Claims (8)
1. สารประกอบเกลือของกรดมาลีอิคของ 5-[4-[2-(N- เมธิล-N-(2-ไพริดิล) อะมิโน) เอทอกซี]เบนซิล] ไธอะโซลิดีน-2,4-ไดโอน หรือไอโซเมอร์ หรือรูปทอ โทเมอริกของสารนี้ และ/หรือ โซลเวตของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม1. Maliic acid salt compound of 5- [4- [2- (N-methyl-N- (2- pyridyl) amino) ethoxy] benzyl] thiazo. Lidine-2,4-dion Or isomer or inositomeric form of this substance and / or the solvate of this substance that is pharmacologically acceptable.
2. กระบวนการเตรียมสำหรับการเตรียมเกลือของกรดมาลีอิคของ 5-[4-[2- (N- เมธิล-N-(2-ไพริดิล)อะมิโน) เอทอกซี]เบนซิล] ไธอะโซลิดีน2,4-ไดโอน หรือไอโซเมอร์ หรือรูปทอโทเมอริกของสารนี้ และ/หรือ โซลเวตของสารนี้ที่ยอม รับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่งกระบวนการประกอบรวมด้วยการทำปฏิกิริยาของ 5-[4- [2-(N- เมธิล-N-(2-ไพริดิล) อะมิโน) เอทอกซี]เบนซิล] ไธอะโซลิดีน2,4-ไดโอน กับแหล่งของมาลีเอตไอออน HOOC.CH = CH.COO-; และต่อจากนั้นถ้าต้องการ เตรียมโซลเวตของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม2. The preparation process for the preparation of 5- [4- [2- (N-Methyl-N- (2- pyridyl) amino) ethoxy] benzyl) salts of 5 Maliic acid salts. ] Thiazoleidine 2,4-dion Or isomers Or inositol form of this substance and / or solvate of this substance Acquired in pharmaceuticals The process consists of a reaction of 5- [4- [2- (N-methyl-N- (2- pyridyl) amino) ethoxi] benzyl] thiazoli. Dean 2,4-Dion With the source of the Maliate ion HOOC.CH = CH.COO-; And from there if needed Prepare a solvate of this substance that is pharmacologically acceptable.
3. ส่วนผสมทางเภสัชกรรม (pharmaceutical composition) ซึ่งประกอบ รวมด้วยเกลือของกรดมาลีอิคของ 5-[4-[2-(N-เมทิล-N-(2-ไพริดิล) อะมิโน) เอ ทอกซี]เบนซิล] ไฮอะโซลิดีน-2,4 ไดโอน หรือไอโซเมอร์ หรือรูปทอโทเมอริก ของสารนี้ และ/หรือ โซลเวตของสารนี้ที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม และพาหะ (carrier) ของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม3. Pharmaceutical ingredients (pharmaceutical composition), which includes salts of Maliic acid of 5- [4- [2- (N-methyl-N- (2-pyridyl) amino) ethoxy] benzyl] hyazolidine -2,4 dion or iso Mercedes Or the inositol form of this substance and / or the solvate of this substance, which is pharmacologically acceptable and the carrier of this substance is pharmacologically acceptable.
4. เกลือของกรดมาลีอิคของ 5-[4-[2-(N-เมทิล-N-(2-ไพริดิล) อะมิโน)เอ ทอกซี]เบนซิล] ไธอะโซลิดีน-2,4 ไดโอน หรือไอโซเมอร์ หรือรูปทอโทเมอริก ของสารนี้ และ/หรือ โซลเวตของสารนี้ ที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมสำหรับใช้เป็น สารที่ออกฤทธิ์ทางการรักษา4. Maliic acid salts. 5- [4- [2- (N-methyl-N- (2-pyridyl) amino) ethoxy] benzyl] thiazolidine -2,4 dion or iso Mercedes Or inositol form of this substance and / or solvate of this substance Acceptable in pharmaceutical field for use as Therapeutic active substances
5. เกลือของกรดมาลีอิคของ 5-[4-[2-(N-เมทิล-N-(2-ไพริดิล) อะมิโน)เอ ทอกซี]เบนซิล] ไฮอะโซลิดีน-2,4 ไดโอน หรือไอโซเมอร์ หรือรูปทอโทเมอริก ของสารนี้ และ/หรือ โซลเวตของสารนี้ที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม สำหรับใช้ใน การรักษา และ/หรือ ป้องกันอาการน้ำตาลในเลือดสูง อาการเลือดมีไขมันมากเกิน ไป, ความดันสูง และโรคที่เกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือด5. Maliic acid salts. 5- [4- [2- (N-methyl-N- (2-pyridyl) amino) ethoxy] benzyl] hyazolidine -2,4 dion or iso Mercedes The inositol or inositol form of this substance and / or the solvate of it is pharmacologically acceptable for use in the treatment and / or prevention of hyperglycemia. Excessive blood cholesterol, high blood pressure and cardiovascular disease.
6. เกลือใช้เกลือกของกรดมาลีอิคของ 5-[4-[2-(N-เมทิล-N-(2-ไพริดิล)อะมิ โน) เอทอกซี]เบนซิล] ไธอะโซลิดีน-2,4 ไดโอน หรือไอโซเมอร์ หรือรูปทอโท เมอริกของสารนี้ และ/หรือ โซลเวตของสารนี้ที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม สำหรับ การผลิตเวชภัณฑ์สำหรับรักษา และ/หรือ ป้องกันอาการน้ำตาลในเลือดสูง อาการ เลือดมีไขมันมากเกินไป ความดันสูง และโรคที่เกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือด6. Salt Use the salt of Maliic acid of 5- [4- [2- (N-methyl-N- (2-pyridyl) amino) ethoxy] benzyl] thiazolidine -2,4 dion or iso The polymer or inositol form of this substance and / or its solvates are acceptable for the manufacture of pharmaceuticals for the treatment and / or prevention of hyperglycemia, hyperlipidemia, hyperlipidemia. High pressure and disease related to the heart and blood vessels
7. สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (l) หรือรูปทอโทเมอริกของสารประกอบนี้ ซึ่ง R1 แทนอะตอมไฮโดรเจน C1-C12 อัลคิล, C1-C12 อัลคอกซี, C1-C12 อัล คิลคาร์บอนิล หรืออะริล C1-C12 อัลคิล; A1 แทนไฮโดรเจน หรือ 1 ถึง 4 อย่างเลือกได้ของหมู่แทนที่ซึ่งเลือกจาก กลุ่มที่ประกอบไปด้วย : C1-C12 อัลคิล, C1-C12 อัลคอกซี, อะริล และฮาโลเจน; อะริล แทน ฟีนิล หรือ แนฟทิล อย่างเลือกได้ถูกแทนที่ด้วยกลุ่มที่เลือก จากฮาโลเจน, C1-C12 อัลคิล, ฟีนิล, C1-C12 อัลคอกซี, ฮาโล C1-C12 อัลคิล ไฮดรอกซี, ไนโตร, C1-C12 อัลคอกซีคาร์บอนิล, C1-C12 อัลคอกซีคาร์บอนิล C1-C12 อัลคิล, C1-C12 อัลคอกซีคาร์บอนิลออกซี, หรือ C1-C12 อัลคิลคาร์บอ นิล ได้สูงถึง 5 กลุ่ม; A2 แทนวงเบนซีน ที่มี 1 ถึง 3 หมู่แทนที่อย่างเลือกได้ ซึ่งเลือกจาก ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-C12 อัลคิล, C1-C12 อัลคอกซี และ M แทนเคาน์เทอร์ไอออน นอกเหนือจากมาลีเอตไอออน7. Compound of formula (I): (chemical formula) (l) or inositol form of this compound where R1 represents the C1-C12 alkyl hydrogen atom, C1-C12 alkoxy, C1-C12 Al. Alkyl carbonyl or aryl C1-C12 alkyl; A1 represents hydrogen or 1 to 4 optional types of substitute groups selected from. The group consists of: C1-C12 alkyl, C1-C12 alkoxy, aryl and halogen; Selective aryltons, phenyls, or naphthyls were replaced with halogen-based selective groups, C1-C12 alkyl, phenyl, C1-C12 alkoxy, C1-C12 halos. Alkyl hydroxy, nitro, C1-C12 alkoxy carbonyl, C1-C12 alkoxy carbonyl, C1-C12 alkyl, C1-C12 alkoxy Carbonyloxi, or C1-C12 alkyl carbonyl up to 5 groups; A2 represents a benzene band with 1 to 3 selectable replacement groups selected from hydrogen, halogen, C1-C12 alkyl, C1-C12 alkoxy, and M instead of counter ions. Beyond Maliethion
8. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ ข้อ 7 หรือรูปทอโมเมอริคของสารประกอบนี้ ซึ่งกระบวนการประกอบรวมด้วย การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (II): (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, A1 และ A2 เป็นตามที่กำหนดไว้สัมพันธ์กับสูตร (I) ในข้อถือสิทธิ 7 ที่มีแหล่งของเคาน์เทอร์ไออน M ซึ่งถูกกำหนดไว้สัมพันธ์กับสูตร (I) ตามที่ กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 78. Process for the compound preparation of formula (I) according to claim 7 or the monomeric weave of this compound. Which the process of combining Compound reaction of formula (II): (chemical formula) where R1, A1 and A2 are defined, relative to the formula (I) in claim 7, with the source of counter Ion M, which is determined. In relation to the formula (I) as set out in claim 7