SU797688A1

SU797688A1 - Antiarrhythmic agent

Info

Publication number: SU797688A1
Application number: SU792737561A
Authority: SU
Inventors: Петр Прокофьевич Денисенко; Тамара Васильевна Виноградова
Original assignee: Ленинградский Санитарно-Гигиени-Ческий Медицинский Институт
Priority date: 1979-03-19
Filing date: 1979-03-19
Publication date: 1981-01-23

Description

(54) АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО(54) ANTIARRHYTHMIC MEDIA

1one

Изобретение относитс к медицине в частности, к экспериментальной фармакологии и может быть использовано дл предупреждени нарушени сердечного ритма.The invention relates to medicine, in particular, to experimental pharmacology and can be used to prevent disturbances in the heart rhythm.

Известно применение бревикари а дихлоргидрата (1-метил-4)-Ы-метиламино-бутил-4-}4-карболин в качестве субстрата дл органического синтеза 1 .Brevicary a (1-methyl-4) -Y-methylamino-butyl-4-} 4-carboline dihydrochloride is known to be used as a substrate for organic synthesis 1.

Цель изобретени - расширение ассортимента экспериментальных антиаритмических средств.The purpose of the invention is to expand the range of experimental antiarrhythmic drugs.

Поставленна цель достигаетс тем что в качестве айтиаритмического средства примен ют бревикарин дихлоргидрат .This goal is achieved by using brevicarin dichlorohydrate as an aythyarrhythmic agent.

В опытах на животных установлено, что бревикарин дихлоргидрат при внутривенном введении 2%-го водного раствора в дозе 20 мг/кг увеличивает латентный период аконитиновой аритмии в 4,6 раза, а продолжительность аритмии сокращает в 2 раза, в 30% случаев полностью предупреждает развитие аконитиновой аритмии, а гибель подопытных животных - в 90% случаев.In animal studies, it was found that brevikarin dihydrochloride, when administered with a 2% aqueous solution at a dose of 20 mg / kg, intravenously, increases the latent period of aconitine arrhythmia by 4.6 times, and the duration of arrhythmia decreases by 2 times, in 30% of cases it prevents development aconitine arrhythmia, and the death of experimental animals - in 90% of cases.

Введение крысам бревикарина дихлоргидрата уменьшает продолжительность хлоркальциевой аритмии в 2 раза , а выживаемость животных повышает в 83% случаев. Кроме того, развитие смертельной желудочковой фибрилл ции бревикарин дихлоргидрат предупреждает у 100% животных.The administration of brevikarin dihydrochloride to rats reduces the duration of calcium chloride arrhythmia by 2 times, and the survival rate of animals increases in 83% of cases. In addition, the development of fatal ventricular fibrillation brevikarin dihydrochloride warns in 100% of animals.

Предупреждающее и купирующее/ действие бревикарина дихлоргидрата на хлорбариевой модели аритмии у кро6 ликов стойкое и продолжительное. В 80% случаев бревикарин дихлоргидрат полностью предупреждает и в 80% случаев полностью купирует развитие желудочковой экстрасистолии.The warning and stopping / action of brevikarin dihydrochloride on the chlorbarium model of arrhythmia in rabbit persistent and prolonged. In 80% of cases, brevikarin dihydrochloride completely warns and in 80% of cases it completely stops the development of ventricular extrasystole.

5five

При введении бревикарина в зоне 20-35 мг/кг методом биологического дозировани кошкам на фоне строфантиновой аритмии, он устран ет не With the introduction of brevikarin in the zone of 20-35 mg / kg by the method of biological dosing to cats against the background of strophanthin arrhythmia, it eliminates

0 только желудочковую экстрасистолию, но и желудочковую тахикардию в 63% случаев, в течение 3 ч.0 only ventricular extrasystole, but also ventricular tachycardia in 63% of cases, for 3 hours.

Кроме того, бревикарин дихлоргидрат в 50% случаев сокращает продолжительность адреналивной аритмии кошек на фоне хлорформной интоксикации , а у 50% животных полностью предупреждает развитие адреналиновой аритмии.In addition, brevikarin dihydrochloride in 50% of cases reduces the duration of adrenaline arrhythmias of cats against the background of chloroform intoxication, and in 50% of animals completely prevents the development of adrenaline arrhythmias.

На модели же инфаркта миокарда с аритми ми у кроликов, полученной путем перев зки передней ветви левой коронарной артерии по методу Маршутиной, бревикарин дихлоргидрат купирует желудочковую экстрасистолию у всех подопытных кроликов в течение 1,5-2 ч,On the same model of myocardial infarction with arrhythmias in rabbits obtained by tying the anterior branch of the left coronary artery according to the Marshutina method, brevikarin dihydrochloride suppresses ventricular extrasystole in all experimental rabbits for 1.5-2 hours,

Бревикарин дихлоргидрат менее токсичен , чем хинидин и лидокаин IjDr- 272 мг/кг.Brevikarin dihydrochloride is less toxic than quinidine and lidocaine IjDr- 272 mg / kg.

По величине, противоаритмического индекса (ПИ), равного отношению LDj-Q к EDj-Q бревикарин дихлоргид)ат превышает хинидин, новокаинамид иThe magnitude of the antiarrhythmic index (PI) is equal to the ratio of LDj-Q to EDj-Q brevikarin dichloride) at exceeds quinidine, novainamide, and

лидокаин в 6,0, 4,9 и 5,9 раз соответственно .lidocaine is 6.0, 4.9 and 5.9 times respectively.

Claims

1. Wember PA and Terentyeva I.V. Chemistry of natural compounds. 1969, 5, 404-406.