Claims (10)
1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรทางเคมี) I . ซึ่ง R1 คือ (เอ) ไฮโดรเจน, (บี) (C1-C8) แอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่า ของหมู่ต่อไปนี้, F , Cl , ไฮดรอกซิ, แอลคอกซิ, แอซิลออกซิ, (ซี) (C3-C6) โซโคลแอลคิล, (ดี) อะมิโน, (อี) (C1-C8) แอลคิลอะมิโน, (เอฟ) (C1-C8) ไดแอลคิลอะมิโน, (จี) (C1-C8) แอลคอกซิ, ซึ่ง R2 และ R3 เป็นชนิดเดียวกันหรือแตกต่างกันและเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย, (เอ) ไฮโดรเจน, (บี) ฟลูออโร, (ซี) คลอโร, (ดี) (C1-C8) แอลคิล, (อี) ไทรฟลูออโรเมธิล, (เอฟ) ไฮดรอกซิ, (จี) (C1-C8) แอลคอกซิ, (เอช) ไนโทร, (ไอ) อะมิโน, พร้อมกับเงื่อนไขที่ว่า เมื่อ R2 และ R3 ทั้งคู่เป็นชนิดอื่นที่ไม่ใช่ไฮโดรเจน, แล้ว R2 และ R3 ต้องเป็นชนิดเดียวกัน, ซึ่งเลือก R4 ได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย (a) (สูตรทางเคมี) (b) (สูตรทางเคมี) (c) (สูตรทางเคมี) (d) (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R และ Ra เป็นชนิดเดียวกันหรือแตกต่างกันและเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C8) แอลคิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยคลอโร, ฟลูออโร, ไฮดรอกซิ, C1-C8) แอลคอกซิ, อะมิโน, (C1-C8) แอลคิลอะมิโน, (C1-C8) ไดแอลคิลอะมิโน, ซึ่งเลือก R5 ได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, OR6, SR6, NHR7 (สูตรทางเคมี) และ NR7R12, ซึ่ง R6 คือ (เอ) ไฮโดรเจน (บี) (C1-C8) แอลคิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนหนึ่งอะตอม หรือมากกว่า (ซี) (C1-C8) แอลคิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยอะมิโน, C1-C8 แอลคิล อะมิโน, C1-C8 ไดแอลคิลอะมิโน (ดี) (C1-C8) แอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิลหนึ่งหมู่ หรือมากกว่าและด้วยอะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน (อี) (C1-C8) แอลคิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-C8 แอลคอกซิล หนึ่งหมู่หรือมากกว่า (เอฟ) (C 2- C8) แอลคีนิล (C1-C8) แอลคิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยอะมิโน, (C1-C8) แอลคิลอะมิโน, (C1-C8) ไดแอลคิลอะมิโน (จี) (C2-C8) แอลไคนิล (C1-C8) แอลคิลที่เลือกให้ถูกแทน ที่ด้วยอะมิโน, (C1-C4) แอลคิลอะมิโน, (C1-C8) ไดแอลคิลอะมิโน (เอช) (C2-C8) แอซิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิล,อะมิโน (C1-C8) แอลคิลอะมิโน, (C1-C4) ไดแอลคิลอะมิโน (ไอ) เฟนิล (C1-C8) แอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่อยูบนเฟนิลด้วย อะมิโน, (C1-C8) แอลคิลอะมิโน, (C1-C8) ไดแอลคิลอะมิโน (เจ) พิริดิล (C1-C8) แอลคิลที่เลือกให้ถูกแทนที่อยู่บนพิริดิลด้วยอะมิโน (C1-C8) แอลคิลอะมิโน, (C1-C8) ไดแอลคิลอะมิโน (เค) อะมิโนที่เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย (C1-C6) แอลคิลหนึ่งหรือสองหมู่ ซึ่ง R7 คือ (เอ) ไฮโดรเจน (บี) (C1-C8) แอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่โดยคลอโร, ฟลูออโร, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, (C1-C8) แอลคิลอะมิโน, (C1-C8) ไดแอลคิล อะมิโน, เฟนิล, พิริดิล, (C1-C8) แอลคอกซิล, (C1-C8) แอลคอกซิ คาร์บอนิล หนึ่งส่วนหรือมากกว่า (ซี) (C3-C8) ไซโคลแอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยอะมิโน, (C1-C8) แอลคิลอะมิโน หรือ (C1-C8) ไดแอลคิลอะมิโน (ดี) อะมิโน (อี) (C1-C8) แอลคิลอะมิโน (เอฟ) (C1-C8) ไดแอลคิลอะมิโน (จี) ไฮดรอกซิล (เอช) (C1-C8) แอลคอกซิล (ไอ) (C2-C8) แอลคีนิล (C1-C10) แอลคิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยอะมิโน, (C1-C4) ไดแอลคิลอะมิโน (C1-C4) ไดแอลคิลอะมิโน (เจ) (C2-C8) แอลไคนิล (C1-C10) แอลคิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยอะมิโน, (C1-C4) แอลคิลอะมิโน, (C1-C4) ไดแอลคิลอะมิโน ซึ่ง R8 คือ (เอ) ไฮโดรเจน (บี) (C1-C8) แอลคิล (ซี) (C3-C8) ไซโคลแอลคิล (ดี) (C1-C8) แอซิล (อี) (C1-C8) แอลคอกซิคาร์บอนิล (เอฟ) (C1-C8) แอลคิลซับโฟนิล ซึ่ง R9 และ R10 อาจเป็นชนิดเดียวกันหรือแตกต่างกันและคือ (เอ)ไฮโดรเจน (บี) (C1-C8) แอลคิล ซึ่ง R11 คือ (เอ) ไฮโดรเจน (บี) ไฮดรอกซิ (ซี) (C1-C8) แอลคอกซิ (ดี) อะมิโน (อี) แอลคิลอะมิโน (เอฟ) (C1-C8) ไดแอลคิลอะมิโน (จี) (C1-C8) แอลคิลที่เลือกไว้ถูกแทนที่ด้วยอะมิโน (C1-C4) แอลคิล อะมิโน และ (C1-C4) ไดแอลคิลอะมิโน ซึ่ง R12 คือ (C1-C8) แอลคิล, และจำพวกเกลือและไฮเดรทของสารเหล่านี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม1. Compounds with the formula (chemical formula) I., where R1 is (a) hydrogen, (b) (C1-C8) alkyl, chosen to be substituted by one or more groups. Of the following groups, F, Cl, hydroxya, alkoxy, acyloxy, (C) (C3-C6) cycloalkyl, (D) amino, (E) (C1-C8) alkylamino, (F) (C1-C8) dialkylamino, (G) (C1-C8) alkoxy, where R2 and R3 are either the same or different and can be selected from the group consisting of, (a) hydrogen, (b) fluoro, (c) chloro, (d) (C1-C8) alkyl, (e) trifluoromethyl, (F) hydroxya, (G) (C1-C8) alkoxy, (H) nitro, (I) amino, with the condition that if both R2 and R3 are other than hydrogen, then R2 and R3 must be the same, where R4 can be selected from the group consisting of (a). (a) (b) (c) (d) (chemical formula) where R and Ra are the same or different and can be selected from the groups containing (C1-C8) alkyls selected to be replaced by chloro, fluoro, hydroxyl, (C1-C8) alkyl, amino, (C1-C8) alkylamino, (C1-C8) dialkylamino, where R5 can be selected from the groups containing hydrogen, OR6, SR6, NHR7 (chemical formula) and NR7R12, where R6 is (a) hydrogen (b) (C1-C8) alkyls selected to be replaced by one or more halogen atoms (c) (C1-C8) alkyls selected to be replaced by amino, C1-C8 alkylamino, C1-C8 dialkylamino (d) (C1-C8) alkyls Selected to be replaced by one or more hydroxyl groups and by amino, alkylamino, dialkylamino (E) (C1-C8) Alkyl selected to be replaced by one or more alkoxyl groups (F) (C2-C8) Alkenyl (C1-C8) Alkyl selected to be replaced by amino, (C1-C8) Alkylamino, (C1-C8) Dialkylamino (G) (C2-C8) Alkinyl (C1-C8) Alkyl selected to be replaced Alkylaminos (C1-C4), (C1-C8) dialkylaminos (H), (C2-C8) acyls selected to be replaced by hydroxyl, aminos (C1-C8), alkylaminos (C1-C4), dialkylaminos (I), phenyls (C1-C8), alkyls selected to be replaced on phenyl by aminos (C1-C8), alkylaminos (C1-C8), dialkylaminos (J), pyridyls (C1-C8), alkyls selected to be replaced on pyridyl by aminos (C1-C8), alkylaminos (C1-C8), dialkylaminos (K), aminos selected to be replaced on (C1-C6), one or two alkyls, where R7 is (A) hydrogen. (b) (C1-C8) alkyls selectively substituted by chloro, fluoro, hydroxyl, amino, (C1-C8) alkylamino, (C1-C8) dialkylamino, phenyl, pyridyl, (C1-C8) alkoxyl, (C1-C8) one or more alkoxycarbonyls, (c) (C3-C8) cycloalkyls selectively substituted by amino, (C1-C8) alkylamino or (C1-C8) dialkylamino, (d) amino, (e) (C1-C8) alkylamino, (f) (C1-C8) dialkylamino, (g) hydroxyl, (h) (C1-C8) alkoxyl, (i) (C2-C8) alkenyls. (C1-C10) Alkyls selected to be replaced by aminos, (C1-C4) Dialkylaminos, (C1-C4) Dialkylaminos (J), (C2-C8) Alkinyls, (C1-C10) Alkyls selected to be replaced by aminos, (C1-C4) Alkylaminos, (C1-C4) Dialkylaminos, where R8 is (a) hydrogen (b), (C1-C8) Alkyls (C), (C3-C8) Cycloalkyls (D), (C1-C8) Acyl (E), (C1-C8) Alkoxycarbonyls (F), (C1-C8) Alkylsubphonyls, where R9 and R10 may be the same or different and are (a) hydrogen (b), (C1-C8) Alkyls, where R11 is (a) hydrogen. (B) Hydroxy, (C) (C1-C8) Alkylamino, (D) Amino, (E) Alkylamino, (F) (C1-C8) Dialkylamino, (G) (C1-C8) Selected alkyls replaced by aminos, (C1-C4) Alkylamino and (C1-C4) Dialkylamino, where R12 is (C1-C8) alkyl, and the pharmaceutically acceptable salts and hydrates of these substances.
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือการเลือก (a)2. Compound of claim 1, where R1 is the choice (a).
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งคือ (+-)-N-[[3-[4-(4-เมธอกซิ-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1-อิล) เฟนิล]-2-ออกซาโซลิดินิล]เมธิล]- แอเซทามีด. (+-)-N-[[3-[4(4-ไดเอธิลอะมิโน-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1- อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล]เมธิล]แอเซทามีด (+-)-N-[[2-ออกโซ-3-[4-[5-ออกโซ-4-[(เฟนิลเมธิล)] อะมิโน] -1,3,6- ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1-อิล) เฟนิล] -5-ออกโซลิดินีล] เมธิล] -แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-[4-[(2-ไฮดรอกซิเอธิล) อะมิโน] -5-ออกโซ-1,3,6- ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1-อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโชลิดินิล] เมธิล] -แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-[4-มอร์โฟลิโน)-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพพาไทรอีน-1- อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-(4-ไซโคลโพรพิลอะมิโน-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน -1-อิล) เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาไซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-[4-(4-ฟอร์มิล-1-พิเพอราซินิล)-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพ- ทาไทรอีน-1-อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] -แอเซามีด (+-)-N-[[3-[4-[4-(2-โพรพีนิลอะมิโน)-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน -1-อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-[4-(1-พิร์โรลิดินิล)-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1- อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-[4-(4-เมธิล-1-พิเพอราซินิล)-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพ- ทาไทรอีน-1-อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-(4-ไซโคลเพนทิลอะมิโน-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพท่ไทรอีน -1-อิล) เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-[4-(1-พิเพอราซินิล)-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน -1-อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-(4-บิวทิลอะมิโน-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1- อิล) เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-[4-(ซิส-3,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-5-ออกโซ-1,3,6- ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1-อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-[4-(1-พิเพอราซินิล)-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน -1-อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[[3-ฟลูออโร-4-(4-เมธอกซิ-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน -1-อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-[4-(3-เมธิล-1-พิเพอราดินิล)-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคล- เฮพทาไทรอีน-1-อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-[4-(3-ไฮดรอกซิ-1-พิร์โรลิดินิล)-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทา ไทรอีน-1-อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] -แอเซทามีด (S)-N-[[3-ฟลูออโร-4[-(4-เมธอกซิ-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1- อิล) เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอดซทามีด (+-)-N-[[3-[4-[4-(4-เอธอกซิ-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1-อิล) เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทรมีด (+-)-N-[[3-[4-[4-(3-อะมิโน-1-พิร์โรลิดินิล)-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคล- เฮพทาไทรอีน-1-อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-[4-(1-เมธิลเอธอกซ์)-5-ออกโซ1,3,6-ไซโคลเฮพทา- ไทรอีน-1-อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (S)-N-[[3-[4[4-(4-,มอโฟลิโน)-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน -1-อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (S)-N-[[3-[4-เมธอกซิ-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1-อิล)] เฟนิล-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-(4-โพรพอกซิ)-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1- อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-[-[[(เมธอกซิคาร์บอนิล) เมธิล] อะมิโน] -5-ออกโซ- 1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1-อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-(4-เมธิลอะมิโน-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1- อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-[4-(2,5-ไดไฮโดร-1H-พิร์โรล-1-อิล)-5-ออกโซ-1,3,6- ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1-อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซารโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-[4-(2-โพรฟีนิลออกซิ)-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาอีน -1-อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-[(2-โพรไพนิลอะมิโน)-5-ออกโซ-1,3,6- ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1-อิล) เฟนิล] -2-ออกโซ-5- ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-[4-(3,6-ไดไฮโดร-1-(2H)-พิริดินิล-5-ออกโซ-1,3,6- ไซโคลเฮพทาไทรอีน]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (I)-N-[[3-[4[4-(2-เมธอกซิเอธอกซิ)-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทา- ไทรอีน-1-อิล] เฟนิล)-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-[(4-มอร์โฟลิโน)-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคล- เฮพทาไทรอีน-1-อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซพามีด (+-)-N-[[3-[3,5-ไดฟลูออโร-4-[4-เมธอกซิ-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคล- เฮพทาไทรอีน-1-อิล)] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (S)-N-[[3-[4-(4-เมธิลอะมิโน-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1-อิล) เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (S)-N-[[3-ฟลูออโร-4-(4-เมธิลอะมิโน-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1- อิล) เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (S)-N-[[3(4-(4-ไซโคลโพรพิล)อะมิโน-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน- 1-อิล)-3-ฟลูออโร] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล) เมธิล] แอเซทามีด (S)-N-[[3-[4-[4-[(2-ไฮดรอกซิเอธิล)อะมิโน]5-ออกโซ-1,3,6- ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1-อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล) เมธิล] แอเซทามีด และ (S)-N-[[2-ออกโซ-3-[3-ฟลูออโร-4-[5-ออกโซ-4-(เฟนิลเมธอกซิ)-1,3,6- ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1-อิล] เฟนิล] -5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด3. The compound of claim 2, which is (+-)-N-[[3-[4-(4-methoxy-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1-yl)phenyl]-2-oxazolidinyl]methyl]-acetamide. (+-)-N-[[3-[4(4-diethylamino-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1-yl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide (+-)-N-[[2-oxo-3-[4-[5-oxo-4-[(phenylmethyl)] amino] -1,3,6-cycloheptatrione-1-yl] phenyl] -5-oxozolidinyl] methyl] -acetamide (+-)-N-[[3-[4-[4-[(2-hydroxyethyl) amino] -5-oxo-1,3,6-cycloheptatrione-1-yl] phenyl] -2-oxo-5-oxazolidinyl] methyl] -acetamide (+-)-N-[[3-[4-[4-morpholino)-5-oxo-1,3,6-cycloheptatrione-1-yl] phenyl] -2-oxo-5-oxazolidinyl] Methyl]acetamide (+-)-N-[[3-[4-(4-cyclopropylamino-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1-il)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinil] Methyl]acetamide (+-)-N-[[3-[4-[4-(4-formyl-1-piperazinil)-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1-il]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinil] Methyl]-asaumed (+-)-N-[[3-[4-[4-(2-propenylamino)-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1-il]phenyl] -2-oxo-5-oxazolidinil] methyl] acetamide (+-)-N-[[3-[4-[4-(1-pyrrolidinil)-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1-yl] phenyl] -2-oxo-5-oxazolidinil] methyl] acetamide (+-)-N-[[3-[4-[4-(4-methyl-1-piperazinil)-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1-yl] phenyl] -2-oxo-5-oxazolidinil] methyl] acetamide (+-)-N-[[3-[4-(4-cyclopentylamino-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene -1-il) phenyl] -2-oxo-5-oxazolidinyl] methyl] acetamide (+-)-N-[[3-[4-[4-(1-piperacinyl)-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene -1-il] phenyl] -2-oxo-5-oxazolidinyl] methyl] acetamide (+-)-N-[[3-[4-(4-butylamino-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1- il) phenyl] -2-oxo-5-oxazolidinyl] methyl] acetamide (+-)-N-[[3-[4-[4-(cis-3,5-dimethyl-1-piperacinyl)-5-oxo-1,3,6- [Cycloheptatrione-1-yl]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide (+-)-N-[[3-[4-[4-(1-piperazinil)-5-oxo-1,3,6-cycloheptatrione-1-yl]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide (+-)-N-[[3-[[3-fluoro-4-(4-methoxy-5-oxo-1,3,6-cycloheptatrione-1-yl]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide (+-)-N-[[3-[4-[4-(3-methyl-1-piperradinil)-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1-yl]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinil]methyl]acetamide (+-)-N-[[3-[4-[4-(3-hydroxy-1-pyrrolidinil)-5-oxo-1,3,6-cyclohepta [S)-N-[[3-fluoro-4[-(4-methoxy-5-oxo-1,3,6-cycloheptatrione-1-yl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl] methyl] acetamide (+-)-N-[[3-[4-[4-(4-ethoxy-5-oxo-1,3,6-cycloheptatrione-1-yl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl] methyl] acetamide (+-)-N-[[3-[4-[4-(3-amino-1-pyrrolidinil)-5-oxo-1,3,6-cycloheptatrione-1-il]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinil] methyl] acetamide (+-)-N-[[3-[4-[4-(1-methylethox)-5-oxo1,3,6-cycloheptatrione-1-il]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinil] methyl] acetamide (S)-N-[[3-[4[4-(4-,morfolinone)-5-oxo-1,3,6-cycloheptatrione-1-il]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinil] Methyl]acetamide (S)-N-[[3-[4-methoxy-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1-yl)] phenyl-2-oxo-5-oxazolidinil] methyl]acetamide (+-)-N-[[3-[4-(4-propoxy)-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1-yl] phenyl] -2-oxo-5-oxazolidinil] methyl]acetamide (+-)-N-[[3-[4-[-[[(methoxycarbonyl) methyl]amino] -5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1-yl] phenyl] -2-oxo-5-oxazolidinil] methyl] Acetamed (+-)-N-[[3-[4-(4-methylamino-5-oxo-1,3,6-cycloheptaine-1-yl]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinil]methyl] Acetamed (+-)-N-[[3-[4-[4-(2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-yl)-5-oxo-1,3,6-cycloheptaine-1-yl]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinil]methyl] Acetamed (+-)-N-[[3-[4-[4-(2-prophenyloxy)-5-oxo-1,3,6-cycloheptaine-1-yl]phenyl] -2-oxo-5-oxazolidinyl] methyl] acetamide (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-[(2-propinylamino)-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1-yl)phenyl] -2-oxo-5-oxazolidinyl] methyl] acetamide (+-)-N-[[3-[4-[4-(3,6-dihydro-1-(2H)-pyridinyl-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene]-2-oxo-5-oxazolidinyl] methyl] acetamide (I)-N-[[3-[4[4-(2-methoxyethoxy)-5-oxo-1,3,6-cyclohepta- (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-[(4-morpholino)-5-oxo-1,3,6-cyclo-heptatrione-1-yl]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinil]methyl]acetamide (+-)-N-[[3-[3,5-difluoro-4-[4-methoxy-5-oxo-1,3,6-cyclo-heptatrione-1-yl)]-2-oxo-5-oxazolidinil]methyl]acetamide (S)-N-[[3-[4-(4-methylamino-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1-yl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinil] methyl] acetamide (S)-N-[[3-fluoro-4-(4-methylamino-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1-yl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinil] methyl] acetamide (S)-N-[[3(4-(4-cyclopropyl)amino-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1-yl)-3-fluoro]-2-oxo-5-oxazolidinil) methyl] acetamide (S)-N-[[3-[4-[4-[(2-hydroxyethyl)amino]5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1-yl]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl)methyl]acetamide and (S)-N-[[2-oxo-3-[3-fluoro-4-[5-oxo-4-(phenylmethoxy)-1,3,6-cycloheptatriene-1-yl]phenyl]-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide
4. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งเลือก R2 และ R3 ไม่ขึ้นต่อกันคือ ไฮโดรเจนและฟลูออโร4. The compounds of claim 2 that choose R2 and R3 independently are hydrogen and fluorocarbon.
5. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่งคือ (+-)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-เมธอกซิ-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทร- อีน-1-อิล) เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-เมะอกซิ-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน -1-อิล) เฟนิล] -2-ออกโซ-5- ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-[(2-โพรไพนิลอะมิโน)-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคล- เฮพทาไทรอีน-1-อิล] เฟนิล] -2- ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (S)-N-[[3[3-ฟลูออโร-4-[(4-มอร์โฟลิโน)-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทา- ไทนอีน-1-อิล)] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[3,5-ไดฟลูออโร-4-(4-เมธอกซิ-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคล- เฮพทาไทรอีน-1-อิล)] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล)-เมธิล] แอเซทามีด (S)-N-[[3-ฟลูออโร[4-(4-เมธิลอะมิโน-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน -1-อิล) เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด, และ (S)-N-[[2-ออกโซ-3-(3-ฟลูออโร-4-[5-ออกโซ-4-(เฟนิลเมธอกซิ)-1,3,6- ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1-อิล] เฟนิล] -5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล) แอเซทามีด (S)-N-[[3-[4-(4-เมธอกซิ-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1-อิล)- 3,5-ไดฟลูออโรเฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด, หรือ (+-)-N-[[3-[4-(4-เมธอกซิ-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน-3,5- ไดฟลูออโรเฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด5. The compound of claim 4, which is (+-)-N-[[3-[3-fluoro-4-(4-methoxy-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1-il)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-(4-methoxy-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1-il)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-[(2-propinylamino)-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1-il]phenyl]-2- Oxo-5-oxazolidinyl] methyl] acetamide (S)-N-[[3[3-fluoro-4-[(4-morpholino)-5-oxo-1,3,6-cyclohepta-thione-1-il)] phenyl] -2-oxo-5-oxazolidinyl] methyl] acetamide (+-)-N-[[3-[3,5-difluoro-4-(4-methoxy-5-oxo-1,3,6-cyclohepta-thione-1-il)] phenyl] -2-oxo-5-oxazolidinyl)-methyl] acetamide (S)-N-[[3-fluoro[4-(4-methylamino-5-oxo-1,3,6-cyclohepta-thione-1-il) (S)-N-[[2-oxo-3-(3-fluoro-4-[5-oxo-4-(phenylmethoxy)-1,3,6-cycloheptatriene-1-yl]phenyl]-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide, or (S)-N-[[3-[4-(4-methoxy-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1-yl)-3,5-difluorophenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide, or (+-)-N-[[3-[4-(4-methoxy-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-3,5-difluorophenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl] methyl] acetamide
6. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R4 คือการเลือก (b)6. Compound of claim 1, where R4 is the selection (b).
7. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 6 ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย (+-) -N-[[3-[4-[4-เมธอกซิ-3-ออกโซ-1,4,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1-อิล) เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-[-(2-โพรพินิล) อะมิโน-3-ออกโซ-1,4,6-ไซโคลเฮพทา- ไทรอัน-1-อิล] เฟนิล)] -2-ออกโซ-5-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด (+-)-N-[[3-[4-4-(4-มอร์โฟลิดินิล)-3-ออกโซ-1,4,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน-1- อิล) เฟนิล)]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด, หรือ (+-)-N-[[3-[4-[4-(2-โพรไพนิลอะมิโน)-3-ออกโซ-1,4,6-ไซโคลเฮพทา- ไทรอีน-1-อิล] เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกโซลิดินิล] เมธิล] -แอเซทามีด7. Selectable compounds of claim 6 from the group containing (+-)-N-[[3-[4-[4-methoxy-3-oxo-1,4,6-cycloheptatriene-1-yl)phenyl]-2-oxo-5-oxozolidinyl]methyl]acetamide (+-)-N-[[3-[4-[-(2-propinyl)amino-3-oxo-1,4,6-cycloheptatriene-1-yl]phenyl)]-2-oxo-5-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide (+-)-N-[[3-[4-4-(4-morpholidinyl)-3-oxo-1,4,6-cycloheptatriene-1-yl) Phenyl)]-2-oxo-5-oxazolidinyl] methyl] acetamide, or (+-)-N-[[3-[4-[4-(2-propinylamino)-3-oxo-1,4,6-cyclohepta-triene-1-yl] phenyl] -2-oxo-5-oxazolidinyl] methyl] -acetamide
8. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R4 คือ การเลือก (c)8. Compound of claim 1, where R4 is selection (c).
9. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งคือ (+-)-N-[[3[4-(6-เมธอกซิ-5-ออกโซ-1,3,6-ไซโคลเฮพทาไทรอีน -1-อิล) เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล] แอเซทามีด9. The compound of claim 8, which is (+-)-N-[[3[4-(6-methoxy-5-oxo-1,3,6-cycloheptatriene-1-yl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide.
10. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R4 คือการเลือก (d)10. Compound of claim 1, where R4 is the selectivity (d).