TH118561A - อนุพันธ์ไตรไซคลิก ไพราโซโลไพริมิดีน - Google Patents
อนุพันธ์ไตรไซคลิก ไพราโซโลไพริมิดีนInfo
- Publication number
- TH118561A TH118561A TH1101001677A TH1101001677A TH118561A TH 118561 A TH118561 A TH 118561A TH 1101001677 A TH1101001677 A TH 1101001677A TH 1101001677 A TH1101001677 A TH 1101001677A TH 118561 A TH118561 A TH 118561A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- formula
- compound
- hsp90
- substituted
- activity
- Prior art date
Links
- OGEBRHQLRGFBNV-RZDIXWSQSA-N chembl2036808 Chemical compound C12=NC(NCCCC)=NC=C2C(C=2C=CC(F)=CC=2)=NN1C[C@H]1CC[C@H](N)CC1 OGEBRHQLRGFBNV-RZDIXWSQSA-N 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 17
- -1 pyrazolopyrimidine compound Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 125000001570 methylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])[*:2] 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 101710113864 Heat shock protein 90 Proteins 0.000 abstract 6
- 102100034051 Heat shock protein HSP 90-alpha Human genes 0.000 abstract 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 4
- 230000000259 anti-tumor effect Effects 0.000 abstract 3
- 108091006112 ATPases Proteins 0.000 abstract 2
- 102000057290 Adenosine Triphosphatases Human genes 0.000 abstract 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 abstract 2
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 abstract 2
- 229940041181 antineoplastic drug Drugs 0.000 abstract 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 abstract 2
- 239000003481 heat shock protein 90 inhibitor Substances 0.000 abstract 2
- 239000005426 pharmaceutical component Substances 0.000 abstract 2
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 abstract 2
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 abstract 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 abstract 2
- 230000000381 tumorigenic effect Effects 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (23/08/54) การประดิษฐ์นี้ให้ผลเป็นสารประกอบใหม่ที่ยับยั้งผลของ HSP90, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง สารประกอบใหม่ที่ยับยั้งฟังก์ชั่นของ HSP90 ในฐานะเป็นคาพีโรน โปรตีน และมีฤทธิ์ต้านเนื้องอก การประดิษฐ์นี้ให้ผลเป็นสารประกอบไพราโซโลไพริมิดีนที่ใช้แทนโดยสูตร (1) มีหมู่แทนที่ ต่างๆ ซึ่งยับยั้ง ATPase แอคติวิตี้ HSP90 และซึ่งมีฤทธิ์ต้านเนื้องอก, ตัวยับยั้ง HSP90 ที่ประกอบ รวมด้วยสารประกอบที่ใช้แทนโดยสูตร (1), ยารักษาโรคที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบที่ใช้แทน โดยสูตร (1), ยาต้านมะเร็งที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบที่ใช้แทนโดยสูตร (1), องค์ประกอบเภสัช กรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบที่ใช้แทนโดยสูตร (1), และวิธีการบำบัดรักษามะเร็งโดยใช้ สารประกอบที่ใช้แทนโดยสูตร (1) (สูตรเคมี) (1) การประดิษฐ์นี้ให้ผลเป็นสารประกอบใหม่ที่ยับยั้งผลของ HSP90, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง สารประกอบใหม่ที่ยับยั้งฟังก์ชั่นของ HSP90ในฐานะเป็นคาพีโรน โปรตีน และมีฤทธิ์ต้านเนื้องอก การประดิษฐ์นี้ให้ผลเป็นสารประกอบไพราโซโลไพริมิดีนที่ใช้แทนโดยสูตร (1) มีหมู่แทนที่ ต่างๆ ซึ่งยับยั้ง ATPase แอคติวิตี้ HSP90 และซึ่งมีฤทธิ์ด้านเนื้องอก, ตัวยับยั้ง HSP90 ที่ประกอบ รวมด้วยสารประกอบที่ใช้แทนโดยสูตร (1), ยารักษาโรคที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบที่ใช้แทน โดยสูตร (1), ยาต้านมะเร็งที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบรวมด้วยสารประกอบที่ใช้แทนโดยสูตร (1), องค์ประกอบเภสัช กรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบที่ใช้แทนโดยสูตร (1), และวิธีการบำบัดรักษามะเร็งโดยใช้ สารประกอบที่ใช้แทนโดยสูตร (1) (สูตรเคมี) สิทธิบัตรยา
Claims (2)
1.สารประกอบที่ใช้แทนโดยสูตร (1) หรือเกลือของมัน: (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง,ในสูตร(1) R1 ใช้แทนหมู่ C1-C6 อัลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่โดย 1 ถึง 3 ฮาโลเจน อะตอม,หรือไฮโดรเจน อะตอม, R2 ใช้แทนฮาโลเจน อะตอม, R3 ใช้แทนหมู่ C1-C6 อัลคิล หรือหมู่ C1-C6 อัลคอกซี, R4 ใช้แทนหมู่ C1-C6 อัลคิล ซึ่งถูกแทนที่โดย 1 ถึง 3 ฮาโลเจน อะตอม,หมู่ไซยาโน, ฮาโลเจน อะตอม,หรือไฮโดรเจน อะตอม,และ X ใช้แทนพันธะเดี่ยวหรือหมู่เมทิลีน
2. 2-{4-อะมิโนแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH118561A true TH118561A (th) | 2012-12-27 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EA201391239A1 (ru) | Пирроло[2,3-d]пиримидиновые производные в качестве ингибиторов тропомиозин-связанных киназ | |
| AR100442A1 (es) | Derivados de pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona para tratar atrofia muscular espinal | |
| EA201001683A1 (ru) | Производные фенил- или пиридинилзамещенных индазолов | |
| BR112015021983A8 (pt) | compostos heterocíclicos, composições e usos dos mesmos | |
| UY37133A (es) | Derivados de pirazolo[1,5-a]pirazin-4-ilo | |
| TN2012000608A1 (en) | Imidazopyridine derivatives, process for the preparation thereof and therapeutic use thereof | |
| EA201791254A1 (ru) | Кристаллические сольваты и комплексы производных (1s)-1,5-ангидро-1-c-(3-((фенил)метил)фенил)-d-глюцитола с аминокислотами в качестве ингибиторов sglt2 для лечения диабета | |
| GEP20146146B (en) | Pyrrolopyrimidine compounds as inhibitors of cdk4/6 | |
| NZ630457A (en) | Compounds useful as inhibitors of atr kinase | |
| SMT201300109B (it) | Imidazopiridazincarbonitrili utili come inibitori di chinasi | |
| EA201400701A1 (ru) | Замещенные соединения пиразоло[1,5-a]пиридина в качестве ингибиторов тропомиозинрецепторной киназы (trk) | |
| EA201201663A1 (ru) | Производные 2-(ариламино)-3н-имидазо[4,5-b]пиридин-6-карбоксамида и их применение в качестве ингибиторов mpges-1 | |
| TN2012000609A1 (en) | Indolizine derivatives, process for the preparation thereof and therapeutic use thereof | |
| BRPI0718966B8 (pt) | composto, composição farmacêutica, inibidor plk1 e agente antitumoral | |
| AR097431A1 (es) | Compuestos de carboxamida de furo y tienopiridina útiles como inhibidores de quinasas pim | |
| EA201291217A1 (ru) | ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1-(β-D-ГЛЮКОПИРАНОЗИЛ)-2-ТИЕНИЛМЕТИЛБЕНЗОЛА КАК ИНГИБИТОРЫ НЗПГ | |
| EA201390163A1 (ru) | Гетеробициклические производные в качетстве ингибиторов hcv | |
| AR077534A1 (es) | Derivados de isoxazol, un proceso para su obtencion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en el tratamiento de enfermedades relacionadas con el receptor gaba aalfa5 | |
| MX2013007938A (es) | Compuesto biciclico novedoso o sal del mismo. | |
| MX2015000903A (es) | Derivados de carbamato/urea. | |
| TH118561A (th) | อนุพันธ์ไตรไซคลิก ไพราโซโลไพริมิดีน | |
| PL400213A1 (pl) | Pochodne imidazo[1,2-b]pirydazyno-6-aminy jako inhibitory kinazy JAK-2 | |
| IN2014KN00847A (th) | ||
| TH175849A (th) | อนุพันธ์ของไพเพอริดิโนนในรูปตัวยับยั้ง mdm2 สำหรับบำบัดรักษาโรคมะเร็ง | |
| TH101953B (th) | อนุพันธ์ 1H-ไทอีโน[2,3-c] ไพแรซอล ที่มีประโยชน์เป็นสารยับยั้งไคเนส |