SU319219A1

SU319219A1 - Method of papaverine derivatives

Info

Publication number: SU319219A1
Application number: SU1316970A
Authority: SU
Inventors: К.Т. Порошин; В.К. Буриченко; К.Х. Хайдаров; Ю.Д. Садыков; А.Л. Вовси-Кальштейн; В.А. Дегтярев
Original assignee: Институт Химии Ан Таджиской Сср
Priority date: 1969-03-29
Filing date: 1969-03-29
Publication date: 1975-12-05

Description

Изобретение .касаетс получени новых соединений, которые могут найти лрвмеие ие в качестве ценных Пipoдyктolв, обладающих высокой физиологической а.ктиэностью и «изКОЙ ТОКСИЧ1НОСТЬЮ.The invention relates to the preparation of new compounds that can be found as valuable pipodacts with high physiological activity and good toxicity.

|П|редлагаемый онособ получени производных папаверина заключаетс в том, что папа.верИН обрабатывают хлор ангидридам и кислот или мо охлоруксуоной кислоты в среде органического ра1стварител , -налри-мер хлороформа, с Последующим выделением целевого продукта известным способом.The proposed method for the preparation of papaverine derivatives is that papa.verIN treats chlorine anhydrides and acids or mo-chloroxyonic acid in an organic solvent, n-chloromethane chloroform, and then isolating the target product in a known manner.

Чистота продуктов реакции провер лась тонкослойной хроматографией на силикагеле, за-крепленны.м гипсом в системе бензол-спирт (10: 1) и бумажной хроматографией всисте.ме н. буталон-умсусна .кислота-1вода (4:1:5). Про вителем служил реактив Драгендо,рфа. Вещества охарактеризованы элементар.ным анализом и ИК-спе1Ктра1МИ поглощени .The purity of the reaction products was checked by thin-layer chromatography on silica gel, fixed with gypsum in the benzene-alcohol system (10: 1) and paper chromatography all over. butalon-umsusna. acid-water (4: 1: 5). The drug served as the reagent Dragendo, RF. Substances are characterized by elemental analysis and IR-Spec. Absorption.

Приме р I. Получение хлорида N-бензосульфоната палаверина.Example I. Preparation of palaverine N-benzosulphonate chloride.

5 г палавари а раствор ют в.50 мл абсолютного хлорофор1ма и ipaicTiBOp по.мещают в круглодонную колбу на 100 м.л. К это.му раствору приливают 3 л(л бензосульфохлорида.5 g of palavari and dissolved in .50 ml of absolute chloroform and ipaicTiBOp are placed in a 100 ml tube in a round bottom flask. To this. My solution is poured 3 liters (l benzosulfonyl chloride.

РеамционБую смесь ки п т т .с обратньгм холодильником ,в течение 4 час.Reamtion mixture of ki pt t. With reverse fridge for 4 hours.

По окончании реакции к хлороформенному раствору (Приливают 150 мл абсолютного эфира . Выделившийс .продукт отсасывают и промывают абсолют1НЫ|М эфиром. Продукт 2 раза очищают лереосаждением из абсолютного хлорофор1ма абсолютным эфиром. Выдел ют 4,5 г хлорида N-бензосульфОната папаверина (60%).At the end of the reaction, to the chloroform solution (150 ml of absolute ether are poured. The product which is separated out is filtered off with suction and washed with absolute | M ether. The product is purified 2 times by precipitation from absolute chlorofor1m with absolute ether. 4.5 g of N-benzosulfonate papaverine chloride (60%) is isolated .

П р и м е р 2. Получение хлорида N-бензоата панаве|ри«а. EXAMPLE 2. Preparation of N-Benzoate Chloride Panave | ri “a.

3,4 г папаверина раствор ют в 50 мл абсолютного хлороформа и помещают в .круглодонную колбу. К хлорофор1мен1ному раствору приливают 2,5 мл хлористого бензоила. Реа1кцион .ную слшсь -кип т т в течение 4 час с обратным холодильником. Полученный лродукт осаждают абсолютным эфиром, затем очищают переоса.Ж|Двние.м из хлороформа абСОЛЮТНЫ1М эфиром. Выдел ют 3,5 г хлорида N-ббнзоата гпалаварина (74,4%).3.4 g of papaverine is dissolved in 50 ml of absolute chloroform and placed in a round-bottomed flask. 2.5 ml of benzoyl chloride are poured into the chlorofor-1 solution. Reaction boil for 4 hours with reflux condenser. The resulting product is precipitated with absolute ether, then purified pereosy.Zh | Dnee.m from chloroform ABSOLUTE 1M ether. 3.5 g of gpalavarin N-bbnzoate chloride (74.4%) were isolated.

) Элементарный анализ на содержание S. Предмет изобретени ) Elemental analysis of S.

Опособ получени производных па паверн на , отличающийс тем, что папаверин обрабатывают хлорансндридами кислот или A method for the preparation of derivatives paver pa, characterized in that papaverine is treated with acid chlorides or

вычислено, % 620,calculated,% 620,

найдено, %: 5.97; 5,99.Found,%: 5.97; 5.99.

монохлоруксусной кислоты в среде органического растворител , налример хлороформа, с посладующиМ выделением целевого продукта изгаестным способом.monochloroacetic acid in an organic solvent medium, chloroform nalimer, with a suitable release of the target product by a random method.