SU689675A1 - Противосудорожное средство - Google Patents

Description

(54) ПРОТИЮСУДОРОЖНОЕ СРЕДСТВО пени  1О4-110С/1мм., выход 22,8 г (или 69,5% от теоретического). Затем смесь 20 г п-иаопропоксйбензапьдегида 28,8 г свежеперегнаннотЧз мапонового эфира и 2 г пиперидина нагревают на кип щей вод ной бане при непрерывном перемешивании в течение 7 ч. Затем после охлаждени  добавл ют 50 мл вод и экстрагируют эфиром, высушивают над сульфатом натри , отгон ют эфир, а остаток перегон$пот в вакууме. Получают иаопропоксибензилнденмалонат. Температура кипени  183-193 С/1 мм выход 25,2 г (67,5% от теоретического количества). Смесь 25 г-п-изопропоксибеваилиденмалоната в 75 мл 95%-ного этилового спирта и 7,94 г цианистого натри  в 25 мл воды кип т т при непрерывном перемешивании в течение 6 ч. Затем добавл ют 13,6 г едкого кали , растворенного в 20 мл, воды, и продолжают кип тить в течение 20 ч. Обратный холодильник замгавдют нвсход шим и отгон ют спирт, добавл ю 100 МП воды и 3 г активированного угл . Отфильтровывают после кип чени , подкисл ют сол ной кислотой, отфильтро вывают выпавшие кристаллы, промывают водой, перекристаллизовывают из этилового спирта. Температура плавлени  , выход г {,65% от теории). Затем смесь 12 г п-иэопроиоксифенил нтарвой кислоть1 и 9,18 г уксусного .ангидрида нагревают на кип щей вод ной бане в течение 6 ч,затем отгон ют уксусную кислоту и уксусный ангидрид при уменьшенном дав лении, а остаток перегон ют в вакууме, Получают ангидрид п-изопропоксифенил  нтарной кислоты. Температзгра кипени  5 195-205°С/1 мм, выход II г (95% от теоретического количества). После этого 11 г ангидрида п-изопропоксифенил нтарной кислоты раствор ют в 50 мл абсолютного этилацетата и 1,7 г газообразного сухого аммиака раствор ют в 100 мл этилацетата, затем смешивают эти растворы и эту смесь оставл ют при комнатной температуре в течение 3-4 ч, отфильтровывают. Выпавшие кристаллы аммониевой соли п-изопропоксифенилсукцинамовой кислоты (т,пл, 140°С) раствор ют в воде, очишают углем, подкисл ют сол ной кислотой. Выпавшие слегка желтоватые кристаллы сукцинамовой кислоть плав тс  при температуре 172 С, После перекристаллизации из смеси бензола и петролейного эфира выход составл ет 8 г (70% от теоретического количества). Затем 5 г п-изопропоксифенилсукцинамовой кисло1ъ1 нагревают в течение одного ч при температуре 220 С, Получают стеклообразную массу, которую перекристаллизовывают из 50%-ного этилового спирта, температура плавлени  89°С, получают 3 г п-изопропоксифенилсукцинимида (65% от теоретического количества), . Перекристаши-шацию провод т также из смеси бензол-петролейный эфир, Противосудорожиое средство обладает низкой 1х КСичностью. Противосудорожное срэдство рекомендуют примен ть в медицинской практике при лечении эпилепсии. Формул зобретени Противосудорожное средство - п -изопропоксифекилсукцинимид .