RU2820472C2

RU2820472C2 - Insect repellent composition

Info

Publication number: RU2820472C2
Application number: RU2021125782A
Authority: RU
Inventors: Дарил Л. ТОМПСОН; Томас А. МЕЙЕР; Николас А. ВАН РИЗ
Original assignee: Глобал Биолайф Инк.
Priority date: 2019-02-08
Filing date: 2020-02-07
Publication date: 2024-06-04

Abstract

FIELD: chemistry.

SUBSTANCE: invention relates to repelling insects. Composition for repelling insects. Method of repelling insects involves using a composition containing the following in wt.%: from 2 to 4% of α-pinene, 2 to 4% of borneol, 8 to 10% of geraniol, 28 to 35% of linalool, 25 to 38% of linalyl acetate, 1 to 4% of methyl salicylate, 2 to 4% of myrcene, from 2 to 4% of para-cymene, from 4 to 8% of phellandrene, from 1 to 4% of thymol and from 2 to 4% of vanillin.

EFFECT: inventions make it possible to provide formulations of compositions with good properties to repel insects, which are safe for humans and animals.

10 cl, 2 tbl, 8 ex

Description

Область техникиField of technology

Настоящее изобретение относится к композиции для отпугивания насекомых и, в частности, к композиции, содержащей различные компоненты в рецептуре, обладающей свойством отпугивать насекомых.The present invention relates to an insect repellent composition and, in particular, to a composition containing various components in a formulation having insect repellent properties.

Предшествующий уровень техникиPrior Art

Насекомые выполняют важные функции, в частности, помимо прочего, опыляют растения, являются источником пищи и играют другие положительные роли. Однако некоторые насекомые оказывают нежелательные воздействия, в том числе переносят и передают заболевания, а также причиняют неудобства, к примеру, кусающие насекомые. Так, например, клещи и комары переносят заболевания, поражающие животных и людей.Insects perform important functions including, but not limited to, pollinating plants, providing food, and playing other positive roles. However, some insects have unwanted effects, including carrying and transmitting diseases and causing nuisances, such as biting insects. For example, ticks and mosquitoes carry diseases that affect animals and people.

Комары причастны к большинству заболеваний человека: в среднем 500 миллионов случаев приводят к 3 миллионам смертей ежегодно. Девяносто процентов случаев происходит в одной только Африке, при этом риску заражения в мировом масштабе подвергаются 2,5 миллиарда человек. Особенно подвержены риску женщины из-за их большей привлекательности для хищных комаров, обусловленной более высокой щелочностью кожи. Еще одним ключевым фактором повышенного риска для женщин является то, что они, как правило, реже используют традиционные средства от комаров, такие как ДЭТА (англ. DEET, N-N-diethyl-m-toluamide-N,N-диэтил-м-толуамид), из-за предполагаемой токсичности и неприязни к ощущению жирности на коже.Mosquitoes are implicated in most human diseases, with an average of 500 million cases resulting in 3 million deaths annually. Ninety percent of cases occur in Africa alone, putting 2.5 billion people at risk of infection globally. Women are especially at risk due to their greater attractiveness to predatory mosquitoes due to their higher skin alkalinity. Another key factor in women's increased risk is that they tend to be less likely to use traditional mosquito repellents such as DEET (N-N-diethyl-m-toluamide). , due to perceived toxicity and an aversion to the greasy feeling on the skin.

В свою очередь, заболевания, переносчиками которых являются комары, представляют собой одну из самых серьезных смертельных опасностей для человеческой популяции. Необходимо разрабатывать стратегии профилактики заболеваний, переносимых комарами, поскольку риск появления таких заболеваний будет постепенно возрастать по мере распространения естественной среды обитания комаров из-за глобального потепления климата. В настоящее время в мире насчитывается около 10 миллионов видов насекомых. Было определено, что 10000 из них активно питаются кровью, при этом количество видов насекомых, питающихся кровью людей, может составлять около 100. Для поиска добычи насекомым, паразитирующим на людях, необходимо задействовать множество чувствительных сетей хеморецепторов, работающих в определенной взаимосвязи.In turn, diseases transmitted by mosquitoes pose one of the most serious deadly threats to the human population. It is necessary to develop strategies to prevent mosquito-borne diseases, as the risk of such diseases will gradually increase as mosquitoes' natural habitats spread due to global warming. There are currently about 10 million species of insects in the world. It has been determined that 10,000 of them are active blood feeders, and the number of insect species that feed on the blood of humans may be about 100. In order to search for prey, insects that parasitize humans must involve multiple sensitive networks of chemoreceptors working in a specific relationship.

В настоящее время лучшими из существующих стратегий защиты людей от комаров являются ДЭТА, IR3535 и пикаридин (англ. Picaridin). Однако несмотря на эффективность данных химических соединений, их недостатком является ряд серьезных ограничений, которые пытается устранить представленное ниже изобретение. ДЭТА, IR3535, пикаридин являются эффективными, так как они стимулируют ключевой рецептор хемосенсорной системы комаров, вызывая репеллентную реакцию. Этот первичный рецептор называют ДЭТА-подобным рецептором Or47a и Or83b. Воздействие на этот рецептор с помощью ДЭТА, IR3535 или пикаридина оказывается его собственным ограничением, при котором происходит влияние только на этот рецептор. Такая стратегия служит лишь для создания единственного метода отпугивания комаров или хищных насекомых. При этом комар все еще может взаимодействовать с другими хемосенсорными рецепторами для определения местонахождения добычи, что делает ДЭТА-рецептор неэффективным.Currently, the best available strategies to protect people from mosquitoes are DEET, IR3535 and Picaridin. However, despite the effectiveness of these chemical compounds, their disadvantage is a number of serious limitations that the invention presented below tries to eliminate. DEET, IR3535, picaridin are effective because they stimulate a key receptor in the mosquito chemosensory system, causing a repellent response. This primary receptor is called DEET-like receptor Or47a and Or83b. Targeting this receptor with DEET, IR3535, or picaridin appears to be its own limitation, affecting only that receptor. This strategy only serves to create a single method of repelling mosquitoes or predatory insects. However, the mosquito can still interact with other chemosensory receptors to locate prey, making the DEET receptor ineffective.

Общепризнано, что использование для отпугивания комаров экстрактов растений имеет ограничения, связанные с токсическим воздействием некоторых химических соединений, содержащихся в них. Большинство ароматизирующих веществ или масел, отпугивающих комаров, имеют ограниченную эффективность из-за своего токсического действия, обусловленного присутствующими в них другими токсичными соединениями. Ниже представлен перечень примеров популярных ароматизирующих веществ/масел, отпугивающих комаров, с указанием их токсического действия: анис (Pimpinella anisum) обладает канцерогенным действием из-за присутствия метилэвгенола, базилик (Ocimum sp) обладает канцерогенным действием из-за присутствия метилэвгенола, бергамот (Citrus bergamia) является фототоксичным раздражителем кожи из-за присутствия D-лимонена, каяпут (Melaleuca alternifolia) является фототоксичным раздражителем кожи из-за присутствия метилэвгенола, цитронелла (Cymbopogon nardus) является раздражителем кожи из-за присутствия метилэвгенола и цитраля, цитрусовое масло (Citrus sp) является фототоксичным раздражителем кожи из-за присутствия бергаптена и D-лимонена, гвоздика (Syzygium aromaticum) является раздражителем кожи из-за присутствия метилэвгенола, вербена яванская (Lippia javanica) является раздражителем кожи из-за присутствия цитраля, герань (Pelargonium graveolens) является раздражителем кожи из-за присутствия цитраля, имбирь (Zinziber sp) является раздражителем кожи из-за присутствия цитраля, хуон (Langarostrobus franklini) является раздражителем кожи из-за присутствия метилэвгенола, лемонграсс (Cymbopogon citratus) является раздражителем кожи из-за присутствия цитраля, лайм (Citrus aurantifolia) является фототоксичным раздражителем кожи из-за присутствия D-лимонена, лицеа (Litsea cubebia) является раздражителем кожи из-за присутствия цитраля, бархатцы (Tagates minuta) обладают фототоксическим действием, марь (Chenopodium ambrosiodes) обладает гепатоксичностью, мята перечная (Mentha piperata) является раздражителем кожи из-за присутствия транс-2-гексанола, мускатный орех (Myristica fragrans) является раздражителем кожи из-за присутствия метилэвгенола, пальмароза (Cymbopogon martini) обладает канцерогенным действием из-за присутствия метилфарнезола, мята болотная (Menthyl puiegium) является токсичной, сосна лесная (Pinus syivestris) обладает фототоксическим действием, розмарин (Rosemarinus officinalis) является раздражителем кожи из-за присутствия метилэвгенола, рута (Ruta chalepensis) обладает фототоксическим действием из-за псоралена, тимьян (Thymus vulgaris) является раздражителем кожи из-за присутствия транс-2-гексанола, фиалка (viola odorata) является раздражителем кожи из-за присутствия транс-2-гексанола.It is generally accepted that the use of plant extracts to repel mosquitoes has limitations due to the toxic effects of some of the chemical compounds contained in them. Most mosquito repellent fragrances or oils have limited effectiveness due to their toxic effects due to other toxic compounds present in them. Below is a list of examples of popular mosquito repellent fragrances/oils and their toxic effects: Anise (Pimpinella anisum) is carcinogenic due to the presence of methyl eugenol, Basil (Ocimum sp) is carcinogenic due to the presence of methyl eugenol, Bergamot (Citrus bergamia) is a phototoxic skin irritant due to the presence of D-limonene, cajuput (Melaleuca alternifolia) is a phototoxic skin irritant due to the presence of methyl eugenol, citronella (Cymbopogon nardus) is a skin irritant due to the presence of methyl eugenol and citral, citrus oil (Citrus sp ) is a phototoxic skin irritant due to the presence of bergapten and D-limonene, clove (Syzygium aromaticum) is a skin irritant due to the presence of methyl eugenol, Java verbena (Lippia javanica) is a skin irritant due to the presence of citral, geranium (Pelargonium graveolens) is skin irritant due to the presence of citral, ginger (Zinziber sp) is a skin irritant due to the presence of citral, huon (Langarobus franklini) is a skin irritant due to the presence of methyl eugenol, lemongrass (Cymbopogon citratus) is a skin irritant due to the presence of citral, lime (Citrus aurantifolia) is a phototoxic skin irritant due to the presence of D-limonene, lycea (Litsea cubebia) is a skin irritant due to the presence of citral, marigold (Tagates minuta) is phototoxic, pigweed (Chenopodium ambrosiodes) is hepatoxic, peppermint (Mentha piperata) is a skin irritant due to the presence of trans-2-hexanol, nutmeg (Myristica fragrans) is a skin irritant due to the presence of methyl eugenol, palmarosa (Cymbopogon martini) is carcinogenic due to the presence of methylfarnesol, pennyroyal (Menthyl) puiegium) is toxic, lodgepole pine (Pinus syivestris) is phototoxic, rosemary (Rosemarinus officinalis) is a skin irritant due to the presence of methyl eugenol, rue (Ruta chalepensis) is phototoxic due to psoralen, thyme (Thymus vulgaris) is a skin irritant violet (viola odorata) is a skin irritant due to the presence of trans-2-hexanol.

Краткое описание сущности изобретенияBrief description of the invention

Настоящее изобретение относится к различным композициям, представляющим собой рецептуры, состоящие из нескольких компонентов или содержащие несколько компонентов. Некоторые из компонентов входят в состав растительных видов. Кроме того, некоторые из компонентов или элементов представляют собой ароматизирующие вещества, образующиеся в растениях, причем такие растения могут содержать множество других химических соединений, обладающих свойствами, имеющими или не имеющими характерных особенностей для отпугивания насекомых. К таким особенностям относятся хемосенсорная сигнализация для защиты, приманивания, ранозаживления и т.д. Улучшенная защита от комаров может быть усилена за счет рецептуры отпугивающего средства (репеллента), включающей только активные химические соединения для отпугивания насекомых из большого числа ароматизирующих веществ для отпугивания комаров. Такая рецептура будет более эффективной, поскольку она будет содержать ключевые химические ингибиторы хемосенсорных рецепторов для ингибирования ДЭТА-рецептора Or47a и Or83b, белкового рецептора AgOr65, рецептора диоксида углерода срА и специфического рецептора человеческого сулькатона AeegOr4 или AaegOr103. Эта рецептура может быть реализована при помощи критического анализа и экстраполяции таких специфичных соединений, специфических для хеморецепторов, всех растительных ароматизирующих веществ, относительно которых известно, что они обладают свойством отпугивать комаров или насекомых.The present invention relates to various compositions, which are formulations consisting of several components or containing several components. Some of the components are found in plant species. In addition, some of the components or elements are aromatic substances produced in plants, and such plants may contain a variety of other chemical compounds having properties that may or may not have insect repellent properties. Such features include chemosensory signaling for protection, lure, wound healing, etc. Improved protection against mosquitoes can be enhanced by a repellent formulation that includes only active insect repellent chemicals from a large number of mosquito repellent fragrances. Such a formulation would be more effective because it would contain key chemical chemosensory receptor inhibitors to inhibit the DEET receptor Or47a and Or83b, the protein receptor AgOr65, the carbon dioxide receptor cpA, and the specific human sulcatone receptor AeegOr4 or AaegOr103. This formulation can be realized by critical analysis and extrapolation of such chemoreceptor specific compounds of all plant flavoring agents known to have mosquito or insect repellent properties.

Помимо очень хороших свойств отпугивать насекомых рецептуры данной композиции являются безопасными для человека и животных.In addition to very good insect repellent properties, the formulations of this composition are safe for humans and animals.

Для некоторых рецептур по настоящему изобретению более перспективной стратегией является сложная рецептура, позволяющая ингибировать все хемосенсорные системы комаров. Она может включать в себя рецептор белка AgOr65, рецептор диоксида углерода срА и рецептор AaegOr4 или Aaeg103, чувствительный ксулькатону, выделяемому только человеческими хозяевами.For some formulations of the present invention, a more promising strategy is a complex formulation that allows inhibition of all mosquito chemosensory systems. It may include the protein receptor AgOr65, the carbon dioxide receptor cpA, and the receptor AaegOr4 or Aaeg103, which is sensitive to xulcatone secreted only by human hosts.

В одной из форм настоящее изобретение относится к композиции, содержащей следующие соединения в массовых процентах:In one form, the present invention relates to a composition containing the following compounds in percentage by weight:

от 2 до 4% α-пинена,from 2 to 4% α-pinene,

от 2 до 4% борнеола,from 2 to 4% borneol,

от 8 до 10% гераниола,8 to 10% geraniol,

от 28 до 35% линалоола,from 28 to 35% linalool,

от 25 до 38% линалилацетата,from 25 to 38% linalyl acetate,

от 1 до 4% метилсалицилата,from 1 to 4% methyl salicylate,

от 2 до 4% мирцена,2 to 4% myrcene,

от 2 до 4% пара-цимена,from 2 to 4% para-cymene,

от 4 до 8% феллендрена,from 4 to 8% phelendrene,

от 1 до 4% тимола иfrom 1 to 4% thymol and

от 2 до 4% ванилина.from 2 to 4% vanillin.

Настоящее изобретение в другой его форме относится к композиции, содержащей в массовых процентах:The present invention in another form relates to a composition containing, in percentage by weight:

от 1 до 2% дельта-3-карена,1 to 2% delta-3-carene,

от 12 до 20% оцимена,from 12 to 20% ocimene,

от 50 до 60% альфа-фарнезена,50 to 60% alpha-farnesene,

от 2 до 5% линалоола,2 to 5% linalool,

от 5 до 10% метилсалицилата,5 to 10% methyl salicylate,

от 1 до 2% альфа-пинена,1 to 2% alpha-pinene,

от 2 до 6% сабинeна иfrom 2 to 6% sabinene and

от 3 до 7% опопанаксового масла.3 to 7% opopanax oil.

Настоящее изобретение в другой его форме относится к способу отпугивания насекомых с использованием композиции, содержащей следующие соединения в массовых процентах:The present invention in another form relates to a method of repelling insects using a composition containing the following compounds in percentage by weight:

от 2 до 4% α-пинена,from 2 to 4% α-pinene,

от 2 до 4% борнеола,from 2 to 4% borneol,

от 8 до 10% гераниола,8 to 10% geraniol,

от 28 до 35% линалоола,from 28 to 35% linalool,

от 25 до 38% линалилацетата,from 25 to 38% linalyl acetate,

от 1 до 4% метилсалицилата,from 1 to 4% methyl salicylate,

от 2 до 4% мирцена,2 to 4% myrcene,

от 2 до 4% пара-цимена,from 2 to 4% para-cymene,

от 4 до 8% феллендрена,from 4 to 8% phelendrene,

от 1 до 4% тимола иfrom 1 to 4% thymol and

от 2 до 4% ванилина.from 2 to 4% vanillin.

Согласно еще одной его форме, способ отпугивания насекомых включает в себя использование композиции, содержащей следующие соединения в массовых процентах:According to another form of it, the method of repelling insects includes the use of a composition containing the following compounds in mass percentages:

от 1 до 2% дельта-3-карена,1 to 2% delta-3-carene,

от 12 до 20% оцимена,from 12 to 20% ocimene,

от 50 до 60% альфа-фарнезена,50 to 60% alpha-farnesene,

от 2 до 5% линалоола,2 to 5% linalool,

от 5 до 10% метилсалицилата,5 to 10% methyl salicylate,

от 1 до 2% альфа-пинена,1 to 2% alpha-pinene,

от 2 до 6% сабинена иfrom 2 to 6% sabinene and

от 3 до 7% опопанаксового масла.3 to 7% opopanax oil.

Композиция может быть изготовлена в виде твердого вещества, жидкости, такой как масло или лосьон, и т.д. Композиция может использоваться путем местного нанесения композиции на индивидуума (человека или животное), распыления композиции на индивидуума или в окружающую среду, где требуется отпугивать насекомых, сжигания композиции и т.д.The composition may be formulated as a solid, a liquid such as an oil or lotion, etc. The composition can be used by topically applying the composition to an individual (human or animal), spraying the composition onto the individual or into the environment where insects are desired, burning the composition, etc.

Так, использование композиции может включать в себя распыление указанной композиции на участке, на котором требуется отпугивать насекомых, либо размещение указанной композиции на участке, на котором требуется отпугивать насекомых, либо сжигание указанной композиции с высвобождением при этом ее компонентов в окружающую среду для отпугивания посредством этого насекомых в окружающей среде, либо разбрызгивание композиции, изготовленной в виде раствора для применения в жидкой форме.Thus, use of the composition may include spraying said composition on an area where insects are desired to be repelled, or placing said composition on an area where insects are desired to be repelled, or burning said composition thereby releasing its components into the environment to thereby repel insects in the environment, or by spraying a composition formulated as a solution for use in liquid form.

К преимуществам настоящей композиции и способа относятся, не ограничиваясь перечнем, более эффективное средство для отпугивания насекомых, включая комаров, чем обычные композиции, и композиция, являющаяся более безопасной и оказывающая меньшее отрицательное воздействие, чем другие традиционные средства для отпугивания насекомых, включающие, не ограничиваясь перечнем, ДЭТА.Advantages of the present composition and method include, but are not limited to, being more effective at repelling insects, including mosquitoes, than conventional compositions, and the composition being safer and having less adverse effects than other conventional insect repellents, including, but not limited to list, DEET.

Подробное описаниеDetailed description

Настоящая композиция действует как средство для отпугивания насекомых, включая комаров. Механизм действия настоящего изобретения варьируется в зависимости от конкретных компонентов композиции. Композиция содержит такие компоненты, как ароматизирующие вещества, воздействующие на обонятельные (ольфакторные) сенсорные нейроны насекомых. Другие компоненты настоящей композиции влияют на другие органы чувств насекомых.The present composition acts as an insect repellent, including mosquitoes. The mechanism of action of the present invention varies depending on the specific components of the composition. The composition contains components such as aromatic substances that affect the olfactory (olfactory) sensory neurons of insects. Other components of the present composition affect other sensory organs of insects.

В одной из предпочтительных рецептур настоящая композиция обеспечивает хорошее средство для отпугивания насекомых, в котором акцент сделан на факторы отпугивания, при этом без ограничения по токсичности для людей, животных или других живых существ, включая растения, от которых требуется отпугивать насекомых.In one preferred formulation, the present composition provides a good insect repellent that emphasizes repellent factors without limiting toxicity to humans, animals or other living beings, including plants, from which insects are desired to be repelled.

В частности, что касается того, как различные рецептуры настоящей композиции воздействуют на насекомых, в том числе на комаров: каждый обонятельный сенсорный нейрон комара экспрессирует один рецептор запаха, распознающий определенные структурные особенности или эпитопы в молекулах запаха. Аксоны нейронов, экспрессирующих один и тот же рецептор, сходятся в одном клубочке. Вследствие этого данное ароматическое вещество может иметь структурные особенности, распознаваемые рецепторами запаха Or83b, Or47a, Or4, Or103 и срА, которые активируют соответствующие клубочки. Другое ароматическое вещество может иметь другие эпитопы и может активировать альтернативные рецепторы. Третий тип ароматических веществ может иметь совершенно разные эпитопы и одновременно активировать несколько рецепторов. Таким образом, рецептор запаха и соответствующий ему клубочек могут активироваться несколькими разными ароматическими веществами, но при этом каждое ароматическое вещество, вероятно, будет вызывать уникальный паттерн активации клубочков. Этот паттерн представляет собой специфичный для ароматического вещества нейронный паттерн, который комар использует для поиска добычи.In particular, with respect to how the various formulations of the present composition affect insects, including mosquitoes: each mosquito olfactory sensory neuron expresses one odor receptor that recognizes specific structural features or epitopes in odor molecules. The axons of neurons expressing the same receptor converge in one glomerulus. As a result, a given aroma substance may have structural features that are recognized by the odorant receptors Or83b, Or47a, Or4, Or103 and cpA, which activate the corresponding glomeruli. Another aroma substance may have different epitopes and may activate alternative receptors. The third type of aroma substances can have completely different epitopes and simultaneously activate several receptors. Thus, an odor receptor and its corresponding glomerulus may be activated by several different odorants, but each odorant is likely to produce a unique pattern of glomerular activation. This pattern is a scent-specific neural pattern that the mosquito uses to find prey.

Один из аспектов настоящей композиции ориентирован на конкретные компоненты или элементы, специфически или универсально ингибирующие такие обонятельные рецепторы, что позволяет эффективно "ослепить" насекомое (например, комара), мешая ему увидеть человека-добычу. Такая стратегия позволяет выбрать конкретные компоненты и соответствующие концентрации для включения в рецептуры настоящей композиции, достаточные для получения средства для отпугивания насекомых, превосходящего такие средства, как ДЭТА, IR3535 или пикаридин, воздействующие лишь на отдельные рецепторы.One aspect of the present composition is directed to specific components or elements that specifically or universally inhibit such olfactory receptors, thereby effectively blinding an insect (eg, a mosquito) from seeing human prey. This strategy allows the selection of specific components and appropriate concentrations for inclusion in the formulations of the present composition, sufficient to obtain an insect repellent superior to agents such as DEET, IR3535 or picaridin, which act only on individual receptors.

Ароматные масла, такие как цитронелла, розмарин и эвкалипт, тысячелетиями использовались для отпугивания насекомых. Эти ароматные масла состоят из летучих органических соединений (англ. VOC, volatile organic compounds), образующихся в цветах и фруктах. Такие масла собирают в виде экстрактов из их соответствующих источников и технически описывают, как сочетание запахов или аккорд. Аккорд представляет собой набор химических соединений, сгруппированных вместе с образованием определенного запаха. Такие аккорды могут воспроизводиться парфюмерами для создания определенных ароматизирующих веществ и состоят из верхней, срединной и базовой нот. Летучесть этих компонентов является наиболее высокой в верхней ноте, несколько изменчивой - в срединной ноте и наименее изменчивой - в базовой ноте.Fragrant oils such as citronella, rosemary and eucalyptus have been used for thousands of years to repel insects. These fragrant oils are made up of volatile organic compounds (VOCs) found in flowers and fruits. Such oils are collected as extracts from their respective sources and are technically described as a scent combination or accord. An accord is a collection of chemical compounds grouped together to form a specific odor. Such accords can be reproduced by perfumers to create specific aromatic substances and consist of top, middle and base notes. The volatility of these components is highest in the top note, somewhat variable in the middle note, and least volatile in the base note.

В случае цитронеллы было установлено, что масло, содержащееся во многих растительных источниках и известное своей репеллентной активностью, состоит из нескольких смесей масел. Было обнаружено, что аккорд, составляющий аромат, состоит из субмасел, обладающих репеллентными свойствами, и других субмасел, репеллентными свойствами не обладающих.In the case of citronella, the oil, found in many plant sources and known for its repellent activity, was found to consist of several oil mixtures. It was discovered that the accord that makes up the fragrance is composed of sub-oils that have repellent properties and other sub-oils that do not have repellent properties.

Например, цитронелла содержит от 18 до 20% гераниола, от 9 до 11% лимонена, от 7 до 11% метилизоэвгенола, от 6 до 8% цитронеллола, от 5 до 15% цитронеллаля. Интересно отметить, что лишь масла гераниола, лимонена и цитронеллы обладают способностью отпугивать комаров и других насекомых, тогда как остальные масла в составе запаха предназначены для других целей, таких как защитные или привлекающие.For example, citronella contains 18 to 20% geraniol, 9 to 11% limonene, 7 to 11% methylisoeugenol, 6 to 8% citronellol, 5 to 15% citronellal. It is interesting to note that only geraniol, limonene and citronella oils have the ability to repel mosquitoes and other insects, while the remaining oils in the scent are intended for other purposes, such as protection or attraction.

Это также относится к маслу эвкалипта, которое состоит из от 60 до 80% цинеолового масла, а остальные от 40 до 20% составляют следовые масла. Остальные следовые масла представляют собой альфа-пинен - 9%, бета-пинен -1,5%, альфа-пелландрен - 1,5%, дельта-лимонен - 12%, 1,8-цинеол - 70%, камфору - 0,1% и сабинен - 0,3%.This also applies to eucalyptus oil, which consists of 60 to 80% cineole oil, with the remaining 40 to 20% being trace oils. The remaining trace oils are alpha-pinene - 9%, beta-pinene - 1.5%, alpha-pellandrene - 1.5%, delta-limonene - 12%, 1,8-cineole - 70%, camphor - 0. 1% and sabinene - 0.3%.

Проведенные исследования показывают, что ароматизирующие вещества, входящие в состав большинства масел, отпугивающих насекомых (например, комаров), лишь частично служат для отпугивания насекомых, остальная же часть ароматного масла используется в качестве аттрактанта для опыления насекомыми или сигнализирует о таких характеристиках здоровья, как защитные феромоны, для близлежащих растений аналогичных видов.Studies have shown that the fragrances in most insect repellent oils (such as mosquitoes) serve only partly to repel insects, with the remainder of the fragrance oil being used as an attractant for insect pollination or signaling health characteristics such as protective properties. pheromones for nearby plants of similar species.

Например, хорошим примером является аромат растения томата. Ячеистая структура листьев состоит из железистых трихом, содержащих в своих луковичных участках кристаллы и масла. В этих структурах содержатся масла, отвечающие за несколько биологических функций, включая защиту растения. Химическими компонентами листьев томата являются томатин, (7)-3-гексенал, (Е)-2-гексенал, эвгенол, 1,8 цинеол, кариофиллен, бета-фелландрен, гумулен, линалоол. У каждого из химических соединений томата имеется специфическая либо синергическая функция. Как и в случае с ароматизирующими веществами томата, в ходе исследований было установлено, что томатин является химическим веществом, препятствующим мембранной защите, которое используется для предотвращения образования биопленки вредителей - улиток, бактерий или грибов. (7)-Гексенал участвует в заживлении ран, поскольку он обладает антимикробным действием, ингибируя JA-сигнализацию вторгающихся бактерий и грибов. (Е)-2-Гексенал, хотя и похож на (Z)-3-гексенал, действует как аттрактант, привлекающий полезных хищных насекомых. Химическое вещество бета-фелландрен представляет собой химический аттрактант, известный тем, что привлекает хищных клещиков гусениц к месту повреждения. Таким образом, химические соединения эвгенол, 1,8-цинеол, кариофиллен, гумулен и линалоол остаются единственными химическими соединениями из ароматизирующих веществ томата, служащими для отпугивания насекомых.For example, a good example is the aroma of the tomato plant. The cellular structure of the leaves consists of glandular trichomes containing crystals and oils in their bulbous areas. These structures contain oils responsible for several biological functions, including plant protection. The chemical components of tomato leaves are tomatine, (7)-3-hexenal, (E)-2-hexenal, eugenol, 1,8 cineole, caryophyllene, beta-phellandrene, humulene, linalool. Each of the chemical compounds in tomato has a specific or synergistic function. As with tomato flavoring agents, research has found that tomatine is a membrane barrier chemical that is used to prevent the formation of biofilm by pests such as snails, bacteria or fungi. (7)-Hexenal is involved in wound healing as it has an antimicrobial effect by inhibiting JA signaling of invading bacteria and fungi. (E)-2-Hexenal, although similar to (Z)-3-hexenal, acts as an attractant to attract beneficial predatory insects. The chemical beta-phellandrene is a chemical attractant known to attract predatory caterpillar mites to the site of damage. Thus, the chemical compounds eugenol, 1,8-cineole, caryophyllene, humulene and linalool remain the only chemical compounds among the tomato flavoring substances that serve to repel insects.

Другой ключевой недостаток использования натуральных растительных экстрактов растений с известной способностью отпугивать комаров заключается в том, что некоторые химические компоненты, входящие в состав аккорда, фактически являются химическими аттрактантами для комаров. Это хорошо видно по химическому составу известного экстракта для отпугивания комаров, кедрового масла, содержащего цедрол, изолонгифолен и дегидронеолонгифолен. Известно, что репликационный цикл заболеваний, переносимых комарами, представляет собой одну из крупнейших биологических угроз человечеству. Все вирусы, поражающие человека, имеют свой уникальный, но при этом схожий цикл. Хорошим примером может служить цикл заражения малярией. Цикл начинается с укуса зараженного малярией комара и заражения человека-хозяина. Далее малярийный паразит растет и ждет в организме человека-хозяина, пока человека-хозяина укусит следующий комар. После этого паразит переходит от хозяина к комару, который также заражается. Цикл повторяется с малярийным паразитом, перемещающимся между двумя хозяевами - человеком и комаром. Важно отметить, что при этом малярийный паразит развивается и испускает химический сигнал, "сообщающий" комару, что он должен прилететь и заразиться паразитом. По мере приближения к состоянию зрелости в организме человека-хозяина паразит начинает испускать химические сигнатуры, привлекающие комаров к инфицированному человеку-хозяину. Многие из таких же химических сигнатур содержатся в обычных растительных экстрактах, применяемых для отпугивания комаров.Another key drawback to using natural herbal extracts from plants known to repel mosquitoes is that some of the chemical components found in the accord are actually chemical attractants for mosquitoes. This is clearly seen in the chemical composition of the well-known extract for repelling mosquitoes, cedar oil, containing cedrol, isolongifolene and dehydroneolongifolene. The replication cycle of mosquito-borne diseases is known to be one of the largest biological threats to humanity. All viruses that infect humans have their own unique, but similar cycle. A good example is the malaria infection cycle. The cycle begins with the bite of a malaria-infected mosquito and infection of the human host. The malaria parasite then grows and waits in the human host until the next mosquito bites the human host. The parasite then passes from the host to the mosquito, which also becomes infected. The cycle repeats with the malaria parasite moving between two hosts - a human and a mosquito. It is important to note that in this case, the malaria parasite develops and emits a chemical signal that “tells” the mosquito that it should fly in and become infected with the parasite. As it approaches maturity in a human host, the parasite begins to emit chemical signatures that attract mosquitoes to the infected human host. Many of the same chemical signatures are found in common plant extracts used to repel mosquitoes.

В соответствии с другим аспектом настоящей композиции, композиция может быть изготовлена таким образом, чтобы сделать индивидуума, на которого наносят композицию, "невидимым" для насекомых, таких как, не ограничиваясь перечнем, комары или другие жалящие насекомые, путем ингибирования белковых рецепторов, обнаруживающих запахи тела людей или животных. Такие специализированные рецепторы обнаруживают специфические белки запахов тела человека. Эти запахи представляют собой сулькатон и молочную кислоту. Антенны комаров имеют специализированные рецепторы (AaegOr4, AaegOr65 и AaegOr103), обнаруживающие запахи человеческого тела, сулькатон и молочную кислоту, специфичные для определения местонахождения человека-добычи. Для того чтобы рецепторы могли обнаруживать эти специфические для человека ароматические вещества, рецепторам необходимо функционирование изоферментов Р450. Было бы уникальной стратегией включать в состав репеллента ключевые химические соединения, в достаточной степени ингибирующие функцию рецепторов AaegOr4, AaegOr65u AaegOr103. Успешная дезактивация этих ключевых рецепторов посредством ингибирования изоферментов Р450 сделает присутствие человека-хозяина невидимым для комара. Соответственно, некоторые из рецептур настоящей композиции включают тимол, мирцен, борнеол, ванилин, урсоловую кислоту, пинен и фелландрен в качестве состава для отпугивания комаров для «ослепления» рецепторов комаров, чувствительных к сулькатону и молочной кислоте, путем инактивации изоферментов Р450 нативных рецепторов.According to another aspect of the present composition, the composition can be formulated to render the individual to whom the composition is applied "invisible" to insects, such as, but not limited to, mosquitoes or other biting insects, by inhibiting odor-detecting protein receptors bodies of people or animals. These specialized receptors detect specific human body odor proteins. These odors are sulcatone and lactic acid. Mosquito antennae have specialized receptors (AaegOr4, AaegOr65 and AaegOr103) that detect human body odors, sulcatone and lactic acid, specific to locating human prey. In order for the receptors to detect these human-specific aromatic substances, the receptors require the functioning of P450 isoenzymes. It would be a unique strategy to include key chemical compounds in the repellent that sufficiently inhibit the function of the AaegOr4, AaegOr65u AaegOr103 receptors. Successful deactivation of these key receptors through inhibition of P450 isoenzymes will render the presence of the human host invisible to the mosquito. Accordingly, some of the formulations of the present composition include thymol, myrcene, borneol, vanillin, ursolic acid, pinene and phellandrene as a mosquito repellent composition to "blind" the receptors of mosquitoes sensitive to sulcatone and lactic acid by inactivating the P450 isoenzymes of the native receptors.

Описание примеров осуществления изобретенияDescription of embodiments of the invention

Ниже представлены примеры рецептур и применений настоящей композицииBelow are examples of formulations and applications of this composition

Пример 1Example 1

РозаRose

Наглядным примером является цветок розы (Rosa damscena или Rosa centifolia). Полный аккорд аромата розы состоит из 28 компонентов. К ним относятся цитронеллол, гераниол, нерол, линалоол, фенилэтиловый спирт, фарнезол, стеароптен, альфа-пинен, бета-пинен, альфа-терпинен, лимонен, пара-цимен, камфен, бета-карофиллен, цитронеллилацетат, геранилацетат, нерилацетат, эвгенол, метилэвгенол, розеноксид, альфа-дамасценон, бета-дамасценон, бензиловый альдегид, бензиловый спирт, родин ил ацетат, фенилэтилформиат, бета-ионон, тетрагидрофуран.A good example is the rose flower (Rosa damscena or Rosa centifolia). The complete rose fragrance accord consists of 28 components. These include citronellol, geraniol, nerol, linalool, phenylethyl alcohol, farnesol, stearoptene, alpha-pinene, beta-pinene, alpha-terpinene, limonene, para-cymene, camphene, beta-carophyllene, citronellyl acetate, geranyl acetate, neryl acetate, eugenol, methyl eugenol, rosen oxide, alpha-damascenone, beta-damascenone, benzylaldehyde, benzyl alcohol, rhodine yl acetate, phenylethyl formate, beta-ionone, tetrahydrofuran.

Из указанного выше аккорда лишь 11 компонентов аромата обладают свойством отпугивать комаров. Это такие соединения как цитронеллол, гераниол, линалоол, фарнезол, альфа-пинен, бета-пинен, лимонен, пара-цимен, камфен, цитронеллилацетат, геранилацетат. Остальные 17 компонентов: нерол, фенилэтиловый спирт, стеароптен, альфа-терпинен, бета-карофиллен, нерилацетат, эвгенол, метилэвгенол, розеноксид, альфа-дамасценон, бета-дамасценон, бензиловый альдегид, бензиловый спирт, родин ил ацетат, фенилэтилформиат, бета-ионон и тетрагидрофуран - не обладают репеллентными свойствами и используются в качестве комплексных средств для привлечения определенных видов насекомых.Of the above chord, only 11 components of the aroma have the property of repelling mosquitoes. These are compounds such as citronellol, geraniol, linalool, farnesol, alpha-pinene, beta-pinene, limonene, para-cymene, camphene, citronellyl acetate, geranyl acetate. The remaining 17 components: nerol, phenylethyl alcohol, stearoptene, alpha-terpinene, beta-carophyllene, neryl acetate, eugenol, methyl eugenol, rosenoxide, alpha-damascenone, beta-damascenone, benzylaldehyde, benzyl alcohol, rhodine yl acetate, phenylethyl formate, beta-ionone and tetrahydrofuran - do not have repellent properties and are used as complex agents to attract certain types of insects.

Кроме того, важно отметить, что упоминавшиеся выше 11 химических изолятов также являются очень эффективными при ингибировании ORN (обонятельных сенсорных нейронов) комаров, при этом их концентрация, необходимая для эффективного использования в составе репеллента, будет зависеть от их прямого взаимодействия с рецептором углекислого газа срА комаров.Additionally, it is important to note that the 11 chemical isolates mentioned above are also very effective at inhibiting mosquito ORNs (olfactory sensory neurons), and the concentration required for effective use in a repellent formulation will depend on their direct interaction with the carbon dioxide receptor cpA mosquitoes

Пример 2Example 2

ГераньGeranium

Другим примером может быть хорошо известное использование для отпугивания комаров ароматизирующего вещества герани (pelargonium spp.). Аккорд аромата герани состоит из 73 отдельных компонентов. К ним относятся гексанол, альфа-пинен, мирцен, пара-цимен, лимонен, гамма-терпинен, цис-линалоолоксид, транс-линалоолоксид, транс-розеноксид, неоизопулегол, ментон, альфа-терпинеол, цитронеллол, нераль, гераниол, нерилформиат, цитронелловая кислота, метилгераниат, 8-гидроксинеоментол, альфа-кубен, бета-бурбонен, бета-элемен, фенилэтилизобутират, кариофиллен, альфа-гурджунен, (Е) кариофиллен, бета-копаен, аромадендрен, цитронелилпропионат, цис-муурола-3,5-диен, альфа-гумулен, алло-аромадендрен, цис-муурола-4(14),5-диен, геранилпропаноат, альфа-аморфен, цитронелилизобутират, цис-бета-гуайен, альфа-мууролен, лавандулил-2-метилбутаноат, гамма-кадинен, транс-каламенен, цитронелилбутаноат, альфа-калакорен, гранилбутаноат, маалиол, цитронелил-2-метилбутаноат, спатуленол, карифилленоксид, 2-фенилэтилоксид, 2-фенилэтилтиглат, виридофролол, геранил-2-метилбутаноат, гумуленэпоксид II, 1,10-ди-эпи-кубенол, юненол, цитронелилпентаноат, 1-эпи-кубенол, кариофилла-4(12),8(13)-диен-5-ол, мууролол, альфа-мууролол, альфа-кадинол, геранилпентаноат, (Е) цитронелилтиглат, 14-гидроксил-9-эпи-(Е)-кариофиллен, каделен, геранилтиглат, сложный гераниловый эфир, геранилгептаноат, цитронелилоктаноат, сложный цитронелиловый эфир, нонакозан.Another example would be the well-known use of geranium scent (pelargonium spp.) to repel mosquitoes. The geranium fragrance accord consists of 73 individual components. These include hexanol, alpha-pinene, myrcene, p-cymene, limonene, gamma-terpinene, cis-linalooloxide, trans-linalooloxide, trans-rosenoxide, neoisopulegol, menthone, alpha-terpineol, citronellol, neral, geraniol, neryl formate, citronella acid, methylgeraniate, 8-hydroxyneomenthol, alpha cubene, beta bourbonene, beta elementene, phenylethyl isobutyrate, caryophyllene, alpha gurjunene, (E) caryophyllene, beta copaene, aromadendrene, citronelyl propionate, cis-muurol-3,5-diene , alpha-humulene, allo-aromadendrene, cis-muurol-4(14),5-diene, geranylpropanoate, alpha-amorphene, citronelyl isobutyrate, cis-beta-guayene, alpha-muurolene, lavandulyl-2-methylbutanoate, gamma-cadinene, trans-calamenene, citronelyl butanoate, alpha-calacorene, granyl butanoate, maaliol, citronelyl-2-methylbutanoate, spatulenol, cariphyllene oxide, 2-phenylethyl oxide, 2-phenylethyltiglate, viridofrolol, geranyl-2-methylbutanoate, humulene epoxide II, 1,10-di-epi -cubenol, unenol, citronelyl pentanoate, 1-epi-cubenol, caryophylla-4(12),8(13)-dien-5-ol, muurolol, alpha-muurolol, alpha-cadinol, geranyl pentanoate, (E) citronelyl tiglate, 14- hydroxyl-9-epi-(E)-caryophyllene, cadelene, geranyl tiglate, geranyl ester, geranyl heptanoate, citronelyl octanoate, citronelyl ester, nonacosane.

Однако из этих 73 компонентов лишь 42 обладают возможностью репеллентного действия против комаров. Это такие соединения, как альфа-пинен, мирцен, лимонен, гамма-терпинен, цис-линалоолоксид, линалоол, метон, альфа-терпинеол, цитронеллол, гераниол, геранилформиат, цитронелловая кислота, карофиллен, цитронелилпропионат, альфа-гумулен, геранилпропаноат, цитронелилизобутират, гамма-кадинен, цитронелилбутаноат, маалиол, цитронелил 2-метилбутаноат, спатуленол, карифилленоксид, геранил-2-метилбутаноат, гумуленэпоксид II, цитронелилпентаноат, кариофилла-4(12),8(13)-диен-5-ол, мууролол, геранилпентаноат, (Е) цитронелилтиглат, 14-гидрокси-9-эпи-(Е)-кариофиллен, кадален, геранилтиглат, сложный гераниловый эфир, геранилгептаноат, цитронелилоктаноат, сложный цитронелиловый эфир.However, of these 73 ingredients, only 42 have mosquito repellent potential. These are compounds such as alpha-pinene, myrcene, limonene, gamma-terpinene, cis-linalooloxide, linalool, methone, alpha-terpineol, citronellol, geraniol, geranyl formate, citronellic acid, carophyllene, citronellylpropionate, alpha-humulene, geranylpropanoate, citronelyl isobutyrate, gamma-cadinene, citronelyl butanoate, maaliol, citronelyl 2-methylbutanoate, spatulenol, cariphyllene oxide, geranyl-2-methylbutanoate, humulene epoxide II, citronelyl pentanoate, caryophylla-4(12),8(13)-dien-5-ol, muurolol, geranyl pentanoate, (E) citronelyl tiglate, 14-hydroxy-9-epi-(E)-caryophyllene, cadalene, geranyl tiglate, geranyl ester, geranyl heptanoate, citronelyl loctanoate, citronelyl ester.

Также важно отметить, что указанные выше 42 соединения могут быть дополнительно объединены в 6 основных химических классов. Эти классы счоставляют 10 соединений цитронелила, 2 соединения гумулена, 8 соединений геранила, 8 изопреноидов, 4 соединений кариофиллена и 4 соединения метила/ментила. Это можно наглядно продемонстрировать на примере класса цитронелила, включающего цитронеллол, цитронелловую кислоту, цитронелилпропионат, цитронелилизобутират, цитронелилбутаноат, цитронелил, цитронелилпентаноат, (Е) цитронелилтиглат, цитронелилоктаноат, сложный цитронелиловый эфир. Это также можно продемонстрировать на примере класса геранила, включающего гераниол, геранилформиат, геранил-пропаноат, геранил-2-метилбутаноат, геранилпентаноат, геранилтиглат, сложный гераниловый эфир, геранилгептаноат. Дополнительное обоснование химического объединения можно видеть на примере класса изопреноидов, включающего альфа-пинен, мирцен, лимонен, гамма-терпинен, цис-линалоолоксид, линалоол, альфа-терпинеол, гамма-кадинен.It is also important to note that the 42 compounds listed above can be further grouped into 6 major chemical classes. These classes include 10 citronellyl compounds, 2 humulene compounds, 8 geranyl compounds, 8 isoprenoids, 4 caryophyllene compounds and 4 methyl/menthyl compounds. This can be clearly demonstrated by the citronellyl class, which includes citronellol, citronellic acid, citronelyl propionate, citronelyl isobutyrate, citronelyl butanoate, citronellyl, citronelyl pentanoate, (E) citronelyl tiglate, citronelyl octanoate, citronelyl ester. This can also be demonstrated by the geranyl class, which includes geraniol, geranyl formate, geranyl propanoate, geranyl 2-methylbutanoate, geranyl pentanoate, geranyl tiglate, geranyl ester, geranyl heptanoate. Additional rationale for chemical association can be seen in the class of isoprenoids including alpha-pinene, myrcene, limonene, gamma-terpinene, cis-linalooloxide, linalool, alpha-terpineol, gamma-cadinene.

Пример 3Example 3

ЛемонграссLemongrass

Лемонграсс, например, фактически обладает свойством отпугивать комаров и содержит в своем аккорде 16 химических соединений: 2-цитраль, борнеол, эстрагол, метилэвгенол, геранилацетат, гераниол, бета-мирцен, лимонен, пиперитон, цитронелла, карен-2, альфа-терпинеол, пинен, фарнезол, проксимадиол, цимбодиацетил. Из этих 16 химических соединений лишь 10 обладают некоторой способностью отпугивать насекомых и лишь 7 из этих 10 проявляют эффективность в течение 2 часов. К ним относятся борнеол, геранилацетат, гераниол, бета-мирцен, цитронеллаль, пинен и фарнезол.Lemongrass, for example, actually has the property of repelling mosquitoes and contains 16 chemical compounds in its accord: 2-citral, borneol, estragole, methyl eugenol, geranyl acetate, geraniol, beta-myrcene, limonene, piperitone, citronella, carene-2, alpha-terpineol, pinene, farnesol, proximadiol, cymbodiacetyl. Of these 16 chemical compounds, only 10 have some ability to repel insects and only 7 of these 10 are effective within 2 hours. These include borneol, geranyl acetate, geraniol, beta-myrcene, citronellal, pinene and farnesol.

Пример 4Example 4

Кедровое маслоCedar oil

Еще один недостаток использования экстрактов растений, которые, как считается, обладают свойством отпугивать комаров, можно легко увидеть на примере кедрового масла. В полном аккорде кедрового масла содержится 45 специфических масел, 39 из которых обладают свойством отпугивать комаров или насекомых. В состав полного аккорда кедрового масла входят альфа-пинен, альфа-туйен, камфен, бета-пинен, сабинен, мирцен, альфа-терпинен, лимонен, бета-фелландрен, гамма-терпинен, пара-цимен, терпинолен, изолонгифолен, бета-кубебен, линалоол, альфа-лонгипинен, альфа-цедрен, альфа-барбатен, бета-цедрен, терпинен-4-ол, бета-фунебрен, цис-пара-мент-2-ен-1-ол, туйопсен, алло-аромадендрен, бета-барбатен, транс-пипертол, селена-4,11-диен, бета-чамигрен, альфа-терпинеол, псевдовиддрен, бициклогермакрен, альфа-купрен, туйопсадиен, кадинен, ар-куркумен, купарен, дигидро-бета-ионон, 8,9-дегидронеолонгифолен, альфа-цедрол, виддрол, 3-туйопсанон, альфа-кадинол, альфа-цедреналь, альфа-бисаболол, туйопсенал, майурон.Another disadvantage of using plant extracts that are believed to have mosquito repellent properties can be easily seen in the example of cedar nut oil. The full accord of cedar oil contains 45 specific oils, 39 of which have the property of repelling mosquitoes or insects. Cedar oil full accord contains alpha-pinene, alpha-thuyene, camphene, beta-pinene, sabinene, myrcene, alpha-terpinene, limonene, beta-phellandrene, gamma-terpinene, para-cymene, terpinolene, isolongifolene, beta-cubebene , linalool, alpha-longipinene, alpha-cedren, alpha-barbatene, beta-cedren, terpinen-4-ol, beta-funebrene, cis-para-ment-2-en-1-ol, thujopsen, allo-aromadendren, beta -barbatene, trans-pipertol, selenium-4,11-diene, beta-chamigren, alpha-terpineol, pseudoviddren, bicyclogermacrene, alpha-cuprene, thuiopsadiene, cadinene, ar-curcumene, cuparen, dihydro-beta-ionone, 8,9 -dehydroneolongifolene, alpha-cedrol, viddrol, 3-tuyopsanone, alpha-cadinol, alpha-cedrenal, alpha-bisabolol, thujopsenal, mayuron.

Из всего аккорда кедрового масла лишь 37 компонентов обладают свойством отпугивать комаров, различаясь при этом по эффективности. К ним относятся альфа-пинен, альфа-туйен, камфен, бета-пинен, сабинен, мирцен, альфа-терпинен, лимонен, бета-фелландрен, гамма-терпинен, пара-цимен, терпинолен, бета-кубебен, линалоол, альфа-цедрен, бета-цедрен, терпинен-4-ол, бета-фунебрен, цис-пара-мент-2-ен-1-ол, туйопсен, алло-аромадендрен, бета-барбатен, транс-пиперитол, альфа-терпинеол, бициклогермакрен, туйопсадиен, кадинен, ар-куркумен, купарен, виддрол, 3-туйопсанон, альфа-кадинол, альфа-цедреналь, туйопсенал.Of the entire cedar oil accord, only 37 components have the property of repelling mosquitoes, differing in effectiveness. These include alpha-pinene, alpha-thuyene, camphene, beta-pinene, sabinene, myrcene, alpha-terpinene, limonene, beta-phellandrene, gamma-terpinene, para-cymene, terpinolene, beta-cubebene, linalool, alpha-cedrene , beta-cedrene, terpinen-4-ol, beta-funebrene, cis-para-ment-2-en-1-ol, thujopsen, allo-aromadendrene, beta-barbatene, trans-piperitol, alpha-terpineol, bicyclogermacrene, thujopsadiene , cadinene, ar-curcumene, cuparen, viddrol, 3-tuyopsanone, alpha-cadinol, alpha-cedrenal, thujopsenal.

Остальные химические компоненты аккорда кедрового масла не отпугивают комаров, но выполняют при этом другие функции, такие как противогрибковая, защитная, отпугивающая, передача тревожного сигнала и привлечение насекомых. К таким химическим компонентам относятся альфа-лонгипинен, альфа-барбатен, селена-4,11-диен, бета-чамигрен, альфа-купрен, бета-купрен, дигидро-бета-ионон, майурон и альфа-цедрол, 8,9-дегидронеолонгифолен, изолонгифолен.The remaining chemical components of the cedar oil accord do not repel mosquitoes, but perform other functions, such as antifungal, protective, repellent, transmitting an alarm signal and attracting insects. Such chemical components include alpha-longipinene, alpha-barbatene, selenium-4,11-diene, beta-chamigrene, alpha-cuprene, beta-cuprene, dihydro-beta-ionone, mayurone and alpha-cedrol, 8,9-dehydroneolongifolene , isolongifolene.

Следует отметить, что компоненты кедрового масла альфа-цедрол, 8,9-дегидронеолонгифолен и изолонгифолен являются действенными химическими аттрактантами для комаров, что повышает риск малярии.It should be noted that the components of cedar oil, alpha-cedrol, 8,9-dehydroneolongifolene and isolongifolene, are effective chemical attractants for mosquitoes, which increases the risk of malaria.

Пример 5 Формула 1Example 5 Formula 1

Композиция Формулы 1 содержит следующие соединения в массовых процентах:The Formula 1 composition contains the following compounds in mass percent:

Пример 6 Формула 2Example 6 Formula 2

Композиция Формулы 2 содержит следующие соединения в массовых процентах:The Formula 2 composition contains the following compounds in mass percent:

Пример 7 Формула 3Example 7 Formula 3

Композиция Формулы 3 содержит следующие соединения в массовых процентах:The Formula 3 composition contains the following compounds in mass percent:

5 Пример 85 Example 8

Формула 4Formula 4

Композиция Формулы 4 содержит следующие соединения в массовых процентах:The Formula 4 composition contains the following compounds in percentage by weight:

Экспериментальная частьexperimental part

Были проведены следующие эксперименты.The following experiments were carried out.

В Таблице 1 (ниже) показана способность рецептур отпугивать насекомых, подавляя и посадку, и зондирование (пищевое поведение).Table 1 (below) shows the ability of the formulations to repel insects by inhibiting both landing and probing (feeding) behavior.

В Таблице 2 (ниже) показана расчетная способность рецептур в процентах отпугивать насекомых, подавляя и посадку, и зондирование (пищевое поведение).Table 2 (below) shows the estimated percentage ability of the formulations to repel insects by inhibiting both landing and probing (feeding behavior).

Полученные результаты свидетельствуют о том, что настоящая композиция в ее различных рецептурах обеспечивает особенности и преимущества, отсутствующие у средств для отпугивания насекомых предшествующего уровня техники. Настоящая композиция может быть изготовлена таким образом, чтобы обладать сильной способностью отпугивать насекомых, будучи при этом безопасной для людей и животных.The results obtained indicate that the present composition in its various formulations provides features and benefits not found in prior art insect repellents. The present composition can be formulated to have strong insect repellent properties while being safe for humans and animals.

Кроме того, композиция может быть изготовлена таким образом, чтобы обладать хорошей способностью отпугивать комаров, исходя из ее компонентов, включая ароматизирующие вещества, создаваемые путем выбора активных экстрактов, воздействующих на несколько стратегий отпугивания хищных насекомых, таких как, не ограничиваясь перечнем, комары, вши, клещи, блохи, мухи, постельные клопы и клещики.In addition, the composition can be formulated to have good mosquito repellent properties based on its components, including fragrances created by selecting active extracts that act on multiple strategies to repel predatory insects such as, but not limited to, mosquitoes, lice , ticks, fleas, flies, bed bugs and mites.

Кроме того, настоящая композиция может быть оптимизирована путем выбора конкретных компонентов в требуемых количествах для достижения требуемой способности отпугивать насекомых в зависимости от того, какое насекомое требуется отпугивать, и в зависимости от потребности защищать млекопитающих, включая людей и животных, от насекомых, включая жалящих насекомых.In addition, the present composition can be optimized by selecting specific components in the required amounts to achieve the desired insect repellent ability depending on the insect being desired to repel and depending on the need to protect mammals, including humans and animals, from insects, including stinging insects .

Настоящая композиция может быть изготовлена таким образом, чтобы включать в себя определенные экстракты, содержащие комбинацию нескольких ароматизирующих веществ из известного растительного сырья, включая, но не ограничиваясь перечнем, тимол, мирцен, борнеол, линалоол, ванилин, пара-цимен, калликарпенол, 7-альфа-бета-непеталактон, гераниол, линалилацетат, урсоловую кислоту, альфа-пинен, 3-carene, сабинен, бета-оцимен, метилсалицилат, бергемотен, альфа-фелландрен, альфа-фарнезен, этилпируват и гермацен.The present composition may be formulated to include certain extracts containing a combination of several flavoring agents from known plant materials, including, but not limited to, thymol, myrcene, borneol, linalool, vanillin, p-cymene, callicarpenol, 7- alpha-beta-nepetalactone, geraniol, linalyl acetate, ursolic acid, alpha-pinene, 3-carene, sabinene, beta-ocimene, methyl salicylate, bergemotene, alpha-phellandrene, alpha-farnesene, ethyl pyruvate and germacene.

Специалисту средней квалификации в данной области техники известно, что в настоящую композицию могут быть внесены различные модификации, заключающиеся в использовании производных, включающих, не ограничиваясь перечнем, цитронеллаль, лимонен, камфен, геранилацетат, гамма-терпинен, ментон, терпинеол, геранилформиат, цитронелловую кислоту, гидроксинеоментол, кариофиллен, цитронелилпропионат, гумулен, геранилпропаноат, цитронелилизобутират, гамма-кадинен, цитронелилбутаноат, геранил-бутаноат, маалиол, цитронелил-2-ментилбутаноат, гумуленэпоксид II, цитронелилпентаноат, кариофилла-4(12),8(13)-диен-5-ол, мурролол, геранилпентаноат, (Е) цитронелилтиглат, сложный гераниловый эфир, геранилгептаноат, цитронеллилоктаноат, сложный цитронелиловый эфир, туйен, кубебен, терпинен, терпинолен, лонгипинен, цедрен, терпенин-4-ол, фунебрен, цис-пара-мент-2-ен-1-ол, туйопсен, алло-аромадендрен, пиперитол, бициклогермакрен, туйопсадиен, кадинен, ар-куркумен, купарен, ар-куркумен, дегидронеолонгифолен, виддрол, кадинол, цедреналь, бисаболол, туйопсенал.One of ordinary skill in the art will be aware that various modifications may be made to the present composition by using derivatives including, but not limited to, citronellal, limonene, camphene, geranyl acetate, gamma-terpinene, menthone, terpineol, geranyl formate, citronellic acid , hydroxyneomenthol, caryophyllene, citronelyl propionate, humulene, geranyl propanoate, citronelyl isobutyrate, gamma-cadinene, citronelyl butanoate, geranyl butanoate, maaliol, citronelyl-2-menthyl butanoate, humulene epoxide II, citronelyl pentanoate-4(12), 8(13)-diene- 5-ol, murrolol, geranyl pentanoate, (E) citronelyl tiglate, geranyl ester, geranyl heptanoate, citronellol octanoate, citronelyl ester, thujene, cubebene, terpinene, terpinolene, longipinene, cedrene, terpenin-4-ol, funebrene, cis-para-ment -2-en-1-ol, thuyopsen, allo-aromadendren, piperitol, bicyclogermacrene, thuyopsadiene, cadinene, ar-curcumene, cuparen, ar-curcumene, dehydroneolongifolene, viddrol, cadinol, cedrenal, bisabolol, thuyopsenal.

Выбор подходящих компонентов рецептур представленной композиции основан на ингибировании ключевых рецепторов насекомых, включая рецепторы комаров, для отпугивания комаров. Это может быть достигнуто синергически путем ингибирования рецепторов углекислого газа, рецепторов запаха тела, ДЭТА-подобных рецепторов или допаминовых рецепторов. Постепенное ингибирование синаптического возбуждения потенциалов на этих ключевых рецепторах приводит к тому, что насекомое воспринимает человека как нежелательную мишень и испытывает отвращение к питанию.The selection of suitable formulation components of the present composition is based on the inhibition of key insect receptors, including mosquito receptors, to repel mosquitoes. This can be achieved synergistically by inhibiting carbon dioxide receptors, body odor receptors, DEET-like receptors or dopamine receptors. Gradual inhibition of synaptic excitation potentials on these key receptors leads to the fact that the insect perceives the person as an unwanted target and experiences an aversion to feeding.

Кроме того, композиция может быть модифицирована таким образом, чтобы при использовании ее для человека он становился "невидимым" или непривлекательным для насекомых, таких как комары, путем специального выбора конкретных изолятов, содержащих ароматизирующее вещество, связанное с ультрастимулированием ключевых рецепторов, используемых комарами или другими насекомыми для выбора добычи.In addition, the composition can be modified so that when used in humans it becomes "invisible" or unattractive to insects such as mosquitoes by specifically selecting specific isolates containing a flavoring agent associated with ultrastimulation of key receptors used by mosquitoes or other insects to select prey.

В различных формах настоящей композиции компоненты действуют синергически, воздействуя на известные ДЭТА-рецепторы насекомого, такого как комар. Например, существуют два специфических ДЭТА-рецептора - Or83B и Or47a. Предполагаемая формула содержит эвгенол и линалоол, которые, как известно, влияют на эти специфические рецепторы, соответственно.In the various forms of the present composition, the components act synergistically by acting on known DEET receptors of an insect, such as a mosquito. For example, there are two specific DEET receptors - Or83B and Or47a. The purported formula contains eugenol and linalool, which are known to affect these specific receptors, respectively.

Кроме того, настоящая композиция может быть изготовлена таким образом, чтобы ингибировать ключевые химические сигнатуры, моделирующие пищевое поведение комаров. Такой подход приведет к снижению или регулированию уровня зараженности малярией, переносимой комарами. Известно, что малярийный паразит будет вызывать "выделение" инфицированными людьми химических аттрактантов, привлекающих комаров (пинена и лимонена). Целью изобретения является использование альфа-пинена или лимонена или их обоих в качестве химических "ослепляющих агентов", действующих путем чрезмерной стимуляции сенсорных рецепторов комаров, обнаруживающих эти химические соединения. Чрезмерная стимуляция таких ключевых рецепторов будет вызывать у хищных комаров реакцию избегания.In addition, the present composition can be formulated to inhibit key chemical signatures that model mosquito feeding behavior. This approach will reduce or control the level of mosquito-borne malaria. It is known that the malaria parasite will cause infected people to "release" chemical attractants that attract mosquitoes (pinene and limonene). The purpose of the invention is to use alpha-pinene or limonene or both as chemical "blinding agents" that act by overstimulating mosquito sensory receptors that detect these chemical compounds. Overstimulation of such key receptors will trigger an avoidance response in predatory mosquitoes.

Кроме того, в состав композиции могут входить определенные химические компоненты, делающие насекомое "слепым" для восприятия углекислого газа, выделяемого животными- и людьми-хозяевами. Рецепторы, в частности, представляют собой "вкусовые" рецепторы gr1, gr2 и gr3, содержащие кластер сенсорных рецепторов срА. Можно предположить, что рецептуры будут содержать этилпируват, 7-а-бета-непеталактон, метилсалицилат по отдельности либо в комбинации в качестве ингибиторов вкуса.In addition, the composition may contain certain chemical components that make the insect “blind” to perceive carbon dioxide released by animal and human hosts. The receptors in particular are the "taste" receptors gr1, gr2 and gr3, containing a cluster of sensory receptors cpA. It can be envisaged that the formulations will contain ethyl pyruvate, 7-a-beta-nepetalactone, methyl salicylate alone or in combination as taste inhibitors.

Композиция также может быть изготовлена таким образом, чтобы содержать специфические химические изоляты, "ослепляющие" рецепторы AaegOr4, АаеgОг65и AaegOr103 насекомых путем дезактивации или ингибирования изоферментов Р450, входящих в состав рецепторов. Дезактивация рецепторов, специфичных к белкам, не позволит комарам «увидеть» запах сулькатона и молочной кислоты, выделяемых человеческими мишенями. Такими предполагаемыми изолятами являются тимол, мирцен, борнеол, ванилин, урсоловая кислота, пинен и фелландрен, активно дезактивирующие специфические белковые рецепторы сулькатона и молочной кислоты комара путем прямого и пассивного ингибирования изоферментов Р450 нативных рецепторов нейронов.The composition can also be formulated to contain specific chemical isolates that “blind” insect AaegOr4, AaegOr65 and AaegOr103 receptors by deactivating or inhibiting the P450 isoenzymes that comprise the receptors. Inactivating protein-specific receptors will prevent mosquitoes from “seeing” the odor of sulcatone and lactic acid secreted by human targets. Such putative isolates are thymol, myrcene, borneol, vanillin, ursolic acid, pinene and phellandrene, which actively deactivate specific protein receptors of mosquito sulcatone and lactic acid by direct and passive inhibition of P450 isoenzymes of native neuronal receptors.

В качестве альтернативы, настоящая композиция может быть изготовлена таким образом, чтобы предотвращать заражение малярией путем создания рецептуры для местного применения, содержащей растительные экстракты, токсичные для спорозоитов малярии (P.falciparum). Предполагается, что некоторые химические компоненты растительных экстрактов являются токсичными для малярийных спорозоитов и плазмодия. Кроме того, предполагается, что может быть достигнуто непосредственное снижение заражения малярией, поскольку хоботок комара контактирует с такими растительными экстрактами в начале проникновения в организм хозяина.Alternatively, the present composition may be formulated to prevent malaria infection by providing a topical formulation containing plant extracts that are toxic to malaria sporozoites (P. falciparum). Some chemical components of plant extracts are suspected to be toxic to malarial sporozoites and Plasmodium. In addition, it is believed that an immediate reduction in malaria infection can be achieved because the mosquito's proboscis comes into contact with such plant extracts at the onset of entry into the host.

В качестве еще одной альтернативы, настоящая композиция может быть изготовлена таким образом, чтобы содержать химические соединения, препятствующие формированию у комаров поведения научения, позволяющего избежать вызывающих неприятие свойств ДЭТА. Было доказано, что комары могут усвоить поведение, позволяющее обходить действие ДЭТА или снижать его эффективность. Такое поведение научения было четко определено как один из ключевых факторов, снижающих эффективность ДЭТА. Предметом изобретения является тот факт, что формула для отпугивания комаров содержит монотерпены в качестве средства ингибирования потери эффективности ДЭТА за счет приобретения навыков резистентности. Формула для отпугивания комаров будет включать в себя мирцен, лимонен, цимен, пинен, оцимен, гермакрен, карен, фарнезен и бергамотен.As yet another alternative, the present composition may be formulated to contain chemical compounds that inhibit mosquitoes from developing learning behaviors to avoid the aversive properties of DEET. It has been shown that mosquitoes can learn behaviors that circumvent the effects of DEET or reduce its effectiveness. This learning behavior has been clearly identified as one of the key factors reducing the effectiveness of DEET. The subject matter of the invention is that the mosquito repellent formula contains monoterpenes as a means of inhibiting the loss of effectiveness of DEET through the acquisition of resistance. The mosquito repellent formula will include myrcene, limonene, cymene, pinene, ocimene, germacrene, carene, farnesene, and bergamotene.

Настоящая композиция может быть включена в состав моющего средства для стирки, косметических изделий, шампуней, мыла, мягчителей ткани, воска для свечей, факелов тики и наружных воздушных диффузоров. В зависимости от конкретного применения, рецептура будет обеспечивать эффект отпугивания насекомых.The present composition can be included in laundry detergents, cosmetics, shampoos, soaps, fabric softeners, candle wax, tiki torches and outdoor air diffusers. Depending on the specific application, the formulation will provide an insect repellent effect.

Кроме того, модификация компонентов настоящей композиции будет влиять на изменение итоговой характеристики аромата полученной композиции, что в результате обычных экспериментов и оптимизации приведет к тому, что средство для отпугивания насекомых будет действовать как средство для отпугивания требуемого насекомого или как средство для конкретного применения или использования.In addition, modification of the components of the present composition will affect the change in the resulting aroma characteristic of the resulting composition, which, through routine experimentation and optimization, will result in the insect repellent acting as a repellent for the desired insect or as a repellent for a particular application or use.

И, наконец, настоящая композиция может быть модифицирована с помощью комбинации компонентов, составляющих композицию, для получения требуемой ноты аромата или нот ароматов. Компоненты, которые могут быть модифицированы, представляют собой активные ингредиенты заявленной композиции, включающие, не ограничиваясь перечнем, тимол, мирцен, борнеол, линалоол, ванилин, пара-цимен, калликарпенол, 7-а-b-непеталактон, гераниол, линалилацетат, урсоловую кислоту, альфа-пинен, 3-карен, сабинен, бета-оцимен, метилсалицилат, бергемотен, альфа-фелландрен, альфа-фарнезен, этилпируват и герма цен.Finally, the present composition may be modified by a combination of components making up the composition to produce the desired aroma note or aroma notes. Components that can be modified are the active ingredients of the claimed composition, including, but not limited to, thymol, myrcene, borneol, linalool, vanillin, p-cymene, callicarpenol, 7-a-b-nepetalactone, geraniol, linalyl acetate, ursolic acid , alpha-pinene, 3-carene, sabinene, beta-ocimene, methyl salicylate, bergemotene, alpha-phellandrene, alpha-farnesene, ethyl pyruvate and germa price.

Claims

1. Composition for repelling insects, containing in mass percent:

from 2 to 4% α-pinene,

from 2 to 4% borneol,

8 to 10% geraniol,

from 28 to 35% linalool,

from 25 to 38% linalyl acetate,

from 1 to 4% methyl salicylate,

2 to 4% myrcene,

from 2 to 4% para-cymene,

from 4 to 8% phelendrene,

from 1 to 4% thymol and

from 2 to 4% vanillin.

2. Composition according to claim 1, containing:

4% α-pinene,

4% borneol,

8% geraniol,

28% linalool,

28% linalyl acetate,

4% methyl salicylate,

4% myrcene,

4% para-cymene,

8% phelendrene,

4% thymol and

4% vanillin.

3. Composition according to claim 1, containing:

4% α-pinene,

4% borneol,

10% geraniol,

30% linalool,

25% linalyl acetate,

3% methyl salicylate,

4% myrcene,

4% para-cymene,

8% phelendrene,

4% thymol and

4% vanillin.

4. Composition according to claim 1, containing:

2% α-pinene,

2% borneol,

10% geraniol,

35% linalool,

38% linalyl acetate,

1% methyl salicylate,

2% myrcene,

2% para-cymene,

5% phelendrene,

1% thymol and

2% vanillin.

5. A method of repelling insects, including the use of a composition containing in mass percent:

from 2 to 4% α-pinene,

from 2 to 4% borneol,

8 to 10% geraniol,

from 28 to 35% linalool,

from 25 to 38% linalyl acetate,

from 1 to 4% methyl salicylate,

2 to 4% myrcene,

from 2 to 4% para-cymene,

from 4 to 8% phelendrene,

from 1 to 4% thymol and

from 2 to 4% vanillin.

6. The method of claim 5, wherein using the composition includes applying said composition to an individual to thereby repel insects from the individual.

7. The method of claim 5, wherein the use of the composition includes spraying said composition on the area where insects are to be repelled.

8. The method of claim 5, wherein the use of the composition includes placing said composition on the area where insects are to be repelled.

9. The method of claim 5, wherein the use of the composition includes burning said composition thereby releasing its components into the environment to thereby repel insects in the environment.

10. The method of claim 5, wherein using the composition includes spraying or sprinkling said composition formulated into a solution for use in liquid form.