Claims (19)
1. Способ получения фармацевтических форм с контролированным высвобождением действующего вещества, отличающийся тем, что смесь, содержащую 30 - 75 мас.% активного ингредиента и 70 - 25 мас.% одного или более наполнителей, сжимают посредством механически или электромеханически генерированной ультразвуковой энергии, причем указанная ультразвуковая энергия имеет частоту до 2 МГц и испускается в течение промежутка времени 1/10 - 20 сек, для получения таблетки, матрицы, простой или многослойной пленки, причем указанная таблетка или матрица имеет диаметр 2 - 15 мм, размер указанной пленки составляет 4 мм - 30 см, а толщина в общем случае равна 0,1 - 10 мм.1. A method of obtaining pharmaceutical forms with controlled release of the active substance, characterized in that the mixture containing 30 to 75 wt.% Of the active ingredient and 70 to 25 wt.% Of one or more excipients is compressed by mechanically or electromechanically generated ultrasonic energy, wherein ultrasonic energy has a frequency of up to 2 MHz and is emitted during a time interval of 1/10 - 20 sec, to obtain a tablet, matrix, simple or multilayer film, and the specified tablet or matrix has a diameter mp 2 - 15 mm, the size of the specified film is 4 mm - 30 cm, and the thickness in the general case is 0.1 - 10 mm.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что указанная таблетка, матрица или пленка далее подвергается пелетизации для получения пеллет с диаметром большей части 2,5 мм, которые сохраняют неизменной способность контролированного высвобождения действующего вещества. 2. The method according to p. 1, characterized in that the said tablet, matrix or film is then subjected to pelletization to obtain pellets with a diameter of most of 2.5 mm, which remain unchanged the ability of the controlled release of the active substance.
3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что частота механически или электромеханически генерированной ультразвуковой энергии составляет 30 кГц. 3. The method according to p. 1, characterized in that the frequency of mechanically or electromechanically generated ultrasonic energy is 30 kHz.
4. Способ по п. 1, отличающийся тем, что для замедленного высвобождения активного ингредиента наполнителем является полимер или сополимер, выбранный из группы, включающей целлюлозу и ее производные, полиамид, акриловый полимер, сложный полиэфир, поливинилпирролидон, полиэтиленгликоль, полистирол, поливиниловый спирт, винилхлорид-винилацетат сополимер, этилен-винилацетат сополимер, винилхлорид-пропилен-ви- нилацетат сополимер, поливинилформаль, поливинилацетат, полибутадиен, поливинилбутираль или их смесь. 4. The method according to p. 1, characterized in that for the slow release of the active ingredient, the filler is a polymer or copolymer selected from the group comprising cellulose and its derivatives, polyamide, acrylic polymer, polyester, polyvinylpyrrolidone, polyethylene glycol, polystyrene, polyvinyl alcohol, vinyl chloride-vinyl acetate copolymer, ethylene-vinyl acetate copolymer, vinyl chloride-propylene-vinyl acetate copolymer, polyvinyl formal, polyvinyl acetate, polybutadiene, polyvinyl butyral or a mixture thereof.
5. Способ по п. 1, отличающийся тем, что для получения быстрого высвобождения активного ингредиента наполнитель выбирают из группы, включающей сахар, циклодекстрины, или их производные или их смеси. 5. The method according to p. 1, characterized in that to obtain a quick release of the active ingredient, the filler is selected from the group comprising sugar, cyclodextrins, or their derivatives or mixtures thereof.
6. Способ по п. 5, отличающийся тем, что сахар выбирают из группы, включающей лактозу, мальтозу, сахарозу, фруктозу, арабинозу или их смесь. 6. The method according to p. 5, characterized in that the sugar is selected from the group comprising lactose, maltose, sucrose, fructose, arabinose or a mixture thereof.
7. Способ по п. 5, отличающийся тем, что циклодекстрины выбирают из группы, включающей альфа-цикло-декстрин, бета-цикло-декстрин, гамма-цикло-декстрин, их производные или их смесь. 7. The method according to p. 5, characterized in that the cyclodextrins are selected from the group comprising alpha-cyclo-dextrin, beta-cyclo-dextrin, gamma-cyclo-dextrin, their derivatives or their mixture.
8. Способ по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что для модифицирования скорости высвобождения к смеси наполнитель/активный ингредиент добавляют вещество, обладающее способностью влиять на соотношение гидрофильность/липофильность композиции и выбранное из группы, включающей полиэтиленгликоль, жирную кислоту и соли жирных кислот, тальк, желатин, аравийскую камедь гидрогенизированные жиры, агар, альбумин, клейковину и триглицериды. 8. The method according to any one of the preceding paragraphs, characterized in that to modify the release rate to the filler / active ingredient mixture, a substance is added that is capable of influencing the hydrophilicity / lipophilicity ratio of the composition and is selected from the group consisting of polyethylene glycol, fatty acid and salts of fatty acids, talc, gelatin, gum arabic, hydrogenated fats, agar, albumin, gluten and triglycerides.
9. Способ по п. 1, отличающийся тем, что смесь, которая подлежит сжатию посредством механически или электромеханически выработанной энергии, содержит один или более активных ингредиентов, совместимых друг с другом. 9. The method according to p. 1, characterized in that the mixture, which must be compressed by mechanically or electromechanically generated energy, contains one or more active ingredients that are compatible with each other.
10. Фармацевтическая форма с контролированным высвобождением активного ингредиента для орального, местного или парентерального применения, причем указанная форма является таблеткой, матрицей или одно- или многослойной пленкой, отличающаяся тем, что ее получают сжатием с помощью давления и механически или электромеханически генерированной ультразвуковой энергии с частотой от 1 кГц до 2 МГц в течение отрезка времени, продолжительностью от 1/10 до 20 сек, смеси, содержащей от 30 до 75 мас.% активного ингредиента и от 70 до 25 мас.% одного или более наполнителей. 10. Pharmaceutical form with controlled release of the active ingredient for oral, local or parenteral use, wherein said form is a tablet, matrix or single or multilayer film, characterized in that it is obtained by compression by pressure and mechanically or electromechanically generated ultrasonic energy with a frequency from 1 kHz to 2 MHz for a period of time ranging from 1/10 to 20 seconds, of a mixture containing from 30 to 75 wt.% of the active ingredient and from 70 to 25 wt.% of one or more olniteley.
11. Фармацевтическая форма по п. 10, отличающаяся тем, что ее получают сжатием посредством механически или электрически генерированной энергии и давления смеси, содержащей активный ингредиент, и один или более наполнителей, совместимых друг с другом, причем частота указанной ультразвуковой энергии составляет 30 кГц. 11. The pharmaceutical form according to claim 10, characterized in that it is obtained by compression by means of mechanically or electrically generated energy and pressure of a mixture containing the active ingredient, and one or more excipients compatible with each other, and the frequency of the specified ultrasonic energy is 30 kHz.
12. Фармацевтическая форма по п. 10, отличающаяся тем, что если она представляет собой таблетки или матрицы, то ее диаметр 2 - 15 мм, и если представляет собой пленку, то ее размер составляет 4 мм - 30 см, и в общем случае ее толщина составляет 0,1 - 10 мм. 12. The pharmaceutical form according to claim 10, characterized in that if it is a tablet or matrix, then its diameter is 2 to 15 mm, and if it is a film, then its size is 4 mm to 30 cm, and in general thickness is 0.1 - 10 mm.
13. Фармацевтическая форма с контролированным высвобождением активного ингредиента, отличающаяся тем, что представляет собой пеллеты с размером для большинства 2,5 мм, которые могут использоваться сами по себе или вводиться в твердые желатиновые капсулы, и изготовлена измельчением таблетки, матрицы или пленки, изготовленных сжатием посредством давления и электрически или механически генерированной энергии с частотой от 1 кГц и 2 МГц, предпочтительно 30 кГц, испускаемой в течение промежутка времени продолжительностью от 1/10 до 20 сек, смеси, содержащей от 30 до 75 мас.% активного ингредиента и 70 - 25 мас.% одного иди более носителей, совместимых между собой. 13. Pharmaceutical form with controlled release of the active ingredient, characterized in that it is pellets with a size of most 2.5 mm, which can be used alone or introduced into hard gelatin capsules, and made by grinding tablets, matrixes or films made by compression by means of pressure and electrically or mechanically generated energy with a frequency of 1 kHz and 2 MHz, preferably 30 kHz, emitted over a period of time from 1/10 to 20 seconds, mixture, s containing from 30 to 75 wt.% the active ingredient and 70 to 25 wt.% one or more carriers compatible with each other.
14. Фармацевтическая форма по пп. 10 - 13, предназначенная для применения в ветеринарной области. 14. The pharmaceutical form according to paragraphs. 10 - 13, intended for use in the veterinary field.
15. Фармацевтическая форма по пп. 10 - 13, предназначенная для применения в агропромышленной области. 15. The pharmaceutical form according to claims. 10 - 13, intended for use in the agricultural sector.
16. Фармацевтическая форма по пп. 10 - 13, отличающаяся тем, что для замедленного высвобождения она содержит один или более полимеров или сополимеров, совместимых между собой и с активным ингредиентом, в то время как для быстрого высвобождения она содержит один или более наполнителей, совместимых друг с другом и с указанным активным ингредиентом. 16. The pharmaceutical form according to claims. 10 to 13, characterized in that for delayed release it contains one or more polymers or copolymers compatible with each other and with the active ingredient, while for quick release it contains one or more fillers compatible with each other and with the specified active ingredient.
17. Фармацевтическая форма по п. 16, отличающаяся тем, что для быстрого высвобождения наполнитель выбирают из группы, включающей лактозу, фруктозу, мальтозу, арабинозу, сахарозу, альфа-циклодекстрин, бета-циклодекстрин или гамма-циклодекстрин, их производные или любую их смесь. 17. The pharmaceutical form according to claim 16, wherein the excipient is selected from the group consisting of lactose, fructose, maltose, arabinose, sucrose, alpha-cyclodextrin, beta-cyclodextrin or gamma-cyclodextrin, derivatives thereof or any mixture thereof for quick release. .
18. Фармацевтическая форма по п. 16, отличающаяся тем, что для замедленного высвобождения наполнитель выбирают из группы, включающей целлюлозу и ее производные, полиамид, акриловый полимер, сложный полиэфир, поливинилпирролидон, полиэтиленгликоль, полистирол, поливиниловый спирт, винилхлорид-винилацетат сополимер, этилен-винилацетат сополимер, винилхлорид-пропиленвинилацетат сополимер, поливинилформаль, поливинилацетат, полибутадиен, поливинилбутираль и их смесь. 18. The pharmaceutical form according to claim 16, characterized in that for sustained release, the excipient is selected from the group consisting of cellulose and its derivatives, polyamide, acrylic polymer, polyester, polyvinylpyrrolidone, polyethylene glycol, polystyrene, polyvinyl alcohol, vinyl chloride-vinyl acetate copolymer, these -vinyl acetate copolymer, vinyl chloride-propylene vinyl acetate copolymer, polyvinyl formal, polyvinyl acetate, polybutadiene, polyvinyl butyral and a mixture thereof.
19. Фармацевтическая форме по пп. 10 - 18, отличающаяся тем, что для модифицирования скорости высвобождения к смеси наполнитель-активный ингредиент добавляют вещество, обладающее способностью модифицировать соотношение гидрофильность/липофильность композиции и выбранное из группы, включающей полиэтиленгликоль, жирные кислоты и их соли, тальк, желатин, аравийскую камедь, гидрогенизированные жиры, агар, альбумин, клейковину и триглицериды. 19. The pharmaceutical form according to paragraphs. 10 to 18, characterized in that to modify the rate of release to the filler-active ingredient mixture, a substance is added that is capable of modifying the hydrophilicity / lipophilicity ratio of the composition and is selected from the group consisting of polyethylene glycol, fatty acids and their salts, talc, gelatin, gum arabic, hydrogenated fats, agar, albumin, gluten and triglycerides.