TH134802A - 5- (phenyl / pyridinyl-ethyl) -2-pyridine / 2-pyrimidine-carboxamide in MGLUR5 control form. - Google Patents

5- (phenyl / pyridinyl-ethyl) -2-pyridine / 2-pyrimidine-carboxamide in MGLUR5 control form.

Info

Publication number
TH134802A
TH134802A TH1301005200A TH1301005200A TH134802A TH 134802 A TH134802 A TH 134802A TH 1301005200 A TH1301005200 A TH 1301005200A TH 1301005200 A TH1301005200 A TH 1301005200A TH 134802 A TH134802 A TH 134802A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
halogen
hydrogen
carbon
tolerance
Prior art date
Application number
TH1301005200A
Other languages
Thai (th)
Inventor
เจชเก นายเกออร์ก
โจลิดอน นายไซเนส
ลินเดอมันน์ นายโลธาร์
ริซซี นายแอนโตนิโอ
รูเฮอร์ นายดาเนียล
สตัดเลอร์ นายไฮนซ์
วีไอรา นายเอริค
Original Assignee
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
นางสาวสนธยา สังขพงศ์
Filing date
Publication date
Application filed by นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์, นางสาวสนธยา สังขพงศ์ filed Critical นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
Publication of TH134802A publication Critical patent/TH134802A/en

Links

Abstract

DC60 (18/09/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์เอไธนิล (Ethynyl Derivative) ที่มีสูตร I (สูตรเคมี) I โดยที่ Y เป็น N หรือ C-R3 และ R3 เป็นไฮโดรเจน เมธิล ฮาโลเจน หรือไนไตรล์ R1 เป็นเฟนิลหรือไพริดินิลซึ่งอาจเลือกให้มีการแทนที่ด้วยฮาโลเจน อัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรืออัลคอกซีที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย R2/R2' โดยไม่ขึ้นต่อกันเป็นไฮโดรเจน อัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรืออัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย ที่มีการแทนที่ด้วยฮาโลเจน หรือ R2 และ R2' อาจจะรวมกับอะตอม N ซึ่งหมู่สารดังกล่าวยึดติดอยู่เพื่อก่อตัวขึ้นเป็นวงแหวน มอร์โฟลีน วงแหวนไพเพอริดีน หรือวงแหวนอะซีทิดินซึ่งไม่มีการแทนที่หรือมีการแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่านั้นโดยเลือกจากอัลคอกซีที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย ฮาโลเจน ไฮดรอกซี หรือเมธิล R4/R4' โดยไม่ขึ้นต่อกันเป็นไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรือ R4 และ R4' รวมกันก่อตัวขึ้นเป็นวงแหวน C3-5 ไซโคลอัลคิล วงแหวนเตตระไฮโดรฟูแรน หรือ วงแหวนออกซีเทน หรือเกี่ยวข้องกับเกลือแบบเติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม เกี่ยวข้องกับส่วนผสมแบบ ราเซมิก หรือเกี่ยวข้องกับเอแนนทิโอเมอร์ และ/หรือไอโซเมอร์เชิงแสง และ/หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ของ อนุพันธ์ดังกล่าว ได้มีการค้นพบอย่างน่าประหลาดใจในขณะนี้ว่าสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I เป็นตัวคุม อัลโลสเตอริกเชิงบวก (PAM) ของตัวรับกลูตาเมตแบบเมตาบอทรอปิกประเภทย่อย 5 (mGluR5) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธุืเอไธนิล(Ethynyl Derivative)ที่มีสูตร I โดยที่ Y เป็น N หรือ C-R3 เเละ R3 เป็นไฮโดรเจน เมธิล ฮาโลเจน หรือไนไตรล์ R1 เป็นเฟนิลหรือไพริดินิลซึ่งอาจเลือกให้มีการเเทนที่ด้วยฮาโลเจน C1-4 อัลคอกซี R1/R2 โดยไม่ขึ้นต่อกันเป็นไฮโดรเจน C1-4 อัลคิล หรือ C1-4 อัลคิลที่มีการเเทนที่ด้วยฮโลเจน หรือ R2 เเละ R2 อาจระรวมกับอะตอม N ซึ่งหมู่สารดังกล่าวยึดติดอยู่ด้วยเพื่อก่อตัวขึ้นเป็นวงเเหวน มอร์โฟลีน วงเเหวนไพเพอริดีน หรือวงเเหวนอะซีทิดีนซึ่งไมีมีการเเทนที่หรือมีการเเทนที่ด้วย หมู่เเทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่านั้นโดยเลอืกจาก C1-4C อัลคอกซี ฮาดรอกซี หรือเมธิล R4-R4 โดยไม่ขึ้นต่อเป็นไฮโดรเจนหรือ C1-4 อัลคิล หรือ R4 เเละ R4 รวมกันก่อตัวขึ้นเป็นวงเเหวน C3-5ไซโคลอัลคิล วงเเหวนเตตระไฮโดรฟูเรน หรือวงเเหวนออกซิเทน หรือเกลือเเบบเติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ส่วนผสมเเบบราเซมิก หรือเอเเนนทิโอเมอร์ เเละ/หรือไอโซเมอร์เชิงเเสง เเละ/หรือสเตอริโอโซเมอร์ที่สอดคล้องกันของสารดังกล่าว สิทธิบัตรยา DC60 (18/09/56) This invention relates to an ethynyl derivative (Ethynyl Derivative) having the formula I (chemical formula) I, where Y is N or C-R3 and R3 is hydrogen methyl, halogen or nitrous. Tri-R1 is phenyl or pyridylline, which may be chosen as a halogen replacement. Alkyls with a small amount of carbon Or alkoxies with a small number of carbon R2 / R2 'independent of hydrogen. Alkyls with a small amount of carbon Or alkyl with a small amount of carbon The halogen-displaced R2 and R2 'may combine with the N atoms, which the group attaches to, to form a morpholine ring, piperidine ring. Or the acetidin ring, which has not been replaced or has been replaced with One or more substituting groups, selected from low carbon alkoxy, halogen, hydroxy or R4 / R4 'alkyls' are independent of hydrogen or alkyl with carbon. Less or R4 and R4 'together form a C3-5 cycloalkyl ring, tetrahydrofuran or octane ring. Or relating to acid-added salts, which are acceptable for medicine Relating to ramic ingredients or involving ananthiomers And / or optical isomers And / or stereo isomers of Such derivative Surprisingly, it is now discovered that the compound with the general formula I is a positive allosteric regulator (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype. 5 (mGluR5) This invention relates to the ethynyl Derivative) with formula I where Y is N or C-R3 and R3 is hydrogen methyl halogen or nitrile, R1 is phenyl or pyridyline, which may choose to have a halogen resistant. The C1-4 alkyl R1 / R2 is independent of hydrogen, C1-4 alkyl or C1-4 alkyl with halogen or R2 and R2 tolerance. They combine with the N atoms, which they attach to, to form a morpholine, piperidine loop. Or the acetidine loop, which has no tolerance or tolerance One or more groups selected from C1-4C alkoxyladroxy or methyl R4-R4 without hydrogen or C1-4 alkyl or R4. R4 together, forming a rebellion. C3-5 cyclo-alkyl Tetra Hydro Furen Or Oxitane reunions Or acidic salt, which is accepted in pharmaceutical field Brass Ingredients Or Eenontiomer And / or commercial isomers And / or the corresponding stereosomer of the substance;

Claims (1)

: DC60 (18/09/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์เอไธนิล (Ethynyl Derivative) ที่มีสูตร I (สูตรเคมี) I โดยที่ Y เป็น N หรือ C-R3 และ R3 เป็นไฮโดรเจน เมธิล ฮาโลเจน หรือไนไตรล์ R1 เป็นเฟนิลหรือไพริดินิลซึ่งอาจเลือกให้มีการแทนที่ด้วยฮาโลเจน อัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรืออัลคอกซีที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย R2/R2\' โดยไม่ขึ้นต่อกันเป็นไฮโดรเจน อัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรืออัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย ที่มีการแทนที่ด้วยฮาโลเจน หรือ R2 และ R2\' อาจจะรวมกับอะตอม N ซึ่งหมู่สารดังกล่าวยึดติดอยู่เพื่อก่อตัวขึ้นเป็นวงแหวน มอร์โฟลีน วงแหวนไพเพอริดีน หรือวงแหวนอะซีทิดินซึ่งไม่มีการแทนที่หรือมีการแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่านั้นโดยเลือกจากอัลคอกซีที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย ฮาโลเจน ไฮดรอกซี หรือเมธิล R4/R4\' โดยไม่ขึ้นต่อกันเป็นไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรือ R4 และ R4\' รวมกันก่อตัวขึ้นเป็นวงแหวน C3-5 ไซโคลอัลคิล วงแหวนเตตระไฮโดรฟูแรน หรือ วงแหวนออกซีเทน หรือเกี่ยวข้องกับเกลือแบบเติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม เกี่ยวข้องกับส่วนผสมแบบ ราเซมิก หรือเกี่ยวข้องกับเอแนนทิโอเมอร์ และ/หรือไอโซเมอร์เชิงแสง และ/หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ของ อนุพันธ์ดังกล่าว ได้มีการค้นพบอย่างน่าประหลาดใจในขณะนี้ว่าสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I เป็นตัวคุม อัลโลสเตอริกเชิงบวก (PAM) ของตัวรับกลูตาเมตแบบเมตาบอทรอปิกประเภทย่อย 5 (mGluR5) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธุืเอไธนิล(Ethynyl Derivative)ที่มีสูตร I โดยที่ Y เป็น N หรือ C-R3 เเละ R3 เป็นไฮโดรเจน เมธิล ฮาโลเจน หรือไนไตรล์ R1 เป็นเฟนิลหรือไพริดินิลซึ่งอาจเลือกให้มีการเเทนที่ด้วยฮาโลเจน C1-4 อัลคอกซี R1/R2 โดยไม่ขึ้นต่อกันเป็นไฮโดรเจน C1-4 อัลคิล หรือ C1-4 อัลคิลที่มีการเเทนที่ด้วยฮโลเจน หรือ R2 เเละ R2 อาจระรวมกับอะตอม N ซึ่งหมู่สารดังกล่าวยึดติดอยู่ด้วยเพื่อก่อตัวขึ้นเป็นวงเเหวน มอร์โฟลีน วงเเหวนไพเพอริดีน หรือวงเเหวนอะซีทิดีนซึ่งไมีมีการเเทนที่หรือมีการเเทนที่ด้วย หมู่เเทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่านั้นโดยเลอืกจาก C1-4C อัลคอกซี ฮาดรอกซี หรือเมธิล R4-R4 โดยไม่ขึ้นต่อเป็นไฮโดรเจนหรือ C1-4 อัลคิล หรือ R4 เเละ R4 รวมกันก่อตัวขึ้นเป็นวงเเหวน C3-5ไซโคลอัลคิล วงเเหวนเตตระไฮโดรฟูเรน หรือวงเเหวนออกซิเทน หรือเกลือเเบบเติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ส่วนผสมเเบบราเซมิก หรือเอเเนนทิโอเมอร์ เเละ/หรือไอโซเมอร์เชิงเเสง เเละ/หรือสเตอริโอโซเมอร์ที่สอดคล้องกันของสารดังกล่าวข้อถือสิทธิ์ (ข้อที่หนึ่ง) ซึ่งจะปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :: DC60 (18/09/56) This invention involves an ethynyl derivative with the formula I (chemical formula) I, where Y is N or C-R3 and R3 is hydrogen methyl halogen or Nitrile R1 is phenyl or pyridyline, which may choose to be replaced by halogen. Alkyls with a small amount of carbon Or an alkoxi with a small number of carbon R2 / R2 \ 'without hydrogen dependence. Alkyls with a small amount of carbon Or alkyl with a small amount of carbon The halogen-displaced R2 and R2 \ 'may combine with the N atoms, which the group attaches to, to form a morpholine ring, a piperidine ring. Or the acetidin ring, which has not been replaced or has been replaced with One or more substituting groups, selected from low carbon alkoxies, halogen, hydroxy or methyl R4 / R4 \ ', are hydrogen or alkyl numbers. Minor carbon, or R4 and R4 \ ', combine to form C3-5 cycloalkyl rings, tetrahydrofuran, or oxetane rings. Or relating to acid-added salts, which are acceptable for medicine Relating to ramic ingredients or involving ananthiomers And / or optical isomers And / or stereo isomers of Such derivative Surprisingly, it is now discovered that the compound with the general formula I is a positive allosteric regulator (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype. 5 (mGluR5) This invention relates to the ethynyl Derivative) with formula I where Y is N or C-R3 and R3 is hydrogen methyl halogen or nitrile, R1 is phenyl or pyridyline, which may choose to have a halogen resistant. The C1-4 alkyl R1 / R2 is independent of hydrogen, C1-4 alkyl or C1-4 alkyl with halogen or R2 and R2 tolerance. They combine with the N atoms, which they attach to, to form a morpholine, piperidine loop. Or the acetidine loop, which has no tolerance or tolerance One or more groups selected from C1-4C alkoxyladroxy or methyl R4-R4 without hydrogen or C1-4 alkyl or R4. R4 together, forming a rebellion. C3-5 cyclo-alkyl Tetra Hydro Furen Or Oxitane reunions Or acidic salt, which is accepted in pharmaceutical field Brass Ingredients Or Eenontiomer And / or commercial isomers And / or the corresponding stereo somer of such substance. (Section One) which will appear on the advertisement page: 1.สารประกอบที่มีสูตร โดยที่ Y เป็น N หรือ C-R3 เเละ R3 เป็นไฮโดรเจน เมธิล ฮาโลเจน หรือไนไตรล์ R1 เป็นเฟนิลหรือไพริดินิลซึ่งอาจเลือกให้มีการเเทนที่ด้วยฮาโลเจน C1-4 อัลคอกซี R1/R2 โดยไม่ขึ้นต่อกันเป็นไฮโดรเจน C1-4 อัลคิล หรือ C1-4 อัลคิลที่มีการเเทนที่ด้วยฮโลเจน หรือ R2 เเละ R2 อาจระรวมกับอะตอม&แท็ก : สิทธิบัตรยา1. Compounds formulated where Y is N or C-R3 and R3 are hydrogen methyl, halogen or nitrile, R1 is phenyl or pyridyline, which may be chosen to have a halogen resistant. The C1-4 alkyl R1 / R2 is independent of hydrogen, C1-4 alkyl or C1-4 alkyl with halogen or R2 and R2 tolerance. Combined with atoms & Tag: Drug Patents
TH1301005200A 2012-04-17 5- (phenyl / pyridinyl-ethyl) -2-pyridine / 2-pyrimidine-carboxamide in MGLUR5 control form. TH134802A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH134802A true TH134802A (en) 2014-06-11

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CL2004000917A1 (en) COMPOUNDS DERIVED FROM TIAZOL; PREPARATION PROCEDURE; PHARMACEUTICAL COMPOSITION; AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF DISEASES MEDIATED BY DOSFATIDILNOSITOL 3-KINASE SUCH AS RESPIRATORY DISEASES, ALLERGIES, Rheumatoid Arthritis, OSTEOA
EA201101089A1 (en) OXADIAZOLE DERIVATIVES AS AN AGONISTS OF S1P1 RECEPTOR
BR112012029647A2 (en) new pyrimidine derivatives
EA200701176A1 (en) NEW NAPHTHALINE COMPOUNDS, METHOD OF THEIR PRODUCTION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
EA201170096A1 (en) SUBSTITUTED PYRIMIDON DERIVATIVES
EA201001682A1 (en) Derivatives of phenyl and benzodioxynyl-substituted indazols
AR086121A1 (en) OXAZINE DERIVATIVES AND A PHARMACEUTICAL COMPOSITION TO INHIBIT BACE1 THAT CONTAIN THEM
PE20141167A1 (en) PYRIDOPYRAZINES SUBSTITUTED AS NOVEL PTK INHIBITORS
TN2011000422A1 (en) Benzofuran derivatives
EA201101566A1 (en) IMIDAZOL DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION AS CYLIN-dependent KINAZ MODULATORS
MA32192B1 (en) Compounds derived from azitidine, their preparation and application in treatment
PH12014501540A1 (en) 4-(benzoimidazol-2-yl) - thiazole compounds and related aza derivatives
MY161403A (en) 5- (phenyl/pyridinyl-ethinyl) -2-pyridine/ 2-pyrimidine-carborxamides as mglur5 modulators
UY29393A1 (en) NEW DERIVATIVES OF AMIDAS, ACCEPTABLE PHARMACEUTICAL SALTS, COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM, PREPARATION PROCEDURES AND APPLICATIONS.
TN2014000519A1 (en) Pyrimidinone derivatives as antimalarial agents
PH12013501462A1 (en) Novel benzodioxole piperazine compounds
PH12014501181A1 (en) N- (4 -quinolinylmethyl) sulfonamide derivatives and their use as anthelmintics
EA201170097A1 (en) Substitution of tricyclic derivatives against neurodegenerative diseases
MX2013010962A (en) Novel furanone derivative.
MY164789A (en) Heterocyclic compounds for treating or preventing disorders caused by reduced neurotransmission of serotonin, norephnephrine or dopamine
NZ735032A (en) Novel heterocyclic compound, method for preparing the same, and pharmaceutical composition comprising the same
NZ608685A (en) Novel method of preparing benzoimidazole derivatives
TH134802A (en) 5- (phenyl / pyridinyl-ethyl) -2-pyridine / 2-pyrimidine-carboxamide in MGLUR5 control form.
CY1118552T1 (en) NEW Pyrimidine Derivatives as Phosphodiesterase Inhibitors 10 (PDE-10)
ATE452636T1 (en) 3-AZABICYCLOÄ4.1.0ÜHEPTAN DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DEPRESSION