SU1745252A1

SU1745252A1 - Tabletted preparation for improvement of digestion

Info

Publication number: SU1745252A1
Application number: SU904845982A
Authority: SU
Inventors: Владимир Иванович Ищенко; Яков Васильевич Полевков; Валерий Михайлович Царенков; Светлана Алексеевна Парфенова
Original assignee: Витебский медицинский институт; Производственное объединение "Белмедпрепараты"
Priority date: 1990-06-04
Filing date: 1990-06-04
Publication date: 1992-07-07

Abstract

Использование: в химико-фармацевтической промышленности. Цель - повышение стабильности при хранении. Сущность изобретени : таблетки содержат ацидин, пепсин с наполнителем сорбитом, метил- целлюлозу, кальций стеарат при следующем соотношении компонентов, г: ацидин 0.19- 0,21; пепсин 0,0006-0.0012; сорбит 0,0454- 0,0528; метилцеллюлоза 0,00072-0,00078; кальций стеарат 0,00240-0,00760. Положительный эффект: повышение срока годности до 2 лет, прессуемвсти и прочности таблеток . 3 табл.Usage: in the chemical and pharmaceutical industry. The goal is to increase storage stability. The essence of the invention: tablets contain acid, pepsin with sorbitol filler, methylcellulose, calcium stearate in the following ratio of components, g: acidide 0.19-0.21; pepsin 0.0006-0.0012; sorbitol 0.0454-0.0528; methylcellulose 0,00072-0,00078; calcium stearate 0,00240-0,00760. Positive effect: an increase in shelf life up to 2 years, extrusion and strength of tablets. 3 tab.

Description

Изобретение относитс к фармацевтической промышленности и касаетс производства таблетированных препаратов.This invention relates to the pharmaceutical industry and concerns the manufacture of tablet preparations.

Цель изобретени - повышение качества и увеличение сроков годности таблеток ацидин-пепсина.The purpose of the invention is to improve the quality and increase the shelf life of acidin-pepsin tablets.

Известны таблетки ацидин-пепсина,со- держащие, г:Atsidin-pepsin tablets containing, g:

Ацидин0,2Acidin0,2

Пепсин0,05Pepsin0.05

Вспомогательных веществ (крахмала картофельного, кальци стеарата)До получени Excipients (potato starch, calcium stearate)

таблетки массой 0,2520tablets weighing 0,2520

Однако таблетки ацидин-пепсина указанного состава имеют низкую прочность и ограниченные сроки годности (1-1,5 года). Установлено, что ацидин (бетаина гидрохлорид ) химически несовместим с углеводами (сахарной пудрой и крахмалом). Составна However, tablets acidin-pepsin of the specified composition have low strength and limited shelf life (1-1.5 years). It is established that acidin (betaine hydrochloride) is chemically incompatible with carbohydrates (powdered sugar and starch). Compound

часть ацидина - кислота хлористоводородна вызывает гидролиз крахмала и сахарной пудры с образованием глюкозы и других веществ.part of the acidin - hydrochloric acid causes the hydrolysis of starch and powdered sugar to form glucose and other substances.

Образующа с глюкоза в этих услови х окисл етс , образу окрашенные продукты. Поэтому при хранении на поверхности таблетки по вл ютс коричневые п тна, а затем вс масса таблетки становитс коричневой.The glucose produced under these conditions is oxidized to form colored products. Therefore, when stored on the surface of the tablet, brown spots appear, and then the entire tablet becomes brown.

Цель изобретени - повышение стабильности при хранении.The purpose of the invention is to increase storage stability.

Поставленна цель достигаетс изъ тием из состава таблеток химически несовме- стимых с ацидином вспомогательных веществ сахарной пудры и крахмала и заменой их на индифферентные и более устойчивые сорбит пищевой и водорастворимую метилцеллюлозу. Замена наполнител сахарной пудры на сорбит пищевой производитс на стадии стандартизации пепсина. Полученный таким образом пепсин используетс дл производства таблеток ацидинслThis goal is achieved by removing the excipients of powdered sugar and starch, which are chemically incompatible with acidide, from the composition of tablets and replacing them with indifferent and more stable sorbitol of food and water soluble methylcellulose. The replacement of icing sugar filler with food grade sorbitol is carried out at the pepsin standardization stage. The pepsin obtained in this way is used to produce acid tablets.

сwith

v|v |

ЈьЈ

сл ю сл tosl to sl to

пепсина. Метилцеллюлоза водорастворима используетс вместо крахмала картофельного на стадии гранулировани и также обеспечивает повышение сроков годности, прессуемости и прочности таблеток. Пепсин получают путем экстрагировани слизистой и подслизистой оболочки желудка свиней, очистки от значительной части балластных веществ и смешением пепсина - высола с наполнителем в соотношении примерно 1:100. Наполнител добавл ют столько , чтобы 0,1 г препарата переваривали белок не более чем за 3-4 ч.pepsin. Water-soluble methylcellulose is used instead of potato starch at the granulation stage and also provides an increase in the shelf life, compressibility and strength of the tablets. Pepsin is obtained by extracting the mucous and submucosa of the stomach of pigs, cleaning a significant part of the ballast substances and mixing pepsin — saline with filler in a ratio of about 1: 100. The filler is added so much that 0.1 g of the drug digests the protein in no more than 3-4 hours.

Таким образом, фармакопейныйпрепа- рат пепсин представл ет собой смесь фермента , белковых примесей и наполнител . Пепсин дл таблеток ацидин-пепсина получают по существующей технологии без каких-либо изменений и только на последней стадии наполнитель - сахарную пудру (97,9-98,9%) замен ют на равное количество сорбита (97,9-98,9%). Так, 1,1 кг пепсй- на-высоласмешиваютс98,9кгсорбита, 1,48 кг пепсина-высола смешивают с 98,52 кг сорбита; 1,6 кг пепсина-высола смешивают С 98,4 кг сорбита.Thus, the pharmacopoeial preparation pepsin is a mixture of enzyme, protein impurities and filler. Pepsin for acidin-pepsin tablets is obtained according to the existing technology without any changes and only at the last stage the powder powder (97.9-98.9%) is replaced with an equal amount of sorbitol (97.9-98.9%) . Thus, 1.1 kg of pepsy-on-misting are mixed with 98.9 kg of adsorption, 1.48 kg of pepsin-vysol are mixed with 98.52 kg of sorbitol; 1.6 kg of pepsin-vysola mixed With 98.4 kg of sorbitol.

Таблетки ацидин-пепсина изготовл ютс классическим способом влажного гранулировани . Смешивают 8 кг ацидина с 2 кг пепсина (наполнитель-сорбит), увлажн ют 500,0 г 6%-ного раствора метилцеллюлозы, Массу гранулируют и высушивают. Получают 9,86 кг гранул та, который опудривают 0,0986 кг кальци стеарата и прессуют таблетки ацидин-пепсина по 0,25 г.Atsidin-pepsin tablets are made by the classical wet granulation method. 8 kg of acidide is mixed with 2 kg of pepsin (sorbitol filler), moistened with 500.0 g of 6% methylcellulose solution. The mass is granulated and dried. 9.86 kg of granulate is obtained, which is powdered with 0.0986 kg of calcium stearate and pressed into acidic-pepsin tablets of 0.25 g each.

Дл сравнени качества таблеток ацидин-пепсина было вз то п ть серий таблеток известного состава и наработано на ПО Белмедпрепараты 5 серий таблеток ацидин-пепсина предлагаемого состава.To compare the quality of the acidide-pepsin tablets, five series of tablets of known composition were obtained and Belmedpreparaty 5 series of acidide-pepsin tablets of the proposed composition were obtained.

Качество таблеток определ ли в соответствии с требовани ми ГФ XI, ФС 42- 1783-82, ВФС 42-1000-80 после изготовлени и в процессе хранени . Прочность таблеток определ ли на приборе ERWEKA на регулируемой опоре с плоской поверхностью, истираемость - в барабанном фибрилл торе в течение 15 мин. Скорость растворени таблеток определ ли по ГФ XI в течение 45 мин при скорости вращени корзины 100 об/мин. Переваривающую способность(биодоступность) пепсина определ ли по ГФ IX. Дл исследовани брали по 2 таблетки, что соответствовало 0,1 г пепсина, содержащего 97,9-98,9% наполнител . Результаты исследований представлены в таблице 1-3.The quality of the tablets was determined in accordance with the requirements of GF XI, FS 42-1783-82, VFS 42-1000-80 after manufacture and during storage. The strength of the tablets was determined on an ERWEKA instrument on an adjustable support with a flat surface, and the abrasion resistance was measured in a drum fibrilator for 15 minutes. The dissolution rate of the tablets was determined by HF XI for 45 minutes at a basket rotation speed of 100 rpm. The digesting capacity (bioavailability) of pepsin was determined by GF IX. For the study, 2 tablets were taken, which corresponded to 0.1 g of pepsin, containing 97.9-98.9% of the vehicle. The research results are presented in table 1-3.

По всем показател м таблетки ацидин- пепсина известного и предлагаемого состава удовлетвор ли требовани м, предъ вл емымBy all indications, the Acidine-Pepsin tablets of the known and proposed composition satisfy the requirements of

к таблеткам по внешнему виду, отклонени м по массе (норма до ±7,5%), прочности (норма не менее 3 кг/с), истираемости (норма до 3 %), распадаемости (норма до 900 с), содержанию чистого пепсина без наполнител (нормаto tablets by appearance, deviations by weight (normal up to ± 7.5%), strength (normal not less than 3 kg / s), abrasion (normal up to 3%), disintegration (normal up to 900 s), content of pure pepsin without filler (norm

0,11-0,21 %) и биодоступности (норма переваривающей способности до трех часов).0.11-0.21%) and bioavailability (the rate of digesting capacity up to three hours).

При последующем хранении через 1,5 года таблетки ацидин-пепсина известного состава пришли в негодность. Они сталиDuring subsequent storage after 1.5 years, the acidide-pepsin tablets of known composition became unusable. They become

желтого цвета с коричневыми п тнами, неровными кра ми, легко ломались. Таблетки предлагаемого состава по истечении двух лет (наблюдени продолжаютс ) отвечали предъ вл емым к ним требовани м.yellow with brown spots, rough edges, easily broken. The tablets of the proposed formulation after two years (observations continue) met the requirements imposed on them.

Результаты качества таблеток ацидин- пепсина ло 0,25 г известного состава при хранении приведены в табл.1.The results of the quality of tablets acidin-pepsino 0.25 g of known composition during storage are given in table 1.

Результаты качества таблеток ацидин- пепсина по 0,25 г предлагаемого составаThe results of the quality of tablets acidin - pepsin at 0.25 g of the proposed composition

через 1 мес ц после изготовлени при хранении в естественных услови х приведены в табл.2.1 month after production during storage under natural conditions are given in Table 2.

после хранени в естественных услови х в течение 2 лет 5 мес приведены в табл.3.after storage in natural conditions for 2 years and 5 months are given in table 3.

Claims

The invention The tablet preparation for improving the processes of digestion, containing acidin, pepsin, calcium stearate, filler and binder, characterized in that, in order to increase stability during storage, it contains sorbitol as a filler, as a binder - methyl cellulose with the following content of components, g:

Acidin0.19-0.21

Pepsin 0.0006-0.0012

Sorbitol0.0454-0.0528

Methyl cellulose 0.00072-0,00078

Calcium stearate0 0024-0.0076

Table

Table 2

Table

I hydrogen acid,

Pivari-Beg.ok digested the floor of 2.5 hours in

method is all series of tablets.

durability Satisfaction requirements | 0.1 g pep-vani m

Sina (2

pills)

Protein was digested completely in 2.5 hours in all batches of tablets. Satisfies the requirements