TH151166A - Co-agonist of Glucagon / GLP-1 receptor - Google Patents
Co-agonist of Glucagon / GLP-1 receptorInfo
- Publication number
- TH151166A TH151166A TH801000736A TH0801000736A TH151166A TH 151166 A TH151166 A TH 151166A TH 801000736 A TH801000736 A TH 801000736A TH 0801000736 A TH0801000736 A TH 0801000736A TH 151166 A TH151166 A TH 151166A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- glucagon
- seq
- carboxy
- replacement
- glp
- Prior art date
Links
- 102000007446 Glucagon-Like Peptide-1 Receptor Human genes 0.000 title claims abstract 4
- 108010086246 Glucagon-Like Peptide-1 Receptor Proteins 0.000 title claims abstract 4
- 102000025873 GPCR, family 2, glucagon receptor Human genes 0.000 title abstract 4
- 108010063919 GPCR, family 2, glucagon receptor Proteins 0.000 title abstract 4
- 239000000556 agonist Substances 0.000 title abstract 2
- MASNOZXLGMXCHN-ZLPAWPGGSA-N Glucagonum Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(O)=O)C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](N)CC=1NC=NC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C1=CC=CC=C1 MASNOZXLGMXCHN-ZLPAWPGGSA-N 0.000 claims abstract 12
- 229960004666 Glucagon Drugs 0.000 claims abstract 10
- 108060003199 Glucagon Proteins 0.000 claims abstract 10
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims abstract 4
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims abstract 2
- 230000000051 modifying Effects 0.000 claims abstract 2
- DTHNMHAUYICORS-KTKZVXAJSA-N 107444-51-9 Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)CC=1N=CNC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C)C1=CC=CC=C1 DTHNMHAUYICORS-KTKZVXAJSA-N 0.000 claims 1
- 102100003818 GCG Human genes 0.000 claims 1
- 101710042131 GCG Proteins 0.000 claims 1
- 101700071595 GRZ1 Proteins 0.000 claims 1
- 101700078733 ZGLP1 Proteins 0.000 claims 1
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 abstract 4
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 abstract 4
- 230000004048 modification Effects 0.000 abstract 3
- 238000006011 modification reaction Methods 0.000 abstract 3
- 229920001184 polypeptide Polymers 0.000 abstract 3
- 125000003368 amide group Chemical group 0.000 abstract 2
- 108091005593 modified peptides Proteins 0.000 abstract 2
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 abstract 1
- 150000001732 carboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 abstract 1
- 238000010276 construction Methods 0.000 abstract 1
- 230000003389 potentiating Effects 0.000 abstract 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 abstract 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (26/10/54) เพพไทด์กลูคากอน (glucagon) ที่ดัดแปรได้รับการเปิดเผยไว้ซึ่งมีฤทธิ์ที่สูงขึ้นที่กลูคากอน รีเซปเตอร์โดยเทียบกับกลูคากอนดั้งเดิม การดัดแปรต่อไปของเพพไทด์กลูคากอนโดยการสร้าง สะพานแลคแทม หรือการแทนที่ของกรดคาร์บอกซิลิคปลายด้วยหมู่เอไมด์ ได้ผลิดเพพไทด์ซึ่งแสดง แอคติวิตีโค-อะโกนิสต์ของกลูคากอน/GLP-1 รีเซปเตอร์ สภาพละลายได้ และความเสถียรของ กลูคากอนอะนาลอกที่มีฤทธิ์สูงเหล่านี้สามารถได้รับการปรับปรุงให้ดีขึ้นต่อไปโดยการดัดแปรของ พอลิเพพไทด์โดยพีอีจิเลชัน, การแทนที่ของกรดอะมิโนปลายคาร์บอกซี หรือการเติมของเพพไทด์ ปลายคาร์บอกซีที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย SEQ ID NO 26 (GPSSGAPPPS), SEQ ID NO: 27 (KRNRNNIA)และ SEQ ID NO: 28 (KRNR) เพพไทด์กลูคากอนที่ดัดแปรได้รับการเปิดเผยไว้ซึ่งมีฤทธิ์ที่สูงขึ้นที่กลูคากอนรีเซปเตอร์โดย เทียบกับกลูคากอนดั้งเดิม การดัดแปรต่อไปของเพพไทด์กลูคากอนโดยการสร้างสะพานแลคแทม หรือการแทนที่ของกรดคาร์บอกซิลิคปลายด้วยหมู่เอไมด์ ได้ผลิดเพพไทด์ซึ่งแสดงแอคติวิตีโค-อะโก นิสต์ของกลูคากอน/GLP-1 รีเซปเตอร์ สภาพละลายได้ และความเสถียรของกลูคากอนอะนาลอกที่มี ฤทธิ์สูงเหล่านี้สามารถได้รับการปรับปรุงให้ดีขึ้นต่อไปโดยการดัดแปรของพอลิเพพไทด์โดย พีอีจิเลชัน, การแทนที่ของกรดอะมิโนปลายคาร์บอกซี หรือการเติมของเพพไทด์ปลายคาร์บอกซีที่ คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอลด้วย SEQ ID NO: 26 (GPSSGAPPPS), SEQ ID NO: 27 (KRNRNNIA) และ SEQ ID NO: 28 (KRNR): สิทธิบัตรยา DC60 (26/10/54) a modified peptide glucagon (glucagon) was revealed to have higher potency at glucagon. Receptors compared to the original glucagon Further modification of peptide glucagon by construction of lactam bridges or replacement of end-carboxylic acids with amide groups. Produced peptides, which show The activity of glucagon / GLP-1 receptors, solubility and stability of These highly potent glucagon analogs can be further improved by modulation of the Polypeptide by PE, the replacement of carboxy-end amino acids. Or the addition of peptides The carboxy tip selected from a group consisting of SEQ ID NO 26 (GPSSGAPPPS), SEQ ID NO: 27 (KRNRNNIA) and SEQ ID NO: 28 (KRNR) modified peptide glucagon was obtained. The revelation of higher potency at the glucagon receptor by Compared to traditional glucagon Further modification of peptide glucagon by constructing lactam bridges. Or the replacement of the carboxylic acid ends with amide groups Produced peptides showing activity co-ago Nist of Glucagon / GLP-1 receptors, solubility and stability of glucagon analogues with These high-activity polypeptides can be further improved by modification of polypeptides by PE, the replacement of carboxy-end amino acids. Or the addition of carboxy-end peptides that Selected from a group composed of SEQ ID NO: 26 (GPSSGAPPPS), SEQ ID NO: 27 (KRNRNNIA) and SEQ ID NO: 28 (KRNR): drug patents.
Claims (2)
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH151166A true TH151166A (en) | 2016-05-10 |
| TH0801000736A TH0801000736A (en) | 2016-05-10 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP2676673A3 (en) | Glucagon/glp-1 receptor co-agonists | |
| TN2009000313A1 (en) | Glucagon/glp - 1 receptor co-agonists | |
| HRP20200871T1 (en) | Modified rsv f proteins and methods of their use | |
| ES2509883T3 (en) | Glucagon antagonists | |
| IL199263A (en) | Glucagon peptide with improved solubility, a pharmaceutical composition comprising same and uses thereof for the preparation of medicaments | |
| JP2013518115A5 (en) | ||
| HRP20141215T1 (en) | Oxyntomodulin analogs | |
| RU2015143472A (en) | CONJUGATES OF INSULIN-INCRETIN | |
| HRP20140109T1 (en) | Novel immunoadjuvant flagellin-based compounds and use thereof | |
| NZ627111A (en) | Variants of activin iib receptor polypeptides and uses thereof | |
| PE20090932A1 (en) | COMPOUNDS THAT EXHIBIT GLUCAGON ANTAGONIST AND GLP-1 AGONIST ACTIVITY | |
| NZ621196A (en) | Tissue protective peptides and peptide analogs for preventing and treating diseases and disorders associated with tissue damage | |
| RS52747B (en) | Therapeutically activealpha-msh analogues | |
| RU2017114414A (en) | NEW α4β7 ANTAGONISTS BASED ON MONOMERIC AND DIMERIC PEPTIDES | |
| JP2012518035A5 (en) | ||
| NZ593833A (en) | Extended recombinant polypeptides and compositions comprising same | |
| HRP20140616T1 (en) | Oxyntomodulin peptide analogue | |
| RU2012101274A (en) | Glucagon Compounds Active Against the GIP Receptor | |
| MX2010012695A (en) | Glucagon analogs exhibiting enhanced solubility and stability in physiological ph buffers. | |
| DK2162462T3 (en) | CXC-CHEMOKIN RECEPTOR-4 (CXCR4) ANTAGONISTIC POLYPEPTIDE | |
| JP2016512213A5 (en) | ||
| JP2013501818A5 (en) | ||
| RU2017119773A (en) | PEPTIDE ANTAGONISTS OF PEPTIDE HORMONES FROM THE CALCITONIN FAMILY (CGRP) AND THEIR APPLICATION | |
| RU2015103816A (en) | CELLING PEPTIDES IN THE CELL, THE TARGET OF WHICH IS THE eIF4E | |
| GEP20115196B (en) | Neublastin variants |