TH11525B - L-โมโนวาลีน เอสเทอร์ ที่ได้จาก 2-(2-อมิโน-1,?6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ-ฟิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-1,?3-โพรเพนไดออล และเกลือของมันที่ยอมรับทางยาที่มี?การดูดซึมดีขึ้น - Google Patents
L-โมโนวาลีน เอสเทอร์ ที่ได้จาก 2-(2-อมิโน-1,?6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ-ฟิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-1,?3-โพรเพนไดออล และเกลือของมันที่ยอมรับทางยาที่มี?การดูดซึมดีขึ้นInfo
- Publication number
- TH11525B TH11525B TH9501001802A TH9501001802A TH11525B TH 11525 B TH11525 B TH 11525B TH 9501001802 A TH9501001802 A TH 9501001802A TH 9501001802 A TH9501001802 A TH 9501001802A TH 11525 B TH11525 B TH 11525B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- amino
- methoxy
- dihydro
- oxo
- compounds
- Prior art date
Links
Abstract
L-โมโนวาลีน เอสเทอร์ที่ได้จาก 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ- ฟิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-1, 3-โพรเพนไดออล และเกลือที่ยอมรับทางยาของสารได้ถูกเปิดเผย ซึ่งมีคุณค่าในฐานะเป็นสารต่อต้านไวรัสที่มีการดูดซึมที่ได้ปรับปรุงให้ดีขึ้น
Claims (18)
1. สารประกอบ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ-ฟิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3-ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนท หรือเกลือที่ยอมรับทางยาของสารนี้ ในรูป ของ (R)- หรือ (S)- ไดแอสเทอรีโอเมอร์ของสารนั้น หรือในรูปของผสมของสองไดแอสเทอรี- โอเมอร์
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ประกอบด้วยของผสมที่กล่าวแล้วที่มีปริมาณ ที่เท่ากันของ (R)- หรือ (S)-ไดแอสเทอรีโอเมอร์ของมัน
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งเกลือที่ยอมรับทางยา คือ ไฮโดร- คลอไรด์ และอะซีเทต
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในรูปผลึก
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งคือ (R)-2-(2-อมิโน-1,6-ไดไฮโดร -6-ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3-ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนท และเกลือที่ยอม รับทางยาของมัน
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งคือ (S)-2-(2-อมิโน-1,6-ไดไฮโดร -6-ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3-ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนท และเกลือที่ยอม รับทางยาของมัน
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 5 หรือ 6 ที่ซึ่งเกลือดังกล่าว คือ ไฮโดร- คลอไรด์
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 5 หรือ 6 ที่ซึ่งเกลือดังกล่าว คือ อะซีเทต
9. สารผสมทางยาที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใด ข้อหนึ่งที่เลือกรวมกับสารพา หรือเอ๊กชิพเพี้ยนที่ยอมรับทางยาตัวหนึ่ง
10. สารผสมทางยาตามข้อถือสิทธิ 9 สำหรับการนำมาใช้ภายในเส้นโลหิตดำ
11. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง P1 เป็นไฮโดรเจนหรือหมู่ปกป้องไฮดรอกซิ และ P2 เป็นหมู่ปกป้องอมิโน
12. กระบวนการเตรียมสารประกอบ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ -พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3-ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนท หรือเกลือที่ยอมรับทางยาหรือ ไดแอสเทอรีโอเมอร์ของสารนี้ซึ่งกระบวนการประกอบด้วย : (a) ขจัดหมู่ป้องกันไฮดรอกซิ และ/หรือหมู่ปกป้องอมิโนออกจากสารประกอบ ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง : P1 เป็นหมู่ปกป้องไฮดรอกซิหรือไฮโดรเจน, P2 เป็นหมู่ปกป้องอมิโน และ P3 เป็นไฮโดรเจน หรือ P2; เพื่อให้ได้สารประกอบ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3- ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนท หรือเกลือที่ยอมรับทางยาของสารนี้ (b) การเปลี่ยนสารประกอบ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ-พิวริน -9-อิล) เมธอกซิ-3-ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนทไปเป็นเกลือที่ยอมรับทางยาของสาร นี้ หรือ (c) เอสเทอริฟิเดชั่น 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3-โพรเพนไดออล (แกนซิโคลไวร์) หรือเกลือของสารนี้ ด้วยอนุพันธ์ที่ถูกทำให้ ว่องไวของ L-วาลีน หรือ (d) คอนเดนเซชั่นกวานินที่ถูกเลือกให้ถูกแทนที่ของสูตร (สูตรเคมี) ที่เลือกในรูปเพอร์ไซลิเลท ที่ซึ่ง: P3 เป็นไฮโดรเจนหรือหมู่ปกป้องอมิโน, กับกลีเซอรอลที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 2 ของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง : Y1 และ Y2 เป็นอิสระต่อกัน เป็นเฮโล, C2-7-เอซิลอกซิ, C1-6-แอล คิลอกซิ หรือเอริล (ขนาดเล็ก) แอลคิลอกซิ และ z เป็นหมู่ที่หลุดออกไปที่เลือกจาก C2-7 เอซิลอกซิ เมธอกซิ, ไอโซโพรพิลอกซิ, เบนซิลอกซิ, เฮโล, เมสซิลอกซิ หรือโทซิลอกซิ อย่างเลือกได้ในการมีอยู่ของตัวเร่งกรดลิวอีส, ให้สารประกอบ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร -6-ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3-ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนท หรือ (e) ไฮโดรไลซิสบางส่วนของบิสเอสเทอร์ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6- ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3-โพรเพนไดอิล บิส(L-วาลิเนท) หรือเกลือของสารนี้ เพื่อให้โมโนเอสเทอร์ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3- ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนท หรือเกลือที่ยอมรับทางยาของสารนี้ หรือ (f) การแยกได้แอสเทอรีโอเมอร์ของ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6- ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3-ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนท ให้เป็น (R) และ (S) ไดแอสเทอรีโอเมอร์ของมัน
13. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 12 ที่ซึ่งการขจัดหมู่ปกป้องไฮดรอกซิ และหมู่ ปกป้องอมิโนดำเนินการภายใต้เงื่อนไขกรด
14. สารประกอบตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง เป็นสารออกฤทธิ์ในการรักษา
15. สารประกอบตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่งในฐานะ สารออกฤทธิ์ในการรักษาสำหรับการบำบัดโรคที่เกี่ยวข้องและต่อต้านไวรัส
16. การใช้สารประกอบตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 11 สำหรับเตรียมสาร ประกอบตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง
17. การใช้สารประกอบตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับเตรียมสารผสมทางยา
18. การใช้สารประกอบตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับเตรียมสารผสมทางยาหรับการบำบัดโรคที่เกี่ยวข้องหรือต่อต้านไวรัส
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH22934A TH22934A (th) | 1997-01-14 |
| TH11525B true TH11525B (th) | 2001-12-21 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TWI243176B (en) | Chemical compounds comprising nucleoside phosphoramidates, their preparation and their therapeutic uses, and pharmaceutical compositions comprising the compounds | |
| RU95113148A (ru) | Производное 2-(2-амино-1,6-дигидро-6-оксопурин-9-ил)-метокси-1,3-пропандиола | |
| SK8712000A3 (en) | Substituted cyclopentane and cyclopentene compounds useful as neuraminidase inhibitors | |
| HU201071B (en) | Process for producing new 9-(2-hydroxy-ethoxy-methyl)-guanin-esters and pharmaceutical compositions containing them | |
| HU209413B (en) | Method for producing 2-azabicyclo [3.1.0] hexane-3-carboxylic acid derivatives as well as their physiologically acceptable salts | |
| NO178697C (no) | Analogifremgangsmåte for fremstilling av terapeutisk aktive pyrazolopyridin-forbindelser | |
| NO159017C (no) | Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive 1,2,3,4-tetrahydroisokinolin-3-karboksylsyre-derivater. | |
| FI891176A0 (fi) | Peptidfoereningar, foerfarande foer deras framstaellning och dessa innehaollande farmaceutiska blandningar. | |
| FI810122L (fi) | Nya en i 8-staellning aminosyraestergrupp innehaollande angiotensin-ii-antagoniserande oktapeptidestrar och foerfarande foer framstaellning av dessa foerfaranden | |
| CN113061089A (zh) | γ-羟基丁酸的前药及其组合物和用途 | |
| ES2057016T3 (es) | Compuestos de acido 3-pirrolidiniltio-1-azabiciclo (3.2.0) hept-2-eno-2-carboxilico. | |
| NO890723D0 (no) | Fremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive 3-alkenyl-1-azabicyklo(3.2.0)hept2-en-2-karboksylsyrederivater. | |
| DE68916071D1 (de) | 3-Pyrrolidinylthio-1-azabicyclo (3.2.0)hept-2-en-2-carbonsäure-Verbindungen. | |
| PL160321B1 (pl) | Sposób wytwarzania 5-podstawionych nukleozydów pirymidynowych PL PL | |
| JPH0471920B2 (th) | ||
| US4426391A (en) | [(Alkoxycarbonyl)oxy]alkyl esters of methyldopa | |
| JP2002523495A (ja) | 高い水溶性を有するトリプトリドプロドラッグ | |
| CA1291478C (en) | Pyridazodiazepine derivatives | |
| KR910009712A (ko) | 세펨 화합물 및 이의 제조방법 | |
| FI860878A0 (fi) | Aminosyraderivat och foerfarande foer deras framstaellning. | |
| PT97717A (pt) | Processo para a preparacao de derivados do indol e de composicoes farmaceuticas que os contem | |
| NO172893C (no) | Analogifremgangsmaate for fremstilling av nye terapeutisk aktive cefem-forbindelser | |
| US4780560A (en) | Nitrate derivatives and vasodilators containing the same | |
| TH22934A (th) | L-โมโนวาลีน เอสเทอร์ ที่ได้จาก 2-(2-อมิโน-1,?6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ-ฟิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-1,?3-โพรเพนไดออล และเกลือของมันที่ยอมรับทางยาที่มี?การดูดซึมดีขึ้น | |
| RU94032285A (ru) | Цефалоспориновые соединения, способ их получения, фармацевтическая композиция |