RU2795617C1 - Micellar solution of fullerenes, method for its production and application - Google Patents
Micellar solution of fullerenes, method for its production and application Download PDFInfo
- Publication number
- RU2795617C1 RU2795617C1 RU2022100902A RU2022100902A RU2795617C1 RU 2795617 C1 RU2795617 C1 RU 2795617C1 RU 2022100902 A RU2022100902 A RU 2022100902A RU 2022100902 A RU2022100902 A RU 2022100902A RU 2795617 C1 RU2795617 C1 RU 2795617C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- solution
- fullerenes
- oil
- surfactant
- content
- Prior art date
Links
Images
Abstract
Description
Изобретение относится к области химии, в частности к мицеллированным растворам фуллеренов, которые могут использоваться в косметических и фармацевтических продуктах и биологически-активных добавках (БАД). The invention relates to the field of chemistry, in particular to micellar solutions of fullerenes, which can be used in cosmetic and pharmaceutical products and biologically active additives (BAA).
Уровень техникиState of the art
Наиболее распространенным способом получения фуллеренов является их получение из сажи, полученной сжиганием графитовых электродов в электрической дуге при определенных условиях. Полученная сажа может содержать до 10% смеси фуллеренов С60 и С70, которые затем извлекают в чистом виде путем растворения сажи в органических растворителях, фильтрования, центрифугирования и выпаривания. Высококонцентрированные смеси фуллеренов, полученные таким способом, обладают высокой стоимостью за счет необходимости концентрирования и последующей очистки от остатков растворителей. The most common way to obtain fullerenes is their production from soot obtained by burning graphite electrodes in an electric arc under certain conditions. The resulting carbon black may contain up to 10% mixtures of C60 and C70 fullerenes, which are then recovered in pure form by dissolving the carbon black in organic solvents, filtering, centrifuging and evaporating. Highly concentrated mixtures of fullerenes obtained in this way are expensive due to the need for concentration and subsequent purification from solvent residues.
Для использования в БАД или косметических средствах, полученные таким образом фуллерены, необходимо повторно переводить в форму раствора, т.к. их использование в твердом виде нецелесообразно. Остаточное содержание растворителей в фуллеренах может оказывать негативное воздействие на организм человека. В связи с этим, в производстве БАД, косметических и фармакологических средств чаще всего используют масляный раствор, который получают путем растворения фуллеренсодержащей сажи в растительном масле (подсолнечное, оливковое и т.п.) в количестве до 10% с последующей фильтрацией. Стоимость такой формы значительно ниже за счет исключения этапов очистки от растворителя. For use in dietary supplements or cosmetics, the fullerenes obtained in this way must be retranslated into the form of a solution, because their use in solid form is impractical. The residual content of solvents in fullerenes can have a negative impact on the human body. In this regard, in the production of dietary supplements, cosmetics and pharmacological products, an oil solution is most often used, which is obtained by dissolving fullerene-containing soot in vegetable oil (sunflower, olive, etc.) in an amount of up to 10%, followed by filtration. The cost of this form is much lower due to the elimination of solvent purification steps.
Недостатком использование такой формы является низкий уровень биодоступности фуллеренов. Для достижения желаемого эффекта требуется увеличивать рекомендуемую дозировку препарата для потребителя, что влечет увеличение расходов потребителя на приобретение продукта. Кроме того, чрезмерное употребление в пищу масел может быть противопоказано некоторым категориям потребителей.The disadvantage of using this form is the low level of bioavailability of fullerenes. To achieve the desired effect, it is required to increase the recommended dosage of the drug for the consumer, which entails an increase in the consumer's expenses for the purchase of the product. In addition, excessive consumption of oils may be contraindicated for some categories of consumers.
Для производства косметических и лекарственных средств и БАД наиболее предпочтительным является использование фуллеренов в водорастворимой форме, поскольку такая форма обладает более высокой биодоступностью по сравнению с масляными формами. For the production of cosmetics, medicines and dietary supplements, the most preferable is the use of fullerenes in a water-soluble form, since this form has a higher bioavailability compared to oil forms.
Существует несколько способов получения водорастворимых форм, например, путем присоединения аминокислотных остатков к поверхности молекулы фуллерена. Предпочтительно используют остатки или производные аргинина или пролина. Однако такие растворы чувствительны к воздействию микроорганизмов, а технология их получения достаточно сложная. Описанные факторы значительно ограничивают использование подобных форм растворов фуллеренов в производстве косметических и фармацевтических продуктов.There are several ways to obtain water-soluble forms, for example, by attaching amino acid residues to the surface of a fullerene molecule. Preferably, residues or derivatives of arginine or proline are used. However, such solutions are sensitive to the action of microorganisms, and the technology for their preparation is rather complicated. The described factors significantly limit the use of such forms of fullerene solutions in the production of cosmetic and pharmaceutical products.
Из международной заявки WO2019052471 известен способ получения водорастворимой формы раствора фуллеренов (эмульсии фуллеренов) путем смешения предварительно нагретых до 55-70 оС эмульгатора и масляного раствора фуллеренов и последующего диспергирования полученной смеси со скоростью 3000-7000 об/мин в течение 8-15 минут. При этом масляный раствор фуллеренов получают из порошка фуллеренов путем экстрагирования с помощью растворителя полиэтиленгликоль-15-гидроксистеарата. Эмульсионная форма фуллеренов, полученная таким способом, является дисперсной системой, состоящей из микроскопических капель дисперсной фазы (в данном случае фуллеренового масла), распределенной в дисперсной среде (водной фазе) с помощью добавки эмульгатора. From the international application WO2019052471, a method is known for obtaining a water-soluble form of a fullerene solution (fullerene emulsion) by mixing an emulsifier preheated to 55-70 ° C and an oil solution of fullerenes and then dispersing the resulting mixture at a speed of 3000-7000 rpm for 8-15 minutes. In this case, an oil solution of fullerenes is obtained from fullerene powder by extraction with a polyethylene glycol-15-hydroxystearate solvent. The emulsion form of fullerenes obtained in this way is a dispersed system consisting of microscopic drops of a dispersed phase (in this case, fullerene oil) distributed in a dispersed medium (aqueous phase) with the help of an emulsifier additive.
Существенным недостатком известного способа является то, что полиэтиленгликоль-15-гидроксистеарат не включен в список веществ, разрешенных для использования в пищевой промышленности, а мицеллированный раствор, полученный таким образом, не может быть использован в производстве биологически активных добавок. Полученный раствор фуллеренов не пригоден для использования в чистом виде, требуется обязательное разбавление его водой. Еще одним существенным недостатком известного способа является продолжительность его осуществления - от 48 до 80 часов. A significant disadvantage of the known method is that polyethylene glycol-15-hydroxystearate is not included in the list of substances permitted for use in the food industry, and the micellar solution obtained in this way cannot be used in the production of dietary supplements. The resulting solution of fullerenes is not suitable for use in its pure form; it must be diluted with water. Another significant disadvantage of the known method is the duration of its implementation - from 48 to 80 hours.
Из патента РФ №2303036 известен способ получения солюбилизата на основе аскорбиновой кислоты и эмульгатора с величиной гидрофильно-липофильного баланса (ГЛБ) от 9 до 18, в котором 10 вес.% аскорбиновой кислоты растворяют в 10 вес.% дистиллированной воды, в раствор при перемешивании и подогреве примерно до 80°С добавляют 80 вес.% полисорбата 80, полученный раствор перемешивают до прозрачности и однородности. В другом варианте 10 вес.% аскорбиновой кислоты растворяют в 10 вес.% дистиллированной воды в полученный водный раствор добавляют 70 вес.% полисорбата 80 вместе с 10 вес.% легкого растительного масла такого, как, например, чертополохового или льняного масла, а затем раствор нагревают по меньшей мере до 60°С и перемешивают до прозрачности и однородности. Аскорбиновая кислота в продукте солюбилизации присутствует в виде мицелл. При микроскопическом исследовании продукта солюбилизации, содержащего 10% аскорбиновой кислоты, в разбавлении 1:1000 выявлены мицеллы с диаметром приблизительно 100 нм. Солюбилизат может быть использован в качестве добавки к пищевым продуктам или косметическим средствам, фармацевтическим препаратам или питательным растворам для выращивания клеточных и бактериальных культур и водорослей.From the patent of the Russian Federation No. 2303036, a method is known for obtaining a solubilisate based on ascorbic acid and an emulsifier with a hydrophilic-lipophilic balance (HLB) value of 9 to 18, in which 10 wt.% ascorbic acid is dissolved in 10 wt.% distilled water, into the solution with stirring and heated to about 80°C, 80 wt.%
Известные технические решения не позволяют получить продукт на основе фуллеренов с улучшенной биодоступностью и хорошей стабильностью.Known technical solutions do not allow obtaining a product based on fullerenes with improved bioavailability and good stability.
Раскрытие изобретенияDisclosure of invention
Целью заявленного изобретения является получение стабильного мицеллированного раствора фуллеренов, который обладает одновременно водо- и жирорастворимыми свойствами, а также улучшенной биодоступностью, способен сохранять прозрачность при разбавлении водой и может быть использован в качестве активного ингредиента при производстве биологически-активных добавок (БАД), косметических средств или средств для ухода или восстановления кожи.The purpose of the claimed invention is to obtain a stable micellar solution of fullerenes, which has both water- and fat-soluble properties, as well as improved bioavailability, is able to maintain transparency when diluted with water and can be used as an active ingredient in the production of biologically active additives (BAA), cosmetics or products for the care or restoration of the skin.
Мицеллированный раствор фуллеренов, согласно заявленному изобретению обладает рядом преимуществ, по сравнению с традиционно используемыми формами фуллеренов. A micellar solution of fullerenes, according to the claimed invention, has a number of advantages compared to the traditionally used forms of fullerenes.
Во-первых, мицеллированная форма фуллеренов обладает повышенной биодоступностью, по сравнению с масляным раствором, фуллерены из которого усваиваются в организме в незначительном количестве. Firstly, the micellized form of fullerenes has an increased bioavailability compared to an oil solution, from which fullerenes are absorbed in the body in an insignificant amount.
Во-вторых, мицеллированная форма позволяет получать водные растворы, которые можно добавлять в БАД или косметические продукты, если использование масляного раствора невозможно или затруднительно. Secondly, the micelle form makes it possible to obtain aqueous solutions that can be added to dietary supplements or cosmetic products if the use of an oil solution is impossible or difficult.
В-третьих, мицеллированная форма фуллеренов устойчива к воздействию микроорганизмов, способна сохранять свою структуру и свойства в течение продолжительного времени. Thirdly, the micellized form of fullerenes is resistant to microorganisms and is able to retain its structure and properties for a long time.
В-четвертых, в состав мицеллированной формы фуллеренов входят поверхностно-активные вещества (ПАВ), разрешенные к применению в пищевой, косметической и фармацевтической промышленности. Благодаря этому, одна форма мицеллированных фуллеренов может быть использована в разных видах продуктов, при этом не требуется дополнительной доработки или изменения мицеллированной формы в зависимости от необходимой области ее применения.Fourthly, the composition of the micellized form of fullerenes includes surface-active substances (surfactants) approved for use in the food, cosmetic and pharmaceutical industries. Due to this, one form of micellized fullerenes can be used in different types of products, without the need for additional refinement or changes in the micellized form, depending on the required area of its application.
Основными компонентами мицеллированного раствора, согласно заявленному изобретению, являются масляный раствор фуллеренов и поверхностно-активное вещество (ПАВ) с величиной гидрофильно-липофильного баланса (ГЛБ) 9 и более.The main components of the micellar solution, according to the claimed invention, are an oily solution of fullerenes and a surface-active substance (surfactant) with a hydrophilic-lipophilic balance (HLB) value of 9 or more.
Для получения мицеллированного раствора к предварительно нагретому до температуры 45-75оС ПАВ (с величиной ГЛБ 9 и более) при одновременном перемешивании добавляют масляный раствор фуллеренов. Нагрев ПАВ до температуры 45-75 оС необходим для облегчения последующего перемешивания. Данная температура является оптимальной температурой, при которой ПАВ имеет достаточно текучую консистенцию, обеспечивающую равномерное распределение масляного раствора фуллерена внутри него при последующем перемешивании. Более высокая температура приводит только к увеличению общего времени процесса, но не влияет на процесс перемешивания. Полученную смесь нагревают, не прекращая перемешивания до температуры 70-95 оС. Указанный диапазон температур является оптимальным для образования мицелл. При более высоких температурах мицеллы могут не сформироваться. To obtain a micellar solution, an oil solution of fullerenes is added to a surfactant preliminarily heated to a temperature of 45-75 o C (with an HLB value of 9 or more) with simultaneous stirring. Heating the surfactant to a temperature of 45-75 ° C. is necessary to facilitate subsequent mixing. This temperature is the optimal temperature at which the surfactant has a sufficiently fluid consistency to ensure uniform distribution of the fullerene oil solution inside it during subsequent mixing. A higher temperature only increases the total process time, but does not affect the mixing process. The resulting mixture is heated without stopping stirring to a temperature of 70-95 about C. The specified temperature range is optimal for the formation of micelles. At higher temperatures, micelles may not form.
Смесь выдерживают до образования прозрачного раствора, при этом ПАВ берут в количестве по меньшей мере 85 мас. %. Общая продолжительность перемешивания составляет не более 3 часов. При этом получают мицеллы, содержащие внутри себя фуллерены, с оболочкой из молекул используемого ПАВ. The mixture is kept until a clear solution is formed, while the surfactant is taken in an amount of at least 85 wt. %. The total mixing time is no more than 3 hours. In this case, micelles are obtained containing fullerenes inside, with a shell of molecules of the surfactant used.
Иными словами, в заявленном изобретении фуллерены находятся в виде мицелл, т.е. агломератов, состоящих из мицеллируемого вещества (фуллеренов), окруженных поверхностно-активным веществом, без добавления воды. Такая форма фуллеренов позволяет применять мицеллированный раствор в чистом виде без дополнительного разбавления и, соответственно, без необходимости осуществления дополнительных технологических операций. In other words, in the claimed invention, fullerenes are in the form of micelles, i. agglomerates consisting of a micelle substance (fullerenes) surrounded by a surfactant without the addition of water. This form of fullerenes makes it possible to use a micellar solution in its pure form without additional dilution and, accordingly, without the need for additional technological operations.
Фуллерены в составе мицелл способны легко проникать через липидный барьер клеток за счет оболочки из поверхностно-активных веществ.Fullerenes in the composition of micelles are able to easily penetrate the lipid barrier of cells due to the shell of surfactants.
При комнатной температуре мицеллированный раствор является прозрачной вязкой жидкостью с размером мицелл в диапазоне от 3 до 20 нм. At room temperature, a micellar solution is a clear, viscous liquid with micelle sizes ranging from 3 to 20 nm.
Благодаря наноразмерности мицелл полученный мицеллированный раствор может быть разбавлен водой без помутнения, поскольку размер образовавшихся в растворе мицелл меньше длины световой волны, что обеспечивает стабильность мицеллированного раствора и его высокую биодоступность. Due to the nanosize of micelles, the obtained micellized solution can be diluted with water without turbidity, since the size of the micelles formed in the solution is smaller than the light wavelength, which ensures the stability of the micellized solution and its high bioavailability.
Срок хранения мицеллированной формы фуллеренов составляет по меньшей мере 1 год.The shelf life of the micellized form of fullerenes is at least 1 year.
Масляный раствор фуллеренов, предпочтительный для использования в заявленном изобретении, получают путем растворения фуллеренсодержащей сажи, содержащей фуллерены С60 и С70 в растительном масле. Для получения масляного раствора смесь нагревают до температуры 40-60°С и выдерживают при постоянном перемешивании в течение несколько часов. Содержание фуллеренов в саже не более 10 мас.%. В качестве растительного масла может быть использовано рафинированное дезодорированное подсолнечное или оливковое масло. Не растворившиеся частицы сажи отделяют от полученного масла путем центрифугирования и фильтрования при комнатной температуре. An oil solution of fullerenes, which is preferred for use in the claimed invention, is obtained by dissolving a fullerene-containing soot containing C60 and C70 fullerenes in vegetable oil. To obtain an oil solution, the mixture is heated to a temperature of 40-60°C and kept under constant stirring for several hours. The content of fullerenes in soot is not more than 10 wt.%. Refined deodorized sunflower or olive oil can be used as vegetable oil. Undissolved soot particles are separated from the resulting oil by centrifugation and filtration at room temperature.
В качестве ПАВ могут быть использованы ПАВ с величиной ГЛБ 9 и более, такие, как, например, полисорбат 20, полисорбат 80, полиэтиленгликоль и его производные, эфиры сахарозы и жирных кислот, а также их смеси. As surfactants, surfactants with an HLB value of 9 or more can be used, such as, for example,
В готовом мицеллированном растворе содержание масляного раствора от 5 до 15 мас.% (с содержанием от 0,01 до 0,1 мас.% фуллеренов), остальное количество приходится на ПАВ.In the finished micellized solution, the content of the oil solution is from 5 to 15 wt.% (with a content of fullerenes from 0.01 to 0.1 wt.%), the rest is surfactant.
Мицеллированный раствор согласно изобретению может быть использован как в готовом виде, так и в виде водного раствора. The micellar solution according to the invention can be used both in finished form and in the form of an aqueous solution.
Для использования в БАД, косметических или фармацевтических средствах не требуется никакой дополнительной обработки мицеллированного раствора. For use in dietary supplements, cosmetics or pharmaceuticals, no additional processing of the micelle solution is required.
В одном из вариантов применения мицеллированного раствора фуллеренов, в частности для получения более текучей консистенции раствора допустимо нагревание мицеллированного раствора до 35°С.In one of the options for using a micellar solution of fullerenes, in particular, to obtain a more fluid consistency of the solution, it is permissible to heat the micellar solution to 35°C.
При использовании мицеллированного раствора в напитках или в случае необходимости добавления в конечный продукт в виде водного раствора, мицеллированный раствор фуллеренов может быть разбавлен водой и использован в виде водного раствора, что не уменьшает его биодоступность и эффективность. When using a micellar solution in drinks or if it is necessary to add it to the final product in the form of an aqueous solution, a micellar solution of fullerenes can be diluted with water and used as an aqueous solution, which does not reduce its bioavailability and effectiveness.
В зависимости от области применения мицеллированного раствора и назначения конечного продукта, в котором его используют, к мицеллированному раствору могут быть добавлены дополнительные активные компоненты такие, как, например, витамины и витаминоподобные вещества (флавоноиды, холин, коэнзим Q10, липоевая кислота, карнитин и т.п.) или экстракты растений. Depending on the field of application of the micellar solution and the purpose of the final product in which it is used, additional active ingredients can be added to the micellar solution, such as, for example, vitamins and vitamin-like substances (flavonoids, choline, coenzyme Q10, lipoic acid, carnitine, etc.). .p.) or plant extracts.
Краткое описание чертежейBrief description of the drawings
На фиг. 1 показан график, иллюстрирующий распределения размеров частиц в мицеллированном растворе фуллеренов.In FIG. 1 is a graph illustrating particle size distributions in a micellized fullerene solution.
Результаты были получены методом динамического светорассеяния. Чертеж демонстрирует распределение частиц в растворе в соответствии с их размерами. Столбцы (a) показывают, частицы какого размера наиболее интенсивно рассеивают свет при проведении измерения. Таким образом, можно судить о количественном соотношении частиц разного размера в растворе. The results were obtained by dynamic light scattering. The drawing shows the distribution of particles in solution according to their size. Columns (a) show which particle size most intensively scatters light during the measurement. Thus, one can judge the quantitative ratio of particles of different sizes in the solution.
Кривая (b) является функцией распределения и показывает долю частиц, которые имеют меньший или равный размер.Curve (b) is a distribution function and shows the proportion of particles that are smaller or equal in size.
На фиг. 2 показаны кривые, иллюстрирующие фармакокинетику содержания масляного и мицеллированного растворов фуллеренов С60 в цельной крови.In FIG. 2 shows curves illustrating the pharmacokinetics of the content of oily and micellized solutions of C60 fullerenes in whole blood.
На фиг. 3 показаны кривые, иллюстрирующие фармакокинетику содержания масляного и мицеллированного растворов фуллеренов С60 в легких.In FIG. 3 shows curves illustrating the pharmacokinetics of the content of oily and micellized solutions of C60 fullerenes in the lungs.
На фиг. 4 показаны кривые, иллюстрирующие фармакокинетику содержания масляного и мицеллированного растворов фуллеренов С60 в печени.In FIG. 4 shows curves illustrating the pharmacokinetics of the content of oily and micellized solutions of C60 fullerenes in the liver.
На фиг. 5 показаны кривые, иллюстрирующие фармакокинетику содержания масляного и мицеллированного растворов фуллеренов С60 в селезенке.In FIG. 5 shows curves illustrating the pharmacokinetics of the content of oily and micellized solutions of C60 fullerenes in the spleen.
Осуществление изобретения Implementation of the invention
Пример 1. Приготовление мицеллированного раствора фуллереновExample 1. Preparation of a micellized solution of fullerenes
Для получения мицеллированного раствора фуллеренов 95 г полисорбата 80 нагревают до 75°С и добавляют 5 г масляного раствора фуллеренов С60 с концентрацией 0,5 г/л и перемешивают. Полученную смесь при постоянном перемешивании нагревают до 95°С и продолжают перемешивание до тех пор, пока раствор не станет прозрачным и однородным. После этого мицеллированный раствор охлаждают до комнатной температуры. To obtain a micellar solution of fullerenes, 95 g of
Раствор сохраняет стабильность в течение по меньшей мере одного года.The solution remains stable for at least one year.
Пример 2. Приготовление мицеллированного раствора фуллереновExample 2. Preparation of a micellar solution of fullerenes
Для получения мицеллированного раствора фуллеренов 85 г смесь полисорбата 20 с олеатом сахарозы в соотношении 10:1 нагревают до 45оС и добавляют 15 г масляного раствора фуллеренов С70 с концентрацией 0,4 г/л и перемешивают. Полученную смесь при постоянном перемешивании нагревают до 70°С и продолжают перемешивание до тех пор, пока раствор не станет прозрачным и однородным. После этого мицеллированный раствор охлаждают до комнатной температуры.To obtain a micellar solution of fullerenes 85 g, a mixture of
Раствор сохраняет стабильность по меньшей мере одного года.The solution remains stable for at least one year.
Пример 3. Приготовление мицеллированного раствора фуллереновExample 3. Preparation of a micellized solution of fullerenes
Для получения мицеллированного раствора фуллеренов 90 г смесь полиэтиленгликоля нагревают до 60оС и добавляют 10 г масляного раствора фуллеренов С60 с концентрацией 0,5 г/л и перемешивают. Полученную смесь при постоянном перемешивании нагревают до 80°С и продолжают перемешивание до тех пор, пока раствор не станет прозрачным и однородным. После этого мицеллированный раствор охлаждают до комнатной температуры.To obtain a micellar solution of fullerenes 90 g, a mixture of polyethylene glycol is heated to 60 ° C and 10 g of an oil solution of C60 fullerenes with a concentration of 0.5 g/l are added and mixed. The resulting mixture is heated to 80°C with constant stirring and stirring is continued until the solution becomes transparent and homogeneous. The micellar solution is then cooled to room temperature.
Раствор сохраняет стабильность в течение … по меньшей мере одного года.The solution is stable for ... at least one year.
Аналогичные результаты были достигнуты при использовании других ПАВ с величиной ГЛБ 9 и более, предпочтительных для приготовления мицеллированного раствора, согласно заявленному изобретению и при других соотношениях компонентов из заявленных диапазонов. Similar results were achieved using other surfactants with an HLB value of 9 or more, preferred for the preparation of a micellar solution, according to the claimed invention and at other ratios of components from the claimed ranges.
Пример 4. Определение биодоступности и фармакодинамики раствора фуллереновExample 4. Determination of the bioavailability and pharmacodynamics of a fullerene solution
Биодоступность и фармакодинамику раствора фуллеренов определяли на модели мышей путем сравнения изменения содержания мицеллированной и масляной форм фуллеренов С60 в тканях и органах мышей при внутрижелудочном введении. The bioavailability and pharmacodynamics of the fullerene solution were determined on a mouse model by comparing the changes in the content of micellized and oily forms of C60 fullerenes in the tissues and organs of mice after intragastric administration.
Дозировка каждой формы фуллеренов составляла 15 мг/кг от массы животного, что в пересчете на фактическое содержание фуллеренов составляет 1,5 мг/кг для масляной формы фуллеренов и 0,15 мг/кг для мицеллированной формы фуллеренов.The dosage of each form of fullerenes was 15 mg/kg of the animal weight, which in terms of the actual content of fullerenes is 1.5 mg/kg for the oil form of fullerenes and 0.15 mg/kg for the micellized form of fullerenes.
Измерение содержания фуллеренов проводили методом ВЭЖХ-МС в течение 24 часов после введения животным готовых форм. The content of fullerenes was measured by HPLC-MS within 24 hours after the administration of the prepared forms to the animals.
Для исследования брали пробы крови, легких, тимуса, сердца, печени, селезенки, почек, надпочечников, тканей головного мозга и яичек. For the study, samples of blood, lungs, thymus, heart, liver, spleen, kidneys, adrenal glands, tissues of the brain and testicles were taken.
На фигурах 2-5 показаны кривые, иллюстрирующие фармакокинетику содержания масляного и мицеллированного растворов фуллеренов С60 в исследованных тканях и органах.Figures 2-5 show curves illustrating the pharmacokinetics of the content of oily and micellized solutions of C60 fullerenes in the studied tissues and organs.
Из полученных результатов следует, что фуллерены С60 в масляной и мицеллированной форме накапливаются в тканях идентичным образом. Детектируемые количества фуллеренов определяются в печени, легких, почках, сердце, надпочечниках, тимусе и селезенке, но отсутствуют в тканях мозга и яичек. При этом несмотря на то, что содержание фуллеренов в мицеллированной форме в десять раз меньше, чем в масляной форме, их содержание в тканях находится на том же уровне или даже выше по сравнению с масляным раствором.It follows from the obtained results that C60 fullerenes in oily and micellized form accumulate in tissues in an identical manner. The detectable amounts of fullerenes are determined in the liver, lungs, kidneys, heart, adrenal glands, thymus and spleen, but are absent in the tissues of the brain and testicles. At the same time, despite the fact that the content of fullerenes in the micellized form is ten times less than in the oil form, their content in tissues is at the same level or even higher compared to the oil solution.
Полученные результаты подтверждают, что мицеллированный раствор фуллеренов, согласно заявленному изобретению обладает повышенной биодоступностью по сравнению с масляным раствором фуллеренов по меньшей мере в десять раз. The results obtained confirm that the micellar solution of fullerenes, according to the claimed invention, has an increased bioavailability compared to an oily solution of fullerenes by at least ten times.
Claims (15)
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2795617C1 true RU2795617C1 (en) | 2023-05-05 |
Family
ID=
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| TORRES V.M. et al. Solubilization of fullerene C60 in micellar solutions of different solubilizers, Colloids and Surfaces B: Biointerfaces, 2011, Vol.82, N1, pp.46-53. ГАТАУЛЛИН А.Р. и др. Влияние адсорбционного взаимодействия поверхностно-активных веществ с фуллереном С60 на его ультразвуковое диспергирование в мицеллярных средах, Вестник Технологического университета, 2018, т.21, н.12, стр.19-23, введение. ГАТАУЛЛИН А.Р. и др. Получение и стабилизация дисперсий фуллеренов в жидких средах в присутствии неионных поверхностно-активных веществ, Журнал прикладной химии, 2013, т.86, н.11, стр.1704-1710. DALLAVALLE M. et al. Explaining fullerene dispersion by using micellar solutions, ChemPhysChem, 2014, Vol.15, N14, pp.2998-3005. CATALDO F., Solubility of fullerenes in fatty acids esters: a new way to deliver in vivo fullerenes. Theoretical calculations and experimental results, Medicinal Chemistry and Pharmacological Potential of Fullerenes and Carbon Nanotubes, 2008, pp.317-335. КУЗНЕЦОВ * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Choi et al. | Nanoemulsions as delivery systems for lipophilic nutraceuticals: Strategies for improving their formulation, stability, functionality and bioavailability | |
| Huang et al. | Nanostructured lipid carrier (NLC) as a strategy for encapsulation of quercetin and linseed oil: Preparation and in vitro characterization studies | |
| US10568843B2 (en) | Method of preparing highly stable microcapsule powders or microparticles containing fat-soluble nutrient having increased double bonds | |
| Liu et al. | Nanoemulsion-based delivery systems for nutraceuticals: Influence of long-chain triglyceride (LCT) type on in vitro digestion and astaxanthin bioaccessibility | |
| Zou et al. | Influence of lipid phase composition of excipient emulsions on curcumin solubility, stability, and bioaccessibility | |
| CA2182577C (en) | Lipophilic carrier preparations | |
| Ahmed et al. | Nanoemulsion-and emulsion-based delivery systems for curcumin: Encapsulation and release properties | |
| TWI395596B (en) | Emulsion composition | |
| EP2586449A2 (en) | Lipid emulsion having krill oil as an active ingredient and preparation method therefor | |
| Gao et al. | Study on curcumin encapsulated in whole nutritional food model milk: Effect of fat content, and partitioning situation | |
| CN110693945A (en) | Astaxanthin self-microemulsion preparation and preparation method and application thereof | |
| WO2022061870A1 (en) | Vitamin k2 microcapsule, preparation method therefor, and application thereof in preparation of medicine for preventing and treating cardiovascular and cerebrovascular diseases | |
| WO2022222683A1 (en) | Coenzyme q10 microemulsion, preparation method therefor and use thereof | |
| Jeong et al. | Effect of the emulsifier type on the physicochemical stability and in vitro digestibility of a lutein/zeaxanthin-enriched emulsion | |
| CN103768103B (en) | A kind of propolis nano-emulsion oral liquid and preparation method thereof | |
| Zhu et al. | Formation and stability of Eucommia ulmoides Oliver seed oil‐loaded inverse microemulsion formed by food‐grade ingredients and its antioxidant activities | |
| Xu et al. | Study on the relationship between lutein bioaccessibility and in vitro lipid digestion of nanostructured lipid carriers with different interface structures | |
| RU2795617C1 (en) | Micellar solution of fullerenes, method for its production and application | |
| Song et al. | Carboxymethyl chitosan‐decorated proliposomes as carriers for improved stability and sustained release of flaxseed oil | |
| Yao et al. | Emulsifying properties of Chinese quince seed gum in oil-in-water emulsions | |
| JPWO2003093324A1 (en) | Method for modifying gum arabic | |
| Musika et al. | Development of lipid-based nanocarriers for increasing gastrointestinal absorption of Lupinifolin | |
| Qiu et al. | Tracking in vitro digestion and in vivo metabolism of water-in-oil-in-water microemulsion as a delivery carrier for α-linolenic acid | |
| WO2021167481A1 (en) | Micellized solution of fullerenes, and method for the production and use thereof | |
| Sharma et al. | Gel incorporated lipid nanoparticles for the treatment of psoriasis |