RU97116168A

RU97116168A - Фармацевтические композиции, содержащие ингибиторы моноаминоксидазы в

Info

Publication number: RU97116168A
Application number: RU97116168/14A
Authority: RU
Inventors: Мери Брюер Франческа; Стюарт Джонсон Эдвард; Кларк Энтони
Original assignee: Ар.Пи.Шерер Лимитед
Priority date: 1995-03-02
Filing date: 1996-03-01
Publication date: 1999-08-10

Claims

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая носитель и в качестве активного ингредиента ингибитор моноаминоксидазы В, отличающаяся тем, что она составлена для ускорения пред-желучной абсорбции указанного ингибитора моноаминоксидазы В.

2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что ускорения абсорбции указанного ингибитора моноаминоксидазы В через щечную, подъязычную, глоточную и/или пищеводную слизистую мембрану.

3. Композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что по меньшей мере 5%, предпочтительно по меньшей мере 10% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 15% указанного ингибитора моноаминоксидазы В абсорбируется за одну минуту при испытании трансбуккальной абсорбции, описанным выше.

4. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что ингибитор моноаминоксидазы В выбран из мофегилина, разагилина, лазабемида, 2-BUMP, М-2-РР, MDL-72145, соединений общей формулы

в которой Х представляет атом водорода или метильную группу и Y представляет атом фтора или водорода, и фармацевтически приемлемых солей указанных ингибиторов моноаминоксидазы В.

5. Композиция по п.4, отличающаяся тем, что ингибитором моноаминоксидазы В является соединением формулы

в которой Х и Y как определено в п.4.

6. Композиция по п. 5, отличающаяся тем, что Х представляет метильную группу и Y представляет атом водорода.

7. Композиция по п.5 или 6, отличающаяся тем, что активный ингредиент присутствует в количестве 1 - 30% от массы композиции.

8. Композиция по любому из пп.5-7, отличающаяся тем, что активный ингредиент присутствует в количестве 0,25 - 30 мг.

9. Композиция по п.6 или 7, или 8, когда они являются зависимыми от п.6, отличающаяся тем, что отношение площади под кривой концентрация в плазме-время для селегилина к таковой для N-дезметилселегилига более, чем 0,05, предпочтительно более, чем 0,075 и наиболее предпочтительно более, чем 0,10.

10. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что находится в форме вязкой эмульсии, сиропа или эликсира, подъязычной таблетки, таблетки для сосания или жевания, мягкого геля, пастилки, водных или неводных капель или других лекарственных форм, предназначенных для регулируемой доставки активного ингредиента в слюну или к щечной, глоточной и/или пищеводной слизистым мембранам, быстро диспергирующейся лекарственной формы, предназначенной для быстрого выделения активного ингредиента в ротовой полости, или биоадгезивной системы.

11. Композиция по п.10, отличающаяся тем, что находится в форме твердой быстро диспергирующейся лекарственной формы, содержащей сетку из активного ингредиента и растворимого в воде или диспергируемого в воде носителя, который является инертным по отношению к активному ингредиенту, причем сетка получена сублимацией растворителя из композиции в твердом состоянии и содержит активный ингредиент и раствор носителя в растворителе.

12. Композиция по п.10, отличающаяся тем, что дезинтегрируется в течение 1-10 с, будучи помещенной в ротовую полость.

13. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая носитель и селегилин в качестве активного ингредиента, отличающаяся тем, что она находится в форме твердой быстро диспергирующейся лекарственной формы, содержащей сетку из селегилина и растворимого в воде или диспергируемого в воде носителя, который является инертным по отношению к селегилину, причем сетка получена сублимацией растворителя из композиции в твердом состоянии, которая содержит селегилин и раствор носителя в растворителе.

14. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая селегилин, в твердой быстро диспергирующейся лекарственной форме, которая дезинтегрируется в течение 1-10 с, будучи помещенной в ротовую полость.

15. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что ее применяют при лечении болезни Паркинсона.

16. Применение композиции по любому из пп.1 - 14 для производства лекарственного средства для лечения и/или профилактики депрессии.

17. Применение композиции по любому из пп.1 - 14 для производства лекарственного средства для лечения и/или профилактики болезни Альцгеймера.

18. Применение композиции по любому из пп.1 - 14 для производства лекарственного средства для увеличения уровней фенилэтиламина в организме.

19. Применение композиции по любому из пп.1 - 14 для производства лекарственного средства для лечения заболевания, связанного с уровнями фенилэтиламина ниже нормы.

20. Способ получения фармацевтической композиции по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что включает приведение носителя в ассоциацию с активным ингредиентом.