Claims (8)
1. สารประกอบ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ-ฟิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3-ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนท หรือเกลือที่ยอมรับทางยาของสารนี้ ในรูป ของ (R)- หรือ (S)- ไดแอสเทอรีโอเมอร์ของสารนั้น หรือในรูปของผสมของสองไดแอสเทอรี- โอเมอร์ 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ประกอบด้วยของผสมที่กล่าวแล้วที่มีปริมาณ ที่เท่ากันของ (R)- หรือ (S)-ไดแอสเทอรีโอเมอร์ของมัน 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งเกลือที่ยอมรับทางยา คือ ไฮโดร- คลอไรด์ และอะซีเทต 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในรูปผลึก 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งคือ (R)-2-(2-อมิโน-1,6-ไดไฮโดร -6-ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3-ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนท และเกลือที่ยอม รับทางยาของมัน 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งคือ (S)-2-(2-อมิโน-1,6-ไดไฮโดร -6-ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3-ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนท และเกลือที่ยอม รับทางยาของมัน 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 5 หรือ 6 ที่ซึ่งเกลือดังกล่าว คือ ไฮโดร- คลอไรด์ 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 5 หรือ 6 ที่ซึ่งเกลือดังกล่าว คือ อะซีเทต 9. สารผสมทางยาที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใด ข้อหนึ่งที่เลือกรวมกับสารพา หรือเอ๊กชิพเพี้ยนที่ยอมรับทางยาตัวหนึ่ง 1 0. สารผสมทางยาตามข้อถือสิทธิ 9 สำหรับการนำมาใช้ภายในเส้นโลหิตดำ 11. Compounds 2- (2-amino-1, 6-dihydro-6-oxo-furyin-9-il) methoxin-3-hydroxy-1-propa Onyx-L-Valinate Or drug-tolerant salts of this substance as (R) - or (S) - diastomeromers of that substance. Or in the form of a mixture of two diastery-omers 2. Compounds according to claim 1, consisting of the foregoing mixtures of Equivalent of (R) - or (S) - its diasteteromer 3. Compound according to claim 1, where the commercially acceptable salts are hydrochloride and ac. Tate 4. claim compound 1 in crystalline form 5. compound according to claim 1 which is (R) -2- (2-amino-1,6-dihydro -6-oxo-purin-9-il) methoxin-3-hydroxyl-1-propanil-L-valinate And salt that allowed 6. The compound according to claim 1, which is (S) -2- (2-amino-1,6-dihydro -6-oxo-purin-9-il) methoxin-3-hydroxyl-1-propanil-L-valinate And salt that allowed 7. The compound according to claim 5 or 6, where the salt is hydrochloride 8. Compound according to claim 5 or 6, where the salt is acetate 9. Substance A medicinal mix containing one of the 1 to 8 claim compounds selected in combination with a carrier. Or one drug-approved ecchips 1 0. Medicinal mixture according to claim 9 for intravenous use 1
1. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง P1 เป็นไฮโดรเจนหรือหมู่ปกป้องไฮดรอกซิ และ P2 เป็นหมู่ปกป้องอมิโน 11. Compounds of the formula (chemical formula) where P1 is hydrogen or hydroxyl protection group and P2 is amino protective group 1.
2. กระบวนการเตรียมสารประกอบ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ -พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3-ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนท หรือเกลือที่ยอมรับทางยาหรือ ไดแอสเทอรีโอเมอร์ของสารนี้ซึ่งกระบวนการประกอบด้วย : (a) ขจัดหมู่ป้องกันไฮดรอกซิ และ/หรือหมู่ปกป้องอมิโนออกจากสารประกอบ ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง : P1 เป็นหมู่ปกป้องไฮดรอกซิหรือไฮโดรเจน, P2 เป็นหมู่ปกป้องอมิโน และ P3 เป็นไฮโดรเจน หรือ P2; เพื่อให้ได้สารประกอบ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3- ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนท หรือเกลือที่ยอมรับทางยาของสารนี้ (b) การเปลี่ยนสารประกอบ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ-พิวริน -9-อิล) เมธอกซิ-3-ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนทไปเป็นเกลือที่ยอมรับทางยาของสาร นี้ หรือ (c) เอสเทอริฟิเดชั่น 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3-โพรเพนไดออล (แกนซิโคลไวร์) หรือเกลือของสารนี้ ด้วยอนุพันธ์ที่ถูกทำให้ ว่องไวของ L-วาลีน หรือ (d) คอนเดนเซชั่นกวานินที่ถูกเลือกให้ถูกแทนที่ของสูตร (สูตรเคมี) ที่เลือกในรูปเพอร์ไซลิเลท ที่ซึ่ง: P3 เป็นไฮโดรเจนหรือหมู่ปกป้องอมิโน, กับกลีเซอรอลที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 2 ของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง : Y1 และ Y2 เป็นอิสระต่อกัน เป็นเฮโล, C2-7-เอซิลอกซิ, C1-6-แอล คิลอกซิ หรือเอริล (ขนาดเล็ก) แอลคิลอกซิ และ z เป็นหมู่ที่หลุดออกไปที่เลือกจาก C2-7 เอซิลอกซิ เมธอกซิ, ไอโซโพรพิลอกซิ, เบนซิลอกซิ, เฮโล, เมสซิลอกซิ หรือโทซิลอกซิ อย่างเลือกได้ในการมีอยู่ของตัวเร่งกรดลิวอีส, ให้สารประกอบ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร -6-ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3-ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนท หรือ (e) ไฮโดรไลซิสบางส่วนของบิสเอสเทอร์ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6- ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3-โพรเพนไดอิล บิส(L-วาลิเนท) หรือเกลือของสารนี้ เพื่อให้โมโนเอสเทอร์ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3- ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนท หรือเกลือที่ยอมรับทางยาของสารนี้ หรือ (f) การแยกได้แอสเทอรีโอเมอร์ของ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6- ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3-ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนท ให้เป็น (R) และ (S) ไดแอสเทอรีโอเมอร์ของมัน 12. Compound Preparation 2- (2-amino-1, 6-dihydro-6-oxo - Purin-9-il) methoxin-3-hydroxy-1-propanil-L-valinate Or salt that is accepted through the medicine or The diasteteromer of this compound whose process contains: (a) eliminates anti-hydroxyl groups. And / or amino protection group from compounds with the formula (chemical formula) where: P1 is a hydroxyl or hydrogen protection group, P2 is an amino protection group, and P3 is hydrogen or P2; To get the compound 2- (2-amino-1, 6-dihydro-6-oxo-purin-9-il) methoxin-3-hydroxy-1-propanil-L - Valinate Or a drug tolerated salt of this substance. (B) the replacement of the compound. 2- (2-amino-1, 6-dihydro-6-oxo-purin-9-il) methoxin-3-hydroxy-1-propanil-L -Valinate to a drugally acceptable salt of this substance or (c) esterification. 2- (2-amino-1, 6-dihydro-6-oxo-purin-9-il) methoxi-3-propendiol (Ganciclo Wire) or salt of this substance With the activated derivative of L-valine or (d) the vanin condensation selected to be substituted for the selected formula (chemical formula) in the percylate form, where: P3 is Hydrogen or amino protective group, with displaced glycerol at position 2 of the formula (chemical formula) where: Y1 and Y2 are independent of halo, C2-7-esiloxi, C1-6-. Alkyloxi or eryl (small) alkyloxin and z are the elimination groups selected from C2-7 acidicoximethoxy, isopropyloxin, benzyloxin. Si, halo, mesiloxi or toziloxi Selectively in the presence of lewis acid catalyst, giving compounds 2- (2-amino-1, 6-dihydro-6-oxo-purin-9-il) methoxi. -3-hydroxyl-1-propanyl-L-valinate or (e) partial hydrolysis of bisters. 2- (2-amino-1, 6-dihydro-6-oxo-purin-9-il) methoxi-3-propendyl Bis (L-valinate) or salt of this substance For mono ester 2- (2-amino-1, 6-dihydro-6-oxo-purin-9-il) methoxin-3-hydroxy-1-propanil-L - Valinate Or drug-tolerant salts of this substance; or (f) separation. Asteriomers of 2- (2-amino-1, 6-dihydro-6-oxo-purin-9-il) methoxin-3-hydroxy-1-propanil-L - Valinate to its (R) and (S) diasteriomers 1.
3. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 12 ที่ซึ่งการขจัดหมู่ปกป้องไฮดรอกซิ และหมู่ ปกป้องอมิโนดำเนินการภายใต้เงื่อนไขกรด 13.Process of claim 12, where the elimination of hydroxyl and amino blockers is performed under acid 1 conditions.
4. สารประกอบตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง เป็นสารออกฤทธิ์ในการรักษา 14. Compounds according to any one of the Claims 1 to 8. As an active ingredient in the treatment 1
5. สารประกอบตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่งในฐานะ สารออกฤทธิ์ในการรักษาสำหรับการบำบัดโรคที่เกี่ยวข้องและต่อต้านไวรัส 15. Compound according to any of the 1 to 8 Claims as Therapeutic active ingredients for the treatment of related and antiviral diseases 1
6. การใช้สารประกอบตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 11 สำหรับเตรียมสาร ประกอบตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง 16. Use of compound according to claim 11 for preparation. Complemented by any of the rights claims 1 to 8 1
7. การใช้สารประกอบตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับเตรียมสารผสมทางยา 17. Use of compound according to any Clause 1 to 8 Clause. For the preparation of pharmaceutical mixtures 1
8. การใช้สารประกอบตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับเตรียมสารผสมทางยาหรับการบำบัดโรคที่เกี่ยวข้องหรือต่อต้านไวรัส8. Use of compound according to any Clause 1 to 8 Clause. For the preparation of medicinal mixtures for therapeutic or antiviral related diseases.