SU530683A1

SU530683A1 - Antispasmodic "Phenicaberan

Info

Publication number: SU530683A1
Application number: SU1764901A
Authority: SU
Inventors: Алексей Николаевич Гринев; Александр Александрович Столярчук; Константин Станиславович Шадурский; Нина Ивановна Иванова; Нина Константиновна Веневцева; Василий Иванович Шведов; Валерия Константиновна Васильева; Елена Константиновна Панишева
Original assignee: Всесоюзный Научно-Исследовательский Химико-Фармацевтический Институт Им.С.Орджоникидзе; Винницкий Медицинский Институт
Priority date: 1972-04-06
Filing date: 1972-04-06
Publication date: 1976-10-05
Also published as: DE2316620A1; FR2182938B1; GB1406907A; FR2182938A1; DE2316620C2

Description

1one

Изобретение относитс к медицине и может быть использовано дл лечени коронарной недостаточности и заболеваний желудочно-кишечного тракта.The invention relates to medicine and can be used to treat coronary insufficiency and diseases of the gastrointestinal tract.

Известно вещество, например папаверин, обладающий спазмолитическим действием 1 .A substance is known, such as papaverine, which has an antispasmodic effect 1.

Однако у папаверина спазмолитический эффект выражен слабо и медленно развиваетс .However, in papaverine, the antispasmodic effect is weak and slowly developing.

Целью изобретени вл етс усиление терапевтическбго действи и расширение ассортимента средств аналогачного действи .The aim of the invention is to enhance the therapeutic effect and to expand the range of means of analogous action.

Новый лекарственный препарат феникаберан спазмолитическое средство, представл ющее собойA new drug Phenicaberan antispasmodic, which is

гидрохлорид-2-фенил-3-карбэтокси-4-диметиламинометил-5-оксибензофуран . Это белые кристаллы горького вкуса, без запаха, растворимы в воде и спирте.2-phenyl-3-carbethoxy-4-dimethylaminomethyl-5-hydroxybenzofuran hydrochloride. These are white crystals of bitter taste, odorless, soluble in water and alcohol.

Феникаберан получают взаимодействием 2-фенил-3-карбэтокси-5-оксибензофурана с диметиламином и формальдегидом в среде диметилформамида .Phenicaberan is prepared by reacting 2-phenyl-3-carbethoxy-5-hydroxybenzofuran with dimethylamine and formaldehyde in dimethylformamide.

В медицинской практике примен ют в виде таблеток белого цвета и бесцветных растворов дл инъекций.In medical practice, used in the form of white tablets and colorless solutions for injection.

Феникаберан обладает спазмолитическим свойством (на полые органы брюшной полости и сосуды сердца). Феникаберан в 1%-ном растворе оказьшает местнообезболивающее действие, близкое по интенсивности к эффекту 19с-ного раствора дикаина при терминальном способе анестезии и в 0,1%-ном растворе превосходит анестезирующий эффект 0,5%-пого раствора новокаина при инфильтрационпом методе местного обезболивани .Phenicaberan has a spasmolytic property (on the hollow organs of the abdominal cavity and heart vessels). Phenicaberan in a 1% solution exerts a local anesthetic effect, close in intensity to the effect of a 19c solution of dicainum in the terminal anesthesia method and in a 0.1% solution exceeds the anesthetic effect of a 0.5% solution of novocaine in the infiltration method of local anesthesia .

Исследоварш показали, что феникаберан мало токсичен. ДМТ дл крыс при введении в желудок составл ет 500 мг/кг, а внутрибрющинно - 130 мг/кг. ДМТ папаверина соответственно равно 450 мг/кг и 70 мг/кг.Researchers have shown that fenicaberan is little toxic. DMT for rats when administered to the stomach is 500 mg / kg, and intramuscularly 130 mg / kg. Papaver DMT is 450 mg / kg and 70 mg / kg respectively.

Феникаберан примен ют в качестве одного из средств комплексной терапии при заболевани х пищеварительного тракта, сопровождающихс спастическими состо ни ми гладкомышечных органов (холециститы, желчно-каменна болезнь, спастические колиты, nph з ной болезни желудка и 12-ти перстной кипжи), а также при хронической коронарной недостаточности, протекающей с приступами стенокардии.Phenicaberan is used as one of the means of complex therapy in diseases of the digestive tract, accompanied by spastic states of smooth muscle organs (cholecystitis, cholelithiasis, spastic colitis, nph of gastric ulcer and 12 duodenal Kipzh), as well as chronic coronary insufficiency occurring with strokes.

Феникаберан примен ют внутрь в таблетках и парентерально (внутримышечно). Способ введени Phenicaberan is administered orally in tablets and parenterally (intramuscularly). Method of administration

препарата определ етс степенью выраженности клинических симптомов заболевани .drug is determined by the severity of clinical symptoms of the disease.

При болезн х пищеварительного аппарата (холециститы , желчно-каменна болезнь, звенна болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки с бол ми спастического характера) феникаберан назначают в зависимости от интенсивности болей, внутрь в таблетках по 0,02г от 3 до 6 раз в день или внутримышечно по 2 мл 0,25%-ного раствора, 2-3 раза в день, в течение 7-8 дней. В последующие две недели уменьшают кратность приема препарата внутрь до 3 раз в день, число инъекций сокращают до 1-2 в день или переход т на пероральный прием препарата. Продолжительность курса лечени три недели .For diseases of the digestive apparatus (cholecystitis, cholelithiasis, gastric and duodenal ulcers with spastic pains), fenicaberan is prescribed depending on the intensity of pain, orally in tablets of 0.02 g from 3 to 6 times a day or intramuscularly. 2 ml of 0.25% solution, 2-3 times a day, for 7-8 days. In the next two weeks, reduce the frequency of taking the drug inside up to 3 times a day, reduce the number of injections to 1-2 per day, or switch to oral administration of the drug. The course of treatment is three weeks.

При хронической коронарной недостаточности феникаберан назначают внутрь в таблетках по 0,02г 3-4 раза в день в течение 3-4 недель.In chronic coronary insufficiency, fenicaberan is prescribed orally in tablets of 0.02 g 3-4 times a day for 3-4 weeks.

При т желых и частых приступах стенокардии лечение начинают с парентерального способа введени по 1-2 мл 0,25%-ного раствора феникаберана 2 раза в сутки.For severe and frequent strokes, treatment begins with a parenteral route of administration of 1-2 ml of 0.25% phenycarabane solution 2 times a day.

Дл купировани приступа стенокардии феникаберан ввод т только внутримышечно по 5 мг (по 2 мл 0,25%-ного раствора). Лечение продолжают в течение 15-20 дней. Через два-три мес ца при наличии показаний курс лечени можно повторить.In order to relieve an angina attack, Phenicaberan is administered only intramuscularly in a dose of 5 mg (2 ml of 0.25% solution each). Treatment continues for 15-20 days. After two or three months, if indicated, the course of treatment can be repeated.

Применение феникаберана противопоказано при хроническом нефрите с отеками и нарушением азотовьщелительной функции, кровоточащей зве желудка и :двенадцатиперстной кишки,, сахарном диабете и беременности. При остром инфаркте миокарда препарат назначают с осторожностью.The use of fenikaberana is contraindicated in chronic nephritis with edema and a violation of the nitrocellular function, bleeding gastric ulcer and: duodenum, diabetes and pregnancy. In acute myocardial infarction, the drug is prescribed with caution.

Claims

Invention Formula

The antispasmodic is a hydrochloride-2-phenyl-3-carbethoxy-4-dimethylaminomethyl-5-hydroxybenzofuran hydrochloride.

Sources of information taken into account in the examination:

1. Reference book of drugs recommended for use in the USSR, produced by domestic industry and purchased by import, 1970, p. 96.