TH136968B - Aminothiazine dioxide compounds (Iminothiazine Dioxide Compounds) as BACE inhibitors, constituents, and their use. - Google Patents

Aminothiazine dioxide compounds (Iminothiazine Dioxide Compounds) as BACE inhibitors, constituents, and their use.

Info

Publication number
TH136968B
TH136968B TH1201001657A TH1201001657A TH136968B TH 136968 B TH136968 B TH 136968B TH 1201001657 A TH1201001657 A TH 1201001657A TH 1201001657 A TH1201001657 A TH 1201001657A TH 136968 B TH136968 B TH 136968B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
formula
compounds
dioxide compounds
iminothiazine
alkyl
Prior art date
Application number
TH1201001657A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH136968A (en
Inventor
ดี.สก๊อตต์ นายแอนดรูว์ ดับบลิว สแตมฟอร์ด นายอีริค เจ.กิลเบิร์ท นายแจแรด เอ็น.คัมมิ่ง นายอุลริช ไอเซอ โลห์ นายเจฟฟรีย์ เอ.มิเซียสเซค นายกัวกิง ลี นายแจ๊ค
Original Assignee
เมิร์ค ชาร์ป แอนด์ โดห์ม คอร์ป
Filing date
Publication date
Application filed by เมิร์ค ชาร์ป แอนด์ โดห์ม คอร์ป filed Critical เมิร์ค ชาร์ป แอนด์ โดห์ม คอร์ป
Publication of TH136968B publication Critical patent/TH136968B/en
Publication of TH136968A publication Critical patent/TH136968A/en

Links

Abstract

ในหลายรูปแบบการประดิษฐ์ของมัน การประดิษฐ์ปัจจุบันจัดให้มีสารประกอบ อิมิโนไธอะซีนไดออกไซด์ ที่รวมถึงสารประกอบสูตร(I) (สูตรเคมี) (I) และรวมถึงสเตอริโอไอโซเมอร์ของสิ่งนั้น, และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ สเตอริโอไอโซเมอร์ของสารประกอบดังกล่าว โดยที่แต่ละ R1,R2,R3,R4,R5,R9,วงแหวน A, วงแหวน B, m, n, p, -L1-, -L2-,และ -L3- ถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นแก่กันและดังถูกนิยามในที่นี้ สารประกอบอิมิโนไธอะไดอะซีนไดออกไซด์ชนิดใหม่ของการประดิษฐ์ถูกพบอย่างน่าประหลาด ใจว่าแสดงคุณสมบัติซึ่งคาดว่าจะแสดงผลดีในการเป็นสารยับยั้ง BACE และ/หรือเพื่อการรักษา และการป้องกันพยาธิสภาพหลายชนิดที่เกี่ยวข้องกับการผลิต สูตร-แอมีลอยด์ ("A สูตร")องค์ประกอบ ทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งชนิดเช่นนี้ (โดยลำพังหรือ ในสารรวมกับสารออกฤทธิ์อื่นหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งชนิด),และวิธีการสำหรับการเตรียมและ การใช้ของมันในการรักษาพยาธิสภาพที่เกี่ยวข้องกับโปรตีน สูตร-แอมีลอยด์(Aสูตร)ที่รวมถึงโรค อัลไซเมอร์ถูกเปิดเผยด้วยเช่นกัน: In many of its invention styles The present invention provided compounds. Iminothiazine dioxide That includes the compound formula (I) (chemical formula) (I) and includes the stereo isomers of that, and the pharmacologically acceptable salt of Stereo isomers of such compounds, where each R1, R2, R3, R4, R5, R9, Ring A, Ring B, m, n, p, -L1-, -L2-, and -L3- are Are independent of each other and are defined here A new invention of the iminothiazine dioxide compound has been found surprisingly. Be sure to exhibit properties which are expected to show positive effects as a BACE inhibitor and / or for therapeutic purposes. And prevention of many pathologies involved in the production Formula - Amyloid ("A Formula") Element Pharmaceuticals containing one or more such compounds. (Alone or In combination with one or more active substances), and methods for their preparation and Its use in the treatment of protein-related pathologies Formula - Amyloids (A formula) that include disease. Alzheimer's was also revealed:

Claims (1)

1. สารประกอบ, หรือทอโทเมอร์ของสิ่งนั้น, หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ของสารประกอบ ดังกล่าวหรือทอโทเมอร์ดังกล่าว, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น, สารประกอบ ดังกล่าวที่มีโครงสร้างสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) โดยที่: -L1- แทนพันธะหรือกึ่งกลางวาเลนซีคู่ที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย-อัลคิล-,-ฮาโลอัลคิล-, -เฮเทอโรอัลคิล-,-อัลคีนิล-,และ-อัลคีนิล-; -L2- แทนพันธะหรือกึ่งกลางวาเลนซีคู่ที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย-อัลคิล-, -ฮาโลอั:1. Compounds, or inositol tomers of that, or stereo isomers of compounds. Such or inositol, or the pharmacologically acceptable salt of that, such compound with a formula structure (I) (chemical formula) (I) where: -L1- represents the bond or the valence center. C pairs selected from the groups containing - alkyl -, - halo alkyl -, - hetero alkyl -, - alkyl -, and - alkyl -. ; -L2- represents a double bond or center of valence selected from groups containing - alkyl -, - halo:
TH1201001657A 2010-10-06 Aminothiazine dioxide compounds (Iminothiazine Dioxide Compounds) as BACE inhibitors, constituents, and their use. TH136968A (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH136968B true TH136968B (en) 2014-10-01
TH136968A TH136968A (en) 2014-10-01

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
WO2017205536A3 (en) Heterocyclic inhibitors of cbp/ep300 and their use in the treatment of cancer
EA201190235A1 (en) SUBSTITUTED 1-CYANOETHYLGETHERO CYCLILCARBOXAMIDE COMPOUNDS 750
TW201129562A (en) Iminothiadiazine dioxide compounds as BACE inhibitors, compositions, and their use
UA109698C2 (en) AZAINDASOL OR DIAZAINDASOL DERIVATIVES AS A MEDICINE
NZ708593A (en) Novel pyrazole derivative
GEP201706780B (en) Substituted 2-aza-bicyclo [2.2.1]heptane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)-amides inhibitors of cathepsin c
EA201500298A1 (en) ALCOXYPHAZOLES AS ACTIVATORS OF SOLUBLE GUANYLATZYCLASES
EA201390908A1 (en) DERIVATIVES OF BICYCLO [3.2.1] OCTYLAMIDE AND THEIR APPLICATION
MX2011011428A (en) Sulfamoyl benzoic acid derivatives as trpm8 antagonists.
EA201590371A1 (en) 1,4-DESIGNED PYRIDAZIN ANALOGUES AND METHODS OF TREATMENT RELATED TO SMN DEFICIENCY CONDITIONS
MY169986A (en) Benzimidazole-proline derivatives
EA201492281A1 (en) N-Aryltriazole Compounds As Antagonists Of Lyophasophatic Acid Receptors (LPAR) Antagonists
WO2013173441A3 (en) Enhancer of zeste homolog 2 inhibitors
TN2014000016A1 (en) 4 - piperidinyl compounds for use as tankyrase inhibitors
WO2014106238A8 (en) Heterocyclic compounds and methods of use thereof
EA201990388A1 (en) CXCR7 PIPERIDINE MODULATORS
MD4583B1 (en) Novel bicyclic pyridinones
UA113538C2 (en) FLUOROMETHYL-5,6-DIHYDRO-4H- $ 1,3] OXAZINES
PH12015502365A1 (en) Bace1 inhibitors
SI2875011T1 (en) 5-ht3 receptor antagonists
WO2013040227A3 (en) Therapeutic compounds
WO2013061004A8 (en) Novel disubstituted 3,4-diamino-3-cyclobutene-1,2-dione compounds for use in the treatment of chemokine-mediated diseases
BR112014001908A2 (en) substituted heterocyclic aza derivatives
MY193740A (en) "substituted 2,4 diamino-quinoline as new anticancer agents"
PH12014502623A1 (en) Difluoro-hexahydro-cyclopentaoxazinyls and difluoro-hexahydro-benzooxazinyls as bace1 inhibitors