RU2817200C1 - Antidiabetic pharmaceutical composition in the form of sachet - Google Patents

Antidiabetic pharmaceutical composition in the form of sachet Download PDF

Info

Publication number
RU2817200C1
RU2817200C1 RU2023108172A RU2023108172A RU2817200C1 RU 2817200 C1 RU2817200 C1 RU 2817200C1 RU 2023108172 A RU2023108172 A RU 2023108172A RU 2023108172 A RU2023108172 A RU 2023108172A RU 2817200 C1 RU2817200 C1 RU 2817200C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
sachet
gliclazide
pharmaceutical composition
antidiabetic
peppermint
Prior art date
Application number
RU2023108172A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Элеонора Федоровна Степанова
Сергей Евгеньевич Стороженко
Асомуддин Шамсуддин Гиёсзода
Original Assignee
федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Волгоградский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации
Filing date
Publication date
Application filed by федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Волгоградский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации filed Critical федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Волгоградский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации
Application granted granted Critical
Publication of RU2817200C1 publication Critical patent/RU2817200C1/en

Links

Abstract

FIELD: chemical-pharmaceutical industry; medicine; pharmacology.
SUBSTANCE: antidiabetic composition contains the following components in g/sachet (wt.%): gliclazide 0.06 (1.6), Galega officinalis herb extract 0.10 (2.6), liquorice root extract 0.60 (16.0), peppermint herb extract 0.30 (8.0), apple pectin 2.00 (53.2), hydroxyethyl cellulose 0.50 (13.3), solution of kollidon K-30 in ethyl alcohol 0.20 (5.3).
EFFECT: invention provides creation of a pharmaceutical composition of antidiabetic action of a complex formulation, made in the form of a sachet, containing gliclazide and its softening side effects dry extracts of Galega officinalis, licorice root, peppermint.
1 cl, 3 tbl, 3 ex

Description

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, медицине, фармакологии и касается производства средств противодиабетического действия. The invention relates to the chemical and pharmaceutical industry, medicine, pharmacology and concerns the production of antidiabetic agents.

Сахарный диабет среди эндокринных заболеваний широко распространен во всем мире. По данным Всемирной организации здравоохранения сахарным диабетом страдает около 1/2 населения промышленно развитых стран, и это заболевание имеет тенденцию к росту (Abstract 4IthEASDMeetingAthensGreece / A. Stirbanetal.-2005. 10-15 Sept.107.American Diabetes Association. Standards of melical care in diabetes//Diabetes Care. - 2007. - Vol. 30; Suppl, Sl-S-103. Does autonomic neuropathy play a role in erythropoietin regulation in nonproteinuric type 2 diabetic patients? / V. Spallone et al. // Diabet Med/-2004; 21:1174-1180). Diabetes mellitus, among endocrine diseases, is widespread throughout the world. According to the World Health Organization, about 1/2 of the population of industrialized countries suffers from diabetes mellitus, and this disease tends to increase (Abstract 4IthEASDMeetingAthensGreece / A. Stirbanetal.-2005. 10-15 Sept.107.American Diabetes Association. Standards of melical care in diabetes//Diabetes Care. - 2007. - Vol. Sl-S-103. Does autonomic neuropathy play a role in erythropoietin regulation in nonproteinuric type 2 diabetic patients? /-2004; 21:1174-1180).

Терапия сахарного диабета остается самым актуальным вопросом, так как установлено, что гипергликемия является пусковым моментом многих патогенетических механизмов, способствующих развитию сосудистых осложнений. На сегодняшний день приоритетной остается задача по разработке новых лекарственных средств для лечения и профилактики сахарного диабета, которые могли бы способствовать нивелированию побочных эффектов синтетических препаратов и усилению их гипогликемического действия. В лечении сахарного диабета помимо синтетических лекарственных препаратов важное место занимают лекарственные средства растительного происхождения. Преимуществом лекарственных растений перед синтетическими препаратами в лечении сахарного диабета заключается в том, что они более физиологично вмешиваются в обмен углеводов и липидов, являются менее токсичными (Ernst, E. “Herbal medicines: balance in gbenefitsandrisks”. 2007, Novartis Found. Symp. 282: 154-67; discussion 167-72, 212-8. PMID 17913230. Нуралиев, Ю.Н. Лекарственные растения / Ю.Н. Нуралиев. - Душанбе: Маориф, 1989 - С.232-235).Treatment of diabetes mellitus remains the most pressing issue, since it has been established that hyperglycemia is the trigger for many pathogenetic mechanisms that contribute to the development of vascular complications. Today, the priority remains the task of developing new drugs for the treatment and prevention of diabetes mellitus, which could help neutralize the side effects of synthetic drugs and enhance their hypoglycemic effect. In addition to synthetic drugs, herbal medicines occupy an important place in the treatment of diabetes mellitus. The advantage of medicinal plants over synthetic drugs in the treatment of diabetes is that they interfere more physiologically with the metabolism of carbohydrates and lipids and are less toxic (Ernst, E. “Herbal medicines: balance in benefits and risks.” 2007, Novartis Found. Symp. 282 : 154-67; discussion 167-72, 212-8. Nuraliev, Yu.N. Medicinal plants / Yu.N. - Dushanbe: Maorif, 1989 - P.232-235).

Широко известны и применяются в медицине лекарственные средства синтетического происхождения для лечения сахарного диабета II типа: метформин и его комбинации с глимепиридом, эмпаглифлозином, глибенкламидом, гликлазид, ситаглиптин, саксаглиптин (https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_292.htm).Medicines of synthetic origin are widely known and used in medicine for the treatment of type II diabetes mellitus: metformin and its combinations with glimepiride, empagliflozin, glibenclamide, gliclazide, sitagliptin, saxagliptin (https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_292.htm).

Известна композиция, обладающая мультикомпонентным механизмом противодиабетического действия, выполненная в виде капсул, содержащих смесь сухих водных экстрактов гимнемы лесной 80 мг, девясилы высокого 100 мг, гребней винограда 40 мг (Патент РФ 2289419), которая может быть использована для нормализации уровня сахара в преддиабетический период, для нормализации метаболизма и др. A known composition has a multicomponent mechanism of antidiabetic action, made in the form of capsules containing a mixture of dry aqueous extracts of gymnema sylvestris 80 mg, elecampane 100 mg, grape stems 40 mg (RF Patent 2289419), which can be used to normalize sugar levels in the prediabetic period , to normalize metabolism, etc.

Наиболее близким по действию является изобретение Фармацевтическая противодиабетическая композиция пролонгированного действия (патент РФ 2465896). Согласно этому изобретению, препарат для лечения сахарного диабета на основе метформина выполнен в виде таблеток, покрытых оболочкой, с модифицированным профилем высвобождения. В состав композиции входят кроме метформина следующие вспомогательные вещества: полиакрилат, гидроксипропилметилцеллюлоза, наполнитель, глидант, лубрикант.The closest action is the invention: Pharmaceutical antidiabetic composition of prolonged action (RF patent 2465896). According to this invention, a drug for the treatment of diabetes mellitus based on metformin is made in the form of film-coated tablets with a modified release profile. The composition contains, in addition to metformin, the following excipients: polyacrylate, hydroxypropyl methylcellulose, filler, glidant, lubricant.

Задачей нашего изобретения является создание фармацевтической композиции противодиабетического действия комплексного состава, выполненной в виде саше, содержащей гликлазид и смягчающие его побочные действия сухие экстракты галеги лекарственной, корня солодки, мяты перечной.The objective of our invention is to create a pharmaceutical composition with antidiabetic action of a complex composition, made in the form of a sachet containing gliclazide and dry extracts of galega officinalis, licorice root, and peppermint that mitigate its side effects.

Основными действующими веществами в предлагаемой композиции является гликлазид, а также сухие экстракты галеги лекарственной, корня солодки, мяты перечной, выполняющие вспомогательную роль в нормализации уровня сахаров в плазме крови.The main active ingredients in the proposed composition are gliclazide, as well as dry extracts of galega officinalis, licorice root, and peppermint, which play a supporting role in normalizing blood sugar levels.

Техническое решение поставленной задачи заключается в том, что состав предлагаемой фармацевтической композиции выполнен в виде саше, содержащих гликлазид, сухие экстракты галеги лекарственной, корня солодки, мяты перечной, полученные методом распылительной сушки. Фармацевтическая композиция в виде саше получена в результате перемешивания порошков гликлазида, сухих экстрактов галеги, солодки и мяты перечной со вспомогательными веществами: яблочным пектином, гидроксиэтилцеллюлозой, а также последующего увлажнения смесиспиртовым раствором коллидоном, ее гранулировании и упаковки.The technical solution to the problem lies in the fact that the composition of the proposed pharmaceutical composition is made in the form of sachets containing gliclazide, dry extracts of galega officinalis, licorice root, peppermint, obtained by spray drying. The pharmaceutical composition in the form of a sachet was obtained by mixing gliclazide powders, dry extracts of galega, licorice and peppermint with auxiliary substances: apple pectin, hydroxyethylcellulose, as well as subsequent moistening of the mixture with an alcohol solution of collidon, its granulation and packaging.

Для получения композиции 1 саше порошки гликлазида, сухих экстрактов галеги, солодки и мяты перечной перемешивают и добавляют яблочный пектин, перемешивают. Для увлажнения полученной смеси используют спиртовой раствор коллидона К-30, который получают путем растворения 2,0 г Коллидона К-30 в 10 мл спирта этилового 20%. Увлажненную массу гранулируют сквозь сито с размером отверстий 2,0 мм, сушат при температуре 40 ℃. После сушки полученную массу упаковывают в пакетик 1 саше в упаковочном аппарате.To obtain composition 1 sachet, powders of gliclazide, dry extracts of galega, licorice and peppermint are mixed and apple pectin is added and mixed. To moisten the resulting mixture, use an alcohol solution of Kollidon K-30, which is prepared by dissolving 2.0 g of Kollidon K-30 in 10 ml of 20% ethyl alcohol. The moistened mass is granulated through a sieve with a hole size of 2.0 mm and dried at a temperature of 40 ℃. After drying, the resulting mass is packed into 1 sachet in a packaging machine.

Предлагаемая композиция характеризуется пролонгированным высвобождением гликлазида и фармакологически активных веществ, содержащихся в сухих экстрактах, и обеспечивает поддерживающий противодиабетический эффект.The proposed composition is characterized by a prolonged release of gliclazide and pharmacologically active substances contained in dry extracts, and provides a supporting antidiabetic effect.

Технический результат достигается тем, что фармацевтическая композиция в виде саше, обдающая противодиабетическим действием, содержит активную субстанцию гликлазида, сухие растительные экстракты галеги, солодки и мяты, полученные методом распылительной сушки, и вспомогательные вещества при следующем содержании компонентов в г/саше и мас.%:The technical result is achieved by the fact that the pharmaceutical composition in the form of a sachet, which has an antidiabetic effect, contains the active substance gliclazide, dry plant extracts of galega, licorice and mint obtained by spray drying, and excipients with the following content of components in g/sachet and wt.% :

Гликлазид Gliclazide 0,06 и 1,60.06 and 1.6 Сухой экстракт травы галеги лекарственнойDry extract of Galega officinalis herb 0,10 и 2,6 0.10 and 2.6 Сухой экстракт корня солодки Dry licorice root extract 0,60 и 16,0 0.60 and 16.0 Сухой экстракт травы мяты перечной Peppermint herb dry extract 0,30 и 8,0 0.30 and 8.0 Пектин яблочный Apple pectin 2,0 и 053,2 2.0 and 053.2 Гидроксиэтилцеллюлоза Hydroxyethylcellulose 0,50 и 13,3 0.50 and 13.3 Раствор Коллидона К-30 в спирте этиловомKollidon K-30 solution in ethyl alcohol 0,20 и 5,3 0.20 and 5.3

____________________________________________________________________________________________________________________

Итого Total 3,76 и 100,03.76 and 100.0

Синтетический гипогликемический препарат гликлазид хорошо зарекомендовал себя в медицинской практике. Он повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и улучшает утилизацию глюкозы. Стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы. Эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, у пациентов с экзогенно-конституциональным ожирением. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает гипергликемию, обусловленную приемом пищи. Улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, систему гемостаза и микроциркуляции. Предупреждает развитие микроваскулитов, в том числе поражения сетчатки глаза. Подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину. Проявляет антиоксидантные свойства, улучшает васкуляризацию конъюнктивы, обеспечивает непрерывный кровоток в микрососудах, нивелирует признаки микрозастоя. При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию (https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_39.htm).The synthetic hypoglycemic drug gliclazide has proven itself in medical practice. It increases insulin secretion by pancreatic beta cells and improves glucose utilization. Stimulates the activity of muscle glycogen synthetase. Effective in metabolic, latent diabetes mellitus, in patients with exogenous constitutional obesity. Normalizes the glycemic profile after several days of treatment. Reduces the period of time from the moment of food intake to the onset of insulin secretion, restores the early peak of insulin secretion and reduces hyperglycemia caused by food intake. Improves hematological parameters, rheological properties of blood, hemostasis and microcirculation. Prevents the development of microvasculitis, including damage to the retina. Suppresses platelet aggregation, significantly increases the relative disaggregation index, increases heparin and fibrinolytic activity, and increases heparin tolerance. Shows antioxidant properties, improves vascularization of the conjunctiva, ensures continuous blood flow in microvessels, and eliminates signs of microstagnation. In diabetic nephropathy, it reduces proteinuria (https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_39.htm).

Галега лекарственная – многолетнее травянистое растение, принадлежит роду «Козлятник» из семейства Бобовых. В народной медицине препараты на основе галеги (настои, отвары экстракты, чаи) применяют для лечения сахарного диабета (Пастушенков Л.В., Пастушенков А.Л., Пастушенков В.Л. «Лекарственные растения. Использование в народной медицине и быту», Санкт-Петербург. «БХВ-Петербург», 2012-70 с.). Стебли и семена содержат алкалоид галегин, который структурно связан с метформином и использовался в 50-х годах XX века в качестве антидиабетического средства (Metformin—lifebeginsat 50: A symposiumheldontheoccasionofthe 43rd AnnualMeetingofthe European Association forthe Study ofDiabetes, Amsterdam, The Netherlands, September 2007 (англ.) // The British Journal ofDiabetes&VascularDisease  (англ.)рус. : journal / CampbellI. W.. — 2007. — Vol. 7. — P. 247—252. — doi:10.1177/14746514070070051001. Bailey C. J., Day C. Metformin: its botanical background // Practical Diabetes International. — 2004. — Т. 21, № 3. — С. 115—117. — doi:10.1002/pdi.606. Hadden D. R. Goat's rue - French lilac - Italian fitch - Spanish sainfoin: gallega officinalis and metformin: the Edinburgh connection (англ.) // J R Coll Physicians Edinb  (англ.)рус. : journal. — 2005. — October (vol. 35, no. 3). — P. 258—260. — PMID 16402501).Galega officinalis is a perennial herbaceous plant belonging to the genus Goat's rue from the Legume family. In folk medicine, preparations based on galega (infusions, decoctions, extracts, teas) are used to treat diabetes mellitus (Pastushenkov L.V., Pastushenkov A.L., Pastushenkov V.L. “Medicinal plants. Use in folk medicine and everyday life,” St. Petersburg. "BHV-Petersburg", 2012-70 pp.). The stems and seeds contain the alkaloid galegin, which is structurally related to metformin and was used in the 1950s as an antidiabetic agent (Metformin—lifebeginsat 50: A symposiumheldontheoccasionofthe43rd AnnualMeetingoftheEuropeanAssociationfortheStudyofDiabetes, Amsterdam, The Netherlands, September 2007 .) // The British Journal of Diabetes & Vascular Disease (English) Russian: journal / CampbellI .. - 2007. - Vol. 7. - P. 247-252. - doi:10.1177/14746514070070051001. Metformin: its botanical background // Practical Diabetes International. - 2004. - T. 21, No. 3. - P. 115-117. - doi:10.1002/pdi.606. Hadden DR Goat's rue - French lilac - Italian fitch - Spanish sainfoin: gallega officinalis and metformin: the Edinburgh connection (English) // JR Coll Physicians Edinb (English) Russian: journal. - October (vol. 35, no. 3). . - PMID 16402501).

Солодка голая – Главным действующим веществом корня солодки является глицирризиновая кислота и ее соли. Применяют корень солодки при различных заболеваниях, в основном при заболеваниях верхних дыхательных путей. Корень солодки при диабете может применяться как дополнительный компонент в процессе проведения медикаментозной терапии сахарного диабета. Чай на основе солодки способствует нормализации сахаров в плазме крови. Применение такого чая эффективно противостоит процессам развития сахарного диабета. В составе солодки имеются соединения, которые эффективно контролируют уровень сахара в крови. Аморфрутины способны эффективно понижать сахар, не вызывая побочного влияния. Прием отваров и настоев на основе этого растительного сырья, способствует укреплению защитных свойств организма, снижает показатель уровня холестерина, способствует восстановлению функционирования эндокринной системы человека. Последнее качество отваров и настоек из этого растения особую важность приобретает при наличии в организме развивающегося сахарного диабета 2 типа. Применение солодки позволит снизить вероятность того, что разовьются неприятные осложнения сахарного диабета 2 типа. Применение солодки человеком, страдающим от диабета, способствует приведению организма в тонус, позволяет избавиться от депрессивного состояния и способствует улучшению качества жизни больного сахарным диабетом(https://mkkmz.ru/lechenie/koren-solodki-pri-diabete.html).Licorice glabra – The main active ingredient of licorice root is glycyrrhizic acid and its salts. Licorice root is used for various diseases, mainly for diseases of the upper respiratory tract. Licorice root for diabetes can be used as an additional component in the process of drug therapy for diabetes. Licorice-based tea helps normalize blood sugars. The use of this tea effectively resists the development of diabetes mellitus. Licorice contains compounds that effectively control blood sugar levels. Amorphrutins can effectively lower sugar without causing side effects. Taking decoctions and infusions based on this plant material helps strengthen the body's protective properties, reduces cholesterol levels, and helps restore the functioning of the human endocrine system. The latter quality of decoctions and tinctures from this plant is of particular importance in the presence of developing type 2 diabetes mellitus in the body. The use of licorice will reduce the likelihood that unpleasant complications of type 2 diabetes will develop. The use of licorice by a person suffering from diabetes helps to tone the body, helps get rid of depression and helps improve the quality of life of a patient with diabetes (https://mkkmz.ru/lechenie/koren-solodki-pri-diabete.html).

Мята перечная – культивируемое растение. Применяется при ряде заболеваний: вирусной и бактериальной природы, протекающих по типу острого респираторного заболевания, а также туберкулеза; сердечно-сосудистой системы; нервной системы; системы пищеварения, заболеваний полости рта; кожи и слизистых. В народной медицине входит в состав антидиабетических сборов (http://zdravotvet.ru/myata-perechnaya-lechebnye-svojstva-i-protivopokazaniya-maslo-otvar-nastoj/).Peppermint is a cultivated plant. It is used for a number of diseases: viral and bacterial in nature, occurring as an acute respiratory disease, as well as tuberculosis; of cardio-vascular system; nervous system; digestive system, oral diseases; skin and mucous membranes. In folk medicine it is part of antidiabetic preparations (http://zdravotvet.ru/myata-perechnaya-lechebnye-svojstva-i-protivopokazaniya-maslo-otvar-nastoj/).

Немаловажным биофармацевтическим фактором, влияющим на конечный фармакологический эффект, является предлагаемая фармацевтическая композиция в виде саше, которая может позволить избежать нежелательных побочных эффектов и продлить фармакологический эффект.An important biopharmaceutical factor influencing the final pharmacological effect is the proposed pharmaceutical composition in the form of a sachet, which can avoid unwanted side effects and prolong the pharmacological effect.

Осуществление заявляемого технического решения поясняется примером конкретного выполнения. Приведенный ниже пример служит для иллюстрации, но не ограничивает данное изобретение.The implementation of the proposed technical solution is illustrated by an example of a specific implementation. The following example serves to illustrate, but does not limit, the present invention.

Определение гипогликемической активности предложенного состава саше в сравнении с таблетированной формой гликлазида осуществляли in vivo. Фармакологические исследования проводили на модели экспериментального сахарного диабета, которую осуществляли путем внутрибрюшинного введения 60 крысам-самцам линии Вистар, массой 180-200 г, раствора аллоксана в дозе 25 мг/100 г массы животных с предварительным введением 5% раствора никотинамида. Животные со средним уровнем гликемии более 20,0 ммоль/л были разделены на 3 группы. Первой группе однократно вводили разработанный состав саше в дозе 500 мг/кг с учетом межвидового коэффициента пересчета. Второй группе однократно вводили препарат сравнения – таблетки гликлазида в дозировке 60 мг/кг с учетом межвидового коэффициента пересчета. Третьей группе вводили препарат плацебо – 2,5 мл воды очищенной. Измерение уровня глюкозы в крови животных осуществляли до и через 1, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 24 часа после введения препаратов, с помощью глюкометра Accu-Chek Performa Nano. Результаты определения гипогликемической активности, представленные в таблице 1, свидетельствуют о более быстром наступлении сахароснижающего эффекта предлагаемого состава саше, в сравнении с таблетированной формой гликлазида. Наличие глюкозы в крови животных контрольной группы находилось на высоком уровне в течение всего времени измерения. Кроме того, разработанная фармацевтическая композиция отличается более продолжительным гипогликемическим эффектом (в течение 10 часов) по сравнению с таблетированной формой гликлазида (в течении 6 часов). Концентрация глюкозы в крови животных через 2 часа в группе 1 уменьшилась на 57,99%, в группе 2 на 28,77%, по сравнению с группой 3. Determination of the hypoglycemic activity of the proposed sachet composition in comparison with the tablet form of gliclazide was carried out in vivo . Pharmacological studies were carried out on a model of experimental diabetes mellitus, which was carried out by intraperitoneal injection of 60 male Wistar rats, weighing 180-200 g, with an alloxan solution at a dose of 25 mg/100 g of animal weight with preliminary administration of a 5% nicotinamide solution. Animals with an average glycemic level of more than 20.0 mmol/l were divided into 3 groups. The first group was administered a single dose of the developed sachet composition at a dose of 500 mg/kg, taking into account the interspecies conversion factor. The second group was administered a single dose of a comparison drug – gliclazide tablets at a dosage of 60 mg/kg, taking into account the interspecies conversion factor. The third group was given a placebo drug – 2.5 ml of purified water. Measurement of glucose levels in the blood of animals was carried out before and 1, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 24 hours after administration of the drugs, using an Accu-Chek Performa Nano glucometer. The results of determining hypoglycemic activity, presented in Table 1, indicate a more rapid onset of the hypoglycemic effect of the proposed sachet composition in comparison with the tablet form of gliclazide. The presence of glucose in the blood of animals in the control group was at a high level throughout the entire measurement time. In addition, the developed pharmaceutical composition has a longer hypoglycemic effect (for 10 hours) compared to the tablet form of gliclazide (for 6 hours). The concentration of glucose in the blood of animals after 2 hours in group 1 decreased by 57.99%, in group 2 by 28.77%, compared to group 3.

Оценку эффективности предложенной фармацевтической композиции саше проводили в течение 6 суток. С этой целью осуществляли ежедневное измерение уровня глюкозы до введения исследуемого препарата и препарата сравнения, а также через 2 часа после введения, учитывая гипогликемический профиль, установленный после однократного введения препаратов. Результаты, представленные в таблице 2, свидетельствуют о проявлении накопительного гипогликемического эффекта на четвертые сутки. При этом на четвертые сутки уровень глюкозы в крови экспериментальных животных (до введения препаратов) группы 1, получающих фармацевтическую композицию в виде саше, на 43,48% меньше, чем уровень глюкозы в крови животных группы 2, и на 69,6% меньше чем в крови животных группы 3. The effectiveness of the proposed pharmaceutical sachet composition was assessed over 6 days. For this purpose, daily glucose levels were measured before the administration of the study drug and the reference drug, as well as 2 hours after administration, taking into account the hypoglycemic profile established after a single administration of the drugs. The results presented in Table 2 indicate the manifestation of a cumulative hypoglycemic effect on the fourth day. Moreover, on the fourth day, the level of glucose in the blood of experimental animals (before administration of drugs) of group 1, receiving the pharmaceutical composition in the form of a sachet, was 43.48% less than the level of glucose in the blood of animals of group 2, and 69.6% less than in the blood of animals of group 3.

Для определения толерантности к алиментарным факторам повышения уровня глюкозы в крови, на восьмые сутки введения предложенной фармацевтической композиции противодиабетического действия в виде саше, был проведен тест на резистентность к пероральному введению глюкозы. С этой целью животным, предварительно лишенным корма в течение 4 часов, вводили исследуемый состав и препарат сравнения, и через 60 минут измеряли концентрацию уровня глюкозы в крови, затем вводили 2,5 мл 5% раствора глюкозы и определяли уровень гликемии через 30, 60, 120 и 180 минут. Результаты, представленные в таблице 3, свидетельствуют об отсутствии статистически значимых изменений концентрации глюкозы в крови животных группы 1 и 2. В то время как в контрольной группе 3 после перорального введения глюкозы, ее концентрация в крови животных возрастала на протяжении всего эксперимента, изменения являются статистическими значимыми (p<0.05). To determine tolerance to nutritional factors that increase blood glucose levels, on the eighth day of administration of the proposed pharmaceutical composition of antidiabetic action in the form of a sachet, a test for resistance to oral administration of glucose was carried out. For this purpose, animals previously deprived of food for 4 hours were administered the test composition and a reference drug, and after 60 minutes the concentration of glucose in the blood was measured, then 2.5 ml of a 5% glucose solution was administered and the level of glycemia was determined after 30, 60. 120 and 180 minutes. The results presented in Table 3 indicate the absence of statistically significant changes in the concentration of glucose in the blood of animals of groups 1 and 2. While in control group 3 after oral administration of glucose, its concentration in the blood of animals increased throughout the experiment, the changes are statistical significant (p<0.05).

Таким образом, предложенная фармацевтическая композиция противодиабетического действия в виде саше по своей гипогликемической активности сопоставима с препаратом сравнения, но обладает более быстрым наступлением гипогликемического эффекта.Thus, the proposed pharmaceutical composition with antidiabetic action in the form of a sachet is comparable in its hypoglycemic activity to the reference drug, but has a faster onset of the hypoglycemic effect.

Таблица 1. Результаты определения гипогликемической активности предлагаемого состава саше, в сравнении с таблетированной формой гликлазидаTable 1. Results of determining the hypoglycemic activity of the proposed sachet composition, in comparison with the tablet form of gliclazide

Время, чTime, h Средняя концентрация глюкозы, ммоль/лAverage glucose concentration, mmol/l Группа 1 (саше)Group 1 (sachet) Группа 2 (таблетки)Group 2 (tablets) Группа 3 (плацебо)Group 3 (placebo) 00 21,2±1,321.2±1.3 20,3±0,920.3±0.9 20,5±1,020.5±1.0 11 11,1±0,711.1±0.7 20,5±0,820.5±0.8 21,2±2,021.2±2.0 22 9,2±0,39.2±0.3 15,6±1,315.6±1.3 21,9±1,221.9±1.2 44 7,5±1,07.5±1.0 10,8±2,210.8±2.2 22,6±1,522.6±1.5 66 6,2±1,36.2±1.3 8,1±0,38.1±0.3 23,3±1,023.3±1.0 88 6,8±0,66.8±0.6 7,8±0,67.8±0.6 22,9±1,822.9±1.8 1010 7,4±0,97.4±0.9 9,7±0,89.7±0.8 24,5±1,324.5±1.3 1212 9,9±1,19.9±1.1 14,6±1,414.6±1.4 21,8±1,621.8±1.6 2424 22,1±2,322.1±2.3 21,8±1,221.8±1.2 20,7±1,320.7±1.3

Таблица 2. Результаты оценки эффективности предложенной фармацевтической композиции в виде сашеTable 2. Results of evaluating the effectiveness of the proposed pharmaceutical composition in the form of a sachet

СуткиDay Средняя концентрация глюкозы, ммоль/лAverage glucose concentration, mmol/l Группа 1 (саше)Group 1 (sachet) Группа 2 (таблетки)Group 2 (tablets) Группа 3 (контроль)Group 3 (control) До введения препаратаBefore drug administration Через 2 часа после введения препарата2 hours after drug administration До введения препаратаBefore drug administration Через 2 часа после введения препарата2 hours after drug administration До введения плацебоBefore placebo administration Через 2 часа после введения плацебо2 hours after placebo administration 11 21,2±1,321.2±1.3 9,2±0,39.2±0.3 20,3±0,920.3±0.9 15,6±1,315.6±1.3 20,5±1,020.5±1.0 21,9±1,221.9±1.2 22 22,1±2,322.1±2.3 8,9±1,68.9±1.6 21,8±1,221.8±1.2 13,2±1,013.2±1.0 20,7±1,320.7±1.3 21,2±1,021.2±1.0 33 12,61,212.61.2 8,1±1,08.1±1.0 14,1±1,514.1±1.5 8,5±0,98.5±0.9 21,8±1,221.8±1.2 23,0±1,623.0±1.6 44 6,9±0,96.9±0.9 7,1±0,87.1±0.8 9,9±0,59.9±0.5 7,9±0,47.9±0.4 22,7±2,022.7±2.0 23,2±1,523.2±1.5 55 7,4±1,07.4±1.0 7,3±0,57.3±0.5 8,0±0,38.0±0.3 7,4±0,67.4±0.6 22,8±1,722.8±1.7 23,5±1,323.5±1.3 66 7,9±0,67.9±0.6 7,5±0,47.5±0.4 7,1±0,77.1±0.7 7,3±0,57.3±0.5 23,2±1,623.2±1.6 24,6±1,024.6±1.0 77 7,2±0,87.2±0.8 7,4±0,67.4±0.6 7,6±0,57.6±0.5 7,5±0,47.5±0.4 23,1±1,223.1±1.2 25,1±1,325.1±1.3

Таблица 3. Результаты определения толерантности к факторам повышения уровня глюкозы в крови предложенной фармацевтической композиции противодиабетического действия в виде сашеTable 3. Results of determining tolerance to factors increasing blood glucose levels of the proposed pharmaceutical composition with antidiabetic action in the form of a sachet

ГруппаGroup Средняя концентрация глюкозы, ммоль/лAverage glucose concentration, mmol/l Введение препаратаAdministration of the drug Введение глюкозыGlucose administration 00 60 мин.60 min. 30 мин.30 min. 60 мин.60 min. 120 мин.120 min. 180 мин.180 min. 11 7,5±0,47.5±0.4 7,6±0,57.6±0.5 8,0±0,78.0±0.7 7,2±0,67.2±0.6 7,1±0,37.1±0.3 6,9±0,36.9±0.3 22 7,3±0,57.3±0.5 7,8±0,47.8±0.4 8,1±1,08.1±1.0 7,0±0,47.0±0.4 7,2±0,57.2±0.5 7,3±0,37.3±0.3 33 19,8±1,019.8±1.0 19,9±0,919.9±0.9 21,6±1,521.6±1.5 26,8±2,026.8±2.0 27,1±1,827.1±1.8 28,4±2,028.4±2.0

Claims (2)

Фармацевтическая композиция противодиабетического действия в виде саше, содержащая активную субстанцию гликлазида, сухие растительные экстракты галеги, солодки и мяты, полученные методом распылительной сушки, и вспомогательные вещества при следующем содержании компонентов в г/саше и мас.%:Pharmaceutical composition with antidiabetic action in the form of a sachet, containing the active substance gliclazide, dry plant extracts of galega, licorice and mint, obtained by spray drying, and excipients with the following content of components in g/sachet and wt.%: ГликлазидGliclazide 0,06 и 1,6 0.06 and 1.6 Сухой экстракт травы галеги лекарственнойDry extract of Galega officinalis herb 0,10 и 2,60.10 and 2.6 Сухой экстракт корня солодкиDry licorice root extract 0,60 и 16,0 0.60 and 16.0 Сухой экстракт травы мяты перечнойPeppermint herb dry extract 0,30 и 8,0 0.30 and 8.0 Пектин яблочныйApple pectin 2,00 и 53,2 2.00 and 53.2 ГидроксиэтилцеллюлозаHydroxyethylcellulose 0,50 и 13,3 0.50 and 13.3 Раствор Коллидона К-30 в спирте этиловомKollidon K-30 solution in ethyl alcohol 0,20 и 5,30.20 and 5.3 ИтогоTotal 3,76 и 100,0 3.76 and 100.0
RU2023108172A 2023-04-03 Antidiabetic pharmaceutical composition in the form of sachet RU2817200C1 (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2817200C1 true RU2817200C1 (en) 2024-04-11

Family

ID=

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2011011478A (en) * 2009-05-01 2013-09-18 Aptalis Pharmatech Inc Orally disintegrating tablet compositions comprising combinations of high and low-dose drugs.

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2011011478A (en) * 2009-05-01 2013-09-18 Aptalis Pharmatech Inc Orally disintegrating tablet compositions comprising combinations of high and low-dose drugs.

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
ГИЁСЗОДА А.Ш. и др. Разработка микрокапсул на базе комбинированной антидиабетической субстанции и ее фармакологическая характеристика // Фармация и фармакология. 2022; N 10(4), с. 320-330. ГИЁСЗОДА А.Ш. и др. Исследование сахароснижающей активности фитокомпозиции антидиабетической направленности действия // Вестник ВГУ, Химия. Биология. Фармация. 2021, N 4, с. 96-104. СТОРОЖЕНКО С.Е. и др. Место и роль гликлакзида в современной фармакотерапии сахарного диабета 2-го типа // Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2018, N 21(12), с. 15-18. *

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US7985848B2 (en) Pharmaceutical composition for preventing and treating diabetes or glucose control abnormality comprising ginsenosides
US10960044B2 (en) Powder formulation having hypoglycemic and hypolipidemic functions and method for preparing the same
EP2685997B1 (en) Composition comprising the extract of herbal combination for preventing or treating diabetic peripheral neuropathy
WO2008043246A1 (en) Drug composition for treating 2 type diabetes and its chronicity neopathy
US20110217396A1 (en) Herbal Formulations for Controlling Blood Glucose Levels in Patients with Diabetes
US10894070B2 (en) Drug compound for the control of blood glucose, blood lipids and weight
JP2011522844A (en) Composition for reducing blood glucose level and use thereof
RU2817200C1 (en) Antidiabetic pharmaceutical composition in the form of sachet
US20230125425A1 (en) Traditional chinese medicine extract composition with function of regulating depressive emotion and preparation method and traditional chinese medicine preparation thereof
CN104644734A (en) Drug for treating type II diabetes and complications thereof
TW202000209A (en) Use of composition of Neoandrographolide in lowering blood sugar
RU2801279C1 (en) Pharmaceutical composition of antidiabetic action in solid dosage form in the form of tablets
KR20100111088A (en) Composition for preventing and treating diabetes mellitus or diabetic complications comprising extract of herbal combination
KR20040092232A (en) Composition of Korean Red Ginseng for Improving Sexual Function, Manufacturing Method the Same and Its Use
US8703213B2 (en) Anti-diabetic composition containing a plant extract of Englerina lecardii
KR100653460B1 (en) Antidiabeitic composition containing the extracts of mulberry leaves and fenugreek seed
CN107951872B (en) Oral medicinal composition for treating diabetes
CN113440536B (en) Medicine for preventing and treating diabetes and application thereof
CN110193022B (en) Application of chitosan oligosaccharide in improving lower limb ischemia caused by various diseases
CN116919931A (en) Application of tobacco extract in preparing medicament for preventing and/or treating diabetes
KR100894029B1 (en) The ginseng fiower composition, that prevention and remedy cure to sgar diabtes
Basuny et al. Efficacy of the traditional use of Olive Leaves decoction as Anti-diabetic Agent in Geriatrics.
CN117462627A (en) Preparation method and application of composition targeting intestinal flora-UCP 1 axis
RU2238755C1 (en) Curative-prophylactic agent eliciting hepatoprotective, cholesterol- and glucose-regulating effect (variants)
CN116036133A (en) A pharmaceutical composition for treating diabetes and/or relieving diabetic complications