RU2801309C2

RU2801309C2 - Oral care composition

Info

Publication number: RU2801309C2
Application number: RU2021125073A
Authority: RU
Inventors: Стивен Голдинг; Дэвид Томас Литтлвуд; Роберт Эдвард Мэрриотт; Ричард Скиннер
Original assignee: Юнилевер Глобал Айпи Лимитед
Priority date: 2019-04-08
Filing date: 2020-01-23
Publication date: 2023-08-07

Abstract

FIELD: oral care.

SUBSTANCE: invention relates to a method of producing an oral care composition containing gingerdiol. The method includes the following steps: i) adding gingerdiol to a polyol or a mixture of polyols containing less than 5 wt.% of water relative to the weight of the mixture of polyols, obtaining a pre-mixture based on gingerdiol in the form of a suspension or solution; ii) adding the resulting suspension or solution to the liquid base composition.

EFFECT: using the method ensures uniform distribution of gingerdiol throughout the product.

13 cl, 2 tbl

Description

Настоящее изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта, более конкретно к композиции для нанесения на наружную поверхность или полость рта.The present invention relates to a composition for caring for the oral cavity, more specifically to a composition for application to the external surface or oral cavity.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИBACKGROUND OF THE INVENTION

Многие потребляемые нами продукты негативно влияют на наши зубы и ротовую полость. Кислые напитки и сладости, например, могут привести к эрозии зубов из-за повреждения эмали, которая является внешним покрытием, защищающим зубы. Липкие продукты могут накапливаться в промежутках между зубами и в области между деснами и зубами. При отсутствии надлежащей гигиены полости рта они могут со временем затвердевать под действием бактерий полости рта с образованием пленки, известной как зубной налет. Гингивит представляет собой воспалительный процесс десен, вызванный скоплением налета и/или бактерий. Во время гингивита бактерии, находящиеся в биопленках зубного налета и его соответствующих компонентах, взаимодействуют с тканями десны. Гингивит является легкой фазой заболевания пародонта и определяется как обратимое воспаление. Считается, что хорошая привычка к гигиене полости рта, например, чистка зубов и применение средства для полоскания рта с терапевтическим антимикробным и противовоспалительным действием, может быть эффективным способом уменьшения гингивита у людей. Хронический гингивит приводит к легкому кровотечению десен во время чистки зубов. Гингивит может перейти в более тяжелое состояние (хронический периодонтит), при котором воспалительный процесс распространяется на периодонтальную связку и альвеолярную кость и/или оказывает значительное системное влияние на здоровье. Хронический пародонтит протекает бессимптомно до тех пор, пока не происходит смещение, расшатывание или потеря зубов.Many of the foods we eat have a negative impact on our teeth and mouth. Acidic drinks and sweets, for example, can lead to tooth erosion due to damage to the enamel, which is the outer covering that protects teeth. Sticky foods can accumulate in the spaces between teeth and in the area between the gums and teeth. In the absence of proper oral hygiene, they can harden over time by oral bacteria to form a film known as plaque. Gingivitis is an inflammation of the gums caused by a buildup of plaque and/or bacteria. During gingivitis, bacteria found in plaque biofilms and their respective components interact with gum tissue. Gingivitis is a mild phase of periodontal disease and is defined as reversible inflammation. It is thought that a good oral hygiene habit, such as brushing your teeth and using a mouthwash with a therapeutic antimicrobial and anti-inflammatory action, can be an effective way to reduce gingivitis in people. Chronic gingivitis causes the gums to bleed easily during brushing. Gingivitis can develop into a more severe condition (chronic periodontitis), in which the inflammatory process extends to the periodontal ligament and alveolar bone and/or has a significant systemic impact on health. Chronic periodontitis is asymptomatic until there is displacement, loosening or loss of teeth.

В KR100835899 (Korean Res. Inst of Bioscience, 2008) описан экстракт имбиря Zingiber officinale Roscoe или выделенного из него гингерола, демонстрирующий антибактериальную способность и стерилизующую способность, что, тем самым, позволяет использовать его для предотвращения или лечения заболеваний пародонта.KR100835899 (Korean Res. Inst of Bioscience, 2008) describes an extract of ginger Zingiber officinale Roscoe or gingerol isolated from it, showing antibacterial ability and sterilizing ability, thus allowing it to be used to prevent or treat periodontal disease.

В WO2018/041544 описана комбинация имбирдиола (gingerdiol) и витамина B3 в качестве активного средства для уменьшения воспаления, которую можно использовать в средствах для ухода за полостью рта, кожей головы/волосами и кожей.WO2018/041544 describes a combination of gingerdiol and vitamin B3 as an active anti-inflammatory agent that can be used in oral, scalp/hair and skin care products.

Однако получить композицию для ухода за полостью рта, в которой имбирдиол равномерно распределен по всему продукту, является сложной задачей. В настоящем изобретении описан способ производства, в котором имбирдиол равномерно распределен по всему продукту.However, obtaining an oral care composition in which gingerdiol is evenly distributed throughout the product is a challenge. The present invention describes a manufacturing method in which gingerdiol is evenly distributed throughout the product.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯSUMMARY OF THE INVENTION

Настоящее изобретение относится к способу получения композиции для ухода за полостью рта, содержащей имбирдиол, включающему следующие стадии:The present invention relates to a method for preparing an oral composition containing gingerdiol, comprising the following steps:

i) добавление имбирдиола к полиолу или смеси полиолов, содержащей менее 5% масс. воды относительно массы смеси полиолов, с получением предварительной смеси на основе имбирдиола в форме суспензии или раствораi) adding gingerdiol to a polyol or a mixture of polyols containing less than 5% of the mass. water relative to the weight of the mixture of polyols, obtaining a pre-mixture based on gingerdiol in the form of a suspension or solution

ii) добавление полученной предварительной смеси в жидкую базовую композицию.ii) adding the resulting premix to the liquid base composition.

Настоящее изобретение также относится к композиции для ухода за полостью рта, содержащей композицию на основе имбирдиола, в которой имбирдиол находится в поликристаллической форме.The present invention also relates to an oral composition containing an gingerdiol-based composition in which gingerdiol is in polycrystalline form.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯDETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION

Композиции, полученные согласно настоящему изобретению, содержат имбирдиол.The compositions obtained according to the present invention contain gingerdiol.

Имбирдиол также известен под химическим названием 1-(4-гидрокси-3-метоксифенил)декан-3,5-диол. Имбирдиол для применения в композиции согласно настоящему изобретению должен быть синтезирован в химической реакции. Подходящий способ химического синтеза включает стадии обеспечения гингерола в подходящем растворителе и восстановителе при температуре от 0 до 10 °C; нагревания реакционной смеси до 15-25 °C с получением имбирдиола; и отделения имбирдиола от указанной смеси путем экстракции растворителем. Imbirdiol is also known by the chemical name 1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)decan-3,5-diol. The gingerdiol for use in the composition of the present invention must be synthesized in a chemical reaction. A suitable chemical synthesis process includes the steps of providing gingerol in a suitable solvent and reducing agent at a temperature of 0 to 10°C; heating the reaction mixture to 15-25 °C to obtain imberdiol; and separating the gingerdiol from said mixture by solvent extraction .

Имбирдиол согласно настоящему изобретению имеет следующую химическую структуру, показанную ниже:The gingerdiol of the present invention has the following chemical structure as shown below:

1-(4-гидрокси-3-метоксифенил)декан-3,5-диол;1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)decane-3,5-diol;

Различные возможные химические вещества и технологические условия, которые можно использовать при получении имбирдиола, описаны в WO2018/041544.Various possible chemicals and process conditions that can be used in the preparation of imberdiol are described in WO2018/041544.

Предпочтительно, если имбирдиол присутствует в общей композиции в количестве от 0,01% масс. до 5% масс., более предпочтительно от 0,05% масс. до 2% масс., наиболее предпочтительно в количестве от 0,1% масс. до 1% масс.Preferably, if gingerdiol is present in the total composition in an amount of 0.01% wt. up to 5% wt., more preferably from 0.05% wt. up to 2% wt., most preferably in an amount of from 0.1% wt. up to 1% wt.

Массовое отношение имбирдиола к полиолу в предварительной смеси предпочтительно составляет от 2:1 до 1:15, более предпочтительно от 1:1 до 1:10, наиболее предпочтительно от 1:2 до 1:6.The weight ratio of gingerdiol to polyol in the premix is preferably 2:1 to 1:15, more preferably 1:1 to 1:10, most preferably 1:2 to 1:6.

Имбирдиол предпочтительно добавляют к полиолу или смеси полиолов с получением предварительной смеси при температуре от 40 °C до 90 °C, более предпочтительно от 50 °C до 70 °C, при этом указанные температуры особенно предпочтительны, если полиол представляет собой глицерин.Gingerdiol is preferably added to a polyol or a mixture of polyols to form a preblend at a temperature of 40°C to 90°C, more preferably 50°C to 70°C, these temperatures being particularly preferred if the polyol is glycerol.

Базовая композиция предпочтительно содержит воду и/или сорбит или предпочтительно, когда композиция находится в неводном глицерине.The base composition preferably contains water and/or sorbitol, or preferably when the composition is in non-aqueous glycerol.

Предпочтительный способ, включающий следующие стадии:The preferred method comprising the following steps:

i) добавление имбирдиола к полиолу или смеси полиолов, содержащей менее 5% масс. воды относительно массы смеси полиолов, с получением предварительной смеси на основе имбирдиола в форме суспензии или раствора;i) adding gingerdiol to a polyol or a mixture of polyols containing less than 5% of the mass. water relative to the weight of the mixture of polyols, obtaining a pre-mixture based on gingerdiol in the form of a suspension or solution;

ii) получение жидкой базовой композиции, содержащей полиол и частицы;ii) obtaining a liquid base composition containing a polyol and particles;

iii) добавление предварительной смеси на основе имбирдиола в жидкую базовую композицию;iii) adding the gingerdiol premix to the liquid base composition;

iv) добавление дополнительных частиц в полученную композицию.iv) adding additional particles to the resulting composition.

Базовая композиция предпочтительно содержит материал в форме частиц, при этом указанный материал в форме частиц предпочтительно содержит диоксид кремния. Предпочтительно, если содержание диоксида кремния в композиции для предварительной обработки i) составляет от 20 до 80% масс. относительно общего содержания диоксида кремния в композиции, более предпочтительно от 30 до 70% масс., наиболее предпочтительно от 40 до 60% масс.The base composition preferably contains a particulate material, said particulate material preferably containing silica. Preferably, if the content of silicon dioxide in the composition for pre-treatment i) is from 20 to 80% of the mass. relative to the total content of silicon dioxide in the composition, more preferably from 30 to 70 wt. -%, most preferably from 40 to 60 wt.%.

В случае присутствия, предпочтительно, если поверхностно-активное вещество добавляют с дополнительными частицами на стадии iv).If present, it is preferred if the surfactant is added with additional particles in step iv).

Согласно предпочтительному варианту реализации полиол в предварительной смеси на основе имбирдиола включает глицерин. Предпочтительно, если смесь полиолов, применяемая для растворения имбирдиола с получением предварительной смеси, содержит, по меньшей мере, 95% масс. одного полиола относительно массы общей смеси полиолов, более предпочтительно 99% масс.In a preferred embodiment, the polyol in the gingerdiol premix comprises glycerin. Preferably, if the mixture of polyols used to dissolve gingerdiol to obtain a pre-blend contains at least 95% of the mass. one polyol relative to the weight of the total mixture of polyols, more preferably 99% of the mass.

Композиция согласно настоящему изобретению представляет собой композицию для ухода за полостью рта, при этом она предпочтительно используется для очищения поверхностей полости рта и известна как композиция для ухода за полостью рта.The composition of the present invention is an oral care composition, which is preferably used for cleaning oral surfaces and is known as an oral care composition.

Соответственно, предпочтительными формами выпуска для композиций согласно настоящему изобретению являются формы, подходящие для чистки щеткой и/или полоскания поверхностей полости рта.Accordingly, preferred formulations for the compositions of the present invention are those suitable for brushing and/or rinsing oral surfaces.

Композиция согласно настоящему изобретению наиболее предпочтительно находится в форме средства для чистки зубов. Термин «средство для чистки зубов» означает композицию для полости рта, которую применяют для чистки поверхностей полости рта. Такую композицию не проглатывают намеренно для целей системного введения терапевтических средств, а наносят на полость рта, используют для обработки полости рта и затем выплевывают. Как правило, такую композицию используют в сочетании с чистящим средством, таким как зубная щетка, обычно путем нанесения ее на щетинки зубной щетки и затем чистки щеткой доступных поверхностей полости рта.The composition according to the present invention is most preferably in the form of a dentifrice. The term "dentifrice" means an oral composition that is used to clean oral surfaces. Such a composition is not intentionally swallowed for the purpose of systemically administering therapeutic agents, but is applied to the oral cavity, used to treat the oral cavity and then spit out. Typically, such a composition is used in conjunction with a cleaning agent, such as a toothbrush, typically by applying it to the bristles of the toothbrush and then brushing the exposed oral surfaces.

Средство для чистки зубов/зубная паста предпочтительно находится в форме экструдируемого полутвердого вещества, такого как крем, паста или гель (или их смесь).The dentifrice/toothpaste is preferably in the form of an extrudable semi-solid such as a cream, paste or gel (or a mixture thereof).

Жидкая основа предпочтительно содержит воду, также предпочтительно, если жидкая основа содержит сорбит. В средстве для чистки зубов предпочтительной является комбинация сорбита и воды.The liquid base preferably contains water, it is also preferred if the liquid base contains sorbitol. In a dentifrice, a combination of sorbitol and water is preferred.

Согласно некоторым вариантам реализации содержание воды составляет от 15 до 50% масс. относительно массы общей массы композиции, согласно другим вариантах реализации содержание воды поддерживают на минимальном уровне, такие композиции известны как неводные. В неводных композициях содержание воды составляет менее 0,5% масс. относительно массы общей массы композиции.According to some variants of implementation of the water content is from 15 to 50% of the mass. relative to the weight of the total weight of the composition, in other embodiments the water content is kept to a minimum, such compositions are known as non-aqueous. In non-aqueous compositions, the water content is less than 0.5% of the mass. relative to the weight of the total weight of the composition.

Композиция согласно настоящему изобретению (такая как средство для чистки зубов/зубная паста) в общем случае будет содержать дополнительные ингредиенты для повышения эффективности и/или приемлемости для потребителя в дополнение к ингредиентам, перечисленным выше.A composition of the present invention (such as a dentifrice/toothpaste) will generally contain additional ingredients to improve efficacy and/or consumer acceptance in addition to the ingredients listed above.

Композиции согласно настоящему изобретению, в частности, зубные пасты, предпочтительно содержат абразивные материалы в форме частиц, такие как диоксиды кремния, оксиды алюминия, карбонаты кальция, дикальцийфосфаты, пирофосфаты кальция, гидроксиапатиты, триметафосфаты, нерастворимые гексаметафосфаты и т. д., в том числе абразивные материалы в форме агломерированных частиц обычно в количестве от 3 до 60% по массе относительно массы композиции для ухода за полостью рта.The compositions of the present invention, in particular toothpastes, preferably contain particulate abrasives such as silicas, aluminas, calcium carbonates, dicalcium phosphates, calcium pyrophosphates, hydroxyapatites, trimetaphosphates, insoluble hexametaphosphates, etc., including abrasive materials in the form of agglomerated particles, usually in an amount of from 3 to 60% by weight relative to the weight of the composition for caring for the oral cavity.

Предложенная композиция, в частности, зубная паста, предпочтительно содержит абразив на основе диоксида кремния. Предпочтительные абразивные диоксиды кремния, применяемые согласно настоящему изобретению, представляют собой диоксид кремния с низким показателем преломления. Его можно использовать в качестве единственного абразивного диоксида кремния или в сочетании с низким уровнем других абразивных диоксидов кремния, например, абразивных диоксидов кремния согласно EP 236070. Диоксиды кремния с низким показателем преломления, применяемые в качестве абразивов согласно настоящему изобретению, предпочтительно представляют собой диоксиды кремния с кажущимся показателем преломления (R.I.) в диапазоне от 1,41 до 1,47, предпочтительно от 1,435 до 1,445, и предпочтительно имеющие средневзвешенный размер частиц от 5 до 15 мм, площадь поверхности по методу БЭТ (азот) от 10 до 100 м²/г и маслоемкость примерно от 70 до 150 см³/100 г, но также можно использовать абразивные диоксиды кремния с более низким кажущимся показателем преломления.The proposed composition, in particular toothpaste, preferably contains an abrasive based on silicon dioxide. Preferred abrasive silicas for use in the present invention are low refractive silicas. It can be used as the sole abrasive silica or in combination with low levels of other abrasive silicas, such as the abrasive silicas according to EP 236070. The low refractive index silicas used as abrasives in the present invention are preferably apparent refractive index (RI) in the range of 1.41 to 1.47, preferably 1.435 to 1.445, and preferably having a weighted average particle size of 5 to 15 mm, a BET surface area (nitrogen) of 10 to 100 m ² / g and oil absorption from about 70 to 150 cm ³ /100 g, but it is also possible to use abrasive silica with a lower apparent refractive index.

Типичными примерами подходящих абразивных диоксидов кремния с низким показателем преломления (например, с R.I. от 1,435 до 1,445) являются Tixosil 63 и 73 от Rhone Poulenc; Sident 10 от Degussa; Zeodent 113 от Zeofinn; Zeodent 124 от Huber, Sorbosil AC 77 от Crosfield Chemicals (с R.I. примерно 1,440). В общем случае количество таких диоксидов кремния в предложенной композиции составляет от 5 до 60% по массе, обычно от 5 до 20 % по массе.Typical examples of suitable low refractive index silica abrasives (eg R.I. 1.435 to 1.445) are Tixosil 63 and 73 from Rhone Poulenc; Sident 10 by Degussa; Zeodent 113 from Zeofinn; Zeodent 124 from Huber, Sorbosil AC 77 from Crosfield Chemicals (with an R.I. of about 1.440). In general, the amount of such silicas in the proposed composition is from 5 to 60% by weight, usually from 5 to 20% by weight.

Предложенная композиция, в частности, если она представляет собой зубную пасту, предпочтительно содержит неорганический или натуральный или синтетический загуститель или гелеобразующее средство с относительным содержанием от примерно 0,10 до примерно 15% по массе в зависимости от выбранного материала. Такие относительные содержания загустителей в композициях на основе средства для чистки зубов согласно настоящему изобретению позволяют получать экструдируемый, сохраняющий форму продукт, который можно выдавливать из тюбика на зубную щетку и который не будет попадать между щетинками щетки, а скорее будет по существу сохранять свою форму на щетке. Подходящие загустители или гелеобразующие средства, применимые при практической реализации настоящего изобретения, включают неорганические загущающие диоксиды кремния, такие как аморфные диоксиды кремния, поставляемые компанией Huber Corporation под торговым наименованием Zeodent 165, ирландский мох, йота-каррагинан, трагакантовую камедь и поливинилпирролидон.The proposed composition, in particular if it is a toothpaste, preferably contains an inorganic or natural or synthetic thickener or gelling agent with a relative content of from about 0.10 to about 15% by weight, depending on the selected material. Such relative thickener levels in the dentifrice compositions of the present invention produce an extrudable, shape-retaining product that can be extruded from a tube onto a toothbrush and that will not fall between the bristles of the brush, but rather will substantially retain its shape on the brush. . Suitable thickeners or gelling agents useful in the practice of the present invention include inorganic thickening silicas such as amorphous silicas available from Huber Corporation under the trade name Zeodent 165, Irish moss, iota carrageenan, gum tragacanth, and polyvinylpyrrolidone.

Композиции согласно настоящему изобретению предпочтительно содержат полимерное вспомогательное средство для осаждения. Предложенная композиция предпочтительно содержит полимеры на основе ангидридов кислот, особенно предпочтительными являются сополимеры малеинового ангидрида с метилвиниловым эфиром, в которых ангидридный фрагмент может находиться в частично или полностью гидролизованной или алкоголизованной форме. Предпочтительные сополимеры включают полимеры Gantrez(R), такие как:The compositions of the present invention preferably contain a polymeric deposition aid. The proposed composition preferably contains polymers based on acid anhydrides, especially preferred are copolymers of maleic anhydride with methyl vinyl ether, in which the anhydride fragment may be in partially or completely hydrolyzed or alcoholized form. Preferred copolymers include Gantrez(R) polymers such as:

Gantrez S-95: молекулярная масса 216000; свободная кислота;Gantrez S-95: molecular weight 216000; free acid;

Gantrez S-96: молекулярная масса 700000; свободная кислота;Gantrez S-96: molecular weight 700,000; free acid;

Gantrez S-97: молекулярная масса 1500000; свободная кислота; иGantrez S-97: molecular weight 1500000; free acid; And

Gantrez MS-955: молекулярная масса 1060000; соль кальция/натрия.Gantrez MS-955: molecular weight 1060000; calcium/sodium salt.

Особенно предпочтительные сополимеры малеиновой кислоты и метилвинилового эфира имеют молекулярную массу 1000000 или более, при этом особенно предпочтительным веществом является Gantrez S-97.Particularly preferred copolymers of maleic acid and methyl vinyl ether have a molecular weight of 1,000,000 or more, with Gantrez S-97 being a particularly preferred material.

Композиции согласно настоящему изобретению могут содержать средство для отбеливания зубов. Отбеливающее средство предпочтительно содержит зеленый и/или синий пигмент. В контексте настоящего изобретения под пигментом в общем случае понимают средство для придания зубам определенного оттенка/материал, нерастворимый в соответствующей среде при соответствующей температуре. Этим он отличается от красителей, которые являются растворимыми. В контексте настоящего изобретения «соответствующая среда» представляет собой человеческую слюну, жидкую среду, в которой используют предложенную композицию при температуре полости рта во время чистки зубов, то есть до 37 градусов по Цельсию. В качестве разумного приближения считают, что соответствующей средой может быть вода и соответствующая температура составляет 25 градусов по Цельсию.The compositions of the present invention may contain a tooth whitening agent. The bleaching agent preferably contains a green and/or blue pigment. In the context of the present invention, a pigment is generally understood to mean a tooth shade/material that is insoluble in the respective medium at the respective temperature. In this it differs from dyes, which are soluble. In the context of the present invention, a "suitable medium" is human saliva, a liquid medium in which the proposed composition is used at the temperature of the oral cavity during brushing, that is, up to 37 degrees Celsius. As a reasonable approximation, consider that the appropriate medium may be water and the corresponding temperature is 25 degrees Celsius.

Синий пигмент предпочтительно представляет собой синий пигмент 15, более предпочтительно синий пигмент 15:1, 15:2, 15:3, 15:4, 15:5 или 15:6, наиболее предпочтительно 15:1. Предпочтительным пигментом является синий пигмент, представляющий собой фталоцианиновый синий пигмент, CI № 74160, синий коварин.The blue pigment is preferably a blue pigment 15, more preferably a blue pigment 15:1, 15:2, 15:3, 15:4, 15:5 or 15:6, most preferably 15:1. The preferred pigment is a blue pigment, which is a phthalocyanine blue pigment, CI No. 74160, covarine blue.

Предпочтительным зеленым пигментом является фталоцианиновый зеленый, предпочтительно фталоцианиновый зеленый Cl-74260.The preferred green pigment is phthalocyanine green, preferably Cl-74260 phthalocyanine green.

Общее содержание пигмента в предложенной композиции предпочтительно составляет от 0,01% масс. до 3% масс., более предпочтительно от 0,02 до 2 % масс.The total pigment content in the proposed composition is preferably from 0.01% of the mass. up to 3% wt., more preferably from 0.02 to 2% wt.

Если композиция представляет собой зубную пасту, она может представлять собой двухфазную пасту, при этом отбеливающие пигменты находятся в одной фазе.If the composition is a toothpaste, it may be a two-phase paste, with the whitening pigments in one phase.

Композиции согласно настоящему изобретению могут содержать водорастворимые или умеренно водорастворимые источники ионов цинка, такие как хлорид цинка, ацетат цинка, глюконат цинка, сульфат цинка, фторид цинка, цитрат цинка, лактат цинка, оксид цинка, моноглицеролат цинка, тартрат цинка, пирофосфат цинка и малеат цинка;The compositions of the present invention may contain water-soluble or sparingly water-soluble zinc ion sources such as zinc chloride, zinc acetate, zinc gluconate, zinc sulfate, zinc fluoride, zinc citrate, zinc lactate, zinc oxide, zinc monoglycerolate, zinc tartrate, zinc pyrophosphate, and maleate. zinc;

Композиции согласно настоящему изобретению могут содержать ферментные системы для ухода за полостью рта, такие как ферментные системы, продуцирующие пероксид водорода (например, фермент глюкозооксидаза класса оксидоредуктаз), амилоглюкозидаза, декстраназа и/или мутаназа (необязательно в присутствии соединений, поставляющих ионы цинка, и/или производных 8-гидроксихинолина), лактопероксидаза, лактоферрин, лизоцим и их смеси;Compositions of the present invention may contain oral care enzyme systems such as hydrogen peroxide producing enzyme systems (e.g., the enzyme glucose oxidase of the oxidoreductase class), amyloglucosidase, dextranase, and/or mutanase (optionally in the presence of zinc ion supplying compounds, and/ or derivatives of 8-hydroxyquinoline), lactoperoxidase, lactoferrin, lysozyme and mixtures thereof;

Композиции согласно настоящему изобретению могут содержать источники фторида, такие как фторид натрия, фторид олова, пирофосфат олова, монофторфосфат натрия, фторид цинка-аммония, фторид олова-аммония, фторид кальция, фторид кобальта-аммония и их смеси;The compositions of the present invention may contain fluoride sources such as sodium fluoride, tin fluoride, tin pyrophosphate, sodium monofluorophosphate, zinc ammonium fluoride, tin ammonium fluoride, calcium fluoride, cobalt ammonium fluoride, and mixtures thereof;

Согласно одному из вариантов реализации предпочтительный класс активных средств для ухода за полостью рта для введения в композиции согласно настоящему изобретению, включает средства для реминерализации зубов. Термин "реминерализация" в контексте настоящего изобретения означает образование in situ гидроксиапатита на зубах.In one embodiment, a preferred class of active oral agents for incorporation into the compositions of the present invention includes agents for remineralizing teeth. The term "remineralization" in the context of the present invention means the in situ formation of hydroxyapatite on the teeth.

Конкретным примером подходящего средства для реминерализации зубов является смесь источника кальция и источника фосфата, которая при доставке к зубам приводит к образованию in situ гидроксиапатита на зубах.A specific example of a suitable tooth remineralizing agent is a mixture of a calcium source and a phosphate source which, when delivered to the teeth, results in in situ formation of hydroxyapatite on the teeth.

Иллюстративные примеры типов источников кальция, которые можно использовать в этом контексте (далее именуемых «реминерализующие источники кальция»), включают, например, фосфат кальция, глюконат кальция, оксид кальция, лактат кальция, глицерофосфат кальция, карбонат кальция, гидроксид кальция, сульфат кальция, карбоксиметилцеллюлозу кальция, альгинат кальция, кальциевые соли лимонной кислоты, силикат кальция и их смеси. Реминерализующий источник кальция предпочтительно представляет собой силикат кальция.Illustrative examples of the types of calcium sources that can be used in this context (hereinafter referred to as "remineralizing calcium sources") include, for example, calcium phosphate, calcium gluconate, calcium oxide, calcium lactate, calcium glycerophosphate, calcium carbonate, calcium hydroxide, calcium sulfate, calcium carboxymethylcellulose, calcium alginate, calcium salts of citric acid, calcium silicate and mixtures thereof. The remineralizing calcium source is preferably calcium silicate.

Количество реминерализующего источника(ов) кальция (например, силиката кальция) в композиции согласно настоящему изобретению обычно составляет от 1 до 30%, предпочтительно от 5 до 20% по общей массе реминерализующего источника кальция в расчете на общую массу композиции для ухода за полостью рта.The amount of remineralizing calcium source(s) (e.g., calcium silicate) in the composition of the present invention is typically 1 to 30%, preferably 5 to 20%, by total weight of the remineralizing calcium source, based on the total weight of the oral composition.

Иллюстративные примеры типов источников фосфата, которые можно использовать в этом контексте (далее именуемых «реминерализующими источниками фосфата»), включают, например, дигидрофосфат мононатрия, динатрий гидрофосфат, пирофосфат натрия, тетранатрий пирофосфат, триполифосфат натрия, гексаметафосфат натрия, дигидрогенфосфат калия, тринатрий фосфат, трикалий фосфат и их смеси. Реминерализующий источник фосфата предпочтительно представляет собой смесь тринатрий фосфата и дигидрофосфата натрия.Illustrative examples of the types of phosphate sources that can be used in this context (hereinafter referred to as "remineralizing phosphate sources") include, for example, monosodium dihydrogen phosphate, disodium hydrogen phosphate, sodium pyrophosphate, tetrasodium pyrophosphate, sodium tripolyphosphate, sodium hexametaphosphate, potassium dihydrogen phosphate, trisodium phosphate, tripotassium phosphate; and mixtures thereof. The remineralizing phosphate source is preferably a mixture of trisodium phosphate and sodium dihydrogen phosphate.

Количество реминерализующего источника(ов) фосфата (например, тринатрий фосфата и дигидрофосфата натрия) в композиции согласно настоящему изобретению обычно составляет от 2 до 15%, предпочтительно от 4 до 10% по общей массе реминерализующего источника фосфата в расчете на общую массу композиции для ухода за полостью рта.The amount of remineralizing phosphate source(s) (e.g., trisodium phosphate and sodium dihydrogen phosphate) in the composition of the present invention is typically 2 to 15%, preferably 4 to 10%, by total weight of the remineralizing phosphate source, based on the total weight of the care composition. oral cavity.

Также можно использовать смеси любых из описанных выше материалов.Mixtures of any of the materials described above can also be used.

Композиция согласно настоящему изобретению будет включать дополнительные ингредиенты, которые широко используют в данной области техники, такие как: The composition according to the present invention will include additional ingredients that are widely used in the art, such as:

противомикробные средства, например хлоргексидин, экстракт сангвинарина, метронидазол, соединения четвертичного аммония, такие как хлорид цетилпиридиния; бис-гуаниды, такие как диглюконат хлоргексидина, гексетидин, октенидин, алексидин; и галогенированные бисфенольные соединения, такие как 2,2'-метиленбис-(4-хлор-6-бромфенол);antimicrobials, eg chlorhexidine, sanguinarine extract, metronidazole, quaternary ammonium compounds such as cetylpyridinium chloride; bis-guanides such as chlorhexidine digluconate, hexetidine, octenidine, alexidine; and halogenated bisphenolic compounds such as 2,2'-methylenebis-(4-chloro-6-bromophenol);

противовоспалительные средства, такие как ибупрофен, флурбипрофен, аспирин, индометацин и т.д.;anti-inflammatory agents such as ibuprofen, flurbiprofen, aspirin, indomethacin, etc.;

средства против кариеса, такие как фториды натрия и олова, аминофториды, монофторфосфат натрия, триметафосфат натрия и казеин;anti-caries agents such as sodium and stannous fluorides, aminofluorides, sodium monofluorophosphate, sodium trimetaphosphate and casein;

буферы против зубного налета, такие как мочевина, лактат кальция, глицерофосфат кальция и полиакрилаты стронция;antiplaque buffers such as urea, calcium lactate, calcium glycerophosphate and strontium polyacrylates;

витамины, такие как витамины A, C и E;vitamins such as vitamins A, C and E;

растительные экстракты; plant extracts;

антиоксиданты растительного происхождения, такие как флавоноиды, катехины, полифенолы, таниновые соединения и их смеси;vegetable antioxidants such as flavonoids, catechins, polyphenols, tannic compounds and mixtures thereof;

десенсибилизаторы, например, цитрат калия, хлорид калия, тартрат калия, бикарбонат калия, оксалат калия, нитрат калия и соли стронция;desensitizers, for example, potassium citrate, potassium chloride, potassium tartrate, potassium bicarbonate, potassium oxalate, potassium nitrate and strontium salts;

средства против зубного камня, например, пирофосфаты щелочных металлов, полимеры, содержащие пирофосфиты, органические фосфонаты и фосфоцитраты и т.д.;antitartar agents, for example, alkali metal pyrophosphates, polymers containing pyrophosphites, organic phosphonates and phosphocitrates, etc.;

биомолекулы, например, бактериоцины, антитела, ферменты и т.д.;biomolecules, eg bacteriocins, antibodies, enzymes, etc.;

ароматизаторы, например, масла перечной мяты и кудрявой мяты;flavorings such as peppermint and spearmint oils;

белковые материалы, такие как коллаген;protein materials such as collagen;

консерванты;preservatives;

замутнители;opacifiers;

аминокислоты, такие как аргинин;amino acids such as arginine;

красители;dyes;

регуляторы pH;pH regulators;

подсластители;sweeteners;

фармацевтически приемлемые носители, например, крахмал, сахароза, вода или системы вода/спирт и т.д.;pharmaceutically acceptable carriers, eg starch, sucrose, water or water/alcohol systems, etc.;

поверхностно-активные вещества, такие как анионные, неионные, катионные и цвиттерионные или амфотерные поверхностно-активные вещества;surfactants such as anionic, nonionic, cationic and zwitterionic or amphoteric surfactants;

увлажнители, такие как глицерин, сорбит, пропиленгликоль, ксилит, лактит и т.д.;humectants such as glycerin, sorbitol, propylene glycol, xylitol, lactitol, etc.;

связующие вещества и загустители, такие как карбоксиметилцеллюлоза натрия, гидроксиэтилцеллюлоза (Natrosol® (Натрозол)), ксантановая камедь, гуммиарабик и т.д., а также синтетические полимеры, такие как полиакрилаты и карбоксивиниловые полимеры, такие как Carbopol® (Карбопол);binders and thickeners such as sodium carboxymethylcellulose, hydroxyethylcellulose (Natrosol® (Natrosol)), xanthan gum, gum arabic, etc., as well as synthetic polymers such as polyacrylates and carboxyvinyl polymers such as Carbopol® (Carbopol);

также можно включать полимерные соединения, которые могут улучшать доставку активных ингредиентов, таких как противомикробные средства;you can also include polymeric compounds that can improve the delivery of active ingredients, such as antimicrobials;

буферы и соли для буферизации pH и ионной силы композиции для ухода за полостью рта; иbuffers and salts for buffering the pH and ionic strength of the oral composition; And

другие необязательные ингредиенты, которые могут быть включены, представляют собой, например, отбеливающие средства, такие как пероксисоединения, например, пероксидифосфат калия, системы, выделяющие пузырьки газа, такие как системы на основе бикарбоната натрия/лимонной кислоты, и системы для изменения цвета.other optional ingredients that may be included are, for example, bleaching agents such as peroxy compounds such as potassium peroxydiphosphate, bubble generating systems such as sodium bicarbonate/citric acid systems, and color change systems.

Далее настоящее изобретение будет проиллюстрировано с помощью следующих неограничивающих примеров.Further, the present invention will be illustrated using the following non-limiting examples.

ПРИМЕРЫEXAMPLES

Базовую композицию получали путем объединения воды + сорбит с последующим добавлением к смеси TiO₂, сахарина и ПЭГ 1500 и фторида натрия. После этого добавляли диоксид кремния и карбоксиметилцеллюлозу натрия.The base composition was obtained by combining water + sorbitol followed by the addition of TiO ₂ , saccharin and PEG 1500 and sodium fluoride to the mixture. After that, silicon dioxide and sodium carboxymethylcellulose were added.

В отдельном сосуде в полиол, приведенный в таблице 1, добавляли имбирдиол. Смесь нагревали до 65 °C и перемешивали. Полученную предварительную смесь на основе имбирдиола добавляли к базовой композиции.In a separate vessel, gingerdiol was added to the polyol shown in Table 1. The mixture was heated to 65°C and stirred. The resulting gingerdiol-based premix was added to the base composition.

В заключении добавляли диоксид кремния, поверхностно-активное вещество и другие второстепенные вещества.Finally, silica, surfactant and other minor substances were added.

Состав образцов приведен в таблице 1:The composition of the samples is shown in table 1:

Таблица 1Table 1

Химическое названиеchemical name Процентное содержание в составеPercentage in composition Образец 1sample 1 Образец 2Sample 2 Образец 3Sample 3 Образец ASample A Диоксид титана (анатаз)Titanium Dioxide (Anatase) 0,250.25 0,250.25 0,250.25 0,250.25 Глицерин*Glycerol* 1,111.11 00 00 00 Глицерин**Glycerol** 1,111.11 Пропиленгликоль*Propylene Glycol* 00 1,111.11 00 00 70% сорбит/30% вода*70% sorbitol/30% water* 00 00 1,111.11 00 Ароматизаторflavoring 1,21.2 1,21.2 1,21.2 1,21.2 ВодаWater 31,231.2 31,231.2 31,231.2 31,231.2 Синтетический аморфный диоксид кремнияSynthetic amorphous silicon dioxide 1616 1616 1616 1616 ПолиэтиленгликольPolyethylene glycol 22 22 22 22 Серная кислота, моно-C12-18-алкиловые эфиры, натриевые соли Sulfuric acid, mono-C12-18-alkyl esters, sodium salts 1,71.7 1,71.7 1,71.7 1,71.7 Фторид натрияsodium fluoride 0,320.32 0,320.32 0,320.32 0,320.32 1-(4-гидрокси-3-метоксифенил)декан-3,5-диол; имбирдиол1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)decane-3,5-diol; gingerdiol 0,30.3 0,30.3 0,30.3 0,30.3 Карбоксиметилцеллюлоза натрияSodium carboxymethylcellulose 0,70.7 0,70.7 0,70.7 0,70.7 Сорбит и второстепенные веществаSorbitol and minor substances До 100Up to 100 До 100Up to 100 До 100Up to 100 До 100Up to 100

*добавлен в виде предварительной смеси с имбирдиолом.*added as a premix with gingerdiol.

**в составе**included

Легкость получения состава указана в таблице 2.The ease of preparation of the composition is indicated in table 2.

Таблица 2table 2

ОбразецSample Результатыresults 11 Равномерное диспергирование имбирдиола в зубной пасте Uniform dispersion of gingerdiol in toothpaste 33 Диспергирование имбирдиола в зубной пасте не так равномерноDispersion of gingerdiol in toothpaste is not as uniform 22 Равномерное диспергирование имбирдиола в составе зубной пастыUniform dispersion of gingerdiol in toothpaste AA Сложно получить, не диспергировалсяDifficult to obtain, not dispersed

Результаты, приведенные в таблице 2, показывают, что легче получить композицию с образцами согласно настоящему изобретению, чем со сравнительным образцом.The results shown in Table 2 show that it is easier to obtain a composition with samples according to the present invention than with a comparative sample.

Claims

1. A method for producing an oral care composition containing gingerdiol, comprising the following steps:

i) adding gingerdiol to a polyol or a mixture of polyols containing less than 5% of the mass. water relative to the weight of the mixture of polyols, obtaining a pre-mixture based on gingerdiol in the form of a suspension or solution;

ii) adding the resulting suspension or solution to the liquid base composition.

2. The method of claim. 1, in which the polyol or mixture of polyols includes glycerin.

3. The method according to claim 1 or 2, wherein the polyol or mixture of polyols is at a temperature of 50 to 90° C. when or after the addition of gingerdiol.

4. The method according to any preceding paragraph, in which the mixture of polyols contains at least 95% of the mass. one polyol relative to the weight of the total mixture of polyols.

5. The method according to any preceding paragraph, in which the content of gingerdiol in the total composition is from 0.01 to 5% wt., preferably from 0.05 to 2% wt., more preferably from 0.1 to 1% wt.

6. The process according to any one of the preceding claims, wherein the weight ratio of gingerdiol to polyol in the preblend is 2:1 to 1:15, preferably 1:1 to 1:10, more preferably 1:2 to 1:6.

7. The method according to any one of the preceding claims, wherein the liquid base composition comprises water and sorbitol.

8. The method according to p. 7, in which the water content in the total composition is from 15 to 50% of the mass. relative to the weight of the total composition.

9. The method according to any one of the preceding claims, wherein the composition comprises particles.

10. The method of any one of the preceding claims, wherein the liquid base composition contains particles.

11. The method according to any one of the preceding claims, wherein the particles contain silica.

12. The method according to any one of paragraphs. 9-11, in which part of the particles are added to the liquid base composition after the addition of gingerdiol.

13. The method of any one of the preceding claims, wherein the oral composition is a dentifrice.