SU1734754A1 - Ноотропное средство - Google Patents

Abstract

Изобретение относитс  к медицине, в частности к фармакологии и неврологии Цель - усиление ноотропного эффекта при уменьшении побочного действи  препарата . Дл  этого в качестве ноотропа используют эмоксипин, который ввод т внутривенно капельно в виде 1%-ного раствора по 5-10 мл в 200 мл физиологического раствора.

Description

Изобретение относитс  к медицине, в частности к фармакологии и неврологии.

Цель изобретени  - усиление ноотропного эффекта при уменьшении побочного действи  препарата

Дл  этого используют эмоксипин, который ввод т внутривенно капельно в виде 1%-ного раствора по 5-10 мл на 200 мл физиологического раствора.

Эмоксипин представл ет собой хлор- гидрат 2-этил-6-метил-3-оксипиридина (CsHii110- HCI). Молекул рный вес эмокси- пина равен 173,6, температура плавлени  214-218°С. Препарат  вл етс  белым мелкокристаллическим порошком кисловатого вкуса, без запаха, легко растворим в воде, спирте, плохо раствор етс  в ацетоне и эфире , устойчив при высокой температуре (до 200°С). Дл  клинического испытани  эмоксипин использовалс  в виде бесцветного прозрачного 1%-ного водного раствора в ампулах по 1,0 мл, рН 2,5-3,5.

Эмоксипин обладает ноотропным действием и оказывает выраженное вли ние на

метаболические процессы в нервной ткани, ингибирует свободнорадикальные процессы и фосфодиэстеразу циклических нуклео- тидов. Эмоксипин стабилизирует целостность мембран нервных и глиальных клеток, положительно вли ет на биоэнергетические процессы и синаптическую передачу , способству  осуществлению процессов, обеспечивающих интегратив- ную де тельность мозга, повышает устойчивость мозга к агрессивным воздействи м, в частности, к ишемии и гипоксии.

При экспериментальных нарушени х мозгового кровообращени  эмоксипин  вл етс  активным средством метаболической терапии (снижает летальность, уменьшает т жесть неврологической симптоматики , уменьшает частоту и выраженность внутричерепных кровоизли ний). Кроме того, эмоксипин уменьшает проницаемость сосудистой стенки, в зкость крови и агрегацию тромбоцитов, способствует рассасыванию кровоизли ний.

с/С

х

u Ь v

а

ь

Пример. Больна  Б., 52 лет. Диагноз: гипертоническа  болезнь, атеросклероз. Остаточные  влени  после нарушени  мозгового кровообращени  в сосудах вертеб- рально-базил рногобассейна.

Дисциркул торна  энцефалопати .

Анамнез: Последние 3 года наблюдаютс  частые подъемы АД до 220/120. В 1985 г. на фоне повышени  АД на 160/100 внезапно развилась слабость в левой руке и ноге, двоение, расстройство глотани . После лечени  передвигалась с помощью палочки; постепенно по вилось жжение в левой половине тела и левых конечност х, слабость, снижение пам ти, нарушени  сна. Поступи- ла в институт дл  дальнейшего лечени .

При поступлении: спонтанный нистагм с ротаторным компонентом вверх и в стороны , сглаженность левой носогубной складки , гипостези  правой половины лица, миоклони  м гкого неба; снижение силы в левых конечност х, гиперкинез левой кисти типа рубрального; координаци  в левых конечност х расстроена. Сухожильные рефлексы слева повышены, выражены рефлексы орального автоматизма. Обща  гипокинези , голос монотонный, речь замедленна; тикообразные подергивани  подбородочных мышц. На антиограммах определ етс  закупорка левой подключич- ной артерии. ЭКГ - рубцовые изменени  миокарда. Глазное дно - антиопати  сетчатки по гипертоническому типу.

Консультаци  психолога: астено-де- прессивный синдром пам ти и внимани .

Проведено лечение эмоксипином в/в капельно 1 %-ным раствором по 5,0-10,0 мл на 200 мл физиологического раствора. В результате проведенного лечени  (11 инъекций ) отмечено улучшение настроени , по вление чувства бодрости, нормализаци  сна, улучшение пам ти и внимани  (по тест 10 слов и тесту Бурдона), улучшение походки , ходит без палочки. Голос стал громче, речь живее, оживилась мимика, почти исчез гиперкинез левой кисти.

Выписана под наблюдение районного невропатолога.

Лечение эмоксипином проведено 225 больным.

Сравнительное исследование препаратов эмоксипина и ноотропила при нарушени х мозгового кровообращени  и других заболевани х ЦНС вы вило р д преимуществ эмоксипина. Критери ми оценки кли- нического действи  препарата служили изменени  объективной неврологической симптоматики, результаты нейропсихологи- ческих и биохимических исследований. Установлено , что препарат эмоксипин

обладает ноотропным действием, оказыва  выраженное вли ние на метаболические процессы в нервной ткани, положительно действует на биоэнергетические процессы и синаптическую передачу, способству  осуществлению процессов, обеспечивающих интегративную де тельность мозга, повышает устойчивость мозга к кислородной недостаточности .

Терапевтический эффект эмоксипина при острых нарушени х мозгового кровообращени  был в 3,4 раза выше, чем при лече- нии ноотропилом. Существенным преимуществом  вл етс  хороший эффект эмоксипина при двигательных расстройствах (параличи и парезы), что значительно снижает инвалидизацию больных. Эмоксипин в отличие от ноотропила уже при однократном введении приводит к значительному улучшению общего состо ни  больных, исчезновению головной боли, головокружени , уменьшению ипохондрического синдрома, улучшению настроени , сосредоточенности, пам ти, речи.

Хороший эффект эмоксипин про вил и при хронической дисциркул торной энцефалопатии . Отмечалось улучшение пам ти, внимани , сосредоточенности, нормализаци  сна. Существенным преимуществом эмоксипина перед ноотропилом  вл етс  отсутствие р да побочных действий, свойственных ноотропилу: повышенна  раздражительность , беспокойство, нарушение сна; у больных пожилого возраста иногда отмечаетс  обострение коронарной недостаточности; ноотропил противопоказан при беременности, острой почечной недостаточности .

Указанные недостатки отсутствуют при клиническом применении препарата эмоксипин .

Клинический эффект эмоксипина исследовалс  также при психических заболевани х . Изучалась возможность использовани  препарата в качестве средства дл  преодолени  резистентности к психофармакотерапии эндогенных депрессивных состо ний (22 человека). Получен хороший клинический эффект у 18 больных, что позвол ет рекомендовать эмоксипин дл  медицинского применени  в психиатрии по определенным показани м.

Существенных побочных действий при приеме эмоксипина не вы влено. В единичных случа х отмечались сонливость, головна  боль, боли в сердце, кожные высыпани , тошнота. Однако лишь в 5 случа х требовалась отмена препарата, в остальных было достаточным уменьшить дозу.

Не отмечено зависимости по влени  побочных  влений от дозы эмоксипина.

Препарат эмоксипин оказывает существенное вли ние на метаболические процессы в нервной ткани,  вл етс  активным средством метаболической терапии, обладает ноотропным действием и показан больным с острой и хронической сосудисто- мозговой недостаточностью, Может быть

0

рекомендован к применению внутривенно и внутримышечно.

Таким образом, предлагаемый новый ноотропный препарат обладает выраженной активностью, лишен существенных побочных эффектов и может широко использоватьс  в клинике.

Claims (1)

1. Формула изобретени  Применение эмоксипина в качестве но- отропного средства.