RU99106550A - HETEROCYCLIC INHIBITORS METALLOPROTEASIS - Google Patents

HETEROCYCLIC INHIBITORS METALLOPROTEASIS

Info

Publication number
RU99106550A
RU99106550A RU99106550/04A RU99106550A RU99106550A RU 99106550 A RU99106550 A RU 99106550A RU 99106550/04 A RU99106550/04 A RU 99106550/04A RU 99106550 A RU99106550 A RU 99106550A RU 99106550 A RU99106550 A RU 99106550A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
heteroaryl
aryl
heteroalkyl
compound according
Prior art date
Application number
RU99106550/04A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Станислав Пикул
Келли Линн Макдау-Данхэм
Бисванатх Де
Йетунде Олабиси Тайво
Нейл Грегори Алмстед
Римма Сандлер Брэдли
Майкл Джордж Нэтчас
Томас Ли КАППС
Original Assignee
Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани filed Critical Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани
Publication of RU99106550A publication Critical patent/RU99106550A/en

Links

Claims (10)

1. Соединение, имеющее структуру формулы (I)
Figure 00000001

где R1 представляет H;
R2 представляет водород, алкил или ацил;
Ar представляет СОR3 или SO2R4;
R3 представляет алкокси, арилокси, гетероарилокси, алкил, арил, гетероарил, гетероалкил, амино, алкиламино, диалкиламино, ариламино и алкилариламино;
R4 представляет алкил, гетероалкил, арил или гетероарил, замещенный или незамещенный;
X представляет О, S, SO, SO2 или NR5, где R5, независимо, выбирают из водорода, алкила, гетероалкила, гетероарила, арила, SO2R6, COR7, CSR8, PO(R9)2 или R5, может, необязательно, образовывать кольцо с W или Y; и
R6 представляет алкил, арил, гетероарил, гетероалкил, амино, алкиламино, диалкиламино, ариламино, диариламино и алкилариламино;
R7 представляет водород, алкокси, арилокси, гетероарилокси, алкил, арил, гетероарил, гетероалкил, амино, алкиламино, диалкиламино, ариламино и алкилариламино;
R8 представляет алкил, арил, гетероарил, гетероалкил, амино, алкиламино, диалкиламино, ариламино, диариламино и алкилариламино;
R9 представляет алкил, арил, гетероарил, гетероалкил;
W представляет водород или одну или несколько алкильных частей или алкиленовый, ариленовый или гетероариленовый мостик между двумя соседними или несоседними углеродами (образуя, таким образом, конденсированное кольцо);
Y, независимо, представляет один или несколько водородов, гидрокси, SR10, SOR4, S02R4, алкокси, амино, где амино имеет формулу NR11R12, где R11 и R12, независимо, выбирают из водорода, алкила, гетероалкила, гетероарила, арила, S02R6, СОR7, CSR8, PO(R9)2; и
R10 представляет водород, алкил, арил, гетероарил;
Z отсутствует или представляет спирочасть или оксогруппу, замещенную на гетероциклическом кольце;
n равно 1-4.1. The compound having the structure of formula (I)
Figure 00000001

where R 1 is H;
R 2 is hydrogen, alkyl or acyl;
Ar is COR 3 or SO 2 R 4 ;
R 3 is alkoxy, aryloxy, heteroaryloxy, alkyl, aryl, heteroaryl, heteroalkyl, amino, alkylamino, dialkylamino, arylamino and alkylarylamino;
R 4 is alkyl, heteroalkyl, aryl, or heteroaryl, substituted or unsubstituted;
X is O, S, SO, SO 2 or NR 5 , where R 5 is independently selected from hydrogen, alkyl, heteroalkyl, heteroaryl, aryl, SO 2 R 6 , COR 7 , CSR 8 , PO (R 9 ) 2 or R 5 may optionally form a ring with W or Y; and
R 6 is alkyl, aryl, heteroaryl, heteroalkyl, amino, alkylamino, dialkylamino, arylamino, diarylamino and alkylarylamino;
R 7 represents hydrogen, alkoxy, aryloxy, heteroaryloxy, alkyl, aryl, heteroaryl, heteroalkyl, amino, alkylamino, dialkylamino, arylamino and alkylarylamino;
R 8 is alkyl, aryl, heteroaryl, heteroalkyl, amino, alkylamino, dialkylamino, arylamino, diarylamino and alkylarylamino;
R 9 is alkyl, aryl, heteroaryl, heteroalkyl;
W represents a hydrogen or one or more alkyl moieties or an alkylene, arylene or heteroarylene bridge between two adjacent or non-adjacent carbons (thus forming a condensed ring);
Y, independently, represents one or more hydrogens, hydroxy, SR 10 , SOR 4 , S0 2 R 4 , alkoxy, amino, where amino has the formula NR 11 R 12 , where R 11 and R 12 are independently selected from hydrogen, alkyl , heteroalkyl, heteroaryl, aryl, S0 2 R 6 , COR 7 , CSR 8 , PO (R 9 ) 2 ; and
R 10 is hydrogen, alkyl, aryl, heteroaryl;
Z is absent or represents a spirobuty or oxo group substituted on a heterocyclic ring;
n is 1-4. его оптический изомер, диастереомер или энантиомер или его фармацевтически приемлемая соль или биогидролизуемый амид, эфир или имид. its optical isomer, diastereomer or enantiomer or its pharmaceutically acceptable salt or bio-hydrolysable amide, ether or imide. 2. Соединение по любому предыдущему пункту, где Х представляет О, S, SO, SO2 или NR5, где R5, независимо, выбирают из водорода, алкила, гетероалкила, гетероарила, арила, SO2R7, COR8, CSR9.2. The compound according to any preceding paragraph, where X represents O, S, SO, SO 2 or NR 5 , where R 5 is independently selected from hydrogen, alkyl, heteroalkyl, heteroaryl, aryl, SO 2 R 7 , COR 8 , CSR 9 3. Соединение по любому предыдущему пункту, где Аr представляет SO2R4 и R4 представляет алкил, гетероалкил, арил или гетероарил, замещенные или незамещенные.3. A compound according to any preceding claim, wherein Ar is SO 2 R 4 and R 4 is alkyl, heteroalkyl, aryl or heteroaryl, substituted or unsubstituted. 4. Соединение по любому предыдущему пункту, где Аr представляет фенил или замещенный фенил. 4. The compound according to any preceding paragraph, where Ar represents phenyl or substituted phenyl. 5. Соединение по любому предыдущему пункту, где Аr представляет замещенный фенил и заместители представляют собой гидрокси, алкокси, нитро или галоген. 5. The compound according to any preceding claim, wherein Ar is substituted phenyl and the substituents are hydroxy, alkoxy, nitro or halogen. 6. Соединение по любому предыдущему пункту, где W представляет один или несколько водородов или С1-С4-алкилов.6. The compound according to any preceding paragraph, where W represents one or more hydrogens or C 1 -C 4 -alkyl. 7. Соединение по любому предыдущему пункту, где Z представляет оксочасть, замещенную на гетероциклическом кольце. 7. The compound according to any one of the preceding paragraphs, wherein Z is an oxychion substituted on a heterocyclic ring. 8. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей металлопротеазы активностью, отличающаяся тем, что в качестве активного агента включает соединение по любому из пп.1-7 в эффективном количестве. 8. A pharmaceutical composition having a metalloprotease inhibitory activity, characterized in that the active agent comprises a compound according to any one of claims 1 to 7 in an effective amount. 9. Способ профилактики или лечения заболевания, связанного с нежелательной активностью металлопротеазы у млекопитающего-субъекта, причем указанный способ включает введение этому субъекту безопасного и эффективного количества соединения по любому предшествующему пункту. 9. A method of preventing or treating a disease associated with undesirable metalloprotease activity in a mammalian subject, said method comprising administering to this subject a safe and effective amount of a compound according to any one of the preceding claims. 10. Способ лечения мышечно-скелетного заболевания или кахексии, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, безопасного и эффективного количества ингибитора металлопротеазы по любому предыдущему пункту. 10. A method of treating musculoskeletal disease or cachexia, comprising administering to a mammal in need of such treatment a safe and effective amount of a metalloprotease inhibitor according to any preceding paragraph.
RU99106550/04A 1996-08-28 1997-08-22 HETEROCYCLIC INHIBITORS METALLOPROTEASIS RU99106550A (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US60/024,846 1996-08-28

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU99106550A true RU99106550A (en) 2001-04-27

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU99106587A (en) SPYROCYCLIC METALLOPROTEASES INHIBITORS
RU99106522A (en) SUBSTITUTED CYCLIC AMINUM METHODIC PROTEASIS INHIBITORS
RU2221782C2 (en) Substituted cyclic amine-type metalloprotease inhibitors
CA2345297A1 (en) Synthetic analogs of ecteinascidin-743
RU2000127751A (en) ANTI-TUMOR MEDICINE
JP2002534523A5 (en)
UY26512A1 (en) NON-PEPTIDIC INHIBITORS OF THE VLA-DEPENDENT CELLULAR UNION - 4 USEFUL IN THE TREATMENT OF INFLAMMATORY, AUTOIMMUNE AND RESPIRATORY DISEASES
CA2078790A1 (en) 3-benzylidene-1-carbamoyl-2-pyrrolidone analogues
NO965568D0 (en) Arylsylphonamido substituted hydroxamic acids as matrix metalloproteinase inhibitors
RU94036774A (en) INHIBITION OF PROLIFERATION OF SMOOTH MUSCLE CELLS AND RESTENOSIS
BR9908325A (en) 6 9-disubstituted 2- [trans-4 (4-aminocyclohexyl) amino] purines
NO991494D0 (en) <beta> -sulfonylhydroxamic acids as matrix metalloproteinase inhibitors
ATE120955T1 (en) BENZYLIDENE-MALONONITRILE DERIVATIVES FOR INHIBITING PROLIFERATIVE PROCESSES IN MAMMAL CELLS.
RU93004675A (en) 1,2,4-Oxadiazolyl-phenoxyalkylisoxazoles, their use as antiviral agents, pharmaceutical composition
CO5261493A1 (en) PROCEDURE AND COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF MRP1
RU95117068A (en) ANTIHYPERTRIGLICYRIDEMIC COMPOSITION, METHOD FOR PRODUCING IT, METHOD FOR TREATING OR PREVENTION OF HYPERTRIGLYCERIDEMIA, USE OF COMPOUNDS
RU97117350A (en) INTIMA HYPERTROPHY INHIBITOR, OXINDOL DERIVATIVE APPLICATION FOR THE INIMA HYPERTROPHY INHIBITOR INHIBITOR, A COMPOSITION FOR INHIBITING INTIMA HYPERTROPHY, PREVENTION AND TREATMENT HYPERT
KR960037662A (en) Arylalkyl-paridazine derivatives
KR910007883A (en) Quinoline derivatives, preparation method and use thereof
YU7191A (en) ORALLY ACTIVE RENIN INHIBITORS
NO890440L (en) PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF THERAPEUTIC ACTIVE ISOKINOLINE DERIVATIVES.
RU99106550A (en) HETEROCYCLIC INHIBITORS METALLOPROTEASIS
RU99106665A (en) 1,4-HETEROCYCLIC INHIBITORS METALLOPROTEAS
ES557512A0 (en) PROCEDURE FOR OBTAINING 1-ARIL-4-NITROPIRAZOLES
RU96101173A (en) PYRIDASINON DERIVATIVES