RU96124804A - QUINOLINE DERIVATIVES AS ANTAGONISTS OF NK, TAKHIKININ RECEPTOR - Google Patents

QUINOLINE DERIVATIVES AS ANTAGONISTS OF NK, TAKHIKININ RECEPTOR

Info

Publication number
RU96124804A
RU96124804A RU96124804/04A RU96124804A RU96124804A RU 96124804 A RU96124804 A RU 96124804A RU 96124804/04 A RU96124804/04 A RU 96124804/04A RU 96124804 A RU96124804 A RU 96124804A RU 96124804 A RU96124804 A RU 96124804A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carboxamide
phenylquinoline
benzyl
methoxycarbonyl
ethylbenzyl
Prior art date
Application number
RU96124804/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2155754C2 (en
Inventor
Фарина Карло
Арнальдо Мариа Джардина Джузеппе
Груньи Марио
Франческо Равелия Лука
Original Assignee
Смитклайн Бичам С.П.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from IT94MI001099A external-priority patent/ITMI941099A1/en
Application filed by Смитклайн Бичам С.П.А. filed Critical Смитклайн Бичам С.П.А.
Publication of RU96124804A publication Critical patent/RU96124804A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2155754C2 publication Critical patent/RU2155754C2/en

Links

Claims (1)

1. Соединение, его сольват или соль формулы (I)
Figure 00000001

в которой Ar представляет необязательно замещенную фенильную, нафтильную или C5-7 циклоалкдиенильную группу или необязательно замещенную одинарную или сконденсированную кольцевую гетероциклическую группу, имеющую ароматический характер, содержащую от 5 до 12 кольцевых атомов и включающую до четырех гетеро-атомов в кольце или каждом кольце, выбранных из S,O,N;
R представляет линейный или разветвленный C1-8 алкил, C3-7 циклоалкилалкил, необязательно замещенный фенил или фенил C1-6 алкил, необязательно замещенное пятичленное гетероароматическое кольцо, включающее до четырех гетеро-атомов, выбранных из O и N, гидрокси C1-6 алкил, амино C1-6 алкил, C1-6 алкиламиноалкил, ди C1-6 алкиламиноалкил, C1-6ациламиноалкил, C1-6 алкоксиалкил, C1-6 алкилкарбонил, карбокси, C1-6 алкоксикарбонил, C1-6 алкоксикарбонил- C1-6 алкил, аминокарбонил, C1-6 алкиламинокарбонил, ди C1-6 алкиламинокарбонил, галоид C1-6 алкил; или представляет группу - (СН2)р-, когда он циклизован с Ar, где p представляет 2 или 3.1. The compound, its solvate or salt of formula (I)
Figure 00000001

in which Ar represents an optionally substituted phenyl, naphthyl or C 5-7 cycloalkenyl group or an optionally substituted single or condensed ring heterocyclic group having an aromatic character containing from 5 to 12 ring atoms and including up to four hetero atoms in the ring or each ring, selected from S, O, N;
R represents a linear or branched C 1-8 alkyl, C 3-7 cycloalkylalkyl, optionally substituted phenyl or phenyl C 1-6 alkyl, optionally substituted five-membered heteroaromatic ring containing up to four hetero atoms selected from O and N, hydroxy C 1 -6 alkyl, amino C 1-6 alkyl, C 1-6 alkylaminoalkyl, di C 1-6 alkylaminoalkyl, C 1-6 acylaminoalkyl, C 1-6 alkoxyalkyl, C 1-6 alkylcarbonyl, carboxy, C 1-6 alkoxycarbonyl, C 1-6 alkoxycarbonyl-C 1-6 alkyl, aminocarbonyl, C 1-6 alkylaminocarbonyl, di C 1-6 alkylaminocarbonyl, halogen C 1-6 alkyl; or represents a group - (CH 2 ) p - when it is cyclized with Ar, where p is 2 or 3. R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют независимо водород или C1-6 линейный или разветвленный алкил, или вместе образуют группу - (СН2)n-, в которой n представляет 3, 4 или 5; или R1 вместе с R образует группу - (СН2)q-, в которой q представляет 2, 3, 4 или 5.R 1 and R 2 , which may be the same or different, are independently hydrogen or C 1-6 linear or branched alkyl, or together form the group - (CH 2 ) n -, in which n is 3, 4 or 5; or R 1 together with R forms the group - (CH 2 ) q -, in which q represents 2, 3, 4 or 5. R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют независимо водород, C1-6 линейный или разветвленный алкил, C2-6 алкенил, арил, C1-6 алкокси, гидрокси, галоген, нитро, циано, карбокси, карбоксамидо, сульфонамидо, C1-6 алкоксикарбонил, трифторметил, ацилокси, фталимидо, амино, моно- или ди- C1-6 алкиламино, -О (СН2)r-NT2, в которой r представляет 2, 3 или 4, и Т представляет водород или C1-6 алкил, или он образует с соседним азотом группу
Figure 00000002

в которой V и V1 представляют водород или кислород, и u представляет 0, 1 или 2; -0(СН2)s-OW2, в которой s представляет 2, 3 или 4, и W представляет водород или C1-6 алкил; гидроксиалкил, аминоалкил, моно- или ди-алкиламиноалкил, ациламино, алкилсульфониламино, аминоациламино, моно- или ди-алкиламиноациламино; причем в хинолиновом ядре присутствует до четырех R3 заместителей; или R4 представляет группу - (СН2)t, когда он циклизован с R5 в виде арила, в которой t представляет 1, 2 или 3;
R5 представляет линейный или разветвленный C1-6 алкил, C3-7 циклоалкил, C4-7циклоалкилалкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенную одинарную или сконденсированную кольцевую гетероциклическую группу, имеющую ароматический характер, содержащую от 5 до 12 кольцевых атомов и включающую до четырех гетеро-атомов в кольце или в каждом кольце, выбранных из S, O, N;
Х представляет O, S или NC≡N
2. Соединение по п.1, в котором Ar представляет фенил, необязательно замещенный C1-6 алкилом или галогеном; тиенильную или C5-7 циклоалкдиенильную группу.R 3 and R 4 , which may be the same or different, are independently hydrogen, C 1-6 linear or branched alkyl, C 2-6 alkenyl, aryl, C 1-6 alkoxy, hydroxy, halogen, nitro, cyano, carboxy, carboxamido, sulfonamido, C 1-6 alkoxycarbonyl, trifluoromethyl, acyloxy, phthalimido, amino, mono- or di-C 1-6 alkylamino, —O (CH 2 ) r —NT 2 , in which r represents 2, 3 or 4, and T represents hydrogen or C 1-6 alkyl, or it forms a group with neighboring nitrogen
Figure 00000002

in which V and V 1 represent hydrogen or oxygen, and u represents 0, 1 or 2; -0 (CH 2 ) s -OW 2 , in which s represents 2, 3 or 4, and W represents hydrogen or C 1-6 alkyl; hydroxyalkyl, aminoalkyl, mono- or di-alkylaminoalkyl, acylamino, alkylsulfonylamino, aminoacylamino, mono- or di-alkylaminoacylamino; moreover, up to four R 3 substituents are present in the quinoline core; or R 4 represents a group - (CH 2 ) t , when it is cyclized with R 5 in the form of aryl, in which t represents 1, 2 or 3;
R 5 represents a linear or branched C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl, C 4-7 cycloalkylalkyl, optionally substituted aryl or an optionally substituted single or condensed ring heterocyclic group, having an aromatic character, containing from 5 to 12 ring atoms and including up to four hetero atoms in the ring or in each ring selected from S, O, N;
X represents O, S or NC≡N
2. The compound according to claim 1, wherein Ar is phenyl, optionally substituted with C 1-6 alkyl or halogen; thienyl or C 5-7 cycloalkenyl group. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R представляет C1-6 алкил, C1-6 алкоксикарбонил, C1-6 алкилкарбонил или гидрокси C1-6 алкил.3. The compound according to claim 1 or 2, in which R represents C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxycarbonyl, C 1-6 alkylcarbonyl or hydroxy C 1-6 alkyl. 4. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R1 и R2 каждый представляет водород или C1-6 алкил.4. The compound according to any one of claims 1 to 3, in which R 1 and R 2 each represents hydrogen or C 1-6 alkyl. 5. Соединение по любому из пп.1-4, в котором R3 представляет водород, гидрокси, галоген, C1-6 алкокси или C1-6 алкил.5. The compound according to any one of claims 1 to 4 , in which R 3 represents hydrogen, hydroxy, halogen, C 1-6 alkoxy or C 1-6 alkyl. 6. Соединение по любому из пп.1-5, в котором R4 представляет водород, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, гидрокси, амино, галоген, аминоалкокси, моно- или ди-алкиламиноалкокси, моно- или ди-алкиламиноалкил, фталоилалкокси, моно- или ди-алкиламиноациламино или ациламино.6. The compound according to any one of claims 1 to 5, in which R 4 represents hydrogen, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy, hydroxy, amino, halogen, aminoalkoxy, mono- or di-alkylaminoalkoxy, mono- or di -alkylaminoalkyl, phthaloylalkoxy, mono- or di-alkylaminoacylamino or acylamino. 7. Соединение по любому из пп.1-6, в котором R5 представляет фенил, тиенил, фурил, пиррил или тиазолил.7. The compound according to any one of claims 1 to 6, in which R 5 is phenyl, thienyl, furyl, pyrryl or thiazolyl. 8. Соединение формулы (I) по п.1, или его соль или сольват, в котором Ar представляет фенил, 2-хлорфенил, 2-тиенил или циклогексадиенил;
R представляет метил, этил, н-пропил, -COOMe или -СОМе;
R1 и R2 каждый представляет водород или метил;
R 3 представляет водород, метокси или гидрокси;
R4 представляет водород, метил, этил, метокси, гидрокси, амино, хлор, бром, диметиламиноэтокси, 2-(1-фталоил) этокси, аминоэтокси, 2-(1-пирролидинил) этокси, диметиламинопропокси, диметиламиноацетиламино, ацетиламино или диметиламинометил;
R5 представляет фенил, 2-тиенил, 2-фурил, 2-пиррил, 2-тиазолил или 3-тиенил;
Х представляет кислород.8. The compound of formula (I) according to claim 1, or its salt or solvate, in which Ar is phenyl, 2-chlorophenyl, 2-thienyl or cyclohexadienyl;
R is methyl, ethyl, n-propyl, —COOMe or —COMe;
R 1 and R 2 each represents hydrogen or methyl;
R 3 represents hydrogen, methoxy or hydroxy;
R 4 represents hydrogen, methyl, ethyl, methoxy, hydroxy, amino, chlorine, bromine, dimethylaminoethoxy, 2- (1-phthaloyl) ethoxy, aminoethoxy, 2- (1-pyrrolidinyl) ethoxy, dimethylaminopropoxy, dimethylaminoacetylamino, acetylamino or dimethylaminophenoxy,
R 5 is phenyl, 2-thienyl, 2-furyl, 2-pyrryl, 2-thiazolyl, or 3-thienyl;
X represents oxygen. 9. Соединение по любому из пп.1-7, или его соль, или сольват, имеющее формулу (Ia)
Figure 00000003

в которой R, R2, R3 и R4 имеют значения, определенные для формулы (I) в любом из пп. 1-7, и Y и Z, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет Ar, как он определен для формулы (I) в п.1 или 2.9. The compound according to any one of claims 1 to 7, or its salt, or MES, having the formula (Ia)
Figure 00000003

in which R, R 2 , R 3 and R 4 have the meanings defined for formula (I) in any of paragraphs. 1-7, and Y and Z, which may be the same or different, each represents Ar, as defined for formula (I) in claim 1 or 2. 10. Соединение по п.9, (Ib)
Figure 00000004

в которой R, R2, R3 и R4, Y и Z имеют значения, определенные в п.9.10. The compound according to claim 9, (Ib)
Figure 00000004

in which R, R 2 , R 3 and R 4 , Y and Z have the meanings given in 9. 11. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
(R,S)-N-(α- метилбензил)-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(+)-(S)-N-(α- метилбензил)-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(-)-(S)-N-[α- метилбензил)-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-[α-(метоксикарбонил) бензил]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(+)-(S)-N-[α-(метоксикарбонил) бензил]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(-)-(R)-N-[α-(метоксикарбонил) бензил]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α-(метоксикарбонил) бензил] -7-метокси-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α-(метоксикарбонил) бензил] -7-гидрокси-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
хлоргидрата (R, S)-N-[α-(карбокси) бензил]-7-метокси-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-[α-(метиламинокарбонил) бензил]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-[α-(метоксикарбонил) бензил]-2-(2-тиенил)хинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-[α-(метоксикарбонил) бензил]-2-(2-фурил)хинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α-(метоксикарбонил) бензил] -2-(4-пиридил)хинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α-(метоксикарбонил)-2-тиенилметил] -2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-[α-(метоксикарбонил) бензил]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(-)-(R)-N-[α-(метоксикарбонил)-1,4-циклогексадиенилметил] -2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
индивидуального диастереомера (R,S)-N-[α-(1-гидроксиэтил) бензил]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-(α-этилбензил)-3-метокси-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-(α-этилбензил)-3-н-бутил-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α-(метоксикарбонилметил) бензил] бензо-1,3-циклогептадиено[1,2-b] хинолин-8-карбоксамида,
(R,S)-N-(α- этилбензил)-3-гексил-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(-)-(S)-N-
Figure 00000005
этилбензил)-3-метил-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(+)-(R)-N-(α- этилбензил)-3-метил-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-[α-(метоксикарбонил) бензил]-2-(2-метоксифенил) хинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-(α- этилбензил)-3-фенил-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил] -2-(2-фторфенил) хинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-[α- (гидроксиметил) бензил]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-(α- этилбензил)-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-3-метил-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-(α- этилбензил)-3-метил-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-7-хлор-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-6-метил-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-[α- (метоксиметил) бензил]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-6-хлор-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-3-этил-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-(α- н-пропилбензил)-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-(α- этилбензил)-3-этил-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-(α- этилбензил)-3-фталимидо-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-(α- этилбензил)-3-н-пропил-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(-)-(S)-N-(α- этилбензил)-6-бром-3-метил-2-(4-бромфенил) хинолин-4-карбоксамида,
(-)-(S)-N-(α- этилбензил)-6-бром-3-метил-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-6-метокси-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-2-(2-бензофурил) хинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-[(1,2-дифенил)этил]2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-(α- трифторметилбензил)-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(-)-(S)-N-(α- этилбензил)-3-метокси-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(-)-(S)-N-(α- этилбензил)-3-этил-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-[α- (этил)-4-хлорбензил]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-N-метил-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-2-(3-тиенил) хинолин4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-5,6-дигидробензо[a]-акридин-7-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-2-(2-пиррил) хинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-2-(2-тиазолил) хинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-(1-индалин)2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-(α- н-бутилбензил)-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-2-(4-метилфенил) хинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-(α- гептилбензил)-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-2-(2-метилфенил) хинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-2-(4-метоксифенил) хинолин-4-карбоксамида,
N-(1-фенилциклопентил)-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-2-(4-гидроксифенил) хинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-2-(3,4-метилендиоксифенил) хинолин-4-карбоксамида,
N-(α,α- диметилбензил)-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-[α- (этил)-4-метилбензил]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-2-(3-пиррил) хинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-2-(3,4-дихлорфенил) хинолин-4-карбоксамида,
(-)-(R)-N-[α- (аминометил) бензил]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(-)-(S)-N-(α- этилбензил)-3-амино-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(-)-(S)-N-(α- этилбензил)-3-хлор-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(-)-(S)-N-(α- этилбензил)3-бром-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-(α- изо - пропилбензил)-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(-)-(S)-N-(α- этилбензил)-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(+)-(R)-N-(α- этилбензил)-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-6-фтор-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-2-циклогексилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-2(3-хлорфенил) хинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-2-(2-хлорфенил) хинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-(α- этилбензил)-3-гидрокси-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-8-ацетилокси-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-
Figure 00000006
(метоксикарбонил) бензил]-8-гидрокси-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил]-2-(2,4-дихлорфенил) хинолин-4-карбоксамида,
хлоргидрата (-)-(R)-N-[α- (метоксикарбонил)4-гидроксибензил]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
N-дифенилметил-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(-)-(S)-N-(α- этилбензил)-3-гидрокси-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(+)-(R)-N-(α- этилбензил)-3-гидрокси-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(-)-(R)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил] -3-гидрокси-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(-)-(R)-N-[α- (диметиламинометил) бензил]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-[α- (диметиламинометил) бензил]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-[α- (аминокарбонил) бензил]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (1-пирролидинилкарбонил) бензил]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(-)-(R)-N-[α-(карбокси) бензил]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метоксикарбонил) бензил] -2-(4-хлорфенил) хинолин-4-карбоксамида,
(R)-N-[α- (метоксикарбонил)-4-метоксибензил] -2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
хлоргидрата (R,S)-N-[α- (метоксикарбонил) -α- (метил) бензил]-N-метил-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-[α- (метилкарбонил) бензил]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-[α- (2-гидроксиэтил) бензил]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
хлоргидрата (-)-(S)-N-(α- этилбензил)-3-(2-метиламиноэтокси)-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(-)-(S)-N-(α- этилбензил)-3-ацетиламино-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
хлоргидрата (-)-(S)-N-(α- этилбензил)-3-(3-диметиламинопропокси)-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
хлоргидрата (-)-(S)-N-(α- этилбензил)-3-[2-(1-фталоил) этокси] -2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
хлогидрата (-)-(S)-N-(α- этилбензил)-3-(2-аминоэтокси)-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
хлоргидрата (+)-(S)-N-(α- этилбензил)-3-[2-(1-пирролидинил) этокси]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(-)-(S)-N-(α- этилбензил)-3-(диметиламиноацетиламино)-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
N-(α,α- диметилбензил)-3-гидрокси-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
N-(α,α- диметилбензил)-3-амино-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(-)-(S)-N-(α- этилбензил)-5-метил-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (1-гидроксиэтил) бензил]-3-метил-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R, S)-N-[α- (метилкарбонил) бензил]-3-метил-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-[α- (этил)-4-пиридилметил]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(R,S)-N-[α- (этил)-2-тиенилметил]-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
хлоргидрата (+)-(S)-N-(α- этилбензил)-3-диметиламинометил-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(S)-N-(α- этилбензил)-3-метил-7-метокси-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(S)-N-(α- этилбензил)-3-амино-5-метил-2-фенилхинолин-4-карбоксамида,
(S)-N-(α- этилбензил)-3-метокси-5-метил-2-фенилхинолин-4-карбоксамида.11. The compound according to claim 1, selected from the group consisting of:
(R, S) -N- (α-methylbenzyl) -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(+) - (S) -N- (α-methylbenzyl) -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(-) - (S) -N- [α-methylbenzyl) -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(+) - (S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(-) - (R) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -7-methoxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -7-hydroxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (carboxy) benzyl] -7-methoxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide hydrochloride,
(R, S) -N- [α- (methylaminocarbonyl) benzyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2- (2-thienyl) quinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2- (2-furyl) quinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2- (4-pyridyl) quinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) -2-thienylmethyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(-) - (R) -N- [α- (methoxycarbonyl) -1,4-cyclohexadienylmethyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
individual diastereomer (R, S) -N- [α- (1-hydroxyethyl) benzyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- (α-ethylbenzyl) -3-methoxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- (α-ethylbenzyl) -3-n-butyl-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonylmethyl) benzyl] benzo-1,3-cycloheptadieno [1,2-b] quinoline-8-carboxamide,
(R, S) -N- (α-ethylbenzyl) -3-hexyl-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(-) - (S) -N-
Figure 00000005
ethylbenzyl) -3-methyl-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(+) - (R) -N- (α-ethylbenzyl) -3-methyl-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2- (2-methoxyphenyl) quinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- (α-ethylbenzyl) -3-phenyl-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2- (2-fluorophenyl) quinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (hydroxymethyl) benzyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- (α-ethylbenzyl) -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -3-methyl-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- (α-ethylbenzyl) -3-methyl-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -7-chloro-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -6-methyl-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxymethyl) benzyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -6-chloro-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -3-ethyl-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- (α-n-propylbenzyl) -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- (α-ethylbenzyl) -3-ethyl-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- (α-ethylbenzyl) -3-phthalimido-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- (α-ethylbenzyl) -3-n-propyl-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(-) - (S) -N- (α-ethylbenzyl) -6-bromo-3-methyl-2- (4-bromophenyl) quinoline-4-carboxamide,
(-) - (S) -N- (α-ethylbenzyl) -6-bromo-3-methyl-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -6-methoxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2- (2-benzofuryl) quinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N - [(1,2-diphenyl) ethyl] 2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- (α-trifluoromethylbenzyl) -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(-) - (S) -N- (α-ethylbenzyl) -3-methoxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(-) - (S) -N- (α-ethylbenzyl) -3-ethyl-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (ethyl) -4-chlorobenzyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -N-methyl-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2- (3-thienyl) quinoline4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -5,6-dihydrobenzo [a] -acridine-7-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2- (2-pyrryl) quinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2- (2-thiazolyl) quinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- (1-indaline) 2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- (α-n-butylbenzyl) -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2- (4-methylphenyl) quinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- (α-heptylbenzyl) -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2- (2-methylphenyl) quinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2- (4-methoxyphenyl) quinoline-4-carboxamide,
N- (1-phenylcyclopentyl) -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2- (4-hydroxyphenyl) quinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2- (3,4-methylenedioxyphenyl) quinoline-4-carboxamide,
N- (α, α-dimethylbenzyl) -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (ethyl) -4-methylbenzyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2- (3-pyrryl) quinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2- (3,4-dichlorophenyl) quinoline-4-carboxamide,
(-) - (R) -N- [α- (aminomethyl) benzyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(-) - (S) -N- (α-ethylbenzyl) -3-amino-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(-) - (S) -N- (α-ethylbenzyl) -3-chloro-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(-) - (S) -N- (α-ethylbenzyl) 3-bromo-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- (α-iso-propylbenzyl) -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(-) - (S) -N- (α-ethylbenzyl) -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(+) - (R) -N- (α-ethylbenzyl) -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -6-fluoro-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2-cyclohexylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2 (3-chlorophenyl) quinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2- (2-chlorophenyl) quinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- (α-ethylbenzyl) -3-hydroxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -8-acetyloxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N-
Figure 00000006
(methoxycarbonyl) benzyl] -8-hydroxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2- (2,4-dichlorophenyl) quinoline-4-carboxamide,
(-) - (R) -N- [α- (methoxycarbonyl) 4-hydroxybenzyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide hydrochloride,
N-diphenylmethyl-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(-) - (S) -N- (α-ethylbenzyl) -3-hydroxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(+) - (R) -N- (α-ethylbenzyl) -3-hydroxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(-) - (R) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -3-hydroxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(-) - (R) -N- [α- (dimethylaminomethyl) benzyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (dimethylaminomethyl) benzyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (aminocarbonyl) benzyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (1-pyrrolidinylcarbonyl) benzyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(-) - (R) -N- [α- (carboxy) benzyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) benzyl] -2- (4-chlorophenyl) quinoline-4-carboxamide,
(R) -N- [α- (methoxycarbonyl) -4-methoxybenzyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methoxycarbonyl) -α- (methyl) benzyl] -N-methyl-2-phenylquinoline-4-carboxamide hydrochloride,
(R, S) -N- [α- (methylcarbonyl) benzyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (2-hydroxyethyl) benzyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(-) - (S) -N- (α-ethylbenzyl) -3- (2-methylaminoethoxy) -2-phenylquinoline-4-carboxamide hydrochloride,
(-) - (S) -N- (α-ethylbenzyl) -3-acetylamino-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(-) - (S) -N- (α-ethylbenzyl) -3- (3-dimethylaminopropoxy) -2-phenylquinoline-4-carboxamide hydrochloride,
(-) - (S) -N- (α-ethylbenzyl) -3- [2- (1-phthaloyl) ethoxy] -2-phenylquinoline-4-carboxamide hydrochloride,
(-) - (S) -N- (α-ethylbenzyl) -3- (2-aminoethoxy) -2-phenylquinoline-4-carboxamide hydrochloride,
(+) - (S) -N- (α-ethylbenzyl) -3- [2- (1-pyrrolidinyl) ethoxy] -2-phenylquinoline-4-carboxamide hydrochloride,
(-) - (S) -N- (α-ethylbenzyl) -3- (dimethylaminoacetylamino) -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
N- (α, α-dimethylbenzyl) -3-hydroxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
N- (α, α-dimethylbenzyl) -3-amino-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(-) - (S) -N- (α-ethylbenzyl) -5-methyl-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (1-hydroxyethyl) benzyl] -3-methyl-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (methylcarbonyl) benzyl] -3-methyl-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (ethyl) -4-pyridylmethyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(R, S) -N- [α- (ethyl) -2-thienylmethyl] -2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(+) - (S) -N- (α-ethylbenzyl) -3-dimethylaminomethyl-2-phenylquinoline-4-carboxamide hydrochloride,
(S) -N- (α-ethylbenzyl) -3-methyl-7-methoxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(S) -N- (α-ethylbenzyl) -3-amino-5-methyl-2-phenylquinoline-4-carboxamide,
(S) -N- (α-ethylbenzyl) -3-methoxy-5-methyl-2-phenylquinoline-4-carboxamide. 12. Соединение по п.1, в основном как описано ранее со ссылкой на любой из примеров. 12. The compound according to claim 1, mainly as described previously with reference to any of the examples. 13. Способ получения соединения формулы (I), определенного в любом из пп. 1-12, или сольвата или соли, который включает реакцию соединения формулы III
Figure 00000007

в которой R', R'1, R'2 и Ar' имеют значения R, R1, R2 и Ar, определенные для формулы (I), или представляют группу или атом, превращаемые в R, R1, R2 и Ar, с соединением формулы (II)
Figure 00000008

или его активным производным, в которой R'3, R'4, R'5 и X' имеют значения R3, R4, R5 и Х, определенные для формулы (I),
или представляют группы, превращаемые в R3, R4, R5 и Х, с получением соединения формулы (Ic)
Figure 00000009

и после этого необязательно осуществляют одну или более из следующих стадий: (а) когда R', R'1 - R'5, Ar' и X' являются иными, чем R, R1 - R5, Ar и Х, превращение любого из R', R'1 - R'5, Ar' и X' в R, R1 - R5, Ar и X с получением соединения формулы (I): (b) когда R', R'1 - R'5, Ar' и X' представляют R, R1 - R5, Ar и Х, превращение любого одного из R, R1 - R5, Ar и Х в иной R, R1 - R5, Ar и Х с получением соединения формулы (I): (с) образование соли и/или сольвата полученного соединения формулы (Ic).13. The method of obtaining the compounds of formula (I), as defined in any of paragraphs. 1-12, or MES or salt, which includes the reaction of compounds of formula III
Figure 00000007

in which R ′, R ′ 1 , R ′ 2 and Ar ′ have the meanings R, R 1 , R 2 and Ar defined for formula (I), or represent a group or an atom convertible into R, R 1 , R 2 and Ar, with a compound of formula (II)
Figure 00000008

or its active derivative, in which R ′ 3 , R ′ 4 , R ′ 5 and X ′ have the meanings R 3 , R 4 , R 5 and X, as defined for formula (I),
or represent groups converted into R 3 , R 4 , R 5 and X, to obtain a compound of formula (Ic)
Figure 00000009

and thereafter, one or more of the following steps is optionally carried out: (a) when R ′, R ′ 1 is R ′ 5 , Ar ′ and X ′ are other than R, R 1 — R 5 , Ar and X, the conversion of any from R ', R' 1 - R ' 5 , Ar' and X 'in R, R 1 - R 5 , Ar and X to form the compound of formula (I): (b) when R', R ' 1 - R' 5 , Ar 'and X' represent R, R 1 - R 5 , Ar and X, the conversion of any one of R, R 1 - R 5 , Ar and X into another R, R 1 - R 5 , Ar and X with obtaining compounds of formula (I): (c) salt formation and / or solvate of the obtained compound of formula (Ic). 14. Способ по п.13, в котором активным соединением формулы (II) является галоидангидрид кислоты. 14. The method according to claim 13, wherein the active compound of formula (II) is an acid halide. 15. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы (I), определенное в любом из пп.1-12, или его соль или сольват и фармацевтически приемлемый носитель. 15. A pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I) as defined in any one of claims 1 to 12, or a salt or solvate thereof and a pharmaceutically acceptable carrier. 16. Соединение формулы (I), определенное в любом из пп.1-12, или его сольват или соль, для использования в качестве активного терапевтического вещества. 16. The compound of formula (I), as defined in any one of claims 1 to 12, or its solvate or salt, for use as an active therapeutic substance. 17. Соединение формулы (I), определенное в любом из пп.1-12, или его сольват или соль, для использования при лечении легочных расстройств (астмы, хронических обструктивных легочных заболеваний -COPD-, гиперреактивности дыхательных путей, кашля), кожных нарушений и зуда или чесотки (например, атопического дерматита и кожных волдырей и красного дермографизма), нейрогенного воспаления и расстройств ЦНС (болезни Паркинсона, нарушений двигательной способности, беспокойства или страха и психоза), конвульсивных расстройств, эпилепсии, почечных расстройств, недержание мочи, глазных воспалений, воспалительных болей, расстройств приема пищи (торможение приема пищи), аллергического ринита, нейродегенеративных расстройств (например, болезни Альцгеймера), псориаза, болезни Хантингтона и депрессии. 17. The compound of formula (I), as defined in any one of claims 1 to 12, or its solvate or salt, for use in the treatment of pulmonary disorders (asthma, chronic obstructive pulmonary diseases -COPD-, airway hyperresponsiveness, cough), skin disorders and itching or scabies (for example, atopic dermatitis and skin blisters and red dermographism), neurogenic inflammation and CNS disorders (Parkinson’s disease, motor impairment, anxiety or fear and psychosis), convulsive disorders, epilepsy, renal disorders PTS, urinary incontinence, ocular inflammation, inflammatory pain, eating disorders (food intake inhibition), allergic rhinitis, neurodegenerative disorders (e.g., Alzheimer's disease), psoriasis, Huntington's disease and depression. 18. Антагонист рецептора NK3 для использования при лечении конвульсивных расстройств, эпилепсии, почечных расстройств, недержание мочи, глазных воспалений, воспалительных болей, расстройств пищи (торможение приема пищи), аллергического ринита, нейродегенеративных расстройств (например, болезни Альцгеймера), псориаза, болезни Хантингтона и депрессии.18. NK 3 receptor antagonist for use in the treatment of convulsive disorders, epilepsy, kidney disorders, urinary incontinence, eye inflammations, inflammatory pain, food disorders (food inhibition), allergic rhinitis, neurodegenerative disorders (eg, Alzheimer's disease), psoriasis, disease Huntington and Depression. 19. Использование соединения формулы (I), определенного в любом из пп. 1-12, или его сольвата или соли в производстве медикаментов для использования при лечении легочных расстройств (астмы, хронических обструктивных легочных заболеваний -COPD-, гиперреактивности дыхательных путей, кашля), кожных нарушений и зуда или чесотки (например, атопического дерматита и кожных волдырей и красного дермографизма), нейрогенного воспаления и расстройств ЦНС (болезни Паркинсона нарушений двигательной способности, беспокойства или страха и психоза), конвульсивных расстройств, эпилепсии, почечных расстройств, недержание мочи, глазных воспалений, воспалительных болей, расстройств приема пищи (торможение приема пищи), аллергического ринита, нейродегенеративных расстройств (например, болезни Альцгеймера), псориаза, болезни Хантингтона и депрессии. 19. The use of the compounds of formula (I), as defined in any of paragraphs. 1-12, or its solvate or salt in the manufacture of medicines for use in the treatment of pulmonary disorders (asthma, chronic obstructive pulmonary diseases -COPD-, airway hyperresponsiveness, cough), skin disorders, and itching or scabies (for example, atopic dermatitis and skin blisters and red dermographism), neurogenic inflammation and disorders of the central nervous system (Parkinson’s disease motor disorders, anxiety or fear and psychosis), convulsive disorders, epilepsy, renal disorders, urinary incontinence, Lazne inflammation, inflammatory pain, eating disorders (food intake inhibition), allergic rhinitis, neurodegenerative disorders (e.g., Alzheimer's disease), psoriasis, Huntington's disease and depression. 20. Использование антагониста рецептора NK3 в производстве медикаментов для использования при лечении конвульсивных расстройств, эпилепсии, почечных расстройств, недержание мочи, глазных воспалений, воспалительных болей, расстройств приема пищи (торможение приема пищи), аллергического ринита, нейродегенеративных расстройств (например, болезни Альцгеймера), псориаза, болезни Хантингтона и депрессии.20. Use of an NK 3 receptor antagonist in the manufacture of medicines for use in the treatment of convulsive disorders, epilepsy, renal disorders, urinary incontinence, eye inflammations, inflammatory pain, eating disorders (food inhibition), allergic rhinitis, neurodegenerative disorders (eg, Alzheimer's disease ), psoriasis, Huntington's disease and depression. 21. Способ лечения и/или профилактики легочных расстройств (астмы, хронических обструктивных легочных заболеваний -COPD-, гиперреактивности дыхательных путей, кашля), кожных нарушений и зуда или чесотки (например, атопического дерматита и кожных волдырей и красного дермографизма), нейрогенного воспаления и расстройств ЦНС (болезни Паркинсона, нарушений двигательной способности, беспокойства или страха и психоза), конвульсивных расстройств, эпилепсии, почечных расстройств, недержание мочи, глазных воспалений, воспалительных болей, расстройств приема пищи (торможение приема пищи), аллергического ринита, нейродегенеративных расстройств (например, болезни Альцгеймера), псориаза, болезни Хантингтона и депрессии у млекопитающих, который включает назначение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении и/или профилактике, эффективного количества соединения формулы (I), определенного в п.1, или его сольвата или соли. 21. A method of treating and / or preventing pulmonary disorders (asthma, chronic obstructive pulmonary diseases -COPD-, airway hyperresponsiveness, cough), skin disorders and itching or scabies (for example, atopic dermatitis and skin blisters and red dermographism), neurogenic inflammation and CNS disorders (Parkinson's disease, motor impairment, anxiety or fear, and psychosis), convulsive disorders, epilepsy, renal disorders, urinary incontinence, eye inflammations, inflammatory pain, disorder TV eating (inhibition of food intake), allergic rhinitis, neurodegenerative disorders (for example, Alzheimer's disease), psoriasis, Huntington's disease and depression in mammals, which includes administering to an mammal in need of such treatment and / or prevention, an effective amount of a compound of formula (I ), as defined in claim 1, or its solvate or salt. 22. Способ лечения и/или профилактики конвульсивных расстройств, эпилепсии, почечных расстройств, недержание мочи, глазных воспалений, воспалительных болей, расстройств приема пищи (торможение приема пищи), аллергического ринита, нейродегенеративных расстройств (например, болезни Альцгеймера), псориаза, болезни Хантингтона и депрессии у млекопитающих, который включает назначение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении и/или профилактике, эффективного количества антагониста рецептора NK3.22. A method of treating and / or preventing convulsive disorders, epilepsy, renal disorders, urinary incontinence, eye inflammations, inflammatory pain, eating disorders (food inhibition), allergic rhinitis, neurodegenerative disorders (eg, Alzheimer's disease), psoriasis, Huntington's disease and depression in mammals, which includes administering to a mammal in need of such treatment and / or prevention, an effective amount of an NK 3 receptor antagonist.
RU96124804A 1994-05-27 1995-05-23 Quinoline derivatives as techychinin nk3 receptor antagonists RU2155754C2 (en)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ITMI94A001099 1994-05-27
IT94MI001099A ITMI941099A1 (en) 1994-05-27 1994-05-27 KINOLINIC DERIVATIVES
ITM194A001099 1994-05-27
ITM195A000494 1995-03-14

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU96124804A true RU96124804A (en) 1999-02-20
RU2155754C2 RU2155754C2 (en) 2000-09-10

Family

ID=11369006

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU96124804A RU2155754C2 (en) 1994-05-27 1995-05-23 Quinoline derivatives as techychinin nk3 receptor antagonists

Country Status (3)

Country Link
IT (1) ITMI941099A1 (en)
RU (1) RU2155754C2 (en)
ZA (1) ZA954269B (en)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20100074949A1 (en) 2008-08-13 2010-03-25 William Rowe Pharmaceutical composition and administration thereof
PL1773816T3 (en) 2004-06-24 2015-06-30 Vertex Pharma Modulators of ATP-binding cassette transporters
WO2007079139A2 (en) 2005-12-28 2007-07-12 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Solid forms of n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
JP5645835B2 (en) * 2008-10-23 2014-12-24 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＶｅｒｔｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ N- (4- (7-azabicyclo [2.2.1] heptane-7-yl) -2- (trifluoromethyl) phenyl) -4-oxo-5- (trifluoromethyl) -1,4-dihydro Solid form of quinoline-3-carboxamide
EP2408750B1 (en) 2009-03-20 2015-08-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Process for making modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
WO2011050220A1 (en) * 2009-10-23 2011-04-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of n-(4-(7-azabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl)-2-trifluoromethyl)phenyl)-4-oxo-5-(trifluoromethyl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide
CA2865519C (en) 2012-02-27 2018-01-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions comprising a solid dispersion of n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl0-5-hydroxyphenyl-1]-1,4-dihydro-4-oxoquinolone-3-carboxamide for treating cystic fibrosis
MX370450B (en) 2014-10-07 2019-12-13 Vertex Pharma Co-crystals of modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator.

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP1043995B1 (en) INHIBITION OF p38 KINASE ACTIVITY USING ARYL AND HETEROARYL SUBSTITUTED HETEROCYCLIC UREAS
DE69826695T2 (en) ARYLENE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY OR IMMUNOMODULATORY DISEASES
RU2202551C2 (en) Substituted 3-cyanoquinolines
EP1379507B1 (en) HETEROARYL UREAS CONTAINING NITROGEN HETERO-ATOMS AS p38 KINASE INHIBITORS
JP2001526223A (en) Inhibition of p38 kinase using substituted heterocyclic ureas
JP2003520272A5 (en)
RU2011129786A (en) TRIAZOLOPYRIDINES AS PHOSPHODYESTERASE INHIBITORS FOR TREATMENT OF SKIN DISEASES
JP2006515604A5 (en)
JPH10500697A (en) Tachikinin NK (3) Quinoline derivatives as receptor antagonists
WO2002012189A1 (en) Fused bicyclic amide compounds and medicinal use thereof
JP2002539128A5 (en)
BRPI0609952A2 (en) Methods to Modulate Bladder Function
RU98110007A (en) CONDENSED TROPANE DERIVATIVES AS NEURAL MEDIATOR REVERSE INHIBITORS
RU96124804A (en) QUINOLINE DERIVATIVES AS ANTAGONISTS OF NK, TAKHIKININ RECEPTOR
JP2004525184A5 (en)
JP2019524844A5 (en)
RU95122587A (en) 1-PHYLALALCANONS NEW 5-HT * 004 RECEPTOR LIGANDS
JP4377454B2 (en) Salts of quinoline derivatives as NK3 antagonists
JP2005500370A5 (en)
RU2005129333A (en) 4 - [(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl) amino] -6-alkoxy-3-quinolinecarbonitriles for the treatment of ischemic damage
RU2001111323A (en) DERIVATIVES 2-PHENILPIRAN-4-SHE
RU2155754C2 (en) Quinoline derivatives as techychinin nk3 receptor antagonists
CA2509139A1 (en) Aromatic compounds as anti-inflammatory, immunomodulatory and anti-proliferatory agents
JPH02138214A (en) Therapeutic method of anxiety
JP2007503424A5 (en)