TH13347A - อนุพันธ์ต่าง ๆ ของอะเซทิดิโนนที่ใช้เป็นประโยชน์?ในการเตรียมสารปฏิชีวนะคาร์แบพีเนม - Google Patents

Abstract

สารประกอบที่มีสูตร (I) : (สูตรเคมี)(ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ป้องกันไฮดรอกซิ, R2 คือ แอลคิล, แอลคิกซิ, เฮโลเจน, เฟนิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ หรือเฟนอกซิลที่เลือกให้ถูกแทนที่, R3 คือหมู่พิริดิลที่ เลือกให้ถูกแทนที่, ควิโนลิลหรือเฟนิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ ซึ่งมีหมู่แทนที่ที่สูตร -CYNR5R6 ซึ่ง Y คือออกซิเจน หรือซัลเฟอร์, และ R5 และ R6 แต่ละชนิดเป็นแอลคิล, แอริล หรือแอแรลคิล, หรือ R5 และ R6 และไนโตรเจน ซึ่งหมู่เหล่า นี้รวมต่ออยู่ด้วยกัน เกิดเป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิค, R4 คือ ไฮโดรเจนหรือหมู่ป้องกันอะมิโน, และ Z คือซัลเฟอร์หรือ ออกซิเจน) เป็นอินเทอร์มีเดียทที่มีคุณค่าในการเตรียมสาร ประกอบคาร์แบพีเนม และคงรักษาคอนฟิกิวเรซัน ที่ต้องการเอา ไว้ ในระหว่างการเปลี่ยนไปเป็นสารประกอบคาร์แบพีเนมเช่นกัน

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตร (I) : (สูตรเคมีปซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่ป้องกันไฮดรอกซิ R2 แทนหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอล คอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, เฮโลเจนอะตอม, หมู่เฟ นิลที่ไม่ถูกแทนที่, หมู่เฟนอกซิที่ไม่ถูกแทนที่, หรือ หมู่เฟนิลหรือเฟนอกซิที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีหมู่แทนที่อยู่ อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่แทนที่ (เอ), ได้นิยามไว้ข้างล่าง R3 แทน หมู่พิริดิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ ได้อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่แทนที่ (เอ) ได้นิยามไว้ข้าง ล่างเป็นหมู่ควิโนลิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่ แทนที่ได้อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่แทนที่ (เอ), ได้นิยาม ไว้ข้างล่าง, หรือหมู่เฟนิลซึ่งมีหมู่แทนที่ที่มีสูตร -CYNR5R6 และไม่มีหมู่แทนที่ต่อไปอีกหรือมีหมู่แทนที่ได้ อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่แทนที่ (เอ), ได้นิยามไว้ข้างล่าง ซึ่ง Y แทนออกซิเจนหรือซัลเฟอร์ อะตอม, และ R5 และ R6 แต่ละ หมู่อาจเหมือนหรือต่งกันแทนด้วยหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอริลตามที่นิยามไว้ข้างล่าง, และหมู่ แอแรลคิลซึ่งส่วนของแอลคิลมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และ ส่วนของแอริลเหมือนที่นิยามไว้ข้างล่าง หรือ R5 และ R6 รวมเข้าด้วยกันเกิดเป็นหมู่ที่มีสูตร -(CH2)m-(X)1-(CH2)n-, ซึ่ง m และ n แต่ละหมู่อาจเหมือนหรือแตกต่างกันแทนด้วยเลขศูนย์ (0) และเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 5, โดยมีข้อแม้ว่า (m+n) มาก กว่า 1,1 เป็น 0 หรือ 1, และ X แทนออกซิเจนหรือซัลเฟอร์ อะตอมหรือหมู่ที่มีสูตร =NR7, ซึ่ง R7 แทนหมู่แอลคิลที่มี คาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอมหรือหมู่แอโรแมทิค คาร์บอกซิ ลิค แอซิล ซึ่งส่วนของแอริลเหมือนที่นิยามไว้ข้างล่าง R4 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่ป้องกันอะมิโน, และ Z แทนซัลเฟอร์อะตอมหรือออกซิเจนอะตอม หมู่แอริลดังกล่าวและส่วนของแอริลของหมู่แอแรลคิลดังกล่าว และหมู่แอโรแมทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลดังกล่าวเป็นหมู่คาร์ โนไซคลิค แอริล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 6 ถึง 10 อะตอม อยู่ในแอ โรแมทิคริงอย่างน้อยที่สุดหนึ่งริง และซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ได้อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่แทน ที่ (เอ), ได้นิยามไว้ข้างล่าง เลือกหมู่แทนที่ (เอ) ดังกล่าวได้จากหมู่แอลคิล ที่มี คาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, เฮโลเจน อะตอม, หมู่ไซแอโน, หมู่ไนโทร, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่อะมิโน, หมู่แอลคิลอะมิโน ซึ่งส่วนของ แอลคิลนี้มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไดแอลคิลอะมิโน ซึ่งส่วนของแต่ละแอลคิลมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอมและหมู่ แอลคิลินไดออกซิมิคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งคอกฟิคิวเรซันของ สารนี้เหมือนตามที่แสดงในสูตร (Ia) : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2,R3,R4 แและ Z เหมือนที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจน อะตอมหมู่แอลิเฟทิค แอซิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 25 อะตอม, หมู่เฮโลจีเนเทด แอลคาโนอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิแอลคาโนอิล ซึ่งในส่วนของแอลคอกซิมี คาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม และในส่วนของแอลคาโนอิลมีคาร์บอน จาก 2 ถึง 6 อะตอม หมู่แอลคิโนอิลหรือแอลไดโนอิลที่มีคาร์บอนจาก 3 ถึง 6 อะตอม หมู่แอโรแมทิค แอซิล, ซึ่งในส่วนของแอริลมีคาร์บอนใน ริงจาก 6 ถึง 14 อะตอม และเป็นหมู่คาร์โบไซคลิค แอโรแมทิค, ซึ่งไม่ได้ถูกแทนที่หรือที่มีหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 5 หมู่ แทนที่ (บี), ได้นิยามข้างล่าง หมู่เฮเทอโรไซคลิคที่มีอะตอมในริง 5 หรือ 6 อะตอม, ซึ่งใน จำพวกอะตอมเหล่านี้ 1 หรือ 2 อะตอม เป็น ออกซิเจน,และ/หรือซัลเฟอร์ และ/หรือไนโตรเนเฮเทอโรอะตอม, ซึ่งหมู่ต่าง ๆ นี้ไม่ได้ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทน ที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่แทนที่ (บี) ได้นิยามข้างล่าง แล/หรือโดยออกซิเจน อะตอม หมู่ ไทร-ซับสทิทิวเทด ซิลิล, ซึ่งหมู่แทนที่ทั้งหมด 3 หมู่หรือ 2 หรือ 1 หมู่ เป็นหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, และที่สมนัยกันที่ไม่มีหมู่แทนที่เลย, ที่มี 1 หรือ 2 หมู่ เป็นหมู่แอริล, ซึ่งในส่วนของแอริลมีคาร์บอน ในริงจาก 6 ถึง 14 อะตอมและเป็นหมู่คาร์โบไซคลิค แอ โรแมทิค, ซึ่งไม่ได้ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 5 หมู่แทน (บี) ได้นิยามไว้ข้างล่าง หมู่แอลคอกซิแอลคิล ซึ่งในส่วนของแอลคอกซิและแอลคิล แต่ละ ส่วนนี้มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, หมู่โลเวอร์ แอลคอกซิ-ซับสทิทิวเทด โลเวอร์แอลคอกซิ เมธิล, ซึ่งในแต่ละส่วนของแอลคอกซิมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม หมู่เฮโลจีเนเทด โลเวอร์ แอลคอกซิเมธิล, ซึ่งในส่วนของแอล คอกซิมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม หมู่เฮโลจีเนเทด เอธิล, หมู่แอริลซิลินิล-ซับสทิทิวเทด เอธิล, ซึ่งในส่วนของแอริล มีคาร์บอนในริง จาก 6 ถึง 14 อะตอมและเป็นหมู่คาร์โบไซคลิค แอโรแมิค, ซึ่งไม่ได้ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 5 หมู่แทนที่ (บี) ได้นิยามข้างล่าง หมู่แอแรลคิล, ซึ่งในส่วนของแอลคิล มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่ด้วย หมู่แอริลจาก 1 ถึง 3 หมู่, ซึ่งในส่วนของแอริลมีคาร์บอนในริงจาก 6 ถึง 14 อะตอมและ เป็นหมู่คาร์โบไซคลิคแอโมแมทิค, ซึ่งไม่ได้ถูกแทนที่หรือมี หมู่แทนที่จาก 1 ถึง 5 หมู่ แทนที่ (บี) ได้นิยามข้างล่าง หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 7 อะตอม และ ซึ่งไม่ได้ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจน อะตอม หรือ หมู่ไทร-ซับสทิทิวเทดซิลิล, ตามที่นิยามข้างบน, หมู่ แอลคินิลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งในส่วนของแอลคินิลมี คาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม หมู่ซัลโฟ, หรือ หมู่ แอแรลคิลออกซิคาร์บอนิล, ซึ่งในส่วนของแอลคิลมี คาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอมและซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แอริลจาก 1 ถึง 3 หมู่, ซึ่งในส่วนของแอริล มีคารบอนในริงจาก 6 ถึง 14 อะตอมและเป็นหมู่คาร์โบโซคลิค แอโรแมทิค, ซึ่งไม่ได้ถูก แทนที่หรือมีหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 5 หมู่แทนที่ (บี) ได้ นิยามข้างล่าง เลือกหมู่แทนที่ (บี) ดังกล่าวได้จากหมู่แอลคิลที่มี คาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไซแอโน, หมู่ไนโทร, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่อะมิโน, หมู่แอลคิลอะมิโน ซึ่งในส่วนของ แอลคิลมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไดแอลคิลอะมิโน ซึ่งในส่วนของแต่ละแอลคิลมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม หมู่ แอลคิลีนไดออกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม, หมู่แอลคอก ซิคาร์บอนิลที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 7 อะตอม และซึ่งไม่ได้ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน อะตอมหรือหมู่ ไทร-ซับสทิทิวเทด ซิลิล, และหมู่คาร์โบไซคลิค แอริล ซึ่งมี คาร์บอนในริงจาก 6 ถึง 14 อะตอม และไม่ได้ถูกแทนที่หรือมี หมู่ แทนที่จาก 1 ถึง 5 หมู่แทนที่ (บี), ที่นอกเหนือไปจากหมู่ แอริล 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1,2 และ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 แทนหมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอล คอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, เฮโลเจน อะตอม หมู่เฟนิลที่ไม่ได้ถูกแทนที่หรือหมู่เฟนอกซิลที่ไม่ได้ถูก แทนที่ 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R3 แทน หมู่พิริดิล ซึ่งไม่ได้ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทน ที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่แทนที่ (เอ) ได้นิยามข้างล่าง, หรือหมู่ควิโนลิล ซึ่งไม่ได้ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่ แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่แทนที่ (เอ) ได้นิยามข้าง ล่าง เลือกหมู่แทนที่ (เอ) ดังกล่าวได้จากหมู่แอลคิล ที่มี คาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอน จาก 1 ถึง 6 อะตอม และเฮโลเจน อะตอม 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Z แทน ซัลเฟอร์ อะตอม 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจน อะตอมหรือหมู่ป้องกันไฮดรอกซิ R2 แทนหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอล คอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, เฮโลเจน อะตอม, หมู่เฟนิลที่ไม่ได้ถูกแทนที่หรือหมู่เฟนอกซิที่ไม่ได้ถูก แทนที่ R3 แทน หมู่ซิริคิล ซึ่งไม่ได้ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทน ที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่แทนที่ (เอ) ได้นิยามข้างล่าง, หรือหมู่ควิโนลิล ซึ่งไม่ได้ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่ แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่แทนที่ (เอ) ได้นิยามข้าง ล่าง R4 แทนไฮโดรเจน อะตอมหรือหมู่ป้องกัน อะมิโน, และ Z แทน ซัลเฟอร์ อะตอม, เลือหมู่แทนที่ (เอ) ดังกล่าวได้จากหมู่แอลคิล ที่มี คาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอมและเฮโลเจน อะตอม 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง R1 แทน ไฮโดรเจน อะตอม หมู่ไทร-ซับสทิทิวเทด ซิลิล, ซึ่งหมู่แทนที่ทั้งหมด 3 หมู่หรือ 2 หรือ 1 หมู่ คือหมู่แอลคิลที่มีคาร์ฐอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม และที่ไม่มีหมู่แทนที่เลย, ที่มี 1 หรือ 2 หมู่ เป็นหมู่แอริล, ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 หมู่แอลิแฟทิค แอซิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม หมู่เฮโลจีเนเทด แอลคาโนอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม หมู่แอลคอกซิแอลคาโนอิล ซึ่งในส่วนที่เป็นแอลคอกซิมี คาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม และในส่วนที่เป็นแอลคาโนอิลที่มี คาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม, หรือ หมู่แอแรลคิลออกซิคาร์บอนิล, ซึ่งในส่วนที่เป็นแอริล เหมือนกับที่นิยามข้างบน, และในส่วนที่เป็นแอลคิลที่มี คาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, 2, 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 แทนหมู่เมธิล, เอธิล, เมธอกซิหรือเอธอกซิ 10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1,2,8 และ 9 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่ง R3 แทน หมู่พิริคิล ซึ่งไม่ได้ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทน ที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่แทนที่ (เอ") ได้นิยามข้าง ล่าง, หรือ หมู่ควิโนลิล ซึ่งไม่ได้ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทน ที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่แทนที่ (เอ") ได้นิยามข้างล่าง เลือกหมู่แทนที่ (เอ") ดังกล่าวนี้ได้จากหมู่เมธิล, เอธิล, เมธอกซิและเอธอกซิ 11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1,2,8,9 และ 10 ข้อใดข้อ หนึ่งซึ่ง R4 แทนไฮโดรเจน อะตอมหรือหมู่ไทร-ซัลสทิทิวเทด ซิลล, ซึ่ง หมู่แทนที่ทั้งหมด 3 หมู่ หรือ 2 หรือ 1 หมู่ คือหมู่ แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, และในที่ไม่มีหมู่ แทนที่อยู่เลย, ที่มี 1 หรือ 2 หมู่ คื่อหมู่แอริล, ตามที่ นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือข้อถือสิทธิที่ 2, ซึ่ง R1 แทน ไฮโดรเจน อะตอม หมู่ไทร-ซับสทิทิวเทด ซิลิล, ซึ่งหมู่แทนที่ทั้งหมด 3 หมู่ หรือ 2 หรือ 1 หมู่ คือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, และที่ไม่มีหมู่แทนที่เลย, ที่ 1 หรือ 2 หมู่ เป็นหมู่แอริล, ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 หมู่แอลิเฟทิค แอซิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม หมู่เฮโลจีเนเทด แอลคาโนอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม หมู่แอลคอกซิแอลคาโนอิล ซึ่งในส่วนที่เป็นแอลคอกซิมี คาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม และในส่วนที่เป็นแอลคาโนอิล มี คาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม, หรือ หมู่แอแรลคิลออกซิคาร์บอนิล, ซึ่งในส่วนที่เป็นแอริล เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 และในส่วนที่เป็น แอลคิลมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม R2 แทนหมู่เมธิล, เอธิล เมธอกซิหรือเอธอกซิ, R3 แทน หมู่พิริดิลซึ่งไม่ได้ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทน ที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่แทนที่ (เอ") ได้นิยามข้าง ล่าง, หรือหมู่ควิโนลิล ซึ่งไม่ได้ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ โดยหมู่แทนที่อย่างอน้อยที่สุดหนึ่งหมู่แทนที่ (เอ") ได้ นิยามข้างล่าง R4 แทนไฮโดรเจน อะตอมหรือหมู่ไทร-ซับสทิทิวเทด ซิลล, ซึ่ง หมู่แทนที่ทั้งหมด 3 หมู่ หรือ 2 หรือ 1 คือหมู่แอลคิล ที่ มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอมและที่ไมีหมู่แทนที่อยู่เลย, ที่มี 1 หรือ 2 หมู่ คือหมู่แอริล, ตามที่นิยามในข้อถือ สิทธิที่ 1 และ Z แทน ซัลเฟอร์ อะตอม เลือก หมู่แทนที่ (เอ") ดังกล่าวนี้ได้จากหมู่เมธิล, เอธิล, เมธอกซิและเอธอกซิ 13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง R1 แทน ไฮโดรเจน อะตอม หมู่ไทร-ซับสทิทิวเทด ซิลล, ซึ่งหมู่แทนที่ทั้งหมด 3 หมู่ หรือ 2 หรือ 1 หมู่ คือหมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, และที่ไม่มีหมู่แทนที่อยู่เลย, ที่มี 1 หรือ 2 หมู่ เป็นแอริล, ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 หมู่แอลิเฟทคิ แอซิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม หมู่เฮโลจีเนเทด แอลคาโนอิส ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม หมู่เฮโลจีเนเทด แอลคาโนอิส ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิแอลคาโนอิล, ซึ่งในส่วนที่เป็นแอลคอกซิที่มี คาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม และในส่วนที่เป็นแอลคาโนอิลที่มี คาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม หรือ หมู่แอแรลคิลออกซิคาร์บอนิล, ซึ่งในส่วนที่เป็นแอริล เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 และในส่วนที่เป็น แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม 14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1,2 และ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 แทนหมู่เมธิล หรือ เอธิล 15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1,2,13 และ 14 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่ง R3 แทน หมู่พิริดิล ซึ่งไม่ได้ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดย หมู่เมธิล อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่หรือหมู่ควิโนลิล ซึ่ง ไม่ได้ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่เมะลอย่างน้อยที่สุด หนึ่งหมู่ 16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1,2,13,14 และ 15 ข้อใด ข้อหนึ่ง ซึ่ง R4 แทน ไฮโดรเจน อะตอมหรือ หมู่ไทร-ซัลสทิทิเวเทด ซิล, ซึ่งหมู่แทนที่ทั้งหมด 3 หมู่หรือ 2 หรือ 1 หมู่ คือหมู่ แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, และที่ไม่มีหมู่แทน ที่อยู่เลย, ที่มี 1 หรือ 2 หมู่คือหมู่แอริลตามที่นิยามใน ข้อถือสิทธิที่ 1 17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1,2,13,14,15 และ 16 ข้อ ใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Z แทน ซัลเฟอร์ อะตอม 18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือข้อถือสิทธิที่ 2, ซึ่ง R1 แทน ไฮโดรเจน อะตอม หมู่ไทร-ซับสทิทิวเทด ซิลล, ซึ่งหมู่แทนที่ทั้งหมด 3 หมู่ หรือ 2 หรือ 1 หมู่ คือหมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, และที่ไม่มีหมู่แทนที่อยู่เลยที่มี 1 หรือ 2 หมู่ เป็นหมู่แอริล, ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 หมู่ แอลิเฟทิค แอซิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม หมู่เฮโลจีเนเทด แอลคาโนอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม หมู่แอลคอกซ์แอลคาโนอิล, ซึ่งในส่วนที่เป็นแอลคอกซิ มี คาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอมและในส่วนที่เป็ฯแอลคาดนอิลมี คาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม, หรือหมู่แอแรลคิลออกซิคาร์บอ นิล, ซึ่งในส่วนที่เป็นแอริลเหมือนกับที่นิยามในข้อถือ สิทธิที่ 1, และในส่วนที่เป็นแอลคิลมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม R2 แทนหมู่เมธิล หรือ เอธิล, R3 แทน หมู่พิริดิล ซึ่งไม่ได้ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดย หมู่เมธิลอย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่หรือหมู่ควิโนลิล ซึ่ง ไม่ได้ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่เมธิลอย่างน้อยที่สุด หนึ่งหมู่ R4 แทน ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ไทร-ซับสทิทิวเทด ซิล, ซึ่งหมู่แทนที่ทั้งหมด 3 หมู่หรือ 2 หรือ 1 หมู่คือหมู่ แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, และที่ไม่มีหมู่แทน ที่อยู่เลย, ที่มี 1 หรือ 2 หมู่ คือหมู่แอริล, ตามที่ นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1,และ Z แทน ซัลเฟอร์ อะตอม 19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือข้อถือสิทธิที่ 2, ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ป้องกันไฮดรอกซิ, R2 แทน หมู่เมธิล R3 แทน หมู่เฟนิล ซึ่งมีหมู่แทนที่ที่มีสูตร -CYNR5R6 และ ไม่ม่หมู่แทนที่ต่อไปอีกหรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด หนึ่งหมู่แทนที่ (เอ") ได้นิยามข้างล่าง, ซึ่ง Y แทน ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์ อะตอม, และ R5 และ R6 แต่ละหมู่อาจเหมือนหรือแตกต่างกันแทนด้วยหมู่ แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอริล ตามที่ นิยามข้างล่าง, และหมู่แอแรลคิล ซึ่งในส่วนที่เป็นแอลคิลมี คาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และในส่วนที่เป็น แอริล เป็น เหมือนกับที่นิยามข้างล่าง, หรือ R5 และ R6 รวมเข้าด้วยกันเกิดเป็นหมู่ที่มีสูตร -(CH2)m-(X)p-(CH2)n-, ซึ่ง m และ n เลือกได้อย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ตัวเลข 0 และเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 5, ซึ่งมีข้อแม้ว่า (m+n) มาก กว่า 1,p เป็น 0 หรือ 1 และ X แทนออกซิเจนหรือซัลเฟอร์ อะตอมหรือหมู่ที่มีสูตร =NR7, ซึ่ง R7 แทนหมู่แอลคิลที่มี คาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอ ซิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอมหรือหมู่แอโรแมทิคคาร์ บอกซิลิค แอซิค ซึ่งในส่วนที่เป็นแอริลเป็นเหมือนกับที่ นิยามข้างล่าง R4 แทนไฮโดรเจน อะตอมหรือหมู่ป้องกัน อะมิโน, และ Z แทน ซัลเฟอร์ อะตอม, หมู่แอริลดังกล่างและส่วนแอริลของหมู่แอแรลคิลดังกล่าวและ หมู่แอโรแมทิคคาร์บอกซิลิค แอซิลดังกล่าวคือหมู่คร์โบไซค ลิค แอริลซึ่งมีคาร์บอนจาก 6 ถึง 10 อะตอม อยู่ในแอ โรแมทิคคริงอย่างน้อยที่สุดหนึ่งริง และซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ได้อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่แทน ที่ (เอ") ได้นิยามไว้ข้างล่าง เลือกหมู่แทนที่ (เอ") ดังกล่าวได้จากหมู่แอลคิล ที่มี คาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอมและเฮโลเจนอะตอม 20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง R1 แทน ไฮโดรเจน อะตอม หมู่ ไทร-ซับสทิทิวเทด ซิลล, ซึ่งหมู่แทนที่ทั้งหมด 3 หมู่หรือ 1 หมู่ คือหมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, และที่ไม่มีหมู่แทนที่อยู่เลยที่มีหมู่ 1 หรือ 2 หมู่ คือหมู่แอริค, ตามที่นิยามข้างล่าง, หมู่แอลิเซทิค แอซิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม หมู่เฮโลจีเนเทด แอลคาโนอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม หมู่แอลคอกซิแอลคาโนอิล ซึ่งในส่วนที่เป็นแอลคอกซิ มี คาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม และในส่วนที่เป็น แอลคาโนอิล มี คาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม หรือ หมู่แอแรลคิลออกซิคาร์บอนิล, ซึ่งในส่วนที่เป็นแอริล เป็น เหมือนกับที่ได้นิยามข้างล่าง, และในส่วนที่เป็นแอลคิลมี คาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม R2 แทน หมู่เมธิล R3 แทน หมู่เธนิล ซึ่งมีหมู่แทนที่ ที่มีสูตร -CONR5R6 และไม่มีหมู่แทนที่ต่อไปอีก หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยที่ สุด หนึ่งหมู่แทนที่ (เอ") ได้นิยามข้างล่าง, ซึ่ง R5 และ R6 แต่ละหมู่อาจเหมือนหรือแตกต่างกันแทนด้วยหมู่แอลคิลที่ มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม, หมู่เฟนิลซึ่งไม่ได้ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่แทนที่ (เอ") ได้นิยามข้างล่าง, และหมู่แอแรลคิล ซึ่งในส่วนที่ เป็นแอลคิลมีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม และในส่วนที่เป็นแอริล คือหมู่เฟนิล ซึ่งไม่ได้ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทน ที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่แทนที่ (เอ") ได้นิยามข้าง ล่าง, หรือ R5 และ R6 รวมเข้าด้วยกันเกิดเป็นหมู่ที่มีสูตร -(CH2)m-(X)1-(CH2)n-, ซึ่ง m และ n แต่ละหมู่อาจเหมือน หรือแตกต่างกันแทนด้วยตัวเลข 0 และเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 5, ซึ่งมีข้อแม้ว่า (m+n) มากกว่า 1 คือ 0 หรือ 1, และ X แทนออกซิเจนหรือซัลเฟอร์อะตอมหรือหมู่ที่มีสูตร = NR7 ซึ่ง R7 แทนหู่เมธิล, หมู่เอะล, หมู่แอลิเฟทิค, คาร์บอกซิลิค แอ ซิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม หรือหมู่เบนโซอิล ซึ่ง ไม่ได้ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด หนึ่งหมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ (เอ") ได้นิยามข้างล่าง R4 แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือ หมู่ไทร-ซับสทิทิวเทด ซิลล, ซึ่งหมู่แทนที่ทั้งหมด 3 หมู่ หรือ 2 หรือ 1 หมู่ คือ หมู่ แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม และที่ไม่มีหมู่แทน ที่อยู่เลย, ที่มี 1หรือ 2 หมู่คือหมู่แอลริล, ตามที่นิยาม ข้างล่าง, และ Z แทน ซัลเฟอร์ อะตอม หมู่แอริลดังกล่าวและส่วนแอริลของหมู่แอแรลคิล ดังกล่าว และหมู่แอโรแมทิคคาร์บอกซิลิค แอซิลดังกล่าวคือหมู่คาร์โบ ไซคลิค แอรีลซึ่งมีคาร์บอนจาก 6 ถึง 10 อะตอม อยู่ในแอ โรแมทิคริงอย่างน้อยที่สุดหนึ่งริง และซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ได้อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่แทนที่ (เอ") ได้ นิยามไว้ข้างล่าง เลือกหมู่แทนที่ (เอ") ดังกล่าวนี้ได้จาก หมู่เมธิล, เอธิล, เมธอกซิ และเอธอกซิ 21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 20, ซึ่ง R1 แทน ไฮโดรเจน อะตอม หมู่ไทร-ซับสทิทิวเทด ซิล, ซึ่งหมู่แทนที่ทั้งหมด 3 หมู่ หรือ 2 หรือ 1 หมู่ คือหมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม และที่ไม่มีหมู่แทนที่เลย, ที่มี 1 หรือ 2 หมู่เป็น แอริล ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 20 หมู่แอลิเฟทิค แอซิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม หมู่เฮโลจีเนเทด แอลคาดนอิลที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม หมู่แอลคอกซิแอลคาโนอิล ซึ่งในส่วนที่เป็นแอลคอกซิมี คาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม และในส่วนที่เป็นแอลคาโนอิลที่มี คาร์บอน 2 ถึง 6 อะตอม, หรือ หมู่แอแรลคิลออกซิคาร์บอนิล, ซึ่งในส่วนที่เป็นแอริล เป็น เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 20, และในส่วนที่เป็น แอลคิล มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม R2 แทนหมู่เมธิล R3 แทน หมู่เฟนิล ซึ่งมีหมู่แทนที่ที่มีสูตร -CONR5R6 และ ไม่มีหมู่แทนที่ต่อไปอีกหรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด หนึ่งหมู่เมธิล และเมธอกซิ, ซึ่ง R5 และ R6 แต่ละหมู่อาจเหมือนหรือแตกต่างกันแทนด้วยหมู่ แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม, หรือ R5 และ R6 รวมเข้าด้วยกันเกิดเป็นหมู่ที่มีสูตร -(CH2)4- -(CH2)5- -(CH2)6- หรือ -(CH2)2-2-0-(CH2)2-; R4 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, และ Z แทน ซัลเฟอร์ อะตอม 22. (3S,4S)-3{(1R)-1-t-บิวทิลไดเมะลซิลิลออกซิ เอธิล]-4-[(1R)-(2-พิริดิลไธไอคาร์บอนิล)เอธิล] อะเซทิ ดิน-2-โอน ข้อ 23.-27. (3S,4S)-3-[(1R)-1-ไฮดรอกซิ เอธิล]-4-[(1R)-(2-ควิโนลีนโอคาร์บอนิล) เอธิล] อะเซทิ ดีน-2-โอน ข้อ 28.- 32. S-2ไดเอธิลคาร์บาโมอิลเฟนิล 2(R)-[(3S,4S)-3-[1(R)-ไฮดรอกซิเอธิล]-2-ออกโซ -4-อะโซทิดิ นิล] ไธโอโพรพิโอเนท ข้อ 33-36 S-2-มอร์โฟลิโนคาร์บอนิลเซนิล 2(R)-[(3S,4S)-3-1[1(R)-(t-บิวทิลไดเมธิลซิลิลออกซิ) เอธิล] -2-ออกโซ4-อะเซทิดินิลล] ไธโอโพรพิโอเนท, 37. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิ ก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสาร ประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (ซึ่ง R2,R3 และ Z เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, และ R8,R9 และ R10 เป็นชนิดเดียวกันหรือแตกต่างกัน และแต่ ละชนิดแทนหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอมหรือหมู่ เซนิล) กับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (ซึ่ง R1 และ R4 เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, และ R11 แทนหมู่แอซิลออกซิ, แอลคิลซัลโฟนิล, แอริลซัลโฟ นิล, แอลคิลซัลฟินิลหรือแอริลซัลฟินิล) 38. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 37, ซึ่งสารประกอบที่มี สูตร (III) มีคอนฟิกิงเรซันที่แสดงอยู่ในสูตร (IIIa): (สูตรเคมี) เพื่อผลิตให้ได้สารประกอบที่มีสูตร (Ia): (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2,R3,R4 และ Z เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 39. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบคาร์แบพีเนมที่มีสูตร (XIX) : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2,R3 และ Z เหมือนที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 และ R14 แทนหมู่อินทรีย์ซึ่งกรรมวิธีประกอบด้วยการทำปฏิกิริยา สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิที่ 1 ถึง 36 ข้อ ใดข้อหนึ่ง กับสารประกอบเมอร์แคพโทที่มีสูตร R14SH, และทำ การไซโคลส์ (cyclising) ผลิตภัณฑ์นี้ 40. สารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่งเตรียมได้โดยกรรมวิธีตาม ข้อถือสิทธิที่ 37 41. สารประกอบที่มีสูตร (XIX) ซึ่งเตรียมได้โดยกรรมวิธี ตามข้อถือสิทธิที่ 38 (ข้อถือสิทธิ 41 ข้อ, 18 หน้า, รูป)