TH10814EX

TH10814EX - "Amino-alkyl benzene derivatives"

Info

Publication number: TH10814EX
Application number: TH9001000725A
Authority: TH
Inventors: นายซิดนีส โจลิดอน นายเรนีย์ ชัวฟลู นายฟิลิปส์ เกอร์รีย์
Original assignee: เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลาโรช เอจี
Filing date: 1990-05-30
Publication date: 1992-04-01

Abstract

สารที่มีสูตรทั่วไปดังนี้ (สูตรเคมี) I ซึ่งแต่ละสัญลักษณ์ของ R1 และ R2 หมายถึงไฮโดรเจน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรืออัลเค็นนิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือสองสัญลักษณ์นี้ร่วมกันหมายถึงอัลคิลลีน เชนตรงที่มีคาร์บอน 2 ถึง 4 อะตอม R3 หมายถึง ไฮโดรเจน ฮาโลเจน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุล Q หมายถึง อัลคิลลีนที่มีคาร์บอน 2 ถึง 11 อะตอมและมีคาร์บอนอย่างน้อย 2 อะตอมอยู่ระหว่างเวเลนซีอิสระสองเวเลนซีนั้น หรืออัลคิลลีนที่มีคาร์บอน 4 ถึง 11 อะตอม และมีคาร์บอนอย่างน้อย 4 อะตอม อยู่ระหว่าง เวเลนซีอิสระสองเวเลนซีนั้น และแต่ละสัญลักษณ์ของ Y และ Y1 หมายถึง พันธะเชื่อมต่อโดยตรง หรือหมู่ -CH2-, -CH2-CH2-, -CH=CH- หรือ -C=C- หมู่ R1R2N-Q-CH2- เชื่อมอยู่กับตำแหน่ง 3 หรือ 4 ของวงแหวนที่ทำเครื่องหมายไว้ด้วย A และสัญลักษณ์ R หมายความว่า วงแหวนนั้นไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน ไตรฟลูออโรเมทธิล ไซยาโน ไนโตร อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรืออัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และเกลือที่ได้จากการเติมกรดของสารเหล่านี้ที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมมีคุณสมบัติทางเภสัชวิทยา ที่มีคุณค่า โดยเฉพาะอย่างยิ่งสารเหล่านี้ออกฤทธิ์ต่อต้านเชื้อราได้อย่างเด่นชัดและให้ผลด้าน การเสริมฤทธิ์ เมื่อใช้ ร่วมกับสารออกฤทธิ์ต่อต้านเชื้อราที่ทราบกันอยู่แล้ว ซึ่งยับยั้ง การสังเคราะห์สเตอรอลโดยชีววิธี เช่น คีโคนนาโซล และเทอร์บินาฟีน เมื่อเป็นเช่นนี้ จึงสามารถนำเอาสารสูตร I มาใช้เป็นยาได้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการควบคุมหรือป้องกัน การติดเชื้อภายนอกเฉพาะแห่งหรือติดเชื้อทั่วร่างกายที่มีสาเหตุจากเชื้อราที่ก่อให้เกิดโรค Substances with the general formula as follows (chemical formula) I, where each symbol R1 and R2 represents hydrogen. Alkyls with low molecular weight Or low molecular weight alkaneil Or these two symbols together refer to alkylines. A direct chain with 2 to 4 carbon atoms, R3 represents a hydrogen, halogen or alkyl with molecular weight Q is an alkyline with 2 to 11 carbon at least 2 carbon in between. Two independent wavelengths; Or an alkyline with 4 to 11 carbon and at least 4 carbon atoms between the two free welenses. And each symbol of Y and Y1 means the bond is directly connected or moo -CH2-, -CH2-CH2-, -CH = CH- or -C = C-moo R1R2N-Q-CH2- is connected to position 3 or 4. Of the ring marked with A and the R symbol means that the ring has not been replaced or has been replaced by a halogen. Low molecular weight trifluoromethylcyanonitroalkyl Or low molecular weight alkoxies And the acidified salts of these pharmaceuticals have valuable pharmacological properties, in particular, they have a pronounced antifungal action and have a significant effect on antifungal effects. Synergism in combination with known antifungal active agents that inhibit biosynthesis of sterols such as kecones, nazol and terbenaphene. When this is Therefore able to use formula I as a drug Especially in control or prevention Local external or body-wide infection caused by pathogenic fungi.

Claims

1. The process for the production of compounds having the general formula (formula) I, where R1 and R2 each represent low molecular weight alkyl hydrogen or low molecular weight alkenyl, or both combine. Well, a straight-chain alkylene with 2 to 4 carbon atoms. R3 means a hydrogen halogen or alkyl with water.