TH17659B - Anti-virus action and isolation with raw solution of 2- hydroxymethyl--5- (5- fluorocytosin-1-il) -1,3-oxathiolen - Google Patents

Anti-virus action and isolation with raw solution of 2- hydroxymethyl--5- (5- fluorocytosin-1-il) -1,3-oxathiolen

Info

Publication number
TH17659B
TH17659B TH9201000247A TH9201000247A TH17659B TH 17659 B TH17659 B TH 17659B TH 9201000247 A TH9201000247 A TH 9201000247A TH 9201000247 A TH9201000247 A TH 9201000247A TH 17659 B TH17659 B TH 17659B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
ester
acid
group
fluorocytosin
Prior art date
Application number
TH9201000247A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH13471A (en
Inventor
วู-เบก ซอย นาย
เรย์มอนด์ เอฟ. ชิแนซี นาย
เดนนิส ซี. เลียตตา นาย
Original Assignee
นายดำเนิน การเด่น
นาย วิรัชศรีเอนกราธา
นาย ต่อพงศ์โทณะวณิก
นาย ดำเนินการเด่น
Filing date
Publication date
Application filed by นายดำเนิน การเด่น, นาย วิรัชศรีเอนกราธา, นาย ต่อพงศ์โทณะวณิก, นาย ดำเนินการเด่น filed Critical นายดำเนิน การเด่น
Publication of TH13471A publication Critical patent/TH13471A/en
Publication of TH17659B publication Critical patent/TH17659B/en

Links

Abstract

วิธีการและส่วนผสมสำหรับการรักษาการติดเชื้อ HIV และ HBVในมนุษย์ ถูกเปิดเผยว่ารวมไปถึงการดำเนินการให้สิ่งต่อไปนี้แก่พาหะซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม คือ ปริมาณที่มีประสิทธิภาพของ2-ไฮดรอกซิเมทธิล-5-(5-ฟลูออโรไซโตซิน-1-อิล)-1,3-ออกซาไธโซเลนอนุพันธ์ของมันซึ่งยอมรับได้ทางเถสัชกรรม รวมทั้งอนุพันธ์ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่อัคคิลหรือเอซิลที่ตำแหน่ง5'หรือ N4 หรือเกลือของมันซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม กรรมวิธีสำหรับการแยกของผสมเรซิมิกของแนนชิโอเมอร์ของนิวคลีโอโซด์ด้วยเรโซูอิน ถูกเปิดเผยว่ารวมไปถึงขั้นตอนการเปิดของผสมเรซีมิกให้เอนไซม์เข้าทำปฏิกิริยา เอนไซม์นี้ชอบเร่งปฏิกิริยาของอิแนนชิโอเมอร์เดียว สิทธิบัตรยา Methods and ingredients for the treatment of HIV and HBV infection in humans were disclosed to include the drug administration of the following carrier, an effective dose of 2-hydroximethylation. -5- (5-fluorocytosin-1-il) -1,3-oxathisolane, its derivatives, which are ascetically acceptable. Including the derivatives replaced with an alkyl or acyl group at position 5 'or N4 or their salts which are pharmacologically acceptable. Process for separation of nucleoside nucleoside resimetric mixtures with resoins. It was revealed to include the opening process of the recycle mix for enzymatic reactions. This enzyme likes to catalyze a single inanchiomer.

Claims (2)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :( 1. ( - ) - B - L - 2 - ไฮดรอกซีเมทธิล - 5 - (5-ฟลูออโรไซโตซิน-1-อิล) -1,3-ออกซาไธโอ-เลน ในลักษณะเป็นไอโซเลเทด อิแนนซิโอเมอร์ หรือ อนุพันธ์ซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยาหรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยา 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่มีโครงสร้าง : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 เป็นอัลคิลอิสระ; เอสเทอร์ของกรดคาร์บอกซิลิก ซึ่งมอยเอทีที่ไม่ใช่คาร์บอนิลของหมู่เอสเทอร์จะถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย อัลคิล สารตรง กิ่ง หรือ ไซคลิก; อัลคอกซิอัลคิล; แอรัลคิล; แอริลออกซีอับคิล; แอริลที่รวมฟินิลซึ่งอาจเลือกแทนที่ด้วยหมู่เฮโลเจน, C1 ถึง C4 แอลคิล หรือ C1 ถึง C4 แอลคอกซี; ซัลโฟเนตเอสเทอร์ อัลคิล หรือ แอรัลคิลซัลโฟนิล; โมโน ได หรือ ไดรฟอสเฟตเอสเทอร์ หรือ เอสเทอร์ของกรดอะมิโน และ R1 หรือ R2 ที่ตัวหนึ่งจะเป็นไฮโดรเจน 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง R1 และ R2 จะถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่เมทธิล, เอทธิล, โพรพิล, บิวทิล, เพนทิล, เฮกซิล, ไอโซโพรพิล, ไอโซบิวทิล, เซค-บิวทิล, ที-บิวทิล, ไอโซเพนทิล, เอมิล, ที-เพนทิล, 3-เมทธิลบิวทิริล, ไฮโดรเจนซัลซิเนต, 3-คลอโรเบนโซเอต, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, เบนโซอิล, อะเซทิล, ไพวาโลอิลเมสซีเลท, โพรพิโอนิล, บิวทิริล, วาเรอลิล, กรดคาโพรอิก, กรดคาพริลิก, กรดคาพริก, กรดลอริก, กรดไมริสทิก, กรดพาล์มิติก, กรดสเทียริก, กรดโอลีอิก, กรดอะมิโน, ซึ่งรวมถึงสารต่อไปนี้ แต่ไม่จำกัดต่ออะลานิล, วาลินิล, ลูซินิล, ไอโซลูซินิล, โพรลินิล, ฟีนิลอะลานินิล, ทริปโตเฟนิล, เมทไธโอนินิล, ไกลซินิล, เซอรินิล, ทริโอนินิล, ซิสทิอินิล, ไทโรซินิล, แอสพาราจินิล, กลูทามินิล, แอสพาริโทอิล, กลูทาโออิล, ไลซินิล, อาร์จินินิล, และฮิสทิดินิล และ R1 และ R2 ที่ตัวหนึ่งจะเป็นไฮโดรเจน 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R1 เป็น เอ็น-โพรพิล และ R2 เป็น ไฮโดรเจน 5. สารผสมทางเภสัชกรรม ประกอบรวมด้วยปริมาณอันให้ผลของ ( - ) - B - L - 2 - ไฮดรอกซีเมทธิล-5-(5-ฟลูออโรไซโตซิน-1-อิล)-1,3-ออกซาไธโอเลน หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยาของสารนี้กับพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมเพื่อการรักษาการติดเชื้อ HIV ในมนุษย์ 6. ( - ) - B - L - 2 - ไฮดรอกซีเมทธิล -5-(5-ฟลูออโรไซโตซิน-1-อิล) - 1, 3 - ออกซาไธโอ-เลน ในรูปแบบที่ถูกทำให้อีแนนซิโอเมอร์มีมากขึ้น 7. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง พาหะนั้นเหมาะสำหรับการให้ทางปาก 8. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง พาหะนั้นประกอบด้วยแคปซูล 9. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง พาหะนั้นอยู่ในรูปเม็ดกลมแบนๆ (tablet) 1 0. การใช้ ( - ) - B - L - 2 - ไฮดรอกซีเมทธิล - 5 -(5-ฟลูออโรไซโตซิน - 1 - อิล ) - 1, 3 - ออกซาไฮโอเลน ในลักษณะเป็นไอโซเลเทด อีแนนซิโอเมอร์ สำหรับการเตรียมสารรักษาโรคเพื่อการรักษา HIV 1(All) rights, which will not appear on the advertisement page :( 1. (-) - B - L - 2 - Hydroxy methyl - 5 - (5 - fluorocytosis N-1-il) -1,3-oxathio-lane In an isolated manner Physiologically acceptable inanciomers or their derivatives or salts that are physiologically acceptable 2. Compounds according to the structured claim 1: (chemical formula) where R1 and R2 are alkaline. Independent; Esters of carboxylic acids In which the non-carbonyl moiAT of the ester group is selected from among containing alkyl, branched or cyclic substance; Alkoxylkyl; Aeralkill; Aeril Oxyabkill; Aeryls containing phenyls which may be substituted with the halogen group, C1 to C4 alkyl or C1 to C4 alkyl; Sulfonate ester alkyl or aralkyl sulfonyl; A monodi or diaphosphate ester or ester of amino acids and R1 or R2 of which one is hydrogen 3. Compounds according to claim 2 where R1 and R2 are independently selected. From a group consisting of methyl group, ethyl, propyl, butyl, pentyl, hexyl, isopropyl, isobutyl, sec-buty. Tyl, T-Butyl, Isopentyl, Emyl, T-Pentyl, 3-methyl butyryl, Hydrogen Sulfinate, 3-Chlorobene. Soate, cyclopentyl, cyclohexyl, benzoyl, acetyl, pivaloil messelet, propionyl, butyryl, wa Relil, caproic acid, capryic acid, capric acid, loric acid, myristic acid, palmitic acid, stearic acid, oleic acid, Amino acids, which include the following But not limited to alanil, vanillin, lucilil, isoleucinil, propylene, phenylalanil, tryptophan, methionil, glycinyl , Serinil, trionil, cystineil, tyrosinil, asparaginil, glutamineil, asparitoyl, glutaoil, ly Sinil, arginil, and histidinil and R1 and R2 where one is hydrogen 4. Compound according to claim 3 where R1 is n-propyl and R2 is hydrogen 5. Mixture Pharmaceutical Including the effective quantity of (-) - B - L - 2 - hydroxymethyl -5- (5-fluorocytosin-1-il) -1,3- Oxathiolen Or salt, which is physiologically acceptable to the carrier, which is pharmacologically acceptable for the treatment of HIV infection in humans. 6. (-) - B - L - 2 - Hydroxy Methyl -5- (5- fluorocytosin-1-il) - 1, 3 - oxathio-lane 7. Mixture according to claim 5 which the carrier is suitable for oral administration 8. Mixture according to claim 5 which the carrier consists of Capsule 9. Mixture according to claim 5, the carrier is a flat round tablet 1 0. Use (-) - B - L - 2 - Hydroxy Methyl - 5 - ( 5- fluorocytosins - 1 - il) - 1, 3 - oxahiolane as isolated. Enanziomer For the preparation of therapeutic agents for the treatment of HIV 1 1. การใช้ ( - ) - อีแนนซิโอเมอร์ของสารประกอบที่มีโครงสร้าง (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 เป็นอัลคิลอิสระ; เอสเทอร์ของกรดคาร์บอกซิลิก ซึ่งมอยเอที ที่ไม่ใช่คาร์บอนิลของหมู่เอสเทอร์จะถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยอัลคิล สายตรง กิ่ง หรือ ไซคลิก; อัลดอกซิ-อัลคิล; แอรัลคิล; แอริลออกซีอัลคิล; แอริล ซึ่งรวมฟีนิลที่แทนที่ด้วยหมู่เฮโลเจน, C1 ถึง C4 อัลคิล หรือ C1 ถึง C4 อัลคอกซี; ซัลโฟเนตเอสเทอร์; อัลคิล หรือ แอรัลคิล ซัลโฟนิล; โมโน ได หรือ ไตรฟอสเฟต เอสเทอร์ หรือเอสเทอร์ของกรดอะมิโน และ R1 หรือ R2 ที่ตัวหนึ่งจะเป็นไฮโดรเจน สำหรับการเตรียมสารรักษาโรคเพื่อรักษา HIV 11. Use of (-) - enanciomers of structured compounds (chemical formulas) in which R1 and R2 are free alkyls; The ester of carboxylic acid, in which the non-carbonyl moi of the esters group is selected from the group consisting of straight-chain alkyl, branched or cyclic; Aldoxi-alkyl; Aeralkill; Aeryloxylkyl; Aryls, including phenyls replaced by the halogen group, C1 to C4 alkyl or C1 to C4 alkyl; Sulfonate ester; Alkyl or aralcylsulfonyl; A monodi or triphosphate ester or ester of amino acids and R1 or R2 of which one is hydrogen For the preparation of therapeutic agents for the treatment of HIV 1 2. การใช้ ( - ) - B - L - 2 - ไฮดรอกซีเมทธิล - 5 -(5-ฟลูออโรไซโตซิน - 1 - อิล ) - 1, 3 - ออกซาไฮโอเลนในรูปแบบที่ถูกทำให้อีแนนซิโอเมอร์มีมากขึ้นสำหรับการเตรียมสารรักษาโรคเพื่อรักษา HIV2.Use of (-) - B - L - 2 - hydroxymethyl - 5 - (5 - fluorocytosin - 1 - il) - 1, 3 - oxahio. Lane, in its enunciated form, is more abundant for the preparation of therapeutic agents to treat HIV.
TH9201000247A 1992-02-21 Anti-virus action and isolation with raw solution of 2- hydroxymethyl--5- (5- fluorocytosin-1-il) -1,3-oxathiolen TH17659B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH13471A TH13471A (en) 1993-12-15
TH17659B true TH17659B (en) 2004-09-16

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HK1040703A1 (en) Colchinol derivatives as vascular damaging agents
NL930077I2 (en) Substituted acyl derivatives of 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acids, their salts, pharmaceutical preparations containing the derivatives or salts and their preparation.
KR890000434A (en) New amino acid derivatives, preparation method thereof and pharmaceutical composition containing the same
KR880006193A (en) Piperidine Compounds and Their Preparation and Uses
JP2002537258A5 (en)
KR890011872A (en) Indolyl piperidine compound, preparation method thereof and pharmaceutical composition containing them
NO834884L (en) PROCEDURE FOR PREPARING PHARMACOLOGICAL ACTIVE NITROALIFATIC COMPOUNDS
US4083987A (en) 4-Imino-1,3-diazabicyclo-(3.1.0)-hexan-2-one as a cancerostat and immuno-stimulant
TH17659B (en) Anti-virus action and isolation with raw solution of 2- hydroxymethyl--5- (5- fluorocytosin-1-il) -1,3-oxathiolen
TH13471A (en) Anti-virus action and isolation with raw solution of 2- hydroxymethyl--5- (5- fluorocytosin-1-il) -1,3-oxathiolen
US4973553A (en) Salt or organogermanium compound and medicine containing the same
KR930023338A (en) Depo formulation
PL92078B1 (en)
KR870001239B1 (en) Method for preparing tetrahydro-β-carboline derivative
US3592905A (en) Therapeutic methods
WO1991012803A1 (en) Hydantoin derivatives for use as hypoglycemic and/or hypolipidemic agents
US4713390A (en) Sulfurated hydantoin derivatives and pharmaceutical compositions containing same
US3898266A (en) Methylsulfonyl-benzoic acid derivatives
US3124592A (en) Water-insoluble salts of basic anti-
EP0653206A1 (en) Anti-hiv agent
KR930006007A (en) Indole sulfonamide substituted dihydropyridines, process for their preparation and uses thereof as medicaments
SU1369246A1 (en) 3-carboxymethylenehydroxycholestene possessing hypolypidenyc activity
US3608079A (en) Thiouracil-carboxylic acids for treatment of viruses
JPH07242543A (en) Liver disease treatment
EP0273732A2 (en) Streptovaricin C derivatives as anti-AIDS virus agents