Claims (1)
1.หน้า1ของจำนวน44หน้า ข้อถือสิทธิ 1.กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,กระบวนการซึ่งประกอบรวมด้วย: (a)การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(8) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับบิส(พินาโคลาโต)ไดโบรอนและPd(dppf)CI2เพื่อผลิตสารประกอบที่มี สูตร(9) สูตรเคมี หน้า2ของจำนวน44หน้า หรือเกลือของสิ่งนั้น (b)การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(9),หรือเกลือของสิงนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(10) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับPd(PPh3)4และK3PO4เพื่อเต'รียมสารประกอษที่มีสูตร(11) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น, (c)การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(11),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(12) หน้า3ของจำนวน44หน้า หรือเกลือของสิ่งนั้นและ (d)การปลดการปกป้องสารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(1),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ที่ซึ่งการปลดการปกป้องสารประกอบที่มีสูตร(12)เพื่อ เตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1)ประกอบรวมด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(12)กับTFA 2. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่1,ที่ซึ่งอัตราส่วนสมมูลโมลาร์ของPd(dppf)CI2ต่อ สารประกอบที่มีสูตร(9),หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ0.01:1ถึงประมาณ0.1:1 3. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่1-2ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอัตราส่วนสมมูลโมลาร์ของ Pd(dppf)CI2ต่อสารประกอบที่มีสูตร(9),หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ0.03:1 4. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่1,ที่ซึ่งอัตราส่วนสมมูลโมลาร์ของPd(PPh3)4ต่อ สารประกอบที่มีสูตร(9),หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ0.01:1ถึงประมาณ0.1:1 5. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่1และ4ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอัตราส่วนสมมูลโมลาร์ของ Pd(PPh3)4ต่อสารประกอบที่มีสูตร(9),หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ0.03:1 6. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1) หน้า4ของจำนวน44หน้า สูตรเคมี หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิงนั้น,กระบวนการซึ่งประกอบรวมด้วย: (a)การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(2) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น, ที่ซึ่ง: R1คือหมู่ปกป้องไนโตรเจน,และ X1คือหมู่ละทิ้งที่หนึ่ง, กับสารประกอบที่มีสูตร(4) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,ที่ซึ่งX2คือหมู่ละทิ้งที่สองเพื่อเตตรียมสารประกอบที่มีสูตร(5) หน้า5ของจำนวน44หน้า สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น (b)การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(5),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(7) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้นและ (c)การปลดการปกป้องสารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(1),หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น หน้า6ของจ้านวน44หน้า 7.กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1): สูตรเคมี หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น,กระบวนการซึ่งประกอบรวมด้วย: (a)การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(2) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น ที่ซึ่ง: R1คือหมู่ปกป้องไนโตรเจน,และ X1ถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย-Cl,-Br,-I,และ-OTf, กับสารทำปฏิกิริยาที่เป็นโบรอนเพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(3) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น, หน้า7ของจำนวน44หน้า ที่ซึ่งAถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยกรดบอโรนิก,บอโรนิกเอสเทอร์,บอโรเนต,บอร เนต,บอราเนต,บอรานาไมด์,บอโรเนตที่โคออร์ดิเนตกับN,และไตรฟลูออโรบอเรต (b)การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(3),หรอเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มี สูตร(4) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น, ที่ซึ่งX2ถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย-Cl,-Br,-I,และ-OTf เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(5) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น (c)การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(5),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(7) หน้า8ของจำนวน44หน้า สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้นและ (d)การปลดการปกป้องสารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(1),หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น 8. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6หรือ7,ที่ซึ่งหมู่ปกป้องไนโตรเจนถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยอะซิติล,เบนซิล,คูมิล,เบนซ์ไฮดริล,ไตรทิล,เบนซิลออกซีคาร์บอนิล(Cbz),9-ฟลูออรี นิลเมทิลออกซีคาร์บอนิล(Fmoc),เบนซิลออกซีเมทิล(BOM),ไพวาโลอิล-ออกซี-เมทิล(POM),ไตร คลอโรอีทอกซิคาร์บอนิล(Troc),1-อะดาแมนทิลออกซิคาร์บอนิล(Adoc),แอลลิล,แอลลิลออกซีคาร์ บอนิล,ไตรเมทิลซีลิล,เติร์ต-บิวทิล-ไดเมทิลซิลิล,ไตรเอทิลซิลิล(TES),ไตรไอโซโพรพิลซิลิล,ไตรเมทิล ซิลิลอีทอกซีเมทิล(SEM),t-บิวทอกซีคาร์บอนิล(BOC),t-บิวทิล,1-เมทิล-1,1-ไดเมทิลเบนซิล,(ฟีนิล) เมทิลเบนซิน,ไพร์ริดินิล,และไพวาโลอิล 9. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-8ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งหมู่ปกป้องไนโตรเจนคือไตรทิล 10. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-9ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งAถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วย: หน้า9ของจำนวน44หน้า สูตรเคมี 11.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-10ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งAคือ: สูตรเคมี 12.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-11ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งX1คือ-Br 13.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-11ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งX1คือ-I 14. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-13ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งX2คือ-Br 15. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-13ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งX2คือ-I 16. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-15ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(2),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารทำปฏิกิริยาที่เป็นโบรอนเพี่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(3),หรือ เกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการในการมีอยู่ของตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียม 17. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่16,ที่ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียมถูกเลือกมาจาก หมู่ซึ่งประกอบด้วยพาลลาเดียม(II)อะซิเตต,Pd(dppf)CI2,Pd(dba)2,เตตระดิส(ไตรฟีนิลฟอสฟีน) พาลลาเดียม(0),(MeCN)2PdCI2,และทริส(ไดเบนซิลอิคีนอะซีโตน)ไดพาลลาเดียม(0) 18. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่16-17ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาล ลาเดียมคือPd(dppf)CI2 หน้า10ของจำนวน44หน้า 19.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6และ16-18ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอัตราส่วนลมมูลโมลาร์ ของตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเคียมต่อสารประกอบที่มีสูตร(2),หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ 0.01:1ถึงประมาณ0.1:1 20.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6และ16-19ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอัตราส่วนสมมูลโมลาร์ ของตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียมต่อสารประกอบที่มีสูตร(2),หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ 0.03:1 21. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-20ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(2),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารทำปฏิกิริยาที่เป็นโบรอนเพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(3),หรือ เกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการที่อุณหภูมิประมาณ80ซถึงประมาณ110ซเป็นเวลาประมาณ15 ชั่วโมงถึงประมาณ25ชั่วโมง 22. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-21ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(2),หรือเกลือของสิงนั้น,กับสารทำปฏิกิริยาที่เป็นโบรอนเพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(3),หรือ เกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการที่อุณหภูมิประมาณ85ซถึงประมาณ95ซเป็นเวลาประมาณ16 ชั่วโมงถึงประมาณ20ชั่วโมง 23. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-22ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(3),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(4),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(5),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการในการมิอยู่ของตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาล ลาเดียม 24.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่23,ที่ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียมถูกเลือกมาจาก หมู่ซึ่งประกอบด้วยPdCI2(PPh3)2,Pd(t-Bu)3,PdCI2dppfCH2CI2,Pd(PPh3)4,Pd(OAc)/PPh3, CI2Pd[(Pet,)]2,Pd(DIPHOS)2,CI2Pd(Bipy),[PdCI(Ph2PCH2PPh2)]2,CI2Pd[P(o4ตทิล)3]2, Pd2(dba)3/P((o-โตทิล)3,Pd2(dba)/P(ฟูริล)3,CI2Pd[P(ฟูริล)3]2,CI2Pd(PMePh2)21CI2Pd[P(4-F- Ph)3]2,CI2Pd[P(C6F6)3]2,CI2Pd[P(2-COOH-Ph)(Ph)2]2,Pd[P(PBu)3]2,PdCI2(dppe), PdCI2(dppp),PdCI2[PCy3]2,และCI2Pd[P(4-COOH-Ph)(Ph)2]2 25. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่23-24ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียม คือPd(PPh3)4 26.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่23-25ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอัตราส่วนสมมูลโมลาร์ของ ตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเคียมต่อสารประกอบที่มีสูตร(3),หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ0.01:1 ถึงประมาณ0.1:1 หน้า11ของจำนวน44หน้า 27. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่23-26ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอัตราส่วนสมมูลโมลาร์ของ ตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียมต่อสารประกอบที่มีสูตร(3),หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ0.03:1 28. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่23-27ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(3),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(4),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการในการมี อยู่ของเบส 29. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่28,ที่ซึ่งเบสถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยNa2CO3, Ba(OH)2,K3PO4,Cs2CO3,K2CO3,TIOH,KF,CsF,KOtBu,NEt3,Bu4F,และNaOH 30. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่28-29ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งเบสคือK3PO4 31.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่28-30ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอัตราส่วนของเบสต่อ สารประกอบที่มีสูตร(4),เกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ3.0:1 32.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-31ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(3),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(4),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(5),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการในการมีอยู่ของ1,4-ไดออกเซน 33.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-32ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(3),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(4),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(5),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการภายใต้บรรยายกาศเฉื่อย 34. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-33ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(3),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(4),หรอเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตตรียม สารประกอบที่มีสูตร(5),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการภายใต้บรรยากาศN2 35. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-34ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(3),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(4),หรอเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(5),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการที่อุณหภูมิประมาณ80ซถึงประมาณ 100ซเป็นเวลาประมาณ1ชั่วโมงถึงประมาณ5ชั่วโมง 36.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-35ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(3),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(4),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(5),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการที่อุณหภูมิประมาณ85ซถึงประมาณ 95ซเป็นเวลาประมาณ2ชั่วโมงถึงประมาณ3ชั่วโมง หน้า12ของจำนวน44หน้า 37. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-36ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ ตกตะกอนสารประกอบที่มีสูตร(5)ในนำก่อนการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(5),หรือเกลือของ สิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(7),หรือ เกลือของสิ่งนั้น 38. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-37ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ เตรียมเกลือของสารประกอบที่มีสูตร(5)ก่อนการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(5),หรือเกลือของ สิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(7),หรือ เกลือของสิ่งนั้น 39. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-38ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ เตรียมเกลือออกซาเลตของสารประกอบที่มีสูตร(5)ก่อนการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(5),หรือ เกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(7), หรือเกลือของสิ่งนั้น 40. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-39ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ เตรียมรูปแบบเบสอิสระของสารประกอบที่มีสูตร(5)ก่อนการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(5), หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (7),หรือเกลือของสิ่งนั้น 41. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-40ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ ตกตะกอนสารประกอบที่มีสูตร(5),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ในตัวทำละลายอินทรีย์ชนิดที่ไม่มีขั้วก่อนการ ทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(5),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือของ สิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือของสิ่งนั้น 42. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-40ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ ตกตะกอนสารประกอบที่มีสูตร(5),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ในn-เฮปเทนก่อนการทำปฏิกิริยา สารประกอบที่มีสูตร(5),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อ เตรียมสารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือของสิ่งนั้น หน้า13ของจำนวน44หน้า 43. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-36ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยหนึ่งหรือ มากกว่าของ: (a) การตกตะกอนสารประกอบที่มีสูตร(5)ในน้ำ (b) การเตรียมเกลือของสารประกอบที่มีสูตร(5)จากสารประกอบที่มีสูตร(5)ที่ ตกตะกอน (c) การเตรียมรูปแบบเบสอิสระของสารประกอบที่มีสูตร(5)จากเกลือของสารประกอบ ที่มีสูตร(5)และ (d) การตกตะกอนรูปแบบเบสอิสระของสารประกอบที่มีสูตร(5)ในตัวทำละลาย อินทรีย์ชนิดที่ไม่มีขั้ว, ก่อนการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(5),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6), หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือของสิ่งนั้น 44. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-36ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยหนึ่งหรือ มากกว่าของ: (a)การตกตะกอนสารประกอบที่มีสูตร(5)ในน้ำ (b)การเตรียมเกลือออกซาเลตของสารประกอบที่มีสูตร(5)จากสารประกอบที่มีสูตร (5) ที่ตกตะกอน (c) การเตรียมรูปแบบเบสอิสระของสารประกอบที่มีสูตร(5)จากเกลือของสารประกอบ ที่มีสูตร(5)และ (d) การตกตะกอนรูปแบบเบสอิสระของสารประกอบที่มีสูตร(5)ในn-เฮปเทน, ก่อนการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(5),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร (6) ,หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือของสิ่งนั้น 45. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-44ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(5),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการในการมีอยู่ของNa2SO3 46.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่45,ที่ซึ่งNa2SO3คือNa2SO3ที่ถูกบด หน้า14ของจำนวน44หน้า 47. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-46ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(5),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรอเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการในการมีอยู่ของN-เมทิล-2-ไพร์โรลิโดน 48. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-47ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(5),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการภายใต้บรรยายกาศเฉื่อย 49. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-48ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(5),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรอเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการภายใต้บรรยากาศN2 50.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-49ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(5),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการที่อุณหภูมิประมาณ100ซถึงประมาณ 120ซเป็นเวลาประมาณ5ชั่วโมงถึงประมาณ10ชั่วโมง 51. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-50ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(5),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการที่อุณหภูมิประมาณ110ซถึงประมาณ 115ซเป็นเวลาประมาณ7ชั่วโมงถึงประมาณ9ชั่วโมง 52. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-51ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ เตรียมเกลือของสารประกอบที่มีสูตร(7)ก่อนการปลดการปกปองสารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือ ของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1),หรือเกลือของสิ่งนั้น 53. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-51ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ เตรียมเกลือออกซาเลตของสารประกอบที่มีสูตร(7)ก่อนการปลดการปกปองสารประกอบที่มีสูตร(7), หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1),หรือเกลือของสิ่งนั้น 54. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-53ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ เตรียมรูปแบบเบสอิสระของสารประกอบที่มีสูตร(7)ก่อนการปลดการปกป้องสารประกอบที่มีสูตร(7), หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1),หรือเกลือของสิ่งนั้น 55. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-54ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ ตกตะกอนสารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ในตัวทำละลายอินทรีย์ชนิดที่ไม่มีขั้วก่อนการ หน้า15ของจำนวน44หน้า ปลดการปกป้องสารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1), หรือเกลือของสิ่งนั้น 56. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-54ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ ตกตะกอนสารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ในn-เฮปเทนก่อนการปลดการปกป้อง สารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1),หรือเกลือของสิ่งนั้น 57. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-51ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยหนึ่งหรือ มากกว่าของ: (a)การเตรียมเกลือของสารประกอบที่มีสูตร(7) (b)การเตรียมรูปแบบเบสอิสระของสารประกอบที่มีสูตร(7)จากเกลือของสารประกอบ ที่มีสูตร(7)และ (c)การตกตะกอนรูปแบบเบสอิสระของสารประกอบที่มีสูตร(7)ในตัวทำละลาย อินทรีย์ชนิดที่ไม่มีขั้ว, ก่อนการปลดการปกป้องสารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(1),หรือเกลือของสิ่งนั้น 58. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-51ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยหนึ่งหรือ มากกว่าของ: (a)การเตรียมเกลือออกซาเลตของสารประกอบที่มีสูตร(7) (b)การเตรียมรูปแบบเบสอิสระของสารประกอบที่มีสูตร(7)จากเกลือออกซาเลตของ สารประกอบที่มีสูตร(7)และ (c)การตกตะกอนรูปแบบเบสอิสระของสารประกอบที่มีสูตร(7)ในn-เฮปเทน, ก่อนการปลดการปกป้องสารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(1),หรือเกลือของสิ่งนั้น 59. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1): หน้า16ของจำนวน44หน้า สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,กระบวนการซึ่งประกอบรวมด้วย: (a)การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(8) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับบิส(พินาโคลาโต)ไดโบรอนเพื่อผลิตสารประกอบที่มีสูตร(9) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น: หน้า17ของจำนวน44หน้า (b)การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(9),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(10) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(11) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น, (c)การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(11),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(12) หน้า18ของจำนวน44หน้า หรือเกลือของสิ่งนั้นและ (d)การปลดการปกป้องสารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบ ที่มีสูตร(1),หรือเกลือของสิ่งนั้น 60. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(8),หรือ เกลือของสิ่งนั้น,กับสารทำปฏิกิริยาที่เป็นโบรอนเพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(9),หรือเกลือของสิ่ง นั้น,ถูกดำเนินการในการมีอยู่ของตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียม 61. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-60ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเคียม ถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยพาลลาเคียม(ll)อะซิเตต,Pd(dppf)CI2,Pd(dba)2,เตตระคิส(ไตรฟี] นิลฟอลฟีน)พาลลาเดียม(0),(MeCN)2PdCI2,และทริส(ไดเบนซิลอิดีนอะซีโตน)ไดพาลลาเดียม(0) 62. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-61ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียม คือPd(dppf)CI2 63. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่60-62ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอัตราส่วนสมมูลโมลาร์ของ ตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียมต่อสารประกอบที่มีสูตร(8),หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ0.01:1 ถึงประมาณ0.1:1 64. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่60-63ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอัตราส่วนสมมูลโมลาร์ของ ตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียมต่อสารประกอบที่มีสูตร(8),หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ0.03:1 65. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-64ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(8),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารทำปฏิกิริยาที่เป็นโบรอนเพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(9),หรือ หน้า19ของจำนวน44หน้า เกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการที่อุณหภูมิประมาณ80ซถึงประมาณ110ซเป็นเวลาประมาณ15 ชั่วโมงถึงประมาณ25ชั่วโมง 66, กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-65ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(8),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารทำปฏิกิริยาที่เป็นโบรอนเพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(9),หรือ เกลือของสิ่งนั้น, ถูกดำเนินการที่อุณหภูมิประมาณ85ซถึงประมาณ95ซเป็นเวลาประมาณ16 ชั่วโมงถึงประมาณ20ชั่วโมง 67. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-66ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(9),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(10),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(11)ถูกดำเนินการในการมีอยู่ของตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียม 68. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่67,ที่ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียมถูกเลือกมาจาก หมู่ซึ่งประกอบด้วยPdCI2(PPh3)2,Pd(t-Bu)3,PdCI2dppfCH2CI2,Pd(PPh3)4,Pd(OAc)/PPh3, CI2Pd[(Pey]2,Pd(DIPHOS)2,CI2Pd(Bipy),[PdCI(Ph2PCH2PPh2)]2,CI2Pd[P(o-tol)3]2, Pd2(dba)3/P(o-tol)3,Pd2(dba)/P(ฟูริล)3,CI2Pd[P(ฟูริล)3]2,CI2Pd(PMePh2)21CI2Pd[P(4-F-Ph)3]2, Pd[P(f-Bu)3]2,PdCI2(dppe),PdCI2(dppp),PdCI2[PCy3]2,CI2Pd[P(C6F6)3]2,CI2Pd[P(2-COOH- Ph)(Ph)2]2,และCI2Pd[P(4-COOH-Ph)(Ph)2]2 69. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่67-68ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียม คือPd(PPh3)4 70. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่67-69ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอัตราส่วนสมมูลโมลาร์ของ ตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเคียมต่อสารประกอบที่มีสูตร(9)หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ0.01:1 ถึงประมาณ0.1:1 71. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่67-70ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอัตราส่วนสมมูลโมลาร์ของ ตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียมต่อสารประกอบที่มีสูตร(9),หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ0.03:1 72.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่67-71ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาถูกดำเนินการใน การมีอยู่ของเบส 73. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่72,ที่ซึ่งเบสถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยNa2CO3, Ba(OH)2,K8PO4,Cs2CO3,K2CO3,TIOH,KF,CsF,KOtBu,NEt3,Bu4F,และNaOH 74.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่72-73ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งเบสคือK3PO4 หน้า20ของจำนวน44หน้า 75. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-74ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(9),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(10),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(11),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการในการมีอยู่ของ1,4-ไดออกเซน 76. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-75ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(9),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(10),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(11),หรอเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการภายใต้บรรยายกาศเฉื่อย 77. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-76ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(9),หรือเกลือของสิงนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(10),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(11),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการภายใต้บรรยากาศN2 78.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-77ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(9),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(10),หรอเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(11),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการที่อุณหภูมิประมาณ80ซถึงประมาณ 100ซเป็นเวลาประมาณ1ชั่วโมงถึงประมาณ5ชั่วโมง 79. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-78ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(9),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(10),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(11),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการที่อุณหภูมิประมาณ85ซถึงประมาณ 95ซเป็นเวลาประมาณ2ชั่วโมงถึงประมาณ3ชั่วโมง 80. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-79ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ ตกตะกอนสารประกอบที่มีสูตร(11)ในนำก่อนการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(11),หรือเกลือ ของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(12), หรือเกลือของสิ่งนั้น 81. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-80ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ เตรียมเกลือของสารประกอบที่มีสูตร(11)ก่อนการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(11),หรือเกลือ ของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(12), หรือเกลือของสิ่งนั้น 82. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-81ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ เตรียมเกลือออกซาเลตของสารประกอบที่มีสูตร(11)ก่อนการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(11), หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (12),หรือเกลือของสิ่งนั้น หน้า21ของจำนวน44หน้า 83. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-82ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ เตรียมรูปแบบเบสอิสระของสารประกอบที่มีสูตร(11)ก่อนการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(11), หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรอเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (12),หรือเกลือของสิ่งนั้น 84. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-83ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ ตกตะกอนสารประกอบที่มีสูตร(11),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ในตัวทำละลายอินทรีย์ชนิดที่ไม่มีขั้วก่อน การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(11),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือ ของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิ่งนั้น 85. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-84ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ ตกตะกอนสารประกอบที่มีสูตร(11),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ในn-เฮปเทนก่อนการทำปฏิกิริยา สารประกอบที่มีสูตร(11),หรอเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อ เตรียมสารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิ่งนั้น 86.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-85ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยหนึ่ง หรือมากกว่าของ: (a)การตกตะกอนสารประกอบที่มีสูตร(11)ในน้ำ (b) การเตรียมเกลือของสารประกอบที่มีสูตร(11)จากสารประกอบที่มีสูตร(5)ที่ ตกตะกอน (c) การเตรียมรูปแบบเบสอิสระของสารประกอบที่มีสูตร(11)จากเกลือของ สารประกอบที่มีสูตร(5)และ (d) การตกตะกอนรูปแบบเบสอิสระของสารประกอบที่มีสูตร(11)ในตัวทำละลาย อินทรีย์ชนิดที่ไม่มีขั้ว, ก่อนการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(11),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร (6),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(12),หรอเกลือของสิ่งนั้น 87. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-86ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยหนึ่ง หรือมากกว่าของ: (a)การตกตะกอนสารประกอบที่มีสูตร(11)ในน้ำ หน้า22ของจำนวน44หน้า (a)การเตรียมเกลือออกซาเลตของสารประกอบที่มีสูตร(11)จากสารประกอบที่มีสูตร(11) ที่ตกตะกอน (c)การเตรียมรูปแบบเบสอิสระของสารประกอบที่มีสูตร(11)จากเกลือของสารประกอบที่มี สูตร(11)และ (d)การตกตะกอนรูปแบบเบสอิสระของสารประกอบที่มีสูตร(11)ในn-เฮปเทน, ก่อนการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(11),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือ เกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิงนั้น 88. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-87ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(11),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยNa2SO3 89. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่88,ที่ซึ่งNa2SO3คือNa2SO3ที่ถูกบด 90. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-89ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(11),หรือเกลือของสิงนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการในการมีอยู่ของAy-เมทิล-2-ไพร์โรลิโดน 91.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-90ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(11),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการภายใต้บรรยายกาศเฉื่อย 92. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-91ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(11),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการภายใต้บรรยากาศN2 93. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-92ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่'ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(11),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการที่อุณหภูมิประมาณ100ซถึงประมาณ 120ซเป็นเวลาประมาณ5ชั่วโมงถึงประมาณ10ชั่วโมง 94.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-93ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(11),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการที่อุณหภูมิประมาณ110ซถึงประมาณ 115ซเป็นเวลาประมาณ7ชั่วโมงถึงประมาณ9ชั่วโมง หน้า23ของจำนวน44หน้า 95.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-94ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ เตรียมเกลือของสารประกอบที่มีสูตร(12)ก่อนการปลดการปกป้องสารประกอบที่มีสูตร(12),หรอ เกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1),หรือเกลือของสิ่งนั้น 96.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-95ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ เตรียมเกลือออกซาเลตของสารประกอบที่มีสูตร(12)ก่อนการปลดการปกป้องสารประกอบที่มีสูตร (12),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1),หรือเกลือของสิ่งนั้น 97. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-96ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ เตรียมรูปแบบเบสอิสระของสารประกอบที่มีสูตร(12)ก่อนการปลดการปกป้องสารประกอบที่มีสูตร (12), หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1),หรือเกลือของสิ่งนั้น 98. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-97ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ ตกตะกอนสารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ในตัวทำละลายอินทรีย์ชนิดที่ไม่มีขั้วก่อน การปลดการปกป้องสารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (1),หรือเกลือของสิ่งนั้น 99.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-98ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ ตกตะกอนสารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ในn-เฮปเทนก่อนการปลดการปกป้อง สารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1),หรือเกลือของสิ่งนั้น 100.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-99ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยหนึ่งหรือ มากกว่าของ: (a)การเตรียมเกลือของสารประกอบที่มีสูตร(12) (b)การเตรียมรูปแบบเบสอิสระของสารประกอบที่มีสูตร(12)จากเกลือของสารประกอบ ที่มีสูตร(12)และ (c)การตกตะกอนรูปแบบเบสอิสระของสารประกอบที่มีสูตร(12)ในตัวทำละลาย อินทรีย์ชนิดที่ไม่มีขั้ว, ก่อนการปลดการปกป้องสารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(1),หรือเกลือของสิ่งนั้น หน้า24ของจำนวน44หน้า 101. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-100ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยหนึ่ง หรือมากกว่าของ: (a)การเตรียมเกลือออกชาเลตของสารประกอบที่มีสูตร(12) (b)การเตรียมรูปแบบเบสอิสระของสารประกอบที่มีสูตร(12)จากเกลือออกซาเลต ของสารประกอบที่มีสูตร(12)และ (c)การตกตะกอนรูปแบบเบสอิสระของสารประกอบที่มีสูตร(12)ในn-เฮปเทน, ก่อนการปลดการปกปองสารประกอบที่มีสูตร(12),เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1) 102. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-101ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ เตรียมสารประกอบที่มีสูตร(8),หรือเกลือของสิ่งนั้น,โดยกระบวนการซึ่งประกอบรวมด้วย: (i) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(13) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับโซเดียมไนโตรต์เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(14) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้นและ (ii)การปกป้องสารประกอบที่มีสูตร(14),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ด้วยหมู่ไตรทิลเพื่อ เตรียมสารประกอบที่มีสูตร(8),หรือเกลือของสิ่งนั้น 103. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-102ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ เตรียมสารประกอบที่มีสูตร(10)โดยกระบวนการซึ่งประกอบรวมด้วย: หน้า25ของจำนวน44หน้า (i)การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(15) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(20) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น, ที่ซึ่งX3คือหมู่ละทิ้ง, เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(10),หรือเกลือของสิ่งนั้น 104. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่103,ที่ซึ่งสารประกอบที่มีสูตร(20)คือไอโซวาเสรสคลอไรด์ 105. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่103ห‘รอ104,ที่ซึ่งอัตราส่วนสมมูลโมลาร์ของ สารประกอบที่มีสูตร(10),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ต่อสารประกอบที่มีสูตร(20),หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือ อย่างน้อย1:1.3 106. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่103หรอ104,ที่ซึ่งอัตราส่วนสมมูลโมลาร์ของสารประกอบที่ มีสูตร(10),หรอเกลือของสิ่งนั้น,ต่อสารประกอบที่มีสูตร(20),หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือ1:1.3 107. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-106ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือ เกลือของสิ่งนั้น,ถูกเตรียมขึ้นโดยกระบวนการซึ่งประกอบรวมด้วย: (i)การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(16) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับBr2เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(17) หน้า26ของจำนวน44หน้า สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น (ii)การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(17),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(18) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(19) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้นและ (iii)การทำรีดิวซิงในลักษณะแบบเลือกเฟ้นของหมู่ไนโตรของสารประกอบที่มีสูตร(19),หรือ เกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(6),หรือเกลือของสิ่งนั้น 108. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่107,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(17),หรือ เกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(18),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (19),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียม 109. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่107หรอ108,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (17),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(18),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบ ที่มีสูตร(19),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการภายใต้บรรยากาศN2 110. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่107,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(17),หรือ เกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(18),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร หน้า27ของจำนวน44หน้า (19),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียมและถูก ดำเนินการภายใต้บรรยากาศN2 111. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่59-110ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการปลดการปกปอง สารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1),หรือเกลือของสิ่ง นั้น,ถูกดำเนินการในการมีอยู่ของTFA 112. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่6-58ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการปลดการปกป้อง สารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1),หรือเกลือของสิ่งนั้น ,ถูกดำเนินการในการมีอยู่ของTFA 113. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,กระบวนการซึ่งประกอบรวมด้วย: การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(5) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,ที่ซึ่งR1คือหมู่ปกป้องไนโตรเจน,กับสารประกอบที่มีสูตร(6), หน้า28ของจำนวน44หน้า สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(7) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น 114.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่113,กระบวนการซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการปลด การปกป้องสารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น หน้า29ของจำนวน44หน้า 115.กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,กระบวนการซึ่งประกอบรวมด้วย: การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(2) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น, ที่ซึ่งX1ถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย-Cl,-Br,-I,และ-OTf,และR1คือหมู่ปกป้อง ไนโตรเจน,กับสารทำปฏิกิริยาที่เป็นโบรอนเพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(3) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น ที่ซึ่ง: Aถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยกรดบอโรนิก,บอโรนิกเอสเทอร์,บอโรเนต,บอริเนต, บอราเนต,บอรานาไมด์,บอโรเนตที่โคออร์ดิเนตกับN,และไตรฟลูออโรบอเรต หน้า30ของจำนวน44หน้า 116.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่115,ที่ซึ่งหมู่ปกป้องไนโตรเจนถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยอะซิติล,เบนซิล,คูมิล,เบนซิไอดรล,ไตรทิล,เบนซิลออกซีคาร์บอนิล(Cbz),9-ฟลูออรี นิลเมทิลออกซีคาร์บอนิล(Fmoc),เบนซิลออกซีเมทิล(BOM),ไพวาโลอิล-ออกซี-เมทิล(POM),ไตร คลอโรอีทอกซีคาร์บอนิล(Troc),1-อะดาแมนทิลออกซีคาร์บอนิล(Adoc),แอลลิล,แอลลิลออกซีคาร์ บอนิล,ไตรเมทิลซิลิล,เติร์ต-บิวทิล-ไดเมทิลซิลิล,ไตรเอทิลซิลิล(TES),ไตรไอโซโพรพิลซิลิล,ไตรเมทิล ซิลิลอีทอกซีเมทิล(SEM),t-บิวทอกซีคาร์บอนิล(BOC),t-บิวทิล,1-เมทิล-1,1-ไดเมทิลเบนซิล,(ฟีนิล) เมทิลเบนซีน,ไพร์ริดินิล,และไพวาโลอิล 117. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่115หรือ116,ที่ซึ่งหมู่ปกป้องไนโตรเจนคือไตรทิล 118. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่115-117ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งAถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วย: สูตรเคมี 119.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่115-118ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งAคือ: สูตรเคมี หน้า31ของจำนวน44หน้า 120. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่115-119ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งX1คือ-Br 121. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่115-120ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งX1คือ-I 122. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่115-121ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยา สารประกอบที่มีสูตร(2),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารทำปฏิกิริยาที่เป็นโบรอนเพื่อเตรียมสารประกอบ ที่มีสูตร(3),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการในการมีอยู่ของตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียม 123. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่122,ที่ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียมถูกเลือกมา จากหมู่ซึ่งประกอบด้วยพาลลาเดียม(II)อะซิเตต,Pd(dppf)CI2,Pd(dba)2,เตตระคิส(ไตรฟีนิลฟอส ฟีน)พาลลาเดียม(0),(MeCN)2PdCI2,และทริส(ไดเบนซิลอิดีนอะซีโตน)ไดพาลลาเดียม(0) 124. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่122,ที่ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียมคือ Pd(dppf)CI2 125. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่122-124ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอัตราส่วนสมมูลโมลาร์ของ ตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเคียมต่อสารประกอบที่มีสูตร(2),หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ0.01:1 ถึงประมาณ0.1:1 126. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่122-125ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอัตราส่วนสมมูลโมลาร์ของ ตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียมต่อสารประกอบที่มีสูตร(2),หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ0.03:1 127. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่115-126ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ แยกเดี่ยวสารประกอบที่มีสูตร(3),หรือเกลือของสิ่งนั้น 128. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่115-127ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ ทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(3),หรือเกลือของสิงนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(4) สูตรเคมี หรือเกลือของสิงนั้น, ที่ซึ่งX2คือหมู่ละทิ้ง เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(5) หน้า32ของจำนวน44หน้า สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น 129. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่128,ที่ซึ่งX2ถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย-Cl,-Br,-I, และ-OTf 130. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่129,ที่ซึ่งX2คือ-Br 131. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่115-130ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร(3),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(4),หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียม สารประกอบที่มีสูตร(5),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการในการมีอยู่ของตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาล ลาเดียม 132. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่131,ที่ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเคียมถูกเลือกมาจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วยPdCI2(PPh3)2,Pd(t-Bu)3,PdCI2dppfCH2CI2,Pd(PPh3)4,Pd(OAc)/PPh3, CI2Pd[(Pey]2,Pd(DIPHOS)2,CI2Pd(Bipy),[PdCI(Ph2PCH2PPh2)]2,CI2Pd[P(o-โตทิล)3]2, Pd2(dba)3/P(o-โตทิล)3,Pd2(dba)/P(ฟูริล)3,CI2Pd[P(ฟูริล)3]2,CI2Pd(PMePh2)2,CI2Pd[P(4-F- Ph)3]2,CI2Pd[P(C6F6)3]2,CI2Pd[P(2-COOH-Ph)(Ph)2]2,Pd[P(f-Bu)3]2,PdCI2(dppe), PdCI2(dppp),PdCI2[PCy3]2,และCI2Pd[P(4-COOH-Ph)(Ph)2]2 133. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่131,ที่ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียมคือPd(PPh3)4 134. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่131-133ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอัตราส่วนสมมูลโมลาร์ของตัวเร่ง ปฏิกิริยาชนิดพาลลาเคียมต่อสารประกอบที่มีสูตร(3),หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ0.01:1ถึง ประมาณ0.1:1 135. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่131-134ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอัตราส่วนสมมูลโมลาร์ของตัวเร่ง ปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียมต่อสารประกอบที่มีสูตร(3),หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ0.03:1 หน้า33ของจำนวน44หน้า 136. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่131-135ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยา สารประกอบที่มีสูตร(3),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(4),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูก ดำเนินการในการมีอยู่ของเบส 137. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่136,ที่ซึ่งเบสถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย Na2CO3, Ba(OH)2, K3PO4, Cs2CO3,K2CO3,TIOH,KF,CsF,KOtBu,NEt3,Bu4F,และNaOH 138. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่136,ที่ซึ่งเบสคือK3PO4 139. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่136-138ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอัตราส่วนของเบสต่อ สารประกอบที่มีสูตร(4),หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ3:1 140. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(7) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,ที่ซึ่งR1คือหมู่ปกป้องไนโตรเจน, ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(5) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารประกอบที่มีสูตร(6) หน้า34ของจำนวน44หน้า สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(7),หรือเกลือของสิ่งนั้น 141.กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(3) สูตรเคมี R1คือหมู่ปกป้องไนโตรเจน,และ Aถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยกรดบอโรนิก,บอโรนิกเอสเทอร์,บอโรเนต, บอรเนต,บอราเนต,บอรานาไมด์,บอโรเนตที่โคออร์ดิเนตกับN,และไตรฟลูออโรบอเรต ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร(2) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น, ที่ซึ่งX1ถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย-Cl,-Br,-I,และ-OTf, กับสารทำปฏิกิริยาที่เป็นโบรอนเพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(3),หรือเกลือของสิ่งนั้น หน้า35ของจำนวน44หน้า 142.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่141,ที่ซึ่งหมู่ปกป้องไนโตรเจนถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยอะซิติล,เบนซิล,คูมิล,เบนซ์ไฮดริล,ไตรทิล,เบนซิลออกซีคาร์บอนิล(Cbz),9-ฟลูออรี นิลเมทิลออกซีคาร์บอนิล(Fmoc),เบนซิลออกซีเมทิล(BOM),ไพวาโลอิล-ออกซี-เมทิล(POM),ไตร คลอโรอีทอกซีคาร์บอนิล(Troc),1-อะดาแมนทิลออกซีคาร์บอนิล(Adoc),แอลลิล,แอลลิลออกซีคาร์ บอนิล,ไตรเมทิลซิลิล,เติร์ต-บิวทิล-ไดเมทิลซิลิล,ไตรเอทิลซิลิล(TES),ไตรไอโซโพรพิลซิลิล,ไตรเมทิล ซิลิลอีทอกซีเมทิล(SEM),t-บิวทอกซีคาร์บอนิล(BOC),t-บิวทิล,1-เมทิล-1,1-ไดเมทิลเบนซิล,(ฟีนิล) เมทิลเบนซิน,ไพรรดินิล,และไพวาโลอีล 143. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่141หรือ142,ที่ซึ่งหมู่ปกป้องไนโตรเจนคือไตรทิล 144.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่141-143ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งAถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วย: สูตรเคมี 145.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่141-144ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งAคือ: สูตรเคมี 146.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่141-145ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งX1คือ-Br 147.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่141-145ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งX1คือ-I หน้า36ของจำนวน44หน้า 148. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่141-147ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยา สารประกอบที่มีสูตร(2),หรือเกลือของสิ่งนั้น,กับสารทำปฏิกิริยาที่เป็นโบรอนเพื่อเตรียมสารประกอบ ที่มีสูตร(3),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการในการมีอยู่ของตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียม 149. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่148,ที่ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียมถูกเลือกมา จากหมู่ซึ่งประกอบด้วยพาลลาเดียม(II)อะซิเตต,Pd(dppf)CI2,Pd(dba)2,เตตระคิส(ไตรฟีนิลฟอส ฟีน)พาลลาเดียม(0),(MeCN)2PdCI2,และทริส(ไดเบนซิลอิคีนอะซีโตน)ไดพาลลาเดียม(0) 150. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่149,ที่ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียมคือ Pd(dppf)CI2 151. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่148-150ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอัตราส่วนสมมูลโมลาร์ของ ตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียมต่อสารประกอบที่มีสูตร(2),หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ0.01:1 ถึงประมาณ0.1:1 152. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่148-150ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอัตราส่วนลมมูลโมลาร์ของ ตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดพาลลาเดียมต่อสารประกอบที่มีสูตร(2),หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ0.03:1 153. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่141-15ข้อใดข้อหนึ่ง2,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ แยกเดี่ยวสารประกอบที่มีสูตร(3),หรือเกลือของสิ่งนั้น 154. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้นกระบวนการซึ่งประกอบด้วยการปลดการปกป้องสารประกอบที่มีสูตร(12) หน้า37ของจำนวน44หน้า สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,เพื่อเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1),หรือเกลือของสิ่งนั้น 155. กระบวนการสำหรับการเตรียมองค์ประกอบทางเภสัชกรรม,ซึ่งประกอบด้วยการผสม (i)สารประกอบที่มีสูตร(1) สูตรเคมี หรือเกลือของสิ่งนั้น,ที่เตรียมขึ้นตามกระบวนการตามข้อถือสิทธิที่1-154ข้อใดข้อหนึ่ง,และ (ii)ตัวพา(กระสายยา)ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม,เพื่อก่อรูปองค์ประกอบ 156. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่111หรือ112,ที่ซึ่งTFAคือTFAที่ไม่มีการผสม 157. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่111-112หรือ156ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอัตราส่วนสมมูลโดย มวลของTFAต่อสารประกอบที่มีสูตร(12),หรอเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ2:1ถึงประมาณ16:1 158. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่111-112หรือ156ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอัตราส่วนสมมูลโดย มวลของTFAต่อสารประกอบที่มีสูตร(12),หรอเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ7:1ถึงประมาณ9:1 หน้า38ของจำนวน44หน้า 159. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่111-112หรือ156ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งอัตราส่วนสมมูล โดยมวลของTFAต่อสารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิ่งนั้น,คือประมาณ8:1 160. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่111-112หรือ156-159ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการปลดการ ปกป้องสารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการที่อุณหภูมิประมาณ15ซถึง ประมาณ25ซ 161. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่111-112หรือ156-159ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการปลดการ ปกปองสารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการที่อุณหภูมิประมาณ20ซ 162. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่111-112หรือ156-161ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการปลดการ ปกป้องสารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการเป็นเวลาประมาณ2ชั่วโมงถึง ประมาณ7ชั่วโมง 163. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่162,ที่ซึ่งการปลดการปกป้องสารประกอบที่มีสูตร(12), หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการเป็นเวลาประมาณ3ชั่วโมงถึงประมาณ7ชั่วโมง 164. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่162,ที่ซึ่งการปลดการปกป้องสารประกอบที่มีสูตร(12), หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการเป็นเวลาประมาณ2ชั่วโมงถึงประมาณ4ชั่วโมง 165. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่162,ที่ซึ่งการปลดการปกป้องสารประกอบที่มีสูตร(12), หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการเป็นเวลาประมาณ5ชั่วโมง 166. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่162,ที่ซึ่งการปลดการปกปองสารประกอบที่มีสูตร(12), หรือเกลือของสิ่งนั้น,ถูกดำเนินการเป็นเวลาประมาณ3ชั่วโมง 167. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่111-112หรอ156-166ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการปลดการ ปกป้องสารประกอบที่มีสูตร(12),หรือเกลือของสิ่งนั้น,ประกอบรวมด้วย: การก่อรูปของผสมที่หนึ่งและ การเติมนำไปยังของผสมที่หนึ่งที่อุณหภูมิประมาณ0ซถึงประมาณ10ซเพื่อก่อรูป ของผสมที่สอง 168. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่167,ซึ่งประกอบรวมด้วยการเติมน้ำที่อุณหภูมิประมาณ 5ซเพื่อก่อรูปของผสมที่สอง 169. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่167หรอ168,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ของผสมที่ สองเป็นสเลอร์รีอีกครั้งเป็นเวลาประมาณ0.5ชั่วโมงถึงประมาณ1ชั่วโมง หน้า39ของจำนวน44หน้า 170. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่167หรอ168,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ของผสมที่ สองเป็นสเลอร์รีอีกครั้งเป็นเวลาประมาณ0.75ชั่วโมง 171. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่167-170ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ ของผสมที่สองเป็นสเลอร์รีอีกครั้งที่อุณหภูมิประมาณ0ซถึงประมาณ10ซ 172. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่171,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ของผสมที่สองเป็นส เลอร์รีอีกครั้งที่อุณหภูมิประมาณ5ซ 173. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่167-172ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ กรองของผสมที่สองเพื่อจัดให้มีสิ่งกรอง 174. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่173,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการเติมน้ำไปยังสิ่ง กรองที่อุณหภูมิประมาณ0ซ ถึงประมาณ10ซเพื่อก่อรูปของผสมที่สาม 175. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่174,ซึ่งประกอบรวมด้วยการเติมนำไปยังสิ่งกรองที่ อุณหภูมิประมาณ5ซเพื่อก่อรูปของผสมที่สาม 176. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่174หรือ175,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ของผสมที่ สามเป็นสเลอร์รีอีกครั้งที่อุณหภูมิประมาณ5ซถึงประมาณ15ซ 177. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่176,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ของผสมที่สามเป็นส เลอร์รีอีกครั้งที่อุณหภูมิประมาณ10ซ 178. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่174-177ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ ของผสมที่สามเป็นสเลอร์รีอีกครั้งเป็นเวลาประมาณ1ชั่วโมงถึงประมาณ2ชั่วโมง 179. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่178,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ของผสมที่สามเป็นส เลอร์รีอีกครั้งเป็นเวลาประมาณ1.5ชั่วโมง 180. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่174-179ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ กรองของผสมที่สามเพื่อจัดให้มีของแข็งที่เหลืออยู่หนึ่ง 181. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่180,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการเติมเอทานอลไปยัง ของแข็งที่เหลืออยู่หนึ่งเพื่อก่อรูปของผสมที่สี่ 182. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่181,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ของผสมที่สี่เป็นส เลอร์รีอีกครั้งที่อุณหภูมิประมาณ25ซถึงประมาณ35ซ หน้า40ของจำนวน44หน้า 183. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่182,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ของผสมที่สี่เป็นส เลอร์รีอีกครั้งที่อุณหภูมิประมาณ30ซ 184. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่181-183ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ ของผสมที่สี่เป็นสเลอร์รีอีกครั้งเป็นเวลาประมาณ2ชั่วโมงถึงประมาณ4ชั่วโมง 185.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่184,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ของผสมที่สี่เป็นส เลอร์รีอีกครั้งเป็นเวลาประมาณ3ชั่วโมง 186. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่181-185ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ กรองของผสมที่สี่เพื่อจัดให้มีของแข็งที่เหลืออยู่ที่สอง 187. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่186,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการเติมนำไปยัง ของแข็งที่เหลืออยู่ที่สองเพื่อก่อรูปของผสมที่ห้า 188. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่187,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ของผสมที่ห้าเป็นส เลอร์รีอีกครั้งที่อุณหภูมิประมาณ20ซถึงประมาณ30ซ 189. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่188,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ของผสมที่ห้าเป็นส เลอร์รีอีกครั้งที่อุณหภูมิประมาณ25ซ 190.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่187-189ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ ของผสมที่ห้าเป็นลเลอร์รีอีกครั้งเป็นเวลาประมาณ0.5ชั่วโมงถึงประมาณ1.5ชั่วโมง 191. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่190,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ของผสมที่ห้าเป็นส เลอร์รีอีกครั้งเป็นเวลาประมาณ1ชั่วโมง 192. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่187-191ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ เติมเบสไปยังของผสมที่ห้าเพื่อก่อรูปของผสมที่หก 193. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่192,ที่ซึ่งเบสถูกเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย: ลิเทียมคาร์บอเนต,โซเดียมคาร์บอเนต,โพแทสเซียมคาร์บอเนต,ซีเซียมคาร์บอเนต,โซเดียม ไฮโดรเจนคาร์บอเนต,โพแทสเซียมไฮโดรเจนคาร์บอเนต,โซเดียมซัลเฟต,โพแทสเซียมซัลเฟต, ซีเซียมซัลเฟต,ลิเทียมฟอสเฟต,โซเดียมฟอสเฟต,โพแทสเซียมฟอสเฟต,และซีเซียมฟอสเฟต 194.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่192หรือ193,ที่ซึ่งเบสคือโซเดียมคาร์บอเนต 195.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่192-194ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ ของผสมที่หกเป็นสเลอร์รีอีกครั้งที่อุณหภูมิประมาณ20ซถึงประมาณ30ซ หน้า41ของจำนวน44หน้า 196. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่195,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ของผสมที่หกเป็นส เลอร์รีอีกครั้งที่อุณหภูมิประมาณ25ซ 197. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่192-196ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ ของผสมที่หกเป็นสเลอร์รีอีกครั้งเป็นเวลาประมาณ5ชั่วโมงถึงประมาณ7ชั่วโมง 198. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่197,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ของผสมที่หกเป็นส เลอร์รีอีกครั้งเป็นเวลาประมาณ6ชั่วโมง 199. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่192-198ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ กรองของผสมที่หกเพื่อจัดให้มีของแข็งที่เหลืออยู่ที่สาม 200. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่199,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการเติมน้ำไปยัง ของแข็งที่เหลืออยู่ที่สามเพื่อก่อรูปของผสมที่เจ็ด 201. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่200,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ของผสมที่เจ็ดเป็นล เลอร์รีอีกครั้งที่อุณหภูมิประมาณ20ซถึงประมาณ30ซ 202. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่201,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ของผสมที่เจ็ดเป็นส เลอร์รีอีกครั้งที่อุณหภูมิประมาณ25ซ 203. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่200-202ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ ของผสมที่เจ็ดเป็นสเลอร์รีอีกครั้งเป็นเวลาประมาณ5ชั่วโมงถึงประมาณ8ชั่วโมง 204. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่203,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ของผสมที่เจ็ดเป็นส เลอร์รีอีกครั้งเป็นเวลาประมาณ6.5ชั่วโมง 205. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่200-204ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ กรองของผสมที่เจ็ดเพื่อจัดให้มิของแข็งที่เหลืออยู่ที่สี่ 206. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่205,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย: (a)การเติมนำไปยังของแข็งที่เหลืออยู่ที่สี่เพื่อจัดให้มิของผสมที่แปด (b)การทำให้ของผสมที่แปดเป็นสเลอร์รีอีกครั้งและ (c)การกรองของผสมที่แปดเพื่อจัดให้มิของแข็งที่เหลืออยู่ที่ห้า 207. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่206,ที่ซึ่งขนตอน(ล)-(c)ถูกดำเนินการเพิ่มเติมอีกหนึ่ง ครั้งหรือมากกว่า หน้า42ของจำนวน44หน้า 208. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่207,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการเติมไอโซโพรพา นอลไปยังของแข็งที่เหลืออยู่ที่ห้าเพื่อก่อรูปของผสมที่เก้า 209. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่208,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ของผสมที่เก้าเป็นส เลอร์รีอีกครั้งที่อุณหภูมิประมาณ20ซถึงประมาณ30ซ 210. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่209,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ของผสมที่เก้าเป็นส เลอร์รีอีกครั้งที่อุณหภูมิประมาณ25ซ 211. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่208-210ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ ของผสมที่เก้าเป็นลเลอร์รีอีกครั้งเป็นเวลาประมาณ1ชั่วโมงถึงประมาณ3ชั่วโมง 212. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่211,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้ของผสมที่เก้าเป็นส เลอร์รีอีกครั้งเป็นเวลาประมาณ2ชั่วโมง 213. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่208-212ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการ กรองของผสมที่เก้าเพื่อจัดให้มีของแข็งที่เหลืออยู่ที่หก 214. กระบวนการสำหรับการเตรียมรูปแบบโพลีมอร์ฟของสารประกอบที่มีสูตร(1) สูตรเคมี กระบวนการซึ่งประกอบรวมด้วย: (a)การเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(1)ตามกระบวนการตามข้อถือสิทธิที่1,2,54, 108,113,115,154,หรือ155ข้อใดข้อหนึ่งและ (b)การแปลงผันสารประกอบที่มีสูตร(1)ไปเป็นรูปแบบโพลีมอร์ฟ 215. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่214,ที่ซึ่งขนตอน(b)ประกอบรวมด้วยการทำให้เป็นส เลอร์รีอีกครั้งของสารประกอบที่มีสูตร(1)หรือองค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มีสูตร (1)ในตัวทำละลายหรอของผสมของตัวทำละลายเพื่อก่อกำเนิดรูปแบบโพลีมอร์ฟ หน้า43ของจำนวน44หน้า 216. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่215,ที่ซึ่งการทำให้เป็นสเลอร์รีอีกครั้งถูกดำเนินการที่ อุณหภูมิห้อง 217. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่215,ที่ซึ่งการทำให้เป็นสเลอร์รีอีกครั้งถูกดำเนินการที่ อุณหภูมิประมาณ50ซ 218. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่215,ที่ซึ่งการทำให้เป็นสเลอร์รีอีกครั้งถูกดำเนินการที่ อุณหภูมิประมาณ30ซถึงประมาณ35ซ 219. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่215,ที่ซึ่งการทำให้เป็นสเลอร์รีอีกครั้งถูกดำเนินการเป็น เวลาประมาณ10ชั่วโมงถึงประมาณ80ชั่วโมง 220. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่215,ที่ซึ่งการทำให้เป็นสเลอร์รีอีกครั้งถูกดำเนินการเป็น เวลาประมาณ58ชั่วโมงถึงประมาณ80ชั่วโมง 221. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่215-220ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย ขั้นตอนการกรองเพื่อจัดให้มีรูปแบบโพลีมอร์ฟเป็นของแข็งที่เหลืออยู่ 222. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่215-221ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งตัวทำละลายหรือของผสม ของตัวทำละลายถูกเลือกมาจากเมทานอล,น้ำ,หรือของผสมของ่งนั้น 223. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่215,ที่ซึ่งรูปแบบโพลีมอร์ฟของสารประกอบที่มีสูตร(1) คือไอเดรตที่ไม่เป็นปริมาณสัมพันธ์ของรูปแบบโพลีมอร์ฟ1ซึ่งมีระหว่าง1%และประมาณ20%โดย น้ำหนักของน้ำ 224.กระบวนการสำหรับการเตรียมรูปแบบโพลีมอร์ฟของสารประกอบที่มีสูตร(1) สูตรเคมี กระบวนการซึ่งประกอบรวมด้วยการแปลงผันสารประกอบที่มีสูตร(1)ไปเป็นรูปแบบโพลีมอร์ฟ หน้า44ของจำนวน44หน้า 225. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่224,ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้เป็นสเลอร์รีอีกครั้ง ของสารประกอบที่มีสูตร(1)หรอองค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มีสูตร(1)ในตัวทำ ละลายหรือของผสมของตัวทำละลายเพื่อก่อกำเนิดรูปแบบโพลีมอร์ฟ 226. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่225,ที่ซึ่งการทำให้เป็นสเลอร์รอีกครั้งถูกดำเนินการที่ อุณหภูมิห้อง 227. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่225,ที่ซึ่งการทำให้เป็นลเลอร์รีอีกครั้งถูกดำเนินการที่ อุณหภูมิประมาณ50ซ 228. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่225,ที่ซึ่งการทำให้เป็นลเลอร์รีอีกครั้งถูกดำเนินการที่ อุณหภูมิประมาณ30ซถึงประมาณ35ซ 229.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่225,ที่ซึ่งการทำให้เป็นสเลอร์รีอีกครั้งถูกดำเนินการเป็น เวลาประมาณ10ชั่วโมงถึงประมาณ80ชั่วโมง 230. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่225,ที่ซึ่งการทำให้เป็นสเลอร์รีอีกครั้งถูกดำเนินการเป็น เวลาประมาณ58ชั่วโมงถึงประมาณ80ชั่วโมง 231. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่225-230ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย ขั้นตอนการกรองเพื่อจัดให้มีรูปแบบโพลีมอร์ฟเป็นของแข็งที่เหลืออยู่ 232. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่225-231ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งตัวทำละลายหรือของผสม ของตัวทำละลายถูกเลือกมาจากเมทานอล,น้ำ,หรือของผสมของสิ่งนั้น 233. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่225-232,ที่ซึ่งรูปแบบโพลีมอร์ฟของสารประกอบที่มี สูตร(1)คือไฮเดรตที่ไม่เป็นปริมาณสัมพันธ์ของรูปแบบโพลีมอร์ฟ1ซึ่งมีระหว่าง1%และประมาณ 20%โดยน้ำหนักของน้ำ1. Page 1 of 44 pages: Claim 1. A process for preparing a compound containing formula (1), chemical formula, or salt thereof, a process comprising: (a) reacting a compound containing formula (8), chemical formula, or salt thereof, with bis(pina); colato)diboron and Pd(dppf)CI2 to produce a compound with formula (9) Chemical formula page 2 of 44 pages or the salt of that (b) Reacting a compound having formula (9), or a salt thereof, with a compound having formula (10), chemical formula, or salt thereof, with Pd(PPh3)4 and K3PO4 to prepare a compound. (c) reaction of a compound having formula (11), or the salt of that thing, with a compound having formula (6), chemical formula, or the salt of that thing, To prepare the compound with formula (12), page 3 of 44 pages. or the salt of that and (d) Deprotection of compounds containing formula (12), or salts thereof, to prepare A compound having formula (1), or a salt thereof, which removes the protection of a compound having formula (12) to Prepare the compound having formula (1) comprising reacting the compound having formula (12) with TFA 2. The process according to claim 1, wherein the molar equivalent ratio of Pd(dppf)CI2 to The compound with formula (9), or the salt thereof, is approximately 0. 01:1 to approximately 0. 1:1 3. The process according to claim 1-2, wherein the molar equivalent ratio of Pd(dppf)CI2 per compound with formula (9), or salt thereof, is approximately 0. 03:1 4. The process according to claim 1, wherein the molar equivalent ratio of Pd(PPh3)4 to The compound with formula (9), or the salt thereof, is approximately 0. 01:1 to approximately 0. 1:1 5. The process according to claims 1 and 4, wherein the molar equivalent ratio of Pd(PPh3)4 per compound with formula (9), or salt thereof, is approximately 0. 03:1 6. A process for preparing a compound containing formula(1), page 4 of 44, chemical formula, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a process comprising: (a) reacting a compound containing formula(2), chemical formula, or The salt of that, where: R1 is the nitrogen protecting group, and Where of that thing (b) Reacting a compound having formula (5), or a salt thereof, with a compound having formula (6), a chemical formula, or a salt thereof, to prepare a compound having formula (7), a chemical formula, or a salt thereof. and (c) Deprotection of compounds containing formula (7), or salts thereof, to prepare Compounds having formula (1), or pharmaceutically acceptable salts thereof. Page 6 of 44 pages 7. A process for preparing a compound containing formula (1): a chemical formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a process comprising: (a) reacting a compound containing formula (2), a chemical formula or a salt thereof, that where: R1 is the nitrogen protecting group, and X1 is selected from a group consisting of -Cl, -Br, -I, and -OTf, with a boron reagent to prepare a compound with formula (3), chemical formula or salt thereof, page 7 of 44 pages. where A is selected from the group which includes boronic acid, boronic ester, boronate, bor nate, boranate, boranamide, boronate coordinated with N, and trifluoroborate (b) Reacting a compound having formula (3), or a salt thereof, with a compound having formula (4), a chemical formula, or a salt thereof, wherein X2 is selected from the group consisting of -Cl, -Br. ,-I,and-OTf To prepare a compound with formula (5), chemical formula or salt thereof. (c) Reacting a compound having formula (5), or a salt thereof, with a compound having formula (6), chemical formula, or salt thereof, to prepare a compound having formula (7). Page 8 of 44 pages. Chemical formula or salt of that and (d) Deprotection of compounds containing formula (7), or salts thereof, to prepare Compounds having formula (1), or pharmaceutically acceptable salts thereof 8. The process according to claim 6 or 7, wherein the nitrogen protecting group is selected from among the groups which Contains acetyl, benzyl, cumyl, benzhydryl, trityl, benzyloxycarbonyl (Cbz), 9-fluorine. Nylmethyloxycarbonyl(Fmoc),Benzyloxymethyl(BOM),Pivaloyl-oxy-methyl(POM),Tri Chloroethoxycarbonyl(Troc),1-adamanthyloxycarbonyl(Adoc),Allyl,Allyloxycarb. Bonyl, trimethylsilyl, tert-butyl-dimethylsilyl, triethylsilyl (TES), triisopropylsilyl, trimethyl Silyl ethoxymethyl(SEM),t-butoxycarbonyl(BOC),t-butyl,1-methyl-1,1-dimethylbenzyl,(phenyl) Methylbenzene, pyrridinyl, and pivaloyl 9. The process according to any one of claims 6-8, wherein the nitrogen protecting group is trityl 10. The process according to any one of claims 6-9, wherein A is selected from a group consisting of: page 9 of 44 pages, chemical formula 11. The process according to any one of claims 6-10, where A is: chemical formula 12. The process according to any one of claims 6-11, wherein X1 is -Br 13. The process according to any one of claims 6-11, wherein X1 is -I 14. The process according to any one of claims 6-13, wherein X2 is -Br 15. The process according to any one of claims 6-13, wherein X2 is -I 16. The process according to any one of claims 6-15, wherein the reaction of the compound containing formula (2), or salt thereof, with boron reagent to prepare a compound having formula (3), or The salt thereof,is processed in the presence of palladium type catalyst 17. The process according to claim 16, wherein a palladium catalyst is selected from The group includes palladium(II)acetate,Pd(dppf)CI2,Pd(dba)2,tetradis(triphenylphosphine)palladium(0),(MeCN). 2PdCI2, and Tris(dibenzyl equine acetone) dipalladium(0) 18. The process according to any one of claims 16-17, wherein the bully catalyst Ladium is Pd(dppf)CI2. Page 10 of 44 pages 19. The process according to claims 6 and 16-18, wherein the molar wind ratio The ratio of the pallakhium catalyst to the compound with formula (2), or salt thereof, is approximately 0. 01:1 to approximately 0. 1:1 20. The process according to claims 6 and 16-19, wherein the molar equivalence ratio The ratio of palladium catalysts to compounds with formula (2), or salts thereof, is approximately 0. 03:1 21. The process according to any one of claims 6-20, wherein the reaction of the compound containing formula (2), or salt thereof, with a boron reagent to prepare a compound having formula (3), or The salt thereof, is processed at a temperature of approximately 80°C to approximately 110°C for approximately 15 hours to approximately 25 hours 22. The process according to any one of claim 6-21, wherein the reaction of the compound containing formula (2), or salt thereof, with a boron reagent to prepare a compound having formula (3), or The salt thereof, is processed at a temperature of approximately 85°C to approximately 95°C for approximately 16 hours to approximately 20 hours 23. The process according to any one of claim 6-22, wherein the reaction of the compound containing formula (3), or the salt thereof, and the compound containing formula (4), or the salt thereof, to prepare Compounds having formula (5), or salts thereof, are processed in the absence of palladium catalyst 24. The process according to claim 23, wherein a palladium catalyst is selected from Group consisting of PdCI2(PPh3)2,Pd(t-Bu)3,PdCI2dppfCH2CI2,Pd(PPh3)4,Pd(OAc)/PPh3, CI2Pd[(Pet,)]2,Pd(DIPHOS)2,CI2Pd(Bipy ),[PdCI(Ph2PCH2PPh2)]2,CI2Pd[P(o4totyl)3]2, Pd2(dba)3/P((o-totyl)3,Pd2(dba)/P(furyl )3,CI2Pd[P(Furyl)3]2,CI2Pd(PMePh2)21CI2Pd[P(4-F- Ph)3]2,CI2Pd[P(C6F6)3]2,CI2Pd[P(2-COOH -Ph)(Ph)2]2,Pd[P(PBu)3]2,PdCI2(dppe), PdCI2(dppp),PdCI2[PCy3]2,andCI2Pd[P(4-COOH-Ph)(Ph) 2]2 25. The process according to any one of claims 23-24, wherein the palladium catalyst is Pd(PPh3)4 26. The process of claim 23-25, wherein the molar equivalent ratio of The pallakhium-type catalyst for compounds with formula (3), or salts thereof, is approximately 0. 01:1 to approximately 0. 1:1 Page 11 of 44 pages 27. The process according to any one of claims 23-26, wherein the molar equivalent ratio of The palladium-type catalyst for compounds with formula (3), or salts thereof, is approximately 0. 03:1 28. The process according to any one of claims 23-27, wherein the reaction of the compound containing Formula (3), or the salt thereof, and the compound having formula (4), or the salt thereof, operate in the presence of base 29. The process according to claim 28, wherein the base is selected from a group consisting of Na2CO3, Ba(OH)2, K3PO4, Cs2CO3, K2CO3, TIOH, KF, CsF, KOtBu, NEt3, Bu4F, and NaOH 30. The process according to any one of claims 28-29, wherein the base is K3PO4 31. The process according to any one of claims 28-30, wherein the ratio of base to The compound with formula (4), the salt of which, is approximately 3. 0:1 32. The process according to any one of claim 6-31, wherein the reaction of the compound containing formula (3), or the salt thereof, and the compound containing formula (4), or the salt thereof, to prepare Compounds having formula (5), or salts thereof, are performed in the presence of 1,4-dioxane 33. The process according to any one of claim 6-32, wherein the reaction of the compound containing formula (3), or the salt thereof, and the compound containing formula (4), or the salt thereof, to prepare Compounds having formula (5), or salts thereof, are processed under inert atmosphere 34. The process according to any one of claim 6-33, wherein the reaction of the compound containing formula (3), or salt thereof, and compound having formula (4), or salt thereof, to tetrate Compounds having formula (5), or salts thereof, are processed under atmosphere N2 35. The process according to any one of claim 6-34, wherein the reaction of the compound containing formula (3), or the salt thereof, and the compound having formula (4), or the salt thereof, to prepare Compounds having formula (5), or salts thereof, are processed at temperatures approximately 80°C to approx. 100C for approximately 1 hour to approximately 5 hours 36. The process according to any one of claims 6-35, wherein the reaction of the compound containing formula (3), or the salt thereof, and the compound containing formula (4), or the salt thereof, to prepare Compounds having formula (5), or salts thereof, are processed at temperatures approximately 85°C to approx. 95C for about 2 hours to about 3 hours Page 12 of 44 pages 37. The process according to any one of claims 6-36, further comprising Precipitate the compound with formula (5) in water before reacting with the compound with formula (5), or its salt. that thing, with the compound having formula (6), or salt thereof, to prepare the compound having formula (7), or The salt of that 38. The process according to any one of claims 6-37, further comprising Prepare the salt of the compound with formula (5) before reacting with the compound with formula (5), or the salt of that thing, with the compound having formula (6), or salt thereof, to prepare the compound having formula (7), or The salt of that 39. The process according to any one of claims 6-38, further comprising Prepare the oxalate salt of the compound with formula (5) before reacting with the compound with formula (5), or The salt of the thing, and the compound having the formula (6), or the salt of the thing, to prepare the compound having the formula (7), or the salt of the thing 40. The process according to any one of claims 6-39, further comprising Prepare the free base form of the compound having formula (5) before reacting the compound having formula (5), or the salt thereof, with the compound having formula (6), or the salt thereof, to prepare the compound. There is a formula (7),or the salt thereof 41. The process according to any one of claims 6-40, further comprising Precipitate the compound having formula (5), or salts thereof, in a nonpolar organic solvent before Reacts a compound having formula (5), or a salt thereof, with a compound having formula (6), or a salt thereof. that thing, to prepare a compound having the formula (7), or a salt thereof 42. The process according to any one of claims 6-40, further comprising Precipitate the compound having formula (5), or salt thereof, in n-heptane before reaction. compound having formula (5), or salt thereof, and compound having formula (6), or salt thereof, to Prepare the compound with formula (7), or salt thereof. Page 13 of 44 pages 43. The process according to any one of claims 6-36, further comprising one or more of: (a) precipitating the compound having formula (5) in water; (b) preparing a salt of the compound having formula ( 5) from the compound having formula (5) that precipitates (c) Preparation of the free base form of the compound having formula (5) from the salt of the compound. with formula (5) and (d) Precipitation of the free base form of a compound with formula (5) in a solvent. Non-polar organic matter, before reacting the compound having formula (5), or salts thereof, with the compound having formula (6), or salts thereof, to prepare the compound having formula (7), or The salt of that 44. The process according to any one of claims 6-36, further comprising one or more of: (a) precipitating the compound having formula (5) in water; (b) Preparation of oxalate salt of compound with formula (5) from precipitated compound with formula (5). (c) Preparation of free base form of compound with formula (5) from salt of compound. with formula (5) and (d) precipitating the free base form of the compound with formula (5) in n-heptane, before reacting the compound with formula (5), or salt thereof, with the compound having the formula (6), or the salt thereof, to prepare the compound having the formula (7), or the salt thereof 45. The process according to any one of claim 6-44, wherein the reaction of the compound containing formula (5), or the salt thereof, and the compound containing formula (6), or the salt thereof, to prepare Compounds having formula (7), or salts thereof, are carried out in the presence of Na2SO3 46. The process according to claim 45, wherein Na2SO3 is pulverized Na2SO3. Page 14 of 44 pages 47. The process according to any one of claim 6-46, wherein the reaction of the compound containing formula (5), or the salt thereof, and the compound having formula (6), or the salt thereof, to prepare Compounds having formula (7), or salts thereof, are performed in the presence of N-methyl-2-pyrrolidone 48. The process according to any one of claims 6-47, wherein the reaction of a compound containing formula (5), or the salt thereof, and the compound containing formula (6), or the salt thereof, to prepare The compound having formula (7), or salt thereof, is processed under inert atmosphere 49. The process according to any one of claim 6-48, wherein the reaction of the compound containing formula (5), or the salt thereof, and the compound having formula (6), or the salt thereof, to prepare Compounds having formula (7), or salts thereof, are processed under an atmosphere of N2 50. The process according to any one of claim 6-49, wherein the reaction of the compound containing formula (5), or the salt thereof, and the compound containing formula (6), or the salt thereof, to prepare The compound having formula (7), or salt thereof, is processed at a temperature of approximately 100°C to approx. 120C for approximately 5 hours to approximately 10 hours 51. The process according to any one of claim 6-50, wherein the reaction of the compound containing formula (5), or the salt thereof, and the compound containing formula (6), or the salt thereof, to prepare Compounds having formula (7), or salts thereof, are processed at temperatures approximately 110°C to approx. 115C for approximately 7 hours to approximately 9 hours 52. The process according to any one of claims 6-51, further comprising Prepare the salt of the compound with formula (7) before releasing the protection of the compound with formula (7), or the salt. of that thing, to prepare a compound with formula (1), or salt of that thing 53. The process according to any one of claims 6-51, further comprising Prepare the oxalate salt of the compound having formula (7) before releasing the protection of the compound having formula (7), or the salt thereof, to prepare the compound having formula (1), or the salt thereof. 54. The process according to any one of claims 6-53, further comprising Prepare the free base form of the compound having formula (7) before deprotecting the compound having formula (7), or a salt thereof, to prepare the compound having formula (1), or a salt thereof. 55. The process according to any one of claims 6-54, further comprising Precipitate the compound having formula (7), or salts thereof, in a nonpolar organic solvent before Page 15 of 44 pages Remove protection of compound having formula (7), or salt thereof, to prepare compound having formula (1), or salt thereof 56. The process according to any one of claims 6-54, further comprising Precipitate the compound having formula (7), or salts thereof, in n-heptane before deprotection. compound having formula (7), or salt thereof, to prepare compound having formula (1), or salt thereof 57. The process according to any one of claims 6-51, further comprising one or more of: (a) preparing the salt of the compound having formula (7); (b) preparing the free base form of the compound having formula (7); There is formula (7) from the salt of the compound. with formula (7) and (c) Precipitation of free base form of compound with formula (7) in solvent. Non-polar organic substances, pre-protected compounds having formula (7), or salts thereof, to prepare Compounds with formula (1), or salts thereof 58. The process according to any one of claims 6-51, further comprising one or more of: (a) preparation of the oxalate salt of the compound having formula (7); (b) preparation of the free base form. of the compound with formula (7) from oxalate salt. Compounds with formula (7) and (c) Precipitation of the free base form of the compound with formula (7) in n-heptane, before deprotection of the compound with formula (7), or salts thereof, to prepare Compounds with formula (1), or salts thereof 59. Process for preparing a compound containing formula (1): page 16 of 44, chemical formula or salt thereof, a process comprising: (a) reacting a compound containing formula (8), chemical formula or salt thereof; , with bis(pinacolato) diboron to produce a compound with formula (9) Chemical formula or salt thereof: Page 17 of 44 pages. (b) Reacting a compound having formula (9), or a salt thereof, with a compound having formula (10), a chemical formula, or a salt thereof, to prepare a compound having formula (11), a chemical formula, or a salt thereof. , (c) Reacting the compound having the formula (11), or the salt thereof, with the compound having the formula, chemical formula, or the salt thereof, to prepare the compound having the formula (12) page 18 of 44 pages. or the salt of that and (d) Deprotection of compounds containing formula (12), or salts thereof, to prepare compounds. with formula (1), or salt thereof 60. The process according to claim 59, wherein the reaction of the compound having formula (8), or the salt of the thing, with the boron reagent to prepare the compound having formula (9), or the salt of the thing was,performed in the presence of palladium 61 type catalyst. The process according to any one of claims 59-60, wherein the pallakhium catalyst It was selected from the group which includes Palladium(ll)acetate,Pd(dppf)CI2,Pd(dba)2,tetrakis(triphy]nylphenylphene),palladium( 0),(MeCN)2PdCI2,and Tris(dibenzylidenacetone)dipalladium(0) 62. The process according to any one of claims 59-61, wherein the palladium catalyst isPd(dppf)CI2 63. The process according to claim 60-62, wherein the molar equivalent ratio of The palladium-type catalyst for compounds with formula (8), or salts thereof, is approximately 0. 01:1 to approximately 0. 1:1 64. The process according to claim 60-63, wherein the molar equivalent ratio of The palladium-type catalyst for compounds with formula (8), or salts thereof, is approximately 0. 03:1 65. The process according to any one of claims 59-64, wherein the reaction of a compound containing formula (8), or salt thereof, with a boron reagent to prepare a compound having formula (9), or Page 19 of 44 pages The salt thereof, is processed at a temperature of approximately 80°C to approximately 110°C for approximately 15 hours to approximately 25 hours 66, the process according to any one of claims 59-65, wherein the reaction of the compound containing formula (8), or salt thereof, with a boron reagent to prepare a compound having formula (9), or The salt thereof, is processed at a temperature of approximately 85°C to approximately 95°C for approximately 16 hours to approximately 20 hours 67. The process according to any one of claims 59-66, wherein the reaction of a compound containing formula (9), or the salt thereof, and the compound containing formula (10), or the salt thereof, to prepare The compound with formula (11) is carried out in the presence of a palladium 68 catalyst. The process according to claim 67, wherein a palladium catalyst is selected from Group consisting of PdCI2(PPh3)2,Pd(t-Bu)3,PdCI2dppfCH2CI2,Pd(PPh3)4,Pd(OAc)/PPh3, CI2Pd[(Pey]2,Pd(DIPHOS)2,CI2Pd(Bipy), [PdCI(Ph2PCH2PPh2)]2,CI2Pd[P(o-tol)3]2, Pd2(dba)3/P(o-tol)3,Pd2(dba)/P(furyl)3,CI2Pd[P (Furyl)3]2,CI2Pd(PMePh2)21CI2Pd[P(4-F-Ph)3]2, Pd[P(f-Bu)3]2,PdCI2(dppe),PdCI2(dppp),PdCI2 [PCy3]2,CI2Pd[P(C6F6)3]2,CI2Pd[P(2-COOH- Ph)(Ph)2]2,andCI2Pd[P(4-COOH-Ph)(Ph)2]2 69 . The process according to any one of claims 67-68, wherein the palladium catalyst is Pd(PPh3)4 70. The process according to claim 67-69, wherein the molar equivalent ratio of The pallakhium-type catalyst for compounds with formula (9), or salts thereof, is approximately 0. 01:1 to approximately 0. 1:1 71. The process according to claim 67-70, wherein the molar equivalent ratio of The palladium-type catalyst for compounds with formula (9), or salts thereof, is approximately 0. 03:1 72. The process according to any one of claims 67-71, wherein the reaction is performed in Existence of base 73. The process according to claim 72, wherein the base is selected from a group consisting of Na2CO3, Ba(OH)2, K8PO4, Cs2CO3, K2CO3, TIOH, KF, CsF, KOtBu, NEt3, Bu4F, and NaOH 74. The process according to any one of claims 72-73, wherein the base is K3PO4. Page 20 of 44 pages 75. The process according to any one of claims 59-74, wherein the reaction of a compound containing formula (9), or the salt thereof, and the compound containing formula (10), or the salt thereof, to prepare The compound having formula (11), or salt thereof, is performed in the presence of 1,4-dioxane 76. The process according to any one of claims 59-75, wherein the reaction of a compound containing formula (9), or the salt thereof, and the compound containing formula (10), or the salt thereof, to prepare The compound having formula (11), or its salt, is operated under inert atmosphere 77. The process according to any one of claims 59-76, wherein the reaction of a compound containing formula (9), or the salt thereof, and the compound containing formula (10), or the salt thereof, to prepare Compounds having formula (11), or salts thereof, are processed under atmosphere N2 78. The process according to any one of claims 59-77, wherein the reaction of a compound containing formula (9), or the salt thereof, and the compound having formula (10), or the salt thereof, to prepare Compounds having formula (11), or salts thereof, are processed at temperatures approximately 80°C to approx. 100C for approximately 1 hour to approximately 5 hours 79. The process according to any one of claims 59-78, wherein the reaction of a compound containing formula (9), or the salt thereof, and the compound containing formula (10), or the salt thereof, to prepare Compounds having formula (11), or salts thereof, are processed at temperatures approximately 85°C to approx. 95C for approximately 2 hours to approximately 3 hours 80. The process according to any one of claims 59-79, further comprising Precipitate the compound with formula (11) in water before reacting with the compound with formula (11), or salt. of that thing, with the compound having the formula (6), or the salt thereof, to prepare the compound having the formula (12), or the salt thereof 81. The process according to any one of claims 59-80, further comprising Prepare the salt of the compound with formula (11) before reacting with the compound with formula (11), or salt. of that thing, with the compound having the formula (6), or the salt thereof, to prepare the compound having the formula (12), or the salt thereof 82. The process according to any one of claims 59-81, further comprising Prepare the oxalate salt of the compound having formula (11) before reacting the compound having formula (11), or the salt thereof, with the compound having formula (6), or the salt thereof, to prepare the compound that There is a formula. (12), or the salt thereof Page 21 of 44 pages 83. The process according to any one of claims 59-82, further comprising Prepare the free base form of the compound having formula (11) before reacting the compound having formula (11), or its salt, with the compound having formula (6), or its salt, to prepare the compound. There is a formula (12),or the salt thereof 84. The process according to any one of claims 59-83, further comprising Precipitate the compound having formula (11), or salts thereof, in a nonpolar organic solvent first. Reacting a compound having formula (11), or salt thereof, with a compound having formula (6), or salt thereof. of that thing, to prepare a compound having formula (12), or salt of that thing 85. The process according to any one of claims 59-84, further comprising Precipitate the compound having formula (11), or salt thereof, in n-heptane before reaction. A compound having formula (11), or a salt thereof, and a compound having formula (6), or a salt thereof, to Prepare the compound with formula (12), or salt thereof 86. The process according to any one of claims 59-85, further comprising one. or more of: (a) Precipitating a compound having formula (11) in water (b) Preparing a salt of a compound having formula (11) from a precipitated compound having formula (5) (c) Preparation of a base form. Freedom of the compound with formula (11) from the salt of Compound with formula (5) and (d) Precipitation of free base form of compound with formula (11) in a solvent. Non-polar organic matter, before reacting the compound having the formula (11), or salts thereof, with the compound having the formula (6), or salt thereof, to prepare a compound with formula (12), or salt thereof 87. The process according to any one of claims 59-86, further comprising one. or more of: (a) precipitating a compound having formula (11) in water Page 22 of 44 pages (a) Preparation of oxalate salt of compound with formula (11) from precipitated compound with formula (11). (c) Preparation of free base form of compound with formula (11) from salt of compound with formula (11). Formula (11) and (d) Precipitation of the free base form of the compound having formula (11) in n-heptane, before reacting the compound having formula (11), or salts thereof, with the compound. with formula (6), or Salt of that thing, to prepare a compound with formula (12), or salt of that thing 88. The process according to any one of claims 59-87, wherein the reaction of a compound containing formula (11), or the salt thereof, and the compound containing formula (6), or the salt thereof, to prepare Compound having formula (12), or salt thereof, further comprising Na2SO3 89. Process according to claim 88, wherein Na2SO3 is pulverized Na2SO3 90. The process according to any one of claims 59-89, wherein the reaction of a compound containing formula (11), or the salt thereof, and the compound containing formula (6), or the salt thereof, to prepare Compounds having formula (12), or salts thereof, are performed in the presence of Ay-methyl-2-pyrrolidone 91. The process according to any one of claims 59-90, wherein the reaction of a compound containing formula (11), or the salt thereof, and the compound containing formula (6), or the salt thereof, to prepare Compounds having formula (12), or salts thereof, are processed under inertia 92. The process according to any one of claims 59-91, wherein the reaction of a compound containing formula (11), or the salt thereof, and the compound containing formula (6), or the salt thereof, to prepare Compounds having formula (12), or salts thereof, are processed under atmosphere N2 93. The process according to claim 59-92, one of which 'reacts a compound containing formula (11), or the salt thereof, and the compound containing formula (6), or the salt thereof, to prepare Compounds having formula (12), or salts thereof, are processed at temperatures approximately 100°C to approx. 120C for approximately 5 hours to approximately 10 hours 94. The process according to any one of claims 59-93, wherein the reaction of a compound containing formula (11), or the salt thereof, and the compound containing formula (6), or the salt thereof, to prepare Compounds having formula (12), or salts thereof, are processed at temperatures approximately 110°C to approx. 115C for approximately 7 hours to approximately 9 hours Page 23 of 44 pages 95. The process according to any one of claims 59-94, further comprising Prepare the salt of the compound with formula (12) before removing the protection of the compound with formula (12), or salt of that thing, to prepare a compound with formula (1), or salt of that thing 96. The process according to any one of claims 59-95, further comprising Prepare the oxalate salt of the compound with the formula (12) before deprotecting the compound with the formula. (12), or salt thereof, to prepare a compound having formula (1), or salt thereof 97. The process according to any one of claims 59-96, further comprising Prepare the free base form of the compound having formula (12) before deprotecting the compound having formula (12), or a salt thereof, to prepare the compound having formula (1), or a salt thereof 98. The process according to any one of claims 59-97, further comprising Precipitate the compound having formula (12), or salts thereof, in a nonpolar organic solvent first. Deprotection of compounds having the formula (12), or salts thereof, to prepare compounds having the formula (1),or the salt thereof 99. The process according to any one of claims 59-98, further comprising Precipitate the compound having formula (12), or salts thereof, in n-heptane before deprotection. compound having formula (12), or salt thereof, to prepare compound having formula (1), or salt thereof 100. The process according to any one of claims 59-99, further comprising one or more of: (a) preparing the salt of the compound having formula (12); (b) preparing the free base form of the compound having formula (12); There is formula (12) from the salt of the compound. with formula (12) and (c) Precipitation of free base form of compound with formula (12) in solvent. Non-polar organic substances, pre-protected compounds having formula (12), or salts thereof, to prepare Compounds with formula (1), or salts thereof Page 24 of 44 pages 101. The process according to any one of claims 59-100, further comprising one. or more of: (a) Preparation of the oxalate salt of the compound having formula (12) (b) Preparation of the free base form of the compound having formula (12) from the oxalate salt. of the compound with formula (12) and (c) Precipitation of the free base form of compound with formula (12) in n-heptane, before stripping the compound of formula (12), to prepare compound with formula (1) 102. The process according to any one of claims 59-101, further comprising Prepare the compound having formula (8), or a salt thereof, by a process comprising: (i) reacting the compound having formula (13), the chemical formula, or salt thereof, with sodium nitrote to prepare Compounds with formulas (14) chemical formulas or salts thereof and (ii) Protection of compounds having formula (14), or salts thereof, with trityl groups to Prepare the compound with formula (8), or salt thereof 103. The process according to any one of claims 59-102, further comprising Prepare the compound having formula (10) by a process comprising: Page 25 of 44 pages. (i) Reacting a compound having formula (15), chemical formula, or salt thereof, with a compound having formula (20), chemical formula, or salt thereof, where ), or the salt thereof 104. The process according to claim 103, wherein the compound having formula (20) is isovarse chloride 105. The process according to claim 103 or 104, wherein the molar equivalent ratio of A compound having formula (10), or a salt thereof, to a compound having formula (20), or a salt thereof, is At least 1:1. 3 106. The process according to claim 103 or 104, wherein the molar equivalent ratio of the compound has formula (10), or the salt thereof, to a compound with formula (20), or the salt thereof, is 1:1. 3 107. The process according to any one of claims 59-106, wherein the compound having formula (6), or The salt thereof, is prepared by a process comprising: (i) reacting the compound having formula (16), chemical formula, or the salt thereof, with Br2 to prepare the compound having formula (17), page 26 of quantity 44 pages of chemical formulas or salts thereof (ii) Reacting a compound having formula (17), or a salt thereof, with a compound having formula (18), a chemical formula, or a salt thereof, to prepare a compound having formula (19), a chemical formula, or a salt thereof. and (iii) the selective reduction of the nitro group of the compound having formula (19), or salt of that thing, to prepare a compound having formula (6), or salt of that thing 108. The process according to claim 107, wherein the reaction of the compound having formula (17), or The salt thereof, and the compound having the formula (18), or the salt thereof, to prepare the compound having the formula (19), or salt thereof, further comprising a palladium catalyst 109. The process according to claims 107 or 108, wherein the reaction of the compound having the formula (17), or the salt thereof, and the compound having the formula (18), or the salt thereof, to prepare the compound. containing formula (19), or salt thereof, is operated under atmosphere N2 110. The process according to claim 107, wherein the reaction of the compound having formula (17), or The salt thereof, and the compound having the formula (18), or the salt thereof, to prepare the compound having the formula Page 27 of 44 pages (19), or salts thereof, further comprising a palladium catalyst and Operated under N2 111 atmosphere. The process of claim 59-110, any one of which, where the protection is released compound having formula (12), or salt thereof, to prepare compound having formula (1), or salt thereof That,is executed in the presence of TFA 112. The process of claim 6-58, any one of which, where the protection is removed. compound having formula (7), or salt thereof, to prepare compound having formula (1), or salt thereof ,is executed in the presence of TFA 113. A process for preparing a compound having formula (1), chemical formula, or salt thereof, the process comprising: reacting a compound having formula (5), chemical formula, or salt thereof, wherein R1 is a nitrogen protecting group, with Compound with formula (6), page 28 of 44 pages, chemical formula or salt thereof, to prepare compound with formula (7), chemical formula or salt thereof 114. The process of claim 113, the process further comprising releasing To protect a compound having formula (7), or a salt thereof, to prepare a compound having formula (1), a chemical formula, or a salt thereof. Page 29 of 44 pages 115. A process for preparing a compound having formula (1), chemical formula, or salt thereof, the process comprising: reacting a compound having formula (2), chemical formula, or salt thereof, wherein X1 is selected from a group which It consists of -Cl, -Br, -I, and -OTf, and R1 is the protecting group. nitrogen, with boron reagent to prepare a compound having the formula (3) Chemical formula, or salt thereof, where: A is selected from the group consisting of boronic acid, boronic ester. , boronate, borinate, boranate, boranamide, boronate coordinated with N, and trifluoroborate. Page 30 of 44 pages 116. The process according to claim 115, wherein the nitrogen protecting group is selected from the group which Contains acetyl, benzyl, cumyl, benzidiol, trityl, benzyloxycarbonyl (Cbz), 9-fluorine. Nylmethyloxycarbonyl(Fmoc),Benzyloxymethyl(BOM),Pivaloyl-oxy-methyl(POM),Tri Chloroethoxycarbonyl(Troc),1-adamanthyloxycarbonyl(Adoc),allyl,allyloxycar Bonyl, trimethylsilyl, tert-butyl-dimethylsilyl, triethylsilyl (TES), triisopropylsilyl, trimethyl Silyl ethoxymethyl(SEM),t-butoxycarbonyl(BOC),t-butyl,1-methyl-1,1-dimethylbenzyl,(phenyl) Methylbenzene, pyrridinyl, and pivaloyl 117. The process according to claim 115 or 116, wherein the nitrogen protecting group is trityl 118. The process according to any one of claims 115-117, wherein A is selected from a group consisting of: chemical formula 119. The process according to any one of claims 115-118, where A is: chemical formula, page 31 of 44, page 120. The process according to any one of claims 115-119, wherein X1 is -Br 121. The process according to any one of claims 115-120, wherein X1 is -I 122. The process according to any one of claims 115-121, wherein the reaction A compound having the formula (2), or a salt thereof, with a boron reagent to prepare the compound. with formula (3), or salts thereof, carried out in the presence of a palladium 123 catalyst. The process according to claim 122, wherein a palladium catalyst is selected. From the group which includes palladium(II)acetate,Pd(dppf)CI2,Pd(dba)2,tetrakis(triphenylphos) Phen)palladium(0),(MeCN)2PdCI2,and Tris(dibenzylidenacetone)dipalladium(0) 124. The process of claim 122, wherein the palladium catalyst is Pd(dppf)CI2 125. The process of claim 122-124, wherein the molar equivalent ratio of The pallakhium-type catalyst for compounds with formula (2), or salts thereof, is approximately 0. 01:1 to approximately 0. 1:1 126. The process according to claim 122-125, wherein the molar equivalent ratio of The palladium-type catalyst for compounds with formula (2), or salts thereof, is approximately 0. 03:1 127. The process according to any one of claims 115-126, further comprising Isolate the compound with formula (3), or salt thereof 128. The process according to any one of claims 115-127, further comprising Reacts a compound having formula (3), or a salt thereof, with a compound having formula (4), chemical formula, or salt thereof, where X2 is the abandoned group. To prepare a compound with formula (5), page 32 of 44 pages, chemical formula or salt thereof 129. The process of claim 128, wherein X2 is selected from a group consisting of -Cl, -Br, -I, and -OTf 130. Process according to claim 129, wherein X2 is-Br 131. The process according to any one of claims 115-130, wherein the reaction of a compound containing formula (3), or the salt thereof, and the compound containing formula (4), or the salt thereof, to prepare Compounds having the formula (5), or salts thereof, are processed in the presence of a palladium catalyst 132. The process according to claim 131, wherein the pallakhium catalyst is selected from among which includes PdCI2(PPh3)2,Pd(t-Bu)3,PdCI2dppfCH2CI2,Pd(PPh3)4,Pd(OAc)/PPh3, CI2Pd[(Pey]2,Pd(DIPHOS)2,CI2Pd(Bipy),[ PdCI(Ph2PCH2PPh2)]2,CI2Pd[P(o-totyl)3]2, Pd2(dba)3/P(o-totyl)3,Pd2(dba)/P(furyl)3, CI2Pd[P(Furyl)3]2,CI2Pd(PMePh2)2,CI2Pd[P(4-F- Ph)3]2,CI2Pd[P(C6F6)3]2,CI2Pd[P(2-COOH- Ph)(Ph)2]2,Pd[P(f-Bu)3]2,PdCI2(dppe), PdCI2(dppp),PdCI2[PCy3]2,andCI2Pd[P(4-COOH-Ph)(Ph )2]2 133. Process according to claim 131, wherein the palladium catalyst is Pd(PPh3)4 134. The process according to any one of claims 131-133, wherein the molar equivalent ratio of the catalyst The palladium-type reaction to a compound with formula (3), or a salt thereof, is approximately 0. 01:1 to approximately 0. 1:1 135. The process according to any one of claims 131-134, wherein the molar equivalent ratio of the catalyst The palladium-type reaction to a compound with formula (3), or salts thereof, is approximately 0. 03:1 Page 33 of 44 pages 136. The process according to any one of claims 131-135, wherein the reaction The compound having formula (3), or the salt thereof, and the compound having formula (4), or the salt thereof, are correct. Operates in the presence of base 137. The process of claim 136, wherein the base is selected from a group consisting of Na2CO3, Ba(OH)2, K3PO4, Cs2CO3, K2CO3, TIOH, KF, CsF, KOtBu, NEt3, Bu4F, and NaOH 138. Process according to claim 136, wherein the base is K3PO4 139. The process according to any one of claims 136-138, wherein the ratio of base to The compound with formula (4), or the salt thereof, is approximately 3:1 140. A process for preparing a compound containing formula (7), chemical formula, or a salt thereof, where R1 is a nitrogen protecting group, comprising reacting a compound containing formula (5), chemical formula, or salt thereof, with the compound. There is formula (6) on page 34 of 44 pages, chemical formula or salt thereof, to prepare a compound with formula (7), or salt thereof 141. Process for preparing compounds with formula (3) The chemical formula R1 is the nitrogen protecting group, and A is selected from a group which includes boronic acid, boronic ester, boronate, borate, boranate, boranamide, boronate that coordinates with N, and trifluoroborate comprising reacting a compound having formula (2) or a salt thereof, wherein Boron to prepare compounds with formula (3), or salts thereof. Page 35 of 44 pages 142. The process according to claim 141, wherein the nitrogen protecting group is selected from the group which Contains acetyl, benzyl, cumyl, benzhydryl, trityl, benzyloxycarbonyl (Cbz), 9-fluorine. Nylmethyloxycarbonyl(Fmoc),Benzyloxymethyl(BOM),Pivaloyl-oxy-methyl(POM),Tri Chloroethoxycarbonyl(Troc),1-adamanthyloxycarbonyl(Adoc),allyl,allyloxycar Bonyl, trimethylsilyl, tert-butyl-dimethylsilyl, triethylsilyl (TES), triisopropylsilyl, trimethyl Silyl ethoxymethyl(SEM),t-butoxycarbonyl(BOC),t-butyl,1-methyl-1,1-dimethylbenzyl,(phenyl) Methylbenzene, pyridinyl, and pivaloyl 143. The process according to claim 141 or 142, wherein the nitrogen protecting group is trityl 144. The process according to any one of claims 141-143, wherein A is selected from a group consisting of: chemical formula 145. The process according to any one of claims 141-144, where A is: chemical formula 146. The process according to any one of claims 141-145, wherein X1 is -Br 147. The process according to any one of claims 141-145, wherein X1 is -I. Page 36 of 44 pages 148. The process according to any one of claims 141-147, wherein the reaction A compound having the formula (2), or a salt thereof, with a boron reagent to prepare the compound. with formula (3), or salts thereof, carried out in the presence of a palladium 149 catalyst. The process of claim 148, wherein a palladium catalyst is selected. From the group which includes palladium(II)acetate,Pd(dppf)CI2,Pd(dba)2,tetrakis(triphenylphos) Phen)palladium(0),(MeCN)2PdCI2,and Tris(dibenzyl ekenacetone)dipalladium(0) 150. The process of claim 149, wherein the palladium catalyst is Pd(dppf)CI2 151. The process according to claim 148-150, wherein the molar equivalent ratio of The palladium-type catalyst for compounds with formula (2), or salts thereof, is approximately 0. 01:1 to approximately 0. 1:1 152. The process according to claim 148-150, wherein the molar wind ratio of The palladium-type catalyst for compounds with formula (2), or salts thereof, is approximately 0. 03:1 153. The process according to claim 141-15, item 2, further comprising Isolate compounds with formula (3), or salts thereof 154. A process for preparing a compound having a formula (1), a chemical formula, or a salt thereof. A process consisting of removing the protection of a compound having a formula (12). Page 37 of 44 pages, a chemical formula, or a salt thereof, for preparing a compound having the formula (1),or the salt thereof 155. The process for preparing pharmaceutical compositions, which consists in mixing (i) a compound having formula (1), a chemical formula, or a salt thereof, prepared according to any one of the processes of claim 1-154, and (ii) pharmaceutically acceptable carrier (vehicle), to form the composition 156. Process according to claim 111 or 112, wherein TFA is unalloyed TFA 157. The process according to claims 111-112 or 156, wherein the equivalent ratio by The mass of TFA per compound with formula (12), or its salt, is approximately 2:1 to approximately 16:1 158. The process according to claims 111-112 or 156, wherein the equivalent ratio by The mass of TFA per compound with formula (12), or its salt, is approximately 7:1 to approximately 9:1. Page 38 of 44 pages 159. The process according to claims 111-112 or 156, wherein the equivalent ratio The mass of TFA per compound with formula (12), or salt thereof, is approximately 8:1 160. The process according to claims 111-112 or 156-159, wherein the release of Protected compounds containing formula (12), or salts thereof, are processed at temperatures approximately 15°C to approximately 25°C 161. The process according to claims 111-112 or 156-159, wherein the release of Protected compounds having formula (12), or salts thereof, are processed at a temperature of approximately 20°C 162. The process according to claims 111-112 or 156-161, wherein the release of Protective compounds containing formula (12), or salts thereof, are processed for approximately 2 hours to About 7 hours 163. The process of claim 162, wherein the deprotection of the compound containing formula (12), or salts thereof, is performed for approximately 3 hours to approximately 7 hours 164. The process of claim 162, wherein the deprotection of the compound containing formula (12), or salts thereof, is performed for approximately 2 hours to approximately 4 hours 165. The process of claim 162, wherein the deprotection of the compound containing formula (12), or salts thereof, is performed for approximately 5 hours 166. The process of claim 162, wherein the release of the protection compound containing formula (12), or salts thereof, is performed for approximately 3 hours 167. The process according to claims 111-112 or 156-166, any one of which, wherein the release of Protects a compound having formula (12), or a salt thereof, comprising: forming a first mixture and The addition is carried to the first mixture at a temperature of approximately 0C to approximately 10C to form the second mixture. 168. The process of claim 167, comprising adding water at a temperature of approximately 5C to form the second mixture 169. The process according to claims 167 or 168, comprising making the mixture Two is slurry again for approximately 0. 5 hours to about 1 hour Page 39 of 44 pages 170. The process according to claims 167 or 168, comprising making the mixture Two is slurry again for approximately 0. 75 hours 171. The process according to any one of claims 167-170, comprising making The second mixture is slurry again at a temperature of about 0 C to about 10 C. 172. The process of claim 171, comprising making the second mixture into lorry again at a temperature of approximately 5C 173. The process according to any one of claims 167-172, further comprising Filter the second mixture to provide filtrate. 174. The process of claim 173, further comprising adding water to the Filter at a temperature of approximately 0 C. to approximately 10C to form the third mixture 175. The process according to claim 174, comprising adding lead to the filtrate. The temperature is about 5C to form the third mixture. 176. The process according to claim 174 or 175, comprising making the mixture Three is a slurry again at a temperature of about 5C to about 15C 177. The process of claim 176, comprising making the third mixture into a lorry again at a temperature of approximately 10C 178. The process according to any one of claims 174-177, comprising making The third mixture is slurry again for approximately 1 hour to approximately 2 hours. 179. The process of claim 178, comprising making the third mixture into a Larry again for approximately 1. 5 hours 180. The process according to any one of claims 174-179, further comprising Filter the third mixture to provide one remaining solid. 181. The process according to claim 180, further comprising adding ethanol to One solid remains to form the fourth mixture. 182. The process of claim 181, comprising making the fourth mixture into Lerry again at a temperature of about 25C to about 35C. Page 40 of 44 pages 183. The process of claim 182, comprising making the fourth mixture into lorry again at a temperature of about 30C 184. The process according to any one of claims 181-183, comprising making The fourth mixture is slurry again for approximately 2 hours to approximately 4 hours. 185. The process of claim 184, comprising making the fourth mixture into Larry again for approximately 3 hours 186. The process according to any one of claims 181-185, further comprising Filter the fourth mixture to provide a second remaining solid. 187. The process of claim 186, further comprising adding lead to The second remaining solid to form the fifth mixture. 188. The process of claim 187, comprising making the fifth mixture into a lorry again at a temperature of about 20C to about 30C 189. The process of claim 188, comprising making the fifth mixture into a lorry again at a temperature of approximately 25C 190. The process according to any one of claims 187-189, comprising making The fifth mixture is Lerry again for approximately 0. 5 hours to approximately 1. 5 hours 191. The process of claim 190, comprising making the fifth mixture into a Larry again for approximately 1 hour 192. The process according to any one of claims 187-191, further comprising Add base to the fifth mixture to form the sixth mixture. 193. The process according to claim 192, wherein the base is selected from a group consisting of: lithium carbonate, sodium carbonate, potassium carbonate, cesium carbonate, sodium. Hydrogen carbonate, potassium hydrogen carbonate, sodium sulfate, potassium sulfate, cesium sulfate, lithium phosphate, sodium phosphate, potassium phosphate, and cesium phosphate 194. Process according to claim 192 or 193, wherein the base is sodium carbonate 195. The process according to any one of claims 192-194, comprising making The spilled mixture is slurry again at a temperature of about 20C to about 30C. Page 41 of 44 pages 196. The process of claim 195, comprising making the spilled mixture into a lorry again at a temperature of about 25C 197. The process according to any one of claims 192-196, comprising making The spilled mixture is slurred again for approximately 5 hours to approximately 7 hours. 198. The process of claim 197, comprising making the spilled mixture into a Larry again for approximately 6 hours 199. The process according to any one of claims 192-198, further comprising Strain the spilled mixture to provide a third of 200 remaining solids. The process of claim 199, further comprising adding water to Third remaining solid to form seventh mixture 201. The process of claim 200, comprising making the seventh mixture into liquids. lorry again at a temperature of about 20 C to about 30 C 202. The process of claim 201, comprising making the seventh mixture into lorry again at a temperature of about 25C 203. The process according to any one of claims 200-202, comprising making The seventh mixture is slurry again for approximately 5 hours to approximately 8 hours. 204. The process of claim 203, comprising making the seventh mixture into Larry again for approximately 6. 5 hours 205. The process according to any one of claims 200-204, further comprising Strain the seventh mixture to remove the fourth remaining solid. 206. The process of claim 205, further comprising: (a) adding lead to the fourth remaining solid to provide the eighth mixture; (b) making the eighth mixture into a slurry again and (c) Filtration of the eighth mixture to remove the fifth remaining solids. 207. The process of claim 206, wherein steps (l)-(c) are further processed. times or more Page 42 of 44 pages 208. The process of claim 207, further comprising adding isopropa. nal to the fifth remaining solid to form the ninth mixture. 209. The process of claim 208, comprising making the ninth mixture into lorry again at a temperature of about 20C to about 30C 210. The process of claim 209, comprising making the ninth mixture into lorry again at a temperature of about 25C 211. The process according to any one of claims 208-210, comprising making The ninth mixture is mixed again for approximately 1 hour to approximately 3 hours. 212. The process of claim 211, comprising making the ninth mixture into Larry again for approximately 2 hours 213. The process according to any one of claims 208-212, further comprising Filter the ninth mixture to provide the sixth remaining solids. 214. A process for preparing a polymorph of a compound having formula (1), chemical formula, a process comprising: (a) preparing a compound having formula (1) according to the process of claims 1,2,54; , 108,113,115,154,or 155 any one and (b)Conversion of the compound with formula (1) into its polymorph form 215. The process of claim 214, wherein step (b) comprises making Re-learning of a compound having the formula (1) or of a composition comprising a compound having the formula (1) in a solvent or mixture of solvents to form a polymorph Page 43 of 44 pages 216. The process according to claim 215, wherein the slurry is performed at room temperature 217. The process of claim 215, wherein the slurry re-slurry is performed at Temperature approximately 50C 218. The process of claim 215, wherein the slurry re-slurry is performed at Temperature approximately 30C to approximately 35C 219. The process according to claim 215, wherein the slurry recrystallization is performed as Time approximately 10 hours to approximately 80 hours 220. The process according to claim 215, wherein the slurry recrystallization is performed as Time: approximately 58 hours to approximately 80 hours 221. The process according to any one of claims 215-220, further comprising Filtration steps to provide the polymorph form as the remaining solid 222. The process according to any one of claims 215-221, wherein the solvent or mixture The solvent is selected from methanol, water, or a mixture thereof. 223. The process of claim 215, wherein the polymorph form of the compound having formula (1) is a non-stoichiometric hydrate of the polymorph form 1 containing between 1% and About 20% by Weight of water 224. A process for preparing a polymorph form of a compound having formula (1). Chemical formula A process comprising converting a compound having formula (1) to its polymorph form. Page 44 of 44 pages 225. The process of claim 224, comprising re-slurry. of a compound having formula (1) or a composition comprising a compound having formula (1) in the agent A solution or mixture of solvents to form a polymorph. 226. The process according to claim 225, wherein the slurry is performed at room temperature 227. The process of claim 225, wherein the recrystallization is performed at Temperature approximately 50C 228. The process of claim 225, wherein the recrystallization is performed at Temperature approximately 30C to approximately 35C 229. The process according to claim 225, wherein the slurry recrystallization is performed as Time approximately 10 hours to approximately 80 hours 230. The process according to claim 225, wherein the slurry recrystallization is performed as Time: approximately 58 hours to approximately 80 hours 231. The process according to any one of claims 225-230, further comprising Filtration steps to provide the polymorph form as the remaining solid 232. The process according to any one of claims 225-231, wherein the solvent or mixture The solvent is selected from methanol, water, or a mixture thereof. 233. The process according to claims 225-232, wherein the polymorph form of the compound contains Formula (1) is the stoichiometric hydrate of polymorph 1 which is between 1% and approx. 20% by weight of water