Claims (15)
แก้ไข 16/05/2559 1. สารประกอบของสูตร : (สูตรเคมี) หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, ที่ซึ่ง: R3 คือ C1-C3 แอลคิลที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่งก้าน, ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งแฮโลเจน; R5 และ R6 ซึ่งแต่ละตัวอย่างอิสระถูกเลือกจาก H, C1-C3 แอลคิล, F, Br, I และ Cl; X O, S หรือ NH; และ เส้นประที่กำหนดโดย a และ b แต่ละตัวแสดงถึง พันธะคู่ที่อาจเลือกให้มี, โดยเงื่อนไขที่ว่า พันธะคู่ a ที่อาจเลือกให้มีและพันธะคู่ b ที่อาจเลือกให้มีทั้งคู่อาจจะไม่มีในสารประกอบหนึ่ง 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ที่ซึ่ง X คือ O และ R3 คือ C1-C3 แอลคิลที่เป็นเส้นตรง หรือที่เป็นกิ่งก้านอาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย 1 ถึง 3 แฮโลเจนอะตอม, หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม 3. สารประกอบ ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของสารประกอบดังต่อไปนี้: 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ- ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-เมธิล ซัลฟานิล-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-เมธิล อะมิโน-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7- ไอโซโพรพอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-โบรโม-ฟีนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน- 6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-เอธอกซิ- ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7- โพรพอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-(4-ฟลูออโร-พิเพอริดิน-1-อิล)-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4-(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิล อะมิโน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-(3-ฟลูออโร-พิเพอริดิน-1-อิล)-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4-(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิล อะมิโน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-(2-ฟลูออโร-พิเพอริดิน-1-อิล)-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4-(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิล อะมิโน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7- ไตรฟลูออโรเมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-ฟลูออโร เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-ฟลูออโร เอธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-(2- ฟลูออโร-เอธิลซัลฟานิล)-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7- ไตรฟลูออโรเอธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7- ไดฟลูออโรเอธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-(3,4-ไดไฮโดร-2H-พิริดิน-1-อิล)-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิล อะมิโน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-(3,6-ไดไฮโดร-2H-พิริดิน-1-อิล)-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิล อะมิโน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-(3,4-ไดไฮโดร-2H-พิริดิน-1-อิล)-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิล อะมิโน)-7-เอธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-(3,4-ไดไฮโดร-2H-พิริดิน-1-อิล)-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิล อะมิโน)-7-ฟลูออโรเอธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-(3,6-ไดไฮโดร-2H-พิริดิน-1-อิล)-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิล อะมิโน)-7-ฟลูออโรเอธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; และ เกลือของสารประกอบดังกล่าวก่อนหน้าสารประกอบใดสารประกอบหนึ่งที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม 4. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วย: ปริมาณที่มีประสิทธิผลทางเภสัชกรรมของสารประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, หรือ เกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม; และ สารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับได้ทางแภสัชกรรม 5. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วย: ปริมาณที่มีประสิทธิผลทางเภสัชกรรมของ 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3- คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม, และสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 6. สารประกอบซึ่งคือ 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร- ฟีนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 7. สารประกอบซึ่งถูกเลือกจากสารประกอบกลุ่มต่อไปนี้: 4-มอร์โฟลิน-4-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ- ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-แอซิแพน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ- ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-(3- มอร์โฟลิน-4-อิล-โพรพอกซิ)-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-(2- พิเพอริดิน-1-อิล-เอธอกซิ)-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-(3- มอร์โฟลิน-4-อิล-โพรพอกซิ)-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอร์แอซีน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7- เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-(4-เมธิล-พิเพอร์แอซีน-1-อิล)-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิล อะมิโน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-อิมิแดโซล-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ- ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิร์โรลิดีน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ- ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ- ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-เมธิล ซัลฟานิล-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน--อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-เมธิล อะมิโน-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7- ไอโซโพรพอกซิ- ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-โบรโม-ฟีนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซ ลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-เอธอกซิ- ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7- โพรพอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-(4-ฟลูออโร-พิเพอริดิน-1-อิล)-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิล อะมิโน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-(3-ฟลูออโร-พิเพอริดิน-1-อิล)-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิล อะมิโน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-(2-ฟลูออโร-พิเพอริดิน-1-อิล)-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิล อะมิโน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-มอร์โฟลิน-4-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7- เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-แอซิเพน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ- ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7- ไตรฟลูออโรเมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-ฟลูออโร เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-ฟลูออโร เอธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-(2- ฟลูออโร-เอธิลซัลฟานิล)-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7- ไตรฟลูออโรเอธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7- ไดฟลูออโรเอธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-(3- มอร์โฟลิน-4-อิล-โพรพอกซิ)-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-(2- พิเพอริดิน-1-อิล-เอธอกซิ)-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 6-พิเพอริดิน-1-อิล-เฮก-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ- ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 6-พิเพอริดิน-1-อิล-เฮก-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-เมธิล ซัลฟานิล-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 6-พิเพอริดิน-1-อิล-เฮก-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-เมธิล อะมิโน-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 6-พิเพอริดิน-1-อิล-เฮก-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-เอธอกซิ- ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 6-พิเพอริดิน-1-อิล-เฮก-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-7-ฟลูออโร เอธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; และ เกลือของสารประกอบดังกล่าวก่อนหน้าสารประกอบใดสารประกอบหนึ่งที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม 8. สารประกอบซึ่งคือ (สูตรเคมี) หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 9. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบซึ่งคือ (สูตรเคมี) หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, และสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ---------------------------------------------------------------------------------------------------------------Revised 16/05/2016 1. A compound with the formula: (chemical formula) or its pharmaceutically acceptable salt, where: R3 is a linear or branched C1-C3 alkyl, which may be selectively substituted by one or more halogens; R5 and R6, each independently selected from H, C1-C3 alkyl, F, Br, I, and Cl; X is O, S, or NH; and the dashed lines defined by a and b each represent selectively chosen double bonds, provided that both selectively chosen a double bond and selectively chosen b double bonds may be absent in a compound. 2. A compound according to claim 1, where X is O and R3 is a linear C1-C3 alkyl. Or, branched compounds may be selected to be replaced by 1 to 3 halogen atoms, or their pharmacologically acceptable salts. 3. Compounds selected from the following group of compounds: 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methyl sulfanyl-quinazolin-6-il]-amed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methyl [Amino-quinazolin-6-il]-Amed; 4-Piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-isopropoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 4-Piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-bromo-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 4-Piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-ethoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 4-Piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-propoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-(4-fluoro-piperidin-1-il)-but-2-enoic acid [4-(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-(3-fluoro-piperidin-1-il)-but-2-enoic acid [4-(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-(2-fluoro-piperidin-1-il)-but-2-enoic acid [4-(3-chloro-4-fluoro-phenyl [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-trifluoromethoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-trifluoromethoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-fluoromethoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-fluoromethoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-(2-fluoro-ethylsulfanyl)-quinazolin-6-il]-amed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-trifluoroethoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-difluoroethoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-(3,4-dihydro-2H-pyridin-1-il)-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluorophenyl amino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-(3,6-dihydro-2H-pyridin-1-il)-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluorophenyl amino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-(3,4-dihydro-2H-pyridin-1-il)-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluorophenyl amino)-7-ethoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-(3,4-dihydro-2H-pyridin-1-il)-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-fluoroethoxy-quinazolin-6-il]-amide; 4-(3,6-dihydro-2H-pyridin-1-il)-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-fluoroethoxy-quinazolin-6-il]-amide; and any of the preceding compounds that are pharmacologically acceptable. 4. The pharmacologically compliant components: the pharmacologically effective amount of the compound as defined in Claim 1, or its pharmacologically acceptable salts; and a pharmaceutically acceptable carrier substance. 5. Pharmaceutical composition consisting of: a pharmaceutically acceptable amount of 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amide or its salts, and a pharmaceutically acceptable carrier substance. 6. A compound which is 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amide or its salts that is pharmaceutically acceptable. 7. A compound selected from the following group of compounds: 4-morpholin-4-il-but-2-enoic acid. [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-azipan-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-(3-morpholin-4-il-propoxy)-quinazolin-6-il]-amed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-(2-piperidin-1-il-ethoxy)-quinazolin-6-il]-amed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-(3-morpholin-4-il-propoxy)-quinazolin-6-il]-amed; 4-piperazine-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-(4-methyl-piperazine-1-il)-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 4-imidazole-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 4-pyrrolidine-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 5-piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 5-piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methyl sulfanyl-quinazolin-6-il]-Amed; 5-piperidin--il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methyl amino-quinazolin-6-il]-Amed; 5-piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-isopropoxy-quinazolin-6-il]-amed; 5-piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-bromo-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 5-piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-ethoxy-quinazolin-6-il]-amed; 5-piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-ethoxy-quinazolin-6-il]-amed; 5-(4-fluoro-piperidin-1-il)-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenyl amino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 5-(3-fluoro-piperidin-1-il)-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenyl amino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 5-(2-fluoro-piperidin-1-il)-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenyl amino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 5-Morfolin-4-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 5-Azipen-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 5-Piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-trifluoromethoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 5-Piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-fluoromethoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 5-piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-fluoroethoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 5-piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-(2-fluoro-ethylsulfanyl)-quinazolin-6-il]-Amed; 5-piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-trifluoroethoxy-quinazolin-6-il]-adeed; 5-piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-difluoroethoxy-quinazolin-6-il]-adeed; 5-piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-(3-morpholin-4-il-propoxy)-quinazolin-6-il]-adeed; 5-piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-(2-piperidin-1-il-ethoxy)-quinazolin-6-il]-amed; 6-piperidin-1-il-heg-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 6-piperidin-1-il-heg-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methyl sulfanyl-quinazolin-6-il]-amed; 6-piperidin-1-il-heg-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methylamino-quinazolin-6-il]-Amed; 6-piperidin-1-il-hex-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-ethoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 6-piperidin-1-il-hex-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-fluoroethoxy-quinazolin-6-il]-Amed; and the salts of any of the aforementioned compounds which are pharmaceutically acceptable. 8. A compound which is (chemical formula) or its salt that is pharmaceutically acceptable. 9. A pharmaceutical composition consisting of a compound which is (chemical formula) or its salt that is pharmaceutically acceptable, and a pharmaceutically acceptable carrier substance. ---------------------------------------------------------------------------------------------------------------
1. สารประกอบของสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง: R1 เลือกจาก F, Br, Cl หรือ I; R2 เลือกจาก H, F, Br, Cl หรือ I; R3 เลือกจาก : a) C1-C3 แอลคิลที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่งก้าน, ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งแฮโลเจน; หรือ a) -(CH2)n-มอร์โฟลิโน, -(CH2)n-พิเพอริดีน, -(CH2)n-พิเพอร์แอซีน, -(CH2)n-พิเพอร์แอ ซีน-N(C1-C3 แอลคิล), -(CH2)n-พิร์โรลิดีน, หรือ-(CH2)n-อิมิแดโซล; n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4: R4 คือ -(CH2)m-Het; Het คือ ส่วนของหมู่เฮเทโรไซคลิคที่เลือกจากหมู่ของมอร์โฟลีน, พิเพอริดีน, พิเพอร์แอซีน, พิเพอร์แอซีน-N(C1-C3 แอลคิล), อิมิแดโซล, พิร์โรลิดีน, แอซีเพน, 3,4-ไดไฮโดร-2H-พิริดีน, หรือ 3,6-ไดไฮโดร-2H-พิริดีน, ซึ่งแต่ละส่วนของหมู่ เฮเทโรไซคลิคอาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยจาก 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจาก C1-C3 แอลคิล, แฮโลเจน, OH, NH2, NH(C1-C3แอลคิล) หรือ N(C1-C3แอลคิล)2; m คือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 3; และ X คือ O,S หรือ NH; หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา1. Compounds of the formula: (chemical formula) in which: R1 is chosen from F, Br, Cl, or I; R2 is chosen from H, F, Br, Cl, or I; R3 is chosen from: a) linear or branched C1-C3 alkyls, which may be chosen to be replaced by one or more halogens; or a) -(CH2)n-morpholino, -(CH2)n-piperidine, -(CH2)n-piperazine, -(CH2)n-piperazine-N(C1-C3 alkyl), -(CH2)n-pyrrolidine, or -(CH2)n-imidazole; n is an integer from 1 to 4; R4 is -(CH2)m-Het; Het is the heterocyclic portion chosen from morpholine, piperidine, piperazine, piperazine-N(C1-C3 alkyl), imidazole, pyrrolidine, acepan, 3,4-dihydro-2H-pyridine, or 3,6-dihydro-2H-pyridine, each of which may be replaced by one to three chosen C1-C3 alkyl, halogen, OH, NH2, NH(C1-C3 alkyl), or N(C1-C3 alkyl)2; m is an integer from 1 to 3; and X is O, S, or NH; or its pharmacologically acceptable salt.
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ของสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง: R 3 เลือกจาก : a) C1-C3 แอลคิลที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่งก้าน, ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งแฮโลเจน; หรือ a) -(CH2)q-มอร์โฟลิโน, -(CH2)q-พิเพอริดีน, -(CH2)q-พิเพอร์แอซีน, -(CH2)q-พิเพอร์แอ ซีน-N(C1-C3 แอลคิล), -(CH2)q-พิร์โรลิดีน, หรือ-(CH2)q-อิมิแดโซล; q คือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 2; R, คือ -(CH2)m-Het; Het คือ หมู่พิเพอริดีน, พิเพอร์แอซีน, พิเพอร์แอซีน-N(C1-C3 แอลคิล), อิมิแดโซล, พิร์โรลิดีน, แอซีเพน หรือไดไฮโดรพิริดีน,ที่ถูกแทนที่โดย 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือกจากแฮโลเจน หรือ C1-C3 แอลคิล; m คือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 3; และ X คือ O, S หรือ NH; หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา2. Compounds of claim 1 of the formula: (chemical formula) which: R 3 is chosen from: a) linear or branched C1-C3 alkyls, which may be chosen to be replaced by one or more halogens; or a) -(CH2)q-morpholino, -(CH2)q-piperidine, -(CH2)q-piperazine, -(CH2)q-piperazine-N(C1-C3 alkyl), -(CH2)q-pyrrolidine, or -(CH2)q-imidazole; q is an integer from 1 to 2; R is -(CH2)m-Het; Het is the piperidine, piperazine, piperazine-N(C1-C3 alkyl), imidazole, pyrrolidine, acepan, or dihydropiridine group, replaced by one or two selected halogens or C1-C3 alkyl groups; m is an integer from 1 to 3; and X is O, S, or NH; or its pharmacologically recognized salt.
3. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ของสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง: R3 คือ C1-C3แอลคิลที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่งก้าน, ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งแฮโลเจน; R5 และ R6 ที่เป็นอิสระ เลือกจาก H, C1-C3 แอลคิล, F, Br, I หรือ Cl; X คือ O, S หรือ NH; และ เส้นประที่กำหนดเป็น a และ b แต่ละเส้นระบุพันธะคู่ที่อาจจะเลือก, ด้วยเงื่อนไขว่ามีเพียง พันธะคู่ a หรือ b อย่างเดียวอยู่ในหนึ่งสารประกอบ; หรือรูปแบบเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา3. A compound according to one of the preceding claims of the formula: (chemical formula) where: R3 is a linear or branched C1-C3 alkyl, which may be selectively substituted by one or more halogens; R5 and R6 are independent selectable from H, C1-C3 alkyl, F, Br, I, or Cl; X is O, S, or NH; and the dashed lines designated a and b each indicate a potentially selective double bond, provided that only the a or b double bond is present in one compound; or its pharmacologically acceptable salt form.
4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง X คือ O และ R3 คือ C1-C3 แอลคิลที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่งก้าน ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยจาก 1 ถึง 3 แฮโลเจน อะตอม4. Any compound under one of the preceding claims, where X is O and R3 is a linear or branched alkyl C1-C3, which may be selectively replaced by 1 to 3 halogen atoms.
5. สารประกอบที่เลือกจากหมู่ของ : 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ- ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-เมธิล ซัลฟานิล-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-เมธิลอะมิ โน-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7- ไอโซโพรพอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-โบรโม-เฟนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซ ลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-เอธอกซิ- ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-โพรพอก ซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-(4-ฟลูออโร-พิเพอริดิน-1-อิล)-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิ โน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-(3-ฟลูออโร-พิเพอริดิน-1-อิล)-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิ โน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-(2-ฟลูออโร-พิเพอริดิน-1-อิล)-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิ โน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-มอร์โฟลิน-4-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ- ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-แอซีแพน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ- ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7- ไทรฟลูออโรเมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-ฟลูออโร เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-ฟลูออโร เอธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-(2- ฟลูออโร-เอธิลซัลฟานิล)-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7- ไทรฟลูออโรเอธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-ไดฟลูออ โรเอธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-(3- มอร์โฟลิน-4-อิล-โพรพอกซิ)-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7- (2-พิเพอริดิน-1-อิล-เอธอกซิ)-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-(3,4-ไดไฮโดร-2H-พิริดิน-1-อิล)-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิ โน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-(3,6-ไดไฮโดร-2H-พิริดิน-1-อิล)-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิ โน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 4-พิเพอร์แอซิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7- เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]แอมีด; 4-(4-เมธิล-พิเพอร์แอซิน-1-อิล)-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิ โน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]แอมีด; 4-อิมิแดโซล-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ- ควินาโซลิน-6-อิล]แอมีด; 4-พิร์โรลิดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ- ควินาโซลิน-6-อิล]แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-เมธอก ซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-เมธิล ซัลฟานิล-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7- เมธิลอะมิโน-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7- ไอโซโพรพอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-โบรโม-เฟนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซ ลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7- เอธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7- โพรพอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-(4-ฟลูออโร-พิเพอริดิน-1-อิล)-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิ โน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-(3-ฟลูออโร-พิเพอริดิน-1-อิล)-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิ โน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-(2-ฟลูออโร-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิ โน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-มอร์โฟลิน-4-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7- เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-แอซีแพน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-เมธอก ซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-ไทรฟลู ออโรเมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-ฟลูออ โรเมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-ฟลูออ โรเอธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-(2- ฟลูออโร-เอธิลซัลฟานิล)-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-ไทรฟลู ออโรเอธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7- ไดฟลูออโรเอธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-(3- มอร์โฟลิน-4-อิล-โพรพอกซิ)-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 5-พิเพอริดิน-1-อิล-เพนท์-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-(2- พิเพอริดิน-1-อิล-เอธอกซิ)-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 6-พิเพอริดิน-1-อิล-เฮก-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ- ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 6-พิเพอริดิน-1-อิล-เฮก-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-เมธิล ซัลฟานิล-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 6-พิเพอริดิน-1-อิล-เฮก-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-เมธิลอะมิ โน-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; 6-พิเพอริดิน-1-อิล-เฮก-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-เอธอกซิ- ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; หรือ 6-พิเพอริดิน-1-อิล-เฮก-2-อีโนอิคแอซิด [4(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-ฟลูออโร เอธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด; หรือรูปแบบเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา5. Compounds selected from the group: 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methyl sulfanyl-quinazolin-6-il]-amed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methylamino-quinazolin-6-il]-amed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-isopropoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-bromo-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-ethoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-ethoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-(4-fluoro-piperidin-1-il)-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-(3-fluoro-piperidin-1-il)-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-(2-fluoro-piperidin-1-il)-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 4-Morfolin-4-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 4-Azepan-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 4-Piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-trifluoromethoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 4-Piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-fluoromethoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-fluoroethoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-(2-fluoro-ethylsulfanyl)-quinazolin-6-il]-Amed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-trifluoroethoxy-quinazolin-6-il]-adeed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-difluoroethoxy-quinazolin-6-il]-adeed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-(3-morpholin-4-il-propoxy)-quinazolin-6-il]-adeed; 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-(2-piperidin-1-il-ethoxy)-quinazolin-6-il]-adeed; 4-(3,4-dihydro-2H-pyridin-1-il)-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-adeed; 4-(3,6-dihydro-2H-pyridin-1-il)-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-adeed; 4-piperacin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]adeed; 4-(4-methyl-piperacin-1-il)-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]adeed; 4-imidazole-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]adeed; 4-pyrrolidin-1-il-but-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-adeed; 5-piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-adeed; 5-piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methyl sulfanyl-quinazolin-6-il]-adeed; 5-piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methylamino-quinazolin-6-yl]-amed; 5-piperidin-1-yl-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-isopropoxy-quinazolin-6-yl]-amed; 5-piperidin-1-yl-paint-2-enoic acid [4(3-bromo-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-yl]-amed; 5-piperidin-1-yl-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-ethoxy-quinazolin-6-il]-amed; 5-piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 5-(4-fluoro-piperidin-1-il)-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 5-(3-fluoro-piperidin-1-il)-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 5-(3-fluoro-piperidin-1-il)-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 5-(2-fluoro-piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 5-morpholin-4-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 5-acepan-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 5-Piperidin-1-Il-Paint-2-Enoic Acid [4(3-Chloro-4-Fluoro-Phenylamino)-7-Trifluoromethoxy-Quinazolin-6-Il]-Amed; 5-Piperidin-1-Il-Paint-2-Enoic Acid [4(3-Chloro-4-Fluoro-Phenylamino)-7-Fluoromethoxy-Quinazolin-6-Il]-Amed; 5-Piperidin-1-Il-Paint-2-Enoic Acid [4(3-Chloro-4-Fluoro-Phenylamino)-7-Fluoromethoxy-Quinazolin-6-Il]-Amed; 5-Piperidin-1-Il-Paint-2-Enoic Acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-(2-fluoro-ethylsulfanyl)-quinazolin-6-il]-Amed; 5-piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-trifluoroethoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 5-piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-difluoroethoxy-quinazolin-6-il]-Amed; 5-piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-(3-morpholin-4-il-propoxy)-quinazolin-6-il]-amed; 5-piperidin-1-il-paint-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-(2-piperidin-1-il-ethoxy)-quinazolin-6-il]-amed; 6-piperidin-1-il-heg-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amed; 6-piperidin-1-il-heg-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methyl sulfanyl-quinazolin-6-yl]-amed; 6-piperidin-1-yl-hex-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methylamino-quinazolin-6-yl]-amed; 6-piperidin-1-yl-hex-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-ethoxy-quinazolin-6-yl]-amed; or 6-piperidin-1-yl-hex-2-enoic acid [4(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-fluoro Ethoxyquinazolin-6-il]-amed; or its pharmacologically recognized salt form.
6. สารผสมเชิงเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงเภสัชวิทยา ของสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 และสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา6. A pharmacological mixture comprising the pharmacologically effective quantities of the compounds of claim 1 and a pharmacologically recognized carrier substance.
7. สารผสมเชิงเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงเภสัชวิทยา ของ 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4-(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ- ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด, หรือรูปแบบเกลือ, เอสเทอร์ หรือ แอมีดของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชวิทยา, และสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา7. A pharmacological mixture comprising the pharmacologically effective amount of 4-piperidin-1-yl-but-2-enoic acid [4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]-amide, or its pharmacologically recognized salt, ester, or amide forms, and a pharmacologically recognized carrier substance.
8. วิธีการบำบัดความผิดปกติเหตุการณ์เพิ่มจำนวนในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งวิธี ประกอบรวมด้วยการให้ปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงเภสัชวิทยาของสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือรูปแบบเกลือ, เอสเทอร์ หรือแอมีดของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยากับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ ต้องการมัน8. Treatment methods for proliferative events in mammals, which involve the administration of pharmacologically effective doses of the compound of claim 1 or its pharmacologically tolerable salt, ester, or amide forms to the mammals requiring it.
9. วิธีการบำบัดความผิดปกติเหตุการณ์เพิ่มจำนวนในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งวิธี ประกอบรวมด้วยการให้ปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงเภสัชวิทยาของ 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2- อีโนอิคแอซิด [4-(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด หรือ รูปแบบเกลือ, เอสเทอร์ หรือ แอมีดของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยากับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ ต้องการมัน9. Treatment methods for mammalian proliferation disorders, which involve the administration of pharmacologically effective doses of 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-il]-amide or its pharmacologically tolerable salt, ester, or amide forms in mammals requiring it.
10. วิธีการบำบัดมะเร็งเต้านมในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งวิธีประกอบรวมด้วยการให้ ปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงเภสัชวิทยา 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4-(3-คลอโร-4- ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด หรือรูปแบบเกลือ เอสเทอร์ หรือแอมีด ของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยากับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องการมัน10. Treatment methods for breast cancer in mammals include the administration of pharmacologically effective doses of 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4-(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-methoxy-quinazolin-6-il]-amide or its pharmacologically tolerable salt, ester, or amide forms to the required mammals.
11. วิธีการบำบัดมะเร็งลำไส้ใหญ่ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งวิธีประกอบรวมด้วยการให้ ปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงเภสัชวิทยาของ 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4-(3-คลอโร-4- ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด หรือรูปแบบเกลือ เอสเทอร์ หรือแอมีด ของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา กับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องการมัน11. Therapeutic approaches for colon cancer in mammals that involve the administration of pharmacologically effective doses of 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-il]-amide or its pharmacologically tolerable salt, ester, or amide forms to mammals requiring it.
12. วิธีการบำบัดมะเร็งปอดที่ไม่ใช่เซลล์เล็กในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งวิธีประกอบรวม ด้วยการให้ปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงเภสัชวิทยาของ 4-พิเพอริดิน-1-อิล-บิวท์-2-อีโนอิคแอซิด [4-(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-7-เมธอกซิ-ควินาโซลิน-6-อิล]-แอมีด หรือรูปแบบเกลือ, เอสเทอร์ หรือแอมีดของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา กับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องการมัน12. Therapeutic approaches for non-small cell lung cancer in mammals involving the administration of pharmacologically effective doses of 4-piperidin-1-il-but-2-enoic acid [4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-il]-amide or its pharmacologically tolerable salt, ester, or amide forms to target mammals.
13. สารประกอบของสูตร : (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R4 เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 และแฮโลแทน F, Cl, Br หรือ I13. Compounds of the formula: (chemical formula) in which R4 is as defined in claim 1 and the halothan is F, Cl, Br or I.
14. สารประกอบของสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง: Y คือ NH2, NO2 หรือส่วนของหมู่ [4-(CH2)m-CH=CH-C(O)-NH2-; และ m คือ จำนวนเต็ม จาก 1 ถึง 3; R3 เลือกจาก : a) C1-C3 แอลคิลที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่งก้าน, ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดย แฮโลเจน; หรือ b) -(CH2)n-มอร์โฟลิโน, -(CH2)n-พิเพอริดีน, -(CH2)n-พิเพอร์แอซีน, -(CH2)n-พิเพอร์แอ ซีน-N(C1-C3 แอลคิล), -(CH2)n-พิร์โรลิดีน, หรือ-(CH2)n-อิมิแดโซล; n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4; R4 คือ -(CH2)m-Het; Het คือส่วนของหมู่เฮเทโรไซคลิคที่เลือกจากหมู่ของมอร์โฟลีน, พิเพอริดีน, พิเพอร์แอซีน, พิเพอร์แอซีน-N(C1-C3แอลคิล), อิมิแดโซล, พิร์โรลิดีน, แอซีเพน, 3,4-ไดไฮโดร-2H-พิริดีน, หรือ 3,6-ไดไฮโดร-2H-พิริดีน, ซึ่งแต่ละส่วนของหมู่เฮเทโรไซ คลิคอาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยจาก 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจาก C1-C3 แอลคิล, แฮโลเจน, OH, NH2, NH(C1-C3แอลคิล) หรือ N(C1-C3แอลคิล)2; m คือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 3; และ X คือ O, S หรือ NH14. Compounds of the formula: (chemical formula) where: Y is NH2, NO2 or a portion of the group [4-(CH2)m-CH=CH-C(O)-NH2-; and m is an integer from 1 to 3; R3 is chosen from: a) linear or branched C1-C3 alkyls, which may be chosen to be replaced by halogens; or b) -(CH2)n-morpholino, -(CH2)n-piperidine, -(CH2)n-piperazine, -(CH2)n-piperazine-N(C1-C3 alkyl), -(CH2)n-pyrrolidine, or -(CH2)n-imidazole; n is an integer from 1 to 4; R4 is -(CH2)m-Het; Het is the heterocyclic portion chosen from morpholine, piperidine, piperazine, piperazine-N(C1-C3 alkyl), imidazole, pyrrolidine, acepan, 3,4-dihydro-2H-pyridine, or 3,6-dihydro-2H-pyridine, each of which may be replaced by 1 to 3 groups chosen from C1-C3 alkyl, halogen, OH, NH2, NH(C1-C3 alkyl), or N(C1-C3 alkyl)2; m is an integer from 1 to 3; and X is O, S, or NH.
15. สารประกอบของสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง: Y คือ NH2, NO2 หรือส่วนของหมู่ แฮโล-(CH2)m-CH=CH-C(O)-NH2-; แฮโล คือ F, Cl, Br, และ I; m คือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 3; R3 เลือกจาก : a) หมู่โมโน-, ได- หรือไทร -แฮโลจีเนแทดเมธิล; b) C1-C3 แอลคิลที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่งก้าน, ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดย แฮโลเจน; หรือ c) -(CH2)n-มอร์โฟลิโน, -(CH2)n-พิเพอริดีน, -(CH2)n-พิเพอร์แอซีน, -(CH2)n-พิเพอร์แอ ซีน-N(C1-C3แอลคิล), -(CH2)n-พิร์โรลิดีน, หรือ-(CH2)n-อิมิแดโซล15. Compounds of the formula: (chemical formula) where: Y is NH2, NO2 or a portion of the halo-(CH2)m-CH=CH-C(O)-NH2- group; halo is F, Cl, Br, and I; m is an integer from 1 to 3; R3 is chosen from: a) mono-, di-, or tri-halogenated methyl groups; b) linear or branched C1-C3 alkyls, which may be chosen to be replaced by halogens; or c) -(CH2)n-morpholino, -(CH2)n-piperidine, -(CH2)n-piperazine, -(CH2)n-piperazine-N(C1-C3 alkyl), -(CH2)n-pyrrolidine, or -(CH2)n-imidazole.