TH100980A - 3-Z- (1- (4- (N - ((4-methyl-piperacin-1-il) -methylcarbonyl) -N-methyl-amino) - ani Lino) -1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolenone-monoethanesulfonate And the use of that substance as a pharmaceutical component - Google Patents

3-Z- (1- (4- (N - ((4-methyl-piperacin-1-il) -methylcarbonyl) -N-methyl-amino) - ani Lino) -1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolenone-monoethanesulfonate And the use of that substance as a pharmaceutical component

Info

Publication number
TH100980A
TH100980A TH301002741A TH0301002741A TH100980A TH 100980 A TH100980 A TH 100980A TH 301002741 A TH301002741 A TH 301002741A TH 0301002741 A TH0301002741 A TH 0301002741A TH 100980 A TH100980 A TH 100980A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
methyl
methylcarbonyl
methylene
phenyl
piperacin
Prior art date
Application number
TH301002741A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH57126B (en
TH100980B (en
Inventor
เจ. ร็อธ นายเจอรัลด์
ลินซ์ นายกุนเทอร์
ซีเกอร์ นายปีเตอร์
รัลล์ นายเวอร์เนอร์
ฮิลเบิร์ก นายแฟรงค์
บ็อค นายโธมัส
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายบุญมา เตชะวณิช
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายบุญมา เตชะวณิช, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Publication of TH100980B publication Critical patent/TH100980B/en
Publication of TH100980A publication Critical patent/TH100980A/en
Publication of TH57126B publication Critical patent/TH57126B/en

Links

Abstract

DC60 (11/06/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบ 3-Z-[1-(4-(N-((4-เมทิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-เมทิล คาร์บอนิล)-N-เมทิล-อะมิโน)-แอนิลิโน)-1-เฟนิล-เมทิลีน]-6-เมทอกซีคาร์บอนิล-2-อินโดลิโนน- โมโนอีเทนซัลโฟเนต (3-Z-[1-(4-(N-((4-methyl-piperazin-l-yl)-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)- anilino )-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone-monoethanesulphonate) ที่มีสูตร I และการใช้สารนั้นเป็นองค์ประกอบทางเภสัชกรรม สูตร I (สูตรเคมี) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบ 3-Z-[1-(4-(N-((4-เมทิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-เมทิล คาร์บอนิล)-N-เมทิล-อะมิโน)-แอนิลิโน)-1-เฟนิล-เมทิลีน]-6-เมทอกซีคาร์บอนิล-2-อินโดลิโนน- โมโนอีเทนซัลโฟเนต (3-Z-[1-(4-(N-((4-methyl-piperazin-l-yl)-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)- anilino)-l-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone-monoethanesulphonate)ที่มีสูตร I และการใช้สารนั้นเป็นองค์ประกอบทางเภสัชกรรม (สูตรเคมี): สิทธิบัตรยา DC60 (11/06/56) This invention relates to compounds. 3-Z- (1- (4- (N - ((4-methyl-piperacin-1-il) - methyl) Carbonyl) -N-methyl-amino) -anilino) -1-phenyl-methylene) -6-methoxycarbonyl-2-indolinone-mono Ethane sulfonate (3-Z- (1- (4- (N - ((4-methyl-piperazin-l-yl) -methylcarbonyl) -N-methyl-amino) - anilino) -1-phenyl-methylene) -6-methoxycarbonyl -2-indolinone-monoethanesulphonate) with formula I and its use as a pharmaceutical component, formula I (chemical formula). 3-Z- (1- (4- (N - ((4-methyl-piperacin-1-il) - methyl) Carbonyl) -N-methyl-amino) -anilino) -1-phenyl-methylene) -6-methoxycarbonyl-2-indolinone-mono Ethane sulfonate (3-Z- (1- (4- (N - ((4-methyl-piperazin-l-yl) -methylcarbonyl) -N-methyl-amino) - anilino) -l-phenyl-methylene) -6-methoxycarbonyl) -2-indolinone-monoethanesulphonate) with formula I and its use as a pharmaceutical component (chemical formula): drug patent.

Claims (3)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : 1. 3-Z-[1-(4-(N-((4-เมทิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-เมทิลคาร์บอนิล)-N-เมทิล-อะมิโน)- แอนิลิโน)-1-เฟนิล-เมทิลีน]-6-เมทอกซีคาร์บอนิล-2-อินโดลิโนน-โมโนอีเทนซัลโฟเนต, 2. 3-Z-[1-(4-(N-((4-เมทิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-เมทิลคาร์บอนิล-เมทิลคาร์บอนิล-N-เมทิล-อะมิโน)- แอนิลินโน)-1-เฟนิล-เมทิลีน]-6-เมทอกซีคาร์บอนิล-2-อินโดลิโนน-โมโนอีเทนซัลโฟเนต ตามข้อถือ สิทธิข้อ 1 ในรูปที่เป็นผลึกที่แสดง ลักษณะเฉพาะโดยจุดหลอมเหลว T m.p.= 305?5 ํซ (ที่หาโดย DSC, การ ประเมินโดยใช้พีคสูงสุด ;อัตราการให้ความร้อน : 10 ํซ/นาที) 3. 3-Z-[1-(4-(N-((4-เมทิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-เมทิลคาร์บอนิล-เมทิลคาร์บอนิล-N-เมทิล-อะมิโน)- แอนิลินโน)-1-เฟนิล-เมทิลีน]-6-เมทอกซีคาร์บอนิล-2-อินโดลิโนน-โมโนอีเทนซัลโฟเนตที่เป็นผลึก ตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่แสดงลักษณะ เฉพาะที่ว่าในแผนภูมิเอกซ์-เรย์เพาว์เตอร์ มันแสดงท่ามกลาง สิ่ง อื่น ๆ ค่าเจาะจง d = 5.43 A ํ, 5.08 A ํ, 4.71 A ํ, 4.50 A ํ, และ 4.43 A ํ ที่มีความเข้มที่มากกว่า 40% 4. 3-Z-[1-(4-(N-((4-เมทิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-เมทิลคาร์บอนิล-เมทิลคาร์บอนิล-N-เมทิล-อะมิโน)- แอนิลินโน)-1-เฟนิล-เมทิลีน]-6-เมทอกซีคาร์บอนิล-2-อินโดลิโนน-โมโนอีเทนซัลโฟเนตที่เป็นผลึก ตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่แสดงลักษณะ เฉพาะโดยยูนิตเซลล์ที่หาโดย การวัดเอกซ์-เรย์ เพาว์เดอร์ดิฟ แฟรคโทเมทริก ซึ่งมีมิติต่อไปนี้ a = 16.332 A ํ, b = 19.199 A ํ, c = 11.503 A ํ, อัลฟา= 95.27 ํ, เบตา= 90.13 ํ, แกมมา= 110.83 ํ และ V = 3354.4 A ํ3 5. 3-Z-[1-(4-(N-((4-เมทิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-เมทิลคาร์บอนิล-เมทิลคาร์บอนิล-N-เมทิล-อะมิโน)- แอนิลินโน)-1-เฟนิล-เมทิลีน]-6-เมทอกซีคาร์บอนิล-2-อินโดลิโนน-โมโนอีเทนซัลโฟเนต ที่เป็นผลึก ตามหนึ่งในข้อถือสิทธิข้อ 2 ถึง 4 ที่แสดงลักษณะเฉพาะที่ว่ามันอยู่ในรูปของเฮมิไฮเดรต 6. สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีเกลือ 3-Z-[1-(4-(N-((4-เมทิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-เมทิลคาร์บอนิล-เมทิลคาร์ บอนิล-N-เมทิล-อะมิโน)-แอนิลินโน)-1-เฟนิล-เมทิลีน]-6-เมทอกซีคาร์บอนิล-2-อินโดลิโนน- โมโนอีเทนซัลโฟเนต ตามหนึ่งในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 5 ที่เลือกร่วมกันกับพาหะ และ/หรือสารทำให้ เจือจางเฉื่อยหนึ่งชนิด หรือมากกว่านั้น 7. เมตาบอไลด์ของเกลือ 3-Z-[1-(4-(N-((4-เมทิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-เมทิลคาร์บอนิล-เมทิลคาร์บอนิล-N- เมทิล-อะมิโน)-แอนิลินโน)-1-เฟนิล-เมทิลีน]-6-เมทอกซีคาร์บอนิล-2-อินโดลิโนน-โมโนอีเทน ซัลโฟเนต 8. ยาต้นแบบของเกลือ 3-Z-[1-(4-(N-((4-เมทิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-เมทิลคาร์บอนิล-เมทิลคาร์บอนิล-N- เมทิล-อะมิโน)-แอนิลินโน)-1-เฟนิล-เมทิลีน]-6-เมทอกซีคาร์บอนิล-2-อินโดลิโนน-โมโนอีเทน ซัลโฟเนต ตามหนึ่งในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 หรือของเมตาบอไลต์ตามข้อถือสิทธิข้อ 7 9. สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีเมตาบอไลต์ตามข้อถือสิทธิข้อ 7 หรือยาต้นแบบตามข้อถือ สิทธิข้อ 8 ที่เลือกร่วมกันกับพาหะ และ/หรือสารทำให้เจือจางเฉื่อยหนึ่งชนิด หรือมากกว่านั้น 1 0. การใช้ 3-Z-[1-(4-(N-((4-เมทิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-เมทิลคาร์บอนิล-เมทิลคาร์บอนิล-N-เมทิล-อะมิโน)- แอนิลินโน)-1-เฟนิล-เมทิลีน]-6-เมทอกซีคาร์บอนิล-2-อินโดลิโนน-โมโนอีเทนซัลโฟเนต ตามหนึ่งใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 สำหรับการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งเหมาะสำหรับการกระ ทำการ เจริญอย่างรวดเร็วของเซลล์ผิดปกติ หรือมากเกินไป 1Disclaimer (all) that will not appear on the advertisement page: 1.3-Z- (1- (4- (N - ((4-methyl-piperacin-1-il)) -Methylcarbonyl) -N-methyl-amino) -anilino) -1-phenyl-methylene) -6-methoxycarbonyl-2-indolinone - monoethanesulfonate, 2.3-Z- (1- (4- (N - ((4-methyl-piperacin-1-il) - methylcarbonyl) - Methylcarbonyl-N-methyl-amino) -anilinno) -1-phenyl-methylene) -6-methylcarbonyl-2-indolionone- Monoethanesulfonate according to claim 1 in the crystalline form shown Characteristic by melting point T m.p. = 305? 5 ํ (determined by DSC, estimate using peak peak). Heating rate: 10 ํ / min) 3. 3-Z- (1- (4- (N - ((4-methyl-piperacin-1-il) - methylcar) Bonyl-methylcarbonyl-N-methyl-amino) -Anilino) -1-phenyl-methylene) -6-methylcarbonyl-2-indo Crystalline linon - monoethane sulfonate According to the claim No. 2 showing the characteristics Only that in the X-Ray Powter chart It shows, among other things, the specific values d = 5.43 A ํ, 5.08 A ํ, 4.71 A ํ, 4.50 A ํ, and 4.43 A ํ with an intensity greater than 40% 4. 3-Z- [1- (4- (N - ((4-methyl-piperacin-1-il) -methylcarbonyl-methylcarbonyl-N-methyl-amino) - anilinno) - 1- phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone-crystalline monoethane sulfonate According to the claim No. 2 showing the characteristics Especially by the cell unit sought by X-ray measurement Powder Differential, which has dimensions: a = 16.332 A ํ, b = 19.199 A ํ, c = 11.503 A ํ, alpha = 95.27 ํ, beta = 90.13 ํ, gamma. = 110.83 ° and V = 3354.4 A ํ 3 5. 3-Z- (1- (4- (N - ((4-methyl-piperacin-1-il) -methylcarbonyl) - Methylcarbonyl-N-methyl-amino) -anilinno) -1-phenyl-methylene) -6-methylcarbonyl-2-indolionone- A crystalline monoethane sulfonate according to one of Claims 2 to 4 that characterizes it as hemihydrate. 6. Pharmaceutical mixtures with salts. 3-Z- (1- (4- (N - ((4-methyl-piperacin-1-il) -methylcarbonyl-methylcar) Bonyl-N-methyl-amino) -anilinno) -1-phenyl-methylene) -6-methoxycarbonyl-2-indolinone-monoethe Nsulfonate According to one of the claims 1 to 5 selected together with the carrier And / or reagents One kind of inert dilution Or more. 7. Metabolism of salt. 3-Z- (1- (4- (N - ((4-methyl-piperacin-1-il) -methylcarbonyl-methylcarbonyl-N-methyl-ami)) No) -anilinno) -1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolignone-monoethane sulfonate 8. Of salt 3-Z- (1- (4- (N - ((4-methyl-piperacin-1-il) -methylcarbonyl-methylcarbonyl-N-methyl-ami)) No) -anilinno) -1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolignon-monoethane sulfonate according to one of the above. Holds Clause 1 to 5 or Metabolites as Clause 7 9. Pharmaceutical Mixture with Metabolite as Clause 7 or Prototype Drug Clause 8 Co-selected. With carrier And / or one type of inert diluent 1 0. Using 3-Z- (1- (4- (N - ((4-methyl-piperacin-1-il) -methylcarbonyl-methylcarb) Nyl-N-methyl-amino) -anilinno) -1-phenyl-methylene) -6-methoxycarbonyl-2-indolinone-monoethane Sulfonates according to one of Claim 1 to 5 for the preparation of pharmaceutical mixtures. Which is suitable for the rapid growth of abnormal cells Or too much 1 1. การใช้เมตาบอไลต์ตามข้อถือสิทธิข้อ 7 หรือยาต้นแบบตาม ข้อถือสิทธิข้อ 8 สำหรับการ เตรียมสารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่ง เหมาะสมสำหรับการกระทำการเจริญอย่างรวดเร็วของเซลล์ผิดปกติ หรือมากเกินไป 11. Use of metabolites according to claim 7 or prototype drugs according to Claim 8 for the preparation of pharmaceutical mixtures suitable for the rapid action of abnormal cell growth. Or too much 1 2. กรรมวิธีเพื่อการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือ สิทธิข้อ 6 ที่แสดงลักษณะ เฉพาะที่ว่าเกลือ 3-Z-[1-(4-(N-((4-เมทิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-เมทิลคาร์บอนิล-เมทิลคาร์บอนิล-N-เมทิล-อะมิโน)- แอนิลินโน)-1-เฟนิล-เมทิลีน]-6-เมทอกซีคาร์บอนิล-2-อินโดลิโนน-โมโนอีเทนซัลโฟเนต ตามหนึ่งใน ข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ถูกรวมไว้ในพาหะ และ/หรือสารทำให้เจือ จางหนึ่งชนิด หรือมากกว่านั้น โดย วิธีที่ไม่ใช่เคมี 12. Process for the preparation of pharmaceutical mixtures according to Clause 6, which characterizes Only that the salt 3-Z- (1- (4- (N - ((4-methyl-piperacin-1-il) -methylcarbonyl-methylcarbonyl-N-methyl-ami)) No) -anilinno) -1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolignon-monoethane sulfonate according to one of the above. Clause 1 to 5 is included in the carrier. And / or one or more diluents by non-chemical methods 1 3. กรรมวิธีเพื่อการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือ สิทธิข้อ 6 ที่แสดงลักษณะ เฉพาะที่ว่าเมตาบอไลต์ตามข้อถือ สิทธิข้อ 7 หรือยาต้นแบบตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ได้ถูกรวมไว้ ในพาหะ และ/หรือสารทำให้เจือจางหนึ่งชนิด หรือมากกว่านั้น โดยวิธีที่ไม่ใช่เคมี3. Process for the preparation of pharmaceutical mixtures according to Clause 6, which characterizes Only that the metabolites pursuant to claim 7 or prototype drugs pursuant to claim 8 are included in one carrier and / or diluent. Or more By non-chemical method
TH301002741A 2003-07-23 3-Z- (1- (4- (N - ((4-methyl-piperacin-1-il) -methylcarbonyl) -N-methyl-amino) - ani Lino) -1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolenone-monoethanesulfonate And the use of that substance as a pharmaceutical component TH57126B (en)

Publications (3)

Publication Number Publication Date
TH100980B TH100980B (en) 2010-04-23
TH100980A true TH100980A (en) 2010-04-23
TH57126B TH57126B (en) 2017-08-31

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR102747818B1 (en) Combination therapy for treating cancer
JP2005534620A5 (en)
ATE403648T1 (en) SUBSTITUTED DIHYDROCINOLINES AS GLUCOCORTICOID MIMMETICS, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF, PHARMACEUTICAL PREPARATIONS AND THEIR USE
CY1114428T1 (en) PROCEDURES FOR PREPARATION OF 4- 4- 4- (2-Cyanoethenyl) -2,6-dimethylphenyl) amino) -2-pyrimidinyl) amino benzonitrile
EP1591120A4 (en) Receptor agonists
UA83720C2 (en) CRYSTAL FORM V AGOMELATINE, METHOD OF PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THIS
HUE027943T2 (en) Process for manufacturing tetrazole- substituted anthranilic acid diamide derivatives and novel crystalline modification of these derivatives
UA83718C2 (en) Crystalline Form IV of Agomelatine, a METHOD OF PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THIS
Parmar et al. Hydrochloride salt co-crystals: preparation, characterization and physicochemical studies
RU2006127044A (en) CRYSTAL FORM OF CHINOLINE COMPOUND AND METHOD FOR PRODUCING THIS COMPOUND IN THE SPECIFIED FORM
JP2005503433A5 (en)
RU2014104994A (en) POLYMORPHIC FORMS OF SODIUM SALT 4-Tret-Butyl-N- [4-CHLOR-2- (1-OXY-PYRIDIN-4-CARBONIL) -Phenyl] -BENZENESULPHANAMIDE
TH100980A (en) 3-Z- (1- (4- (N - ((4-methyl-piperacin-1-il) -methylcarbonyl) -N-methyl-amino) - ani Lino) -1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolenone-monoethanesulfonate And the use of that substance as a pharmaceutical component
TH57126B (en) 3-Z- (1- (4- (N - ((4-methyl-piperacin-1-il) -methylcarbonyl) -N-methyl-amino) - ani Lino) -1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolenone-monoethanesulfonate And the use of that substance as a pharmaceutical component
Fioritto et al. Solubility measurement of polymorphic compounds via the pH-metric titration technique
Cikotiene et al. The first example of the Fischer–Hepp type rearrangement in pyrimidines
CA2449854A1 (en) Aminoacetonitrile compounds for controlling endoparasites
RU2014104991A (en) POLYMORPHIC FORMS OF SODIUM SALT 4-Tret-Butyl-N- [4-CHLOR-2- (1-OXY-PYRIDIN-4-CARBONIL) -Phenyl] -BENZENESULPHANAMIDE
Park et al. Lead discovery and optimization of T-type calcium channel blockers
ECSP045291A (en) PREPARATION OF N1- (2'-PIRIDIL) ACID -1,2-SULPHAMIC PROPANODIAMINE AND ITS USE IN THE SYNTHESIS OF BIOLOGICAL ACTIVE PIPERAZINES
NO20065144L (en) Crystalline clopidogrel naphthalenesulfonate or hydrate thereof, process for preparation thereof, and pharmaceutical composition containing this
BRPI0408752A (en) process for preparing a rosiglitazone maleate polymorph
Vladiskovic et al. Persistency of a two-fold embrace in crystalline phases of bupropion hydrohalides: a thorough ab initio X-ray powder diffraction study
Xing et al. Synthesis and Structure of Novel 4‐Arylamino‐2‐phenyl‐6‐substituted‐quinazoline
CY1107417T1 (en) NEW STABLE CRYSTALS OF SUBSTITUTED PHYNYLPROPYNIC ACID PRODUCTION AND METHOD FOR PRODUCING IT