TH155338A - Crystalline form and process for the preparation of canabinoid receptor modulators. - Google Patents

Crystalline form and process for the preparation of canabinoid receptor modulators.

Info

Publication number
TH155338A
TH155338A TH1301004593A TH1301004593A TH155338A TH 155338 A TH155338 A TH 155338A TH 1301004593 A TH1301004593 A TH 1301004593A TH 1301004593 A TH1301004593 A TH 1301004593A TH 155338 A TH155338 A TH 155338A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
disease
pain
inflammation
oxy
propyl
Prior art date
Application number
TH1301004593A
Other languages
Thai (th)
Inventor
เอ็ม. โจนส์ โรเบิร์ต
ฮาน ซางดอน
การ์ริโด มอนทัลบาน อันโตนิโอ
ซี. แบล็คเบิร์น แอนโทนี
คาริน ลูเตอร์ ไจเมีย
บี. พอล ไบแมน
Original Assignee
นายสัตยะพล สัจจเดชะ
นายกฤชวัชร์ ชัยนภาศักดิ์
Filing date
Publication date
Application filed by นายสัตยะพล สัจจเดชะ, นายกฤชวัชร์ ชัยนภาศักดิ์ filed Critical นายสัตยะพล สัจจเดชะ
Publication of TH155338A publication Critical patent/TH155338A/en

Links

Abstract

DC60 (14/11/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับรูปผลึกของ (1aS, 5aS)-2-(4-ออกซี-ไพราซิน-2-อิล)-1a,2,5,5a- เตตราไฮโดร -1H-2,3-ไดอะซา-ไซโคลโพรพา [a] เพนทาลีน -4- คาร์บอกซิลิกแอซิด ((S)-1- ไฮดรอกซี เมทธิล-2,2-ไดเมทธิล-โพรพิล)-เอไมด์ ((1aS,5aS)-2-(4-oxy-pyrazin-2-yl)-1a,2,5,5a-tetrahydro- 1H-2,3-diaza-cyclopropa[a]pentalene-4-carboxylic acid ((S)-1-hydroxymethyl-2,2-dimethyl- propyl)-amide) (สารประกอบ I) และองค์ประกอบทางเภสัชกรรมของมัน ที่โมดูเลตการออกฤทธิ์ของ แคนนาบินอยด์ CB2 รีเซพเตอร์ และดังนั้นจึงเป็นประโยชน์ในการรักษา ความผิดปกติที่มีสื่อจาก CB2 รีเซพเตอร์ ตัวอย่างเช่น โรคข้อกระดูกอักเสบ,ความเจ็บปวด,ภาวะเจ็บปวดมากกว่าปกติ,แอลโลดิ- เนีย (allodynia), ภาวะเจ็บปวดมากกว่าปกติจากการอักเสบ,ภาวะเจ็บปวดมากกว่าปกติจากระบบ ประสาท,ความเจ็บปวดเฉียบพลัน (acute nociception), ภาวะกระดูกพรุน,ภาวะหดเกร็งของ กล้ามเนื้อที่เกี่ยวกับเส้นโลหิตตีบ,สภาวะออโตอิมมูน,ปฏิกิริยาการแพ้,การอักเสบ CNS ตัวอย่างเช่น โรคหลอดเลือดแดงแข็ง,การออกฤทธิ์ของเซลล์ภูมิคุ้มกันที่ไม่ต้องการ และการอักเสบที่เกี่ยวกับความ ผิดปกติที่เลือกจาก โรคข้อกระดูกอักเสบ,แอนาฟิแล็กซิส (anaphylaxis), โรคบีเช็ท (Behcet's disease), กราฟท์รีเจคชัน (graft rejection), การอักเสบของหลอดเลือด,เกาท์,กระดูกสันหลังอักเสบ, โรคที่เกิดจากไวรัส, โรคที่เกิดจากแบคทีเรีย,ลูปัส,โรคลำไส้อักเสบ,โรคตับอักเสบออโตอิมมูน และ โรคเบาหวานชนิด 1, การเสื่อมของจอประสาทตาที่เกิดจากอายุ,ไอ,โรคมะเร็งเม็ดเลือด (leukemia), มะเร็งต่อมน้ำเหลือง,เนื้องอก CNS,มะเร็งต่อมลูกหมาก,โรคอัลไซเมอร์,ความเสื่อมที่เกิดจากสโตรก, โรคสมองเสื่อม,อะไมโอโทรพิกเลทเทอรอล สเคลอโอซิส (amyotrophic lateral sclerosis) และ โรค พาคินสัน (Parkinson's disease) สิทธิบัตรยา DC60 (14/11/56) This invention involves the crystal form of (1aS, 5aS) -2- (4-oxy-pyracin-2-il) -1a, 2,5,5a-tetra. Hydro-1H-2,3-diasa-cyclopropa [a] pentaleene-4-carboxylic acid ((S) -1-hydroxyme Methyl-2,2-dimethyl-propyl) - amide ((1aS, 5aS) -2- (4-oxy-pyrazin-2-yl) -1a, 2,5,5a-tetrahydro- 1H-2,3-diaza-cyclopropa [a] pentalene-4-carboxylic acid ( (S) -1-hydroxymethyl-2,2-dimethyl- propyl) -amide) (compound I) and its pharmaceutical constituents. The modulation of the action of the cannabinoid CB2 receptor and therefore is useful in treatment. Disorders associated with CB2 receptors, for example arthrosis, pain, more pain than normal, allodynia, inflammatory more pain than normal, pain more than normal from system Nervous, acute pain (acute nociception), osteoporosis, spasm of Sclerosis-related muscles, autoimmune conditions, allergic reactions, CNS inflammation for example hardened artery disease, unwanted immune cell activity. And inflammation-related Unusual to choose from Arthritis, anaphylaxis (anaphylaxis), Behcet's disease, graft rejection, vascular inflammation, gout, spine, viral disease, bacterial disease, lupus, bowel disease Inflammation, autoimmune hepatitis and type 1 diabetes, age-induced macular degeneration, cough, blood cancer (leukemia), lymphoma, tumors. CNS, prostate cancer, Alzheimer's disease, strokes-induced degeneration, dementia, amyotrophic lterosclerosis (amyotrophic lateral sclerosis) and Parkinson's disease, drug patent

Claims (1)

: DC60 (14/11/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับรูปผลึกของ (1aS, 5aS)-2-(4-ออกซี-ไพราซิน-2-อิล)-1a,2,5,5a- เตตราไฮโดร -1H-2,3-ไดอะซา-ไซโคลโพรพา [a] เพนทาลีน -4- คาร์บอกซิลิกแอซิด ((S)-1- ไฮดรอกซี เมทธิล-2,2-ไดเมทธิล-โพรพิล)-เอไมด์ ((1aS,5aS)-2-(4-oxy-pyrazin-2-yl)-1a,2,5,5a-tetrahydro- 1H-2,3-diaza-cyclopropa[a]pentalene-4-carboxylic acid ((S)-1-hydroxymethyl-2,2-dimethyl- propyl)-amide) (สารประกอบ I) และองค์ประกอบทางเภสัชกรรมของมัน ที่โมดูเลตการออกฤทธิ์ของ แคนนาบินอยด์ CB2 รีเซพเตอร์ และดังนั้นจึงเป็นประโยชน์ในการรักษา ความผิดปกติที่มีสื่อจาก CB2 รีเซพเตอร์ ตัวอย่างเช่น โรคข้อกระดูกอักเสบ,ความเจ็บปวด,ภาวะเจ็บปวดมากกว่าปกติ,แอลโลดิ- เนีย (allodynia), ภาวะเจ็บปวดมากกว่าปกติจากการอักเสบ,ภาวะเจ็บปวดมากกว่าปกติจากระบบ ประสาท,ความเจ็บปวดเฉียบพลัน (acute nociception), ภาวะกระดูกพรุน,ภาวะหดเกร็งของ กล้ามเนื้อที่เกี่ยวกับเส้นโลหิตตีบ,สภาวะออโตอิมมูน,ปฏิกิริยาการแพ้,การอักเสบ CNS ตัวอย่างเช่น โรคหลอดเลือดแดงแข็ง,การออกฤทธิ์ของเซลล์ภูมิคุ้มกันที่ไม่ต้องการ และการอักเสบที่เกี่ยวกับความ ผิดปกติที่เลือกจาก โรคข้อกระดูกอักเสบ,แอนาฟิแล็กซิส (anaphylaxis), โรคบีเช็ท (Behcet\'s disease), กราฟท์รีเจคชัน (graft rejection), การอักเสบของหลอดเลือด,เกาท์,กระดูกสันหลังอักเสบ, โรคที่เกิดจากไวรัส, โรคที่เกิดจากแบคทีเรีย,ลูปัส,โรคลำไส้อักเสบ,โรคตับอักเสบออโตอิมมูน และ โรคเบาหวานชนิด 1, การเสื่อมของจอประสาทตาที่เกิดจากอายุ,ไอ,โรคมะเร็งเม็ดเลือด (leukemia), มะเร็งต่อมน้ำเหลือง,เนื้องอก CNS,มะเร็งต่อมลูกหมาก,โรคอัลไซเมอร์,ความเสื่อมที่เกิดจากสโตรก, โรคสมองเสื่อม,อะไมโอโทรพิกเลทเทอรอล สเคลอโอซิส (amyotrophic lateral sclerosis) และ โรค พาคินสัน (Parkinson\'s disease) ข้อถือสิทธิ์ (ข้อที่หนึ่ง) ซึ่งจะปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : แก้ไข 26/01/2559: DC60 (14/11/56) This invention involved the crystal form of (1aS, 5aS) -2- (4-oxy-pyracin-2-il) -1a, 2,5,5a-. Tetrahydro-1H-2,3-Diaza-cyclopropa [a] pentaleene-4-carboxylic acid ((S) -1-hydroxy Methyl-2,2-dimethyl-propyl) - amide ((1aS, 5aS) -2- (4-oxy-pyrazin-2-yl) -1a, 2,5,5a-tetrahydro- 1H-2,3-diaza-cyclopropa [a] pentalene-4-carboxylic acid ( (S) -1-hydroxymethyl-2,2-dimethyl- propyl) -amide) (compound I) and its pharmaceutical constituents. The modulation of the action of the cannabinoid CB2 receptor and therefore is useful in treatment. Disorders associated with CB2 receptors, for example arthrosis, pain, more pain than normal, allodynia, inflammatory more pain than normal, pain more than normal from system Nervous, acute pain (acute nociception), osteoporosis, spasm of Sclerosis-related muscles, autoimmune conditions, allergic reactions, CNS inflammation for example hardened artery disease, unwanted immune cell activity. And inflammation-related Unusual to choose from Arthritis, anaphylaxis (anaphylaxis), Behcet \ 's disease, graft rejection, vascular inflammation, gout, spine, viral disease, bacterial disease, lupus , Inflammatory bowel disease, autoimmune hepatitis and type 1 diabetes, age-related macular degeneration, cough, blood cancer (leukemia), lymphoma, tumors. CNS, prostate cancer, Alzheimer's disease, strokes-induced degeneration, dementia, amyotrophic lterosclerosis (amyotrophic lateral sclerosis) and Parkinson's disease claim (item one) which appears on the advertisement page: edit 26/01/2016 1. กระบวนการเตรียมรูปผลึกแอนไฮดรัสของ (1aS,5aS)-2-(4-ออกซี-ไพราชิน-2-อิล)- 1a,2,5,5a-เตตราไฮโดร-1H-2,3-ไดอะซา-ไชโคลโพรพา[a]เพนทาลีน-4-คาร์บอกชิลิกแอชิด ((S)-1- ไฮดรอกซีเมทธิล-2,2-ไดเมทธิล-โพรพิล)-เอไมด์ ((1aS,5aS)-2-(4-oxy-pyrazin-2-yl)-1a,2,5,5a- tetrahydro-1H-2,3-diaza-cyclopropa[a]pentalene-4-carboxylic acid ((S)-1-hydroxymethyl- 2.2-dimethyl-propyl)-amide) ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ &nbsแท็ก : สิทธิบัตรยา1. Process for preparing anhydrous crystal form (1aS, 5aS) -2- (4-oxy-pyrachin-2-il) - 1a, 2,5,5a-tetrahydro -1H-2,3-diaza-chyclo Take [a] pentalene-4-carboxylic acid ((S) -1-hydroxymethyl-2,2-dimethyl-propyl) - A Mide ((1aS, 5aS) -2- (4-oxy-pyrazin-2-yl) -1a, 2,5,5a- tetrahydro-1H-2,3-diaza-cyclopropa [a] pentalene-4-carboxylic acid ( (S) -1-hydroxymethyl- 2.2-dimethyl-propyl) -amide), which incorporates a procedure of & nbs tag: drug patent.
TH1301004593A 2012-02-24 Crystalline form and process for the preparation of canabinoid receptor modulators. TH155338A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH155338A true TH155338A (en) 2016-08-11

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TN2015000382A1 (en) Perfluorinated cyclopropyl fused 1,3- oxazin -2- amine compounds as beta- secretase inhibitors and methods of use
MX2011002705A (en) Spiro-tetracyclic ring compounds as betasecretase modulators and methods of use.
MX2013012983A (en) Compositions and methods for the production of pyrimidine and pyridine compounds with btk inhibitory activity.
MX2012010658A (en) Spiro-tetracyclic ring compounds as beta - secretase modulators.
WO2010109334A3 (en) Thienopyrimidinedione derivatives as trpa1 modulators
MX366855B (en) Perfluorinated 5,6-dihydro-4h-1,3-oxazin-2-amine compounds as beta-secretase inhibitors and methods of use.
EA201391032A1 (en) NEW HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION IN THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISORDERS
EA201391233A1 (en) CRYSTAL FORMS AND METHODS OF OBTAINING CANNABINOID RECEPTOR MODULATORS
BRPI0513143A (en) multivalent vla-4 antagonists comprising polymeric moieties
NZ703341A (en) Compositions comprising apomorphine and organic acids and uses thereof
PH12015500211B1 (en) 4-methyl-2,3,5,9,9b-pentaaza-cyclopenta[a]naphthalenes
MX2009010517A (en) Aurora kinase modulators and method of use.
JO3569B1 (en) Cyclopropyl fused thiazin-2-amine compounds as beta-secretase inhibitors and methods of use
MY159059A (en) 2-amino-4-arylthiazole compounds as trpa1 antagonists
UA107342C2 (en) Thienopyrimidinedione derivatives as trpa1 modulators
MX2009011139A (en) Novel vanilloid receptor ligands and the use thereof for the production of pharmaceuticals.
WO2014066915A3 (en) Methods and compositions to produce ss-rnai activity with enhanced potency
WO2009146460A3 (en) Methods for disease therapy
WO2014093230A3 (en) Compositions and methods for the production of pyrimidine and pyridine compounds with btk inhibitory activity
BRPI0511089A (en) thieno [3,2-b] pyridine-6-carbonitriles as protein kinase inhibitors
Chen et al. Synthesis of bi-/tricyclic azasugars fused thiazinan-4-one and their HIV-RT inhibitory activity
TH155338A (en) Crystalline form and process for the preparation of canabinoid receptor modulators.
BR112014027994A2 (en) crystallization methods for monoclonal antibody purification
BRPI0509582A (en) thiazol amine compounds and their pharmaceutical compositions
Mullen et al. N-Boc 4-nitropiperidine: preparation and conversion into a spiropiperidine analogue of the eastern part of maraviroc