TH13999EX

TH13999EX - Method for the preparation of various physostigmine carbamate derivatives from erythol.

Info

Publication number: TH13999EX
Application number: TH9301001277A
Authority: TH
Inventors: นาย โธมัสบี. เค. ลี นาย จอร์จเอล. เค. หว่อง นาย ฟรานซ์ไวเบิร์ธ
Filing date: 1993-07-20
Publication date: 1994-05-20

Abstract

คำขอนี้เกี่ยวข้องกับกรรมวิธีใหม่สำหรับการเตรียมผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R คือ โลเวอร์แอลคิล ; R1 คือ ไฮโดรเจน, โลเวอร์แอลคิล, โลเวอร์ไซโคลแอลคิล, โล เวอร์ไซโคล แอลคิล โลเวอร์แอลคิล, โลเวอร์ไบไซโคลแอลคิล, แอริล หรือ แอริล โลเวอร์แอลคิล ; R2 คือ โลเวอร์แอลคิล, โลเวอร์ไซโคลแอลคิล, โลเวอร์ไซโคล แอลคิลโลเวอร์ แอลคิล, โลเวอร์ไบไซโคลแอลคิล, แอริล หรือแอ ริลโลเวอร์แอลคิล; หรือ R1 และ R2 รวมเข้าด้วยกับไนโตรเจน อะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้ ต่ออยู่เกิดเป็นหมู่ 3, 4-ไดไฮโดร-2(1)-ไอโซควิโนลีน; X คือ โลเวอร์แอลคิล, โลเวอร์แอลคอกซิ, เฮโลเจน หรือไทรฟลูออ โรเมธิล; และ m คือ 0.1 หรือ 2; ซึ่งกรรมวิธีประกอบด้วย (เอ) ทำการสัมผัสสารประกอบสูตร II (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R, X และ m เหมือนกับที่นิยามข้างบน และ R3 คือโลเวอร์แอลคิล, เข้ากับ อลูมินัมคลอไรด์แล้วตามด้วยทาร์ทาริค แอซิด ได้รับเป็นสารประกอบสูตร III (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง R, X และ m เหมือนกับที่นิยามข้างบน ; (บี) ทำการสัมผัสของผสมปฏิกิริยาที่ประกอบด้วยสารประกอบสูตร III โดยทำตาม ข้อใดข้อหนึ่งของข้อต่อไปนี้ (1) เข้าสัมผัสกับไอโซไซแอเนท ที่มีสูตร R1NCO และได้รับผลิตภัณฑ์ สูตร I ซึ่ง R2 เป็นไฮโดรเจน; หรือ (2) เข้าสัมผัสกับสารประกอบที่มีสูตร IV (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจนหรือโลเวอร์แอลคิลในที่มีคาร์บอกซิลิคแอซิด ที่มีสูตร R5COOH ซึ่ง R5 คือ โลเวอร์แอลคิล ได้เป็นสารประกอบที่มีสูตร V (สูตรเคมี) (V) ซึ่ง R, R4, X และ m เหมือนข้างบน; R1R2NH ซึ่ง R1, R2 เหมือนข้างบน ; และ ทำการแยกได้ผลิตภัณฑ์สูตร I This request involves a new process for the preparation of a product with the formula (chemical formula) (I) where R is lower alkyl; R1 is hydrogen, lower alkyl, lower cycloalkyl, lo. Verscyclo-alkyl, Lower alkyl, Lower Bicyclic alkyl, Aeryl or aeryl, Lower alkyl; R2 is lower alkyl, Lower cycloid. L-alkyl, lower cycloidal alkyl, lower alkyl, lower cycloidal alkyl, aeryl or aryl, lower alkyl; Or R1 and R2 combine with nitrogen. Atoms of which these groups Continuing to emerge in groups 3, 4-dihydro-2 (1) - isocquinoline; X is lower alkyl, lower alkoxy, halogen or trifluoromethylation; And m is 0.1 or 2; The process consists of (A) touching the compound formula II (chemical formula) (II) where R, X and m are the same as defined above, and R3 is lower alkyl, with aluminum chloride followed by With tartaric acid is obtained as compound formula III (chemical formula) (III), where R, X and m are the same as defined above; (B) Contact the reaction mixture containing formula III compound by following one of the following: (1) contact with isocyanate with formula R1NCO and obtain product formula I of which R2 is Hydrogen; Or (2) comes into contact with a compound having formula IV (chemical formula) (IV), where R4 is hydrogen or lower alkyl in a carboxylic acid with formula R5COOH, where R5 is lower. Alkyl So it's a compound with the formula V (chemical formula) (V), where R, R4, X and m are the same as above; R1R2NH, where R1, R2 is the same as above; And extracted product formula I.

Claims

1. The process for preparing a product with a formula (chemical formula) (I), where R is lower alkyl; R1 is hydrogen, lower cyclo-alkyl, lower cyclo-alkyl, lower cyclo-alkyl, lower alkyl, lower cyclo-alkyl, aeryl or A. Riverlovers Alkyl; R2 is lower cyclo-alkyl, lower cyclo-alkyl, lower cyclo-alkyl, lower alkyl, lower cyclo-alkyl, aeryl or aryl. Lower alkyl; Or R1 is R2 combined with nitrogen. Atoms