TH104261B

TH104261B - New piperidine compounds or their salts

Info

Publication number: TH104261B
Application number: TH1401004974A
Authority: TH
Inventors: ทาคาฮาชิ; เท็ตสึยะ; มัทสึยะ; สุกิโมโตะ; ฮิเดคาซุ
Original assignee: ไทโฮ ฟาร์มาซูติคัล โค; ไฟเซอร์ โปรดักท์ส อิงค์ ไฟเซอร์ โปรดักท์ส อิงค์
Filing date: 2013-02-27
Publication date: 2024-10-25

Abstract

DC60 (08/08/57) สารประกอบชนิดใหม่ซึ่งมีการออกฤทธิ์ยับยั้งแบบคัดเลือกสำหรับออโรรา A ที่ดีเยี่ยม และ มีประโยชน์ในฐานะที่เป็นสารต้านมะเร็งที่สามารถให้ได้ทางปากได้ถูกให้ได้ เช่นกัน สารชนิดใหม่ สำหรับการเสริมผลต้านเนื้องอกของไมโครทิวบูลอะโกนิสต์ซึ่งรวมถึงสารต้านมะเร็งแทกเซนและ การบำบัดรวมได้ถูกให้ไว้ สารประกอบไพเพอริดีนที่แสดงแทนโดยสูตรโครงสร้างทั่วไป (I) หรือ เกลือของมัน: ในที่ซึ่ง R1 แสดงแทนหมู่คาร์บอกซิล, -C(=O)NR5R6 หรือหมู่ออกซาไดอะโซลิล โดยทางเลือกซึ่งมีหมู่ C1-C6 แอลคิล หรือหมู่ไทรฟลูออโรเมธิลในฐานะที่เป็นหมู่แทนที่; R2 แสดงแทนอะตอมฮาโลเจน หรือหมู่ C1-C6 แอลคอกซี: R3 แสดงแทนหมู่ฟีนิล โดยทางเลือกซึ่งมีหมู่ที่เหมือนหรือแตกต่างกัน 1 ถึง 3 หมู่ที่คัดเลือก จากอะตอมฮาโลเจน, หมู่ C1-C6 แอลคิล, หมู่ C1-C6 แอลคอกซี และหมู่ไทรฟลูออโรเมธิลในฐานะ ที่เป็นหมู่แทนที่; R4 แสดงแทนอะตอมไฮโดรเจน หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล; และ R5 และ R6 เหมือนหรือแตกต่างกัน และต่างแสดงแทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่ C1-C6 แอลคิล หรือหมู่ C3-C6 ไซโคลแอลคิล หรือ R5 และ R6 โดยทางเลือกก่อให้เกิดหมู่เฮเทอโรไซคลิกอิ่มตัวซึ่ง มีไนโตรเจนที่มีสมาชิก 3 ถึง 6 อะตอม ร่วมกับอะตอมไนโตรเจนซึ่ง R5 และ R6 จับเกาะอยู่ด้วย ได้ถูกให้ไว้ (สูตรเคมี) (I)DC60 (08/08/57) A new compound with excellent selective inhibitory activity against Aurora A and potential use as an orally administered anticancer agent has been provided. A new candidate for enhancing the antitumor activity of microtubule agonists, including anticancer taxanes and combination therapies, is provided. The piperidine compound is represented by the general structural formula (I) or its salt: wherein R1 represents a carboxyl, -C(=O)NR5R6, or oxadiazolyl group, optionally with a C1-C6 alkyl, or trifluoromethyl group as a substituent; R2 represents a halogen atom or a C1-C6 alkoxy group; R3 represents a phenyl group, optionally with one to three identical or different groups chosen from among the halogen atoms, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, and trifluoromethyl groups as a substituent. The substituents; R4 represents a hydrogen atom, or C1-C6 alkyl group; and R5 and R6 are either identical or different and each represents a hydrogen atom, C1-C6 alkyl group, or C3-C6 cycloalkyl group, or R5 and R6 alternatively form a saturated heterocyclic group with 3 to 6 nitrogen atoms together with the nitrogen atoms to which R5 and R6 are attached (chemical formula) are given.

Claims

1. Compounds of formula (I) (chemical formula) (I) or their salts, where R1 is H or (C1 to C6) selectable alkyls with at least one R5 group; A is a cyclo-alkyl group 3 to 10 members; R2 is (C1 to C6) alkyl that is replaced by at least one group R6, (C3 to C10) cycloalkyl, (C2 to C9) cycloheteroalkyl. , (C6 to C14) Aryl: