TH16092A

TH16092A - Novel derivatives of (1-heteroazolyl-1-heterocyclyl) alkaline and their use as anti-neurotic agents.

Info

Publication number: TH16092A
Application number: TH9401001395A
Authority: TH
Inventors: อลัสแตร์ เกรย์ นายดันแคน; โรบิน โบร์ นายเบอร์นาร์ด; จอห์น ครอสส์ นายอลัน; ริชาร์ด กรีน นายอัลเฟรด
Original assignee: นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายดำเนิน การเด่น; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายวิรัช ศรีอเนกราธา; อัคตีโบลาเก็ต แอสตรา
Filing date: 1994-07-04
Publication date: 1995-06-23

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบเฮเทอโรไซคลิคประเภทใหม่ที่มีสูตรทั่วไป (1) ซึ่ง X คือ O,S,Se หรือ NR2 ; Y1,Y2,Y3 และ Y4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ N หรือ CR2 Z คือ O,S,Se,NR2 หรือ C=N; R1 คือ หมู่ 1 หรือมากกว่าที่เลือกจาก H, แอลคิลขนาดเล็ก, แอซิลขนาดเล็ก, เฮโรเจน, แอลคอกซิขนาดเล็กหรือ CF3 หรือ R1 และวง Z รวมตัวกันกลายเป็นวงฟิวส์เบนโซ ซึ่งเลือกถูกแทนที่ เพิ่มเติม ; R2 คือ H, แอลคิลขนาดเล็ก-แอลคิลขนาดเล็ก, แอริล-แอลคิล ขนาดเล็กหรือ CF3 และเมื่อมีหมู่ R2 มากกว่า 1 หมู่,หมู่ R2 เหล่านั้นอาจเลือกได้อย่างอิสระต่อกัน ; และ A คือ C WR2,R4 หรือ C=C R5,R6 ซึ่ง W คือ O,S,NH หรือ N- แอลคิลขนาดเล็ก R3 คือ H, แอลคิลขนาดเล็ก หรือ แอซิลขนาดเล็ก, R4 คือ แอลคิลขนาดเล็ก, แอริล-แอลคิลขนาดเล็ก, ไซโคลโพร พิล,เปอร์ฟลูออโรแอลคิลขนาดเล็ก, หรือ R3 และ R4 รวมตัวกันกลายเป็นวง C W, (CH2) n ซึ่ง คือ 2,3 หรือ4, R5 และ R6 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ H,แอลคิลขนาดเล็ก ,หรือ แอริล-แอลคิลขนาดเล็ก ; ซึ่งมีข้อกำหนดคือX,Y1,Y2,Y3 หรือ Y4 อย่างน้อย 1 หมู่ คือ ไนโตรเจน และ วง Y1,Y2,Y3,Y4 ไม่ใช่ 1- เมธิล-2-อิมิแดโซลิล ; จิโอเมทริคัลไอโซเมอร์ และออพทิคัลไอโซเมอร์ และแรซิเมทของสาร เหล่านั้น ซึ่งมีไอโซเมอร์ดังกล่าว, และเกลือที่เกิดจากการรวม ตัวกับกรดของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และ ของโซลเวทของสาร เหล่านั้น; ที่มีฤทธิ์ในการรักษาโรค, กรรมวิธีและอินเทอร์มิเดียทสำ หรับเตรียมสารเหล่านั้น, สูตรผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบ ดังกล่าว และการใช้สารประกอบดังกล่าวเป็นยารักษาโรคThis invention concerns a novel class of heterocyclic compounds with general formula (1), where X is O,S,Se, or NR2; Y1,Y2,Y3, and Y4 are each independent of each other, i.e., N or CR2; Z is O,S,Se,NR2, or C=N; R1 is one or more selectable groups of H, small alkyl, small acyl, heroin, small alkoxy, or CF3; or R1 and the Z ring combine to form a benzo fuse ring which is selectively substituted; R2 is H, small alkyl-small alkyl, small aryl-small alkyl, or CF3, and when there is more than one R2 group, those R2 groups may be independently selectable; A is C WR2,R4 or C=C R5,R6, where W is O,S,NH or N- small alkyl; R3 is H, small alkyl or small acyl; R4 is a small alkyl, small aryl-alkyl, cyclopropyl, small perfluoroalkyl; or R3 and R4 combine to form the ring C W, (CH2) n, which is 2,3 or 4; R5 and R6 each have independent groups, namely H, small alkyl, or small aryl-alkyl; which has the requirement that at least one group X,Y1,Y2,Y3 or Y4 is nitrogen and the ring Y1,Y2,Y3,Y4 is not 1-methyl-2-imidazolyl; geometric isomers and optical isomers and racimes of those substances that have such isomers, and salts formed by acid combination of those substances. This includes pharmaceutically recognized solvates of these substances; their therapeutic effects; methods and intermediates for preparing them; pharmaceutical formulations containing such compounds; and the use of such compounds as medicines.

Claims

1. Compounds with general formula (1) in which X is O,S,SE or NR2; Y1,Y2,Y3,andY4 each have independent groups N or CR2; Z is O,S,Se,NR2 or C=N; R1 is one or more groups chosen from H, small alkyl, small acyl, small halogen, small alkoxy or CF3 or R1 and ring combined to form a benzofuse ring which is further selectively substituted; R2 is H, small alkyl, small alkoxy, small alkyl, small hydroxyl, small alkyl, small acyloxy, small alkyl, small aryl-alkyl or CF3 and when there is more than one R2 group, these R2 groups may be independently selective; Where W is O, S, NH or small N-alkyl, R3 is H, small alkyl or small acyl, R4 is small alkyl, small aryl-alkyl, cyclopropyl, small perfluoroalkyl, or R3 and R4 combine to form a ring, which is 2, 3 or 4 and R6, each group independent of each other, which is H, small alkyl or small aryl-alkyl; which has the requirement that at least one group X, Y1, Y2, Y3 or Y4 is nitrogen and the ring is not 1-methyl-2-imidazolyl; geometric isomers and optical isomers and raccimates of those substances which have such isomers, and selected are those formed by acid combination of those substances which are pharmaceutically acceptable and sangwet of those substances and have the following requirements. Excluding the following five compounds: 1-(3-indolyl) 1-1(2,5-dimethyl-3-pyrolyl) ethene; 1-(1-methyl-2-indolyl)-1-(1-methyl-2-pyrolyl) ethene; 1-(1-methyl-2-indolyl)-1-(1-methyl-2-pyrolyl) ethanol; 1-(4-pyridyl)-1-(2-thiazolyl) ethanol; 1-(2-pyridyl)-1-(2-thiazolyl) ethanol;