TH137271A - อนุพันธ์เอไธนิล - Google Patents
อนุพันธ์เอไธนิลInfo
- Publication number
- TH137271A TH137271A TH1201002811A TH1201002811A TH137271A TH 137271 A TH137271 A TH 137271A TH 1201002811 A TH1201002811 A TH 1201002811A TH 1201002811 A TH1201002811 A TH 1201002811A TH 137271 A TH137271 A TH 137271A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- low carbon
- hydrogen
- hydroxy
- carbon
- Prior art date
Links
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 title 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims abstract 18
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 7
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 7
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 6
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 claims abstract 3
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N ethene Chemical class C=C VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 5
- 125000005343 heterocyclic alkyl group Chemical group 0.000 abstract 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 4
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 abstract 4
- 102000012777 Metabotropic Glutamate 5 Receptor Human genes 0.000 abstract 2
- 108010065028 Metabotropic Glutamate 5 Receptor Proteins 0.000 abstract 2
- 102000016193 Metabotropic Glutamate Receptors Human genes 0.000 abstract 2
- 108010010914 Metabotropic Glutamate Receptors Proteins 0.000 abstract 2
- 230000003281 allosteric Effects 0.000 abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 2
- 230000000875 corresponding Effects 0.000 abstract 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 2
- 125000002534 ethynyl group Chemical group [H]C#C* 0.000 abstract 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 abstract 2
- -1 hydroxy, hydroxy Chemical group 0.000 abstract 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 abstract 2
- 230000003287 optical Effects 0.000 abstract 2
- 229920002401 polyacrylamide Polymers 0.000 abstract 2
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 abstract 2
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 abstract 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 1
- 238000006073 displacement reaction Methods 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (13/06/55) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์เอไธนิล (Ethynyl Derivative) ที่มีสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ X เป็น N หรือ C-R1 Y เป็น N หรือ C-R2 Z เป็น CH หรือ N R4 เป็นหมู่แทนที่ชนิดอะโรมาติกที่มีสมาชิก 6 ตัวซึ่งประกอบด้วยไนโตรเจน 0, 1 หรือ 2 อะตอม โดยอาจเลือกให้มีการแทนที่ด้วยหมู่สาร 1 ถึง 3 หมู่ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโลเจน, อัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย, อัลคอลซีที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรือ NRR' R1 เป็นไฮโดรเจน, อัลคิลที่มีจำนวนบอนน้อย, อัลคอกซีที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย, ไฮดรอกซี, ไฮดรอกซีอัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย, ไซโคลอัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรือเป็น เฮเทอโรไซโคลอัลคิลซึ่งอาจเลือกให้มีการแทนที่ด้วยไฮดรอกซีหรืออัลคอกซี R2 เป็นไฮโดรเจน, CN, อัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรือเฮเทอโรไซโคลอัลคิล R และ R' โดยไม่ขึ้นต่อกันและกันเป็นไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรือเกี่ยวข้องกับเกลือหรือเกลือแบบเติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม เกี่ยวข้องกับส่วนผสม แบบราเซมิก หรือเกี่ยวข้องกับเอแนนทิโอเมอร์ และ/หรือไอโซเมอร์เชิงแสง และ/หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ ที่สอดคล้องกันของสารดังกล่าว ได้มีการค้นพบอย่างน่าประหลาดใจในขณะนี้ว่าสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I เป็นตัวคุม อัลโลสเตอริกเชิงบวก (PAM) ของตัวรับกลูตาเมตแบบเมตาบอทรอปิกประเภทย่อย 5 (mGluR5) และด้วยเหตุนี้สารดังกล่าวจึงมีประโยชน์ในการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับตัวรับประเภทนี้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์เอไธนิล (Ethynyl Derivative) ที่มีสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ X เป็น N หรือ C-R1 Y เป็น N หรือ C-R2 Z เป็น CH หรือ N R4 เป็นหมู่แทนที่ชนิดอะโรมาติกที่มีสมาชิก 6 ตัวซึ่งประกอบด้วยไนโตรเจน 0, 1 หรือ 2 อะตอม โดยอาจเลือกให้มีการแทนที่ด้วยหมู่สาร 1 ถึง 3 หมู่ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโลเจน, อัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย, อัลคอลซีที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรือ NRR' R1 เป็นไฮโดรเจน, อัลคิลที่มีจำนวนบอนน้อย, อัลคอกซีที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย, ไฮดรอกซี, ไฮดรอกซีอัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย, ไซโคลอัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรือเป็น เฮเทอโรไซโคลอัลคิลซึ่งอาจเลือกให้มีการแทนที่ด้วยไฮดรอกซีหรืออัลคอกซี R2 เป็นไฮโดรเจน, CN, อัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรือเฮเทอโรไซโคลอัลคิล R และ R' โดยไม่ขึ้นต่อกันและกันเป็นไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรือเกี่ยวข้องกับเกลือหรือเกลือแบบเติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม เกี่ยวข้องกับส่วนผสม แบบราเซมิก หรือเกี่ยวข้องกับเอแนนทิโอเมอร์ และ/หรือไอโซเมอร์เชิงแสง และ/หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ ที่สอดคล้องกันของสารดังกล่าว ได้มีการค้นพบอย่างน่าประหลาดใจในขณะนี้ว่าสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I เป็นตัวคุม อัลโลสเตอริกเชิงบวก (PAM) ของตัวรับกลูตาเมตแบบเมตาบอทรอปิกประเภทย่อย 5 (mGluR5) และด้วยเหตุนี้สารดังกล่าวจึงมีประโยชน์ในการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับตัวรับประเภทนี้ สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. อนุพันธ์เอไธนิลที่มีสูตร I (สูตรเคมี) I โดยที่ X เป็น N หรือ C-R1 Y เป็น N หรือ C-R2 Z เป็น CH หรือ N R4 เป็นหมู่แทนที่ชนิดอะโรมาติกที่มีสมาชิก 6 ตัวซึ่งประกอบด้วยไนโตรเจน 0, 1หรือ 2 อะตอม โดยอาจเลือกให้มีการแทนที่ด้วยหมู่สาร 1 ถึง 3 หมู่ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโลเจน, อัลคิล ที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย, อัลคอลซีที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรือ NRR\' R1 เป็นไฮโดรเจน, อัลคิลทแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH137271B TH137271B (th) | 2014-10-09 |
| TH137271A true TH137271A (th) | 2014-10-09 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EA201101089A1 (ru) | Производные оксадиазола в качестве агонистов рецептора s1p1 | |
| EA200701176A1 (ru) | Новые соединения нафталина, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их | |
| NO20091893L (no) | Nye 1,4-benzotiepin-1,1-dioksidderivater som er substituert med benzylgrupper, fremgangsmater for fremstilling av medisiner inneholdende forbindelsene og anvendelse derav. | |
| EA200970461A1 (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ИЗОБУТИЛ-9,10-ДИМЕТОКСИ-1,3,4,6,7,11b-ГЕКСАГИДРО-2Н-ПИРИДО[2,1-a]ИЗОХИНОЛИН-2-ОЛА И СВЯЗАННЫЕ С НИМИ СПОСОБЫ | |
| EA201001013A1 (ru) | Бис(сульфониламино)производные для применения в терапии | |
| NZ588830A (en) | Inhibitors of protein kinases | |
| UY30316A1 (es) | Derivados sustituidos de benzamidas, nicotinamidas, propanamidas, acetamidas y carboxamidas n-(2-(piperidin-1-ilmetil)ciclohexil)sustituidas, procesos de preparacion, composiciones conteniéndolos y aplicaciones | |
| EA201101566A1 (ru) | Производные имидазола и их применение в качестве модуляторов циклинзависимых киназ | |
| GB201201744D0 (en) | Novel compounds | |
| UA109525C2 (xx) | Алкіламідна сполука і її застосування | |
| NO20091858L (no) | Hydrobenzamid derivater som inhibitorer av HSP90 | |
| DE602008001725D1 (de) | 1-(1-benzylpiperidin-4-yl)benzimidazol-5-carbonsäurederivate zur behandlung von diabetes mellitus | |
| TW200800962A (en) | Selected CGRP antagonists, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions | |
| MY162998A (en) | Ethynyl derivatives | |
| TW200740795A (en) | Selected CGRP antagonists, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions | |
| MA32192B1 (fr) | Composés dérivés d'azétidines, leur préparation et leur application en thérapeutique | |
| UY30397A1 (es) | Derivados sustituidos de la (3as, 7as)-1,3a,4,5,6,7-hexahidro-3h-benzoimidazol-2-ona, proceso de preparacion, composiciones conteniéndolos yaplicaciones | |
| NO20055167L (no) | Nye benzotiadiazinforbindelser, fremgangsmate for deres fremstilling og farmasoytiske sammensetninger inneholdende dem | |
| MY165634A (en) | Pyrazole compounds having therapeutic effect on multiple myeloma | |
| WO2008106125A3 (en) | Deuterated derivatives of silodosin as alpha la-adrenoceptor antagonists | |
| TH137271A (th) | อนุพันธ์เอไธนิล | |
| ATE452636T1 (de) | 3-azabicycloä4.1.0üheptan-derivate zur behandlung von depressionen | |
| NO20050391L (no) | Nye fluorinerte benzotiadiazinforbindelser, fremgangsmate for deres fremstilling og farmasoytiske sammensetninger inneholdende dem | |
| TH137271B (th) | อนุพันธ์เอไธนิล | |
| NO20084415L (no) | Azabicyklo[3.1.0]heksylderivater som modulatorer av dopamin D3 receptorer |