RU94039294A - Derivatives of epoxysuccinic acid and pharmaceutical composition based on thereof - Google Patents

Derivatives of epoxysuccinic acid and pharmaceutical composition based on thereof

Info

Publication number
RU94039294A
RU94039294A RU94039294/04A RU94039294A RU94039294A RU 94039294 A RU94039294 A RU 94039294A RU 94039294/04 A RU94039294/04 A RU 94039294/04A RU 94039294 A RU94039294 A RU 94039294A RU 94039294 A RU94039294 A RU 94039294A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
group
trans
carbonyl
substituted
Prior art date
Application number
RU94039294/04A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Тсуботани Сигетоси
Jp]
Такизава Масайюки
Сирасаки Микио
Фуджисава Юкио
Original Assignee
Такеда Кемикал Индастриз
Такеда Кемикал Индастриз, Лтд.
Лтд. (Jp)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Такеда Кемикал Индастриз, Такеда Кемикал Индастриз, Лтд., Лтд. (Jp) filed Critical Такеда Кемикал Индастриз
Publication of RU94039294A publication Critical patent/RU94039294A/en

Links

Abstract

FIELD: organic chemistry. SUBSTANCE: product: compound of the general formulawhere R- carboxy-group that can be esterified or amidated; R- cyclic group that can be substituted or polar group; n = 0-6; R- hydrogen or hydrocarbon moiety that can be substituted; Rmeans (1) hydrocarbon moiety that can be substituted with protected amino-group, or (2) alkenyl; or Rand Rcan be joined with adjacent nitrogen atom with hetercyclic group formation containing at least two heteroatoms, or salt of this compound. Synthesized compound or its salt inhibits thiol proteases, for example, cathepsins L and B and can be used as prophylaxis/therapeutic agent for osseous disease treatment, for example, osteoporosis. EFFECT: improved method of synthesis.

Claims (30)

1. Соединение формулы:
Figure 00000002

в которой R1 обозначает карбоксигруппу, которая может быть иногда этерифицирована или амидирована; R2 обозначает циклическую группу, которая может быть иногда замещенной или полярной группой; n- целое число от 0 до 6; R3 обозначает водород или углеводородный остаток, который иногда может быть замещенным; R4 обозначает /1/ углеводородный остаток, замещенный иногда защищенной аминогруппой, или /2/ алкенил; или R3 и R4 могут быть соединены с соседним атомом азота с образованием гетероциклической группы, содержащей по меньшей мере два гетероатома, или его соль.1. The compound of the formula:
Figure 00000002

in which R 1 denotes a carboxy group, which may sometimes be esterified or amidated; R 2 represents a cyclic group, which may sometimes be substituted or a polar group; n is an integer from 0 to 6; R 3 is hydrogen or a hydrocarbon residue, which may sometimes be substituted; R 4 denotes a / 1 / hydrocarbon residue, sometimes substituted by a protected amino group, or / 2 / alkenyl; or R 3 and R 4 can be attached to an adjacent nitrogen atom to form a heterocyclic group containing at least two heteroatoms, or a salt thereof. 2. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой карбоксигруппу, которая может быть иногда этерифицирована.2. The compound of claim 1, wherein R 1 is a carboxy group, which may sometimes be esterified. 3. Соединение по п. 1, где R1- представляет собой карбоксигруппу.3. The compound according to claim 1, where R 1 - represents a carboxy group. 4. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой циклическую группу, которая может быть иногда замещенной.4. The compound of claim 1, wherein R 2 is a cyclic group, which may sometimes be substituted. 5. Соединение по п. 4, где циклическая группа представляет собой арил. 5. The compound of claim 4, wherein the cyclic group is aryl. 6. Соединение по п. 5, где арил представляет собой С6-C14-арил.6. The compound of claim 5, wherein the aryl is C 6 -C 14 aryl. 7. Соединение по п. 1, где углеводородный остаток, обозначаемый R3, представляет собой алкил.7. The compound of claim 1, wherein the hydrocarbon residue denoted by R 3 is alkyl. 8. Соединение по п. 1, где R4 представляет собой аминоалкил.8. The compound of claim 1, wherein R 4 is aminoalkyl. 9. Соединение по п. 1, где R3 и R4 соединены с соседним атомом азота с образованием гетероциклической группы, содержащей по меньшей мере два гетероатома.9. The compound of claim 1, wherein R 3 and R 4 are connected to an adjacent nitrogen atom to form a heterocyclic group containing at least two heteroatoms. 10. Соединение по п. 9, где гетероциклическая группа представляет собой 6-членную гетероциклическую группу. 10. The compound of claim 9, wherein the heterocyclic group is a 6-membered heterocyclic group. II. Соединение по п. 1, которое представляет собой N-[N-(2S, 3S)-3-транс-карбоксиоксиран-2-карбонил[-L-фенилаланил]-1,4-диаминобутан. II. The compound according to claim 1, which is N- [N- (2S, 3S) -3-trans-carboxyoxyran-2-carbonyl [-L-phenylalanyl] -1,4-diaminobutane. 12. Соединение по п. 1, которое представляет собой N-[N- (2S, 3S)-3-транс-этоксикарбонилоксиран-2-карбонил]-L-фенилаланил]-1,4-диаминобутан. 12. The compound of claim 1, which is N- [N- (2S, 3S) -3-trans-ethoxycarbonyloxyran-2-carbonyl] -L-phenylalanyl] -1,4-diaminobutane. 13. Соединение по п. 1, которое представляет собой N-[N- (2S3S)-3-транс-этоксикарбонилоксиран-2-карбонил]-L-фенилаланил]морфолин. 13. The compound of claim 1, which is N- [N- (2S3S) -3-trans-ethoxycarbonyloxyran-2-carbonyl] -L-phenylalanyl] morpholine. 14. Соединение по п. 1, которое представляет собой N-[N- (2S, 3S)-3-транс-карбоксиоксиран-2-карбонил]-L-фенилаланил] морфолин. 14. The compound according to claim 1, which is N- [N- (2S, 3S) -3-trans-carboxyoxyran-2-carbonyl] -L-phenylalanyl] morpholine. 15. Соединение по п. 1, которое представляет собой N-[N- (2S, 3S)-3-транс-этоксикарбонилоксиран-2-карбонил]-L-тирозил/ морфолин. 15. The compound according to claim 1, which is N- [N- (2S, 3S) -3-trans-ethoxycarbonyloxyran-2-carbonyl] -L-tyrosyl / morpholine. 16. Соединение по п. 1, которое представляет собой N-[N- (2S, 3S)-3-транс-карбоксиоксиран-2-карбонил]-L-тирозил]морфолин. 16. The compound according to claim 1, which is N- [N- (2S, 3S) -3-trans-carboxyoxyran-2-carbonyl] -L-tyrosyl] morpholine. 17. Соединение по п. 1, которое представляет собой N-[N- (2S, 3S)-3-транс-этоксикарбонилоксиран-2-карбонил]-3-(2-нафтил) -L-аланил]морфолин. 17. The compound according to claim 1, which is N- [N- (2S, 3S) -3-trans-ethoxycarbonyloxyran-2-carbonyl] -3- (2-naphthyl) -L-alanyl] morpholine. 18. Соединение по п. 1, которое представляет собой N-[N- (23, 3S)-3-транс-карбоксиоксиран-2-карбонил]-3-(2-нафтил)-L аланил/морфолин. 18. The compound according to claim 1, which is N- [N- (23, 3S) -3-trans-carboxyoxyran-2-carbonyl] -3- (2-naphthyl) -L alanyl / morpholine. 19. Соединение формулы:
Figure 00000003

в которой R11 обозначает карбоксигруппу, которая может быть иногда этерифицирована или амидирована; R12 обозначает ароматическую полициклическую.группу, которая может-быть иногда замещенной; n' обозначает целое число от 0 до 6; R13 и R14, одинаковые или различные, обозначают водород или алкил, или соль этого соединения.19. The compound of the formula:
Figure 00000003

in which R 11 denotes a carboxy group, which may sometimes be esterified or amidated; R 12 is an aromatic polycyclic group which may sometimes be substituted; n 'is an integer from 0 to 6; R 13 and R 14 , the same or different, are hydrogen or alkyl, or a salt of this compound. 20. Соединение по п. 19, где R11 представляет собой карбоксигруппу, которая может быть иногда этерифицирована.20. The compound of claim 19, wherein R 11 is a carboxy group, which may sometimes be esterified. 21. Соединение по п. 19, где ароматическая полициклическая группа представляет собой С8-C12-дициклическую ароматическую группу.21. The compound of claim 19, wherein the aromatic polycyclic group is a C 8 -C 12 dicyclic aromatic group. 22. Соединение по п. 19, которое представляет собой N-[N- [(2S, 3S)-3-транс-этоксикарбонилоксиран-2-карбонил] -3-(2-нафтил) -L-аланил]-I-амино-3-метилбутан. 22. The compound of claim 19, which is N- [N- [(2S, 3S) -3-trans-ethoxycarbonyloxyran-2-carbonyl] -3- (2-naphthyl) -L-alanyl] -I-amino -3-methylbutane. 23. Соединение по п. 19, которое представляет собой N-[N- [(2S, 3S)-3-транс-карбонилоксиран-2-карбонил] -3-(2-нафтил)-L- аланил]-I-амино-3-метилбутан. 23. The compound of claim 19, which is N- [N- [(2S, 3S) -3-trans-carbonyloxyran-2-carbonyl] -3- (2-naphthyl) -L-alanyl] -I-amino -3-methylbutane. 24. Соединение формулы:
Figure 00000004

в которой R21 обозначает карбоксигруппу, которая может быть иногда этерифицирована или амидирована; R22 обозначает алкил; R23 и R24, одинаковые или различные обозначают алкил, который замещен иногда защищенной аминогруппой, или соль этого соединения.24. The compound of the formula:
Figure 00000004

in which R 21 denotes a carboxy group, which may sometimes be esterified or amidated; R 22 is alkyl; R 23 and R 24 , the same or different, are alkyl, which is sometimes substituted by a protected amino group, or a salt of this compound. 25. Соединение по п. 24, где R21 представляет собой карбоксигруппу.25. The compound of claim 24, wherein R 21 is a carboxy group. 26. Соединение по п. 24, где R22 представляет собой C3-C5- алкил.26. The compound of claim 24, wherein R 22 is C 3 -C 5 alkyl. 27. Соединение по п.24, где R23 и R24 оба представляют собой аминоалкилы.27. The compound of claim 24, wherein R 23 and R 24 are both aminoalkyls. 28. Композиция для ингибирования тиоловой протеазы, включающая активный ингредиент и фармацевтически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что в качестве активного ингредиента применяют соединение или его соли по пп.1, 19 или 24. 28. A composition for inhibiting a thiol protease comprising an active ingredient and a pharmaceutically acceptable carrier, characterized in that the compound or its salts according to claims 1, 19 or 24 are used as the active ingredient. 29. Композиция по п. 28, предназначенная для предотвращения или лечения костного заболевания. 29. The composition according to p. 28, intended for the prevention or treatment of bone disease. 30. Композиция по п. 29, отличающаяся тем, что костное заболевание, для предотвращения или лечения которого она предназначена, представляет собой остеопороз. 30. The composition according to p. 29, characterized in that the bone disease, for the prevention or treatment of which it is intended, is osteoporosis.
RU94039294/04A 1993-10-29 1994-10-28 Derivatives of epoxysuccinic acid and pharmaceutical composition based on thereof RU94039294A (en)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP272806-1993 1993-10-29
JP2728835-1993 1993-10-29
JP27280693 1993-10-29
JP186165-1994 1994-08-08

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU94039294A true RU94039294A (en) 1996-08-10

Family

ID=48449651

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU94039294/04A RU94039294A (en) 1993-10-29 1994-10-28 Derivatives of epoxysuccinic acid and pharmaceutical composition based on thereof

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU94039294A (en)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
NO974163D0 (en) Ester of 5-aminolevulinic acid as a photosensitizer in photochemotherapy
RU95101048A (en) Prolineamide derivatives and pharmcomposition based thereon
EA200500088A1 (en) TRICYCLIC MODULATORS OF NUCLEAR RECEPTOR STEROID HORMONE
RU95102778A (en) Use of 2-phenyl-3-aroylbenzothiophenes for osseous tissue loss inhibition and serum cholesterol level decrease, pharmaceutical preparation containing 2-phenyl-3-aroylbenzothiophene
NO305950B1 (en) 1-amidinophenyl pyrrolidones, piperidinones, azetinones as platelet aggregation inhibitors and pharmaceutical compositions containing the compounds
EA200300104A1 (en) NEW γ CRYSTAL FORM OF TREAT-BUTYLAMINE SALT PERINDOPRIL, METHOD FOR ITS PREPARATION AND CONTAINING ITS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
DE60132309D1 (en) AMIN DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF APOPTOSIS
ES2120728T3 (en) PLATELET AGGREGATION INHIBITORS.
EA200500985A1 (en) SOLID MEDICAL FORM FOR ORAL APPLICATION
RU95106821A (en) Cyclopeptides, method of their synthesis, pharmaceutical composition and method of its preparing
RU95112456A (en) Derivatives of n-(3-piperidinylcarbonyl)-beta-alanine as antagonists of platelet activation factor, method of synthesis, pharmaceutical composition and method of treatment
KR950011429A (en) Epoxy succinic acid derivatives
KR910009051B1 (en) Process for the preparation of penem of carbapenem antibiotic and amino acid derivatives
HU9800970D0 (en) Process for producing pharmaceutical compositions containing heptapeptide somatostatin derivatives of neurogene- and non-neurogene-antiflogistic and analgesic activity and peptidomimetica
BR9807330A (en) Agents that inhibit pterygium progress and postoperative recurrence
RU94039294A (en) Derivatives of epoxysuccinic acid and pharmaceutical composition based on thereof
RU96109375A (en) Anti-thrombotic azocycloalkylalkanoylpeptides and pseudopeptides
IL81337A (en) Heptanoyl-glu-asp-ala-amino acid immunostimulants,process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
RU94032285A (en) Cephalosporin compounds, process for preparation thereof
RU94031479A (en) New application of amino acid derivatives, treatment method, pharmaceutical composition
MX9201055A (en) N - [[4,5-DIHIDROXI- Y 4,5,8-TRIHIDROXI-9,10-DIHIDRO-9,10-DIOXO-2-ANTRACEN-IL] CARBONYL] AMINO ACIDS USEFUL IN THE THERAPY OF OSTEOARTICULAR CONDITIONS.
SI1806136T1 (en) Medicinal composition for prevention of transition to operative treatment for prostatic hypertrophy
EA200300900A1 (en) Substituted amino (OPTIONS), PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS GLYCINE TRANSPORT INHIBITORS (VARIANTS) COMPOSITION (VARIANTS) INTERMEDIATE iodide AND METHOD OF PREPARATION, METHOD OF TREATMENT PATIENT (VARIANTS)
KR910009718A (en) Pradimycin derivative
ATE380028T1 (en) AGENTS FOR STIMULATING APPETITE AND AGENTS FOR TREATING ANOREXIA