การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารละลายเอเควียสที่มีความเสถียรทางเคมีฟิสิคของริส เพอริโดน สำหรับการให้ทางปากและพาเรนเทอรัล กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสูตรผสม ดังกล่าว สิทธิบัตรยา The invention involves a chemically stable aqueous solution of Ris peridone for oral and parenteral administration. The method for the preparation of such formulations is patented.
Claims (3)
1. สารละลายเอเควียสที่เหมาะสำหรับการให้ทางปากและพาเรนเทอรัลที่ประกอบด้วยน้ำ ริสเพอริโดน หรือเกลือจากการเติมกรดที่เป็น ที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของมัน ที่มีลักษณะ สมบัติที่ สารละลาย ดังกล่าวประกอบด้วยบัฟเฟอร์เพื่อรักษา pH ให้อยู่ในช่วง 2 ถึง 6 และสาระสำคัญปลอดชอร์บิทอล 2. สารละลายตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ช่วง pH ดังกล่าวนั้นได้โดยการเติมด้วย กรดทา ทาริก/โซเดียวไฮเดียมไฮดรอกไซด์บัฟเฟอร์ 3. สารละลายตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ปริมาณของริสเพอริโลนอยู่ในช่วงจาก 0.01% ถึง 1% โดยน้ำหนักโดยยึดตามปริมาตรรวมของสารละลาย 4. สาระละลายตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่มี pH ในช่วงจาก 3 ถึง 4 ซึ่งเหมาะสมสำหรับการให้ ทางปาก 5. สารละลายตามข้อถือสิทธิที่ 4 ที่ประกอบ เพิ่มเติมด้วยกรดเบนโชอิคเป็นสารถนอม (preservative) 6. สารละลายตามข้อถือสิทธิที่ 5 ที่ประกอบด้วย (a) ริสเพอริโดน 1 มก./มล. (b) กรดเบนโชอิค 2 มก./มล. (c) กรดทาทาริค 7.5 มก./มล. และโซเดียมไฮดรอกไซด์ที่พอเพียงต่อการปรับ pH ในช่วงจาก 3 ถึง 4 และ (d) น้ำเพื่อปรับให้เป็น 1 มล. 7. สารละลายตามข้อถือสิทธิที่ 6 ที่ประกอบเพิ่มเติมด้วยสารให้ความหวานหนึ่งตัวหรือมากกว่าและ /หรือสารปรุงแต่งรส 8. สารละลายตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่มีช่วง pH จาก 5 ถึง 6 ทีเหมาะสมต่อการให้ทางพา เรนเทอรัล 9. สารละลายตามข้อถือสิทธิที่ 4 ที่ประกอบเพิ่มเติมด้วยโซเดียมคลอไรด์เพื่อเป็นสารไอ โซโทไนซิง 1 0. สารละลายตามข้อถือสิทธิที่ 9 ที่ประกอบด้วย (a) ริสเพอริโดน 1 มก./มล. (b) โซเดียมคลอไรด์ 5 มก./มล. (c) กรดทาทาริค 7.5 มก./มล. และโซเดียมไฮครอกไซด์ที่พอเพียงต่อการปรับ pH ในช่วงจาก 5 ถีง 6 และ (d) น้ำเพื่อปรับให้เป็น 1 มล. 11. Aquias solution suitable for oral administration and parenteral containing risperidone water or salts from the addition of acidic acid. Its pharmacologically acceptable properties are characterized by a buffer to maintain pH in the range 2 to 6 and a chorbitol-free essence 2. Solution according to claim 1, where the pH range is This can be said by adding tataric acid / single hydroxide buffer 3. Solution according to claim 1, where the risperilone content ranges from 0.01% to 1%. By weight based on the total volume of solution 4. The dissolution substance according to claim 1 with a pH in the range of 3 to 4 suitable for oral administration. Choic is a preservative. (preservative) 6. Solution according to claim 5 containing (a) Risperidone 1 mg / ml (b) benzoic acid 2 mg / ml (c) tata acid. 7.5mg / ml Rick and Sufficient Sodium Hydroxide for pH Adjustment in the Range from 3 to 4 and (d) Water to Adjust to 1 mL. 7. Solution according to claim 6. That is supplemented with one or more sweeteners and / Or flavoring 8. A solution according to claim 1 with a pH range from 5 to 6 suitable for parenteral administration. 9. Solution according to claim 4, supplemented with sodium. Chloride as isothonizing agent 1 0. Solution according to claim 9 containing (a) risperidone 1 mg / ml (b) sodium chloride 5 mg / ml. (C) 7.5mg / ml tataric acid and sufficient sodium hydroxide for pH adjustment in the range from 5 to 6 and (d) water to adjust to 1 mL. 11. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารละลายตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ประกอบรวมดัวยขั้นตอนของ (a) การเติมส่วนประกอบกรดของบัฟเฟอร์และส่วนผสมออกฤทธิ์ริสเพอริโดนลงในน้ำจำนวนหนึ่ง (b) กวนของผสมจนละลายโดยสมบูรณ์และทิ้งให้สารละลายนั้นเย็นตัวลงที่อุณหภูมิห้อง (c) ปรับ pH ด้วยส่วนประกอบเบสของบัฟเฟอร์ และ (d) เจือจางสารละลายเพิ่มเติมด้วยน้ำให้ได้เป็นปริมาตรสุดท้ายที่ต้องการ 11. Process for solution preparation according to claim 1 that consists of steps of (a) adding a certain amount of buffer acid component and risperidone active ingredient (b) stirring the mixture until Completely dissolve and allow the solution to cool to room temperature (c) adjust pH with buffer base component and (d) further dilute solution with water to desired final volume.2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 11 สำหรับเตรียมสารละลายสำหรับการให้ทางปากตามที่กำ หนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 5 โดยที่ขั้นตอน (a) นั้นนำดัวยขั้นตอนของ : (a) ละลายของสารถนอมในน้ำร้อนจำนวนหนึ่ง และ (b) เจือจางสารละลายด้วยน้ำในปริมาณที่ เท่ากัน 12. Process according to claim 11 for preparation of oral solution as required. Set out in claim 5, where step (a) leads the procedure of: (a) dissolves the preservative in a certain amount of hot water and (b) dilutes the solution with the same amount of water. 13. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 11 สำหรับเตรียมสารละลายพาเรนเทอรัลตามที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิที่ 9 โดยที่ขั้นตอน (d) นั้นนำโดยขั้นตอนของการให้สารละลายเกือบเป็นไอโซ โทนิคด้วยการเติมสารไอโซโทไนซิงในปริมาณที่เหมาะสมและติดตามด้วยการนึ่งฆ่าเชื้อ3. Process according to claim 11 for the preparation of parenteral solution as specified in Claim 9, where step (d) is led by a nearly iso-iso-solution phase. Tonic by adding an appropriate amount of isotonizing agent and following up with autoclave
TH9501001661A1995-07-10
AQUIES RISPERIDON MIX FORM
TH14760B
(en)