TH11525B - L-โมโนวาลีน เอสเทอร์ ที่ได้จาก 2-(2-อมิโน-1,6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ-ฟิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-1,3-โพรเพนไดออล และเกลือของมันที่ยอมรับทางยาที่มีการดูดซึมดีขึ้น - Google Patents
L-โมโนวาลีน เอสเทอร์ ที่ได้จาก 2-(2-อมิโน-1,6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ-ฟิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-1,3-โพรเพนไดออล และเกลือของมันที่ยอมรับทางยาที่มีการดูดซึมดีขึ้นInfo
- Publication number
- TH11525B TH11525B TH9501001802A TH9501001802A TH11525B TH 11525 B TH11525 B TH 11525B TH 9501001802 A TH9501001802 A TH 9501001802A TH 9501001802 A TH9501001802 A TH 9501001802A TH 11525 B TH11525 B TH 11525B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- amino
- dihydro
- oxo
- valinate
- purin
- Prior art date
Links
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 title claims abstract 14
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims abstract 6
- 229940079593 drug Drugs 0.000 title claims abstract 5
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 title claims abstract 3
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 title 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 13
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 20
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 6
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 5
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 4
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N glycerol group Chemical group OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 3
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 2
- 230000000840 anti-viral effect Effects 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 2
- 230000008030 elimination Effects 0.000 claims 2
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 claims 2
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 2
- IIVABDVQKMUCFS-UHFFFAOYSA-N 2-benzyl-2h-pyran Chemical compound C=1C=CC=CC=1CC1OC=CC=C1 IIVABDVQKMUCFS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical group CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- KZSNJWFQEVHDMF-BYPYZUCNSA-M L-valinate Chemical compound CC(C)[C@H](N)C([O-])=O KZSNJWFQEVHDMF-BYPYZUCNSA-M 0.000 claims 1
- 150000008554 L-valines Chemical class 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 229940125904 compound 1 Drugs 0.000 claims 1
- 238000009833 condensation Methods 0.000 claims 1
- 230000005494 condensation Effects 0.000 claims 1
- 230000032050 esterification Effects 0.000 claims 1
- 238000005886 esterification reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 1
- 230000007062 hydrolysis Effects 0.000 claims 1
- 238000006460 hydrolysis reaction Methods 0.000 claims 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 claims 1
- 239000011968 lewis acid catalyst Substances 0.000 claims 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 claims 1
- 206010052804 Drug tolerance Diseases 0.000 abstract 1
Abstract
L-โมโนวาลีน เอสเทอร์ที่ได้จาก 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ- ฟิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-1, 3-โพรเพนไดออล และเกลือที่ยอมรับทางยาของสารได้ถูกเปิดเผย ซึ่งมีคุณค่าในฐานะเป็นสารต่อต้านไวรัสที่มีการดูดซึมที่ได้ปรับปรุงให้ดีขึ้น สิทธิบัตรยา
Claims (8)
1. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง P1 เป็นไฮโดรเจนหรือหมู่ปกป้องไฮดรอกซิ และ P2 เป็นหมู่ปกป้องอมิโน 1
2. กระบวนการเตรียมสารประกอบ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ -พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3-ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนท หรือเกลือที่ยอมรับทางยาหรือ ไดแอสเทอรีโอเมอร์ของสารนี้ซึ่งกระบวนการประกอบด้วย : (a) ขจัดหมู่ป้องกันไฮดรอกซิ และ/หรือหมู่ปกป้องอมิโนออกจากสารประกอบ ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง : P1 เป็นหมู่ปกป้องไฮดรอกซิหรือไฮโดรเจน, P2 เป็นหมู่ปกป้องอมิโน และ P3 เป็นไฮโดรเจน หรือ P2; เพื่อให้ได้สารประกอบ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3- ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนท หรือเกลือที่ยอมรับทางยาของสารนี้ (b) การเปลี่ยนสารประกอบ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ-พิวริน -9-อิล) เมธอกซิ-3-ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนทไปเป็นเกลือที่ยอมรับทางยาของสาร นี้ หรือ (c) เอสเทอริฟิเดชั่น 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3-โพรเพนไดออล (แกนซิโคลไวร์) หรือเกลือของสารนี้ ด้วยอนุพันธ์ที่ถูกทำให้ ว่องไวของ L-วาลีน หรือ (d) คอนเดนเซชั่นกวานินที่ถูกเลือกให้ถูกแทนที่ของสูตร (สูตรเคมี) ที่เลือกในรูปเพอร์ไซลิเลท ที่ซึ่ง: P3 เป็นไฮโดรเจนหรือหมู่ปกป้องอมิโน, กับกลีเซอรอลที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 2 ของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง : Y1 และ Y2 เป็นอิสระต่อกัน เป็นเฮโล, C2-7-เอซิลอกซิ, C1-6-แอล คิลอกซิ หรือเอริล (ขนาดเล็ก) แอลคิลอกซิ และ z เป็นหมู่ที่หลุดออกไปที่เลือกจาก C2-7 เอซิลอกซิ เมธอกซิ, ไอโซโพรพิลอกซิ, เบนซิลอกซิ, เฮโล, เมสซิลอกซิ หรือโทซิลอกซิ อย่างเลือกได้ในการมีอยู่ของตัวเร่งกรดลิวอีส, ให้สารประกอบ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร -6-ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3-ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนท หรือ (e) ไฮโดรไลซิสบางส่วนของบิสเอสเทอร์ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6- ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3-โพรเพนไดอิล บิส(L-วาลิเนท) หรือเกลือของสารนี้ เพื่อให้โมโนเอสเทอร์ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3- ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนท หรือเกลือที่ยอมรับทางยาของสารนี้ หรือ (f) การแยกได้แอสเทอรีโอเมอร์ของ 2-(2-อมิโน-1, 6-ไดไฮโดร-6- ออกโซ-พิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-3-ไฮดรอกซิ-1-โพรพานิล-L-วาลิเนท ให้เป็น (R) และ (S) ไดแอสเทอรีโอเมอร์ของมัน 1
3. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 12 ที่ซึ่งการขจัดหมู่ปกป้องไฮดรอกซิ และหมู่ ปกป้องอมิโนดำเนินการภายใต้เงื่อนไขกรด 1
4. สารประกอบตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง เป็นสารออกฤทธิ์ในการรักษา 1
5. สารประกอบตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่งในฐานะ สารออกฤทธิ์ในการรักษาสำหรับการบำบัดโรคที่เกี่ยวข้องและต่อต้านไวรัส 1
6. การใช้สารประกอบตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 11 สำหรับเตรียมสาร ประกอบตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง 1
7. การใช้สารประกอบตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับเตรียมสารผสมทางยา 1
8. การใช้สารประกอบตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับเตรียมสารผสมทางยาหรับการบำบัดโรคที่เกี่ยวข้องหรือต่อต้านไวรัส
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH22934A TH22934A (th) | 1997-01-14 |
| TH11525B true TH11525B (th) | 2001-12-21 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US4160827A (en) | Metronidazole phosphate and salts | |
| CN104640540B (zh) | 与抗炎活性偶联的增强的抗流感剂 | |
| KR960004345A (ko) | 2-(2- 아미노-1,6- 디하이드로-6- 옥소-퓨린-9-일)메톡시-1,3- 프로판 디올 유도체 | |
| ATE25974T1 (de) | Acyl-substituierte derivate von 1,2,3,4tetrahydroisochinolin-3-carboxysaeuren, ihre salze, diese enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung. | |
| CN101595217A (zh) | 具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺类及其相关化合物的前药 | |
| KR880006193A (ko) | 피페리딘 화합물 및 그의 제조 및 용도 | |
| US4426391A (en) | [(Alkoxycarbonyl)oxy]alkyl esters of methyldopa | |
| EP0615756B1 (en) | Nalbuphine esters and long-acting pharmaceutical compositions containing them | |
| KR101838764B1 (ko) | (ｅ)-4-카복시스티릴-4-클로로벤질설폰의 개선된 안정한 수성 제형 | |
| KR970705563A (ko) | 항바이러스제로서의 4-(2-아미노-6-(시클로프로필아미노)-9H-푸린-9-일)-2-시클로펜텐-1-메탄올 숙시네이트(4-(2-Amino-6-(Cyclopropylamino)-9H-Purin-9-yl)-2-Cyclopentene-1-Methanol Succinate as Antiviral Agent) | |
| CZ295797B6 (cs) | Sloučeniny na bázi derivátů omega-aminokyselin, způsob jejich výroby a jejich použití | |
| CN115335047A (zh) | 用于治疗血管脂肪瘤的组合物 | |
| IT8520338A1 (it) | Composizioni farmaceutiche a base di acido mercaptoetansolfonico ad attività terapeutica, derivati salini organici dell'acido mercaptoetansolfonico utili per tali composizioni e relativo procedimento di preparazione. | |
| US7846939B2 (en) | Salts and mixture of 9-oxoacridine-10-acetic acid with 1-alkylamino-1-desoxy-polyols, pharmaceutical compositions containing said agents and treatment methods | |
| EP0561597B1 (en) | New derivatives of physostigmine, their use and pharmaceutical formulations containing them | |
| NO175679C (no) | Analogifremgangsmåte for fremstilling av en terapeutisk aktiv, substituert aminforbindelse | |
| DE69217613D1 (de) | Stickstoff enthaltende bizyklische Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Zubereitungen | |
| TH11525B (th) | L-โมโนวาลีน เอสเทอร์ ที่ได้จาก 2-(2-อมิโน-1,6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ-ฟิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-1,3-โพรเพนไดออล และเกลือของมันที่ยอมรับทางยาที่มีการดูดซึมดีขึ้น | |
| TH22934A (th) | L-โมโนวาลีน เอสเทอร์ ที่ได้จาก 2-(2-อมิโน-1,6-ไดไฮโดร-6-ออกโซ-ฟิวริน-9-อิล) เมธอกซิ-1,3-โพรเพนไดออล และเกลือของมันที่ยอมรับทางยาที่มีการดูดซึมดีขึ้น | |
| CN111484414A (zh) | 2，4-二硝基苯酚衍生物及其用途 | |
| KR930023338A (ko) | 데포우 제제 | |
| JPS61502468A (ja) | Ｎ−置換ブチルアミド誘導体 | |
| KR102352728B1 (ko) | 트리글리세라이드, 총 콜레스테롤, 및 저밀도 지단백질의 혈중농도를 감소시키는 방법 | |
| EP2991682B1 (en) | Prodrugs of naproxen and diclofenac | |
| RU98113854A (ru) | Эфирные производные транс-аповинкаминовой кислоты в качестве лекарственных средств |