RU99108453A - SUBSTITUTED HETEROCYCLES AS ANTI-TUMOR AGENTS - Google Patents

SUBSTITUTED HETEROCYCLES AS ANTI-TUMOR AGENTS

Info

Publication number
RU99108453A
RU99108453A RU99108453/04A RU99108453A RU99108453A RU 99108453 A RU99108453 A RU 99108453A RU 99108453/04 A RU99108453/04 A RU 99108453/04A RU 99108453 A RU99108453 A RU 99108453A RU 99108453 A RU99108453 A RU 99108453A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
och
acridine
together represent
alkoxy
alkyl
Prior art date
Application number
RU99108453/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2174116C2 (en
Inventor
Эдмон Ж. ЛАВУА
Лерой Фонг ЛИУ
Даршан МАКХИ
Original Assignee
Рутгерс, Дзе Стейт Юниверсити Оф Нью-Джерси
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Рутгерс, Дзе Стейт Юниверсити Оф Нью-Джерси filed Critical Рутгерс, Дзе Стейт Юниверсити Оф Нью-Джерси
Publication of RU99108453A publication Critical patent/RU99108453A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2174116C2 publication Critical patent/RU2174116C2/en

Links

Claims (22)

1. Соединение формулы II
Figure 00000001

в которой R1 и R2 представляют независимо ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-C8) алкил или (C1-С8)алкокси; или R1 и R2 вместе представляют -ОСН2О-;
R3 представляет Н;
R5 и R6 представляют независимо Н, ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-C8) алкил или (С1-С8)алкокси; или R5 и R6 вместе представляют -ОСН2О-, и
R7 представляет Н или (C1-C8)алкил; или R1, R2, R3, R5 и R6 независимо представляют Н, ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-C8)алкил или (С1-С8)алкокси; R1 и R2 вместе представляют -ОСН2O-; R2 и R3 вместе представляют -ОСН2O-; R5 и R6 вместе представляют -ОСН2O-; и R7 представляет Н или (C1-C8)алкил; при условии, что один из R1 и R2 представляет (C1-C8)алкокси, или R1 и R2 вместе представляют -ОСН2O-; или R1, R5 и R6 независимо представляют Н, OH, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-C8) алкил или (C1-C8)алкокси; R2 и R3 вместе представляют -ОСН2О-; и R7 представляет Н или (C1-C8)алкил;
или его фармацевтически приемлемая соль.1. The compound of formula II
Figure 00000001

in which R 1 and R 2 are independently OH, NO 2 , NH 2 , halogen, NHCO (C 1 -C 8 ) alkyl or (C 1 -C 8 ) alkoxy; or R 1 and R 2 together represent —OCH 2 O—;
R 3 is H;
R 5 and R 6 are independently H, OH, NO 2 , NH 2 , halogen, NHCO (C 1 -C 8 ) alkyl or (C 1 -C 8 ) alkoxy; or R 5 and R 6 together represent —OCH 2 O—, and
R 7 is H or (C 1 -C 8 ) alkyl; or R 1 , R 2 , R 3 , R 5 and R 6 are independently H, OH, NO 2 , NH 2 , halogen, NHCO (C 1 -C 8 ) alkyl or (C 1 -C 8 ) alkoxy; R 1 and R 2 together represent —OCH 2 O-; R 2 and R 3 together represent —OCH 2 O-; R 5 and R 6 together represent —OCH 2 O-; and R 7 is H or (C 1 -C 8 ) alkyl; with the proviso that one of R 1 and R 2 is (C 1 -C 8 ) alkoxy, or R 1 and R 2 together represent —OCH 2 O-; or R 1 , R 5 and R 6 are independently H, OH, NO 2 , NH 2 , halogen, NHCO (C 1 -C 8 ) alkyl or (C 1 -C 8 ) alkoxy; R 2 and R 3 together represent —OCH 2 O—; and R 7 is H or (C 1 -C 8 ) alkyl;
or its pharmaceutically acceptable salt. 2. Соединение формулы
Figure 00000002

в которой R1 и R2 представляют независимо NO2, галоген, NHCO(C1-C8) алкил или (C1-C8)алкокси; или R1 и R2 вместе представляют -ОСН2О-;
R3 представляет Н;
R5 и R6 представляют независимо Н, ОН, NO2, NН2, галоген, NHCO(C1-C8)алкил или (С1-С8)алкокси; или R5 и R6 вместе представляют -ОСН2О-, и
R7 представляет Н или (C1-C8)алкил; или R1, R2, R3, R5 и R6 независимо представляют Н, OH, NO2, NH2, галоген, NHCO-(C1-C8)алкил или (C1-C8)алкокси; R1 и R2 вместе представляют -OCH2O-; R2 и R3 вместе представляют -OCH2O-; R5 и R6 вместе представляют -OCH2O-; и R7 представляет Н или (C1-C8)алкил; при условии, что один из R1 и R2 представляет (C1-C8)алкокси, или R1 и R2 вместе представляют -OCH2O-; или R1, R5 и R6 независимо представляют H, ОН, NO2, NН2, галоген, NНСО(С1-С8)алкил или (С1-С8)алкокси; R2 и R3 вместе представляют -OCH2O-; и R7 представляет Н или (C1-C8)алкил;
или его фармацевтически приемлемая соль.2. The compound of the formula
Figure 00000002

in which R 1 and R 2 are independently NO 2 , halogen, NHCO (C 1 -C 8 ) alkyl or (C 1 -C 8 ) alkoxy; or R 1 and R 2 together represent —OCH 2 O—;
R 3 is H;
R 5 and R 6 are independently H, OH, NO 2 , NH 2 , halogen, NHCO (C 1 -C 8 ) alkyl or (C 1 -C 8 ) alkoxy; or R 5 and R 6 together represent —OCH 2 O—, and
R 7 is H or (C 1 -C 8 ) alkyl; or R 1 , R 2 , R 3 , R 5 and R 6 are independently H, OH, NO 2 , NH 2 , halogen, NHCO- (C 1 -C 8 ) alkyl or (C 1 -C 8 ) alkoxy; R 1 and R 2 together represent -OCH 2 O-; R 2 and R 3 together represent -OCH 2 O-; R 5 and R 6 together represent -OCH 2 O-; and R 7 is H or (C 1 -C 8 ) alkyl; provided that one of R 1 and R 2 is (C 1 -C 8 ) alkoxy, or R 1 and R 2 together are —OCH 2 O-; or R 1 , R 5 and R 6 are independently H, OH, NO 2 , NH 2 , halogen, NHSO (C 1 -C 8 ) alkyl or (C 1 -C 8 ) alkoxy; R 2 and R 3 together represent -OCH 2 O-; and R 7 is H or (C 1 -C 8 ) alkyl;
or its pharmaceutically acceptable salt. 3. Соединение по п. 1 или 2, в котором один или оба R1 и R2 представляют (С1-С8)алкокси.3. The compound according to claim 1 or 2, in which one or both of R 1 and R 2 are (C 1 -C 8 ) alkoxy. 4. Соединение по п. 1 или 2, в котором оба из R1 и R2 представляют (С1-С8)алкокси.4. The compound according to claim 1 or 2, wherein both of R 1 and R 2 are (C 1 -C 8 ) alkoxy. 5. Соединение по п. 1 или 2, в котором один или оба R1 и R2 представляют метокси.5. The compound according to claim 1 or 2, in which one or both of R 1 and R 2 are methoxy. 6. Соединение по п. 1 или 2, в котором R1 и R2 оба представляют метокси.6. The compound according to claim 1 or 2, in which R 1 and R 2 both represent methoxy. 7. Соединение по п. 1 или 2, в котором R1 и R2 вместе представляют -OCH2O-.7. The compound according to claim 1 or 2, in which R 1 and R 2 together represent -OCH 2 O-. 8. Соединение по п. 1 или 2, в котором R2 и R3 вместе представляют -ОСН2О-.8. The compound according to claim 1 or 2, in which R 2 and R 3 together represent -OCH 2 O-. 9. Соединение по п. 1 или 2, в котором R5 и R6 вместе представляют -ОСН2О-.9. The compound according to claim 1 or 2, in which R 5 and R 6 together represent -OCH 2 O-. 10. Соединение по п. 1 или 2, в котором R5 и R6 каждый независимо представляет ОН или (С1-С8)алкокси; или R5 и R6 вместе представляют -ОСН2O-.10. The compound according to claim 1 or 2, in which R 5 and R 6 each independently represents OH or (C 1 -C 8 ) alkoxy; or R 5 and R 6 together represent —OCH 2 O-. 11. Соединение по п. 1 или 2, в котором R5 и R6 каждый независимо представляет ОН или (С1-С8)алкокси.11. The compound according to claim 1 or 2, in which R 5 and R 6 each independently represents HE or (C 1 -C 8 ) alkoxy. 12. Соединение по п. 1 или 2, в котором R5 и R6 каждый представляет метокси.12. The compound according to claim 1 or 2, in which R 5 and R 6 each represents methoxy. 13. Соединение по п. 1 или 2, в котором R7 представляет водород, метил или этил.13. The compound according to claim 1 or 2, in which R 7 represents hydrogen, methyl or ethyl. 14. Соединение
2,3,9,10-тетраметокси-5,6-дигидробенз[а]акридин,
2,3-диметокси-9,10-метилендиокси-5,6-дигидробенз[а]акридин,
9,10-диметокси-5,6-дигидробенз[а]акридин,
2,3-диметокси-5,6-дигидробенз[а]акридин,
5,6-дигидро-9,10-диметокси-3,4-метилендиоксибенз[а]акридин,
5,6-дигидро-3,4,9,10-тетраметоксибенз[а]акридин,
2-амино-9,10-диметокси-5,6-дигидробенз[а]акридин,
3-хлор-9,10-диметокси-5,6-дигидробенз[а]акридин,
2,3,9,10-тетраметоксибенз[а]акридин,
2,3-диметокси-9,10-метилендиоксибенз[а]акридин,
9,10-диметоксибенз[а]акридин,
2,3-диметоксибенз[а]акридин,
3-хлор-9,10-диметоксибенз[а]акридин,
2,3,9,10-тетраметокси-7-метилбенз[а]акридиний метосульфат,
2,3,9,10-тетраметокси-7-метил-5,6-дигидробенз[а]акридиний метосульфат,
2,3,9,10-тетрагидрокси-5,6-дигидробенз[а]акридин или
2,3,9,10-тетрагидроксибенз[а]акридин;
или его фармацевтически приемлемая соль.14. Connection
2,3,9,10-tetramethoxy-5,6-dihydrobenz [a] acridine,
2,3-dimethoxy-9,10-methylenedioxy-5,6-dihydrobenz [a] acridine,
9,10-dimethoxy-5,6-dihydrobenz [a] acridine,
2,3-dimethoxy-5,6-dihydrobenz [a] acridine,
5,6-dihydro-9,10-dimethoxy-3,4-methylenedioxybenz [a] acridine,
5,6-dihydro-3,4,9,10-tetramethoxybenz [a] acridine,
2-amino-9,10-dimethoxy-5,6-dihydrobenz [a] acridine,
3-chloro-9,10-dimethoxy-5,6-dihydrobenz [a] acridine,
2,3,9,10-tetramethoxybenz [a] acridine,
2,3-dimethoxy-9,10-methylenedioxybenz [a] acridine,
9,10-dimethoxybenz [a] acridine,
2,3-dimethoxybenz [a] acridine,
3-chloro-9,10-dimethoxybenz [a] acridine,
2,3,9,10-tetramethoxy-7-methylbenz [a] acridium methosulfate,
2,3,9,10-tetramethoxy-7-methyl-5,6-dihydrobenz [a] acridine methosulfate,
2,3,9,10-tetrahydroxy-5,6-dihydrobenz [a] acridine or
2,3,9,10-tetrahydroxybenz [a] acridine;
or its pharmaceutically acceptable salt. 15. Соединение по п. 1, которое представляет 5,6-дигидро-9,10-диметокси-3,4-метилендиоксибенз[а]акридин или его фармацевтически приемлемую соль. 15. The compound according to claim 1, which is 5,6-dihydro-9,10-dimethoxy-3,4-methylenedioxybenz [a] acridine or its pharmaceutically acceptable salt. 16. Фармацевтическая композиция, способная ингибировать рост раковых клеток, включающая соединение по любому из пп. 1-15, в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 16. A pharmaceutical composition capable of inhibiting the growth of cancer cells, comprising a compound according to any one of claims. 1-15, in combination with a pharmaceutically acceptable carrier. 17. Терапевтической способ ингибирования роста раковых клеток, включающий введение млекопитающим, пораженным раком, некоторого количества соединения по любому из пп. 1-15. 17. A therapeutic method of inhibiting the growth of cancer cells, comprising administering to a mammal affected by a cancer a quantity of a compound according to any one of claims. 1-15. 18. Способ по п. 17, в котором млекопитающим является человек. 18. The method according to claim 17, wherein the mammal is a human. 19. Способ по п. 17, в котором рак представляет лейкоз или меланому. 19. A method according to claim 17, in which the cancer is leukemia or melanoma. 20. Способ по п. 17, в котором рак представляет твердую опухоль. 20. A method according to claim 17, in which the cancer is a solid tumor. 21. Способ по п. 20, в котором опухоль представляет опухоль молочной железы, легких, толстой кишки или яичника. 21. The method according to p. 20, in which the tumor is a tumor of the breast, lung, colon or ovary. 22. Способ по п. 17, в котором соединение вводится в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 22. The method according to p. 17, in which the compound is introduced in combination with a pharmaceutically acceptable carrier.
RU99108453A 1996-09-23 1997-09-23 Substituted benz[a]acridines, pharmaceutical composition, therapeutic method of inhibition of cancer cell proliferation RU2174116C2 (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US60/026,511 1996-09-23

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU99108453A true RU99108453A (en) 2001-02-20
RU2174116C2 RU2174116C2 (en) 2001-09-27

Family

ID=

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA010094B1 (en) * 2004-12-22 2008-06-30 Ле Лаборатуар Сервье NEW BENZO[b]PYRANO[[3.2-h]ACRIDIN-7-ONE CINNAMATE COMPOUNDS, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA010094B1 (en) * 2004-12-22 2008-06-30 Ле Лаборатуар Сервье NEW BENZO[b]PYRANO[[3.2-h]ACRIDIN-7-ONE CINNAMATE COMPOUNDS, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA200100766A1 (en) QUINOLIN-2-ON-SUBSTITUTED HETEROAARYNE DERIVATIVES USED AS ANTI-TUMOR AGENTS
RU92004336A (en) WATER-SOLUBLE DERIVATIVES OF CAMPTOTECINE, METHOD FOR THEIR PRODUCTION, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, METHOD FOR INHIBITING ENZYM TOOPOISOMERS, INTERMEDIATE PRODUCTS
EA200100954A1 (en) CAMPTOTECINE DERIVATIVES, possessing anti-tumor activity
RU2000128058A (en) ECTEINASCIDINES, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THEM AND METHOD FOR TREATING TUMORS
RU2000127751A (en) ANTI-TUMOR MEDICINE
IS2387B (en) Anti-tumor agents
CA2368653A1 (en) Z-styryl sulfone anticancer agents
RU96111012A (en) PROCEDURES OF DERIVATIVES PAKLITAKSELA
EA200100716A1 (en) METHOD OF PREVENTION OF BREAST CANCER
ES8706139A1 (en) Coumarin derivatives, pharmaceutical compositions containing the same, and the use thereof in the treatment of cancer.
RU96105419A (en) NEW BISNAFTALIMIDES FOR CANCER TREATMENT
ATE390923T1 (en) TOPOISOMERASE TOXICANTS
ATE81655T1 (en) CEPHEM COMPOUNDS AND PROCESSES FOR THEIR PRODUCTION.
EP0351255A3 (en) Derivatives of û2-(4-piperidinyl)methyl¨-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline, their preparation and their use in therapy
RU2005106863A (en) ANTITUMOR ANALOGUES OF LAMELLARINE
BG103735A (en) Method for the preparation of substituted thiazolidindions
IL160082A0 (en) Quinoline derivatives and use thereof as antitumor agents
RU99108453A (en) SUBSTITUTED HETEROCYCLES AS ANTI-TUMOR AGENTS
RU94011565A (en) THIOXANTENONE COMPOUNDS, THEIR USE, ANTI-SMALL COMPOSITION
DE69330601T2 (en) SEROTON INERGIC ERGOLIN DERIVATIVES
RU93053036A (en) α, ω -DIRYLALKANE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND METHOD FOR PRODUCING THE INDICATED DERIVATIVES
EA199800464A1 (en) SYNERGISTIC IMMUNOSUPRESSOR COMPOSITION CONTAINING 2,2'-BI-1H-PYRROL COMPOUND
RU99100107A (en) DERIVATIVES OF DIBENZOOXAZEPINE AND DIBENZODIOXEPINE AND THEIR APPLICATION AS ANTI-TUMOR AGENTS
TR200200017T2 (en) Benzofuran derivatives
RU99113432A (en) NEW DERIVATIVES OF PHENANTRIDINIA