Claims (4)
1.สารประกอบที่มีสูตร (I): (สูตรทางเคมี) (I) ซึ่ง: R1 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอนของริง 3 ถึง 6 อะตอม หรือหมู่แอลคา- โนอิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม; R2 แทนพันธะเดี่ยว หรือหมู่แอลคิลีน หรือแอลคิลิดีนที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม; R3 และ R4 เลือกอย่างอิสระได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจนอะตอม และหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม; R6 แทนหมู่คาร์บอกซิ หรือหมู่เททราโซล-5-อิล; และ X แทนออกซิเจน หรือซัลเฟอร์ อะตอม และเกลือและเอสเทอร์ของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวมี สูตร (Ia) นี้ : (สูตรทางเคมี) (Ia) ซึ่ง : R1,R2,R3,R4 และ X เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, R5 แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่เอสเทอร์; และ R6 แทนหมู่คาร์บอกซิ ,หมู่เอสเทอริไฟด์ คาร์บอกซิ หรือหมู่เททราโซล- 5-อิล 3. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจน อะตอม, หมู่เมธิล,หมู่เอธิล, หมู่ไซโคลโพรพิลหรืหมู่แอซีทิค 4. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R2 แทนพันธะเดี่ยว หมู่เมธิลีน, หมู่เอธิลีน หรือหมู่เอธิลิดีน 5. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R3 และ R4 เป็น ชนิดเดียวกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละชนิดแทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่เมธิลหรือ หมู่เอธิล 6. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง R5 แทน ไฮโดรเจน อะตอม หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่เฟนิล หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ที่เลือกได้ จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่เมธิล, หมู่เอธิล หมู่เมธอกซิ, หมู่ เอธอกซิ, ฟลูออรีน อะตอม และคลอรีนอะตอม, หมู่แนฟธิล, หมู่เบนซิล, หมู่เบนซิลที่ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ที่เลือกได้ จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่เมธิล, หมู่เอธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่ เอธอกซิ,ฟลูออรีน อะตอม และคลอรีน อะตอม, หมู่ไดเฟนิลเมธิล, หมู่แนฟธิลเอธิล, หมู่แอลคาโนอิลออกซิแอลคิล ซึ่งในส่วนที่เป็นแอลคาโนอิลมี คาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม และในส่วนที่เป็นแอลคิลมีคาร์บอน จาก 1 ถึง 4 อะตอม หมู่ไซโคลแอลเคนคาร์บอนิลอออกซิแอลคิล, ซึ่งในส่วนที่เป็นไซ- โคลแอลเคนมีคาร์บอน 5 หรือ 6 อะตอม และในส่วนที่เป็น แอลคิลมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลออกซิแอลคิล, ซึ่งในส่วนที่เป็นแอลคอกซิ และแอลคิล แต่ละชนิดมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม หมู่โซโคลแอลคิลออกซิคาร์บอนิลออกซิแอลคิล, ซึ่งในส่วนที่เป็น ไซโคลแอลคิลมีคาร์บอน 5 หรือ 6 อะตอม และในส่วนที่เป็น แอลคิลมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ (5-เฟนิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซลีน-4-อิล) เมธิล, หมู่ (5-แอลคิล-2 ออกโซ-1,3-ไดออกโซลีน-4-อิล) เมธิล, ซึ่งในส่วนที่เป็นแอลคิลมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หรือ หมู่ฟธาลิดิล; 7. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง R6 แทนหมู่คาร์บอกซิ หรือหมู่เททราโซล-5-อิล 8. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจน อะตอม, หมู่เมธิล, หมู่เอธิล,หมู่ไซโคลโพรพิล หรือหมู่แอซีทิล R2 แทนพันธะเดี่ยว,หมู่เอธิลีน, หมู่เอธิลีน หรือหมู่เอธิลิดีน; R3 และ R4 เป็นชนิดเดียวกันหรือแตกต่างกันและแต่ละชนิดแทนไฮโดรเจน อะตอม, หมู่เมธิล หรือหมู่เอธิล; R5 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม หมู่เฟนิล หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ที่เลือกได้ จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่เมธิล, หมู่เอธิล,หมู่เมธอกซิ, หมู่ เอธอกซิ, ฟลูออรีน อะตอม และคลอรีน อะตอม, หมู่แนฟธิล, หมู่เบนซิล, หมู่เบนซิลที่ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ที่เลือกได้- จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่เมธิล,หมู่เอธิล,หมู่เมธอกซิ, หมู่ เอธอกซิ, ฟลูออรีน, อะตอม และคลอรีน อะตอม, หมู่ไดเฟนิลเมธิล, หมู่แนฟธิลเมธิล, หมู่แอลคาโนอิลออกซิแอลคิล, ซึ่งในส่วนที่เป็นแอลคาโนอิลมี คาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, และในส่วนที่เป็นแอลคิลมี คาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม , หมู่ไซโคลแอลเคนคาร์บอนิลออกซิแอลคิล ซึ่งในส่วนที่เป็น ไซโคลแอลเคนมีคาร์บอน 5 หรือ 6 อะตอม และในส่วนที่ เป็นแอลคิลมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม หมู่แอลคอกซิคาร์- บอนิลออกซิแอลคิล, ซึ่งในส่วนที่เป็นแอลคอกซิ และแอลคิล แต่ละ ชนิดมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไซโคลแอลคิลออกซิคาร์บอนิลออกซิแอลคิล, ซึ่งในส่วนที่เป็น ไซโคลนแอลคิลมีคาร์บอน 5 หรือ 6 อะตอม และในส่วนที่เป็น แอลคิลมีคาร์บอน จาก 1 ถึง 4 อะตอม หมู่ (5 -เฟนิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซลีน-4-อิล) เมธิล, หมู่ (5-แอลคิล-2 ออกโซ-1,3-ไดออกโซลีน-4-อิล) เมธิล, ซึ่งในส่วนที่เป็นแอลคิลมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม หรือ หมู่ฟธาลิดิล; และ R6 แทนหมู่คาร์บอกซิ หรือหมู่เททราโซล-5-อิล 9. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 , ซึ่งหมู่ที่มีสูตร R1-X-R2- แทนหมู่เมธอกซิเมธิล, หมู่เอธอกซิเมธิล, หมู่ 1-เมธอกซิเอธิล, หมู่ 2-เมธอกซิ- เอธิล, หมู่ 2-เอธอกซิเอธิล, หมู่เมธิลไธโอเมธิล, หมู่เอธิลไธโอเมธิล, หมู่ 1-เมธิลไธโอเอธิล, หมู่ 2-เมธิลไธโอเอธิล, หมู่ 2-เมธิลไธโอเอธิล, หมู่ เมธิลไทโอ หรือหมู่เอธิลไธโอ 1 0. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R3 และ R4 เป็นชนิด เดียวกัน หรือแตกต่างกันและแต่ละชนิดแทนหมู่เมธิล หรือเอธิล 1 1. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง R5 แทนไฮโดรเจน อะตอม , หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่เบนซิล, หมู่แอลคาโนอิล ออกซิแอลคิล ซึ่งในส่วนที่เป็นแอลคาโนอิลมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม และใน ส่วนที่เป็นแอลคิลมีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม หมู่ไซโคลแอลเคนคาร์บอนิลออกซิ- แอลคิลซึ่งในส่วนที่เป็นไซโคลแอลเคนมีคาร์บอน 5 หรือ 6 อะตอม และในส่วนที่ เป็นแอลคิลมีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลออกซิแอลคิล ซึ่ง ในส่วนที่เป็นแอลคอกซิมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม และในส่วนที่เป็นแอลคิลมี คาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม, หมู่ไซโคลแอลคิลออกซิคาร์บอนิลออกซิแอลคิลซึ่งใน ส่วนที่เป็นไซโคลแอลคิลมีคาร์บอน 5 หรือ 6 อะตอม และในส่วนที่เป็นแอลคิลมี คาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม, หมู่ (5 เฟนิล-, 5-เมธิล- หรือ 5-เอธิล-2- ออกโซ-1,3-ไดออกโซลีน-4-อิล) เมธิล, หรือหมู่ฟธาลิดิล 1 2. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง: หมี่ที่มีสูตร R1-X-R2- แทนหมู่เมธอกซิเมธิล, หมู่เอธอกซิเมธิล, หมู่ 1-เมธอกซิ เอธิล, หมู่ 2-เมธอกซิเอธิล, หมู่ 2-เอธอกซิเอธิล, หมู่เมธิลไธโอเมธิล หมู่ เอธิลไธโอเมธิล, หมู่ 1-เมธิลไธโอเอธิล, หมู่ 2-เมธิลไธโอเอธิล, หมู่ 2- เอธิลไธโอเอธิล, หมู่เมธิลไธโอ หรือหมู่เอธิลไธโอ, R3 และ R4 เป็นชนิดเดียวกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละชนิดแทนหมู่เมธิล หรือ เอธิล; R5 แทนไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ เบนซิล, หมู่แอลคาโนอิลออกซิแอลคิล ซึ่งในส่วนที่เป็นแอลคาโนอิลมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม และในส่วนที่เป็นแอลคิลมีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม , หมู่ไซ- โคลแอลเคนคาร์บอนิลออกซิแอลคิลซึ่งในส่วนที่เป็นไซโคลแอลเคนมีคาร์บอน 5 หรือ 6 อะตอม และในส่วนที่เป็นแอลคิลมีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม, หมู่แอลคอกซิ- คาร์บอนิลออกซิแอลคิล ซึ่งในส่วนที่เป็นแอลคอกซิมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม และในส่วนที่เป็นแอลคิลมีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม , หมู่ไซโคลแอลคิลออกซิ- คาร์บอนิลออกซิแอลคิล ซึ่งในส่วนที่เป็นไซโคลแอลคิลมีคาร์บอน 5 หรือ 6 อะตอม และในส่วนที่เป็นแอลคิลมีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม , หมู่ ( 5-เฟนิล-, 5-เมธิล- หรือ 5-เอธิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซลีน-4-อิล) เมธิล, หรือหมู่ฟธาลิดิล; และ R6\' แทนหมู่คาร์บอกซิหรือหมู่เททราโซล-5-อิล 1 3. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งหมู่ที่มีสูตร R1-X-R2- แทนหมู่เมธอกซิเมธิล , หมู่เอธอกซิเมธิล , หมู่เมธิลไธโอเมธิล, หมู่เมธิลไธโอ หรือ หมู่เอธิลไธโอ 1 4. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R3 และ R4 ทั้งคู่แทน หมู่เมธิล 1 5. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง R5 แทนไฮโดรเจน อะตอม, หมู่พิวาโลอิลออกซิเมธิล, หมู่เอธอกซิคาร์บอนิลออกซิเมธิล,หมู่ 1- (เอธอกซิคาร์บอนิลออกซิ ) เอธิล , หมู่ไอโซโพรพอกซิคาร์บอนิลออกซิเมธิล, หมู่ 1-( ไอโซโพรพอกซิคาร์บอนิลออกซิ) เอธิล, หมู่ ( 5-เมธิล-2-ออกโซ-1,3- ไดออกโซลีน-4-อิล) เมธิล หรือหมู่ฟธาลิดิล 1 6. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง : หมู่ที่มีสูตร R1-X-R2 แทนหมู่เมธอกซิเมธิล, หมู่เอธอกซิเมธิล, หมู่เมธิล- ไธโอเมธิล, หมู่เมธิลไธโอ หรือหมู่เอธิลไธโอ; R3 และ R4 ทั้งคู่แทนหมู่เมธิล R5 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่พิวาโลอิลออกซิเมธิล, หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล ออกซิเมธิล, หมู่ 1- ( เอธอกซิคาร์บอนิลออกซิ) เอธิล , หมู่ไอโซโพรพอกซิคาร์- บอนิลออกซิเมธิล, หมู่ 1-(ไอโซโพรพอกซิคาร์บอนิลออกซิ) เอธิล, หมู่ (5-เมธิล- 2-ออกไซ-1,3-ไดออกโซลีน-4-อิล)เมธิล หรือหมู่เฟธาลิคิล; และ R6\' แทนหมู่คาร์บอกซิหรือเททราโซล-5-อิล 1 1.(1-ไฮดรอกซิ -1-เมธิลเอธิล) -2-เมธอกซิเมธิล-1-{4-[2-(เททรา- โซล-5-อิล)เฟนิล]เฟนิล}เมธิลอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด; 2- เอธอกซิเมธิล-4-(1-ไฮดรอกซิ-1-เมธิลเอธิล)-1-{4-[2-เททรา- โซล-5-อิล) เฟนิล]เฟนิล}เมธิลอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซิลิค แอซิค; 2- เอธิลไธโอ-4-(1-ไฮดรอกซิ-1-เมธิลเอธิล)-1-{4-[2-เททรา- โซล-5-อิล) เฟนิล] เฟนิล}เมธิลอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซิลิค แอซิค; พิวาโลอิลออกซิเมธิล 4-(1-ไฮดรอกซิ-1-เมธิลเอธิล)- 2 เมธอกซิ- เมธิล-1-{4-[2-(เททราโซล-5-อิล) เฟนิล]เฟนิล}เมธิลอิมิคาโซล- 5-คาร์บอกซิเลท; พิวาโลอิลออกซิเมธิล 2-เอธอกซิเมธิล- 4-(1-ไฮดรอกซิ-1-เมธิลเอธิล) -1-{4-[2-เททรา-โซล-5-อิล) เฟนิล] เฟนิล} เมธิลอิมิคาโซล-5- คาร์บอกซิเลท; พิวาโลอิลออกซิเมธิล 2-เอธิลไธโอ- 4-(1-ไฮดรอกซิ-1-เมธิลเอธิล) -1-{4-[2-เททราโซล-5-อิล) เฟนิล]เฟนิล}เมธิลอิมิคาโซล-5- คาร์บอกซิเลท; (5-เมธิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซลีน-4-อิล) เมธิล 4-(1-ไฮดรอกซิ- 1-เมธิลเอธิล)-2-เมธอกซิเมธิล -1-{4-[2-(เททราโซล-5-อิล) เฟนิล] เฟนิล}เมธิลอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซิเลท; (5-เมธิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซลีน-4-อิล) เมธิล 2-เอธอกซิเมธิล -4-(1-ไฮดรอกซิ-1-เมธิลเอธิล)-1-{4-[2-เททราโซล-5-อิล) เฟนิล]เฟนิล}เมธิลอิมิดาโซล-5-คาร์บอกซิเลท; (5-เมธิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซลีน-4-อิล) เมธิล 2-เอธิลไธโอ- 4-(1-ไฮดรอกซิ-1-เมธิลเอธิล)-1-{4-[2-เททราโซล-5-อิล) เฟนิล] เฟนิล}เมธิลอิมิคาโซล-5-คาร์บอกซิเลท; เอธอกซิคาร์บอนิลออกซิเมธิล 4-(1-ไฮดรอกซิ -1-เมธิลเอธิล) -2- เมธอกซิเมธิล-1-{4-[2-(เททราโซล-5-อิล) เฟนิล]เฟนิล}เมธิลอิมิ- คาโซล-5-คาร์บอกซิเลท; เอธอกซิคาร์บอนิลออกซิเมธิล 2-เอธอกซิเมธิล- 4-(1-ไฮดรอกซิ -1- เมธิลเอธิล) -1-{4-[2-(เททราโซล-5-อิล) เฟนิล]เฟนิล}เมธิลอิมิ- คาโซล-5-คาร์บอกซิเลท เอธอกซิคาร์บอนิลออกซิเมธิล 2-เอธิลไธโอ-4-(1-ไฮดรอกซิ -1- เมธิลเอธิล) -1-{4-[2-(เททราโซล-5-อิล) เฟนิล]เฟนิล}เมธิลอิมิคา โซล-5-คาร์บอกซิเลท ไอโซโพรพอกซิคาร์บอนิลออกซิเมธิล 4-(1-ไฮดรอกซิ-1-เมธิลเอธิล) -2-เมธอกซิเมธิล-1-{4-[2-(เททราโซล-5-อิล)เฟนิล]เฟนิล}เมธิล- อิมิดาโซล-5-คาร์บอกซิเลท ไอโซโพรพอกซิคาร์บอนิลออกซิเมธิล 2-เอธอกซิเมธิล-4-(1-ไฮดรอกซิ - 1-เมธิลเอธิล) -1-{4-[2-(เททราโซล-5-อิล) เฟนิล]เฟนิล}เมธิล- อิมิดาโซล-5-คาร์บอกซิเลท ไอโซโพรพอกซิคาร์บอนิลออกซิเมธิล 2-เอธิลไธโอ-4-(1-ไฮดรอกซิ -1-เมธิลเอธิล) -1-{4-[2-(เททราโซล-5-อิล) เฟนิล]เฟนิล}เมธิล- อิมิดาโซล-5-คาร์บอกซิเลท; และเกลือและเอสเทอร์ของสารเหล่านี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 1 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ตามที่บรรยายไว้ในที่นี้โดยอ้างอิงถึงตัวอย่าง 1 9. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการบำบัดรักษาหรือป้องกันโรคความดันโลหิตสูง หรือ โรคหัวใจและหลอดเลือด ซึ่งประกอบด้วยการให้สารต่อต้านโรคความดันโลหิตสูงในที่ปริมาณที่มี ประสิทธิภาพในการผสมคลุกเคล้ากับพาหะหรือทำตัวให้เจือจางที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่งสาร ต่อต้านโรคความดันโลหิตสูงจะเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยสารประกอบที่มีสูตร (I) และ เกลือและเอสเทอร์ของสารนั้นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 2 0. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการบำบัดรักษาหรือป้องกันโรคความดันโลหิตสูงหรือ โรคหัวใจและหลอดเลือด ซึ่งประกอบด้วยการให้สารต่อต้านโรคความดันโลหิตสูงในที่ปริมาณที่มี ประสิทธิภาพในการผสมคลุกเคล้ากับพาหะหรือตัวทำให้เจือจางที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่งสาร ต่อต้านโรคความดันโลหิตสูงจะเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยสารประกอบที่มีสูตร (Ia) และ เกลือและเอสเทอร์ของสารนั้นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 2 21. Compounds with the formula (I): (Chemical formula) (I) in which: R1 represents hydrogen atoms, carbon alkyl group from 1 to 6 atoms, cycloalkyl group with carbon of Ring 3 to 6 atoms or alkanoil groups with carbon from 1 to 6 atoms; R2 represents a single bond. Or the alkylines Or alkylidine with carbon from 1 to 4 atoms; R3 and R4 are independently selected from the groups containing hydrogen atoms. And alkyl groups containing carbon from 1 to 6 atoms; R6 stands for carboxy bodies. Or Mu Tetrasol-5-Il; And X represents the oxygen or sulfur atoms and salts and esters of this pharmaceutical acceptable substance 2. Compound of claim 1, whose compound has the following formula (Ia): (Chemical formula) (Ia). Where: R1, R2, R3, R4 and X are the same as those defined in claim 1, R5 represents hydrogen atoms or ester groups; And R6 stands for carboxy bodies. , Esterified carboxylic group or tetrazol group - 5-il 3. Compound of claim 1, where R1 represents hydrogen atom, methyl group, ethyl group, group. 4. Compound of claim 1, where R2 represents a single bond, methylene group, ethylene group, or ethylene group. 5. Compound of claim. Rights 1 where R3 and R4 are of the same or different types 6. Compounds of claim 2 where R5 represents hydrogen atoms. An alkyl group with carbon from 1 to 4 atoms, phenyl group, phenyl group. That can be replaced by at least one optional replacement group. From groups containing methyl group, ethyl group, methoxyl group, ethoxyl group, fluorine atom and chlorine atom, naphthyl group, benzyl group, benzyl group replaced by the Replace at least one of the optional groups. From groups containing methyl group, ethyl group, methoxy group, ethoxi group, fluorine atom and chlorine atom, diphenyl methyl group, naphthyl ethyl group, A group Alkanoyl oxylkyl In the alkanoyl portion there is from 1 to 5 carbon atoms and in the alkyl part there is carbon from 1 to 4 cycloalkane carbonyloxyoxylki. L, in which the cycloalkane has 5 or 6 carbon atoms and in the part that is Alkyls contain from 1 to 4 carbon atoms, alkyl carbonyloxylkyl groups, in which the alkyls and alkyls each contain from 1 to 4 carbon. SoClokylkyl Oxycocarbonyloxylkyl atom, in which part is Cycloalkyl has 5 or 6 carbon atoms and in the Alkyls have carbon from 1 to 4 atoms, group (5-phenyl-2-oxo-1,3-dioxoline-4-il) methyl, methyl (5-phenyl-2-oxo-1, 3-dioxoline-4-il) methyl, methyl group (5-alkyl L-2oxo-1,3-dioxoline-4-il) methyl, in which the alkyl part contains carbon from 1 to 4 atoms, or phthalidyl group; 7. The compound of claim 2, in which R6 represents the carboxylic group. Or tetrazol-5-il group 8. Compound of claim 2 where R1 represents hydrogen atom, methyl group, ethyl group, cyclopropyl group. Or R2 acetyl groups represents a single bond, an ethylene group, an ethylene group or an ethylidine group; R3 and R4 are of the same or different types, and each represents a hydrogen atom, a methyl group or an ethyl group; R5 represents hydrogen atoms, an alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms. The phenyl group is replaced by at least one optional substitution group. From a group containing methyl group, ethyl group, methoxyl group, ethoxyl group, fluorine atom and chlorine atom, naphthyl group, benzyl group, benzyl group replaced by At least one selectable group - from methyl group, ethyl group, methoxin group, ethoxi group, fluorine, atoms and chlorine atoms, diphenylmethyl group. , The naphthylmethyl group, the alkanoyl oxyalckyl group, in which the alkanoyl part contains carbon from 1 to 5 atoms, and in the L part Kills contain from 1 to 4 carbon atoms, cycloalkane carbonyloxylkyl groups. In which part is Cycloalkanes have 5 or 6 carbon atoms and in the alkyl part there are 1 to 4 carbon atoms, the alkoxicar-bonyloxylkyl group, in which the A Each alkyl and alkyl contains from 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl oxycocarbonyloxylkyl group, in which part is Alkyl cyclones have 5 or 6 carbon atoms and in their Alkyls contain from 1 to 4 carbon atoms, group (5 - phenyl-2-oxo-1,3-dioxoline-4-il) methyl, methyl group (5-alkyl -2oxo-1,3-dioxoline -4-il) methyl, in which the alkyl fraction contains carbon from 1 to 4 atoms or phthalidil groups; And R6 stands for carboxy bodies. Or Tetrazol-5-Il group 9. Compound of claim 1, in which the group having the formula R1-X-R2- represents the methoximethyl group, the ethoximethyl group, Group 1-Methoxyethyl, Moo 2-Methoxy-ethyl, Moo 2-Ethoxyethyl, Methylthiomethyl Group, Ethyl-Thiomethanol Group Moo 1-methylthioethyl, Moo 2-methylthioethyl, Moo 2-methylthioethyl, Methylthio or ethyl. O 1 0. Compound of claim 1 where R3 and R4 are of the same or different types and each representing a methyl group or ethyl group 1. 1. Compounds of claim 2 where R5 represents a hydrogen atom, Alkyl groups containing carbon from 1 to 4 atoms, benzyl group, alkanoyl oxylkyl group in which the alkanoyl group contains carbon from 1 to 5 atoms. And in the alkyl part there is one or two carbon atoms, the cycloalkane carbonyloxyl-alkyl group, in which the cycloalkane part has 5 or 6 carbon atoms and in The alkyl part contains 1 or 2 carbon atoms, the alkyl carbonyloxylkyl group, in which the alkyl part contains carbon from 1 to 4 atoms, and in the aqueous part. Alkyls have 1 or 2 carbon atoms, cycloalkyl oxycarbonyloxyl group. Kilt in which The cycloalkyl part has 5 or 6 carbon atoms, and in the alkyl part there is 1 or 2 carbon atoms, moo (5phenyl-, 5-methyl- or 5-ethyl -2-oxo-1,3-dioxoline-4-il) methyl, or phthalidil group 1 2. Compound of claim 2, in which: mee with formula R1- X-R2-replaces methoximethyl group, methoximethyl group, group 1-methoxymethyl, group 2-methoxyethyl, moo 2-ethoxymethyl group. Methyl, methyl thiomethyl group, methyl thiomethyl group, group 1-methylthioethyl, group 2-methylthioethyl, Moo 2-A Thylthioethyl, methylthio Or ethyl thio, R3 and R4 are the same or different. And each species represents methyl or ethyl groups; R5 represents hydrogen atoms, alkyl groups containing from 1 to 4 carbon atoms, benzyl group, alkanoyl oxylkyl group. In the alkanoyl fraction there are from 1 to 5 carbon atoms and in the alkyl part there is 1 or 2 carbon atoms, cycloalkanes carbonyloxylki. In which the cycloalkane has 5 or 6 carbon atoms and in the alkyl part there is 1 or 2 carbon atoms, the alkoxi-carbonyloxylkyl group. In the alkyl part there are from 1 to 4 carbon atoms and in the alkyl part there is 1 or 2 carbon atoms, cycloalkyloxy-carbonyloxyl group. Kil In which the cycloalkyl part contains 5 or 6 carbon atoms and in the alkyl part there is 1 or 2 carbon atoms, group (5 - phenyl-, 5-methyl- or 5- Ethyl-2-oxo-1,3-dioxoline-4-il) methyl, or phthalidil group; And R6 \ 'represents the carboxylic group or the tetrazol-5-il group 1. 3. Compound of claim 1 where the group with the formula R1-X-R2- represents the methoximethyl group. , Ethoxymethyl group, methyl thiomethyl group, methylthio group or ethyl thio group 1. 4. Compounds of claim 1 which R3 and R4 both represent. Methyl group 1 5. Compound of claim 2 where R5 represents hydrogen atom, Pivaloyl oximethyl group, ethoxycarbonyloximethyl group, Group 1. (Ethoxycarbonyloxi) ethyl, isopropoxycarbonyloximethyl group, moo 1- (isopropoxycarbonyloxi) Ethyl, moo (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxoline-4-il) methyl or phthalidyl group 1 6. compound of claim Where: a group with the formula R1-X-R2 represents methoximethyl group, ethoximethyl group, methyl-thiomethyl group, methylthio group. Or moo ethyl thio; R3 and R4 both represent the methyl group, R5 represent the hydrogen atom, the pivaloyyl oximethyl group, the ethoxycarbonyloximethyl group, group 1- (ethoxymethyl group). Carbonyloxi) ethyl, isopropoxicar-bonyloximethyl group, moo 1- (isopropoxycarbonyloxi) ethyl, Group (5-methyl-2-oxy-1,3-dioxoline-4-il) methyl Or the group of Phethalicil; And R6 \ 'represents the carboxylic group or tetrazol-5-il 1 1. (1-hydroxyl -1-methyl ethyl) -2-methoximethyl -1- {4- [2- (tetra-sol-5-il) phenyl] phenyl} methyl i Midazol-5-carboxylic acid; 2- ethoxymethyl-4- (1- hydroxyl-1-methyl ethyl) -1- (4- (2-tetra-sol-5-il) Fe Onyx] phenyl} methyl imidazole -5-carboxylic acid; 2- ethyl thio-4- (1- hydroxy-1-methyl ethyl) -1- (4- [2-tetra-sol-5-il) phenyl] Phenyl} methyl-imidazole-5-carboxylic acid; Pivaloyl oximethyl 4- (1- hydroxy-1-methyl ethyl) - 2 methoxy-methyl -1- (4- (2- (tetrazol-5-il) phenyl) ] Phenyl} methyl imicazole - 5-carboxylate; Pivaloyl oximethyl 2- ethoximethyl - 4- (1- hydroxyl-1-methyl ethyl) -1- (4- (2-tetra-sol-5-il) Fe Onyx] phenyl} methyl imicazole -5-carboxylate; Pivaloyl oximethyl 2-ethylthio- 4- (1-hydroxy-1-methyl ethyl) -1- (4- (2-tetrazol) -5-il) phenyl] phenyl} methyl imicazole -5-carboxylate; (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxoline-4-il) methyl 4- (1-hydroxy-1-methyl ethyl) - 2- methoximethyl -1- {4- [2- (Tetrazol-5-il) phenyl] phenyl} methyl-imidazol -5-carboxylate; (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxoline-4-il) methyl 2-ethoximethyl -4- (1- hydroxy-1-methyl ethyl) -1- {4- [2-tetrazol -5-il) phenyl] phenyl) methylimi Dazol-5-carboxylate; (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxoline-4-il) methyl 2-ethylthio-4- (1-hydroxy-1- Methyl ethyl) -1- {4- [2-tetrazol-5-il) phenyl] phenyl} methyl imicazole -5-carboxylate; Ethoxy carbonyl oximethyl 4- (1- hydroxyl -1-methyl ethyl) -2-methoximethyl -1- {4- [2- (tetrazol-5-il) phenyl] phenyl} methylimi - Kasol-5-carboxylate; Ethoxy carbonyl oximethyl 2- ethoximethyl - 4- (1- hydroxyl-1-methyl ethyl) -1- (4- (2- (tetrazol-5-il) Fe Nyl] phenyl} methyl imi-kasol-5-carboxylate Ethoxy carbonyl oximethyl 2- Ethyl Thio-4- (1- Hydroxy-1-Methyl Ethyl) -1- (4- [2- (Tetrazol-5-Il) Phenyl] Phenyl} Methyl Imica Seoul-5-carboxylate Isopropoxycarbonyloximethyl 4- (1- hydroxyl-1-methyl ethyl) -2-methoximethyl -1- (4- (2- (tetrazol-5-il) phenyl) ] Phenyl} Methyl-Imidazole-5-Carboxylate Isopropoxycarbonyloximethyl 2- ethoxymethyl-4- (1- hydroxy-1- methyl ethyl) -1- (4- (2- (tetrazol-5-il) Fe Nyl] phenyl} methyl-imidazole-5-carboxylate Isopropoxycarbonyloximethyl 2- ethylthio-4- (1- hydroxyl -1-methyl ethyl) -1- {4- [2- (tetrazol-5-il) phenyl] phenyl} methyl-imidazol -5-carbox Sylate; And salts and esters of these substances that are pharmacologically acceptable. 1 8. Compounds according to claim 1 as described here with reference to example 1. 9. Pharmaceutical mixtures for therapeutic or prophylactic treatment. High blood pressure or cardiovascular disease Which consists of providing anti-hypertensive substances in the amount that The efficacy of mixing, mashing with a chemically acceptable carrier or diluent, in which antihypertensive agents are selected from a group containing formulated compounds (I) and their salts and esters at Pharmacy As requested, any of the claims 1 to 18 2 0. Pharmaceutical mixtures for the treatment or prevention of hypertension or Cardiovascular disease Which consists of providing anti-hypertensive substances in the amount that The efficacy of mixing with a chemically acceptable carrier or diluent for which anti-hypertensive agents are selected from a group containing the compound formulated (Ia) and their salts and esters at Pharmacy As requested to hold the right in the claim No. 2
1. การใช้สารประกอบตามสูตร (I) และเกลือและเอสเทอร์ของสารนั้นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมในทางผลิตยาโดยเฉพาะสำหรับการบำบัดรักษาโรคความดันโลหิตสูง หรือโรค หัวใจและหลอดเลือดในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 21. Use of compounds according to formula (I) and acceptable salts and esters. In pharmaceutical manufacturing, especially for the treatment of hypertension or cardiovascular disease in mammals. As requested in any of the claims 1 to 18 2
2. การใช้สารประกอบตามสูตร (Ia) และเกลือและเอสเทอร์ของสารนั้นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมในการผลิตยาโดยเฉพาะสำหรับการป้องกันหรือบำบัดรักษาโรคความดันโลหิตสูง หรือโรคหัวใจและหลอดเลือดในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 2 22. The use of compound formulas (Ia) and their salt and ester of that accepted In pharmaceutical manufacturing, especially for the prevention or treatment of hypertension Or cardiovascular disease in mammals As requested in Clause 2 2
3. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ระบุในข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 ซึ่งกรรมวิธีจะประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร ( II): (สูตรทางเคมี) (II) (ที่ซึ่ง R2, R3, R4 และ X เป็นดังที่ระบุข้างต้น; R1a ใช้แทน เมื่อ X ใช้แทนออกซิเจนอะตอม, ไฮโดรเจนอะตอม และหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน จาก 1 ถึง 6 อะตอม หมู่ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 3 ถึง 6 อะตอม หรือหมู่ที่มีสูตร R7 CO- ซึ่ง R7 ใช้แทนไฮโดรเจนอะตอม หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม หรือหมู่ แอริลที่มีคาร์บอนที่เป็นวงขนาด 6 ถึง 10 อะตอม หรือ เมื่อ X ใช้แทนซัลเฟอร์อะตอม หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม หมู่ ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 3 ถึง 6 อะตอม หมู่ป้องกันเมอร์แคปโต หรือหมู่ที่มีสูตร R7 CO- ดังกล่าว และ R5a ใช้แทนหมู่ป้องกันคาร์บอกซี) กับสารประกอบที่มีสูตร (III): (สูตรทางเคมี) (III) (ซึ่ง Y ใช้แทนฮาโลเจนอะตอม และ R6a ใช้แทนหมู่คาร์บอกซีที่มีการป้องกัน หมู่ เททราโซล-5-อิล ที่มีการป้องกัน หมู่ไซยาโน หมู่คาร์โมอิลหรือหมู่แอลคิลคาร์บาโมอิล ซึ่ง ส่วนของแอลคิลจะมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม) เพื่อให้ได้สารประกอบที่มีสูตร (Ib): (สูตรทางเคมี) (Ib) (ซึ่ง R1a, R2, R3, R4, R5a, R6a และ X เป็นดังที่ระบุข้างต้น) และหากจำเป็นจะแปลงหมูใดๆ ที่แทนที่ด้วย R1a หรือ R6a ไปเป็นหมู่ที่แทนด้วย R1 หรือ R6 ตามลำดับ และอาจเลือกกำจัดหมู่ป้องกันคาร์บอกซีใดๆ, การทำให้เป็นเหลือ และ/หรือเอสเทอร์ ของสารประกอบที่ได้ 23.Process for the preparation of compounds with formula (I) as specified in any of the claims 1 to 18, in which the process consists of the reaction of a compound with formula (II): (chemical formula) ( II) (where R2, R3, R4, and X are indicated above; R1a is substituted when X is used for the oxygen atom, the hydrogen atom. And carbon-containing alkyl groups from 1 to 6 atoms, cyclo-alkyl groups with carbon from 3 to 6 atoms or group with the formula R7 CO-, where R7 is used instead of hydrogen atoms. Alkyl group with carbon from 1 to 6 atoms, or aryl group with orbital carbon of 6 to 10 atoms, or when X represents sulfur atoms. Alkyl group with carbon from 1 to 6 atoms Cycloalkyl group with carbon from 3 to 6 carbon atoms Anti-mercapto group Or a group with the formula R7, CO-, and R5a substitute for the anti-carboxy group) with compounds with the formula (III): (chemical formula) (III) (where Y represents the halogen atom and R6a is used. Instead of the protected carboxy squad Tetrasol-5-Il With protection of the cyanos, carmoil or alkyl carbamoil groups in which the alkyl fraction contains carbon from 1 to 6 atoms) to obtain a compound with the formula ( Ib): (chemical formula) (Ib) (where R1a, R2, R3, R4, R5a, R6a and X are as indicated above) and, if necessary, convert any pig. Which is replaced by R1a or R6a to the squad represented by R1 or R6 respectively, and may elect to eliminate any carboxy protection squad, the residual And / or esters Of compound 2
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 เมื่อเตรียมโดยขบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 234. Compound according to claim 1 when prepared by the claim 23 process.