TH112183A

TH112183A - Cyclopropyl polymerase inhibitor

Info

Publication number: TH112183A
Application number: TH901002959A
Authority: TH
Inventors: แวนดิค นายโคน; ฮูโก มาเรีย จอนเคอร์ส นายทิม; ฌอง มารี ราบัวส์ซอง นายปิแอร์
Original assignee: เซ็นโตคอร์ ออร์โธ ไบโอเทค โพรดัคท์ส แอลพี; นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date: 2009-06-30
Publication date: 2012-02-15

Abstract

DC60 (16/09/52) สารประกอบสูตร I (สูตร) (I) ซึ่ง : R ยกกำลัง 2 คือไฮโดรเจนหรือ C1-C4 แอลคิล; R ยกกำลัง 3 และ R ยกกำลัง 4 คือไฮโดรเจน, -C(=O)R ยกกำลัง 5, หรือ -C(=O)CHR ยกกำลัง 6-NH2; หรือ R ยกกำลัง 3 คือไฮโดรเจน และ R ยกกำลัง 4 คือโมโนฟอสเฟท-, ไดฟอสเฟท-, หรือไทรฟอสเฟท เอสเทอร์; หรือ R ยกกำลัง 3 คือไฮโดรเจน, -C(=O)CHR ยกกำลัง 5, หรือ -C(=O)CHR ยกกำลัง 6-NH2 และ R ยกกำลัง 4 คือ (สูตรเคมี) R ยกกำลัง 5 แต่ละหมู่ คือไฮโดรเจน, C1-C6แอลคิล, หรือ C3-C7ไซโคลแอลคิล; R ยกกำลัง 6 คือไฮโดรเจนหรือ C1-C6แอลคิล; เลือกแทนที่ R ยกกำลัง 7 ด้วยฟีนิล; แนฟธิล; หรืออินโดลิล R ยกกำลัง 8 และ R ยกกำลัง 8' คือไฮโดรเจน, C1-C6 แอลคิล, เบนซิล; หรือ R ยกกำลัง 8 และ R ยกกำลัง 8' รวมกันก่อรูปเป็น C3-C7 ไซโคลแอลคิล; R ยกกำลัง 9 คือ C1-C6 แอลคิล, เบนซิล, หรือ เลือกคือ ฟีนิลที่ถูกแทนที่; โดยมีเงื่อนไขว่า R ยกกำลัง 2, R ยกกำลัง 3 และ R ยกกำลัง 4 ทั้งหมดไม่ใช่ไฮโดรเจน; หรือเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม หรือโซลเวทของสารนั้น; สูตรทางเภสัชศาสตร์ที่มีสารประกอบ I; การใช้สารประกอบ I; ซึ่งรวมถึงสารประกอบสูตร I ซึ่ง R ยกกำลัง 2, R ยกกำลัง 3 และ R ยกกำลัง 4 ทั้งหมดคือไฮโดรเจน, ซึ่งเป็นสารยับยั้ง HCV สารประกอบสูตร I (สูตร) ซึ่ง R2 คือไฮโดรเจนหรือ C1-C4 แอลคิล, R3 และ R4 คือไฮโดรเจน, -C(=O)R5, หรือ -C(=O)CHR6-NH2; หรือ R3 คือไฮโดรเจน และ R4 คือโมโนฟอสเฟท-, ไดฟอสเฟท-, หรือไทรฟอสเฟท เอสเทอร์, หรือ R3 คือไฮโดรเจน, -C(=O)CHR5, หรือ -C(=O)CHR6-NH2 และ R4 คือ (สูตร) R5 แต่ละหมู่ คือไฮโดรเจน, C1-C6แอลคิล, หรือ C3-C7ไซโคลแอลคิล, R6 คือไฮโดรเจนหรือ C1-C6แอลคิล, เลือกแทนที่ R7 ด้วยฟีนิล, แนฟธิล, หรืออินโดลิล R8 และ R8 คือไฮโดรเจน, C1-C6แอลคิล, เบนซิล, หรือ R8 และ R8 ร่วมกันก่อรูปเป็น C3-C7ไซโคลแอลคิล, R9 คือ C1-C6แอลคิล, เบนซิล, หรือ เลือกคือ ฟีนิลที่ถูกแทนที่ โดยมีเงื่อนไขว่า R2, R3 และ R4 ทั้งหมดไม่ใช่ไฮโดรเจน หรือเกลือ ซึ่งเป็นทียอมรับในทางเภสัชกรรม หรือโซลเวทของสารนั้น, สูตรทางเภสัชศาสตร์ที่มีสารประกอบ I, การใช้สารประกอบ I, ซึ่งรวมถึงสารประกอบสูตร I ซึ่ง R2, R3 และ R4 ทั้งหมดคือไฮโดรเจน, ซึ่งเป็นสารยับยั้ง HCVDC60 (16/09/52) Compound formula I (formula) (I) in which: R to the power of 2 is hydrogen or C1-C4 alkyl; R to the power of 3 and R to the power of 4 are hydrogen, -C(=O)R to the power of 5, or -C(=O)CHR to the power of 6-NH2; or R to the power of 3 is hydrogen and R to the power of 4 is monophosphate-, diphosphate-, or triphosphate ester; or R to the power of 3 is hydrogen, -C(=O)CHR to the power of 5, or -C(=O)CHR to the power of 6-NH2 and R to the power of 4 is (chemical formula) R to the power of 5 each group is hydrogen, C1-C6alkyl, or C3-C7cycloalkyl; R to the power of 6 is hydrogen or C1-C6alkyl; Selective replacement of R to the power of 7 with phenyl; naphthyl; or indolyl. R to the power of 8 and R to the power of 8' are hydrogens, C1-C6 alkyl, benzyl; or R to the power of 8 and R to the power of 8' combine to form C3-C7 cycloalkyl; R to the power of 9 is C1-C6 alkyl, benzyl, or select is substituted phenyl; provided that all R to the power of 2, R to the power of 3, and R to the power of 4 are not hydrogens; or salts, which are pharmaceutically acceptable, or solvates thereof; pharmaceutical formulas containing compound I; uses of compound I; This includes compounds formula I, in which R2, R3, and R4 are all hydrogens, which are HCV inhibitors. Compound formula I (formula) in which R2 is a hydrogen or C1-C4 alkyl, R3 and R4 are hydrogens, -C(=O)R5, or -C(=O)CHR6-NH2; Or R3 is hydrogen and R4 is monophosphate-, diphosphate-, or triphosphate ester, or R3 is hydrogen, -C(=O)CHR5, or -C(=O)CHR6-NH2 and R4 is (formula) R5 each group is hydrogen, C1-C6alkyl, or C3-C7cycloalkyl, R6 is hydrogen or C1-C6alkyl, R7 is selectively replaced by phenyl, naphthyl, or indolyl, R8 and R8 are hydrogen, C1-C6alkyl, benzyl, or R8 and R8 together form C3-C7cycloalkyl, R9 is C1-C6alkyl, benzyl, or selectively replaced phenyl, provided that R2, R3, and R4 are all non-hydrogenated or salt-based, which is accepted pharmaceutically. Or the solvate of that substance, the pharmaceutical formulation containing compound I, the use of compound I, which includes formula compound I in which R2, R3 and R4 are all hydrogen, which is an HCV inhibitor.

Claims

1. Formula I compound (formula), including its possible stereoisomers, where R2 is a hydrogen or C1-C4 alkyl, R3 and R4 are chosen independently from the group containing hydrogen, -C(=O)R5, and -C(=O)CHR6-NH2; or R3 is a hydrogen and R4 is a monophosphate-, diphosphate-, or triphosphate ester; or R3 is a hydrogen, -C(=O)CHR5, or &Tags: Pharmaceutical Patents.