TH10903B - [(เบนโซไดออกซาน, เบนโซฟิวราน หรือเบนโซพิราน)แอลคิลอะมิโน] แอลคิล ซับสทิทิวเทด กัวนิดีน ในฐานะเป็นสารที่เลือกเฉพาะทำการให้หลอดโลหิตตีบตัว - Google Patents

[(เบนโซไดออกซาน, เบนโซฟิวราน หรือเบนโซพิราน)แอลคิลอะมิโน] แอลคิล ซับสทิทิวเทด กัวนิดีน ในฐานะเป็นสารที่เลือกเฉพาะทำการให้หลอดโลหิตตีบตัว

Info

Publication number
TH10903B
TH10903B TH9301000308A TH9301000308A TH10903B TH 10903 B TH10903 B TH 10903B TH 9301000308 A TH9301000308 A TH 9301000308A TH 9301000308 A TH9301000308 A TH 9301000308A TH 10903 B TH10903 B TH 10903B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
formula
amino
hydrogen
compound
Prior art date
Application number
TH9301000308A
Other languages
English (en)
Other versions
TH13809A (th
Inventor
โรซาเลีย ยูจีน แวน ลอมเมน นายกี
ฟรานส์ ลีโอโปลด์ เดอ บรูน นายมาร์เซล
จาโคบัส โจเซฟ แจนซ์เซน นายวอลเตอร์
Original Assignee
นายดำเนิน การเด่น
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Filing date
Publication date
Application filed by นายดำเนิน การเด่น, นายวิรัช ศรีเอนกราธา, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ filed Critical นายดำเนิน การเด่น
Publication of TH13809A publication Critical patent/TH13809A/th
Publication of TH10903B publication Critical patent/TH10903B/th

Links

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ [(เบนโซไดออกซาน, เบนโซฟิวราน หรือเบนโซพิราน) แอลคิลอะมิโน] แอลคิล ซับสทิทิวเทด กัวนิดีน ที่เกี่ยวกับการตีบตัวของหลอดโลหิตที่มีสูตร (สูตรทางเคมี) X คือ O,CH2 หรือพันธะโดยตรง; R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล; R2 คือ ไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล,C3-6 แอลคีนิล หรือ C3-6 แอลไคนิล R3 คือ ไฮโดรเจนหรือ C1-6 แอลคิล;หรือ R2 และ R3 อาจรวมกันเข้าด้วยกันเกิดเป็นอนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร -(CH2)m-ซึ่ง m คือ 4 หรือ 5;หรือ R1 และ R2 รวมเข้าด้วยกันเกิดเป็นอนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร -CH=CH-หรือที่มีสูตร -(CH2)n- ซึ่ง n คือ2,3 หรือ 4; หรือ R3 อาจแทนพันธะหนึ่ง เมื่อ R1 และ R2รวมเข้าด้วยกันเกิดเป็นอนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร -CH=CH=CH=, -CH=CH-N= หรือ -CH=N-CH= ซึ่งไฮโดรเจนหนึ่งหรือสองอะตอมถูกแทนที่โดยเฮโล,C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิออกซิ,ไซแอโน,อะมิโน,โมโน-หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน,โมโน-หรือได(C3-6ไซโคลแอลคิล)อะมิโน,อะมิโนคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิลอะมิโน,C1-6แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน; R4 คือไฮโดรเจนหรือC1-6แอลคิล; Alk1คืออนุมูลไบวาเลนท์ C1-3แอลเคนไดอิล; A คืออนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร; (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R5 แต่ละชนิดเป็นไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล; ซึ่ง R6 แต่ละชนิดเป็นไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล; Alk ยกกำลัง2คือ C2-15 แอลเคนไดอิล หรือ C5-7 ไซโคลแอลเคนไดอิล; และ P แต่ละค่าเป็น 0,1,หรือ 2; ซึ่งมีข้อแม้ว่าต้องไม่รวมไปถึง [2-[(2,3-ไดไฮโดร-1,4-เบนโซไดออกซิน-2-อิล)เมธิล]อะมิโน]เอธิล กัวนิดีน สารเภสัชซึ่งใช้ประโยชน์เป็นสารซึ่งทำให้หลอดโลหิตีบตัว (vasoconstrictors) อธิบายสารผสมต่างๆที่ประกอบด้วยอนุพันธ์กัวนิดีนดังกล่าว เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ กรรมวิธีต่างๆสำหรับทำการเตรียมอนุพันธืกัวนิดีนดังกล่าว และ N-ไซแอโน กัวนิดีนชนิดใหม่, อินเทอร์มิเดียทและการใช้เป็นยา สิทธิบัตรยา

Claims (9)

1.สารประกอบที่มีสูตร (สูตรทางเคมี) เกลือที่เกิดจากการรวมกับกรดของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม,และรูปสเทอรีโอเคมีคัลลี ไอโซเมอร์ของสารนี้ ซึ่ง X คือ O,CH2 หรือพันธะโดยตรง; R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล; R2 คือ ไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล,C3-6 แอลคีนิล หรือ C3-6 แอลไคนิล R3 คือ ไฮโดรเจนหรือ C1-6 แอลคิล;หรือ R2 และ R3 รวมกันเข้าด้วยกันเกิดเป็นอนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร -(CH2)m-ซึ่ง m คือ 4 หรือ 5;หรือ R1 และ R2 รวมเข้าด้วยกันเกิดเป็นอนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร -CH=CH-หรือที่มีสูตร -(CH2)n- ซึ่ง n คือ2,3 หรือ 4; หรือ R3 อาจแทนพันธะหนึ่ง เมื่อ R1 และ R2 รวมเข้าด้วยกันเกิดเป็นอนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร -CH=CH=CH=,-CH=CH-N= หรือ -CH=N-CH= ซึ่งไฮโดรเจนหนึ่งหรือสองอะตอมถูกแทนที่โดยเฮโล,C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิออกซิ,ไซแอโน,อะมิโน,โมโน-หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน,โมโน-หรือได(C3-6ไซโคลแอลคิล)อะมิโน,อะมิโนคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิลอะมิโน,C1-6แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน; R4 คือไฮโดรเจนหรือC1-6แอลคิล; Alk1 คือ อนุมูลไบวาเลนท์ C1-3แอลเคนไดอิล; A คืออนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร; (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R5 แต่ละชนิดเป็นไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล; ซึ่ง R6 แต่ละชนิดเป็นไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล; Alk2 คือ C2-15 แอลเคนไดอิล หรือ C5-7 ไซโคลแอลเคนไดอิล; และ P แต่ละค่าเป็น 0,1,หรือ 2; และ R7 และ R 8 แต่ละชนิดอิสระต่อกันเป็นไฮโดรเจน,เฮโล,C1-6แอลคิล,C3-6แอลคีนิล,C3-6แอลไคนิล,ไฮดรอกซิ,C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซแอโน,อะมิโนC1-6แอลคิล,คาร์บอกซิล,C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,อะมิโนคาร์บอนิล,C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน,หรือโมโน หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน; ซึ่งมีข้อแม้ว่าไม่รวมไปถึง[2-[(2,3-ไดไฮโดร-1,4-เบนโซไดออกซิน-2-อิล)เมธา]อะมิโน]เอธิล กัวนิดีน
2.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง Alk1 เป็น CH2
3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง X เป็น VH และซึ่ง R7 และ R8 แต่ละชนิดอิสระต่อกันเป็นไฮโดรเจน, เฮโล, C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิลออกซิ,ไฮดรอกซิ,ไซแอโน,ไนโทร,อะมิโน C1-6 แอลคิล, อะมิโน,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน
4.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที 2 หรือ 3 ซึ่ง A เป็นอนุมูลๆบวาเลนท์ที่มีสูตร (a) ซึ่ง R6 เป็นไฮโดรเจน
5.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่งสารประกอบนี้คือ N-[(3,4-ไดไฮโดร-2H-1-เบนโซพิราน-2-อิล)เมธิล]-N?-(1,4,5,6-เททราไฮโดร-2-พิริมิดินิล)-1,3-โพรเพนไดแอมีน,รูปสเทอรีโอเคมิคัลลี ไอโซเมอร์ของสารนี้หรือเกลือที่เกิดจากกการรวมกับกรดของสารนี้ที่ย่อมรับทางเภสัชกรรม
6.สารผสมที่ประกอบด้วยพาหะที่ยอมรับทางเภสัชกรรมและสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่งในปริมาณที่มีประสิทธิผลเกี่ยวกับตีบตัวของหลอดโลหิตเป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์
7.กรรมวิธีสำหรับทำการเตรียมสารผสมตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งบ่งลักษณะเฉพาะที่ว่าผสมสารประกอบตามที่นิยามในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ด้วยปริมาณที่มีประสิทธิผลเกี่ยวกับการรักษาให้เป็นเนื้อเดียกันกับพาหะที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
8.สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 สำหรับใช้เป็นยา
9.อินเทอร์มีเดียที่มีสูตร (IX-a) (สูตรทางเคมี) เกลือที่เกิดจากการรวมกับกรดของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, และรูปสเทอรีโอ-เคมีคัลลี ไอโซเมอร์ของสารนี้,ซึ่ง X คือ O,CH2 หรือพันธะโดยตรง; R2 คือ ไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล,C3-6 แอลคีนิล หรือ C3-6 แอลไคนิล R3 คือ ไฮโดรเจนหรือ C1-6 แอลคิล;หรือ R2 และ R 3อาจรวมกันเข้าด้วยกันเกิดเป็นอนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร -(CH2)m-ซึ่ง m คือ 4 หรือ 5;หรือ R4 คือไฮโดรเจนหรือC1-6แอลคิล; Alk1 คือ อนุมูลไบวาเลนท์ C1-3 แอลเคนไดอิล; A คืออนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร: (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R5 แต่ละชนิดเป็นไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล; ซึ่ง R6 แต่ละชนิดเป็นไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล; Alk ยกกำลัง2คือ C2-15 แอลเคนไดอิล หรือ C5-7 ไซโคลแอลเคนไดอิล; และ P แต่ละค่าเป็น 0,1,หรือ 2; และ R7 และ R 8 แต่ละชนิดอิสระต่อกันเป็นไฮโดรเจน,เฮโล,C1-6แอลคิล,C3-6แอลคีนิล,C3-6แอลไคนิล,ไฮดรอกซิ,C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซแอโน,อะมิโนC1-6แอลคิล,คาร์บอกซิล,C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,อะมิโนคาร์บอนิล,C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน,หรือโมโน หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน; 1
0.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งบ่งลักษณะเฉพาะโดย เอ) การทำ N-แอลคิเลท ไดแอมีนที่มีสูตร (II) ซึ่ง X,A,R4,R7 และR8 เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 กับรีเอเจนท์ที่มีสูตร (III) ซึ่ง R1, R2 และR3 เหมือนักบที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 และซึ่ง w1 เป็นหมู่ที่จากออกไปที่ว่องไว; (สูตรทางเคมี) บี) การทำรีดักทีฟ N- แอลคิเลท อนุพันธ์อะมิโรที่มีสูตร (VI) ซึ่ง A,R1,R2 และR3 เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 กับแอลดัไฮด์ที่มีสูตร (v)ที่เหมาะสมกันซึ่ง x,R4,R7และR8 เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 และ ซึ่ง r เป็น 0,1 หรือ 2; (สูตรทางเคมี) ซี) การทำ N-แอลคิเลท แอมีนที่มีสูตร (VI) ,กับอืนเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (VII), ซึ่ง X,A,R4,R7 และR8 เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 และซึ่ง w1 เป็นหมู่ที่จากออกไปที่ว่องไว; ดี) การทำดีเบนซิเลท อินเทอร์มีเดียที่มีสูตร (VIII) ซึ่ง R1,R2,R3,R4,R6,R7,R8,X,Alk1และ AlK2 เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, ดังนั้นให้ผลิตผลเป็นสารประกอบที่มีสูตร (I-a) (สูตรทางเคมี) อี) ทำการไฮโดรไลส์ อินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (IX-a) ซึ่ง R,R2,R3,R4,R6,R7,R8,,Alk1และ A เหมือนับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 ดังนั้นให้ผลิตผลเป็นสารประกอบที่มีสูตร (I-b) (สูตรทางเคมี) เอฟ) ทำการไฮโดรจีเนท สารประกอบที่มีสูตร (I-c), ซึ่ง R4,R7,R8,X,Alk1 และA เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, ดังนั้นให้ผลิตผลเป็นสารประกอบที่มีสูตร (I-d) (สูตรทางเคมี) และเลือกทำการเปลี่ยนสารประกอบที่มีสูตร (I) ให้ไปเป็นสูตร (I) ซึ่งกันและกันนี้โดยการทำปฏิกิริยาเปลี่ยนหมู่ฟังค์ชัน; และถ้าต้องการคือ, ทำการเปลี่ยนสารประกอบสูตร (I) นี้ให้ไปเป็นเกลือที่เกิดจากการรวมกับกรดไม่เป็นพิษที่ออกฤทธิ์ต่อการรักษาโรค, หรือ ในทางกลับกันคือ, ทำการเปลี่ยนเกลือที่เกิดจากการรวมกับกรดให้ไปเป็นรูปเบสเสรีด้วยแอลคาไล; และ/หรือ ทำการเตรียมรูปสเทอรีโอเคมิคัลลี ไอโซเมอร์ของสารนี้
TH9301000308A 1993-02-24 [(เบนโซไดออกซาน, เบนโซฟิวราน หรือเบนโซพิราน)แอลคิลอะมิโน] แอลคิล ซับสทิทิวเทด กัวนิดีน ในฐานะเป็นสารที่เลือกเฉพาะทำการให้หลอดโลหิตตีบตัว TH10903B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH13809A TH13809A (th) 1994-04-15
TH10903B true TH10903B (th) 2001-08-30

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2336275C2 (ru) Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью, и фармацевтическая композиция
PE20011096A1 (es) COMPUESTOS DE PIRROLO[2,3-d]PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE QUINASAS
RU99110944A (ru) Тиенопиримидины с ингибирующим действием по отношению к фосфодиэстеразе v (pde v)
AR035959A1 (es) Compuestos agonistas en el receptor cb2, uso de estos compuestos para la manufactura de un medicamento para utilizar en la terapia del dolor, composicion farmaceutica, y metodo de reduccion
AR035695A1 (es) Compuestos inhibidores de metaloproteinasa, composicion farmaceutica, metodo de tratamiento, y uso de estos compuestos para la preparacion de medicamentos
JP2020510010A5 (th)
MXPA05011710A (es) Derivados de pirimidina con actividad de crf.
EA200300424A1 (ru) Соли изотиазол-4-карбоксамида и их применение в качестве антигиперпролиферативных агентов
RU2008152763A (ru) Применение агонистов каннабиноидного рецептора в качестве индуцирующих гипотермию лекарственных средств для лечения ишемии
ES2042711T3 (es) Un procedimiento para preparar un compuesto quimico.
YU140291A (sh) Supstituisani u prstenu 2-amino-1,2,3,4-tetrahidro-naftaleni, 3-aminohromani i 3-aminotiohromani
IL305388A (en) History of 4,2-diaminoquinazoline and their medical uses
RU2394031C2 (ru) Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3
EP0351385A3 (en) New amidino and guanidino derivatives
TH10903B (th) [(เบนโซไดออกซาน, เบนโซฟิวราน หรือเบนโซพิราน)แอลคิลอะมิโน] แอลคิล ซับสทิทิวเทด กัวนิดีน ในฐานะเป็นสารที่เลือกเฉพาะทำการให้หลอดโลหิตตีบตัว
TH13809A (th) [(เบนโซไดออกซาน, เบนโซฟิวราน หรือเบนโซพิราน)แอลคิลอะมิโน] แอลคิล ซับสทิทิวเทด กัวนิดีน ในฐานะเป็นสารที่เลือกเฉพาะทำการให้หลอดโลหิตตีบตัว
AU633584B2 (en) Aerosols of pyrido(1,2-a)pyrimidine compounds
JP7101176B2 (ja) 新規JAKキナーゼ阻害剤としての5-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-5-アザスピロ[2.5]オクタン-8-カルボン酸誘導体
RU2006101859A (ru) Замещенные дикетопиперазины и их использование в качестве антагонистов окситоцина
RU2000106060A (ru) Производные 8-замещенный-9h-1,3-диоксол/4,5-h//2,3/-бензодиазепина, являющиеся ингибиторами ampa/каинатного рецептора
KR920004402A (ko) 신규 퀴놀린 카르복실산 유도체, 상기 화합물 함유 항균제 및 상기 화합물 제조 방법
US5158775A (en) Aerosols of pyrido [1,2-a]pyrimidine compounds
KR100215609B1 (ko) 퀴노질린 유도체를 포함하는 식욕증진제로서 유용한 약제학적 조성물
DE69205886D1 (de) Benzopyranderivate und Verfahren zu deren Herstellung.
RU2025123610A (ru) [1,2,4]ТРИАЗОЛО[4,3-а]ПИРИДИНЫ И [1,2,4]ТРИАЗОЛО[4,3-а]ПИРАЗИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ NLRP3