Claims (4)
1. กรรมวิธีเกี่ยวกับการเตรียมสารสูตรผสมในทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยการผสมสารทำให้ยูเรซิลรีดัดเทสไม่มีฤทธิ์ หรือโปรดรักของสารนี้ซึ่งคืออนุพันธ์ 5-ซับสทิทิวเทด หรือ 5, 6-ไดไฮโดร-5-ซับสทิทิวเทดยูเรซิล ซึ่งหมู่แทนที่ตรง ตำแหน่งที่ 5 นั้นคื้อโบรโม, ไอโอโค, ไซแอโน, เฮโล-ซับสทิ ทิวเทด C1-4 แอลคิล, C2-6 แอลเคนิล, 1-เฮโล, C2-6 แอลไค นิล, C2-6 แอลไคนิล หรือเฮโล-ซับสทิทิวเทด C2-6 แอลไคนิล หรือโปรด์รักของสารนี้ ในการรักษาโรคโดยใช้ยาซึ่งหมู่แทน ที่ตรงตำแหน่งที่ 5 นั้นคือ C2-6 แอลไคนิล ซึ่งหมู่แทนที่ ตรงตำแหน่งที่ 5 นั้นคือ C2-6 แอลค์ -1-อินิล ซึ่งสารทำให้ ยูเรซิล รีดัดเทสไม่มีฤทธิ์นั้น คือ 5-เอไธนิลยูเรซิล ซึ่งสารทำให้ยูเรซินล รีดัดเทสไม่มีฤทธิ์นั้นคือ 5-โพรไพ นิลยูเรซิล ซึ่งสารทำให้ยูเรซิล รีดดัดเทสไม่มีฤทธิ์นั้น ได้เลือกมาจาก 5-ไอแอโนยูเรบิล 5-โบรโมเอไซนิลยูเรซิล 5-(1-คลอโรไวนิล) ยูเรซิล 5-ไอโอโดยูเรซิล 5-เฮกซ์-1-อินิล ยูเรซิล 5-ไวนิลยูเรซิล 5-ไทรฟลูออโร เมธิลยูเรซิล และ 5-โบรโมยูเรซิล กับพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม1. Pharmaceutical formulations involving the preparation of compounds containing a substance that inactivates urecil redudtase, or a product of this substance, which is a 5-substituted derivative or 5,6-dihydro-5-substituted urecil, where the substituent at position 5 is bromo, ioco, cyano, halo-substituted C1-4 alkyl, C2-6 alkenil, 1-halo, C2-6 alkinil, C2-6 alkinil, or halo-substituted C2-6 alkinil, or a product of this substance, in therapeutic use where the substituent at position 5 is C2-6 alkinil. At position 5, C2-6 alk-1-inyl, the uracyl reductase inhibitor is 5-ethinylurasil, which inactivates urezyl reductase. Another inhibitor is 5-propynylurasil, which is selected from 5-ianourebil, 5-bromoazinylurasil, 5-(1-chlorovinyl)urasil, 5-iodourasil, 5-hex-1-inylurasil, 5-vinylurasil, 5-trifluoromethylurasil, and 5-bromourasil, along with pharmaceutically acceptable vectors.
2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ์ข้อ 1 ซึ่งนอกจากนี้ประกอบด้วย การรวม 5-ฟลูออโรยูเรซิล หรือโปรดรักของสารนี้2. The procedure under claim 1, which in addition includes the incorporation of 5-fluorouracil or a product of this substance.
3. กรรมวิธีเกี่ยวกับการเตรียมสารผสมกันซึ่งเป็นที่ยอมรับ ในทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยการนำสารทำให้ยูเรซิลรีดัดเทส ไม่มีฤทธิ์หรือโปรดรักของสารนี้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิ์ข้อ 1 ถึงข้อ 2 และ 5-ฟลูออโรยูเรนิลหรือโปรดรักของ สารนี้มาผสมเข้าด้วยกัน3. A pharmaceutically acceptable procedure for preparing a mixture consisting of an inactivator of urecilredutase or a product of this substance as specified in Patents 1 to 2 and 5-fluorouranil or a product of this substance.
4. กรรมวิธีสำหรับเตรียม 5-โพรไพนิลยูเรซิล ซ่งประกอบด้วย (a) การกระทำกับสารประกอบ 5-โพรไพนิลยูริดีนที่สอดคล้องกัน เพื่อผลในการเปลี่ยนไปเป็น 5-โพรไพนิลยูเรซิล หรือ (b) การกระทำกับสารประกอบยูเรซิลซึ่งถูกแทนที่ในตำแหน่งที่ 5 โดยหมู่ที่แตกออกง่าย ด้วยสารประกอบโพรไฟน์ เพื่อปลดปล่อย หมู่ที่แตกออกง่ายนั้นและทำให้เกิด 5-โพรไพนิลยูเรซิล (ข้อถือสิทธิ 4 ข้อ, 2 หน้า, 1 รูป)4. A procedure for the preparation of 5-propinyluracil consisting of (a) action on a corresponding 5-propinyluridine compound resulting in its conversion to 5-propinyluracil, or (b) action on a uracil compound whose fifth position is replaced by a dissociative group with a propine compound to release the dissociative group and produce 5-propinyluracil (4 claims, 2 pages, 1 figure).