RU96109055A - β - ADDRESS ENTITIES - Google Patents

β - ADDRESS ENTITIES

Info

Publication number
RU96109055A
RU96109055A RU96109055/04A RU96109055A RU96109055A RU 96109055 A RU96109055 A RU 96109055A RU 96109055/04 A RU96109055/04 A RU 96109055/04A RU 96109055 A RU96109055 A RU 96109055A RU 96109055 A RU96109055 A RU 96109055A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound according
aminopyridin
hydroxyethylamino
ethoxy
alkyl
Prior art date
Application number
RU96109055/04A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Ли Дау Роберт
Original Assignee
Пфайзер Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Пфайзер Инк. filed Critical Пфайзер Инк.
Publication of RU96109055A publication Critical patent/RU96109055A/en

Links

Claims (15)

1. Соединения, имеющие формулу I
Figure 00000001

где, R1, R2, R4 и R5 являются, независимо, водородом или ((C1-C6) алкилом;
R3, R6 и R7 являются, независимо, водородом, галогеном, (C1-C6) алкилом, нитро, циано, трифторметилом, SO2R8, SO2NR9R10, NR9R10, COR11, CO2R9, (C1-C6)алкокси, NR9SO2R8, NR9COR11, NR9CO2R9 или OR9;
R8 является, независимо, (C1-C6) алкилом или (C1-C6) алкокси (C1-C6) алкилом;
R9 и R10 являются, независимо, водородом, (C1-C6) алкилом, циклоалкилом (C3-C8) или (C1-C6) алкокси (C1-C6) алкилом, где R9 и R10 являются такими, как определено выше;
R11 является независимо, водородом, (C1-C6)алкилом, NR9R10, (C3-C8) циклоалкилом или (C1-C6) алкокси (C1-C6) алкилом, где R9 и R10 являются такими, как определено выше;
W является N, CH или, когда R3 связан с W, CR3, где R3 может быть любым из значений, перечисленных выше для R3 в дополнение к H.
1. Compounds of Formula I
Figure 00000001

where, R 1 , R 2 , R 4 and R 5 are independently hydrogen or ((C 1 -C 6 ) alkyl;
R 3 , R 6 and R 7 are, independently, hydrogen, halogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, nitro, cyano, trifluoromethyl, SO 2 R 8 , SO 2 NR 9 R 10 , NR 9 R 10 , COR 11 , CO 2 R 9 , (C 1 -C 6 ) alkoxy, NR 9 SO 2 R 8 , NR 9 COR 11 , NR 9 CO 2 R 9 or OR 9 ;
R 8 is, independently, (C 1 -C 6 ) alkyl or (C 1 -C 6 ) alkoxy (C 1 -C 6 ) alkyl;
R 9 and R 10 are, independently, hydrogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, cycloalkyl (C 3 -C 8 ) or (C 1 -C 6 ) alkoxy (C 1 -C 6 ) alkyl, where R 9 and R 10 are as defined above;
R 11 is independently hydrogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, NR 9 R 10 , (C 3 -C 8 ) cycloalkyl or (C 1 -C 6 ) alkoxy (C 1 -C 6 ) alkyl, where R 9 and R 10 are as defined above;
W is N, CH or, when R 3 is bound to W, CR 3 , where R 3 can be any of the values listed above for R 3 in addition to H.
X и Y являются, независимо, прямой связью, кислородом, серой или NR1, где R1 является таким как определено выше;
Z является (CH2)mOR9, (CH2)nCO2H, (CH2)nCOR11, (CH2)nSO2NR9R10,
(CH2)n-NR9SO2R8, (CH2)nP(O) (OR1) (OR2), (CH2)n-O-(CH2)mCO2H,
(CH2)n-O-(CH2)mCOR11, (CH2)n-O-(CH2)mP(O) (OR1) (OR2), (CH2)n-O-(CH2)mSO2NR9R10 или (CH2)n-O-(CH2)mNR9SO2R8, где R1, R2, R8, R9, R10 и R11 являются такими как определены выше;
m = 1-6;
n = 0-6, при условии, что, если Y является O или S, n не равен 0;
фармацевтически приемлемые пролекарства указанных соединений, и фармацевтически приемлемые соли указанных соединений и указанных пролекарств.
X and Y are, independently, a direct bond, oxygen, sulfur or NR 1 , where R 1 is as defined above;
Z is (CH 2 ) m OR 9 , (CH 2 ) n CO 2 H, (CH 2 ) n COR 11 , (CH 2 ) n SO 2 NR 9 R 10 ,
(CH 2 ) n —NR 9 SO 2 R 8 , (CH 2 ) n P (O) (OR 1 ) (OR 2 ), (CH 2 ) n —O- (CH 2 ) m CO 2 H,
(CH 2 ) n -O- (CH 2 ) m COR 11 , (CH 2 ) n -O- (CH 2 ) m P (O) (OR 1 ) (OR 2 ), (CH 2 ) n -O- (CH 2 ) m SO 2 NR 9 R 10 or (CH 2 ) n -O- (CH 2 ) m NR 9 SO 2 R 8 , where R 1 , R 2 , R 8 , R 9 , R 10 and R 11 are as defined above;
m = 1-6;
n = 0-6, provided that if Y is O or S, n is not equal to 0;
pharmaceutically acceptable prodrugs of said compounds; and pharmaceutically acceptable salts of said compounds and of said prodrugs.
2. Соединение по п.1, которое является свободной карбоновой кислотой. 2. The compound according to claim 1, which is a free carboxylic acid. 3. Соединение по п.2, где X является кислородом. 3. The compound according to claim 2, where X is oxygen. 4. Соединение по п.3, где W является CH. 4. The compound according to claim 3, where W is CH. 5. Соединение по п.4, где каждый из R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 является H.5. The compound according to claim 4, where each of R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 is H. 6. Соединение по п.5, где Y является кислородом или прямой связью. 6. The compound according to claim 5, where Y is oxygen or a direct bond. 7. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
(4-(2-(2-(6-аминопиридин-3-ил)-2(R) - гидроксиэтиламино)этокси)фенил)уксусной кислоты;
(4-(2-(2-(6-аминопиридин-3-ил)-2(R) - гидроксиэтиламино)этокси)-фенокси)уксусной кислоты;
(4-(2-(2-(6-аминопиридин-3-ил)-2(R) - гидроксиэтиламино)этокси)бензойной кислоты; и
(4-(2-(2-(6-аминопиридин-3-ил)-2(R) - гидроксиэтиламино)этокси)фенил)пропионовой кислоты;
и фармацевтически приемлемые соли каждого из вышеуказанных соединений.
7. The compound according to claim 1, selected from the group consisting of
(4- (2- (2- (6-aminopyridin-3-yl) -2 (R) -hydroxyethylamino) ethoxy) phenyl) acetic acid;
(4- (2- (2- (6-aminopyridin-3-yl) -2 (R) -hydroxyethylamino) ethoxy) phenoxy) acetic acid;
(4- (2- (2- (6-aminopyridin-3-yl) -2 (R) -hydroxyethylamino) ethoxy) benzoic acid; and
(4- (2- (2- (6-aminopyridin-3-yl) -2 (R) -hydroxyethylamino) ethoxy) phenyl) propionic acid;
and pharmaceutically acceptable salts of each of the above compounds.
8. Соединение по п.7, которое является (4-(2-(2-(6-аминопиридин-3-ил)-2(R) - гидроксиэтиламино)этокси)фенил) - уксусной кислотой и ее фармацевтически приемлемыми солями. 8. The compound according to claim 7, which is (4- (2- (2- (6-aminopyridin-3-yl) -2 (R) - hydroxyethylamino) ethoxy) phenyl) - acetic acid and its pharmaceutically acceptable salts. 9. Соединение по п.7, которое является (4-(2-(2-(6-аминопиридин-3-ил)-2(R) - гидроксиэтиламино)этокси)уксусной кислотой и ее фармацевтически приемлемыми солями. 9. The compound according to claim 7, which is (4- (2- (2- (6-aminopyridin-3-yl) -2 (R) -hydroxyethylamino) ethoxy) acetic acid and its pharmaceutically acceptable salts. 10. Соединение по п. 7, которое является (4-(2-(2-(6-аминопиридин-3-ил)-2(R) - (гидроксиэтиламино)этокси)бензойной кислотой и ее фармацевтически приемлемыми солями. 10. The compound according to claim 7, which is (4- (2- (2- (6-aminopyridin-3-yl) -2 (R) - (hydroxyethylamino) ethoxy) benzoic acid and its pharmaceutically acceptable salts. 11. Соединение по п. 7, которое является (4-(2-(2-(6-аминопиридин-3-ил)-2(R) - (гидроксиэтиламино)этокси)пропионовой кислотой и ее фармацевтически приемлемыми солями. 11. The compound according to claim 7, which is (4- (2- (2- (6-aminopyridin-3-yl) -2 (R) - (hydroxyethylamino) ethoxy) propionic acid and its pharmaceutically acceptable salts. 12. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения, пролекарства или соли по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель. 12. A pharmaceutical composition comprising an effective amount of a compound, prodrug or salt according to claim 1 and a pharmaceutically acceptable carrier. 13. Способ лечения состояния, выбранного из группы, включающей диабет, гипергликемию и ожирение у млекопитающих, или увеличения содержания постного мяса у животных, употребляемых в пищу, или лечения заболеваний простаты у млекопитающих, или лечения нарушения моторики кишечника, или лечения депрессии, или лечения дислипидемии, или лечения воспалительных заболеваний дыхательных путей, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения формулы I по п.1, или его пролекарства или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения или пролекарства. 13. A method of treating a condition selected from the group including diabetes, hyperglycemia and obesity in mammals, or increasing lean meat in animals eaten or treating diseases of the prostate in mammals, or treating a bowel motility disorder, or treating depression, or treating dyslipidemia, or treatment of inflammatory diseases of the respiratory tract, including the administration to a mammal in need of such treatment, an effective amount of the compounds of formula I according to claim 1, or its prodrug or pharmaceutical ki acceptable salt of said compound or prodrug. 14. Способ по п.13, где указанным воспалительным заболеваниям дыхательных путей является астма. 14. The method of claim 13, wherein said inflammatory diseases of the respiratory tract is asthma. 15. Соединение, выбранное из группы, включающей 15. A compound selected from the group consisting of
RU96109055/04A 1995-05-10 1996-05-08 β - ADDRESS ENTITIES RU96109055A (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IBPST/IB95/00344 1995-05-10

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU96109055A true RU96109055A (en) 1998-08-20

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2002536329A5 (en)
JP2006501181A5 (en)
RU2000131183A (en) OXYMINO-ALKANIC ACID DERIVATIVES
SE8401331D0 (en) META-PHENYLENEDIAMINE COUPLER COMPOUNDS AND OXIDATIVE HAIR DYE COMPOSITIONS AND METHODS USING SAME
RU2004135542A (en) BENZOIC ACID DERIVATIVES AS PPARA AND PPARY MODULATORS
RU2007105968A (en) NEW PIPERIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DEPRESSION
JP2002539181A5 (en)
JP2002030084A5 (en)
CA2089767A1 (en) Pyridinyl thiadiazolyl- and oxadiazolyl derivatives
ATE28401T1 (en) NAPHTHALENE OR AZANAPHTHALENE CARBONIC ACIDS AS MEDICINES, NAPHTHALENIC OR AZANAPHTHALEN CARBONIC ACID DERIVATIVES AND PROCESSES FOR THEIR MANUFACTURE.
RU2009131697A (en) APPLICATION OF TRPM5 INHIBITOR FOR REGULATION OF SECRETS OF INSULIN AND GLP-1
NO924949L (en) PIPERIDYL-SUBSTITUTED INDOLS
RU97112082A (en) 9-O-OXIME DERIVATIVES OF ERYTHROMYCIN A, POSSESSING ANTIBIOTIC ACTIVITY
ATE358128T1 (en) PREVENTIVE OR THERAPEUTIC AGENTS AGAINST GASTRIC OR ESOPHAGEAL REGURGITATION
RU96109055A (en) β - ADDRESS ENTITIES
RU2001104880A (en) PIPERAZINE DERIVATIVES WITH ANTI-DIABETIC ACTIVITY, METHODS FOR PRODUCING THERE AND CONTAINING THEIR COMPOSITIONS
CA2443484A1 (en) Halogen-substituted quinoline derivatives and ectoparasite control agent
RU2004134563A (en) 2,5-DISPLACED 3-MERCAPTOPENTANIC ACID
SU1687019A3 (en) Method for control of weeds in wheat crops
JP2008519001A5 (en)
JP2004510749A5 (en)
JP2002535360A5 (en)
KR840005434A (en) New compound for weed control
JP2003507468A (en) Fatty acid synthase inhibitors
KR930701408A (en) Chemical compound