TH1701001252A

TH1701001252A - Pyridine derivatives as an inhibitor of the reflex deuring transition (RET)

Info

Publication number: TH1701001252A
Application number: TH1701001252A
Authority: TH
Inventors: ดีมาร์ติโน่; พี. ไมเคิล; กว่าน; เอมี่ หุยปิง
Original assignee: นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์; นางสาวสนธยา สังขพงศ์
Filing date: 2015-09-09
Publication date: 2019-10-14

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบชนิดใหม่ซึ่งเป็นตัวยับยั้งของรีอาร์เรนจ์ดดิว ริงทรานสเฟคชัน (RET) ไคเนส, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งมีมัน, กระบวนการสำหรับการ เตรียมของมัน และการใช้ของมันในการบำบัดเพียงอย่างเดียวหรือร่วมกัน สำหรับการทำให้ปกติของ ความไว, การเคลื่อนไหว และ/หรือ การหลั่งของทางเดินอาหาร และ/หรือ ความผิดปกติหรือโรคของ ช่องท้อง และ/หรือ การรักษาที่เกี่ยวข้องกับโรคที่เกี่ยวข้องกับการทำหน้าที่ผิดปกติของ RET หรือ ที่ซึ่งการปรับของแอกทิวิตี RET อาจมีประโยชน์เชิงบำบัด ซึ่งรวมถึงแต่ไม่จำกัดอยู่กับทุกประเภท ของกลุ่มอาการลำไส้ไวต่อการกระตุ้น (IBS) ซึ่งรวมถึงชนิดอาการท้องร่วงเด่น, ชนิดอาการท้องผูก เด่น หรือรูปแบบอุจจาระสลับกันไป, อาการท้องอืดเรื้อรังที่ไม่เกี่ยวเนื่องกับโรค, อาการท้องผูกเรื้อรัง ที่เกิดจากอวัยวะขับถ่ายผิดปกติ, อาการท้องร่วงเรื้อรังที่ไม่ทราบสาเหตุ, ความผิดปกติของลำไส้เรื้อรัง ที่ไม่สามารถระบุชัด, กลุ่มอาการปวดท้องเรื้อรังที่ไม่ทราบสาเหตุ, อาการท้องผูกที่ไม่ทราบสาเหตุ เรื้อรัง, ความผิดปกติของหลอดอาหารที่ไม่ทราบสาเหตุ, ความผิดปกติของลำไส้เล็กส่วนต้นและ กระเพาะอาหารเรื้อรังที่ไม่ทราบสาเหตุแน่นอน, อาการปวดของทวารหนักและไส้ตรงเรื้อรังที่ไม่ ทราบสาเหตุแน่นอน, โรคลำไส้อักเสบ, โรคที่มีการงอกขยาย เช่น มะเร็งปอดชนิดเซลล์ไม่เล็ก, มะเร็ง เซลล์ตับ, มะเร็งลำไส้ใหญ่และไส้ตรง, มะเร็งเมดัลลารีไทรอยด์, มะเร็งฟอลลิคิวลาร์ไทรอยด์, มะเร็ง แอนาพลาสติกไทรอยด์, มะเร็งพาพิลลารีไทรอยด์, เนื้องอกสมอง, มะเร็งโพรงเยื่อบุช่องท้อง, เนื้องอก แข็ง, มะเร็งปอดอื่นๆ, มะเร็งศีรษะและคอ, กลิโอมา, นิวโรบลาสโทมา, กลุ่มอาการวอนฮิปเพล-ลิน เดา และเนื้องอกไต, มะเร็งเต้านม, มะเร็งท่อนำไข่, มะเร็งรังไข่, มะเร็งทรานสิชันเซลล์, มะเร็งต่อม ลูกหมาก, มะเร็งของหลอดอาหารและจุดเชื่อมต่อกระเพาะและหลอดอาหาร, มะเร็งของระบบน้ำดี, มะเร็งชนิดต่อม และมะเร็งใดๆ ที่มีแอกทิวิตี RET ไคเนสเพิ่มขึ้น The invention involved a new type of compound, an inhibitor of the re-array. Ring Transformation (RET) kinase, its pharmaceutical constituents, the process for its preparation and its use in either therapy alone or in combination with it. For normalizing sensitivity, movement and / or gastrointestinal secretions and / or abdominal disorders or diseases and / or treatment associated with RET dysfunctional disease; or Where modulation of RET activity may have therapeutic benefits This includes but is not limited to all categories. Of sensitive bowel syndrome (IBS), which includes predominant diarrhea, predominant constipation type or alternating stool pattern, chronic unrelated flatulence, chronic constipation. Caused by abnormal excretory organs, chronic idiopathic diarrhea, chronic intestinal dysfunction. Unidentified, chronic idiopathic abdominal pain syndrome, chronic idiopathic constipation, idiopathic esophageal dysfunction, duodenal dysfunction, and Chronic idiopathic gastric, rectal and rectal pain that does not Know the exact cause, inflammatory bowel disease, proliferation diseases such as non-small cell lung cancer, hepatocellular carcinoma, colon and rectum cancer, medallary thyroid cancer, follicular thyroid cancer, Anaoplastic Thyroid Cancer, Papillary Thyroid Cancer, Brain Tumor, Endometrial Cancer, Solid Tumor, Other Lung Cancer, Head and Neck Cancer, Glioma, Neuroblastoma , Vonhippel-Lindau syndrome and kidney tumors, breast cancer, fallopian tube cancer, ovarian cancer, trans-cell carcinoma, prostate cancer, esophageal cancer and gastric and esophageal junction, Cancer of the bile system, adenocarcinoma, and any cancers with increased RET kinase activity.

Claims

: This invention relates to a new compound that is an inhibitor of the reactance. Ring Transformation (RET) kinase, its pharmaceutical constituents, the process for its preparation and its use in either therapy alone or in combination with it. For normalizing sensitivity, movement and / or gastrointestinal secretions and / or abdominal disorders or diseases and / or treatment associated with RET dysfunctional disease; or Where modulation of RET activity may have therapeutic benefits This includes but is not limited to all categories. Of sensitive bowel syndrome (IBS), which includes predominant diarrhea, predominant constipation type or alternating stool pattern, chronic unrelated flatulence, chronic constipation. Caused by abnormal excretory organs, chronic idiopathic diarrhea, chronic intestinal dysfunction. Unidentified, chronic idiopathic abdominal pain syndrome, chronic idiopathic constipation, idiopathic esophageal dysfunction, duodenal dysfunction, and Chronic idiopathic gastric, rectal and rectal pain that does not Know the exact cause, inflammatory bowel disease, proliferation diseases such as non-small cell lung cancer, hepatocellular carcinoma, colon and rectum cancer, medallary thyroid cancer, follicular thyroid cancer, Anaoplastic Thyroid Cancer, Papillary Thyroid Cancer, Brain Tumor, Endometrial Cancer, Solid Tumor, Other Lung Cancer, Head and Neck Cancer, Glioma, Neuroblastoma , Vonhippel-Lindau syndrome and kidney tumors, breast cancer, fallopian tube cancer, ovarian cancer, trans-cell carcinoma, prostate cancer, esophageal cancer and gastric and esophageal junction, Cancer of the bile system, adenocarcinoma, and any cancers with increased RET kinase activity. (Section one) which will appear on the advertisement page: Amendment 08/10/2562 No disclaimer ---------- Amended 08/10/2018

1. Compounds which are N- (2- (dimethyl amino) ethyl) -3- (2- (4- (4- ethoxy-6-oxo-1,6-dihyropyridin) -3-il) -2-fluorophenyl) acetamido) -5- (trifluoromethyl) benzamide represented by the structural formula (I): ( Chemical formula) or its pharmaceutical acceptable salt. ------------- New amendment 15/5/2017 1. Compounds which are N- (2- (Dimethylamino) Tag: Drug Patents