TH137477A - การรักษามะเร็งในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม โดยการใช้สารรวมของตัวยับยั้ง MEK และ/หรือ B-Raf - Google Patents

Abstract

DC60 (15/01/57) สารรวมแบบใหม่ซึ่งประกอบรวมด้วยตัวยับยั้ง MEKN-{3-[3-ไซโคลโพรพิล-5-(2-ฟลูออ โร-4-ไอโอโด-ฟีนิลอะมิโน)6,8-ไดเมธิล;-2,4,7-ไทรออกโซ-3,4,6,7-เททราไฮโดร-2H-ไพริโด[4,3- d]ไพริมิดิน-1-อิล]ฟีนิล}อะเซทาไมด์ (N-{3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)6,8- dimethyl;-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-1-y1]phenyl}acetamide) หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือโซลเวตของมัน กับตัวยับยั้ง B-Raf โดยเฉพาะ N-{3-[5-(2-อะมิ โน-4-ไพริมิดินิล)-2-(1,1-ไดเมธิลเอธิล)-1,3- ไธอะซอล-4-อิล]-2-ฟลูออโรฟีนิล}-2,6-ไดฟลูออโรเบน ซีนซัลโฟนาไมด์ หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่ง ประกอบรวมด้วยสิ่งเดียวกัน และวิธีของการใช้การรวมกันเหล่านี้และองค์ประกอบในการรักษาภาวะ ซึ่งการยับยั้งของ MEK และ/หรือ B-Raf เป็นประโยชน์ เช่น มะเร็ง การรวมกันแบบใหม่ซึ่งประกอบรวมด้วยตัวยับยั้งMEKN-{3-[3-ไซโคลโพรพิล-5-(2- ฟลูออโร-4-ไอโอโด-ฟีนิลอะมิโน)6,8-ไดเมธิล;-2,4,7-ไทรออกโซ-3,4,6,7-เททราไฮโดร-2H-ไพริโด [4,3-d]ไพริมิดิน-1-อิล]ฟีนิล}อะเซทาไมด์ หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือโซลเวตของมัน กับตัวยับยั้งB-RafโดยเฉพาะN-{3-[5-(2-อะมิโน-4-ไพริมิดินิล)-2-(1,1-ไดเมธิลเอธิล)-1,3- ไธอะซอล-4-อิล]-2-ฟลูออโรฟีนิล)-2,6-ไดฟลูออโรเบนซีนซัลโฟนาไมด์ หรือเกลือที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของมัน, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสิ่งเดียวกัน และวิธีของการใช้ การรวมกันเหล่านี้และองค์ประกอบในการรักษาภาวะซึ่งการยับยั้งของ MEK และ/หรือB-Raf เป็น ประโยชน์ เช่น มะเร็ง

Claims (11)

1. การรวมกันซึ่งประกอบรวมด้วย: (i) สารประกอบที่มีสูตรโครงสร้าง (I) (สูตรเคมี) (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมหรือ โซลเวตของมัน; และ (ii) สารประกอบที่มีสูตรโครงสร้าง (II) (สูตรเคมี) (II) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

2. การรวมกันตามสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่งสารประกอบ (i) อยู่ในรูปของโซลเวตไดเมธิล ซัลฟอกไซด์ และสารประกอบ (ii) อยู่ในรูปของเกลือมีเธนซัลโฟเนต

3. ชุดสำเร็จรูปที่มีการรวมกันซึ่งประกอบรวมด้วยการรวมกันตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 พร้อมด้วยตัวพาหนึ่งหรือหลายชนิดที่ยอมรับโดยทางเภสัชกรรม

4. การใช้การรวมกันตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ในการผลิตยาสำหรับการ รักษามะเร็ง

5. การรวมกันตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 สำหรับใช้ในการบำบัด

6. การรวมกันตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 สำหรับใช้ในการรักษามะเร็ง

7. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยการรวมกันตามข้อที่ถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 พร้อมด้วยสารทำเจือจางหรือตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

8. วิธีการของการรักษามะเร็งในมนุษย์ตามความจำเป็นของมันซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ปริมาณที่ มีประสิทธิภาพทางการบำบัดของ (i) สารประกอบที่มีสูตรโครงสร้าง (I) (สูตรเคมี) (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมหรือโซลเวตของมัน; และ (ii) สารประกอบที่มีสูตรโครงสร้าง (II) (สูตรเคมี) (II) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

9. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 8 ในที่ซึ่งมะเร็งได้ถูดคัดเลือกจากมะเร็งศีรษะและคอ, มะเร็งเต้านม, มะเร็งปอดม มะเร็งลำไส้ใหญ่, มะเร็งไข่, มะเร็งต่อมลูกหมาก, กลิโอมา, กลิโอบลาสโอมา, แอสโทร ไซโทมา, กลิโอบลาสโทมามังติฟอร์ม, กลุ่มอาการแบนนายัน-โซนานา (Bannayan-Zonana), โรคคาว เดน (Cowden), โรคเลอร์มิตต์-ดูคลอส (Lhermitte-Duclos), มะเร็งเต้านมอักเสบ, เนื้องอกวิล์ม, มะเร็ง อีวิงส์, แรบโดไมโอซาร์โคมา, เอเพนไดโมมา, เมดัลโลบลาสโทมา, มะเร็งไต, มะเร็งตับ, เมลาโนมา, มะเร็งตับอ่อน, มะเร็งเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน, มะเร็งกระดูก, เนื้องอกไจแอนต์เซลล์ของกระดูก, มะเร็ง ไทรอยด์, มะเร็งเม็ดเลือกขาวลิมโฟบลาสติก T เซลล์, มะเร็งเท็ดเลือกขาวไมอีโลจีนัสเรื้องรัง, มะเร็ง เม็ดเลือดขาวลิมโฟไซติกเรื้อรัง, มะเร็งเม็ดเลือดขาวแฮรีเซลล์, มะเร็งเม็ดเลือดขาวลิมโฟบลาสติก เฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวไมอีโลจีนัสเฉียบพลัน, AML, มะเร็งเม็ดเลือดขาวนิวโทรฟิลิกเรื้อรัง, มะเร็งเม็ดเลือดขาวลิมโฟบลาสติก T เซลล์เฉียบพลัน, พลาสมาไซโทมา, มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดอิมมู โนบลาสติดลาร์จเซลล์, มะเร็งเม็ดเลือดขาวแมนเทิลเซลล์, มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดมัลติเพิลไมอีโลมา เมกาแคริโอบลาสติก, มัลติเพิลไมอีโลมา, มะเร็งเม็ดเลือดขาวเมกาแคริโอไซติกเฉียบพลัน, มะเร็งเม็ด เลือดขาวโพรไมอีโลไซติก, เอริโธรลิมคีเมีย, มะเร็งปุ่มน้ำเหลืองร้ายแรง, มะเร็งปุ่มน้ำเหลืองฮอดจ์กิน, มะเร็งปุ่มน้ำเหลืองที่ไม่ใช่ฮอดจ์กิน, มะเร็งปุ่มน้ำเหลืองลิมโฟบลาสติก T เซลล์, มะเร็งปุ่มน้ำเหลือง เบอร์กิตต์, มะเร็งปุ่มน้ำเหลืองฟอลลิคิวลาร์, นิวโรบลาสโทมา, มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ, มะเร็งยูโรธี เลียล, มะเร็งแคมช่องคลอด, มะเร็งคอมดลูก, มะเร็งเยื่อบุมดลูก, มะเร็งไต, เมโซธีลิโอมา, มะเร็งหลอด อาหาร, มะเร็งต่อมน้ำลาย, มะเร็งเซลล์ตับ, มะเร็งกระเพาะอาหาร, มะเร็งจมูกร่วมคอหอย, มะเร็งแก้ม, มะเร็งของปาก, GIST (เนื้องอกสโทรมัลทางเดินอาหาร) และมะเร็งอัณฑะ

10. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 8 หรือ 9 ในที่ซึ่งมะเร็งคือ เมลาโนมา

11. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 8-10 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่งสารประกอบ (i) อยู่ในรูปของโซลเวต ไดเมธิลซัลฟอกไซด์ และสารประกอบ (ii) อยู่ในรูปของเกลือมีเธนซัลโฟเนต