TH137271B - Ethyl derivatives - Google Patents
Ethyl derivativesInfo
- Publication number
- TH137271B TH137271B TH1201002811A TH1201002811A TH137271B TH 137271 B TH137271 B TH 137271B TH 1201002811 A TH1201002811 A TH 1201002811A TH 1201002811 A TH1201002811 A TH 1201002811A TH 137271 B TH137271 B TH 137271B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- low carbon
- hydrogen
- hydroxy
- carbon
- Prior art date
Links
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 title 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims abstract 10
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 claims abstract 2
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims abstract 2
- VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N ethene Chemical class C=C VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000005343 heterocyclic alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 abstract 2
- 102000012777 Metabotropic Glutamate 5 Receptor Human genes 0.000 abstract 1
- 108010065028 Metabotropic Glutamate 5 Receptor Proteins 0.000 abstract 1
- 102000016193 Metabotropic Glutamate Receptors Human genes 0.000 abstract 1
- 108010010914 Metabotropic Glutamate Receptors Proteins 0.000 abstract 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 1
- 230000003281 allosteric Effects 0.000 abstract 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 1
- 230000000875 corresponding Effects 0.000 abstract 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 1
- 238000006073 displacement reaction Methods 0.000 abstract 1
- 125000002534 ethynyl group Chemical group [H]C#C* 0.000 abstract 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 abstract 1
- -1 hydroxy, hydroxy Chemical group 0.000 abstract 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 abstract 1
- 230000003287 optical Effects 0.000 abstract 1
- 229920002401 polyacrylamide Polymers 0.000 abstract 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 abstract 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 abstract 1
Abstract
การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์เอไธนิล (Ethynyl Derivative) ที่มีสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ X เป็น N หรือ C-R1 Y เป็น N หรือ C-R2 Z เป็น CH หรือ N R4 เป็นหมู่แทนที่ชนิดอะโรมาติกที่มีสมาชิก 6 ตัวซึ่งประกอบด้วยไนโตรเจน 0, 1 หรือ 2 อะตอม โดยอาจเลือกให้มีการแทนที่ด้วยหมู่สาร 1 ถึง 3 หมู่ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโลเจน, อัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย, อัลคอลซีที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรือ NRR' R1 เป็นไฮโดรเจน, อัลคิลที่มีจำนวนบอนน้อย, อัลคอกซีที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย, ไฮดรอกซี, ไฮดรอกซีอัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย, ไซโคลอัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรือเป็น เฮเทอโรไซโคลอัลคิลซึ่งอาจเลือกให้มีการแทนที่ด้วยไฮดรอกซีหรืออัลคอกซี R2 เป็นไฮโดรเจน, CN, อัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรือเฮเทอโรไซโคลอัลคิล R และ R' โดยไม่ขึ้นต่อกันและกันเป็นไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรือเกี่ยวข้องกับเกลือหรือเกลือแบบเติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม เกี่ยวข้องกับส่วนผสม แบบราเซมิก หรือเกี่ยวข้องกับเอแนนทิโอเมอร์ และ/หรือไอโซเมอร์เชิงแสง และ/หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ ที่สอดคล้องกันของสารดังกล่าว ได้มีการค้นพบอย่างน่าประหลาดใจในขณะนี้ว่าสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I เป็นตัวคุม อัลโลสเตอริกเชิงบวก (PAM) ของตัวรับกลูตาเมตแบบเมตาบอทรอปิกประเภทย่อย 5 (mGluR5) และด้วยเหตุนี้สารดังกล่าวจึงมีประโยชน์ในการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับตัวรับประเภทนี้ The invention involved an ethynyl derivative with the formula (chemical formula) I where X is N or C-R1 Y is N or C-R2 Z is CH or N R4 is the aromatic type displacement group. With 6 members containing 0, 1 or 2 nitrogen atoms; 1 to 3 group substitution may be chosen, selected from halogen, low carbon alkyl, Al Low carbon alkyl or NRR 'R1 is hydrogen, low carbon alkyl, low carbon alkyl, hydroxy, hydroxy alkyl with Low carbon count, low carbon cycloalkyl or heterocyclic alkyl which may choose to be replaced with hydroxy or alkoxy.R2 to hydrogen, CN, Alkyls with a small amount of carbon Or heterocyclic alkyl R and R 'are independent of each other as hydrogen or alkyl with little carbon. Of or relating to a pharmaceutical acid-added salt or salt. Relating to ramic ingredients or involving ananthiomers And / or optical isomers And / or stereo isomers The corresponding of such substances Surprisingly, it is now discovered that the compound with the general formula I is a positive allosteric regulator (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype. 5 (mGluR5) and hence it is useful in the treatment of diseases associated with this type of receptor.
Claims (1)
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH137271B true TH137271B (en) | 2014-10-09 |
| TH137271A TH137271A (en) | 2014-10-09 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EA201101089A1 (en) | OXADIAZOLE DERIVATIVES AS AN AGONISTS OF S1P1 RECEPTOR | |
| NZ588830A (en) | Inhibitors of protein kinases | |
| MX2009013078A (en) | Oxadiazole derivatives and their use as metabotropic glutamate receptor potentiators - 842. | |
| EA200970461A1 (en) | SUBSTITUTED DERIVATIVES 3-ISOBUTYL-9,10-DIMETOXI-1,3,4,6,7,11b-HEXAHYDRO-2H-PYRIDO [2,1-a] IZOHINOLIN-2-OLA AND RELATED METHODS | |
| BRPI0409938A (en) | azetidinecarboxamide derivatives and their use in therapy | |
| MX344669B (en) | Novel anti-platelet agent. | |
| EP2597088A4 (en) | P2x4 receptor antagonist | |
| UA109525C2 (en) | ALKYLAMIDE COMPOUND AND ITS APPLICATIONS | |
| MX2009013626A (en) | 17beta-cyano-18a-homo-19-nor-androst-4-ene derivative, use thereof and medicaments containing said derivative. | |
| EA201101566A1 (en) | IMIDAZOL DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION AS CYLIN-dependent KINAZ MODULATORS | |
| GB201201744D0 (en) | Novel compounds | |
| CA2655527C (en) | Cinnamoyl-piperazine derivatives and their use as par-1 antagonists | |
| DE602008001725D1 (en) | 1- (1-BENZYLPIPERIDIN-4-YL) BENZIMIDAZOLE-5-CARBOXYLENE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DIABETES MELLITUS | |
| TN2009000287A1 (en) | Cyclized derivatives as eg-5inhibitors | |
| WO2007039781A3 (en) | 1,2,4-oxadioi.e derivatives with activity at the metabotropic clutamate receptors | |
| TW200800962A (en) | Selected CGRP antagonists, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions | |
| MY162998A (en) | Ethynyl derivatives | |
| UY30397A1 (en) | SUBSTITUTED DERIVATIVES OF THE (3AS, 7AS) -1,3A, 4,5,6,7-HEXAHIDRO-3H-BENZOIMIDAZOL-2-ONA, PREPARATION PROCESS, COMPOSITIONS CONTAINING AND APPLICATIONS | |
| ZA202108263B (en) | Imidazolonylquinoline compounds and therapeutic uses thereof | |
| DE602004005960D1 (en) | HETEROARYL-SUBSTITUTED PYRROLÄ2, 3-BÜPYRIDINE DERIVATIVES AS CRF RECEPTOR ANTAGONISTS | |
| MY165634A (en) | Pyrazole compounds having therapeutic effect on multiple myeloma | |
| MX2009010727A (en) | Heterocycles as orexin antagonists. | |
| NO20055167L (en) | New Benzothiadiazine Compounds, Methods for their Preparation and Pharmaceutical Compositions Containing Them | |
| WO2008106125A3 (en) | Deuterated derivatives of silodosin as alpha la-adrenoceptor antagonists | |
| MX2009013629A (en) | 17beta-CYANO-19-NOR-ANDROST-4-ENE DERIVATIVE, USE THEREOF AND MEDICAMENTS CONTAINING SAID DERIVATIVE. |