RU2515944C9

RU2515944C9 - PYRIDOPYRAZINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND METHOD OF TREATING OR PREVENTING PHYSIOLOGICAL AND/OR PATHOPHYSIOLOGICAL CONDITIONS BY INHIBITION OF ENZYMES ERK, ERK1, ERK2, PI3K, PI3Kalpha, PI3Kbeta, PI3Kgamma, PI3Kdelta, PI3K-C2alpha, PI3K-C2beta, PI3K-Vps34p (VERSIONS)

Info

Publication number: RU2515944C9
Application number: RU2008123222/04A
Authority: RU
Inventors: Экхард ГЮНТЕР; Экхард КЛАУС; Эммануэль ПОЛИМЕРОПУЛОС; Ирэн САЙПЕЛТ; Майкл ЧЕК; Тильман ШУСТЕР
Original assignee: Этерна Центарис ГмбХ
Priority date: 2005-11-11
Filing date: 2006-11-10
Publication date: 2014-07-20
Also published as: RU2515944C2; RU2008123222A

Abstract

FIELD: medicine, pharmaceutics.

SUBSTANCE: invention refers to new pyrido[2,3-b]pyrazine derivatives of general formula

(I), wherein radicals and symbols are specified in the patent claim. The given compounds inhibit the enzymes ERK, ERK1, ERK2, PI3K, PI3Kalpha, PI3Kbeta, PI3Kgamma, PI3Kdelta, PI3K-C2alpha, PI3K-C2beta, PI3K-Vps34p.

EFFECT: invention refers to a pharmaceutical composition to be used for preparing the drugs applicable first for treating malignant and other diseases implying the pathological cell proliferation.

10 cl, 3 tbl, 66 ex

Description

Область техники, к которой относится изобретениеFIELD OF THE INVENTION

Настоящее изобретение относится к модуляторам киназ типа пиридо[2,3-b]пиразинов, к их получению и применению в качестве лекарственного средства для модуляции анормальных процессов передачи клеточного сигнала, прежде всего, к воздействию на функцию тирозин-, серин/треонин- и липидкиназ, а также к лечению злокачественных или доброкачественных опухолей и других патологических заболеваний, опосредованных пролиферацией клеток, например, рестеноза, псориаза, артериосклероза и цирроза печени.The present invention relates to modulators of kinases such as pyrido [2,3-b] pyrazines, to their preparation and use as a medicament for modulating abnormal processes of cell signal transmission, especially to the effect on the function of tyrosine, serine / threonine and lipid kinases as well as the treatment of malignant or benign tumors and other pathological diseases mediated by cell proliferation, for example, restenosis, psoriasis, arteriosclerosis and cirrhosis.

Уровень техникиState of the art

Активация протеинкиназ является главным фактором в процессе передачи сигнала в клетках. Аномальная активация киназ наблюдается при многих патологических состояниях. В связи с этим, направленное ингибирование киназ является фундаментальной целью при разработке способов лечения.The activation of protein kinases is a major factor in signaling in cells. Abnormal activation of kinases is observed in many pathological conditions. In this regard, directed inhibition of kinases is a fundamental goal in the development of treatment methods.

Фосфорилирование белков в основном инициируется внеклеточным сигналом и является универсальным механизмом контроля множества событий в клетках, таких как, например, метаболические процессы, рост, миграция, дифференциация клеток, мембранный транспорт и апоптоз. Фосфорилирование белков осуществляет семейство белков - киназы. Эти ферменты катализируют перенос фосфата на специфические белки-субстраты. В зависимости от субстратной специфичности киназы подразделяют на три основных класса: тирозинкиназы, серин/треонинкиназы и липидкиназы. Рецепторные тирозинкиназы, также как и цитоплазматические тирозинкиназы, серин/треонинкиназы и липидкиназы, являются важными белками, принимающими участие в передаче сигнала в клетках. Сверхэкспрессия или повреждение таких белков играет важную роль при развитии патологических заболеваний, зависимых от пролиферации клеток. К таким заболеваниям, кроме прочих, относятся метаболические заболевания, заболевания соединительных тканей и кровеносных сосудов, а также злокачественные и доброкачественные опухоли. При образовании и развитии опухоли такие киназы в большинстве случаев являются онкогенами, то есть аномально и констутивно активированными киназами. В результате такой избыточной активации киназ происходит, например, неконтролируемый рост клеток и сниженная гибель клеток. Причиной сверхстимуляции может служить также стимуляция индуцированных опухолью факторов роста. В связи с этим, поиск модуляторов киназ представляет особый интерес при разработке способов лечения всех патогенных процессов, зависимых от киназ.Protein phosphorylation is mainly initiated by an extracellular signal and is a universal mechanism for controlling many events in cells, such as, for example, metabolic processes, growth, migration, cell differentiation, membrane transport and apoptosis. Protein phosphorylation is carried out by a family of proteins - kinases. These enzymes catalyze the transfer of phosphate to specific substrate proteins. Depending on the substrate specificity, kinases are divided into three main classes: tyrosine kinases, serine / threonine kinases and lipid kinases. Receptor tyrosine kinases, as well as cytoplasmic tyrosine kinases, serine / threonine kinases and lipid kinases, are important proteins involved in signal transduction in cells. Overexpression or damage to such proteins plays an important role in the development of pathological diseases that are dependent on cell proliferation. Such diseases include metabolic diseases, diseases of the connective tissues and blood vessels, as well as malignant and benign tumors, among others. In the formation and development of a tumor, such kinases are in most cases oncogenes, that is, abnormally and constitutively activated kinases. As a result of such excessive activation of kinases, for example, uncontrolled cell growth and reduced cell death occurs. Overstimulation can also be caused by stimulation of tumor-induced growth factors. In this regard, the search for kinase modulators is of particular interest in the development of methods for treating all pathogenic processes dependent on kinases.

Каскады передачи сигнала ras-Raf-Mek-Erk и PI3K играют центральную роль в процессах клеточного роста, пролиферации, апоптоза, адгезии, миграции и метаболизма глюкозы. Таким образом, подтверждается основное участие сигнальных путей ras-Raf-Mek-Erk и PI3K-Akt в патогенезе заболеваний, таких как рак, нейродегенеративные и воспалительные заболевания. В связи с этим, отдельные компоненты указанных каскадов передачи сигнала представляют собой перспективные мишени при разработке новых способов терапии различных заболеваний (Weinstein-Oppenheimer C.R. и др. (2000), Chang F. и др. (2003), Katso R., и др. (2001) и Lu Y. и др. (2003)).The ras-Raf-Mek-Erk and PI3K signaling cascades play a central role in the processes of cell growth, proliferation, apoptosis, adhesion, migration, and glucose metabolism. Thus, the main involvement of the ras-Raf-Mek-Erk and PI3K-Akt signaling pathways in the pathogenesis of diseases such as cancer, neurodegenerative and inflammatory diseases is confirmed. In this regard, the individual components of these cascades of signal transmission are promising targets in the development of new methods of treating various diseases (Weinstein-Oppenheimer CR et al. (2000), Chang F. et al. (2003), Katso R., et al. . (2001) and Lu Y. et al. (2003)).

В следующем разделе подробно описаны молекулярные и биохимические свойства указанных путей передачи сигнала.The following section describes in detail the molecular and biochemical properties of these signal transmission paths.

Множество ростовых факторов, цитокинов и онкогенов передают сигналы, необходимые для роста, посредством активации ассоциированной с G-белком киназы ras, что приводит к активации серин-треонинкиназы Raf и к активации митогенактивируемых протеинкиназой киназ 1 и 2 (MAPKK1/2 или Mek1/2) и к фосфорилированию и активации МАРК 1 и 2, известных также под названием регулирующих передачу внеклеточного сигнала киназ (Erk1 и 2). По сравнению с другими путями передачи сигналов, путь ras-Raf-Mek-Erk включает множество прото-онкогенов, включая лиганды, рецепторные тирозинкиназы, G-белки, киназы и ядерные факторы транскрипции. Тирозинкиназы, например, такие как EGFR (Mendelsohn J., и др., 2000), принимают участие в развитии опухоли за счет сверхэкспрессии и мутации частично конститутивно активированного сигнала в пути передачи сигнала ras-Raf-Mek-Erk, расположенном ниже в каскаде. Мутации ras наблюдаются в 30% всех опухолей человека (Khieif S.N., и др., 1999, Marshall С., 1999), и наибольшая частота случаев новых заболеваний (90%) наблюдается в случае карциномы поджелудочной железы (Friess Y., и др., 1996, Sirivatanauksorn V., и др., 1998). В случае c-Raf описаны различные опухоли, при которых наблюдается анормальная экспрессия и/или активация (Hoshino R. и др., 1999, McPhillips F. и др., 2001). Точечные мутации B-Raf выявлены в 66% всех случаев злокачественных меланом человека, в 14% всех случаев злокачественных карцином яичников и в 12% всех случаев карцином ободочной кишки (Davies Н. и др., 2002). Неудивительно, что киназа Erk1/2 принимает участие во многих клеточных процессах, таких как рост, пролиферация и дифференциация клеток (Lewis Т.S. и др., 1998, Chang F. и др., 2003).Many growth factors, cytokines and oncogenes transmit the signals necessary for growth by activating the ras kinase associated with the G protein, which leads to the activation of the serine-threonine kinase Raf and to the activation of the mitogen-activated protein kinase kinases 1 and 2 (MAPKK1 / 2 or Mek1 / 2) and phosphorylation and activation of MAPK 1 and 2, also known as regulating the transmission of extracellular signal kinases (Erk1 and 2). Compared to other signaling pathways, the ras-Raf-Mek-Erk pathway includes many proto-oncogenes, including ligands, receptor tyrosine kinases, G-proteins, kinases, and nuclear transcription factors. Tyrosine kinases, for example, such as EGFR (Mendelsohn J., et al., 2000), participate in tumor development due to overexpression and mutation of a partially constitutively activated signal in the ras-Raf-Mek-Erk signal transduction pathway, located below in the cascade. Ras mutations are observed in 30% of all human tumors (Khieif SN et al., 1999, Marshall S., 1999), and the highest incidence of new diseases (90%) is observed in the case of pancreatic carcinoma (Friess Y. et al. , 1996, Sirivatanauksorn V., et al., 1998). In the case of c-Raf, various tumors have been described in which abnormal expression and / or activation is observed (Hoshino R. et al., 1999, McPhillips F. et al., 2001). B-Raf point mutations were detected in 66% of all cases of malignant human melanomas, in 14% of all cases of malignant ovarian carcinomas and in 12% of all cases of colon carcinomas (Davies N. et al., 2002). Not surprisingly, Erk1 / 2 kinase is involved in many cellular processes, such as cell growth, proliferation, and differentiation (Lewis, T.S. et al., 1998, Chang F. et al., 2003).

Кроме того, члены пути киназ Raf проявляют независимые от Mek-Erk антиапоптозные функции, молекулярные механизмы которых еще недостаточно изучены. В качестве возможных компонентов активности Raf, независимой от Mek-Erk, описаны Ask-1, Bcl-2, Akt и Bag1 (Chen J и др., 2001, Troppmaier J. и др., 2003, Rapp U.R. и др., 2004, Gotz R. и др., 2005). В настоящее время установлено, что в механизм зависимого и независимого от киназ Mek-Erk пути передачи сигнала включена активация расположенных выше в каскаде стимулов ras и Raf.In addition, members of the Raf kinase pathway exhibit anti-apoptotic functions independent of Mek-Erk, the molecular mechanisms of which are still poorly understood. Ask-1, Bcl-2, Akt, and Bag1 are described as possible components of Raf activity independent of Mek-Erk (Chen J et al., 2001, Troppmaier J. et al., 2003, Rapp UR et al., 2004 , Gotz R. et al., 2005). It has now been established that activation of the ras and Raf stimuli located above the cascade is included in the mechanism of signal-dependent and independent of Mek-Erk kinases signal transmission pathways.

Изоферменты фосфатидилинозит3-киназы (PI3K) действуют в качестве липидкиназ и катализируют D-3 фосфорилирование липидов-вторичных мессенджеров Ptdlns (фосфатидилинозитов) с образованием фосфатидилинозитфосфатов Ptdlns(3)P, Ptdlns(3,4)P2, Ptdlns(3,4,5)P₃. Киназы PI3K класса 1 включают в своей структуре каталитические субъединицы (р110 alpha, beta, gamma, delta) и регуляторные субъединицы (р85 alpha, beta, или p101 gamma). Описаны также киназы класса II (PI3KC2alpha, PI3K-C2beta) и класса III (Vps34p), которые принадлежат к семейству киназ PI3K (Wymann М.Р. и др., 1998, VanHaesebroeck В. и др., 2001). Подавление вызванного киназами PI3K повышения PIP с одной стороны активирует пролиферативный путь передачи сигнала ras-Raf-Mek-Erk за счет связывания с ras (Rodriguez-Viciana P. и др., 1994), а с другой стороны стимулирует антиапоптозный путь передачи сигнала за счет накопления Akt на клеточной мембране и последующего сверхактивирования указанной киназы (Alessi D.R. и др., 1996, Chang H.W. et al., 1997, Moore S.M. и др., 1998). Таким образом, активация PI3K включена по меньшей мере в два различных механизма возникновения опухоли, а именно в активацию роста и дифференциации клеток и в подавление апоптоза. Кроме того, PI3K обладают свойствами фосфорилирования белков (Dhand и др., 1994, Bondeva Т. и др., 1998, Bondev А. и др., 1999, VanHaesebroeck В. и др., 1999), которые, например, играют роль при инициации внутренней регуляции аутофосфорилирования серина киназой PI3K. Кроме того, известно, что киназы PI3K обладают также киназа-независимыми эффектор-регуляторными свойствами, например, при контроле сокращения сердечной мышцы (Crackower M.A. и др., 2002, Patrucco и др., 2004). Более того, было установлено, что киназы PI3Kdelta и PI3Kgamma оказывают специфическое действие на кроветворные клетки и, в связи с этим, представляют интерес при разработке специфических ингибиторов в отношении изоферментов PI3Kdelta и PI3Kgamma, предназначенных для лечения воспалительных заболеваний, таких как ревматизм, астма и аллергия, а также для лечения В- и Т-клеточных лимфом (Okkenhaug К. и др., 2003, Ali К. и др., 2004, Sujobert Р. и др., 2005). Киназа PI3Kalpha, которая недавно идентифицирована в качестве прото-онкогена (Shayesteh L и др., 1999, Ма Y.Y. и др., 2000, Samuels Y. и др., 2004, Campbell I.G. и др., 2004, Levine D.A., 2005), представляет важную мишень при разработке способов лечения опухолей. Исследование киназ типа PI3K в качестве мишеней при разработке активных веществ имеет чрезвычайно важное значение (Chang F. & Lee JT. и др., 2003).Phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) isoenzymes act as lipid kinases and catalyze D-3 phosphorylation of Ptdlns second messenger lipids (phosphatidylinositol) to form phosphatidylinositol phosphates Ptdlns (3) P, Ptdlns (3,4) P2, Ptdlns (3,4,5) P ₃ . Class 1 PI3K kinases include catalytic subunits (p110 alpha, beta, gamma, delta) and regulatory subunits (p85 alpha, beta, or p101 gamma) in their structure. Also described are class II kinases (PI3KC2alpha, PI3K-C2beta) and class III (Vps34p), which belong to the PI3K kinase family (Wymann M.R. et al., 1998, VanHaesebroeck B. et al., 2001). Suppression of PI3K kinase-induced increase in PIP on the one hand activates the ras-Raf-Mek-Erk proliferative signal transduction pathway by binding to ras (Rodriguez-Viciana P. et al., 1994) and, on the other hand, stimulates the antiapoptotic signal transduction pathway due to accumulation of Akt on the cell membrane and subsequent overeactivation of the kinase (Alessi DR et al., 1996, Chang HW et al., 1997, Moore SM et al., 1998). Thus, PI3K activation is included in at least two different mechanisms of tumor emergence, namely, activation of cell growth and differentiation and suppression of apoptosis. In addition, PI3K have the properties of protein phosphorylation (Dhand et al., 1994, T. Bondeva et al., 1998, A. Bondev et al., 1999, V. VanHaesebroeck et al., 1999), which, for example, play a role upon initiation of internal regulation of serine autophosphorylation by PI3K kinase. In addition, it is known that PI3K kinases also have kinase-independent effector-regulatory properties, for example, in controlling cardiac muscle contraction (Crackower MA et al., 2002, Patrucco et al., 2004). Moreover, it was found that the PI3Kdelta and PI3Kgamma kinases have a specific effect on hematopoietic cells and, therefore, are of interest in the development of specific inhibitors for the PI3Kdelta and PI3Kgamma isoenzymes intended for the treatment of inflammatory diseases such as rheumatism, asthma and allergies , as well as for the treatment of B- and T-cell lymphomas (Okkenhaug K. et al., 2003, Ali K. et al., 2004, Sujobert R. et al., 2005). The kinase PI3Kalpha, which has recently been identified as a proto-oncogen (Shayesteh L et al., 1999, Ma YY et al., 2000, Samuels Y. et al., 2004, Campbell IG et al., 2004, Levine DA, 2005) , is an important target in the development of methods for treating tumors. The study of PI3K type kinases as targets in the development of active substances is extremely important (Chang F. & Lee JT. Et al., 2003).

Особый интерес представляют PI3K-родственные киназы (P1KK), которые включают серин/треонинкиназы mTOR, ATM, ATR, h-SMG-1 и DNA-PK (Chiang G.G. и др., 2004). Их каталитические домены характеризуются высокой гомологией с каталитическими доменами киназ PI3K.Of particular interest are PI3K-related kinases (P1KK), which include serine / threonine kinases mTOR, ATM, ATR, h-SMG-1 and DNA-PK (Chiang G.G. et al., 2004). Their catalytic domains are characterized by high homology with the catalytic domains of PI3K kinases.

Кроме того, потеря белков-супрессоров опухоли PTEN (Li J. и др., 1997, Steck P.A. и др., 1997), которые обращают функцию фосфорилирования, индуцированную киназами PI3K, приводит к сверхактивации киназы Akt и расположенных ниже в каскаде компонентов, и следовательно указанные киназы имеют значение при разработке способов лечения опухоли в качестве молекул-мишеней.In addition, the loss of PTEN tumor suppressor proteins (Li J. et al., 1997, Steck PA et al., 1997), which reverse the phosphorylation function induced by PI3K kinases, leads to overactivation of Akt kinase and its downstream components, and therefore, these kinases are important in the development of methods for treating tumors as target molecules.

Различные ингибиторы отдельных компонентов путей передачи сигналов ras-Raf-Mek-Erk и PI3K-Akt описаны в различных статьях и патентах. Предшествующий уровень техники в области ингибиторов киназ, прежде всего киназ, включенных в пути ras-Raf-Mek-Erk и PI3K-Akt, описан в обзорах J. S. Sebolt-Leopold и др., 2004, и R. Wetzker и др., 2004. В указанных публикациях описаны синтез и применение низкомолекулярных ингибиторов путей ras-Raf-Mek-Erk и PI3K-Akt со ссылкой на соответствующие патенты. Прошедший клинические испытания ингибитор киназы Bay 43-9006 (WO 99/32111, WO 03/068223) является относительно неспецифичным ингибитором серин/треонин- и тирозинкиназ, таких как Raf, VEGFR2/3, Flt-3, PDGFR, c-Kit и других киназ. Этому ингибитору придают большое значение при лечении индуцирующих ангиогенез, прогрессирующих опухолей (например, карцинома почек), а также меланом с высокой степенью мутаций B-Raf. Клиническое действие Bay 43-9006 оценивали только на пациентах с рефракторными солидными опухолями в комбинации, например, с доцетакселем. До настоящего времени выявлены слабые побочные действия и описан многообещающий противоопухолевый эффект. Ингибирование киназ в пути передачи сигнала PI3K-Akt для препарата Bay 43-9006 не описано. Ингибитор Mek1/2 PD 0325901 (WO 02/06213) в настоящее время находится в фазе I клинических испытаний. Описано также соединение-предшественник Cl-1040 (WO 00/35435, WO 00/37141), которое обладает высокой специфичностью к Mek и аффинностью к мишени. Однако результаты испытаний в фазе I/II показали метаболическую нестабильность указанного соединения. Клинические данные следующего актуального препарата PD 032901 еще не опубликованы. Кроме того, для указанного ингибитора Mek не описано взаимодействие с Erk1 или Erk2, и не описано ингибирующее действие на сигнальный путь PI3K-Akt или одновременное модулирующее действие на указанный путь.Various inhibitors of the individual components of the ras-Raf-Mek-Erk and PI3K-Akt signaling pathways are described in various articles and patents. The prior art in the field of kinase inhibitors, especially kinases included in the ras-Raf-Mek-Erk and PI3K-Akt pathways, is described in reviews by JS Sebolt-Leopold et al., 2004, and R. Wetzker et al., 2004. These publications describe the synthesis and use of low molecular weight pathway inhibitors ras-Raf-Mek-Erk and PI3K-Akt with reference to the corresponding patents. The clinically tested Bay 43-9006 kinase inhibitor (WO 99/32111, WO 03/068223) is a relatively non-specific inhibitor of serine / threonine and tyrosine kinases, such as Raf, VEGFR2 / 3, Flt-3, PDGFR, c-Kit and others kinases. This inhibitor is of great importance in the treatment of angiogenesis-inducing, progressive tumors (for example, renal carcinoma), as well as melanoma with a high degree of B-Raf mutation. The clinical effect of Bay 43-9006 was evaluated only in patients with refractory solid tumors in combination, for example, with docetaxel. To date, weak side effects have been identified and a promising antitumor effect has been described. Inhibition of kinases in the PI3K-Akt signal transduction pathway for Bay 43-9006 is not described. The Mek1 / 2 PD 0325901 inhibitor (WO 02/06213) is currently in phase I clinical trials. Also described is the precursor compound Cl-1040 (WO 00/35435, WO 00/37141), which has high specificity for Mek and affinity for the target. However, the results of tests in phase I / II showed metabolic instability of this compound. Clinical data of the following topical preparation PD 032901 have not yet been published. In addition, for the indicated Mek inhibitor, no interaction with Erk1 or Erk2 was described, and no inhibitory effect on the PI3K-Akt signaling pathway or simultaneous modulating effect on the specified pathway was described.

Описанные в настоящее время ингибиторы PI3K находятся в стадии доклинических испытаний. Фирма ICOS опубликовала данные об ингибиторе PI3K 1С87114 с высокой специфичностью к изоферменту PI3Kdelta (WO 01/81346). Для P1103 (WO 04/017950, Yamanouchi/Piramed) описана селективность в отношении изоформы PI3Kalpha. Таким образом, существует необходимость в разработке ингибиторов PI3K (см. обзор R. Wetzker и др., 2004).The PI3K inhibitors currently described are in preclinical trials. ICOS has published data on the PI3K 1C87114 inhibitor with high specificity for the PI3Kdelta isoenzyme (WO 01/81346). For P1103 (WO 04/017950, Yamanouchi / Piramed), selectivity for the PI3Kalpha isoform is described. Thus, there is a need to develop PI3K inhibitors (see review by R. Wetzker et al., 2004).

Ингибиторы SAPK-сигнальных путей Jnk или р38 описаны в литературе (Gum RJ., 1998, Bennett В.L и др., 2001, Davies S.P. и др., 2000). Однако для указанных SAPK-ингибиторов не описана ингибирующая PI3K активность, а также специфическая ингибирующая активность в отношении Erk1 или Erk2 или одновременная ингибирующая активность в отношении SAPK, Erk1, Erk2 или PI3K.Inhibitors of Jnk or p38 SAPK signaling pathways are described in the literature (Gum RJ., 1998, Bennett B.L. et al., 2001, Davies S.P. et al., 2000). However, PI3K inhibitory activity, as well as specific inhibitory activity against Erk1 or Erk2 or simultaneous inhibitory activity against SAPK, Erk1, Erk2 or PI3K, are not described for these SAPK inhibitors.

6- или 7-замещенные пиридо[2,3-b]пиразины нашли широкое применение в качестве фармацевтически активных веществ и в качестве синтетических фрагментов в фармацевтической химии.6- or 7-substituted pyrido [2,3-b] pyrazines are widely used as pharmaceutically active substances and as synthetic fragments in pharmaceutical chemistry.

В заявках WO 04/104002 и WO 04/104003 описаны производные пиридо[2,3-b] пиразина, которые замещены в положении 6 или 7 остатками мочевины, тиомочевины, амидина или гуанидина. Эти соединения обладают свойствами ингибиторов или модуляторов киназ, прежде всего тирозин- и серин/треонинкиназ, и их можно использовать в качестве лекарственных средств. Однако не описано применение этих соединений в качестве модуляторов липидкиназ в отдельности или в комбинации с тирозин- и серин/треонинкиназами.WO 04/104002 and WO 04/104003 describe pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives which are substituted at the 6 or 7 position by urea, thiourea, amidine or guanidine residues. These compounds possess the properties of inhibitors or modulators of kinases, especially tyrosine and serine / threonine kinases, and can be used as medicines. However, the use of these compounds as lipid kinase modulators alone or in combination with tyrosine and serine / threonine kinases has not been described.

В заявке WO 99/17759 описаны производные пиридо[2,3-b]пиразина, которые содержат алкил-, арил- и гетероарилзамещенные карбаматные группы в положении 6. Указанные соединения можно использовать в качестве модуляторов серин/треонинпротеинкиназ.WO 99/17759 discloses pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives which contain alkyl, aryl and heteroaryl substituted carbamate groups at position 6. These compounds can be used as modulators of serine / threonine protein kinases.

В заявке WO 05/007099 (Kawakami и др.) описаны пиридо[2,3-b]пиразины, которые содержат в качестве заместителей остатки мочевины, в качестве ингибиторов серин/треонинкиназ РКВ. Однако в этой заявке заместитель R, который является заместителем остатка мочевины, подробно не описан и, таким образом, диапазон заместителей остатка мочевины также не определен. Для этих соединений описано применение для лечения рака. Однако не представлены конкретные примеры замещенных остатками мочевины пиридопиразинов, обладающих указанной биологической активностью. Кроме того, описанные в этой заявке пиридопиразины в структурном отношении четко отличаются от описанных в данном описании соединений пиридо[2,3-b]пиразинов.WO 05/007099 (Kawakami et al.) Describes pyrido [2,3-b] pyrazines that contain urea residues as substituents as inhibitors of serine / threonine kinases of RKV. However, in this application, substituent R, which is a urea residue substituent, is not described in detail, and thus, the range of urea residue substituents is also not defined. For these compounds, use is described for the treatment of cancer. However, specific examples of pyridopyrazines substituted with urea residues having said biological activity are not presented. In addition, the pyridopyrazines described in this application are structurally clearly different from the pyrido [2,3-b] pyrazines described herein.

Другие замещенные остатками мочевины пиридо[2,3-b]пиразины в положении 6 и 7 описаны в заявке WO 05/056547 (Bemis и др.). Соединения, описанные в этой заявке, содержат в положении 2 или 3 дополнительные заместители, карбонил, сульфокси, сульфоно или имино, и таким образом в структурном отношении четко отличаются от описанных в данном описании соединений пиридо[2,3-b]пиразинов. Соединения, описанные в заявке WO 05/056547, проявляют активность ингибиторов протеинкиназ, прежде всего GSK-3, Syk и JAK-3. Для этих ингибиторов кроме прочего описано применение для лечения пролиферативных заболеваний. Применение указанных соединений в качестве модуляторов липидкиназ в отдельности или в комбинации с серин/треонинкиназами не описано.Other pyrido [2,3-b] pyrazines substituted with urea residues at position 6 and 7 are described in WO 05/056547 (Bemis et al.). The compounds described in this application contain additional substituents at position 2 or 3, carbonyl, sulfoxy, sulfono or imino, and thus are structurally clearly different from the pyrido [2,3-b] pyrazines described herein. The compounds described in WO 05/056547 exhibit activity of protein kinase inhibitors, in particular GSK-3, Syk and JAK-3. For these inhibitors, inter alia, the use of proliferative diseases is described. The use of these compounds as lipid kinase modulators alone or in combination with serine / threonine kinases has not been described.

В заявке WO 04/005472 среди прочих описаны 6-карбаматзамещенные пиридо[2,3-b]пиразины, которые являются антибактериальными соединениями, то есть подавляют рост бактерий. Противоопухолевое действие не описано.WO 04/005472, among others, discloses 6-carbamate-substituted pyrido [2,3-b] pyrazines, which are antibacterial compounds, i.e. inhibit bacterial growth. The antitumor effect is not described.

В заявках WO 03/084473 (Barnett и др.), WO 03/086394 (Bilodeau и др.) и WO 03/086403 (Lindsley и др.) описаны определенные дифенилхиноксалин и -пиридо[2,3-b]пиразины, содержащие специфические заместители алкилпиррролидина, алкилпиперидина или алкилсульфонамида в фенильном кольце и, кроме того, остатки мочевины или карбамата в качестве заместителей в положении 6 или 7, в качестве ингибиторов активности серин/треонинкиназы Akt. Описано применение указанных соединений для лечения рака. Для описанных в данной заявке соединений пиридо[2,3-b]пиразинов не представлены определенные данные по их биологической активности. Кроме того, описанные в этих заявках пиридопиразины в структурном отношении четко отличаются от описанных в данном описании соединений пиридо[2,3-b]пиразинов.Applications WO 03/084473 (Barnett et al.), WO 03/086394 (Bilodeau et al.) And WO 03/086403 (Lindsley et al.) Describe specific diphenylquinoxaline and β-pyrido [2,3-b] pyrazines containing specific substituents of alkyl pyrrolidine, alkyl piperidine or alkyl sulfonamide in the phenyl ring and, in addition, urea or carbamate residues as substituents at position 6 or 7, as inhibitors of Akt serine / threonine kinase activity. The use of these compounds for the treatment of cancer is described. For the pyrido [2,3-b] pyrazines compounds described in this application, certain data on their biological activity are not provided. In addition, the pyridopyrazines described in these applications are structurally distinct from the pyrido [2,3-b] pyrazines described herein.

В заявке WO 03/024448 (Delorme и др.) описаны амид- и акриламид-замещенные пиридо[2,3-b]пиразины, содержащие дополнительные карбаматные заместители, и описано их применение в качестве ингибиторов гистондеацетилазы для лечения пролиферативных заболеваний.WO 03/024448 (Delorme et al.) Describes amide and acrylamide-substituted pyrido [2,3-b] pyrazines containing additional carbamate substituents and their use as histone deacetylase inhibitors for the treatment of proliferative diseases.

В других публикациях (Temple С.Jr., J. Med. Chem. 1990, 3044-3050) описаны примеры синтеза 6-этилкарбамат-замещенных производных пиридо[2,3-b]пиразинов. Противоопухолевое действие не описано. В статье R.D. Elliott (J. Org. Chem. 1968, 2393-2397) описан синтез других производных 6-этилкарбаматзамещенных пиридо[2,3-b]пиразинов. Биологическое действие указанных соединений также не описано.Other publications (Temple C. J., J. Med. Chem. 1990, 3044-3050) describe examples of the synthesis of 6-ethyl carbamate substituted pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives. The antitumor effect is not described. In the article R.D. Elliott (J. Org. Chem. 1968, 2393-2397) describes the synthesis of other derivatives of 6-ethylcarbamate-substituted pyrido [2,3-b] pyrazines. The biological effect of these compounds is also not described.

В публикации С. Temple Jr., J. Med. Chem. 1968, 1216-1218) описан синтез и исследование 6-этилкарбамат-замещенных производных пиридо[2,3-b]пиразинов в качестве эффективных антималярийных агентов. Противоопухолевое действие не описано.In C. Temple Jr., J. Med. Chem. 1968, 1216-1218) describes the synthesis and study of 6-ethylcarbamate-substituted pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives as effective antimalarial agents. The antitumor effect is not described.

Раскрытие изобретенияDisclosure of invention

В настоящем изобретении предлагаются новые производные пиридопиразина, которые являются модуляторами рецепторных тирозинкиназ, цитоплазматических тирозин-, треонин/серинкиназ и липидкиназ. Так как не все киназы, расположенные в анормальном каскаде путей передачи сигнала, например, в путях Raf-Mek-Erk и PI3K-Akt, являются онкогенными или конститутивно активированными ферментами, в настоящем изобретении неактивные киназы рассматриваются в качестве белков-мишеней при лечении, то есть новые производные пиридопиразина связываются не только с активными, но и с неактивными киназами, и при этом оказывают влияние на путь передачи сигнала.The present invention provides novel pyridopyrazine derivatives which are modulators of receptor tyrosine kinases, cytoplasmic tyrosine, threonine / serine kinases and lipid kinases. Since not all kinases located in the abnormal cascade of signal transduction pathways, for example, in the Raf-Mek-Erk and PI3K-Akt pathways, are oncogenic or constitutively activated enzymes, in the present invention inactive kinases are considered as target proteins in treatment, There are new pyridopyrazine derivatives that bind not only active but also inactive kinases, and at the same time they affect the signal transmission pathway.

Настоящее изобретение относится также к новым производным пиридопиразина, которые являются модуляторами рецепторных тирозинкиназ, цитоплазматических тирозин-, треонин/серинкиназ и липидкиназ, причем модулирующее действие оказывается как на отдельные киназы, так и на две или более киназы, прежде всего, киназы Erk1/2 и PI3K, расположенные в одном каскаде или различных каскадах путей передачи сигнала, прежде всего, ras-Raf-Mek-Erk и PI3K-Akt. Такой двойной механизм действия, то есть, одновременное ингибирование двух или более каскадов передачи сигнала, обладает преимуществом при применении в терапии по сравнению с ингибированием только одного пути передачи сигнала, так как за счет аддитивного действия достигается увеличение эффективности при лечении всех патологических процессов, зависимых от киназ.The present invention also relates to new derivatives of pyridopyrazine, which are modulators of receptor tyrosine kinases, cytoplasmic tyrosine, threonine / serine kinases and lipid kinases, and the modulating effect is on both individual kinases and two or more kinases, especially Erk1 / 2 kinases and PI3K located in one cascade or different stages of signal transmission paths, primarily ras-Raf-Mek-Erk and PI3K-Akt. Such a double mechanism of action, that is, simultaneous inhibition of two or more cascades of signal transmission, is advantageous when used in therapy compared to inhibition of only one signal transmission path, since due to the additive effect, an increase in efficiency is achieved in the treatment of all pathological processes dependent on kinases.

Неожиданно было установлено, что новые производные пиридо[2,3-d] пиразинов, содержащие в положении 6 или 7 остатки мочевины или тиомочевины, можно использовать для получения лекарственного средства, предназначенного для модуляции анормальных процессов передачи сигнала в клетках, прежде всего, для влияния на функцию рецепторных тирозинкиназ, цитоплазматических тирозин-, треонин/серинкиназ и липидкиназ и для лечения злокачественных или доброкачественных опухолей, например молочной железы, предстательной железы, легких, кожи, яичников и других заболеваний, опосредованных патологической пролиферацией клеток.It was unexpectedly found that new derivatives of pyrido [2,3-d] pyrazines containing urea or thiourea residues at position 6 or 7 can be used to produce a drug designed to modulate abnormal signal transmission processes in cells, primarily to influence on the function of receptor tyrosine kinases, cytoplasmic tyrosine, threonine / serine kinases and lipid kinases and for the treatment of malignant or benign tumors, for example, breast, prostate, lung, skin, ovaries and others diseases associated with pathological cell proliferation.

Первый аспект настоящего изобретения относится к новым производным пиридо[2,3-d]пиразинов, охватываемых общей формулой (I):A first aspect of the present invention relates to novel pyrido [2,3-d] pyrazine derivatives encompassed by general formula (I):

где:Where:

(А) один из заместителей Z3, Z4 или оба заместителя Z3, Z4 независимо друг от друга означают замещенный арил, где замещенный арил замещен по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, который выбран из группы, включающей:(A) one of the substituents Z3, Z4 or both of the substituents Z3, Z4 independently of one another means substituted aryl, where the substituted aryl is substituted by at least one substituent, identical or different, which is selected from the group consisting of:

(а) алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, -NH-X1, -N(алкил)₂, -NHC(O)-алкил, -NHC(O)-циклоалкил, -NHC(O)-гетероциклил, -NHC(O)-арил, -NHC(O)-гетероарил, -NHC(O)-арилалкил, -NHC(O)-гетероарилалкил, -NHS(O₂)-алкил, -NHS(O)₂-циклоалкил, -NHS(O₂)-гетероциклил, -NHS(O₂)арил, -NHS(O₂)-гетероарил, -NHS(O₂)-арилалкил, -NHS(O₂)-гетероарилалкил, -S-алкил, -S-арил, -S-гетероарил, O-Х2, -ОС(O)-алкил, -ОС(O)-циклоалкил, -ОС(O)-гетероциклил, -ОС(O)-арил, -ОС(O)-гетероарил, -ОС(O)-арилалкил, -ОС(O)-гетероарилалкил, -OS(O₂)-алкил, -OS(O₂)-циклоалкил, -OS(O₂)-гетероциклил, -OS(O₂)-арил, -OS(O₂)-гетероарил, -OS(O₂)-арилалкил, -OS(O₂)-гетероарилалкил, -С(O)-алкил, -С(O)-арил, -С(O)-гетероарил, -С(O)O-Х3, -С(O)NH-Х4, -С(O)N(алкил)₂, -С(O)N(циклоалкил)₂, -С(O)N(арил)₂, -С(O)N(гетероарил)₂, -S(O)-алкил, -S(O)-арил, -S(O₂)-алкил, -S(O₂)-арил, -S(O₂)NH-алкил, -S(O₂)NH-арил, -S(O₂)NH-гетероарил, -S(O₂)NH-арилалкил, -S(O₂)O-алкил, -S(O₂)O-арил, -S(O₂)O-арилалкил,(a) alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, -NH-X1, -N (alkyl) ₂ , -NHC (O) -alkyl, -NHC (O) -cycloalkyl, -NHC (O) -heterocyclyl, - NHC (O) -aryl, -NHC (O) -heteroaryl, -NHC (O) -arylalkyl, -NHC (O) -heteroarylalkyl, -NHS (O ₂ ) -alkyl, -NHS (O) ₂ -cycloalkyl, - NHS (O ₂₎ -heterocyclyl, -NHS (O ₂₎ aryl, -NHS (O ₂₎ -heteroaryl, -NHS (O ₂₎ arylalkyl, -NHS (O ₂₎ -geteroarilalkil, -S-alkyl, -S -aryl, -S-heteroaryl, O-X2, -OC (O) -alkyl, -OC (O) -cycloalkyl, -OC (O) -heterocyclyl, -OC (O) -aryl, -OC (O) - heteroaryl, -OC (O) -arylalkyl, -OC (O) -heteroarylalkyl, -OS (O ₂ ) -alkyl, -OS (O ₂ ) -cycloalkyl, -OS (O ₂ ) -heterocyclyl, -OS (O ₂ ) -aryl, -OS (O ₂₎ -heteroaryl, -OS (O ₂₎ arylalkyl, -OS (O ₂₎ -get roarylalkyl, -C (O) -alkyl, -C (O) -aryl, -C (O) -heteroaryl, -C (O) O-X3, -C (O) NH-X4, -C (O) N (alkyl) ₂ , -C (O) N (cycloalkyl) ₂ , -C (O) N (aryl) ₂ , -C (O) N (heteroaryl) ₂ , -S (O) -alkyl, -S (O ) -aryl, -S (O ₂ ) -alkyl, -S (O ₂ ) -aryl, -S (O ₂ ) NH-alkyl, -S (O ₂ ) NH-aryl, -S (O ₂ ) NH- heteroaryl, -S (O ₂ ) NH-arylalkyl, -S (O ₂ ) O-alkyl, -S (O ₂ ) O-aryl, -S (O ₂ ) O-arylalkyl,

где Х1, Х2, Х3, Х4 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил,where X1, X2, X3, X4 are independently selected from the group consisting of alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl,

при условии, что указанные выше заместители группы (а) независимо в свою очередь замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, который выбран из группы, включающейwith the proviso that the above substituents of group (a) are independently in turn substituted by at least one substituent, identical or different, which is selected from the group consisting of

(i) (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, N₃,(i) (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, N ₃ ,

-NH-циклоалкил, -NH-циклоалкилалкил, -NH-гетероарил,-NH-cycloalkyl, -NH-cycloalkylalkyl, -NH-heteroaryl,

-NH-гетероарилалкил, -NH-арилалкил, -NH-гетероциклил,-NH-heteroarylalkyl, -NH-arylalkyl, -NH-heterocyclyl,

-NH-гетероциклилалкил, -NX5X6, -S-циклоалкил, -S-циклоалкилалкил, -S-арил, -S-арилалкил, -S-гетероарил, -S-гетероарилалкил, -S-гетероциклил, -S-гетероциклилалкил, -О-циклоалкил, -O-циклоалкилалкил, -O-арилалкил, -O-гетероарил, -O-гетероарилалкил, -O-гетероциклил, -O-гетероциклилалкил, -O(-Х7-O)_р-Х8 (p равно 1, 2, 3, 4, 5), -OP(O)(OX9)(OX10), -C(O)O-X11-C(O)NH₂, -C(O)NH-X12, -C(O)NX13X14, -S(O₂)-X15, -P(O)(OH)₂, -P(O)(OX16)(OX17), -Si(X18)(X19)(X20), -O-Si(X21)(X22)(X23), -O-C(O)-O-X24, -O-C(O)-NH-X25, -O-C(O)-NX26X27, -NH-C(O)-O-X28, -NH-C(O)-NH-X29, -NH-C(O)-NX30X31, -NX32-C(O)-O-X33, -NX34-C(O)-NH-X35, -NX36-C(O)-NX37X38, -O-S(O₂)-X39, -NH-C(O)-X40, -NX41-C(O)-X42, -C(O)-X43, -OC(O)-X44, -S(O)-X45, -S(O₂)-NHX46, -S(O₂)-NX47X48, -S(O₂)-OX49, -O(-X50-O)_p-H (p равно 1, 2, 3, 4, 5),-NH-heterocyclylalkyl, -NX5X6, -S-cycloalkyl, -S-cycloalkylalkyl, -S-aryl, -S-arylalkyl, -S-heteroaryl, -S-heteroarylalkyl, -S-heterocyclyl, -S-heterocyclylalkyl, -O -cycloalkyl, -O-cycloalkylalkyl, -O-arylalkyl, -O-heteroaryl, -O-heteroarylalkyl, -O-heterocyclyl, -O-heterocyclylalkyl, -O (-X7-O) _p -X8 (p is 1, 2 , 3, 4, 5), -OP (O) (OX9) (OX10), -C (O) O-X11-C (O) NH ₂ , -C (O) NH-X12, -C (O) NX13X14, -S (O ₂ ) -X15, -P (O) (OH) ₂ , -P (O) (OX16) (OX17), -Si (X18) (X19) (X20), -O-Si ( X21) (X22) (X23), -OC (O) -O-X24, -OC (O) -NH-X25, -OC (O) -NX26X27, -NH-C (O) -O-X28, - NH-C (O) -NH-X29, -NH-C (O) -NX30X31, -NX32-C (O) -O-X33, -NX34-C (O) -NH-X35, -NX36-C ( O) -NX37X38, -OS (O ₂ ) -X39, -NH-C (O) -X40, -NX41-C (O) -X42, -C (O) -X43, -OC (O) -X44, -S (O) -X45, -S (O ₂ ) -NHX46, -S (O ₂ ) -NX47X48, -S (O ₂ ) -OX49, -O (-X50-O) _p -H (p is 1, 2, 3, 4, 5),

при условии, что -N(алкил)₂ содержит заместители, по меньшей мере один заместитель, который выбран из группы (b),with the proviso that —N (alkyl) ₂ contains substituents, at least one substituent selected from group (b),

где Х5, Х6, Х7, Х8, Х9, Х10, Х11, Х12, Х13, Х14, Х15, Х16, Х17, Х18, Х19, Х20, Х21, Х22, Х23, Х24, Х25, Х26, Х27, Х28, Х29, Х30, Х31, Х32, Х33, Х34, Х35, Х36, Х37, Х38, Х39, Х40, Х41, Х42, Х43, Х44, Х45, Х46, Х47, Х48, Х49, Х50 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте Х13, Х14 и/или Х26, Х27 и/или Х30, Х31 и/или Х37, Х38 и/или Х47, Х48 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12, X13, X14, X15, X16, X17, X18, X19, X20, X21, X22, X23, X24, X25, X26, X27, X28, X29 , X30, X31, X32, X33, X34, X35, X36, X37, X38, X39, X40, X41, X42, X43, X44, X45, X46, X47, X48, X49, X50 are independently selected from the group, including: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where in another embodiment X13, X14 and / or X26, X27 and / or X30, X31 and / / or X37, X38 and / or X47, X48 in each case together form heterocyclyl,

и при условии, что если один из заместителей замещенный арил Z3 или Z4 замещен гетероциклилалкилом, а другой заместитель Z3 или Z4 не означает замещенный или незамещенный арил,and provided that if one of the substituents substituted aryl Z3 or Z4 is substituted with heterocyclylalkyl and the other substituent Z3 or Z4 does not mean substituted or unsubstituted aryl,

кроме того, необязательно один из заместителей Z3, Z4 или оба заместителя Z3, Z4 независимо друг от друга также замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковыми или различными, выбранным из группы, включающей:in addition, optionally one of the substituents Z3, Z4, or both substituents Z3, Z4, independently of one another, are also substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(b) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX51, -NX52X53, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO3H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х54, -С(O)O-Х55, -C(O)NH-X56, -C(O)NX57X58, -O-Х59, -O(-Х60-O)_r-Н (r равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Х61-O)_r-Х62 (r равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Х63, -ОС(O)-O-Х64, -OC(O)-NHX65, -O-C(O)-NX66X67, -OP(O)(OX68)(OX69), -OSi(X70)(X71)(X72), -OS(O₂)-X73, -NHC(O)-X74, -NX75C(O)-X76, -NH-C(O)-O-X77, -NH-C(O)-NH-X78, -NH-C(O)-NX79X80, -NX81-C(O)-O-X82, -NX83-C(O)-NH-X84, -NX85-C(O)-NX86X87, -NHS(O₂)-X88, -NX89S(O₂)-X90, -S-X91, -S(O)-X92, -S(O₂)-X93, -S(O₂)NH-X94, -S(O₂)NX95X96, -S(O₂)O-X97, -P(O)(OX98)(OX99), -Si(X100)(X101)(X102),(b) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX51, -NX52X53, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO3H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X54, -C (O) O-X55, -C (O) NH-X56, -C (O) NX57X58, -O-X59 , -O (-X60-O) _r -H (r is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X61-O) _r -X62 (r is 1, 2, 3, 4, 5) , -OS (O) -X63, -OS (O) -O-X64, -OC (O) -NHX65, -OC (O) -NX66X67, -OP (O) (OX68) (OX69), -OSi ( X70) (X71) (X72), -OS (O ₂ ) -X73, -NHC (O) -X74, -NX75C (O) -X76, -NH-C (O) -O-X77, -NH-C (O) -NH-X78, -NH-C (O) -NX79X80, -NX81-C (O) -O-X82, -NX83-C (O) -NH-X84, -NX85-C (O) - NX86X87, -NHS (O ₂ ) -X88, -NX89S (O ₂ ) -X90, -S-X91, -S (O) -X92, -S (O ₂ ) -X93, -S (O ₂ ) NH- X94, -S (O ₂ ) NX95X96, -S (O ₂ ) O-X97, -P (O) (OX98) (OX99), -Si (X100) (X101) (X102),

где X51, X52, X53, X54, X55, X56, X57, X58, X59, X60, X61, X62, X63, X64, X65, X66, X67, X68, X69, X70, X71, X72, X73, X74, X75, X76, X77, X78, X79, X80, X81, X82, X83, X84, X85, X86, X87, X88, X89, X90, X91, X92, X93, X94, X95, X96, X97, X98, X99, X100, X101, X102 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте X57, X58 и/или X66, X67 и/или X79, X80 и/или X86, X87 и/или X95, X96 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X51, X52, X53, X54, X55, X56, X57, X58, X59, X60, X61, X62, X63, X64, X65, X66, X67, X68, X69, X70, X71, X72, X73, X74, X75 , X76, X77, X78, X79, X80, X81, X82, X83, X84, X85, X86, X87, X88, X89, X90, X91, X92, X93, X94, X95, X96, X97, X98, X99, X100 , X101, X102 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, X57, X58 and / or X66, X67 and / or X79, X80 and / or X86, X87 and / or X95, X96 in each case together form heterocyclyl,

кроме того, необязательно вышеперечисленные заместители из подгруппы (b) независимо друг от друга в свою очередь замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различными, выбранным из группы, включающей:in addition, optionally, the above substituents from subgroup (b) are independently substituted in turn by at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX103, -NX104X105, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO3H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х106, -С(O)O-Х107, -C(O)NH-X108, -C(O)NX109X110, -O-Х111, -O(-Х112-O)_s-H (s равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-X113-O)_s-X114 (s равно 1, 2, 3, 4,5), -ОС(O)-Х115, -OC(O)-O-X116, -OC(O)-NHX117, -O-C(O)-NX118X119, -OP(O)(OX120)(OX121), -OSi(X122)(X123)(X124), -OS(O₂)-X125, -NHC(O)-X126, -NX127C(O)-X128, -NH-C(O)-O-X129, -NH-C(O)-NH-X130, -NH-C(O)-NX131X132, -NX133-C(O)-O-X134, -NX135-C(O)-NH-X136, -NX137-C(O)-NX138X139, -NHS(O₂)-X140, -NX141S(O₂)-X142, -S-X143, -S(O)-X144, -S(O₂)-X145, -S(O₂)NH-X146, -(O₂)NX147X148, -S(O₂)O-X149, -P(O)(OX150)(OX151), -Si(X152)(X153)(X154),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX103, -NX104X105, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO3H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X106, -C (O) O-X107, -C (O) NH-X108, -C (O) NX109X110, -O-X111 , -O (-X112-O) _s -H (s is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X113-O) _s -X114 (s is 1, 2, 3, 4,5) , -OS (O) -X115, -OC (O) -O-X116, -OC (O) -NHX117, -OC (O) -NX118X119, -OP (O) (OX120) (OX121), -OSi ( X122) (X123) (X124), -OS (O ₂ ) -X125, -NHC (O) -X126, -NX127C (O) -X128, -NH-C (O) -O-X129, -NH-C (O) -NH-X130, -NH-C (O) -NX131X132, -NX133-C (O) -O-X134, -NX135-C (O) -NH-X136, -NX137-C (O) - NX138X139, -NHS (O ₂ ) -X140, -NX141S (O ₂ ) -X142, -S-X143, -S (O) -X144, -S (O ₂ ) -X145, -S (O ₂ ) NH- X146, - (O ₂ ) NX147X148, -S (O ₂ ) O-X149, -P (O) (OX150) (OX1 51), -Si (X152) (X153) (X154),

где Х103, X104, X105, X106, X107, X1OS, X109, X110, X111, X112, X113, X114, X115, X116, X117, X118, X119, X120, X121, X122, X123, X124, X125, X126, X127, X128, X129, X130, X131, X132, X133, X134, X135, X136, X137, X138, X139, X140, X141, X142, X143, X144, X145, X146, X147, X148, X149, X150, X151, X152, X153, X154 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте X109, X110 и/или X118, X119 и/или X131, X132 и/или Х138, X139 и/или Х147, X148 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X103, X104, X105, X106, X107, X1OS, X109, X110, X111, X112, X113, X114, X115, X116, X117, X118, X119, X120, X121, X122, X123, X124, X125, X126, , X128, X129, X130, X131, X132, X133, X134, X135, X136, X137, X138, X139, X140, X141, X142, X143, X144, X145, X146, X147, X148, X149, X150, X151, X151, , X153, X154 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, X109, X110 and or X118, X119 and / or X131, X132 and / or X138, X139 and / or X147, X148 in each case together form heterocyclyl,

где необязательно вышеперечисленные заместители из группы (i) и/или группы заместителей (ii) независимо друг от друга в свою очередь замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:where optionally the above substituents from group (i) and / or a group of substituents (ii) are independently substituted in turn by at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX155, -NX156X157, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -OP(O)(OH)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х158, -С(O)O-Х159, -C(O)NH-X160, -C(O)NX161X162, -O-X163, -O(-Х164-O)_t-Н (t равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-X165-O)_t-X166 (t равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Х167, -OC(O)-O-X168, -OC(O)-NHX169, -O-C(O)-NX170X171, -OP(O)(OX172)(OX173), -OSi(X174)(X175)(X176), -OS(O₂)-X177, -NHC(O)-X178, -NX179C(O)-X180, -NH-C(O)-O-X181, -NH-C(O)-NH-X182, -NH-C(O)-NX183X184, -NX185-C(O)-O-X186, -NX187-C(O)-NH-X188, -NX189-C(O)-NX190X191, -NHS(O₂)-X192, -NX193S(O₂)-X194, -S-X195, -S(O)-X196, -S(O₂)-X197, -S(O₂)NH-X198, -S(O₂)NX1 99Х200, -S(O₂)O-X201, -P(O)(OX202)(OX203), -Si(X204)(X205)(X206),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX155, -NX156X157, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X158, -C (O) O-X159, -C (O) NH-X160, -C (O) NX161X162, -O -X163, -O (-X164-O) _t -H (t is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X165-O) _t -X166 (t is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -X167, -OC (O) -O-X168, -OC (O) -NHX169, -OC (O) -NX170X171, -OP (O) (OX172) (OX173), - OSi (X174) (X175) (X176), -OS (O ₂ ) -X177, -NHC (O) -X178, -NX179C (O) -X180, -NH-C (O) -O-X181, -NH -C (O) -NH-X182, -NH-C (O) -NX183X184, -NX185-C (O) -O-X186, -NX187-C (O) -NH-X188, -NX189-C (O ) -NX190X191, -NHS (O ₂ ) -X192, -NX193S (O ₂ ) -X194, -S-X195, -S (O) -X196, -S (O ₂ ) -X197, -S (O ₂ ) NH-X198, -S (O ₂ ) NX1 99X200, -S (O ₂ ) O-X201, -P (O) (OX202) (O X203), -Si (X204) (X205) (X206),

где X155, X156, X157, X158, X159, X160, X161, X162, X163, X164, X165, X166, X167, X168, X169, X170, X171, X172, X173, X174, X175, X176, X177, X178, X179, X180, X181, X182, X183, X184, X185, X186, X187, X188, X189, X190, X191, X192, X193, X194, X195, X196, X197, X198, X199, X200, X201, X202, X203, X204, X205, X206 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте X161, X162 и/или X170, X171 и/или X183, X184 и/или X190, X191 и/или X199, X200 вместе образуют гетероциклил,where X155, X156, X157, X158, X159, X160, X161, X162, X163, X164, X165, X166, X167, X168, X169, X170, X171, X172, X173, X174, X175, X176, X177, X178, , X180, X181, X182, X183, X184, X185, X186, X187, X188, X189, X190, X191, X192, X193, X194, X195, X196, X197, X198, X199, X200, X201, X202, X203, X203, X203, X203, X203, X203 , X205, X206 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, X161, X162 and / or X170, X171 and / or X183, X184 and / or X190, X191 and / or X199, X200 together form heterocyclyl,

или один из заместителей Z3, Z4 или оба заместителя Z3, Z4 независимо друг от друга означают замещенный арил, где замещенный арил замещен по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:or one of the substituents Z3, Z4 or both of the substituents Z3, Z4 independently of one another means substituted aryl, where the substituted aryl is substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(с) (С₉-С₃₀)алкил, -NX207X208, -NH-(С₉-С₃₀)алкил, -NHC(O)-циклоалкилалкил, -NHC(O)-гетероциклилалкил, -NHC(O)-(С₉-С₃₀)алкил, -NX209C(O)-X210, -NX211C(O)-(С₉-С₃₀)алкил, -NHC(O)-OX212, -NX213C(O)-OX214, -NHC(O)-NHX215, -NHC(O)-NX216X217, -NX218C(O)-NHX219, -NX220C(O)-NX221X222, -NHS(O₂)-циклоалкилалкил, -NHS(O₂)-гетероциклилалкил, -NX223S(O₂)-X224, -O-(С₉-С₃₀)алкил, -S-циклоалкил, -S-гетероциклил, -S-арилалкил, -S-гетероарилалкил, -S-циклоалкилалкил, -S-гетероциклилалкил, -S-(С₉-С₃₀)алкил, -ОС(O)-циклоалкилалкил, -ОС(O)-гетероциклилалкил, -ОС(O)-(С₉-С₃₀)алкил, -OS(O₂)-циклоалкилалкил, -OS(O₂)-гетероциклилалкил, -OS(O₂)-(С₉-С₃₀)алкил, -ОС(O)-ОХ225, -OC(O)-NHX226, -OC(O)-NX227X228, -OP(O)(OX229)(OX230), -С(O)-циклоалкил, -С(O)-гетероциклил, -С(O)-арилалкил, -С(O)-гетероарилалкил, -С(O)-циклоалкилалкил, -С(O)-гетероциклилалкил, -С(O)-(С₉-С₃₀)алкил, -С(O)O-(С₉-С₃₀)алкил, -С(O)NH-(С₉-С₃₀)алкил, -C(O)NX231X232, -C(O)NH-OX233, -C(O)NX234-OX235, -C(O)NH-NX236X237, -C(O)NX238-NX239X240, -S(O)-циклоалкил, -3(O)-гетероциклил, -S(O)-гетероарил, -S(O)-арилалкил, -S(O)-гетероарилалкил, -S(O)-циклоалкилалкил, -S(O)-гетероциклилалкил, -S(O)-(С₉-С₃₀)алкил, -S(O₂)-циклоалкил, -S(O₂)-гетероциклил, -S(O₂)-гетероарил, -S(O₂)-арилалкил, -S(O₂)-гетероарилалкил, -S(O₂)-циклоалкилалкил, -S(O₂)-гетероциклилалкил, -S(O₂)-(С₉-С₃₀)алкил, -S(O₂)NH-циклоалкил, -S(O₂)NH-гетероциклил, -S(O₂)NH-гетероарилалкил, -S(O₂)NH-циклоалкилалкил, -S(O₂)NH-гетероциклилалкил, -S(O₂)NH-(С₉-С₃₀)алкил, -S(O₂)O-циклоалкил, -S(O₂)O-гетероциклил, -S(O₂)O-гетероарил, -S(O₂)O-гетероарилалкил, -S(O₂)O-циклоалкилалкил, -S(O₂)O-гетероциклилалкил, -S(O₂)O-(С₉-С₃₀)алкил, -Р(O)(ОН)₂, -Р(O)(ОХ241)(ОХ242), -Si(X243)(X244)(X245), -O-Si(X246)(X247)(X248),(c) (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -NX207X208, -NH- (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -NHC (O) -cycloalkylalkyl, -NHC (O) -heterocyclylalkyl, -NHC (O) - ( C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -NX209C (O) -X210, -NX211C (O) - (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -NHC (O) -OX212, -NX213C (O) -OX214, -NHC ( O) -NHX215, -NHC (O) -NX216X217, -NX218C (O) -NHX219, -NX220C (O) -NX221X222, -NHS (O ₂ ) -cycloalkylalkyl, -NHS (O ₂ ) -heterocyclylalkyl, (NX223 O ₂ ) -X224, -O- (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -S-cycloalkyl, -S-heterocyclyl, -S-arylalkyl, -S-heteroarylalkyl, -S-cycloalkylalkyl, -S-heterocyclylalkyl, -S - (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -OC (O) -cycloalkylalkyl, -OC (O) -heterocyclylalkyl, -OC (O) - (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -OS (O ₂ ) -cycloalkylalkyl, -OS (O ₂ ) -heterocyclylalkyl, -OS (O ₂ ) - (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -OC (O) -OX225, -OC (O) -NHX226, -OC (O) -NX227X2 28, -OP (O) (OX229) (OX230), -C (O) -cycloalkyl, -C (O) -heterocyclyl, -C (O) -arylalkyl, -C (O) -heteroarylalkyl, -C (O ) -cycloalkylalkyl, -C (O) -heterocyclylalkyl, -C (O) - (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -C (O) O- (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -C (O) NH- (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -C (O) NX231X232, -C (O) NH-OX233, -C (O) NX234-OX235, -C (O) NH-NX236X237, -C (O) NX238- NX239X240, -S (O) -cycloalkyl, -3 (O) -heterocyclyl, -S (O) -heteroaryl, -S (O) -arylalkyl, -S (O) -heteroarylalkyl, -S (O) -cycloalkylalkyl, -S (O) -heterocyclylalkyl, -S (O) - (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -S (O ₂ ) -cycloalkyl, -S (O ₂ ) -heterocyclyl, -S (O ₂ ) -heteroaryl, -S (O ₂ ) -arylalkyl, -S (O ₂ ) -heteroarylalkyl, -S (O ₂ ) -cycloalkylalkyl, -S (O ₂ ) -heterocyclylalkyl, -S (O ₂ ) - (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -S (O ₂₎ NH-cycle alkyl, -S (O ₂₎ NH-heterocyclyl, -S (O ₂₎ NH-heteroaryl alkyl, -S (O ₂₎ NH-cycloalkyl, -S (O ₂₎ NH-heterocyclyl, -S (O ₂₎ NH- (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -S (O ₂ ) O-cycloalkyl, -S (O ₂ ) O-heterocyclyl, -S (O ₂ ) O-heteroaryl, -S (O ₂ ) O-heteroarylalkyl, - S (O ₂ ) O-cycloalkylalkyl, -S (O ₂ ) O-heterocyclylalkyl, -S (O ₂ ) O- (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -P (O) (OH) ₂ , -P (O ) (OX241) (OX242), -Si (X243) (X244) (X245), -O-Si (X246) (X247) (X248),

где Х207, X208, X209, X210, X211, X212, X213, X214, X215, X216, X217, X218, X219, X220, X221, X222, X223, X224, X225, X226, X227, X228, X229, X230, X231, X232, X233, X234, X235, X236, X237, X238, X239, X240, X241, X242, X243, X244, X245, X246, X247, X248 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте X216, X217 и/или X221, X222 и/или X227, X228 и/или X231, X232 и/или X236, X237 и/или X239, X240 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X207, X208, X209, X210, X211, X212, X213, X214, X215, X216, X217, X218, X219, X220, X221, X222, X223, X224, X225, X226, X227, X228, X229, X230, , X232, X233, X234, X235, X236, X237, X238, X239, X240, X241, X242, X243, X244, X245, X246, X247, X248 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ - C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where in another embodiment X216, X217 and / or X221, X222 and / or X227, X228 and / or X231, X231, X223, X2 , X237 and / or X239, X240 in each case together form heterocyclyl,

при условии, что заместители -N(алкил)₂, -С(O)N(алкил)₂, -С(O)N(циклоалкил)₂, -С(O)N(арил)₂, -С(O)N(гетероарил)₂ содержат заместители, по меньшей мере один заместитель выбран из группы (i), указанной ниже,with the proviso that the substituents —N (alkyl) ₂ , —C (O) N (alkyl) ₂ , —C (O) N (cycloalkyl) ₂ , —C (O) N (aryl) ₂ , —C (O) N (heteroaryl) ₂ contains substituents, at least one substituent selected from group (i) below

при условии, что если один из заместителей Z3 или Z4 означает замещенный арил и замещен гетероциклилалкилом, другой из заместителей Z3 или Z4 не означает незамещенный или замещенный арил,provided that if one of the substituents Z3 or Z4 means substituted aryl and is substituted by heterocyclylalkyl, the other of the substituents Z3 or Z4 does not mean unsubstituted or substituted aryl,

кроме того, необязательно вышеперечисленные заместители из подгруппы (с) независимо друг от друга в свою очередь замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:in addition, optionally, the above substituents from subgroup (c) are independently substituted in turn by at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX249, -NX250X251, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х252, -C(O)O-X253, -C(O)NH-X254, -C(O)NX255X256, -O-X257, -O(-X258-O)_u-H (u равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Х259-O)_u-Х260 (u равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Х261, -OC(O)-O-X262, -OC(O)-NHX263, -O-C(O)-NX264X265, -OP(O)(OX266)(OX267), -OSi(X268)(X269)(X270), -OS(O₂)-X271, -NHC(O)-X272, -NX273C(O)-X274, -NH-C(O)-O-X275, -NH-C(O)-NH-X276, -NH-C(O)-NX277X278, -NX279-C(O)-O-X280, -NX281-C(O)-NH-X282, -NX283-C(O)-NX284X285, -NHS(O₂)-X286, -NX287S(O₂)-X288, -S-X289, -S(O)-X290, -S(O₂)-X291, -S(O₂)NH-X292, -S(O₂)NX293X294, -S(O₂)O-X295, -P(O)(OX296)(OX297), -Si(X298)(X299)(X300),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX249, -NX250X251, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X252, -C (O) O-X253, -C (O) NH-X254, -C (O) NX255X256, -O -X257, -O (-X258-O) _u -H (u is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X259-O) _u -X260 (u is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -X261, -OC (O) -O-X262, -OC (O) -NHX263, -OC (O) -NX264X265, -OP (O) (OX266) (OX267), - OSi (X268) (X269) (X270), -OS (O ₂ ) -X271, -NHC (O) -X272, -NX273C (O) -X274, -NH-C (O) -O-X275, -NH -C (O) -NH-X276, -NH-C (O) -NX277X278, -NX279-C (O) -O-X280, -NX281-C (O) -NH-X282, -NX283-C (O ) -NX284X285, -NHS (O ₂ ) -X286, -NX287S (O ₂ ) -X288, -S-X289, -S (O) -X290, -S (O ₂ ) -X291, -S (O ₂ ) NH-X292, -S (O ₂ ) NX293X294, -S (O ₂ ) O-X295, -P (O) (OX296) (OX2 97), -Si (X298) (X299) (X300),

где X249, X250, X251, X252, X253, X254, X255, X256, X257, X258, X259, X260, X261, X262, X263, X264, X265, X266, X267, X268, X269, X270, X271, X272, X273, X274, X275, X276, X277, X278, X279, X280, X281, X282, X283, X284, X285, X286, X287, X288, X289, X290, X291, X292, X293, X294, X295, X296, X297, X298, X299, Х300 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и где в другом варианте X255, X256 и/или X264, X265 и/или X277, X278 и/или X284, X285 и/или X293, X294 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X249, X250, X251, X252, X253, X254, X255, X256, X257, X258, X259, X260, X261, X262, X263, X264, X265, X266, X267, X268, X269, X270, X271, X272, , X274, X275, X276, X277, X278, X279, X280, X281, X282, X283, X284, X285, X286, X287, X288, X289, X290, X291, X292, X293, X294, X295, X296, X297, X297 , X299, X300 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, X255, X256 and / or X264, X265 and / or X277, X278 and / or X284, X285 and / or X293, X294 in each case together form heterocyclyl,

где необязательно один из заместителей Z3, Z4 или оба заместителя Z3, Z4 независимо друг от друга также замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковыми или различными, выбранным из группы включающей:where optionally one of the substituents Z3, Z4 or both substituents Z3, Z4 independently from each other are also substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(d) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX301, -NX3O₂X303, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х304, -С(O)O-Х305, -C(O)NH-X306, -C(O)NX307X308, -O-Х309, -O(-Х310-O)_uu-Н (uu равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-X311-O)_uu-X312 (uu равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Х313, -OC(O)-O-X314, -OC(O)-NHX315, -O-C(O)-NX316X317, -OP(O)(OX318)(OX319), -OSi(X320)(X321)(X322), -OS(О₂)-Х323, -NHC(O)-X324, -NX325C(O)-X326, -NH-C(O)-O-X327, -NH-C(O)-NH-X328, -NH-C(O)-NX329X330, -NX331-C(O)-O-X332, -NX333-C(O)-NH-X334, -NX335-C(O)-NX336X337, -NHS(O₂)-X338, -NX339S(O₂)-X340, -S-X341, -S(O)-X342, -S(O₂)-X343, -S(O₂)NH-X344, -S(O₂)NX345X346, -S(O₂)O-X347, -P(O)(OX348)(OX349), -Si(X350)(X351)(X352),(d) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX301, -NX3O ₂ X303, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X304, -C (O) O-X305, -C (O) NH-X306, -C (O) NX307X308, -O-X309, -O (-X310-O) _uu -H (uu is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X311-O) _uu -X312 (uu is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -X313, -OC (O) -O-X314, -OC (O) -NHX315, -OC (O) -NX316X317, -OP (O) (OX318) (OX319) , -OSi (X320) (X321) (X322), -OS (O ₂ ) -X323, -NHC (O) -X324, -NX325C (O) -X326, -NH-C (O) -O-X327, -NH-C (O) -NH-X328, -NH-C (O) -NX329X330, -NX331-C (O) -O-X332, -NX333-C (O) -NH-X334, -NX335-C (O) -NX336X337, -NHS (O ₂ ) -X338, -NX339S (O ₂ ) -X340, -S-X341, -S (O) -X342, -S (O ₂ ) -X343, -S (O ₂ ) NH-X344, -S (O ₂ ) NX345X346, -S (O ₂ ) O-X347, -P (O) (OX348) (OX349), -Si (X350) (X351) (X352),

где X301, X302, X303, X304, X305, X306, X307, X308, X309, X310, X311, X312, X313, X314, X315, X316, X317, X318, X319, Х320, Х321, Х322, Х323, Х324, Х325, Х326, Х327, Х328, Х329, Х330, Х331, Х332, Х333, Х334, Х335, Х336, Х337, Х338, Х339, Х340, Х341, Х342, Х343, Х344, Х345, Х346, Х347, Х348, Х349, Х350, Х351, Х352 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте X307, X308 и/или X316, X317 и/или Х329, Х330 и/или Х336, Х337 и/или Х345, Х346 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X301, X302, X303, X304, X305, X306, X307, X308, X309, X310, X311, X312, X313, X314, X315, X316, X317, X318, X319, X320, X321, X322, X323, X324, , X326, X327, X328, X329, X330, X331, X332, X333, X334, X335, X336, X337, X338, X339, X340, X341, X342, X343, X344, X345, X346, X347, X348, X349, X349 , X351, X352 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, X307, X308 and / or X316, X317 and / or X329, X330 and / or X336, X337 and / or X345, X346 in each case together form heterocyclyl,

где необязательно вышеперечисленные заместители из группы (а) независимо друг от друга в свою очередь замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:where optionally the above substituents from group (a), independently from each other, are in turn substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX353, -NX354X355, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -OP(O)(OH)₂, -CHO, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х356, -С(O)O-Х357, -C(O)NH-X358, -C(O)NX359X360, -O-Х361, -O(-Х362-O)_v-Н (v равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Х363-O)_v-Х364 (v равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Х365, -OC(O)-O-X366, -OC(O)-NHX367, -O-C(O)-NX368X369, -OP(O)(OX370)(OX371), -OSi(X372)(X373)(X374), -OS(O₂)-X375, -NHC(O)-X376, -NX377C(O)-X378, -NH-C(O)-O-X379, -NH-C(O)-NH-X380, -NH-C(O)-NX381X382, -NX383-C(O)-O-X384, -NX385-C(O)-NH-X386, -NX387-C(O)-NX388X389, -NHS(O₂)-X390, -NX391S(O₂)-X392, -S-X393, -S(O)-X394, -S(O₂)-X395, -S(O₂)NH-X396, -S(O₂)NX397X398, -S(O₂)O-X399, -P(O)(OX400)(OX401), -Si(X402)(X403)(X404),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX353, -NX354X355, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X356, -C (O) O-X357, -C (O) NH-X358, -C (O) NX359X360, -O -X361, -O (-X362-O) _v -H (v is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X363-O) _v -X364 (v is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -X365, -OC (O) -O-X366, -OC (O) -NHX367, -OC (O) -NX368X369, -OP (O) (OX370) (OX371), - OSi (X372) (X373) (X374), -OS (O ₂ ) -X375, -NHC (O) -X376, -NX377C (O) -X378, -NH-C (O) -O-X379, -NH -C (O) -NH-X380, -NH-C (O) -NX381X382, -NX383-C (O) -O-X384, -NX385-C (O) -NH-X386, -NX387-C (O ) -NX388X389, -NHS (O ₂ ) -X390, -NX391S (O ₂ ) -X392, -S-X393, -S (O) -X394, -S (O ₂ ) -X395, -S (O ₂ ) NH-X396, -S (O ₂ ) NX397X398, -S (O ₂ ) O-X399, -P (O) (OX400) (OX40 1), -Si (X402) (X403) (X404),

где X353, X354, X355, X356, X357, X358, X359, X360, X361, X362, X363, X364, X365, X366, X367, X368, X369, X370, X371, X372, X373, X374, X375, X376, X377, X378, X379, X380, X381, X382, X383, X384, X385, X386, X387, X388, X389, X390, X391, X392, X393, X394, X395, X396, X397, X398, X399, X400, X401, X402, X403, X404 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте X359, X360 и/или X368, X369 и/или X381, X382 и/или X388, X389 и/или X397, X398 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X353, X354, X355, X356, X357, X358, X359, X360, X361, X362, X363, X364, X365, X366, X367, X368, X369, X370, X371, X372, X373, X374, X375, X376, X376, , X378, X379, X380, X381, X382, X383, X384, X385, X386, X387, X388, X389, X390, X391, X392, X393, X394, X395, X396, X397, X398, X399, X400, X401, X401, , X403, X404 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, X359, X360 and / or X368, X369 and / or X381, X382 and / or X388, X389 and / or X397, X398 in each case together form heterocyclyl,

где необязательно вышеперечисленные заместители из группы (i) и/или группы (ii) независимо друг от друга в свою очередь замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:where optionally the above substituents from group (i) and / or group (ii) independently from each other, in turn, are substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX405, -NX406X407, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х408, -С(O)O-Х409, -C(O)NH-X410, -C(O)NX411X412, -O-Х413, -O(-Х414-O)_w-Н (w равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Х415-O)_w-Х416 (w равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Х417, -OC(O)-O-X418, -OC(O)-NHX419, -O-C(O)-NX420X421, -OP(O)(OX422)(OX423), -OSi(X424)(X425)(X426), -OS(O₂)-X427, -NHC(O)-X428, -NX429C(O)-X430, -NH-C(O)-O-X431, -NH-C(O)-NH-X432, -NH-C(O)-NX433X434, -NX435-C(O)-O-X436, -NX437-C(O)-NH-X438, -NX439-C(O)-NX440X441, -NHS(O₂)-X442, -NX443S(O₂)-X444, -S-X445, -S(O)-X446, -S(O₂)-X447, -S(O₂)NH-X448, -S(O₂)NX449X450, -S(O₂)O-X451, -P(O)(OX452)(OX453), -Si(X454)(X455)(X456),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX405, -NX406X407, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X408, -C (O) O-X409, -C (O) NH-X410, -C (O) NX411X412, -O -X413, -O (-X414-O) _w -H (w is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X415-O) _w -X416 (w is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -X417, -OC (O) -O-X418, -OC (O) -NHX419, -OC (O) -NX420X421, -OP (O) (OX422) (OX423), - OSi (X424) (X425) (X426), -OS (O ₂ ) -X427, -NHC (O) -X428, -NX429C (O) -X430, -NH-C (O) -O-X431, -NH -C (O) -NH-X432, -NH-C (O) -NX433X434, -NX435-C (O) -O-X436, -NX437-C (O) -NH-X438, -NX439-C (O ) -NX440X441, -NHS (O ₂ ) -X442, -NX443S (O ₂ ) -X444, -S-X445, -S (O) -X446, -S (O ₂ ) -X447, -S (O ₂ ) NH-X448, -S (O ₂ ) NX449X450, -S (O ₂ ) O-X451, -P (O) (OX 452) (OX453), -Si (X454) (X455) (X456),

где X405, X406, X407, X408, X409, X410, X411, X412, X413, X414, X415, X416, X417, X418, X419, X420, X421, X422, X423, X424, X425, X426, X427, X428, X429, X430, X431, X432, X433, X434, X435, X436, X437, X438, X439, X440, X441, X442, X443, X444, X445, X446, X447, X448, X449, X450, X451, X452, X453, X454, X455, X456 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте Х411, X412 и/или X420, X421 и/или X433, X434 и/или X440, X441 и/или X449, X450 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X405, X406, X407, X408, X409, X410, X411, X412, X413, X414, X415, X416, X417, X418, X419, X420, X421, X422, X423, X424, X425, X426, X427, X428, X428, , X430, X431, X432, X433, X434, X435, X436, X437, X438, X439, X440, X441, X442, X443, X444, X445, X446, X447, X448, X449, X450, X451, X452, X453, X453 , X455, X456 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, X411, X412 and or X420, X421 and / or X433, X434 and / or X440, X441 and / or X449, X450 in each case together form heterocyclyl,

и один из заместителей Z3, Z4 или ни один из заместителей Z3, Z4 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:and one of the substituents Z3, Z4 or none of the substituents Z3, Z4 are independently selected from the group consisting of:

(e) водород,(e) hydrogen,

(f) галоген, F, Cl, Br, I,(f) halogen, F, Cl, Br, I,

(g) незамещенный или замещенный алкил или (С₉-С₃₀)алкил, где необязательно заместитель алкил или (С₉-С₃₀)алкил замещен по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:(g) unsubstituted or substituted alkyl or (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, where optionally an alkyl substituent or (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl is substituted with at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX457, -NX458X459, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х460, -С(O)O-Х461, -C(O)NH-X462, -C(O)NX463X464, -O-Х465, -O(-Х466-O)_х-Н (х равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Х467-O)_x-Х468 (х равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Х469, -OC(O)-O-X470, -OC(O)-NHX471, -O-C(O)-NX472X473, -OP(O)(OX474)(OX475), -OSi(X476)(X477)(X478), -OS(O₂)-X479, -NHC(O)-X480, -NX481 C(O)-X482, -NH-C(O)-O-X483, -NH-C(O)-NH-X484, -NH-C(O)-NX485X486, -NX487-C(O)-O-X488, -NX489-C(O)-NH-X490, -NX491-C(O)-NX492X493, -NHS(O₂)-X494, -NX495S(O₂)-X496, -S-X497, -S(O)-X498, -S(O₂)-X499, -S(O₂)NH-X500, -S(O₂)NX501X502, -S(O₂)O-X503, -P(O)(OX504)(OX505), -Si(X506)(X507)(X508),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX457, —NX458X459, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OR (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X460, -C (O) O-X461, -C (O) NH-X462, -C (O) NX463X464, -O -X465, -O (-X466-O) _x -H (x is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X467-O) _x -X468 (x is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -X469, -OC (O) -O-X470, -OC (O) -NHX471, -OC (O) -NX472X473, -OP (O) (OX474) (OX475), - OSi (X476) (X477) (X478), -OS (O ₂ ) -X479, -NHC (O) -X480, -NX481 C (O) -X482, -NH-C (O) -O-X483, - NH-C (O) -NH-X484, -NH-C (O) -NX485X486, -NX487-C (O) -O-X488, -NX489-C (O) -NH-X490, -NX491-C ( O) -NX492X493, -NHS (O ₂ ) -X494, -NX495S (O ₂ ) -X496, -S-X497, -S (O) -X498, -S (O ₂ ) -X499, -S (O ₂ ) NH-X500, -S (O ₂ ) NX501X502, -S (O ₂ ) O-X503, -P (O) (OX504) (OX505), -Si (X506) (X507) (X508),

где X457, X458, X459, X460, X461, X462, X463, X464, X465, X466, X467, X468, X469, X470, X471, X472, X473, X474, X475, X476, X477, X478, X479, X480, X481, X482, X483, X484, X485, X486, X487, X488, X489, X490, X491, X492, X493, X494, X495, X496, X497, X498, X499, X500, X501, X502, X503, X504, X505, X506, X507, X508 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте X463, X464 и/или X472, X473 и/или Х485, Х486 и/или X492, Х493 и/или Х501, Х502 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X457, X458, X459, X460, X461, X462, X463, X464, X465, X466, X467, X468, X469, X470, X471, X472, X473, X474, X475, X476, X477, X478, X479, X480, , X482, X483, X484, X485, X486, X487, X488, X489, X490, X491, X492, X493, X494, X495, X496, X497, X498, X499, X500, X501, X502, X503, X504, X505, X505, X505, , X507, X508 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, X463, X464 and / or X472, X473 and / or X485, X486 and / or X492, X493 and / or X501, X502 in each case together form heterocyclyl,

кроме того, необязательно вышеперечисленные заместители из группы (i) независимо друг от друга в свою очередь замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:in addition, optionally the above substituents from group (i) are independently substituted in turn by at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX509, -NX510X511, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х512, -С(O)O-Х513, -C(O)NH-X514, -C(O)NX515X516, -O-Х517, -O(-Х518-O)_y-Н (y равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Х519-O)_y-Х520 (y равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Х521, -OC(O)-O-X522, -OC(O)-NHX523, -O-C(O)-NX524X525, -OP(O)(OX526)(OX527), -OSi(X528)(X529)(X530), -OS(O₂)-X531, -NHC(O)-X532, -NX533C(O)-X534, -NH-C(O)-O-X535, -NH-C(O)-NH-X536, -NH-C(O)-NX537X538, -NX539-C(O)-O-X540, -NX541-C(O)-NH-X542, -NX543-C(O)-NX544X545, -NHS(O₂)-X546, -NX547S(O₂)-X548, -S-X549, -S(O)-X550, -S(O₂)-X551, -S(O₂)NH-X552, -S(O₂)NX553X554, -S(O₂)O-X555, -P(O)(OX556)(OX557), -Si(X558)(X559)(X560),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX509, -NX510X511, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X512, -C (O) O-X513, -C (O) NH-X514, -C (O) NX515X516, -O -X517, -O (-X518-O) _y -H (y is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X519-O) _y -X520 (y is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -X521, -OC (O) -O-X522, -OC (O) -NHX523, -OC (O) -NX524X525, -OP (O) (OX526) (OX527), - OSi (X528) (X529) (X530), -OS (O ₂ ) -X531, -NHC (O) -X532, -NX533C (O) -X534, -NH-C (O) -O-X535, -NH -C (O) -NH-X536, -NH-C (O) -NX537X538, -NX539-C (O) -O-X540, -NX541-C (O) -NH-X542, -NX543-C (O ) -NX544X545, -NHS (O ₂ ) -X546, -NX547S (O ₂ ) -X548, -S-X549, -S (O) -X550, -S (O ₂ ) -X551, -S (O ₂ ) NH-X552, -S (O ₂ ) NX553X554, -S (O ₂ ) O-X555, -P (O) (OX5 56) (OX557), -Si (X558) (X559) (X560),

где Х509, X510, X511, X512, X513, X514, X515, X516, X517, X518, X519, X520, X521, X522, X523, X524, X525, X526, X527, X528, X529, X530, X531, X532, X533, X534, X535, X536, X537, X538, X539, X540, X541, X542, X543, X544, X545, X546, X547, X548, X549, X550, X551, X552, X553, X554, X555, X556, X557, X558, X559, X560 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте Х515, Х516 и/или Х524, Х525 и/или Х537, Х538 и/или Х544, Х545 и/или Х553, Х554 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X509, X510, X511, X512, X513, X514, X515, X516, X517, X518, X519, X520, X521, X522, X523, X524, X525, X526, X527, X528, X529, X530, X531, X532, , X534, X535, X536, X537, X538, X539, X540, X541, X542, X543, X544, X545, X546, X547, X548, X549, X550, X551, X552, X553, X554, X555, X556, X557, X557, , X559, X560 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, X515, X516 and / or X524, X525 and / or X537, X538 and / or X544, X545 and / or X553, X554 in each case together form heterocyclyl,

где необязательно вышеперечисленные заместители из группы (ii) независимо друг от друга в свою очередь замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:where optionally the above substituents from group (ii) are independently substituted in turn by at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX561, -NX562X563, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х564, -С(O)0-Х565, -C(O)NH-X566, -C(O)NX567X568, -O-Х569, -O(-Х570-O)_z-15 Н (z равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Х571-O)_z-Х572 (z равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Х573, -OC(O)-O-X574, -OC(O)-NHX575, -O-C(O)-NX576X577, -OP(O)(OX578)(OX579), -OSi(X580)(X581)(X582), -OS(O₂)-X583, -NHC(O)-X584, -NX585C(O)-X586, -NH-C(O)-O-X587, -NH-C(O)-NH-20 X588, -NH-C(O)-NX589X590, -NX591-C(O)-O-X592, -NX593-C(O)-NH-X594, -NX595-C(O)-NX596X597, -NHS(O₂)-X598, -NX599S(O₂)-X600, -S-X601, -S(O)-X6O₂, -S(O₂)-X603, -S(O₂)NH-X604, -S(O₂)NX605X606, -S(O₂)O-X607, -P(O)(OX608)(OX609), -Si(X610)(X611)(X612),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX561, -NX562X563, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X564, -C (O) 0-X565, -C (O) NH-X566, -C (O) NX567X568, -O -X569, -O (-X570-O) _z -15 N (z is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X571-O) _z -X572 (z is 1, 2, 3, 4 5), -OC (O) -X573, -OC (O) -O-X574, -OC (O) -NHX575, -OC (O) -NX576X577, -OP (O) (OX578) (OX579), -OSi (X580) (X581) (X582), -OS (O ₂ ) -X583, -NHC (O) -X584, -NX585C (O) -X586, -NH-C (O) -O-X587, - NH-C (O) -NH-20 X588, -NH-C (O) -NX589X590, -NX591-C (O) -O-X592, -NX593-C (O) -NH-X594, -NX595-C (O) -NX596X597, -NHS (O ₂ ) -X598, -NX599S (O ₂ ) -X600, -S-X601, -S (O) -X6O ₂ , -S (O ₂ ) -X603, -S ( O ₂ ) NH-X604, -S (O ₂ ) NX605X606, -S (O ₂ ) O-X607, - P (O) (OX608) (OX609), -Si (X610) (X611) (X612),

где X561, X562, X563, X564, X565, X566, X567, X568, X569, X570, X571, X572, X573, X574, X575, X576, X577, X578, X579, X580, X581, X582, X583, X584, X585, X586, X587, X588, X589, X590, X591, X592, X593, X594, X595, X596, X597, X598, X599, X600, X601, X602, X603, X604, X605, X606, X607, X6OS, X609, X610, X611, X612 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте Х567, Х568 и/или Х576, Х577 и/или Х589, Х590 и/или Х596, Х597 и/или Х605, Х606 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X561, X562, X563, X564, X565, X566, X567, X568, X569, X570, X571, X572, X573, X574, X575, X576, X577, X578, X579, X580, X581, X582, X583, X584, X584 , X586, X587, X588, X589, X590, X591, X592, X593, X594, X595, X596, X597, X598, X599, X600, X601, X602, X603, X604, X605, X606, X607, X6OS, X609, X610, , X611, X612 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, X567, X568 and / or X576, X577 and / or X589, X590 and / or X596, X597 and / or X605, X606 in each case together form heterocyclyl,

(h) незамещенный или замещенный арил, где необязательно арил замещен, по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:(h) unsubstituted or substituted aryl, where optionally aryl is substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX613, -NX614X615, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂ -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х616, -С(O)O-Х617, -C(O)NH-X618, -C(O)NX619X620, -O-Х621, -O(-Х622-O)_a-Н (а равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Х623-O)_a-Х624 (а равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Х625, -OC(O)-O-X626, -OC(O)-NHX627, -O-C(O)-NX628X629, -OP(O)(OX630)(OX631), -OSi(X632)(X633)(X634), -OS(O₂)-Х635, -NHC(O)-X636, -NX637C(O)-X638, -NH-C(O)-O-X639, -NH-C(O)-NH-X640, -NH-C(O)-NX641X642, -NX643-C(O)-O-X644, -NX645-C(O)-NH-X646, -NX647-C(O)-NX648X649, -NHS(O₂)-X650, -NX651 S(O₂)-X652, -S-X653, -S(O)-X654, -S(O₂)-X655, -S(O₂)NH-X656, -S(O₂)NX657X658, -S(O₂)O-X659, -P(O)(OX660)(OX661), -Si(X662)(X663)(X664),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX613, -NX614X615, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ - SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X616, -C (O) O-X617, -C (O) NH-X618, -C (O) NX619X620, -O- X621, -O (-X622-O) _a -H (a is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X623-O) _a -X624 (a is 1, 2, 3, 4, 5 ), -OC (O) -X625, -OC (O) -O-X626, -OC (O) -NHX627, -OC (O) -NX628X629, -OP (O) (OX630) (OX631), -OSi (X632) (X633) (X634), -OS (O ₂ ) -X635, -NHC (O) -X636, -NX637C (O) -X638, -NH-C (O) -O-X639, -NH- C (O) -NH-X640, -NH-C (O) -NX641X642, -NX643-C (O) -O-X644, -NX645-C (O) -NH-X646, -NX647-C (O) -NX648X649, -NHS (O ₂ ) -X650, -NX651 S (O ₂ ) -X652, -S-X653, -S (O) -X654, -S (O ₂ ) -X655, -S (O ₂ ) NH-X656, -S (O ₂ ) NX657X658, -S (O ₂ ) O-X659, -P (O) (OX6 60) (OX661), -Si (X662) (X663) (X664),

где X613, X614, X615, X616, X617, X618, X619, X620, X621, X622, X623, X624, X625, X626, X627, X628, X629, X630, X631, X632, X633, X634, X635, X636, X637, X638, X639, X640, X641, X642, X643, X644, X645, X646, X647, X648, X649, X650, X651, X652, X653, X654, X655, X656, X657, X658, X659, X660, X661, X662, X663, X664 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте Х619, Х620 и/или Х628, Х629 и/илиwhere X613, X614, X615, X616, X617, X618, X619, X620, X621, X622, X623, X624, X625, X626, X627, X628, X629, X630, X631, X632, X633, X634, X635, X636, X636 , X638, X639, X640, X641, X642, X643, X644, X645, X646, X647, X648, X649, X650, X651, X652, X653, X654, X655, X656, X657, X658, X659, X660, X661, X661 , X663, X664 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, X619, X620 and / or X628, X629 and / or

Х641, Х642 и/или Х648, Х649 и/или Х657, Х658 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,X641, X642 and / or X648, X649 and / or X657, X658 in each case together form heterocyclyl,

где необязательно вышеперечисленные заместители из группы (i) независимо друг от друга в свою очередь замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:where optionally the above substituents from group (i) are independently substituted in turn by at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX665, -NX666X667, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х668, -С(O)O-Х669, -C(O)NH-X670, -C(O)NX671X672, -O-Х673, -O(-Х674-O)_b-Н (b равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Х675-O)_b-Х676 (b равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Х677, -OC(O)-O-X678, -OC(O)-NHX679, -O-C(O)-NX680X681, -OP(O)(OX682)(OX683), -OSi(X684)(X685)(X686), -OS(O₂)-X687, -NHC(O)-X688, -NX689C(O)-X690, -NH-C(O)-O-X691, -NH-C(O)-NH-X692, -NH-C(O)-NX693X694, -NX695-C(O)-O-X696, -NX697-C(O)-NH-X698, -NX699-C(O)-NX700X701, -NHS(O₂)-X702, -NX703S(O₂)-X704, -S-X705, -S(O)-X706, -S(O₂)-X707, -S(O₂)NH-X708, -S(O₂)NX709X710, -S(O₂)O-X711, -P(O)(OX712)(OX713), -Si(X714)(X715)(X716),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX665, -NX666X667, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X668, -C (O) O-X669, -C (O) NH-X670, -C (O) NX671X672, -O -X673, -O (-X674-O) _b -H (b is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X675-O) _b -X676 (b is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -X677, -OC (O) -O-X678, -OC (O) -NHX679, -OC (O) -NX680X681, -OP (O) (OX682) (OX683), - OSi (X684) (X685) (X686), -OS (O ₂ ) -X687, -NHC (O) -X688, -NX689C (O) -X690, -NH-C (O) -O-X691, -NH -C (O) -NH-X692, -NH-C (O) -NX693X694, -NX695-C (O) -O-X696, -NX697-C (O) -NH-X698, -NX699-C (O ) -NX700X701, -NHS (O ₂₎ -X702, -NX703S (O ₂₎ -X704, -S-X705, -S (O) -X706, -S (O ₂₎ -X707, -S (O ₂₎ NH-X708, -S (O ₂ ) NX709X710, -S (O ₂ ) O-X711, -P (O) (OX 712) (OX713), -Si (X714) (X715) (X716),

где X665, X666, X667, X668, X669, X670, X671, X672, X673, X674, X675, X676, X677, X678, X679, X680, X681, X682, X683, X684, X685, X686, X687, X688, X689, X690, X691, X692, X693, X694, X695, X696, X697, X698, X699, X700, X701, X702, X703, X704, X705, X706, X707, X708, X709, X710, X711, X712, X713, X714, Х715, Х716 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте Х671, Х672 и/или Х680, Х681 и/или Х693, Х694 и/или Х700, Х701 и/или Х709, Х710 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X665, X666, X667, X668, X669, X670, X671, X672, X673, X674, X675, X676, X677, X678, X679, X680, X681, X682, X683, X684, X685, X686, X687, X688, X688, , X690, X691, X692, X693, X694, X695, X696, X697, X698, X699, X700, X701, X702, X703, X704, X705, X706, X707, X708, X709, X710, X711, X712, X713, X713 , X715, X716 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, X671, X672 and / or X680, X681 and / or X693, X694 and / or X700, X701 and / or X709, X710 in each case together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX717, -NX718X719, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х720, -С(O)O-Х721, -C(O)NH-X722, -C(O)NX723X724, -O-Х725, -O(-Х726-O)_c-Н (с равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Х727-O)_c-Х728 (с равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Х729, -OC(O)-O-X730, -OC(O)-NHX731, -O-C(O)-NX732X733, -OP(O)(OX734)(OX735), -OSi(X736)(X737)(X738), -OS(O₂)-X739, -NHC(O)-X740, -NX741 C(O)-X742, -NH-C(O)-O-X743, -NH-C(O)-NH-X744, -NH-C(O)-NX745X746, -NX747-C(O)-O-X748, -NX749-C(O)-NH-X750, -NX751-C(O)-NX752X753, -NHS(O₂)-X754, -NX755S(O₂)-X756, -S-X757, -S(O)-X758, -S(O₂)-X759, -S(O₂)NH-X760, -S(O₂)NX761X762, -S(O₂)O-X763, -P(O)(OX764)(OX765), -Si(X766)(X767)(X768),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX717, -NX718X719, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X720, -C (O) O-X721, -C (O) NH-X722, -C (O) NX723X724, -O -X725, -O (-X726-O) _c -H (c is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X727-O) _c -X728 (c is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -X729, -OC (O) -O-X730, -OC (O) -NHX731, -OC (O) -NX732X733, -OP (O) (OX734) (OX735), - OSi (X736) (X737) (X738), -OS (O ₂ ) -X739, -NHC (O) -X740, -NX741 C (O) -X742, -NH-C (O) -O-X743, - NH-C (O) -NH-X744, -NH-C (O) -NX745X746, -NX747-C (O) -O-X748, -NX749-C (O) -NH-X750, -NX751-C ( O) -NX752X753, -NHS (O ₂ ) -X754, -NX755S (O ₂ ) -X756, -S-X757, -S (O) -X758, -S (O ₂ ) -X759, -S (O ₂ ) NH-X760, -S (O ₂ ) NX761X762, -S (O ₂ ) O-X763, -P (O) (OX764) (OX765), -Si (X766) (X767) (X768),

где X717, X718, X719, X720, X721, X722, X723, X724, X725, X726, X727, X728, X729, X730, X731, X732, X733, X734, X735, X736, X737, X738, X739, X740, X741, X742, X743, X744, X745, X746, X747, X748, X749, X750, X751, X752, X753, Х754, Х755, Х756, Х757, Х758, Х759, Х760, Х761, Х762, Х763, Х764, Х765, Х766, Х767, Х768 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте Х723, Х724 и/или Х732, Х733 и/или Х745, Х746 и/или Х752, Х753 и/или Х761, Х762 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X717, X718, X719, X720, X721, X722, X723, X724, X725, X726, X727, X728, X729, X730, X731, X732, X733, X734, X735, X736, X737, X738, X739, X740, , X742, X743, X744, X745, X746, X747, X748, X749, X750, X751, X752, X753, X754, X755, X756, X757, X758, X759, X760, X761, X762, X763, X764, X765, X765 , X767, X768 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, X723, X724 and / or X732, X733 and / or X745, X746 and / or X752, X753 and / or X761, X762 in each case together form heterocyclyl,

(j) незамещенный или замещенный гетероарил, где необязательно гетероарил замещен по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:(j) unsubstituted or substituted heteroaryl, wherein optionally heteroaryl is substituted with at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX769, -NX770X771, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х772, -С(O)O-Х773, -C(O)NH-X774, -C(O)NX775X776, -O-Х777, -O(-Х778-O)_d-Н (d равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Х779-O)_d-Х780 (d равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Х781, -OC(O)-O-X782, -OC(O)-NHX783, -O-C(O)-NX784X785, -OP(O)(OX786)(OX787), -OSi(X788)(X789)(X790), -OS(O₂)-X791, -NHC(O)-X792, -NX793C(O)-X794, -NH-C(O)-O-X795, -NH-C(O)-NH-X796, -NH-C(O)-NX797X798, -NX799-C(O)-O-X800, -NX801-C(O)-NH-X802, -NX803-C(O)-NX804X805, -NHS(O₂)-X806, -NX807S(O₂)-X808, -S-X809, -S(O)-X810, -S(O₂)-X811, -S(O₂)NH-X812, -S(O₂)NX813X814, -S(O₂)O-X815, -P(O)(OX816)(OX817), -Si(X818)(X819)(X820),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX769, -NX770X771, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X772, -C (O) O-X773, -C (O) NH-X774, -C (O) NX775X776, -O -X777, -O (-X778-O) _d -H (d is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X779-O) _d -X780 (d is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -X781, -OC (O) -O-X782, -OC (O) -NHX783, -OC (O) -NX784X785, -OP (O) (OX786) (OX787), - OSi (X788) (X789) (X790), -OS (O ₂ ) -X791, -NHC (O) -X792, -NX793C (O) -X794, -NH-C (O) -O-X795, -NH -C (O) -NH-X796, -NH-C (O) -NX797X798, -NX799-C (O) -O-X800, -NX801-C (O) -NH-X802, -NX803-C (O ) -NX804X805, -NHS (O ₂ ) -X806, -NX807S (O ₂ ) -X808, -S-X809, -S (O) -X810, -S (O ₂ ) -X811, -S (O ₂ ) NH-X812, -S (O ₂ ) NX813X814, -S (O ₂ ) O-X815, -P (O) (OX81 6) (OX817), -Si (X818) (X819) (X820),

где X769, X770, X771, X772, X773, X774, X775, X776, X777, X778, X779, X780, X781, X782, X783, X784, X785, X786, X787, X788, X789, X790, X791, X792, X793, X794, X795, X796, X797, X798, X799, X800, X801, X802, X803, X804, X805, Х806, Х807, Х808, Х809, Х810, Х811, Х812, Х813, Х814, Х815, Х816, Х817, Х818, Х819, Х820 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте Х775, Х776 и/или Х784, Х785 и/или Х797, Х798 и/или Х804, Х805 и/или Х813, Х814 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X769, X770, X771, X772, X773, X774, X775, X776, X777, X778, X779, X780, X781, X782, X783, X784, X785, X786, X787, X788, X789, X790, X791, X792, X792, , X794, X795, X796, X797, X798, X799, X800, X801, X802, X803, X804, X805, X806, X807, X808, X809, X810, X811, X812, X813, X814, X815, X816, X817, X817, X817, , X819, X820 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, X775, X776 and / or X784, X785 and / or X797, X798 and / or X804, X805 and / or X813, X814 in each case together form heterocyclyl,

где необязательно вышеперечисленные заместители из группы (i) замещен по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:where optionally the above substituents from group (i) are substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX821, -NX822X823, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х824, -С(O)O-Х825, -C(O)NH-X826, -C(O)NX827X828, -O-Х829, -o(-Х830-O)_е-Н (е равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Х831-O)_e-Х832 (е равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Х833, -OC(O)-O-X834, -OC(O)-NHX835, -O-C(O)-NX836X837, -OP(O)(OX838)(OX839), -OSi(X840)(X841)(X842), -OS(O₂)-X843, -NHC(O)-X844, -NX845C(O)-X846, -NH-C(O)-O-X847, -NH-C(O)-NH-X848, -NH-C(O)-NX849X850, -NX851-C(O)-O-X852, -NX853-C(O)-NH-X854, -NX855-C(O)-NX856X857, -5NHS(O₂)-X858, -NX859S(O₂)-X860, -S-X861, -S(O)-X862, -S(O₂)-X863, -S(O₂)NH-X864, -S(O₂)NX865X866, -S(O₂)O-X867, -P(O)(OX868)(OX869), -Si(X870)(X871)(X872),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX821, -NX822X823, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X824, -C (O) O-X825, -C (O) NH-X826, -C (O) NX827X828, -O -X829, -o (-X830-O) _e -H (e is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X831-O) _e -X832 (e is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -X833, -OC (O) -O-X834, -OC (O) -NHX835, -OC (O) -NX836X837, -OP (O) (OX838) (OX839), - OSi (X840) (X841) (X842), -OS (O ₂ ) -X843, -NHC (O) -X844, -NX845C (O) -X846, -NH-C (O) -O-X847, -NH -C (O) -NH-X848, -NH-C (O) -NX849X850, -NX851-C (O) -O-X852, -NX853-C (O) -NH-X854, -NX855-C (O ) -NX856X857, -5NHS (O ₂ ) -X858, -NX859S (O ₂ ) -X860, -S-X861, -S (O) -X862, -S (O ₂ ) -X863, -S (O ₂ ) NH-X864, -S (O ₂ ) NX865X866, -S (O ₂ ) O-X867, -P (O) ( OX868) (OX869), -Si (X870) (X871) (X872),

где X821, X822, X823, X824, X825, X826, X827, X828, X829, X830, X831, X832, X833, X834, X835, X836, X837, X838, X839, X840, X841, X842, X843, X844, X845, X846, X847, X848, X849, X850, X851, X852, X853, X854, X855, X856, X857, Х858, Х859, Х860, Х861, Х862, Х863, Х864, Х865, Х866, Х867, Х868, Х869, Х870, Х871, Х872 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте Х827, Х828 и/или Х836, Х837 и/или Х849, Х850 и/или Х856, Х857 и/или Х865, Х866 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X821, X822, X823, X824, X825, X826, X827, X828, X829, X830, X831, X832, X833, X834, X835, X836, X837, X838, X839, X840, X841, X842, X843, X844, X846 X847 X848 X849 X850 X851 X852 X853 X854 X855 X856 X857 X858 X859 X860 X861 X862 X863 X864 X865 X866 X867 X868 X869 , X871, X872 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, X827, X828 and / or X836, X837 and / or X849, X850 and / or X856, X857 and / or X865, X866 in each case together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX873, -NX874X875, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х876, -С(O)O-Х877, -C(O)NH-X878, -C(O)NX879X880, -O-Х881, -O(-X882-O)_r-H (f равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-X883-O)_f-X884 (f равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Х885, -OC(O)-O-X886, -OC(O)-NHX887, -O-C(O)-NX888X889, -OP(O)(OX890)(OX891), -OSi(X892)(X893)(X894), -OS(O₂)-X895, -NHC(O)-X896, -NX897C(O)-X898, -NH-C(O)-O-X899, -NH-C(O)-NH-X900, -NH-C(O)-NX901X902, -NX903-C(O)-O-X904, -NX905-C(O)-NH-X906, -NX907-C(O)-NX908X909, -NHS(O₂)-X910, -NX911 S(O₂)-X912, -S-X913, -S(O)-X914, -S(O₂)-X915, -S(O₂)NH-X916, -S(O₂)NX917X918, -S(O₂)O-X919, -P(O)(OX920)(OX921), -Si(X922)(X923)(X924),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX873, -NX874X875, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X876, -C (O) O-X877, -C (O) NH-X878, -C (O) NX879X880, -O -X881, -O (-X882-O) _r -H (f is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X883-O) _f -X884 (f is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -X885, -OC (O) -O-X886, -OC (O) -NHX887, -OC (O) -NX888X889, -OP (O) (OX890) (OX891), - OSi (X892) (X893) (X894), -OS (O ₂ ) -X895, -NHC (O) -X896, -NX897C (O) -X898, -NH-C (O) -O-X899, -NH -C (O) -NH-X900, -NH-C (O) -NX901X902, -NX903-C (O) -O-X904, -NX905-C (O) -NH-X906, -NX907-C (O ) -NX908X909, -NHS (O ₂ ) -X910, -NX911 S (O ₂ ) -X912, -S-X913, -S (O) -X914, -S (O ₂ ) -X915, -S (O ₂ ) NH-X916, -S (O ₂ ) NX917X918, -S (O ₂ ) O-X919, -P (O) (OX920) (OX921), -Si (X922) (X923) (X924),

где X873, X874, X875, X876, X877, X878, X879, X880, X881, X882, X883, X884, X885, X886, X887, X888, X889, X890, X891, X892, X893, X894, X895, X896, Х897, Х898, Х899, Х900, Х901, Х902, Х903, Х904, Х905, Х906, Х907, Х908, Х909, Х910, Х911, Х912, Х913, Х914, Х915, Х916, Х917, Х918, Х919, Х920, Х921, Х922, Х923, Х924 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте Х879, Х880 и/или Х888, Х889 и/или Х901, Х902 и/или X908, Х909 и/или Х917, Х918 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X873, X874, X875, X876, X877, X878, X879, X880, X881, X882, X883, X884, X885, X886, X887, X888, X889, X890, X891, X892, X893, X894, X895, X896, X896, X898, X899, X900, X901, X902, X903, X904, X905, X906, X907, X908, X909, X910, X911, X912, X913, X914, X915, X916, X917, X918, X919, X920, X921, X921, , X923, X924 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, X879, X880 and / or X888, X889 and / or X901, X902 and / or X908, X909 and / or X917, X918 in each case together form heterocyclyl,

(k) OZ6, где Z6 независимо выбран из группы, включающей:(k) OZ6, where Z6 is independently selected from the group consisting of:

(i) водород, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил,(i) hydrogen, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl,

где необязательно вышеперечисленные заместители из группы независимо друг от друга в свою очередь замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:where optionally the above substituents from the group, independently from each other, are in turn substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX925, -NX926X927, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х928, -С(O)O-Х929, -C(O)NH-X930, -C(O)NX931X932, -O-Х933, -O(-Х934-O)_g-Н (g равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Х935-O)_g-Х936 (g равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Х937, -OC(O)-O-X938, -OC(O)-NHX939, -O-C(O)-NX940X941, -OP(O)(OX942)(OX943), -OSi(X944)(X945)(X946), -OS(O₂)-X947, -NHC(O)-X948, -NX949C(O)-X950, -NH-C(O)-O-X951, -NH-C(O)-NH-X952, -NH-C(O)-NX953X954, -NX955-C(O)-O-X956, -NX957-C(O)-NH-X958, -NX959-C(O)-NX960X961, -NHS(O₂)-X962, -NX963S(O₂)-X964, -S-X965, -S(O)-X966, -S(O₂)-X967, -S(O₂)NH-X968, -S(O₂)NX969X970, -S(O₂)O-X971, -P(O)(OX972)(OX973), -Si(X974)(X975)(X976),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX925, -NX926X927, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X928, -C (O) O-X929, -C (O) NH-X930, -C (O) NX931X932, -O -X933, -O (-X934-O) _g -H (g is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X935-O) _g -X936 (g is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -X937, -OC (O) -O-X938, -OC (O) -NHX939, -OC (O) -NX940X941, -OP (O) (OX942) (OX943), - OSi (X944) (X945) (X946), -OS (O ₂ ) -X947, -NHC (O) -X948, -NX949C (O) -X950, -NH-C (O) -O-X951, -NH -C (O) -NH-X952, -NH-C (O) -NX953X954, -NX955-C (O) -O-X956, -NX957-C (O) -NH-X958, -NX959-C (O ) -NX960X961, -NHS (O ₂ ) -X962, -NX963S (O ₂ ) -X964, -S-X965, -S (O) -X966, -S (O ₂ ) -X967, -S (O ₂ ) NH-X968, -S (O ₂ ) NX969X970, -S (O ₂ ) O-X971, -P (O) (OX97 2) (OX973), -Si (X974) (X975) (X976),

где X925, X926, X927, X928, X929, X930, X931, X932, X933, X934, X935, X936, X937, X938, X939, X940, X941, X942, X943, X944, X945, X946, X947, X948, X949, X950, X951, X952, X953, X954, X955, X956, X957, X958, X959, X960, X961, X962, X963, X964, X965, X966, X967, X968, X969, X970, X971, X972, X973, X974, X975, X976 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте X931, X932 и/или X940, X941 и/или X953, X954 и/или X960, X961 и/или X969, X970 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X925, X926, X927, X928, X929, X930, X931, X932, X933, X934, X935, X936, X937, X938, X939, X940, X941, X942, X943, X944, X945, X946, X947, X948, , X950, X951, X952, X953, X954, X955, X956, X957, X958, X959, X960, X961, X962, X963, X964, X965, X966, X967, X968, X969, X970, X971, X972, X973, X973 , X975, X976 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, X931, X932 and / or X940, X941 and / or X953, X954 and / or X960, X961 and / or X969, X970 in each case together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX977, -NX978X979, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х980, -С(O)O-Х981, -C(O)NH-X982, -C(O)NX983X984, -O-Х985, -O(-Х986-O)_h-Н (h равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Х987-O)_h-Х988 (h равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Х989, -OC(O)-O-X990, -OC(O)-NHX991, -O-C(O)-NX992X993, -OP(O)(OX994)(OX995), -OSi(X996)(X997)(X998), -OS(O₂)-X999, -NHC(O)-X1000, -NX1001C(O)-X1002, -NH-C(O)-O-X1003, -NH-C(O)-NH-X1004, -NH-C(O)-NX1005X1006, -NX1007-C(O)-O-X1008, -NX1009(O)-NH-X1010-NX1011-C(O)-NX1012X1013, -NHS(O₂)-X1014, -NX1015S(O₂)-X1016, -S-X1017, -S(O)-X1018, -S(O₂)-X1019, -S(O₂)NH-X1020, -S(O₂)NX1021X1022, -S(O₂)O-X1023, -P(O)(OX1024)(OX1025), -Si(X1026)(X1027)(X1028),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX977, -NX978X979, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X980, -C (O) O-X981, -C (O) NH-X982, -C (O) NX983X984, -O -X985, -O (-X986-O) _h -H (h is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X987-O) _h -X988 (h is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -X989, -OC (O) -O-X990, -OC (O) -NHX991, -OC (O) -NX992X993, -OP (O) (OX994) (OX995), - OSi (X996) (X997) (X998), -OS (O ₂ ) -X999, -NHC (O) -X1000, -NX1001C (O) -X1002, -NH-C (O) -O-X1003, -NH -C (O) -NH-X1004, -NH-C (O) -NX1005X1006, -NX1007-C (O) -O-X1008, -NX1009 (O) -NH-X1010-NX1011-C (O) -NX1012X1013 , -NHS (O ₂ ) -X1014, -NX1015S (O ₂ ) -X1016, -S-X1017, -S (O) -X1018, -S (O ₂ ) -X1019, -S (O ₂ ) NH-X1020 , -S (O ₂ ) NX1021X1022, -S (O ₂ ) O-X1023, -P (O) (OX1024) (OX1025), -Si (X1026) (X1027) (X1028),

где X977, X978, X979, X980, X981, X982, X983, X984, X985, X986, X987, X988, X989, X990, X991, X992, X993, X994, X995, X996, X997, X998, X999, X1000, X1001, X1002, X1003, X1004, X1005, X1006, X1007, X1008, X1009, X1010, X1011, X1012, X1013, X1014, X1015, X1016, X1017, X1018, X1019, X1020, X1021, X1022, X1023, X1024, X1025, X1026, X1027, X1028 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте X983, X984 и/или X992, X993 и/или Х1005, Х1006 и/или Х1012, Х1013 и/или Х1021, X1022 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X977, X978, X979, X980, X981, X982, X983, X984, X985, X986, X987, X988, X989, X990, X991, X992, X993, X994, X995, X996, X997, X998, X999, X1000, X100, , X1002, X1003, X1004, X1005, X1006, X1007, X1008, X1009, X1010, X1011, X1012, X1013, X1014, X1015, X1016, X1017, X1018, X1019, X1020, X1021, X1022, X1022, X1022, X1022, 2210 , X1027, X1028 are independently from each other are selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀₎ alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where alternatively X983, X984 and / or X992, X993 and / or X1005, X1006 and / or X1012, X1013 and / or X1021, X1022 in each case together form heterocyclyl,

(I) SZ7, где Z7 независимо выбран из группы, включающей:(I) SZ7, where Z7 is independently selected from the group consisting of:

(i) водород, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, где необязательно вышеперечисленные заместители из группы (i) в свою очередь независимо друг от друга также замещены по крайней мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:(i) hydrogen, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, where the above substituents from group (i) are in turn independently substituted at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX1029, -NX1030X1031-NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х1032, -C(O)O-X1033, -C(O)NH-X1034, -C(O)NX1035X1036, -O-X1037, -O(-X1038-O),-H (i равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-X1039-O)_i-X1040 (i равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Х1041, -OC(O)-O-X1042, -OC(O)-NHX1043, -O-C(O)-NX1044X1045, -OP(O)(OX1046)(OX1047), -OSi(X1048)(X1049)(X1050), -OS(O₂)-X1051, -NHC(O)-X1052, -NX1053C(O)-X1054, -NH-C(O)-O-X1055, -NH-C(O)-NH-X1056, -NH-C(O)-NX1057X1058, -NX1059-C(O)-O-X1060, -NX1061-C(O)-NH-X1062, -NX1063-C(O)-NX1064X1065, -NHS(O₂)-X1066, -NX1067S(O₂)-X1068, -S-X1069, -S(O)-X1070, -S(O₂)-X1071, -S(O₂)NH-X1072, -S(O₂)NX1073X1074, -S(O₂)O-X1075, -P(O)(OX1076)(OX1077), -Si(X1078)(X1079)(X1080),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX1029, -NX1030X1031-NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , - SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X1032, -C (O) O-X1033, -C (O) NH-X1034, -C (O) NX1035X1036, -O- X1037, -O (-X1038-O), -H (i is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X1039-O) _i -X1040 (i is 1, 2, 3, 4, 5 ), -OC (O) -X1041, -OC (O) -O-X1042, -OC (O) -NHX1043, -OC (O) -NX1044X1045, -OP (O) (OX1046) (OX1047), -OSi (X1048) (X1049) (X1050), -OS (O ₂ ) -X1051, -NHC (O) -X1052, -NX1053C (O) -X1054, -NH-C (O) -O-X1055, -NH- C (O) -NH-X1056, -NH-C (O) -NX1057X1058, -NX1059-C (O) -O-X1060, -NX1061-C (O) -NH-X1062, -NX1063-C (O) -NX1064X1065, -NHS (O ₂ ) -X1066, -NX1067S (O ₂ ) -X1068, -S-X1069, -S (O) -X1070, -S (O ₂ ) -X1071, -S (O ₂ ) NH -X1072, -S (O ₂ ) NX10 73X1074, -S (O ₂ ) O-X1075, -P (O) (OX1076) (OX1077), -Si (X1078) (X1079) (X1080),

где X1029, X1030, X1031, X1032, X1033, X1034, X1035, X1036, X1037, X1038, X1039, X1040, X1041, X1042, X1043, X1044, X1045, X1046, X1047, X1048, X1049, X1050, X1051, X1052, X1053, X1054, X1055, X1056, X1057, X1058, X1059, X1060, X1061, X1062, X1063, X1064, X1065, X1066, X1067, X1068, X1069, X1070, X1071, X1072, X1073, X1074, X1075, X1076, X1077, X1078, X1079, X1080 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте X1035, X1036 и/или Х1044, Х1045 и/или Х1057, Х1058 и/или Х1064, Х1065 и/или X1073, X1074 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X1029, X1030, X1031, X1032, X1033, X1034, X1035, X1036, X1037, X1038, X1039, X1040, X1041, X1042, X1043, X1044, X1045, X1046, X1047, X1048, X1049, X1050, X1051, X1052, , X1054, X1055, X1056, X1057, X1058, X1059, X1060, X1061, X1062, X1063, X1064, X1065, X1066, X1067, X1068, X1069, X1070, X1071, X1072, X1073, X1074, X1075, X1076, X1077, X1077, , X1079, X1080 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, X1035, X1036 and or X1044, X1045 and / or X1057, X1058 and / or X1064, X1065 and / or X1073, X1074 in each case together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX1081, -NX1082X1083, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х1084, -С(O)O-Х1085, -C(O)NH-X1086, -C(O)NX1087X1088, -O-X1089, -O(-X1090-O)_j-H (j равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Х1091-O), -Х1092 (j равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Х1093, -OC(O)-O-X1094, -OC(O)-NHX1095, -O-C(O)-NX1096X1097, -OP(O)(OX1098)(OX1099), -OSi(X1100)(X1101)(X1102), -OS(O₂)-X1103, -NHC(O)-X1104, -NX1105C(O)-X1106, -NH-C(O)-O-X1107, -NH-C(O)-NH-X1108, -NH-C(O)-NX1109X1110, -NX1111-C(O)-O-X1112, -NX1113-C(O)-NH-X1114, -NX1115-C(O)-NX1116X1117, -NHS(O₂)-X1118, -NX1119S(O₂)-X1120, -S-X1121, -S(O)-X1122, -S(O₂)-X1123, -S(O₂)NH-X1124, -S(O₂)NX1125X1126, -S(O₂)O-X1127, -P(O)(OX1128)(OX1129), -Si(X1130)(X1131)(X1132),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX1081, -NX1082X1083, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X1084, -C (O) O-X1085, -C (O) NH-X1086, -C (O) NX1087X1088, -O -X1089, -O (-X1090-O) _j -H (j is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X1091-O), -X1092 (j is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -X1093, -OC (O) -O-X1094, -OC (O) -NHX1095, -OC (O) -NX1096X1097, -OP (O) (OX1098) (OX1099), - OSi (X1100) (X1101) (X1102), -OS (O ₂ ) -X1103, -NHC (O) -X1104, -NX1105C (O) -X1106, -NH-C (O) -O-X1107, -NH -C (O) -NH-X1108, -NH-C (O) -NX1109X1110, -NX1111-C (O) -O-X1112, -NX1113-C (O) -NH-X1114, -NX1115-C (O ) -NX1116X1117, -NHS (O ₂ ) -X1118, -NX1119S (O ₂ ) -X1120, -S-X1121, -S (O) -X1122, -S (O ₂ ) -X1123, -S (O ₂ ) NH-X1124, -S (O ₂ ) NX1125X1126, -S (O ₂ ) O-X1127, -P (O) (OX1128) (OX1129), -Si (X1130) (X1131) (X1132),

где X1081, X1082, X1083, X1084, X1085, X1086, X1087, X1088, X1089, X1090, X1091, X1092, X1093, X1094, X1095, X1096, X1097, X1098, X1099, X1100, X1101, X1102, X1103, X1104, X1105, X1106, X1107, X1108, X1109, X1110, X1111, X1112, X1113, X1114, X1115, X1116, X1117, X1118, X1119, X1120, X1121, X1122, X1123, X1124, X1125, X1126, X1127, X1128, X1129, X1130, X1131, X1132 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте X1087, X1088 и/или Х1096, Х1097 и/или X1109, X1110 и/или Х1116, Х1117 и/или X1125, X1126 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X1081, X1082, X1083, X1084, X1085, X1086, X1087, X1088, X1089, X1090, X1091, X1092, X1093, X1094, X1095, X1096, X1097, X1098, X1099, X1100, X1101, X1102, X1103, X1021, X1103 X1106 X1107 X1108 X1109 X1110 X1111 X1112 X1113 X1114 X1115 X1116 X1117 X1118 X1119 X1120 X1121 X1122 X1123 X1121 , X1131, X1132 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, X1087, X1088 and or X1096, X1097 and / or X1109, X1110 and / or X1116, X1117 and / or X1125, X1126 in each case together form heterocyclyl,

(m) NZ8Z9, где Z8, Z9 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:(m) NZ8Z9, where Z8, Z9 are independently selected from the group consisting of:

(i) водород, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, -С(O)-Х1133, -С(O)O-Х1134, -C(O)-NX1135X1136, -S(O₂)-X1137, -S(O₂)O-X1138,(i) hydrogen, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, -C (O) -X1133, -C (O) O-X1134, - C (O) -NX1135X1136, -S (O ₂ ) -X1137, -S (O ₂ ) O-X1138,

где Х1133, Х1134, Х1135, Х1136, Х1137, Х1138 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: водород, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте Х1135, Х1136 вместе образуют гетероциклил,where X1133, X1134, X1135, X1136, X1137, X1138 are independently selected from the group consisting of: hydrogen, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroaryl and where in another embodiment X1135, X1136 together form heterocyclyl,

где необязательно вышеперечисленные заместители из группы (i) в свою очередь независимо друг от друга также замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:where optionally the above substituents from group (i), in turn, independently from each other, are also substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX1139, -NX1140X1141, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х1142, -С(O)O-Х1143, -C(O)NH-X1144, -C(O)NX1145X1146, -O-X1147, -O(-Х1148-O)_k-Н (k равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-X1149-O)_k-X1150 (k равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-X1151, -OC(O)-O-X1152, -OC(O)-NHX1153, -O-C(O)-NX1154X1155, -OP(O)(OX1156)(OX1157), -OSi(X1158)(X1159)(X1160), -OS(O₂)-X1161, -NHC(O)-X1162, -NX1163C(O)-X1164, -NH-C(O)-O-X1165, -NH-C(O)-NH-X1166, -NH-C(O)-NX1167X1168, -NX1169-C(O)-O-X1170, -NX1171-C(O)-NH-X1172, -NX1173-C(O)-NX1174X1175, -NHS(O₂)-X1176, -NX1177S(O₂)-X1178, -S-X1179, -S(O)-X1180, -S(O₂)-X1181, -S(O₂)NH-X1182, -S(O₂)NX1183X1184, -S(O₂)O-X1185, -P(O)(OX1186)(OX1187), -Si(X1188)(X1189)(X1190),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX1139, -NX1140X1141, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X1142, -C (O) O-X1143, -C (O) NH-X1144, -C (O) NX1145X1146, -O -X1147, -O (-X1148-O) _k -H (k is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X1149-O) _k -X1150 (k is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -X1151, -OC (O) -O-X1152, -OC (O) -NHX1153, -OC (O) -NX1154X1155, -OP (O) (OX1156) (OX1157), - OSi (X1158) (X1159) (X1160), -OS (O ₂ ) -X1161, -NHC (O) -X1162, -NX1163C (O) -X1164, -NH-C (O) -O-X1165, -NH -C (O) -NH-X1166, -NH-C (O) -NX1167X1168, -NX1169-C (O) -O-X1170, -NX1171-C (O) -NH-X1172, -NX1173-C (O ) -NX1174X1175, -NHS (O ₂ ) -X1176, -NX1177S (O ₂ ) -X1178, -S-X1179, -S (O) -X1180, -S (O ₂ ) -X1181, -S (O ₂ ) NH-X1182, -S (O ₂ ) NX1183X1184, -S (O ₂ ) O-X1185, -P (O) (OX1186) (OX1187), -Si (X1188) (X1189) (X1190),

где Х1139, Х1140, Х1141, Х1142, Х1143, Х1144, Х1145, Х1146, Х1147, Х1148, Х1149, Х1150, Х1151, Х1152, Х1153, Х1154, Х1155, Х1156, Х1157, Х1158, Х1159, Х1160, Х1161, Х1162, Х1163, Х1164, Х1165, Х1166, Х1167, Х1168, Х1169, Х1170, Х1171, Х1172, Х1173, Х1174, Х1175, Х1176, Х1177, Х1178, Х1179, Х1180, Х1181, Х1182, Х1183, Х1184, Х1185, Х1186, Х1187, Х1188, Х1189, Х1190 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте Х1145, Х1146 и/или Х1154, Х1155 и/или Х1167, Х1168 и/или Х1174, Х1175 и/или Х1183, Х1184 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X1139, X1140, X1141, X1142, X1143, X1144, X1145, X1146, X1147, X1148, X1149, X1150, X1151, X1152, X1153, X1154, X1155, X1156, X1157, X1158, X1159, X1160, X1161, X1162, X1162 X1164, X1165, X1166, X1167, X1168, X1169, X1170, X1171, X1172, X1173, X1174, X1175, X1176, X1177, X1178, X1179, X1180, X1181, X1182, X1183, X1184, X1185, X1186, X1187 , X1189, X1190 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, X1145, X1146 and or X1154, X1155 and / or X1167, X1168 and / or X1174, X1175 and / or X1183, X1184 in each case together form heterocycles l

где необязательно вышеперечисленные заместители из группы (ii) в свою очередь независимо друг от друга замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:where optionally the above substituents from group (ii) are, in turn, independently substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHX1191, -NX1192X1193, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Х1194, -С(O)O-Х1195, -C(O)NH-X1196, -C(O)NX1197X1198, -O-Х1199, -O(-Х1200-O)_I, -Н (I равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Х1201-O)_I, -Х1202 (i равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-X1203, -OC(O)-O-X1204, -OC(O)-NHX1205, -O-C(O)-NX1206X1207, -OP(O)(OX1208)(OX1209), -OSi(X1210)(X1211)(X1212), -OS(O₂)-X1213, -NHC(O)-X1214, -NX1215C(O)-X1216, -NH-C(O)-O-X1217, -NH-C(O)-NH-X1218, -NH-C(O)-NX1219X1220, -NX1221 -C(O)-O-X1222, -NX1223-C(O)-NH-X1224, -NX1225-C(O)-NX1226X1227, -NHS(O₂)-X1228, -NX1229S(O₂)-X1230, -S-X1231, -S(O)-X1232, -S(O₂)-X1233, -S(O₂)NH-X1234, -S(O₂)NX1235X1236, -S(O₂)O-X1237, -P(O)(OX1238)(OX1239), -Si(X1240)(X1241)(X1242),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHX1191, -NX1192X1193, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -X1194, -C (O) O-X1195, -C (O) NH-X1196, -C (O) NX1197X1198, -O -X1199, -O (-X1200-O) _I , -H (I is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-X1201-O) _I , -X1202 (i is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -X1203, -OC (O) -O-X1204, -OC (O) -NHX1205, -OC (O) -NX1206X1207, -OP (O) (OX1208) (OX1209) , -OSi (X1210) (X1211) (X1212), -OS (O ₂₎ -X1213, -NHC (O) -X1214 , -NX1215C (O) -X1216, -NH-C (O) -O-X1217, -NH-C (O) -NH-X1218, -NH-C (O) -NX1219X1220, -NX1221 -C (O) -O-X1222, -NX1223-C (O) -NH-X1224, -NX1225-C (O) -NX1226X1227, -NHS (O ₂ ) -X1228, -NX1229S (O ₂ ) -X1230, -S-X1231, -S (O) -X1232, -S (O ₂ ) -X1233, -S (O ₂ ) NH-X1234 , -S (O ₂ ) NX1235X1236, -S (O ₂ ) O-X1237, -P (O) (OX1238) (OX1239), -Si (X1240) (X1241) (X1242),

где X1191, X1192, X1193, X1194, X1195, X1196, X1197, X1198, X1199, X1200, X1201, X1202, X1203, X1204, X1205, X1206, X1207, X1208, X1209, X1210, X1211, X1212, X1213, X1214, X1215, X1216, X1217, X1218, X1219, X1220, X1221, X1222, X1223, X1224, X1225, X1226, X1227, X1228, X1229, X1230, X1231, X1232, X1233, X1234, X1235, X1236, X1237, X1238, X1239, X1240, X1241, X1242 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте X1197, X1198 и/или X1206, X1207 и/или Х1219, X1220 и/или Х1226, Х1227 и/или Х1235, X1236 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where X1191, X1192, X1193, X1194, X1195, X1196, X1197, X1198, X1199, X1200, X1201, X1202, X1203, X1204, X1205, X1206, X1207, X1208, X1209, X1210, X1211, X1212, X1212 , X1216, X1217, X1218, X1219, X1220, X1221, X1222, X1223, X1224, X1225, X1226, X1227, X1228, X1229, X1230, X1231, X1232, X1233, X1234, X1235, X1236, X1237, X1238, X1239, , X1241, X1242 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, X1197, X1198 and / or X1206, X1207 and / or X1219, X1220 and / or X1226, X1227 and / or X1235, X1236 in each case together form heterocyclyl,

илиor

(В) один из заместителей Z3, Z4 или оба заместителя Z3, Z4 независимо друг от друга означают замещенный гетероарил, где замещенный гетероарил замещен по меньшей мере одним заместителем выбранным из группы, включающей:(B) one of the substituents Z3, Z4, or both of the substituents Z3, Z4, independently of one another, means substituted heteroaryl, wherein the substituted heteroaryl is substituted by at least one substituent selected from the group consisting of:

(а) алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, -NH-V1, -N(алкил)₂, -NHC(O)-алкил, -NHC(O)-циклоалкил, -NHC(O)-гетероциклил, -NHC(O)-арил, -NHC(O)-гетероарил, -NHC(O)-арилалкил, -NHC(O)-гетероарилалкил, -NHS(O₂)-алкил, -NHS(O₂)-циклоалкил, -NHS(O₂)-гетероциклил, -NHS(O₂)-арил, -NHS(O₂)-гетероарил, -NHS(O₂)-арилалкил, -NHS(O₂)-гетероарилалкил, -S-алкил, -S-арил, -S-гетероарил, -O-алкил, -O-циклоалкил, -O-циклоалкилалкил, -O-арил, -O-арилалкил, -O-гетероарил, -O-гетероарилалкил, -O-гетероциклилалкил, -ОС(O)-алкил, -ОС(O)-циклоалкил, -ОС(O)-гетероциклил, -ОС(O)-арил, -ОС(O)-гетероарил, -ОС(O)-арилалкил, -ОС(O)-гетероарилалкил, -OS(O₂)-алкил, -OS(O₂)-циклоалкил, -OS(O₂)-гетероциклил, -OS(O₂)-арил, -OS(O₂)-гетероарил, -OS(O₂)-арилалкил, -OS(O₂)-гетероарилалкил, -С(O)-алкил, -С(O)-арил, -С(O)-гетероарил,-С(O)O-V2, -С(O)NH-V3, -С(O)N(алкил)₂, -(O)N(циклоалкил)₂, -С(O)N(арил)₂, -С(O)N(гетероарил)₂, -S(O₂)NH-алкил, -S(O₂)NH-арил, -S(O₂)NH-гетероарил, S(O₂)NH-арилалкил, -S(O₂)O-алкил, -S(O₂)O-арил, -S(O₂)O-арилалкил,(a) alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, -NH-V1, -N (alkyl) ₂ , -NHC (O) -alkyl, -NHC (O) -cycloalkyl, -NHC (O) -heterocyclyl, - NHC (O) -aryl, -NHC (O) -heteroaryl, -NHC (O) -arylalkyl, -NHC (O) -heteroarylalkyl, -NHS (O ₂ ) -alkyl, -NHS (O ₂ ) -cycloalkyl, - NHS (O ₂ ) heterocyclyl, —NHS (O ₂ ) aryl, —NHS (O ₂ ) heteroaryl, —NHS (O ₂ ) arylalkyl, —NHS (O ₂ ) heteroarylalkyl, —S-alkyl, - S-aryl, -S-heteroaryl, -O-alkyl, -O-cycloalkyl, -O-cycloalkylalkyl, -O-aryl, -O-arylalkyl, -O-heteroaryl, -O-heteroarylalkyl, -O-heterocyclylalkyl, - OC (O) -alkyl, -OC (O) -cycloalkyl, -OC (O) -heterocyclyl, -OC (O) -aryl, -OC (O) -heteroaryl, -OC (O) -arylalkyl, -OC ( O) heteroar Lalka, -OS (O ₂₎ -alkyl, -OS (O ₂₎ cycloalkyl, -OS (O ₂₎ -heterocyclyl, -OS (O ₂₎ -aryl, -OS (O ₂₎ -heteroaryl, -OS ( O ₂ ) -arylalkyl, -OS (O ₂ ) -heteroarylalkyl, -C (O) -alkyl, -C (O) -aryl, -C (O) -heteroaryl, -C (O) O-V2, -C (O) NH-V3, -C (O) N (alkyl) ₂ , - (O) N (cycloalkyl) ₂ , -C (O) N (aryl) ₂ , -C (O) N (heteroaryl) ₂ , -S (O ₂ ) NH-alkyl, -S (O ₂ ) NH-aryl, -S (O ₂ ) NH-heteroaryl, S (O ₂ ) NH-arylalkyl, -S (O ₂ ) O-alkyl, - S (O ₂ ) O-aryl, -S (O ₂ ) O-arylalkyl,

где V1, V2, V3 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, при условии что, оба вышеуказанных заместителя из группы (а) независимо друг от друга замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или разным, выбранным из группы, включающей:where V1, V2, V3 are independently selected from the group consisting of: alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, provided that both of the above substituents from group (a) are independently of each other substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(i) (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, N₃, -NH-циклоалкил, -NH-циклоалкилалкил, -NH-гетероарил, -NH-гетероарилалкил, -NH-арилалкил, -NH-гетероциклил, -NH-гетероциклилалкил, -NV4V5, -S-циклоалкил, -S-циклоалкилалкил, -S-арил, -S-арилалкил, -S-гетероарил, -S-гетероарилалкил, -S-гетероциклил, -S-гетероциклилалкил, -O-циклоалкил, -O-циклоалкилалкил, -O-арилалкил, -O-гетероарил, -O-гетероарилалкил, -O-гетероциклил, -O-гетероциклилалкил, -O(-V6-O)_p-H (p равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V7-O)_p-V8 (p равно 1, 2, 3, 4, 5), -OP(O)(OV9)(OV10), -C(O)O-V11, -C(O)NH₂, -C(O)NH-V12, -C(O)NV13V14, -S(O₂)-V15, -P(O)(OH)₂, -P(O)(OV16)(OV17), -Si(V18)(V19)(V20), -O-Si(V21)(V22)(V23), -O-C(O)-O-V24, -O-C(O)-NH-V25, -O-C(O)-N V26V27, -NH-C(O)-O-V28, -NH-C(O)-NH-V29, -NH-C(O)-N V30V31, -NV32-C(O)-O-V33, -NV34-C(O)-NH-V35, -NV36-C(O)-NV37V38, -NV39-S(O₂)-V40, -NH-S(O₂)-V41, -O-S(O₂)-V42, -NH-C(O)-V43, -NV44-C(O)-V45, -C(O)-V46, -OC(O)-V47, -S(O)-V48, -S(O₂)-NHV49, -S(O₂)-NV50V51, -S(O₂)-OV52,(i) (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, N ₃ , -NH-cycloalkyl, -NH-cycloalkylalkyl, -NH-heteroaryl, , -NH-arylalkyl, -NH-heterocyclyl, -NH-heterocyclylalkyl, -NV4V5, -S-cycloalkyl, -S-cycloalkylalkyl, -S-aryl, -S-arylalkyl, -S-heteroaryl, -S-heteroarylalkyl, S-heterocyclyl, -S-heterocyclylalkyl, -O-cycloalkyl, -O-cycloalkylalkyl, -O-arylalkyl, -O-heteroaryl, -O-heteroarylalkyl, -O-heterocyclyl, -O-heterocyclylalkyl, -O (-V6- O) _p -H (p is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V7-O) _p -V8 (p is 1, 2, 3, 4, 5), -OP (O) ( OV9) ( OV10), -C (O) O-V11, -C (O) NH ₂ , -C (O) NH-V12, -C (O) NV13V14, -S (O ₂ ) -V15, -P (O) (OH) ₂ , -P (O) (OV16) (OV17), -Si (V18) (V19) (V20), -O-Si (V21) (V22) (V23), -OC (O) -O -V24, -OC (O) -NH-V25, -OC (O) -N V26V27, -NH-C (O) -O-V28, -NH-C (O) -NH-V29, -NH-C (O) -N V30V31, -NV32-C (O) -O-V33, -NV34-C (O) -NH-V35, -NV36-C (O) -NV37V38, -NV39-S (O ₂ ) - V40, -NH-S (O ₂ ) -V41, -OS (O ₂ ) -V42, -NH-C (O) -V43, -NV44-C (O) -V45, -C (O) -V46, -OC (O) -V47, -S (O) -V48, -S (O ₂ ) -NHV49, -S (O ₂ ) -NV50V51, -S (O ₂ ) -OV52,

при условии, что -N(алкил)₂ в свою очередь замещен, по меньшей мере одним заместителем, которые выбраны из группы (b),with the proviso that —N (alkyl) _{2 is} in turn substituted with at least one substituent selected from group (b),

где V4, V5, V6, V7, V8, V9, V10, V11, V12, V13, V14, V15, V16, V17, V18, V19, V20, V21, V22, V23, V24, V25, V26, V27, V28, V29, V30, V31, V32, V33, V34, V35, V36, V37, V38, V39, V40, V41, V42, V43, V44, V45, V46, V47, V48, V49, V50, V51, V52 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V13, V14 и/или V26, V27 и/или V30, V31 и/или V37, V38 и/или V50, V51 вместе образуют гетероциклил,where V4, V5, V6, V7, V8, V9, V10, V11, V12, V13, V14, V15, V16, V17, V18, V19, V20, V21, V22, V23, V24, V25, V26, V27, V28 , V29, V30, V31, V32, V33, V34, V35, V36, V37, V38, V39, V40, V41, V42, V43, V44, V45, V46, V47, V48, V49, V50, V51, V52 independently from one another, selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where in another embodiment V13, V14 and / or V26, V27 and / / or V30, V31 and / or V37, V38 and / or V50, V51 together form heterocyclyl,

где необязательно один из заместителей Z3, Z4 или оба заместителя Z3, Z4 независимо друг от друга также замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:where optionally one of the substituents Z3, Z4 or both substituents Z3, Z4 independently from each other are also substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(b) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHV53, -NV54V55, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-V56, -C(O)O-V57, -C(O)NH-V58, -C(O)NV59V60, -O-V61, -O(-V62-O)_r-H (r равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V63-O)_r-V64 (r равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V65, -OC(O)-O-V66, -OC(O)-NHV67, -O-C(O)-NV68V69, -OP(O)(OV70)(OV71), -OSi(V72)(V73)(V74), -OS(O₂)-V75, -NHC(O)-V76, -NV77C(O)-V78, -NH-C(O)-O-V79, -NH-C(O)-NH-V80, -NH-C(O)-N V81V82, -NV83-C(O)-O-V84, -NV85-C(O)-NH-V86, -NV87-C(O)-NV88V89, -NHS(O₂)-V90, -NV91 S(O₂)-V92, -S-V93, -S(O)-V94, -S(O₂)-V95, -S(O₂)NH-V96, -S(O₂)NV97V98, -S(O₂)O-V99, -P(O)(OV100)(OV101), -Si(V102)(V103)(V104),(b) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHV53, —NV54V55, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OR (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -V56, -C (O) O-V57, -C (O) NH-V58, -C (O) NV59V60, -O -V61, -O (-V62-O) _r -H (r is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V63-O) _r -V64 (r is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -V65, -OC (O) -O-V66, -OC (O) -NHV67, -OC (O) -NV68V69, -OP (O) (OV70) (OV71), - OSi (V72) (V73) (V74), -OS (O ₂ ) -V75, -NHC (O) -V76, -NV77C (O) -V78, -NH-C (O) -O-V79, -NH -C (O) -NH-V80, -NH-C (O) -N V81V82, -NV83-C (O) -O-V84, -NV85-C (O) -NH-V86, -NV87-C ( O) -NV88V89, -NHS (O ₂ ) -V90, -NV91 S (O ₂ ) -V92, -S-V93, -S (O) -V94, -S (O ₂ ) -V95, -S (O ₂ ) NH-V96, -S (O ₂ ) NV97V98, -S (O ₂ ) O-V99, -P (O) (OV100) (OV101), -Si (V102) (V103) (V104),

где V53, V54, V55, V56, V57, V58, V59, V60, V61, V62, V63, V64, V65, V66, V67, V68, V69, V70, V71, V72, V73, V74, V75, V76, V77, V78, V79, V80, V81, V82, V83, V84, V85, V86, V87, V88, V89, V90, V91, V92, V93, V94, V95, V96, V97, V98, V99, V100, V101, V102, V103, V104 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V59, V60 и/или V68, V69 и/или V81, V82 и/или V88, V89 и/или V97, V98 вместе образуют гетероциклил,where V53, V54, V55, V56, V57, V58, V59, V60, V61, V62, V63, V64, V65, V66, V67, V68, V69, V70, V71, V72, V73, V74, V75, V76, V77 , V78, V79, V80, V81, V82, V83, V84, V85, V86, V87, V88, V89, V90, V91, V92, V93, V94, V95, V96, V97, V98, V99, V100, V101, V102 , V103, V104 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, V59, V60 and / or V68, V69 and / or V81, V82 and / or V88, V89 and / or V97, V98 together form heterocyclyl,

где необязательно вышеперечисленные заместители из группы (b) независимо друг от друга в свою очередь замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:where optionally the above substituents from group (b) are independently substituted in turn by at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHV105, -NV106V107, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -OP(O)(OH)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-V108, -C(O)O-V109, -C(O)NH-V110, -C(O)NV111V112, -O-V113, -O(-V114-O)_s-H (s равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V115-O)_s-V116 (s равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V117, -OC(O)-O-V118, -OC(O)-NHV119, -O-C(O)-NV120V121, -OP(O)(OV122)(OV123), -OSi(V124)(V125)(V126), -OS(O₂)-V127, -NHC(O)-V128, -NV129C(O)-V130, -NH-C(O)-O-V131, -NH-C(O)-NH-V132, -NH-C(O)-NV133V134, -NV135-C(O)-O-V136, -NV137-C(O)-NH-V138, -NV139-C(O)-NV140V141, -NHS(O₂)-V142, -NV143S(O₂)-V144, -S-V145, -S(O)-V146, -S(O₂)-V147, -S(O₂)NH-V148, -S(O₂)NV149V150, -S(O₂)O-V151, -P(O)(OV152)(OV153), -Si(V154)(V155)(V156),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHV105, -NV106V107, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -V108, -C (O) O-V109, -C (O) NH-V110, -C (O) NV111V112, -O -V113, -O (-V114-O) _s -H (s is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V115-O) _s -V116 (s is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -V117, -OC (O) -O-V118, -OC (O) -NHV119, -OC (O) -NV120V121, -OP (O) (OV122) (OV123), - OSi (V124) (V125) (V126), -OS (O ₂ ) -V127, -NHC (O) -V128, -NV129C (O) -V130, -NH-C (O) -O-V131, -NH -C (O) -NH-V132, -NH-C (O) -NV133V134, -NV135-C (O) -O-V136, -NV137-C (O) -NH-V138, -NV139-C (O ) -NV140V141, -NHS (O ₂ ) -V142, -NV143S (O ₂ ) -V144, -S-V145, -S (O) -V146, -S (O ₂ ) -V147, -S (O ₂ ) NH-V148, -S (O ₂ ) NV149V150, -S (O ₂ ) O-V151, -P (O) (OV152) (OV153), -Si (V 154) (V155) (V156),

где V105, V106, V107, V108, V109, V110, V111, V112, V113, V114, V115, V116, V117, V118, V119, V120, V121, V122, V123, V124, V125, V126, V127, V128, V129, V130, V131, V132, V133, V134, V135, V136, V137, V138, V139, V140, V141, V142, V143, V144, V145, V146, V147, V148, V149, V150, V151, V152, V153, V154, V155, V156 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V111, V112 и/или V120, V121 и/или V133, V134 и/или V140, V141 и/или V149, V150 вместе образуют гетероциклил,where V105, V106, V107, V108, V109, V110, V111, V112, V113, V114, V115, V116, V117, V118, V119, V120, V121, V122, V123, V124, V125, V126, V127, V128, , V130, V131, V132, V133, V134, V135, V136, V137, V138, V139, V140, V141, V142, V143, V144, V145, V146, V147, V148, V149, V150, V151, V152, V153, , V155, V156 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, V111, V112 and or V120, V121 and / or V133, V134 and / or V140, V141 and / or V149, V150 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHV157, -NV158V159, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-V160, -C(O)O-V161, -C(O)NH-V162, -C(O)NV163V164, -O-V165, -O(-V166-O)_t-H (t равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V167-O)_t-V168 (t равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V169, -OC(O)-O-V170, -OC(O)-NHV171, -O-C(O)-NV172V173, -OP(O)(OV174)(OV175), -OSi(V176)(V177)(V178), -OS(O₂)-V179, -NHC(O)-V180, -NV181C(O)-V182, -NH-C(O)-O-V183, -NH-C(O)-NH-V184, -NH-C(O)-NV185V186, -NV187-C(O)-O-V188, -NV189-C(O)-NH-V190, -NV191-C(O)-NV192V193, -NHS(O₂)-V194, -NV195S(O₂)-V196, -S-V197, -S(O)-V198, -S(O₂)-V199, -S(O₂)NH-V200, -S(O₂)NV201V202, -S(O₂)O-V203, -P(O)(OV204)(OV205), -Si(V206)(V207)(V208),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHV157, -NV158V159, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -V160, -C (O) O-V161, -C (O) NH-V162, -C (O) NV163V164, -O -V165, -O (-V166-O) _t -H (t is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V167-O) _t -V168 (t is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -V169, -OC (O) -O-V170, -OC (O) -NHV171, -OC (O) -NV172V173, -OP (O) (OV174) (OV175), - OSi (V176) (V177) (V178), -OS (O ₂ ) -V179, -NHC (O) -V180, -NV181C (O) -V182, -NH-C (O) -O-V183, -NH -C (O) -NH-V184, -NH-C (O) -NV185V186, -NV187-C (O) -O-V188, -NV189-C (O) -NH-V190, -NV191-C (O ) -NV192V193, -NHS (O ₂ ) -V194, -NV195S (O ₂ ) -V196, -S-V197, -S (O) -V198, -S (O ₂ ) -V199, -S (O ₂ ) NH-V200, -S (O ₂ ) NV201V202, -S (O ₂ ) O-V203, -P (O) (OV204) (OV205), -Si (V206) (V207) (V208),

где V157, V158, V159, V160, V161, V162, V163, V164, V165, V166, V167, V168, V169, V170, V171, V172, V173, V174, V175, V176, V177, V178, V179, V180, V181, V182, V183, V184, V185, V186, V187, V188, V189, V190, V191, V192, V193, V194, V195, V196, V197, V198, V199, V200, V201, V202, V203, V204, V205, V206, V207, V208 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V163, V164 и/или V172, V173 и/или V185, V186 и/или V192, V193 и/или V201, V202 вместе образуют гетероциклил,where V157, V158, V159, V160, V161, V162, V163, V164, V165, V166, V167, V168, V169, V170, V171, V172, V173, V174, V175, V176, V177, V178, V179, V180, , V182, V183, V184, V185, V186, V187, V188, V189, V190, V191, V192, V193, V194, V195, V196, V197, V198, V199, V200, V201, V202, V203, V204, V205, V205, V205 , V207, V208 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, V163, V164 and / or V172, V173 and / or V185, V186 and / or V192, V193 and / or V201, V202 together form heterocyclyl,

или один из заместителей Z3, Z4 или оба заместителя Z3, Z4 независимо друг от друга означают замещенный гетероарил, где замещенный гетероарил замещен по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:or one of the substituents Z3, Z4, or both substituents Z3, Z4, independently of one another, means substituted heteroaryl, wherein the substituted heteroaryl is substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(с) (С₉-С₃₀)алкил, -NV209V210, - NH-(С₉-С₃₀)алкил, -NHC(O)-циклоалкилалкил, -NHC(O)-гетероциклилалкил, -NHC(O)-(С₉-С₃₀)алкил, -NV211C(O)-V212, -NV213C(O)-(С₉-С₃₀)алкил, -NHC(O)-OV214, -NV215C(O)-OV216, -NHC(O)-NHV217, -NHC(O)-NV218V219, -NV220C(O)-NHV221, -NV222C(O)-NV223V224, -NHS(O₂)-циклоалкилалкил, -NHS(O₂)-гетероциклилалкил, -NV225S(O₂)-V226, -O-гетероциклил, -O-(С₉-С₃₀)алкил, -S-циклоалкил, -S-гетероциклил, -S-арилалкил, -S-гетероарилалкил, -S-циклоалкилалкил, -S-гетероциклилалкил, -S-(С₉-С₃₀)алкил, -ОС(O)-циклоалкилалкил, -ОС(O)-гетероциклилалкил, -ОС(O)-(С₉-С₃₀)алкил, -OC(O)-OV227, -OC(O)-NHV228, -OC(O)-NV229V230, -OP(O)(OV231)(OV232), -OS(O₂)-циклоалкилалкил, -OS(O₂)-гетероциклилалкил, -OS(O₂)-(С₉-С₃₀)алкил, -С(O)-циклоалкил, -С(O)-гетероциклил, -С(O)-арилалкил, -С(O)-гетероарилалкил, -С(O)-циклоалкилалкил, -С(O)-гетероциклилалкил, -С(O)-(С₉-С₃₀)алкил, -С(O)O-(С₉-С₃₀)алкил, -С(O)NH-(С₉-С₃₀)алкил, -C(O)NV233V234, -C(O)NH-OV235, -C(O)NV236-OV237, -C(O)NH-NV238V239, -C(O)NV240-NV241V242, -S(O)-V243, -S(O₂)-V244, -S(O₂)NH-циклоалкенил, S(O₂)NH-гетероциклил, -S(O₂)NH-гетероарилалкил, -S(O₂)NH-циклоалкилалкил, -S(O₂)NH-гетероциклилалкил, -S(O₂)NH-(C₉-C₃₀)алкил, -S(O₂)О-циклоалкил, -S(O₂)О-гетероциклил, -S(O₂)О-гетероарил, -S(O₂)О-гетероарилалкил, -S(O₂)О-циклоалкилалкил, -S(O₂)О-гетероциклилалкил, -S(O₂)О-(С₉-С₃₀)алкил, -Р(O)(ОН)₂, -P(O)(OV245)(OV246), -Si(V247)(V248)(V249), -O-Si(V250)(V251)(V252),(c) (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -NV209V210, -NH- (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -NHC (O) -cycloalkylalkyl, -NHC (O) -heterocyclylalkyl, -NHC (O) - ( C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -NV211C (O) -V212, -NV213C (O) - (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -NHC (O) -OV214, -NV215C (O) -OV216, -NHC ( O) -NHV217, -NHC (O) -NV218V219, -NV220C (O) -NHV221, -NV222C (O) -NV223V224, -NHS (O ₂ ) -cycloalkylalkyl, -NHS (O ₂ ) -heterocyclylalkyl, (NV25 O ₂ ) -V226, -O-heterocyclyl, -O- (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -S-cycloalkyl, -S-heterocyclyl, -S-arylalkyl, -S-heteroarylalkyl, -S-cycloalkylalkyl, -S -heterocyclylalkyl, -S- (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -OC (O) -cycloalkylalkyl, -OC (O) -heterocyclylalkyl, -OC (O) - (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -OC (O ) -OV227, -OC (O) -NHV228, -OC (O) -NV229V230, -OP (O) (OV231) (OV232), -OS (O ₂ ) -cycloalkylalkyl, -OS (O ₂ ) -heterocycle alkylalkyl, -OS (O ₂ ) - (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -C (O) -cycloalkyl, -C (O) -heterocyclyl, -C (O) -arylalkyl, -C (O) -heteroarylalkyl, -C (O) -cycloalkylalkyl, -C (O) -heterocyclylalkyl, -C (O) - (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -C (O) O- (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -C ( O) NH- (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -C (O) NV233V234, -C (O) NH-OV235, -C (O) NV236-OV237, -C (O) NH-NV238V239, -C ( O) NV240-NV241V242, -S (O) -V243, -S (O ₂ ) -V244, -S (O ₂ ) NH-cycloalkenyl, S (O ₂ ) NH-heterocyclyl, -S (O ₂ ) NH- heteroarylalkyl, -S (O ₂ ) NH-cycloalkylalkyl, -S (O ₂ ) NH-heterocyclylalkyl, -S (O ₂ ) NH- (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -S (O ₂ ) O-cycloalkyl, - S (O ₂ ) O-heterocyclyl, -S (O ₂ ) O-heteroaryl, -S (O ₂ ) O-heteroarylalkyl, -S (O ₂ ) O-cycloalkylalkyl, -S (O ₂ ) O-heterocyclylalkyl, - S (O ₂ ) O- (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -P (O ) (OH) ₂ , -P (O) (OV245) (OV246), -Si (V247) (V248) (V249), -O-Si (V250) (V251) (V252),

где V209, V210, V211, V212, V213, V214, V215, V216, V217, V218, V219, V220, V221, V222, V223, V224, V225, V226, V227, V228, V229, V230, V231, V232, V233, V234, V235, V236, V237, V238, V239, V240, V241, V242, V243, V244, V245, V246, V247, V248, V249, V250, V251, V252 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V218, V219 и/или V223, V224 и/или V229, V230 и/или V233, V234 и/или V238, V239 и/или V241, V242 вместе образуют гетероциклил,where V209, V210, V211, V212, V213, V214, V215, V216, V217, V218, V219, V220, V221, V222, V223, V224, V225, V226, V227, V228, V229, V230, V231, V232, , V234, V235, V236, V237, V238, V239, V240, V241, V242, V243, V244, V245, V246, V247, V248, V249, V250, V251, V252 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where in another embodiment, V218, V219 and / or V223, V224 and / or V229, V230 and / or V233 and / or V238, V239 and / or V241, V242 together form heterocyclyl,

при условии, что заместитель -N(алкил)₂, -С(O)N(алкил)₂, -С(O)N(циклоалкил)₂, -С(O)N(арил)₂, -С(O)N(гетероарил)₂ замещены по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы заместителей (i), где необязательно вышеперечисленные заместители из группы (с) независимо друг от друга в свою очередь замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковыми или разным, выбранным из группы, включающей:with the proviso that the substituent is —N (alkyl) ₂ , —C (O) N (alkyl) ₂ , —C (O) N (cycloalkyl) ₂ , —C (O) N (aryl) ₂ , —C (O) N (heteroaryl) _{2 is} substituted by at least one substituent selected from the group of substituents (i), where the optionally listed above substituents from group (c) are independently substituted in turn by at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHV253, -NV254V255, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-V256, -C(O)O-V257, -C(O)NH-V258, -C(O)NV259V260, -O-V261, -O(-V262-O)_u-H (u равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V263-O)_u-V264 (u равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V265, -OC(O)-O-V266, -OC(O)-NHV267, -O-C(O)-NV268V269, -OP(O)(OV270)(OV271), -OSi(V272)(V273)(V274), -OS(O₂)-V275, -NHC(O)-V276, -NV277C(O)-V278, -NH-C(O)-O-V279, -NH-C(O)-NH-V280, -NH-C(O)-NV281V282, -NV283-C(O)-O-V284, -NV285-C(O)-NH-V286, -NV287-C(O)-NV288V289, -NHS(O₂)-V290, -NV291S(O₂)-V292, -S-V293, -S(O)-V294, -S(O₂)-V295, -S(O₂)NH-V296, -S(O₂)NV297V298, -S(O₂)O-V299, -P(O)(OV300)(OV301), -Si(V302)(V303)(V304),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHV253, -NV254V255, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -V256, -C (O) O-V257, -C (O) NH-V258, -C (O) NV259V260, -O -V261, -O (-V262-O) _u -H (u is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V263-O) _u -V264 (u is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -V265, -OC (O) -O-V266, -OC (O) -NHV267, -OC (O) -NV268V269, -OP (O) (OV270) (OV271), - OSi (V272) (V273) (V274), -OS (O ₂ ) -V275, -NHC (O) -V276, -NV277C (O) -V278, -NH-C (O) -O-V279, -NH -C (O) -NH-V280, -NH-C (O) -NV281V282, -NV283-C (O) -O-V284, -NV285-C (O) -NH-V286, -NV287-C (O ) -NV288V289, -NHS (O ₂ ) -V290, -NV291S (O ₂ ) -V292, -S-V293, -S (O) -V294, -S (O ₂ ) -V295, -S (O ₂ ) NH-V296, -S (O ₂ ) NV297V298, -S (O ₂ ) O-V299, -P (O) (OV300) (OV301), -S i (V302) (V303) (V304),

где V253, V254, V255, V256, V257, V258, V259, V260, V261, V262, V263, V264, V265, V266, V267, V268, V269, V270, V271, V272, V273, V274, V275, V276, V277, V278, V279, V280, V281, V282, V283, V284, V285, V286, V287, V288, V289, V290, V291, V292, V293, V294, V295, V296, V297, V298, V299, V300, V301, V302, V303, V304 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V259, V260 и/или V268, V269 и/или V281, V282 и/или V288, V289 и/или V297, V298 вместе образуют гетероциклил,where V253, V254, V255, V256, V257, V258, V259, V260, V261, V262, V263, V264, V265, V266, V267, V268, V269, V270, V271, V272, V273, V274, V275, V276, V278, V279, V280, V281, V282, V283, V284, V285, V286, V287, V288, V289, V290, V291, V292, V293, V294, V295, V296, V297, V298, V299, V300, V301, V201 , V303, V304 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, V259, V260 and or V268, V269 and / or V281, V282 and / or V288, V289 and / or V297, V298 together form heterocyclyl,

где необязательно один из заместителей Z3, Z4 или оба заместителя Z3, Z4 независимо друг от друга также замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковыми и различными, выбранным из группы, включающей:where optionally one of the substituents Z3, Z4 or both substituents Z3, Z4 independently from each other are also substituted by at least one substituent, identical and different, selected from the group consisting of:

(d) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHV305, -NV306V307, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-V308, -C(O)O-V309, -C(O)NH-V310, -C(O)NV311V312, -O-V313, -O(-V314-O)_v-H (v равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V315-O)_v-V316 (v равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V317, -OC(O)-O-V318, -OC(O)-NHV319, -O-C(O)-NV320V321, -OP(O)(OV322)(OV323), -OSi(V324)(V325)(V326), -OS(O₂)-V327, -NHC(O)-V328, -NV329C(O)-V330, -NH-C(O)-O-V331, -NH-C(O)-NH-V332, -NH-C(O)-NV333V334, -NV335-C(O)-O-V336, -NV337-C(O)-NH-V338, -NV339-C(O)-NV340V341, -NHS(O₂)-V342, -NV343S(O₂)-V344, -S-V345, -S(O)-V346, -S(O₂)-V347, -S(O₂)NH-V348, -S(O₂)NV349V350, -S(O₂)O-V351, -P(O)(OV352)(OV353), -Si(V354)(V355)(V356),(d) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHV305, -NV306V307, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -V308, -C (O) O-V309, -C (O) NH-V310, -C (O) NV311V312, -O -V313, -O (-V314-O) _v -H (v is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V315-O) _v -V316 (v is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -V317, -OC (O) -O-V318, -OC (O) -NHV319, -OC (O) -NV320V321, -OP (O) (OV322) (OV323), - OSi (V324) (V325) (V326), -OS (O ₂ ) -V327, -NHC (O) -V328, -NV329C (O) -V330, -NH-C (O) -O-V331, -NH -C (O) -NH-V332, -NH-C (O) -NV333V334, -NV335-C (O) -O-V336, -NV337-C (O) -NH-V338, -NV339-C (O ) -NV340V341, -NHS (O ₂ ) -V342, -NV343S (O ₂ ) -V344, -S-V345, -S (O) -V346, -S (O ₂ ) -V347, -S (O ₂ ) NH-V348, -S (O ₂ ) NV349V350, -S (O ₂ ) O-V351, -P (O) (OV352) (OV353), - Si (V354) (V355) (V356),

где V305, V306, V307, V308, V309, V310, V311, V312, V313, V314, V315, V316, V317, V318, V319, V320, V321, V322, V323, V324, V325, V326, V327, V328, V329, V330, V331, V332, V333, V334, V335, V336, V337, V338, V339, V340, V341, V342, V343, V344, V345, V346, V347, V348, V349, V350, V351, V352, V353, V354, V355, V356 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V311, V312 и/или V320, V321 и/или V333, V334 и/или V340, V341 и/или V349, V350 вместе образуют гетероциклил,where V305, V306, V307, V308, V309, V310, V311, V312, V313, V314, V315, V316, V317, V318, V319, V320, V321, V322, V323, V324, V325, V326, V327, V328, V330, V331, V332, V333, V334, V335, V336, V337, V338, V339, V340, V341, V342, V343, V344, V345, V346, V347, V348, V349, V350, V351, V352, V353, , V355, V356 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, V311, V312 and / or V320, V321 and / or V333, V334 and / or V340, V341 and / or V349, V350 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₃, -NHV357, -NV358V359, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-V360, -C(O)O-V361, -C(O)NH-V362, -C(O)NV363V364, -O-V365, -O(-V366-O)_w-H (w равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V367-O)_w-V368 (w равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V369, -OC(O)-O-V370, -OC(O)-NHV371, -O-C(O)-NV372V373, -OP(O)(OV374)(OV375), -OSi(V376)(V377)(V378), -OS(O₂)-V379, -NHC(O)-V380, -NV381C(O)-V382, -NH-C(O)-O-V383, -NH-C(O)-NH-V384, -NH-C(O)-NV385V386, -NV387-C(O)-O-V388, -NV389-C(O)-NH-V390, -NV391-C(O)-NV392V393, -NHS(O₂)-V394, -NV395S(O₂)-V396, -S-V397, -S(O)-V398, -S(O₂)-V399, -S(O₂)NH-V400, -S(O₂)NV401V402, -S(O₂)O-V403, -P(O)(OV404)(OV405), -Si(V406)(V407)(V408),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₃ , - NHV357, —NV358V359, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OR (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -V360, -C (O) O-V361, -C (O) NH-V362, -C (O) NV363V364, -O -V365, -O (-V366-O) _w -H (w is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V367-O) _w -V368 (w is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -V369, -OC (O) -O-V370, -OC (O) -NHV371, -OC (O) -NV372V373, -OP (O) (OV374) (OV375), - OSi (V376) (V377) (V378), -OS (O ₂ ) -V379, -NHC (O) -V380, -NV381C (O) -V382, -NH-C (O) -O-V383, -NH -C (O) -NH-V384, -NH-C (O) -NV385V386, -NV387-C (O) -O-V388, -NV389-C (O) -NH-V390, -NV391-C (O ) -NV392V393, -NHS (O ₂ ) -V394, -NV395S (O ₂ ) -V396, -S-V397, -S (O) -V398, -S (O ₂ ) -V399, -S (O ₂ ) NH-V400, -S (O ₂ ) NV401V402, -S (O ₂ ) O-V403, -P (O) (OV404) (OV405), -Si (V406) (V407) (V408),

где V357, V358, V359, V360, V361, V362, V363, V364, V365, V366, V367, V368, V369, V370, V371, V372, V373, V374, V375, V376, V377, V378, V379, V380, V381, V382, V383, V384, V385, V386, V387, V388, V389, V390, V391, V392, V393, V394, V395, V396, V397, V398, V399, V400, V401, V402, V403, V404, V405, V406, V407, V408 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V363, V364 и/или V372, V373 и/или V385, V386 и/или V392, V393 и/или V401, V402 вместе образуют гетероциклил,where V357, V358, V359, V360, V361, V362, V363, V364, V365, V366, V367, V368, V369, V370, V371, V372, V373, V374, V375, V376, V377, V378, V379, V380, V380, , V382, V383, V384, V385, V386, V387, V388, V389, V390, V391, V392, V393, V394, V395, V396, V397, V398, V399, V400, V401, V402, V403, V404, V405, V405, , V407, V408 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, V363, V364 and or V372, V373 and / or V385, V386 and / or V392, V393 and / or V401, V402 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHV409, -NV410V411, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-V412, -C(O)O-V413, -C(O)NH-V414, -C(O)NV415V416, -O-V417, -O(-V418-O)_x-H (x равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V419-O)_x-V420 (x равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V421, -OC(O)-O-V422, -OC(O)-NHV423, -O-C(O)-NV424V425, -OP(O)(OV426)(OV427), -OSi(V428)(V429)(V430), -OS(O₂)-V431, -NHC(O)-V432, -NV433C(O)-V434, -NH-C(O)-O-V435, -NH-C(O)-NH-V436, -NH-C(O)-NV437V438, -NV439-C(O)-O-V440, -NV441-C(O)-NH-V442, -NV443-C(O)-NV444V445, -NHS(O₂)-V446, -NV447S(O₂)-V448, -S-V449, -S(O)-V450, -S(O₂)-V451, -S(O₂)NH-V452, -S(O₂)NV453V454, -S(O₂)O-V455, -P(O)(OV456a)(OV456b), -Si(V456c)(V456d)(V456e),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHV409, —NV410V411, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OR (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -V412, -C (O) O-V413, -C (O) NH-V414, -C (O) NV415V416, -O -V417, -O (-V418-O) _x -H (x is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V419-O) _x -V420 (x is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -V421, -OC (O) -O-V422, -OC (O) -NHV423, -OC (O) -NV424V425, -OP (O) (OV426) (OV427), - OSi (V428) (V429) (V430), -OS (O ₂ ) -V431, -NHC (O) -V432, -NV433C (O) -V434, -NH-C (O) -O-V435, -NH -C (O) -NH-V436, -NH-C (O) -NV437V438, -NV439-C (O) -O-V440, -NV441-C (O) -NH-V442, -NV443-C (O ) -NV444V445, -NHS (O ₂ ) -V446, -NV447S (O ₂ ) -V448, -S-V449, -S (O) -V450, -S (O ₂ ) -V451, -S (O ₂ ) NH-V452, -S (O ₂ ) NV453V454, -S (O ₂ ) O-V455, -P (O) (OV456a) (OV456 b), -Si (V456c) (V456d) (V456e),

где V409, V410, V411, V412, V413, V414, V415, V416, V417, V418, V419, V420, V421, V422, V423, V424, V425, V426, V427, V428, V429, V430, V431, V432, V433, V434, V435, V436, V437, V438, V439, V440, V441, V442, V443, V444, V445, V446, V447, V448, V449, V450, V451, V452, V453, V454, V455, V456a, V456b, V456c, V456d, V456e независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V415, V416 и/или V424, V425 и/или V437, V438 и/или V444, V445 и/или V453, V454 вместе образуют гетероциклил,where V409, V410, V411, V412, V413, V414, V415, V416, V417, V418, V419, V420, V421, V422, V423, V424, V425, V426, V427, V428, V429, V430, V431, V432, V434, V435, V436, V437, V438, V439, V440, V441, V442, V443, V444, V445, V446, V447, V448, V449, V450, V451, V452, V453, V454, V455, V456a, V456b , V456d, V456e are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, V415, V416 and or V424, V425 and / or V437, V438 and / or V444, V445 and / or V453, V454 together form heterocyclyl,

и один из заместителей Z3, Z4 выбирают или оба заместителя Z3, Z4 независимо друг от друга не выбирают из группы, включающей:and one of the substituents Z3, Z4 is selected or both substituents Z3, Z4 are not independently selected from the group consisting of:

(e) водород,(e) hydrogen,

(f) галоген, F, Cl, Br, I,(f) halogen, F, Cl, Br, I,

(g) незамещенный или замещенный алкил или (С₉-С₃₀)алкил, где необязательно алкил или (С₉-С₃₀)алкил замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:(g) unsubstituted or substituted alkyl or (C ₉ -C ₃₀₎ alkyl, wherein optionally alkyl or (C ₉ -C ₃₀₎ alkyl substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHV457, -NV458V459, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-V460, -C(O)O-V461, -C(O)NH-V462, -C(O)NV463V464, -O-V465, -O(-V466-O)_y-H (y равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V467-O)_y-V468 (y равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V469, -OC(O)-O-V470, -OC(O)-NHV471, -O-C(O)-NV472V473, -OP(O)(OV474)(OV475), -OSi(V476)(V477)(V478), -OS(O₂)-V479, -NHC(O)-V480, -NV481C(O)-V482, -NH-C(O)-O-V483, -NH-C(O)-NH-V484, -NH-C(O)-NV485V486, -NV487-C(O)-O-V488, -NV489-C(O)-NH-V490, -NV491-C(O)-NV492V493, -NHS(O₂)-V494, -NV495S(O₂)-V496, -S-V497, -S(O)-V498, -S(O₂)-V499, -S(O₂)NH-V500, -S(O₂)NV501V502, -S(O₂)O-V503, -P(O)(OV504)(OV505), -Si(V506)(V507)(V508),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHV457, -NV458V459, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -V460, -C (O) O-V461, -C (O) NH-V462, -C (O) NV463V464, -O -V465, -O (-V466-O) _y -H (y is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V467-O) _y -V468 (y is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -V469, -OC (O) -O-V470, -OC (O) -NHV471, -OC (O) -NV472V473, -OP (O) (OV474) (OV475), - OSi (V476) (V477) (V478), -OS (O ₂ ) -V479, -NHC (O) -V480, -NV481C (O) -V482, -NH-C (O) -O-V483, -NH -C (O) -NH-V484, -NH-C (O) -NV485V486, -NV487-C (O) -O-V488, -NV489-C (O) -NH-V490, -NV491-C (O ) -NV492V493, -NHS (O ₂ ) -V494, -NV495S (O ₂ ) -V496, -S-V497, -S (O) -V498, -S (O ₂ ) -V499, -S (O ₂ ) NH-V500, -S (O ₂ ) NV501V502, -S (O ₂ ) O-V503, -P (O) (OV504) (OV505), -S i (V506) (V507) (V508),

где V457, V458, V459, V460, V461, V462, V463, V464, V465, V466, V467, V468, V469, V470, V471, V472, V473, V474, V475, V476, V477, V478, V479, V480, V481, V482, V483, V484, V485, V486, V487, V488, V489, V490, V491, V492, V493, V494, V495, V496, V497, V498, V499, V500, V501, V502, V503, V504, V505, V506, V507, V508 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V463, V464 и/или V472, V473 и/или V485, V486 и/или V492, V493 и/или V501, V502 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where V457, V458, V459, V460, V461, V462, V463, V464, V465, V466, V467, V468, V469, V470, V471, V472, V473, V474, V475, V476, V477, V478, V479, V480, , V482, V483, V484, V485, V486, V487, V488, V489, V490, V491, V492, V493, V494, V495, V496, V497, V498, V499, V500, V501, V502, V503, V504, V505, V505, , V507, V508 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, V463, V464 and / or V472, V473 and / or V485, V486 and / or V492, V493 and / or V501, V502 in each case together form heterocyclyl,

где необязательно вышеперечисленные заместители из группы (I) в свою очередь независимо друг от друга замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:where optionally the above substituents from group (I), in turn, are independently substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHV509, -NV510V511, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-V512, -C(O)O-V513, -C(O)NH-V514, -C(O)NV515V516, -O-V517, -O(-V518-O)_z-H (z равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V519-O)_z-V520 (z равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V521, -OC(O)-O-V522, -OC(O)-NHV523, -O-C(O)-NV524V525, -OP(O)(OV526)(OV527), -OSi(V528)(V529)(V530), -OS(O₂)-V531, -NHC(O)-V532, -NV533C(O)-V534, -NH-C(O)-O-V535, -NH-C(O)-NH-V536, -NH-C(O)-NV537V538, -NV539-C(O)-O-V540, -NV541-C(O)-NH-V542, -NV543-C(O)-NV544V545, -NHS(O₂)-V546, -NV547S(O₂)-V548, -S-V549, -S(O)-V550, -S(O₂)-V551, -S(O₂)NH-V552, -S(O₂)NV553V554, -S(O₂)O-V555, -P(O)(OV556)(OV557), -Si(V558)(V559)(V560),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHV509, -NV510V511, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -V512, -C (O) O-V513, -C (O) NH-V514, -C (O) NV515V516, -O -V517, -O (-V518-O) _z -H (z is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V519-O) _z -V520 (z is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -V521, -OC (O) -O-V522, -OC (O) -NHV523, -OC (O) -NV524V525, -OP (O) (OV526) (OV527), - OSi (V528) (V529) (V530), -OS (O ₂ ) -V531, -NHC (O) -V532, -NV533C (O) -V534, -NH-C (O) -O-V535, -NH -C (O) -NH-V536, -NH-C (O) -NV537V538, -NV539-C (O) -O-V540, -NV541-C (O) -NH-V542, -NV543-C (O ) -NV544V545, -NHS (O ₂ ) -V546, -NV547S (O ₂ ) -V548, -S-V549, -S (O) -V550, -S (O ₂ ) -V551, -S (O ₂ ) NH-V552, -S (O ₂ ) NV553V554, -S (O ₂ ) O-V555, -P (O) (OV556) (OV557), - Si (V558) (V559) (V560),

где V509, V510, V511, V512, V513, V514, V515, V516, V517, V518, V519, V520, V521, V522, V523, V524, V525, V526, V527, V528, V529, V530, V531, V532, V533, V534, V535, V536, V537, V538, V539, V540, V541, V542, V543, V544, V545, V546, V547, V548, V549, V550, V551, V552, V553, V554, V555, V556, V557, V558, V559, V560 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V515, V516 и/или V524, V525 и/или V537, V538 и/или V544, V545 и/или V553, V554 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where V509, V510, V511, V512, V513, V514, V515, V516, V517, V518, V519, V520, V521, V522, V523, V524, V525, V526, V527, V528, V529, V530, V531, V532, , V534, V535, V536, V537, V538, V539, V540, V541, V542, V543, V544, V545, V546, V547, V548, V549, V550, V551, V552, V553, V554, V555, V556, V557, , V559, V560 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, V515, V516 and or V524, V525 and / or V537, V538 and / or V544, V545 and / or V553, V554 in each case together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHV561, -NV562V563, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-V564, -C(O)O-V565, -C(O)NH-V566, -C(O)NV567V568, -O-V569, -O(-V570-O)_a-H (a равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V571-O)_a-V572 (а равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V573, -OC(O)-O-V574, -OC(O)-NHV575, -O-C(O)-NV576V577, -OP(O)(OV578)(OV579), -OSi(V580)(V581)(V582), -OS(O₂)-V583, -NHC(O)-V584, -NV585C(O)-V586, -NH-C(O)-O-V587, -NH-C(O)-NH-V588, -NH-C(O)-N V589V590, -NV591-C(O)-O-V592, -NV593-C(O)-NH-V594, -NV595-C(O)-NV596V597, -NHS(O₂)-V598, -NV599S(O₂)-V600, -S-V601, -S(O)-V602, -S(O₂)-V603, -S(O₂)NH-V604, -S(O₂)NV605V606, -S(O₂)O-V607, -P(O)(OV6OS)(OV609), -Si(V610)(V611)(V612),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHV561, -NV562V563, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -V564, -C (O) O-V565, -C (O) NH-V566, -C (O) NV567V568, -O -V569, -O (-V570-O) _a -H (a is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V571-O) _a -V572 (a is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -V573, -OC (O) -O-V574, -OC (O) -NHV575, -OC (O) -NV576V577, -OP (O) (OV578) (OV579), - OSi (V580) (V581) (V582), -OS (O ₂ ) -V583, -NHC (O) -V584, -NV585C (O) -V586, -NH-C (O) -O-V587, -NH -C (O) -NH-V588, -NH-C (O) -N V589V590, -NV591-C (O) -O-V592, -NV593-C (O) -NH-V594, -NV595-C ( O) -NV596V597, -NHS (O ₂ ) -V598, -NV599S (O ₂ ) -V600, -S-V601, -S (O) -V602, -S (O ₂ ) -V603, -S (O ₂ ) NH-V604, -S (O ₂ ) NV605V606, -S (O ₂ ) O-V607, -P (O) (OV6OS) (OV609 ), -Si (V610) (V611) (V612),

где V561, V562, V563, V564, V565, V566, V567, V568, V569, V570, V571, V572, V573, V574, V575, V576, V577, V578, V579, V580, V581, V582, V583, V584, V585, V586, V587, V588, V589, V590, V591, V592, V593, V594, V595, V596, V597, V598, V599, V600, V601, V602, V603, V604, V605, V606, V607, V608, V609, V610, V611, V612 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V567, V568 и/или V576, V577 и/или V589, V590 и/или V596, V597 и/или V605, V606 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where V561, V562, V563, V564, V565, V566, V567, V568, V569, V570, V571, V572, V573, V574, V575, V576, V577, V578, V579, V580, V581, V582, V583, V584, , V586, V587, V588, V589, V590, V591, V592, V593, V594, V595, V596, V597, V598, V599, V600, V601, V602, V603, V604, V605, V606, V607, V608, V609, V609, V6 , V611, V612 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, V567, V568 and / or V576, V577 and / or V589, V590 and / or V596, V597 and / or V605, V606 in each case together form heterocyclyl,

(h) незамещенный или замещенный арил, где необязательно арил замещен по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:(h) unsubstituted or substituted aryl, where optionally aryl is substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHV613, -NV614V615, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-V616, -C(O)O-V617, -C(O)NH-V618, -C(O)NV619V620, -O-V621, -O(-V622-O)_b-Н (b равно 1, 2, 3, 4. 5), -O(-V623-O)_b-V624 (b равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V625, -OC(O)-O-V626, -OC(O)-NHV627, -O-C(O)-NV628V629, -OP(O)(OV630)(OV631), -OSi(V632)(V633)(V634), -OS(O₂)-V635, -NHC(O)-V636, -NV637C(O)-V638, -NH-C(O)-O-V639, -NH-C(O)-NH-V640, -NH-C(O)-NV641V642, -NV643-C(O)-O-V644, -NV645-C(O)-NH-V646, -NV647-C(O)-NV648V649, -NHS(O₂)-V650, -NV651S(O₂)-V652, -S-V653, -S(O)-V654, -S(O₂)-V655, -S(O₂)NH-V656, -S(O₂)NV657V658, -S(O₂)O-V659, -P(O)(OV660)(OV661), -Si(V662)(V663)(V664),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHV613, -NV614V615, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -V616, -C (O) O-V617, -C (O) NH-V618, -C (O) NV619V620, -O -V621, -O (-V622-O) _b -H (b is 1, 2, 3, 4.5), -O (-V623-O) _b -V624 (b is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -V625, -OC (O) -O-V626, -OC (O) -NHV627, -OC (O) -NV628V629, -OP (O) (OV630) (OV631), - OSi (V632) (V633) (V634), -OS (O ₂ ) -V635, -NHC (O) -V636, -NV637C (O) -V638, -NH-C (O) -O-V639, -NH -C (O) -NH-V640, -NH-C (O) -NV641V642, -NV643-C (O) -O-V644, -NV645-C (O) -NH-V646, -NV647-C (O ) -NV648V649, -NHS (O ₂ ) -V650, -NV651S (O ₂ ) -V652, -S-V653, -S (O) -V654, -S (O ₂ ) -V655, -S (O ₂ ) NH-V656, -S (O ₂ ) NV657V658, -S (O ₂ ) O-V659, -P (O) (OV660) (OV661), -Si (V662) (V663) (V664),

где V613, V614, V615, V616, V617, V618, V619, V620, V621, V622, V623, V624, V625, V626, V627, V628, V629, V630, V631, V632, V633, V634, V635, V636, V637, V638, V639, V640, V641, V642, V643, V644, V645, V646, V647, V648, V649, V650, V651, V652, V653, V654, V655, V656, V657, V658, V659, V660, V661, V662, V663, V664 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V619, V620 и/или V628, V629 и/или V641, V642 и/или V648, V649 и/или V657, V658 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where V613, V614, V615, V616, V617, V618, V619, V620, V621, V622, V623, V624, V625, V626, V627, V628, V629, V630, V631, V632, V633, V634, V635, V636, V638, V639, V640, V641, V642, V643, V644, V645, V646, V647, V648, V649, V650, V651, V652, V653, V654, V655, V656, V657, V658, V659, V660, V661, , V663, V664 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, V619, V620 and or V628, V629 and / or V641, V642 and / or V648, V649 and / or V657, V658 in each case together form heterocyclyl,

где необязательно вышеперечисленные заместители из группы (i) в свою очередь независимо друг от друга так же замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:where optionally the above substituents from group (i), in turn, independently from each other, are also substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHV665, -NV666V667, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -OP(O)(OH)₂, -CHO, -COOH, -C(O)NH₂, -SO₃H, -P(O)(OH)₂, -C(O)-V668, -C(O)O-V669, -C(O)NH-V670, -C(O)NV671V672, -O-V673, -O(-V674-O)_c-H (c равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V675-O)_c-V676 (с равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V677, -OC(O)-O-V678, -OC(O)-NHV679, -O-C(O)-NV680V681, -OP(O)(OV682)(OV683), -OSi(V684)(V685)(V686), -OS(O₂)-V687, -NHC(O)-V688, -NV689C(O)-V690, -NH-C(O)-O-V691, -NH-C(O)-NH-V692, -NH-C(O)-NV693V694, -NV695-C(O)-O-V696, -NV697-C(O)-NH-V698, -NV699-C(O)-NV700V701, -NHS(O₂)-V702, -NV703S(O₂)-V704, -S-V705, -S(O)-V706, -S(O₂)-V707, -S(O₂)NH-V708, -S(O₂)NV709V710, -S(O₂)O-V711, -P(O)(OV712)(OV713), -Si(V714)(V715)(V716),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHV665, -NV666V667, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -V668, -C (O) O-V669, -C (O) NH-V670, -C (O) NV671V672, -O -V673, -O (-V674-O) _c -H (c is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V675-O) _c -V676 (c is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -V677, -OC (O) -O-V678, -OC (O) -NHV679, -OC (O) -NV680V681, -OP (O) (OV682) (OV683), - OSi (V684) (V685) (V686), -OS (O ₂ ) -V687, -NHC (O) -V688, -NV689C (O) -V690, -NH-C (O) -O-V691, -NH -C (O) -NH-V692, -NH-C (O) -NV693V694, -NV695-C (O) -O-V696, -NV697-C (O) -NH-V698, -NV699-C (O ) -NV700V701, -NHS (O ₂ ) -V702, -NV703S (O ₂ ) -V704, -S-V705, -S (O) -V706, -S (O ₂ ) -V707, -S (O ₂ ) NH-V708, -S (O ₂ ) NV709V710, -S (O ₂ ) O-V711, -P (O) (OV712) (OV713), -Si (V714) (V715 ) (V716),

где V665, V666, V667, V668, V669, V670, V671, V672, V673, V674, V675, V676, V677, V678, V679, V680, V681, V682, V683, V684, V685, V686, V687, V688, V689, V690, V691, V692, V693, V694, V695, V696, V697, V698, V699, V700, V701, V702, V703, V704, V705, V706, V707, V708, V709, V710, V711, V712, V713, V714, V715, V716 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V671, V672 и/или V680, V681 и/или V693, V694 и/или V700, V701 и/или V709, V710 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where V665, V666, V667, V668, V669, V670, V671, V672, V673, V674, V675, V676, V677, V678, V679, V680, V681, V682, V683, V684, V685, V686, V687, V688, V690, V691, V692, V693, V694, V695, V696, V697, V698, V699, V700, V701, V702, V703, V704, V705, V706, V707, V708, V709, V710, V711, V712, V713, , V715, V716 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, V671, V672 and / or V680, V681 and / or V693, V694 and / or V700, V701 and / or V709, V710 in each case together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHV717, -NV718V719, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-V720, -C(O)O-V721, -C(O)NH-V722, -C(O)NV723V724, -O-V725, -O(-V726-O)_d-Н (d равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V727-O)_d-V728 (d равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V729, -OC(O)-O-V730, -OC(O)-NHV731, -O-C(O)-NV732V733, -OP(O)(OV734)(OV735), -OSi(V736)(V737)(V738), -OS(O₂)-V739, -NHC(O)-V740, -NV741C(O)-V742, -NH-C(O)-O-V743, -NH-C(O)-NH-V744, -NH-C(O)-N V745V746, -NV747-C(O)-O-V748, -NV749-C(O)-NH-V750, -NV751-C(O)-NV752V753, -NHS(O₂)-V754, -NV755S(O₂)-V756, -S-V757, -S(O)-V758, -S(O₂)-V759, -S(O₂)NH-V760, -S(O₂)NV761V762, -S(O₂)O-V763, -P(O)(OV764)(OV765), -Si(V766)(V767)(V768),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHV717, -NV718V719, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -V720, -C (O) O-V721, -C (O) NH-V722, -C (O) NV723V724, -O -V725, -O (-V726-O) _d -H (d is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V727-O) _d -V728 (d is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -V729, -OC (O) -O-V730, -OC (O) -NHV731, -OC (O) -NV732V733, -OP (O) (OV734) (OV735), - OSi (V736) (V737) (V738), -OS (O ₂ ) -V739, -NHC (O) -V740, -NV741C (O) -V742, -NH-C (O) -O-V743, -NH -C (O) -NH-V744, -NH-C (O) -N V745V746, -NV747-C (O) -O-V748, -NV749-C (O) -NH-V750, -NV751-C ( O) -NV752V753, -NHS (O ₂ ) -V754, -NV755S (O ₂ ) -V756, -S-V757, -S (O) -V758, -S (O ₂ ) -V759, -S (O ₂ ) NH-V760, -S (O ₂ ) NV761V762, -S (O ₂ ) O-V763, -P (O) (OV764) (OV765 ), -Si (V766) (V767) (V768),

где V717, V718, V719, V720, V721, V722, V723, V724, V725, V726, V727, V728, V729, V730, V731, V732, V733, V734, V735, V736, V737, V738, V739, V740, V741, V742, V743, V744, V745, V746, V747, V748, V749, V750, V751, V752, V753, V754, V755, V756, V757, V758, V759, V760, V761, V762, V763, V764, V765, V766, V767, V768 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V723, V724 и/или V732, V733 и/или V745, V746 и/или V752, V753 и/или V761, V762 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where V717, V718, V719, V720, V721, V722, V723, V724, V725, V726, V727, V728, V729, V730, V731, V732, V733, V734, V735, V736, V737, V738, V739, V740, , V742, V743, V744, V745, V746, V747, V748, V749, V750, V751, V752, V753, V754, V755, V756, V757, V758, V759, V760, V761, V762, V763, V764, V765, , V767, V768 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, V723, V724 and / or V732, V733 and / or V745, V746 and / or V752, V753 and / or V761, V762 in each case together form heterocyclyl,

(j) незамещенный или замещенный гетероарил, где необязательно гетероарил замещен по меньшей мере одним заместителем, одинаковы или различными, выбранным из группы, включающей:(j) unsubstituted or substituted heteroaryl, wherein optionally heteroaryl is substituted with at least one substituent, the same or different, selected from the group consisting of:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHV769, -NV770V771, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-V772, -C(O)O-V773, -C(O)NH-V774, -C(O)NV775V776, -O-V777, -O(-V778-O)_e-H (e равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V779-O)_e-V780 (e равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V781, -OC(O)-O-V782, -OC(O)-NHV783, -O-C(O)-NV784V785, -OP(O)(OV786)(OV787), -OSi(V788)(V789)(V790), -OS(О₂)-V791, -NHC(O)-V792, -NV793C(O)-V794, -NH-C(O)-O-V795, -NH-C(O)-NH-V796, -NH-C(O)-NV797V798, -NV799-C(O)-O-V800, -NV801-C(O)-NH-V802, -NV803-C(O)-NV804V805, -NHS(O₂)-V806, -NV807S(O₂)-V808, -S-V809, -S(O)-V810, -S(O₂)-V811, -S(O₂)NH-V812, -S(O₂)NV813V814, -S(O₂)O-V815, -P(O)(OV816)(OV817), -Si(V818)(V819)(V820),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHV769, -NV770V771, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -V772, -C (O) O-V773, -C (O) NH-V774, -C (O) NV775V776, -O -V777, -O (-V778-O) _e -H (e is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V779-O) _e -V780 (e is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -V781, -OC (O) -O-V782, -OC (O) -NHV783, -OC (O) -NV784V785, -OP (O) (OV786) (OV787), - OSi (V788) (V789) (V790), -OS (O ₂ ) -V791, -NHC (O) -V792, -NV793C (O) -V794, -NH-C (O) -O-V795, -NH -C (O) -NH-V796, -NH-C (O) -NV797V798, -NV799-C (O) -O-V800, -NV801-C (O) -NH-V802, -NV803-C (O ) -NV804V805, -NHS (O ₂ ) -V806, -NV807S (O ₂ ) -V808, -S-V809, -S (O) -V810, -S (O ₂ ) -V811, -S (O ₂ ) NH-V812, -S (O ₂ ) NV813V814, -S (O ₂ ) O-V815, -P (O) (OV816) (OV817), -Si (V818) (V819) (V820),

где V769, V770, V771, V772, V773, V774, V775, V776, V777, V778, V779, V780, V781, V782, V783, V784, V785, V786, V787, V788, V789, V790, V791, V792, V793, V794, V795, V796, V797, V798, V799, V800, V801, V802, V803, V804, V805, V806, V807, V808, V809, V810, V811, V812, V813, V814, V815, V816, V817, V818, V819, V820 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V775, V776 и/или V784, V785 и/или V797, V798 и/или V804, V805 и/или V813, V814 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where V769, V770, V771, V772, V773, V774, V775, V776, V777, V778, V779, V780, V781, V782, V783, V784, V785, V786, V787, V788, V789, V790, V791, V792, , V794, V795, V796, V797, V798, V799, V800, V801, V802, V803, V804, V805, V806, V807, V808, V809, V810, V811, V812, V813, V814, V815, V816, V817, V817, , V819, V820 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, V775, V776 and / or V784, V785 and / or V797, V798 and / or V804, V805 and / or V813, V814 in each case together form heterocyclyl,

где необязательно вышеперечисленные заместители из группы (i) в свою очередь независимо друг от друга замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:where optionally the above substituents from group (i) are, in turn, independently substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHV821, -NV822V823, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-V824, -C(O)O-V825, -C(O)NH-V826, -C(O)NV827V828, -O-V829, -O(-V830-O)_fH (f равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V831-O)_fV832 (f равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V833, -OC(O)-O-V834, -OC(O)-NHV835, -O-C(O)-NV836V837, -OP(O)(OV838)(OV839), -OSi(V840)(V841)(V842), -OS(O₂)-V843, -NHC(O)-V844, -NV845C(O)-V846, -NH-C(O)-O-V847, -NH-C(O)-NH-V848, -NH-C(O)-NV849V850, -NV851-C(O)-O-V852, -NV853-C(O)-NH-V854, -NV855-C(O)-NV856V857, -NHS(O₂)-V858, -NV859S(O₂)-V860, -S-V861, -S(O)-V862, -S(O₂)-V863, -S(O₂)NH-V864, -S(O₂)NV865V866, -S(O₂)O-V867, -P(O)(OV868)(OV869), -Si(V870)(V871)(V872),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHV821, -NV822V823, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -V824, -C (O) O-V825, -C (O) NH-V826, -C (O) NV827V828, -O -V829, -O (-V830-O) _f H (f is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V831-O) _f V832 (f is 1, 2, 3, 4, 5) , -OC (O) -V833, -OC (O) -O-V834, -OC (O) -NHV835, -OC (O) -NV836V837, -OP (O) (OV838) (OV839), -OSi ( V840) (V841) (V842), -OS (O ₂ ) -V843, -NHC (O) -V844, -NV845C (O) -V846, -NH-C (O) -O-V847, -NH-C (O) -NH-V848, -NH-C (O) -NV849V850, -NV851-C (O) -O-V852, -NV853-C (O) -NH-V854, -NV855-C (O) - NV856V857, -NHS (O ₂ ) -V858, -NV859S (O ₂ ) -V860, -S-V861, -S (O) -V862, -S (O ₂ ) -V863, -S (O ₂ ) NH- V864, -S (O ₂ ) NV865V866, -S (O ₂ ) O-V867, -P (O) (OV868) (OV869), -S i (V870) (V871) (V872),

где V821, V822, V823, V824, V825, V826, V827, V828, V829, V830, V831, V832, V833, V834, V835, V836, V837, V838, V839, V840, V841, V842, V843, V844, V845, V846, V847, V848, V849, V850, V851, V852, V853, V854, V855, V856, V857, V858, V859, V860, V861, V862, V863, V864, V865, V866, V867, V868, V869, V870, V871, V872 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V827, V828 и/или V836, V837 и/или V849, V850 и/или V856, V857 и/или V865, V866 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where V821, V822, V823, V824, V825, V826, V827, V828, V829, V830, V831, V832, V833, V834, V835, V836, V837, V838, V839, V840, V841, V842, V843, V844, , V846, V847, V848, V849, V850, V851, V852, V853, V854, V855, V856, V857, V858, V859, V860, V861, V862, V863, V864, V865, V866, V867, V868, V869, , V871, V872 are each independently selected from the group consisting of alkyl (C ₉ -C ₃₀₎ alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where in another embodiment, V827, V828, and / or V836, V837 and / or V849, V850 and / or V856, V857 and / or V865, V866 in each case together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHV873, -NV874V875, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-V876, -C(O)O-V877, -C(O)NH-V878, -C(O)NV879V880, -O-V881, -O(-V882-O)_g-H (g равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V883-O)_g-V884 (g равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V885, -OC(O)-O-V886, -OC(O)-NHV887, -O-C(O)-NV888V889, -OP(O)(OV890)(OV891), -OSi(V892)(V893)(V894), -OS(O₂)-V895, -NHC(O)-V896, -NV897C(O)-V898, -NH-C(O)-O-V899, -NH-C(O)-NH-V900, -NH-C(O)-N V901V902, -NV903-C(O)-O-V904, -NV905-C(O)-NH-V906, -NV907-C(O)-NV908V909, -NHS(O₂)-V910, -NV911S(O₂)-V912, -S-V913, -S(O)-V914, -S(O₂)-V915, -S(O₂)NH-V916, -S(O₂)NV917V918, -S(O₂)O-V919, -P(O)(OV920)(OV921), -Si(V922)(V923)(V924),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀₎ alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I , CN, CF _3, N _3, NH _2, - NHV873, -NV874V875, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -V876, -C (O) O-V877, -C (O) NH-V878, -C (O) NV879V880, -O -V881, -O (-V882-O) _g -H (g is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V883-O) _g -V884 (g is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -V885, -OC (O) -O-V886, -OC (O) -NHV887, -OC (O) -NV888V889, -OP (O) (OV890) (OV891), - OSi (V892) (V893) (V894), -OS (O ₂ ) -V895, -NHC (O) -V896, -NV897C (O) -V898, -NH-C (O) -O-V899, -NH -C (O) -NH-V900, -NH-C (O) -N V901V902, -NV903-C (O) -O-V904, -NV905-C (O) -NH-V906, -NV907-C ( O) -NV908V909, -NHS (O ₂ ) -V910, -NV911S (O ₂ ) -V912, -S-V913, -S (O) -V914, -S (O ₂ ) -V915, -S (O ₂ ) NH-V916, -S (O ₂ ) NV917V918, -S (O ₂ ) O-V919, -P (O) (OV920) (OV921) , -Si (V922) (V923) (V924),

где V873, V874, V875, V876, V877, V878, V879, V880, V881, V882, V883, V884, V885, V886, V887, V888, V889, V890, V891, V892, V893, V894, V895, V896, V897, V898, V899, V900, V901, V902, V903, V904, V905, V906, V907, V908, V909, V910, V911, V912, V913, V914, V915, V916, V917, V918, V919, V920, V921, V922, V923, V924 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V879, V880 и/или V888, V889 и/или V901, V902 и/или V908, V909 и/или V917, V918 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where V873, V874, V875, V876, V877, V878, V879, V880, V881, V882, V883, V884, V885, V886, V887, V888, V889, V890, V891, V892, V893, V894, V895, V896, , V898, V899, V900, V901, V902, V903, V904, V905, V906, V907, V908, V909, V910, V911, V912, V913, V914, V915, V916, V917, V918, V919, V920, V921, V921, , V923, V924 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, V879, V880 and / or V888, V889 and / or V901, V902 and / or V908, V909 and / or V917, V918 in each case together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHV925, -NV926V927, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-V928, -C(O)O-V929, -C(O)NH-V930, -C(O)NV931V932, -O-V933, -O(-V934-O)_h-H (h равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V935-O)_h-V936 (h равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V937, -OC(O)-O-V938, -OC(O)-NHV939, -O-C(O)-NV940V941, -OP(O)(OV942)(OV943), -OSi(V944)(V945)(V946), -OS(O₂)-V947, -NHC(O)-V948, -NV949C(O)-V950, -NH-C(O)-O-V951, -NH-C(O)-NH-V952, -NH-C(O)-NV953V954, -NV955-C(O)-O-V956, -NV957-C(O)-NH-V958, -NV959-C(O)-NV960V961, -NHS(O₂)-V962, -NV963S(O₂)-V964, -S-V965, -S(O)-V966, -S(O₂)-V967, -S(O₂)NH-V968, -S(O₂)NV969V970, -S(O₂)O-V971, -P(O)(OV972)(OV973), -Si(V974)(V975)(V976),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHV925, -NV926V927, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -V928, -C (O) O-V929, -C (O) NH-V930, -C (O) NV931V932, -O -V933, -O (-V934-O) _h -H (h is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V935-O) _h -V936 (h is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -V937, -OC (O) -O-V938, -OC (O) -NHV939, -OC (O) -NV940V941, -OP (O) (OV942) (OV943), - OSi (V944) (V945) (V946), -OS (O ₂ ) -V947, -NHC (O) -V948, -NV949C (O) -V950, -NH-C (O) -O-V951, -NH -C (O) -NH-V952, -NH-C (O) -NV953V954, -NV955-C (O) -O-V956, -NV957-C (O) -NH-V958, -NV959-C (O ) -NV960V961, -NHS (O ₂ ) -V962, -NV963S (O ₂ ) -V964, -S-V965, -S (O) -V966, -S (O ₂ ) -V967, -S (O ₂ ) NH-V968, -S (O ₂ ) NV969V970, -S (O ₂ ) O-V971, -P (O) (OV972) (OV973), - Si (V974) (V975) (V976),

где V925, V926, V927, V928, V929, V930, V931, V932, V933, V934, V935, V936, V937, V938, V939, V940, V941, V942, V943, V944, V945, V946, V947, V948, V949, V950, V951, V952, V953, V954, V955, V956, V957, V958, V959, V960, V961, V962, V963, V964, V965, V966, V967, V968, V969, V970, V971, V972, V973, V974, V975, V976 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V931, V932 и/или V940, V941 и/или V953, V954 и/или V960, V961 и/или V969, V970 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where V925, V926, V927, V928, V929, V930, V931, V932, V933, V934, V935, V936, V937, V938, V939, V940, V941, V942, V943, V944, V945, V946, V947, V948, , V950, V951, V952, V953, V954, V955, V956, V957, V958, V959, V960, V961, V962, V963, V964, V965, V966, V967, V968, V969, V970, V971, V972, V973, , V975, V976 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, V931, V932 and / or V940, V941 and / or V953, V954 and / or V960, V961 and / or V969, V970 in each case together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHV977, -NV978V979, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-V980, -C(O)O-V981, -C(O)NH-V982, -C(O)NV983V984, -O-V985, -O(-V986-O)i-H (i равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V987-O)i-V988 (i равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V989, -OC(O)-O-V990, -OC(O)-NHV991, -O-C(O)-NV992V993, -OP(O)(OV994)(OV995), -OSi(V996)(V997)(V998), -OS(O₂)-V999, -NHC(O)-V1000, -NV1001 C(O)-V1002, -NH-C(O)-O-V1003, -NH-C(O)-NH-V1004, -NH-C(O)-NV1005V1006, -NV1007-C(O)-O-V1008, -NV1009-C(O)-NH-V1010, -NV1011-C(O)-NV1012V1013, -NHS(O₂)-V1014, -NV1015S(O₂)-V1016, -S-V1017, -S(O)-V1018, -S(O₂)-V1019, -S(O₂)NH-V1020, -S(O₂)NV1021V1022, -S(O₂)O-V1023, -P(O)(OV1024)(OV1025), -Si(V1026)(V1027)(V1028),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHV977, -NV978V979, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -V980, -C (O) O-V981, -C (O) NH-V982, -C (O) NV983V984, -O -V985, -O (-V986-O) iH (i is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V987-O) i-V988 (i is 1, 2, 3, 4, 5) , -OC (O) -V989, -OC (O) -O-V990, -OC (O) -NHV991, -OC (O) -NV992V993, -OP (O) (OV994) (OV995), -OSi ( V996) (V997) (V998), -OS (O ₂ ) -V999, -NHC (O) -V1000, -NV1001 C (O) -V1002, -NH-C (O) -O-V1003, -NH- C (O) -NH-V1004, -NH-C (O) -NV1005V1006, -NV1007-C (O) -O-V1008, -NV1009-C (O) -NH-V1010, -NV1011-C (O) -NV1012V1013, -NHS (O ₂ ) -V1014, -NV1015S (O ₂ ) -V1016, -S-V1017, -S (O) -V1018, -S (O ₂ ) -V1019, -S (O ₂ ) NH -V1020, -S (O ₂ ) NV1021V1022, -S (O ₂ ) O-V1023, - P (O) (OV1024) (OV1025), -Si (V1026) (V1027) (V1028),

где V977, V978, V979, V980, V981, V982, V983, V984, V985, V986, V987, V988, V989, V990, V991, V992, V993, V994, V995, V996, V997, V998, V999, V1000, V1001, V1002, V1003, V1004, V1005, V1006, V1007, V1008, V1009, V1010, V1011, V1012, V1013, V1014, V1015, V1016, V1017, V1018, V1019, V1020, V1021, V1022, V1023, V1024, V1025, V1026, V1027, V1028 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V983, V984 и/или V992, V993 и/или V1005, V1006 и/или V1012, V1013 и/или V1021, V1022 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where V977, V978, V979, V980, V981, V982, V983, V984, V985, V986, V987, V988, V989, V990, V991, V992, V993, V994, V995, V996, V997, V998, V999, V1000, V1002, V1003, V1004, V1005, V1006, V1007, V1008, V1009, V1010, V1011, V1012, V1013, V1014, V1015, V1016, V1017, V1018, V1019, V1020, V1021, V1022, V1010, V1022 , V1027, V1028 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, V983, V984 and / or V992, V993 and / or V1005, V1006 and / or V1012, V1013 and / or V1021, V1022 in each case together form heterocyclyl,

(i) водород, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, где необязательно вышеперечисленные заместители из группы (i) в свою очередь независимо друг от друга замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:(i) hydrogen, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, where optionally the above substituents from group (i) are independently substituted in turn at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHV1029, -NV1030V1031, -NO₃, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-V1032, -C(O)O-V1033, -C(O)NH-V1034, -C(O)NV1035V1036, -O-V1037, -O(-V1038-O)_j-Н (j равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V1039-O)_j-V1040 (j равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V1041, -OC(O)-O-V1042, -OC(O)-NHV1043, -O-C(O)-NV1044V1045, -OP(O)(OV1046)(OV1047), -OSi(V1048)(V1049)(V1050), -OS(O₂)-V1051, -NHC(O)-V1052, -NV1053C(O)-V1054, -NH-C(O)-O-V1055, -NH-C(O)-NH-V1056, -NH-C(O)-NV1057V1058, -NV1059-C(O)-O-V1060, -NV1061 -C(O)-NH-V1062, -NV1063-C(O)-NV1064V1065, -NHS(O₂)-V1066, -NV1067S(O₂)-V1068, -S-V1069, -S(O)-V1070, -S(O₂)-V1071, -S(O₂)NH-V1072, -S(O₂)NV1073V1074, -S(O₂)O-V1075, -P(O)(OV1076)(OV1077), -Si(V1078)(V1079)(V1080),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHV1029, -NV1030V1031, -NO ₃ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -V1032, -C (O) O-V1033, -C (O) NH-V1034, -C (O) NV1035V1036, -O -V1037, -O (-V1038-O) _j -H (j is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V1039-O) _j -V1040 (j is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -V1041, -OC (O) -O-V1042, -OC (O) -NHV1043, -OC (O) -NV1044V1045, -OP (O) (OV1046) (OV1047), - OSi (V1048) (V1049) (V1050), -OS (O ₂ ) -V1051, -NHC (O) -V1052, -NV1053C (O) -V1054, -NH-C (O) -O-V1055, -NH -C (O) -NH-V1056, -NH-C (O) -NV1057V1058, -NV1059-C (O) -O-V1060, -NV1061 -C (O) -NH-V1062, -NV1063-C (O ) -NV1064V1065, -NHS (O ₂ ) -V1066, -NV1067S (O ₂ ) -V1068, -S-V1069, -S (O) -V1070, -S (O ₂ ) -V1071, -S (O ₂ ) NH-V1072, -S (O ₂ ) NV 1073V1074, -S (O ₂ ) O-V1075, -P (O) (OV1076) (OV1077), -Si (V1078) (V1079) (V1080),

где V1029, V1030, V1031, V1032, V1033, V1034, V1035, V1036, V1037, V1038, V1039, V1040, V1041, V1042, V1043, V1044, V1045, V1046, V1047, V1048, V1049, V1050, V1051, V1052, V1053, V1054, V1055, V1056, V1057, V1058, V1059, V1060, V1061, V1062, V1063, V1064, V1065, V1066, V1067, V1068, V1069, V1070, V1071, V1072, V1073, V1074, V1075, V1076, V1077, V1078, V1079, V1080 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V1035, V1036 и/или V1044, V1045 и/или V1057, V1058 и/или V1064, V1065 и/или V1073, V1074 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where V1029, V1030, V1031, V1032, V1033, V1034, V1035, V1036, V1037, V1038, V1039, V1040, V1041, V1042, V1043, V1044, V1045, V1046, V1047, V1048, V1049, V1050, V1051, V1052, , V1054, V1055, V1056, V1057, V1058, V1059, V1060, V1061, V1062, V1063, V1064, V1065, V1066, V1067, V1068, V1069, V1070, V1071, V1072, V1073, V1074, V1075, V1076, V1077, , V1079, V1080 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, V1035, V1036 and or V1044, V1045 and / or V1057, V1058 and / or V1064, V1065 and / or V1073, V1074 in each case together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHV1081, -NV1082V1OS3, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-V1084, -C(O)O-V1085, -C(O)NH-V1086, -C(O)NV1087V1088, -O-V1089, -O(-V1090-O)_k-H (k равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V1091-O)_k-V1092 (k равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V1093, -OC(O)-O-V1094, -OC(O)-NHV1095, -O-C(O)-NV1096V1097, -OP(O)(OV1098)(OV1099), -OSi(V1100)(V1101)(V1102), -OS(O₂)-V1103, -NHC(O)-V1104, -NV1105C(O)-V1106, -NH-C(O)-O-V1107, -NH-C(O)-NH-V1108, -NH-C(O)-NV1109V1110, -NV1111-C(O)-O-V1112, -NV1113-C(O)-NH-V1114, -NV1115-C(O)-NV1116V1117, -NHS(O₂)-V1118, -NV1119S(O₂)-V1120, -S-V1121, -S(O)-V1122, -S(O₂)-V1123, -S(O₂)NH-V1124, -S(O₂)NVI 125V1126, -S(O₂)O-V1127, -P(O)(OV1128)(OV1129), -Si(V1130)(V1131)(V1132),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHV1081, -NV1082V1OS3, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -V1084, -C (O) O-V1085, -C (O) NH-V1086, -C (O) NV1087V1088, -O -V1089, -O (-V1090-O) _k -H (k is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V1091-O) _k -V1092 (k is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -V1093, -OC (O) -O-V1094, -OC (O) -NHV1095, -OC (O) -NV1096V1097, -OP (O) (OV1098) (OV1099), - OSi (V1100) (V1101) (V1102), -OS (O ₂ ) -V1103, -NHC (O) -V1104, -NV1105C (O) -V1106, -NH-C (O) -O-V1107, -NH -C (O) -NH-V1108, -NH-C (O) -NV1109V1110, -NV1111-C (O) -O-V1112, -NV1113-C (O) -NH-V1114, -NV1115-C (O ) -NV1116V1117, -NHS (O ₂ ) -V1118, -NV1119S (O ₂ ) -V1120, -S-V1121, -S (O) -V1122, -S (O ₂ ) -V1123, -S (O ₂ ) NH-V1124, -S (O ₂ ) NV I 125V1126, -S (O ₂ ) O-V1127, -P (O) (OV1128) (OV1129), -Si (V1130) (V1131) (V1132),

где V1081, V1082, V1083, V1084, V1085, V1086, V1087, V1088, V1089, V1090, V1091, V1092, V1093, V1094, V1095, V1096, V1097, V1098, V1099, V1100, V1101, V1102, V1103, V1104, V1105, V1106, V1107, V1108, V1109, V1110, V1111, V1112, V1113, V1114, V1115, V1116, V1117, V1118, V1119, V1120, V1121, V1122, V1123, V1124, V1125, V1126, V1127, V1128, V1129, V1130, V1131, V1132 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V1087, V1088 и/или V1096, V1097 и/или V1109, V1110 и/или V1116, V1117 и/или V1125, V1126 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where V1081, V1082, V1083, V1084, V1085, V1086, V1087, V1088, V1089, V1090, V1091, V1092, V1093, V1094, V1095, V1096, V1097, V1098, V1099, V1100, V1101, V1102, V1103, V1021 , V1106, V1107, V1108, V1109, V1110, V1111, V1112, V1113, V1114, V1115, V1116, V1117, V1118, V1119, V1120, V1121, V1122, V1123, V1124, V1125, V1126, V1126, V1126 , V1131, V1132 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, V1087, V1088 and or V1096, V1097 and / or V1109, V1110 and / or V1116, V1117 and / or V1125, V1126 in each case together form heterocyclyl,

(i) водород, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, -C(O)-V1133, -C(O)O-V1134, -C(O)-NV1135V1136, -S(O₂)-V1137, -S(O₂)O-V1138,(i) hydrogen, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, -C (O) -V1133, -C (O) O-V1134, - C (O) -NV1135V1136, -S (O ₂ ) -V1137, -S (O ₂ ) O-V1138,

где V1133, V1134, V1135, V1136, V1137, V1138 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: водород, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V1135, V1136 вместе образуют гетероциклил,where V1133, V1134, V1135, V1136, V1137, V1138 are independently selected from the group consisting of: hydrogen, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroaryl and where in another embodiment, V1135, V1136 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHV1139, -NV1140V1141, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)2, -C(O)-V1142, -C(O)O-V1143, -C(O)NH-V1144, -C(O)NV1145V1146, -O-V1147, -O(-V1148-O)_i-H (i равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V1149-O)_i-V1150 (i равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V1151, -OC(O)-O-V1152, -OC(O)-NHV1153, -O-C(O)- NV1154V1155, -OP(O)(OV1156)(OV1157), -OSi(V1158)(V1159)(V1160), -O-S(O₂)-V1161, -NHC(O)-V1162, -NV1163C(O)-V1164, -NH-C(O)-O-V1165, -NH-C(O)-NH-V1166, -NH-C(O)-NV1167V1168, -NV1169-C(O)-O-V1170, -NV1171-C(O)-NH-V1172, -NV1173-C(O)-NV1174V1175, -NHS(O₂)-V1176, -NV1177S(O₂)-V1178, -S-V1179, -S(O)-V1180, -S(O₂)-V1181, -S(O₂)NH-V1182, -S(O₂)NV1183V1184, -S(O₂)O-V1185, -P(O)(OV1186)(OV1187), -Si(V1188)(V1189)(V1190),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHV1139, -NV1140V1141, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) 2, -C (O) -V1142, -C (O) O-V1143, -C (O) NH-V1144, -C (O) NV1145V1146, -O -V1147, -O (-V1148-O) _i -H (i is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V1149-O) _i -V1150 (i is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -V1151, -OC (O) -O-V1152, -OC (O) -NHV1153, -OC (O) - NV1154V1155, -OP (O) (OV1156) (OV1157), - OSi (V1158) (V1159) (V1160), -OS (O ₂ ) -V1161, -NHC (O) -V1162, -NV1163C (O) -V1164, -NH-C (O) -O-V1165, -NH -C (O) -NH-V1166, -NH-C (O) -NV1167V1168, -NV1169-C (O) -O-V1170, -NV1171-C (O) -NH-V1172, -NV1173-C (O ) -NV1174V1175, -NHS (O ₂ ) -V1176, -NV1177S (O ₂ ) -V1178, -S-V1179, -S (O) -V1180, -S (O ₂ ) -V1181, -S (O ₂ ) NH-V1182, -S (O ₂ ) NV118 3V1184, -S (O ₂ ) O-V1185, -P (O) (OV1186) (OV1187), -Si (V1188) (V1189) (V1190),

где V1139, V1140, V1141, V1142, V1143, V1144, V1145, V1146, V1147, V1148, V1149, V1150, V1151, V1152, V1153, V1154, V1155, V1156, V1157, V1158, V1159, V1160, V1161, V1162, V1163, V1164, V1165, V1166, V1167, V1168, V1169, V1170, V1171, V1172, V1173, V1174, V1175, V1176, V1177, V1178, V1179, V1180, V1181, V1182, V1183, V1184, V1185, V1186, V1187, V1188, V1189, V1190 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V1145, V1146 и/или V1154, V1155 и/или V1167, V1168 и/или V1174, V1175 и/или V1183, V1184 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where V1139, V1140, V1141, V1142, V1143, V1144, V1145, V1146, V1147, V1148, V1149, V1150, V1151, V1152, V1153, V1154, V1155, V1156, V1157, V1158, V1159, V1160, V1161, V1162, , V1164, V1165, V1166, V1167, V1168, V1169, V1170, V1171, V1172, V1173, V1174, V1175, V1176, V1177, V1178, V1179, V1180, V1181, V1182, V1183, V1184, V1185, V1186, V1187, , V1189, V1190 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, V1145, V1146 and or V1154, V1155 and / or V1167, V1168 and / or V1174, V1175 and / or V1183, V1184 in each case together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHV1191, -NV1192V1193, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-V1194, -C(O)O-V1195, -C(O)NH-V1196, -C(O)NV1197V1198, -O-V1199, -O(-V1200-O)_m-H (m равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-V1201-O)_m-V1202 (m равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-V1203, -OC(O)-O-V1204, -OC(O)-NHV1205, -O-C(O)-NV1206V1207, -OP(O)(OV1208)(OV1209), -OSi(V1210)(V1211)(V1212), -OS(O₂)-V1213, -NHC(O)-V1214, -NV1215C(O)-V1216, -NH-C(O)-O-V1217, -NH-C(O)-NH-V1218, -NH-C(O)-NV1219V1220, -NV1221-C(O)-O-V1222, -NV1223-C(O)-NH-V1224, -NV1225-C(O)-NV1226V1227, -NHS(O₂)-V1228, -NV1229S(O₂)-V1230, -S-V1231, -S(O)-V1232, -S(О₂)-V1233, -S(O₂)NH-V1234, -S(O₂)NV1235V1236, -S(O₂)O-V1237, -P(O)(OV1238)(OV1239), -Si(V1240)(V1241)(V1242),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHV1191, -NV1192V1193, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -V1194, -C (O) O-V1195, -C (O) NH-V1196, -C (O) NV1197V1198, -O -V1199, -O (-V1200-O) _m -H (m is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-V1201-O) _m -V1202 (m is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -V1203, -OC (O) -O-V1204, -OC (O) -NHV1205, -OC (O) -NV1206V1207, -OP (O) (OV1208) (OV1209), - OSi (V1210) (V1211) (V1212), -OS (O ₂ ) -V1213, -NHC (O) -V1214, -NV1215C (O) -V1216, -NH-C (O) -O-V1217, -NH -C (O) -NH-V1218, -NH-C (O) -NV1219V1220, -NV1221-C (O) -O-V1222, -NV1223-C (O) -NH-V1224, -NV1225-C (O ) -NV1226V1227, -NHS (O ₂ ) -V1228, -NV1229S (O ₂ ) -V1230, -S-V1231, -S (O) -V1232, -S (O ₂ ) -V1233, -S (O ₂ ) NH-V1234, -S (O ₂ ) N V1235V1236, -S (O ₂ ) O-V1237, -P (O) (OV1238) (OV1239), -Si (V1240) (V1241) (V1242),

где V1191, V1192, V1193, V1194, V1195, V1196, V1197, V1198, V1199, V1200, V1201, V1202, V1203, V1204, V1205, V1206, V1207, V1208, V1209, V1210, V1211, V1212, V1213, V1214, V1215, V1216, V1217, V1218, V1219, V1220, V1221, V1222, V1223, V1224, V1225, V1226, V1227, V1228, V1229, V1230, V1231, V1232, V1233, V1234, V1235, V1236, V1237, V1238, V1239, V1240, V1241, V1242 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте V1197, V1198 и/или V1206, V1207 и/или V1219, V1220 и/или V1226, V1227 и/или V1235, V1236 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where V1191, V1192, V1193, V1194, V1195, V1196, V1197, V1198, V1199, V1200, V1201, V1202, V1203, V1204, V1205, V1206, V1207, V1208, V1209, V1210, V1211, V1212, V1212 , V1216, V1217, V1218, V1219, V1220, V1221, V1222, V1223, V1224, V1225, V1226, V1227, V1228, V1229, V1230, V1231, V1232, V1233, V1234, V1235, V1236, V1237, V1238, V1239, , V1241, V1242 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, V1197, V1198 and / or V1206, V1207 and / or V1219, V1220 and / or V1226, V1227 and / or V1235, V1236 in each case together form heterocyclyl,

илиor

(С) один из заместителей Z3, Z4 или оба заместителя Z3, Z4 независимо друг от друга означают замещений алкил, где замещений алкил замещен по меньшей мере одним заместителем выбранным из группы, включающей:(C) one of the substituents Z3, Z4, or both of the substituents Z3, Z4, independently of one another, means alkyl substitutions, where the alkyl substitution is substituted by at least one substituent selected from the group consisting of:

(а) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHW1, -NW2W3, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-W4, -C(O)O-W5, -C(O)NH-W6, -C(O)NW7W8, -O-W9, -O(-W10-O)_r-H (r равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-W11-O)_r-W12 (r равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W13, -OC(O)-O-W14, -OC(O)-NHW15, -O-C(O)-NW16W17, -OP(O)(OW18)(OW19), -OSi(W20)(W21)(W22), -OS(O₂)-W23, -NHC(O)-W24, -NW25C(O)-W26, -NH-C(O)-O-W27, -NH-C(O)-NH-W28, -NH-C(O)-N W29W30, -NW31-C(O)-O-W32, -NW33-C(O)-NH-W34, -NW35-C(O)-NW36W37, -NHS(O₂)-W38, -NW39S(O₂)-W40, -S-W41, -S(O)-W42, -S(O₂)-W43, -S(O₂)NH-W44, -S(O₂)NW45W46, -S(O₂)O-W47, -P(O)(OW48)(OW49), -Si(W50)(W51)(W52),(a) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHW1, —NW2W3, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OP (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -W4, -C (O) O-W5, -C (O) NH-W6, -C (O) NW7W8, -O -W9, -O (-W10-O) _r -H (r is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-W11-O) _r -W12 (r is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -W13, -OC (O) -O-W14, -OC (O) -NHW15, -OC (O) -NW16W17, -OP (O) (OW18) (OW19), - OSi (W20) (W21) (W22), -OS (O ₂ ) -W23, -NHC (O) -W24, -NW25C (O) -W26, -NH-C (O) -O-W27, -NH -C (O) -NH-W28, -NH-C (O) -N W29W30, -NW31-C (O) -O-W32, -NW33-C (O) -NH-W34, -NW35-C ( O) -NW36W37, -NHS (O ₂ ) -W38, -NW39S (O ₂ ) -W40, -S-W41, -S (O) -W42, -S (O ₂ ) -W43, -S (O ₂ ) NH-W44, -S (O ₂ ) NW45W46, -S (O ₂ ) O-W47, -P (O) (OW48) (OW49), -Si (W50) (W51) (W52),

где W1, W2, W3, W4, W5, W6, W7, W8, W9, W10, W11, W12, W13, W14, W15, W16, W17, W18, W19, W20, W21, W22, W23, W24, W25, W26, W27, W28, W29, W30, W31, W32, W33, W34, W35, W36, W37, W38, W39, W40, W41, W42, W43, W44, W45, W46, W47, W48, W49, W50, W51, W52 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероцикл, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте W7, W8 и/или W16, W17 и/или W29, W30 и/или W36, W37 и/или W45, W46 в каждом случае вместе образуют гетероциклил, при условии, что, -С(O)NH-арил, -С(O)NH-гетероарил, -С(O)NH-циклоалкил, -С(O)NH-гетероциклил замещены по меньшей мере одним заместителем, выбранным из нижеперечисленной группы (i),where W1, W2, W3, W4, W5, W6, W7, W8, W9, W10, W11, W12, W13, W14, W15, W16, W17, W18, W19, W20, W21, W22, W23, W24, W25 W26, W27, W28, W29, W30, W31, W32, W33, W34, W35, W36, W37, W38, W39, W40, W41, W42, W43, W44, W45, W46, W47, W48, W49, W50 , W51, W52 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocycle, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, W7, W8 and / or W16, W17 and / or W29, W30 and / or W36, W37 and / or W45, W46 in each case together form heterocyclyl, provided that, -C (O) NH-aryl, -C (O) NH- heteroaryl, —C (O) NH-cycloalkyl, —C (O) NH-heterocyclyl are substituted with at least one them with a substituent selected from the following groups (i),

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHW53, -NW54W55, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₂H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-W56, -C(O)O-W57, -C(O)NH-W58, -C(O)NW59W60, -O-W61, -O(-W62-O)_s-H (s равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-W63-O)_t-W64 (t равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W65, -OC(O)-O-W66, -OC(O)-NHW67, -O-C(O)-NW68W69, -OP(O)(OW70)(OW71), -OSi(W72)(W73)(W74), -OS(O₂)-W75, -NHC(O)-W76, -NW77C(O)-W78, -NH-C(O)-O-W79, -NH-C(O)-NH-W80, -NH-C(O)-NW81W82, -NW83-C(O)-O-W84, -NW85-C(O)-NH-W86, -NW87-C(O)-NW88W89, -NHS(O₂)-W90, -NW91S(O₂)-W92, -S-W93, -S(O)-W94, -S(O₂)-W95, -S(O₂)NH-W96, -S(O₂)NW97W98, -S(O₂)O-W99, -P(O)(OW100)(OW101), -Si(W102)(W103)(W104),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHW53, -NW54W55, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₂ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -W56, -C (O) O-W57, -C (O) NH-W58, -C (O) NW59W60, -O -W61, -O (-W62-O) _s -H (s is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-W63-O) _t -W64 (t is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -W65, -OC (O) -O-W66, -OC (O) -NHW67, -OC (O) -NW68W69, -OP (O) (OW70) (OW71), - OSi (W72) (W73) (W74), -OS (O ₂ ) -W75, -NHC (O) -W76, -NW77C (O) -W78, -NH-C (O) -O-W79, -NH -C (O) -NH-W80, -NH-C (O) -NW81W82, -NW83-C (O) -O-W84, -NW85-C (O) -NH-W86, -NW87-C (O ) -NW88W89, -NHS (O ₂ ) -W90, -NW91S (O ₂ ) -W92, -S-W93, -S (O) -W94, -S (O ₂ ) -W95, -S (O ₂ ) NH-W96, -S (O ₂ ) NW97W98, -S (O ₂ ) O-W99, -P (O) (OW100) (OW101), -Si (W102) (W103) (W104),

где W53, W54, W55, W56, W57, W58, W59, W60, W61, W62, W63, W64, W65, W66, W67, W68, W69, W70, W71, W72, W73, W74, W75, W76, W77, W78, W79, W80, W81, W82, W83, W84, W85, W86, W87, W88, W89, W90, W91, W92, W93, W94, W95, W96, W97, W98, W99, W100, W101, W102, W103, W104 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте W59, W60 и/или W68, W69 и/или W81, W82 и/или W88, W89 и/или W97, W98 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where W53, W54, W55, W56, W57, W58, W59, W60, W61, W62, W63, W64, W65, W66, W67, W68, W69, W70, W71, W72, W73, W74, W75, W76, W77 W78, W79, W80, W81, W82, W83, W84, W85, W86, W87, W88, W89, W90, W91, W92, W93, W94, W95, W96, W97, W98, W99, W100, W101, W102 , W103, W104 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, W59, W60 and / or W68, W69 and / or W81, W82 and / or W88, W89 and / or W97, W98 in each case together form heterocyclyl,

где необязательно вышеперечисленные заместители из группы (i) в свою очередь независимо друг от друга также замещены по крайней мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:where optionally the above substituents from group (i), in turn, independently from each other, are also substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHW105, -NW106W107, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-W108, -C(O)O-W109, -C(O)NH-W110, -C(O)NW111 W112, -O-W113, -O(-W114-O)_t-Н (t равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-W115-O)_t-W116 (t равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W117, -OC(O)-O-W118, -OC(O)-NHW119, -O-C(O)-NW120W121, -OP(O)(OW122)(OW123), -OSi(W124)(W125)(W126), -OS(O₂)-W127, -NHC(O)-W128, -NW129C(O)-W130, -NH-C(O)-O-W131, -NH-C(O)-NH-W132, -NH-C(O)-NW133W134, -NW135-C(O)-O-W136, -NW137-C(O)-NH-W138, -NW139-C(O)-NW140W141, -NHS(O₂)-W142, -NW143S(O₂)-W144, -S-W145, -S(O)-W146, -S(O₂)-W147, -S(O₂)NH-W148, -S(O₂)NW149W150, -S(O₂)O-W151, -P(O)(OW152)(OW153), -Si(W154)(W155)(W156),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHW105, -NW106W107, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -W108, -C (O) O-W109, -C (O) NH-W110, -C (O) NW111 W112, - O-W113, -O (-W114-O) _t -H (t is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-W115-O) _t -W116 (t is 1, 2, 3, 4 5), -OC (O) -W117, -OC (O) -O-W118, -OC (O) -NHW119, -OC (O) -NW120W121, -OP (O) (OW122) (OW123), -OSi (W124) (W125) (W126), -OS (O ₂ ) -W127, -NHC (O) -W128, -NW129C (O) -W130, -NH-C (O) -O-W131, - NH-C (O) -NH-W132, -NH-C (O) -NW133W134, -NW135-C (O) -O-W136, -NW137-C (O) -NH-W138, -NW139-C ( O) -NW140W141, -NHS (O ₂ ) -W142, -NW143S (O ₂ ) -W144, -S-W145, -S (O) -W146, -S (O ₂ ) -W147, -S (O ₂ ) NH-W148, -S (O ₂ ) NW149W150, -S (O ₂ ) O-W151, -P (O) (OW152) (OW153) , -Si (W154) (W155) (W156),

где W105, W106, W107, W108, W109, W110, W111, W112, W113, W114, W115, W116, W117, W118, W119, W120, W121, W122, W123, W124, W125, W126, W127, W128, W129, W130, W131, W132, W133, W134, W135, W136, W137, W138, W139, W140, W141, W142, W143, W144, W145, W146, W147, W148, W149, W150, W151, W152, W153, W154, W155, W156 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте W111, W112 и/или W120, W121 и/или W133, W134 и/или W140, W141 и/ил и W149, W150 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where W105, W106, W107, W108, W109, W110, W111, W112, W113, W114, W115, W116, W117, W118, W119, W120, W121, W122, W123, W124, W125, W126, W127, W128, , W130, W131, W132, W133, W134, W135, W136, W137, W138, W139, W140, W141, W142, W143, W144, W145, W146, W147, W148, W149, W150, W151, W152, W153, , W155, W156 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, W111, W112 and / or W120, W121 and / or W133, W134 and / or W140, W141 and / yl and W149, W150 in each case together form heterocyclyl,

или один из заместителей Z3, Z4 или оба заместителя Z3, Z4 независимо друг от друга означают (С₉-С₃₀)алкил,or one of the substituents Z3, Z4 or both of the substituents Z3, Z4 independently of one another means (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl,

где (С₉-С₃₀)алкил необязательно независимо друг от друга замещен по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:where (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl is optionally independently substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHW157, -NW158W159, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-W160, -C(O)O-W161, -C(O)NH-W162, -C(O)NW163W164, -O-W165, -O(-W166-O)_u-H (u равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-W167-O)_u-W168 (u равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W169, -OC(O)-O-W170, -OC(O)-NHW171, -O-C(О)-NW172W173, -OP(O)(OW174)(OW175), -OSi(W176)(W177)(W178), -OS(O₂)-W179, -NHC(O)-W180, -NW181C(O)-W182, -NH-C(O)-O-W183, -NH-C(O)-NH-W184, -NH-C(O)-NW185W186, -NW187-C(O)-O-W188, -NW189-C(O)-NH-W190, -NW191-C(O)-NW192W193, -NHS(O₂)-W194, -NW195S(O₂)-W196, -S-W197, -S(O)-W198, -S(O₂)-W199, -S(O₂)NH-W200, -S(O₂)NW201W202, -S(O₂)O-W203, -P(O)(OW204)(OW205), -Si(W206)(W207)(W208),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHW157, -NW158W159, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -W160, -C (O) O-W161, -C (O) NH-W162, -C (O) NW163W164, -O -W165, -O (-W166-O) _u -H (u is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-W167-O) _u -W168 (u is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -W169, -OC (O) -O-W170, -OC (O) -NHW171, -OC (O) -NW172W173, -OP (O) (OW174) (OW175), - OSi (W176) (W177) (W178), -OS (O ₂ ) -W179, -NHC (O) -W180, -NW181C (O) -W182, -NH-C (O) -O-W183, -NH -C (O) -NH-W184, -NH-C (O) -NW185W186, -NW187-C (O) -O-W188, -NW189-C (O) -NH-W190, -NW191-C (O ) -NW192W193, -NHS (O ₂ ) -W194, -NW195S (O ₂ ) -W196, -S-W197, -S (O) -W198, -S (O ₂ ) -W199, -S (O ₂ ) NH-W200, -S (O ₂ ) NW201W202, -S (O ₂ ) O-W203, -P (O) (OW204) (OW205), -Si (W206) (W207) (W208),

где W157, W158, W159, W160, W161, W162, W163, W164, W165, W166, W167, W168, W169, W170, W171, W172, W173, W174, W175, W176, W177, W178, W179, W180, W181, W182, W183, W184, W185, W186, W187, W188, W189, W190, W191, W192, W193, W194, W195, W196, W197, W198, W199, W200, W201, W202, W203, W204, W205, W206, W207, W208 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте W163, W164 и/или W172, W173 и/или W185, W186 и/или W192, W193 и/или W201, W202 в каждом случае вместе так же образуют гетероциклил,where W157, W158, W159, W160, W161, W162, W163, W164, W165, W166, W167, W168, W169, W170, W171, W172, W173, W174, W175, W176, W177, W178, W179, W180 W182, W183, W184, W185, W186, W187, W188, W189, W190, W191, W192, W193, W194, W195, W196, W197, W198, W199, W200, W201, W202, W203, W204, W205, W6 , W207, W208 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, W163, W164 and / or W172, W173 and / or W185, W186 and / or W192, W193 and / or W201, W202 in each case together also form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHW209, -NW210W211, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-W212, -C(O)O-W213, -C(O)NH-W214, -C(O)NW215W216, -O-W217, -O(-W218-O)_v-H (v равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-W219-O)_v-W220 (v равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W221, -OC(O)-O-W222, -OC(O)-NHW223, -O-C(О)-NW224W225, -OP(O)(OW226)(OW227), -OSi(W228)(W229)(W230), -OS(O₂)-W231, -NHC(O)-W232, -NW233C(O)-W234, -NH-C(O)-O-W235, -NH-C(O)-NH-W236, -NH-C(O)-NW237W238, -NW239-C(O)-O-W240, -NW241-C(O)-NH-W242, -NW243-C(O)-NW244W245, -NHS(O₂)-W246, -NW247S(O₂)-W248, -S-W249, -S(O)-W250, -S(O₂)-W251, -S(O₂)NH-W252, -S(O₂)N W253W254, -S(O₂)O-W255, -P(O)(OW256)(OW257), -Si(W258)(W259)(W260),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHW209, -NW210W211, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -W212, -C (O) O-W213, -C (O) NH-W214, -C (O) NW215W216, -O -W217, -O (-W218-O) _v -H (v is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-W219-O) _v -W220 (v is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -W221, -OC (O) -O-W222, -OC (O) -NHW223, -OC (O) -NW224W225, -OP (O) (OW226) (OW227), - OSi (W228) (W229) (W230), -OS (O ₂ ) -W231, -NHC (O) -W232, -NW233C (O) -W234, -NH-C (O) -O-W235, -NH -C (O) -NH-W236, -NH-C (O) -NW237W238, -NW239-C (O) -O-W240, -NW241-C (O) -NH-W242, -NW243-C (O ) -NW244W245, -NHS (O ₂ ) -W246, -NW247S (O ₂ ) -W248, -S-W249, -S (O) -W250, -S (O ₂ ) -W251, -S (O ₂ ) NH-W252, -S (O ₂ ) N W253W254, -S (O ₂ ) O-W255, -P (O) (OW256) (OW257) , -Si (W258) (W259) (W260),

где W209, W210, W211, W212, W213, W214, W215, W216, W217, W218, W219, W220, W221, W222, W223, W224, W225, W226, W227, W228, W229, W230, W231, W232, W233, W234, W235, W236, W237, W238, W239, W240, W241, W242, W243, W244, W245, W246, W247, W248, W249, W250, W251, W252, W253, W254, W255, W256, W257, W258, W259, W260 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте W215, W216 и/или W224, W225 и/или W237, W238 и/или W244, W245 и/или W253, W254 в каждом случае вместе так же образуют гетероциклил,where W209, W210, W211, W212, W213, W214, W215, W216, W217, W218, W219, W220, W221, W222, W223, W224, W225, W226, W227, W228, W229, W230, W231, W232 W234, W235, W236, W237, W238, W239, W240, W241, W242, W243, W244, W245, W246, W247, W248, W249, W250, W251, W252, W253, W254, W255, W256, W257, , W259, W260 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, W215, W216 and or W224, W225 and / or W237, W238 and / or W244, W245 and / or W253, W254 in each case also form heterocyclyl,

и один из заместителей Z3, Z4 или один из заместителей Z3, Z4 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:and one of the substituents Z3, Z4 or one of the substituents Z3, Z4 are independently selected from the group consisting of:

(b) водород,(b) hydrogen,

(c) галоген, F, Cl, Br, I,(c) halogen, F, Cl, Br, I,

(d) незамещенный или замещенный алкил или (С₉-С₃₀)алкил, где необязательно алкил или (С₉-С₃₀)алкил замещен по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:(d) unsubstituted or substituted alkyl or (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, where optionally alkyl or (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl is substituted with at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHW457, -NW458W459, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -OP(O)(OH)₂, -CHO, -COOH, -C(O)NH₂, -SO₃H, -P(O)(OH)₂, -C(O)-W460, -C(O)O-W461, -C(O)NH-W462, -C(O)NW463W464, -O-W465, -O(-W466-O)_x-H (x равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-W467-O)_x-W468 (x равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W469, -OC(O)-O-W470, -OC(O)-NHW471, -O-C(О)-NW472W473, -OP(O)(OW474)(OW475), -OSi(W476)(W477)(W478), -OS(O₂)-W479, -NHC(O)-W480, -NW481C(O)-W482, -NH-C(O)-O-W483, -NH-C(O)-NH-W484, -NH-C(O)-N W485W486, -NW487-C(O)-O-W488, -NW489-C(O)-NH-W490, -NW491-C(O)-N W492W493, -NHS(O₂)-W494, -NW495S(O₂)-W496, -S-W497, -S(O)-W498, -S(O₂)-W499, -S(O₂)NH-W500, -S(O₂)NW501W502, -S(O₂)O-W503, -P(O)(OW504)(OW505), -Si(W506)(W507)(W508),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHW457, -NW458W459, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -W460, -C (O) O-W461, -C (O) NH-W462, -C (O) NW463W464, -O -W465, -O (-W466-O) _x -H (x is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-W467-O) _x -W468 (x is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -W469, -OC (O) -O-W470, -OC (O) -NHW471, -OC (O) -NW472W473, -OP (O) (OW474) (OW475), - OSi (W476) (W477) (W478), -OS (O ₂ ) -W479, -NHC (O) -W480, -NW481C (O) -W482, -NH-C (O) -O-W483, -NH -C (O) -NH-W484, -NH-C (O) -N W485W486, -NW487-C (O) -O-W488, -NW489-C (O) -NH-W490, -NW491-C ( O) -N W492W493, -NHS (O ₂ ) -W494, -NW495S (O ₂ ) -W496, -S-W497, -S (O) -W498, -S (O ₂ ) -W499, -S (O ₂ ) NH-W500, -S (O ₂ ) NW501W502, -S (O ₂ ) O-W503, -P (O) (OW504) (OW505), -Si (W506) (W50 7) (W508),

где W457, W458, W459, W460, W461, W462, W463, W464, W465, W466, W467, W468, W469, W470, W471, W472, W473, W474, W475, W476, W477, W478, W479, W480, W481, W482, W483, W484, W485, W486, W487, W488, W489, W490, W491, W492, W493, W494, W495, W496, W497, W498, W499, W500, W501, W502, W503, W504, W505, W506, W507, W508 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте W463, W464 и/или W472, W473 и/или W485, W486 и/или W492, W493 и/или W501, W502 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where W457, W458, W459, W460, W461, W462, W463, W464, W465, W466, W467, W468, W469, W470, W471, W472, W473, W474, W475, W476, W477, W478, W479, W480 , W482, W483, W484, W485, W486, W487, W488, W489, W490, W491, W492, W493, W494, W495, W496, W497, W498, W499, W500, W501, W502, W503, W504, W505, , W507, W508 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, W463, W464 and / or W472, W473 and / or W485, W486 and / or W492, W493 and / or W501, W502 in each case together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHW509, -NW510W511, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-W512, -C(O)O-W513, -C(O)NH-W514, -C(O)NW515W516, -O-W517, -O(-W518-O)_y-H (y равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-W519-O)_y-W520 (y равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W521, -OC(O)-O-W522, -OC(O)-NHW523, -O-C(O)-NW524W525, -OP(O)(OW526)(OW527), -OSi(W528)(W529)(W530), -OS(O₂)-W531, -NHC(O)-W532, -NW533C(O)-W534, -NH-C(O)-O-W535, -NH-C(O)-NH-W536, -NH-C(O)-N W537W538, -NW539-C(O)-O-W540, -NW541-C(O)-NH-W542, -NW543-C(O)-NW544W545, -NHS(O₂)-W546, -NW547S(O₂)-W548, -S-W549, -S(O)-W550, -S(O₂)-W551, -S(O₂)NH-W552, -S(O₂)NW553W554, -S(O₂)О-W555, -P(O)(OW556)(OW557),-Si(W558)(W559)(W560),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHW509, -NW510W511, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -W512, -C (O) O-W513, -C (O) NH-W514, -C (O) NW515W516, -O -W517, -O (-W518-O) _y -H (y is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-W519-O) _y -W520 (y is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -W521, -OC (O) -O-W522, -OC (O) -NHW523, -OC (O) -NW524W525, -OP (O) (OW526) (OW527), - OSi (W528) (W529) (W530), -OS (O ₂ ) -W531, -NHC (O) -W532, -NW533C (O) -W534, -NH-C (O) -O-W535, -NH -C (O) -NH-W536, -NH-C (O) -N W537W538, -NW539-C (O) -O-W540, -NW541-C (O) -NH-W542, -NW543-C ( O) -NW544W545, -NHS (O ₂ ) -W546, -NW547S (O ₂ ) -W548, -S-W549, -S (O) -W550, -S (O ₂ ) -W551, -S (O ₂ ) NH-W552, -S (O ₂ ) NW553W554, -S (O ₂ ) О-W555, -P (O) (OW556) (OW557) , -Si (W558) (W559) (W560),

где W509, W510, W511, W512, W513, W514, W515, W516, W517, W518, W519, W520, W521, W522, W523, W524, W525, W526, W527, W528, W529, W530, W531, W532, W533, W534, W535, W536, W537, W538, W539, W540, W541, W542, W543, W544, W545, W546, W547, W548, W549, W550, W551, W552, W553, W554, W555, W556, W557, W558, W559, W560 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте W515, W516 и/или W524, W525 и/или W537, W538 и/или W544, W545 и/или W553, W554 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where W509, W510, W511, W512, W513, W514, W515, W516, W517, W518, W519, W520, W521, W522, W523, W524, W525, W526, W527, W528, W529, W530, W531, W532, W534, W535, W536, W537, W538, W539, W540, W541, W542, W543, W544, W545, W546, W547, W548, W549, W550, W551, W552, W553, W554, W555, W556, W557, , W559, W560 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, W515, W516 and / or W524, W525 and / or W537, W538 and / or W544, W545 and / or W553, W554 in each case together form heterocyclyl,

где необязательно вышеперечисленные заместители из группы (ii) в свою очередь независимо друг от друга замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным группы, включающей:where optionally the above substituents from group (ii) are in turn independently substituted by at least one substituent, identical or different, to a selected group, including:

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHW561, -NW562W563, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-W564, -C(O)O-W565, -C(O)NH-W566, -C(O)NW567W568, -O-W569, -O(-W570-O)_z-H (z равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-W571-O)_z-W572 (z равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W573, -OC(O)-O-W574, -OC(O)-NHW575, -O-C(O)-NW576W577, -OP(O)(OW578)(OW579), -OSi(W580)(W581)(W582), -OS(O₂)-W583, -NHC(O)-W584, -NW585C(O)-W586, -NH-C(O)-O-W587, -NH-C(O)-NH-W588, -NH-C(O)-NW589W590, -NW591-C(O)-O-W592, -NW593-C(O)-NH-W594, -NW595-C(O)-NW596W597, -NHS(O₂)-W598, -NW599S(O₂)-W600, -S-W601, -S(O)-W602, -S(O₂)-W603, -S(O₂)NH-W604, -S(O₂)NW605W606, -S(O₂)O-W607, -P(O)(OW608)(OW609), -Si(W610)(W611)(W612),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHW561, -NW562W563, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -W564, -C (O) O-W565, -C (O) NH-W566, -C (O) NW567W568, -O -W569, -O (-W570-O) _z -H (z is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-W571-O) _z -W572 (z is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -W573, -OC (O) -O-W574, -OC (O) -NHW575, -OC (O) -NW576W577, -OP (O) (OW578) (OW579), - OSi (W580) (W581) (W582), -OS (O ₂ ) -W583, -NHC (O) -W584, -NW585C (O) -W586, -NH-C (O) -O-W587, -NH -C (O) -NH-W588, -NH-C (O) -NW589W590, -NW591-C (O) -O-W592, -NW593-C (O) -NH-W594, -NW595-C (O ) -NW596W597, -NHS (O ₂ ) -W598, -NW599S (O ₂ ) -W600, -S-W601, -S (O) -W602, -S (O ₂ ) -W603, -S (O ₂ ) NH-W604, -S (O ₂ ) NW605W606, -S (O ₂ ) O-W607, -P (O) (OW608) (OW609), -Si (W610) (W611) (W612),

где W561, W562, W563, W564, W565, W566, W567, W568, W569, W570, W571, W572, W573, W574, W575, W576, W577, W578, W579, W580, W581, W582, W583, W584, W585, W586, W587, W588, W589, W590, W591, W592, W593, W594, W595, W596, W597, W598, W599, W600, W601, W602, W603, W604, W605, W606, W607, W608, W609, W610, W611, W612 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте W567, W568 и/или W576, W577 и/или W589, W590 и/или W596, W597 и/или W605, W606 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where W561, W562, W563, W564, W565, W566, W567, W568, W569, W570, W571, W572, W573, W574, W575, W576, W577, W578, W579, W580, W581, W582, W583, W584, , W586, W587, W588, W589, W590, W591, W592, W593, W594, W595, W596, W597, W598, W599, W600, W601, W602, W603, W604, W605, W606, W607, W608, W609, , W611, W612 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, W567, W568 and / or W576, W577 and / or W589, W590 and / or W596, W597 and / or W605, W606 in each case together form heterocyclyl,

(е) незамещенный или замещенный арил, где необязательно арил замещен по крайней мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:(e) unsubstituted or substituted aryl, where optionally aryl is substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(I) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHW613, -NW614W615, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-W616, -C(O)O-W617, -C(O)NH-W618, -C(O)NW619W620, -O-W621, -O(-W622-O)_a-H (a равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-W623-O)_a-W624 (а равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W625, -OC(O)-O-W626, -OC(O)-NHW627, -O-C(О)-NW628W629, -OP(O)(OW630)(OW631), -OSi(W632)(W633)(W634), -OS(O₂)-W635, -NHC(O)-W636, -NW637C(O)-W638, -NH-C(O)-O-W639, -NH-C(O)-NH-W640, -NH-C(O)-N W641W642, -NW643-C(O)-O-W644, -NW645-C(O)-NH-W646, -NW647-C(O)-NW648W649, -NHS(O₂)-W650, -NW651S(O₂)-W652, -S-W653, -S(O)-W654, -S(O₂)-W655, -S(O₂)NH-W656, -S(O₂)NW657W658, -S(O₂)O-W659, -P(O)(OW660)(OW661), -Si(W662)(W663)(W664),(I) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHW613, -NW614W615, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -W616, -C (O) O-W617, -C (O) NH-W618, -C (O) NW619W620, -O -W621, -O (-W622-O) _a -H (a is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-W623-O) _a -W624 (a is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -W625, -OC (O) -O-W626, -OC (O) -NHW627, -OC (O) -NW628W629, -OP (O) (OW630) (OW631), - OSi (W632) (W633) (W634), -OS (O ₂ ) -W635, -NHC (O) -W636, -NW637C (O) -W638, -NH-C (O) -O-W639, -NH -C (O) -NH-W640, -NH-C (O) -N W641W642, -NW643-C (O) -O-W644, -NW645-C (O) -NH-W646, -NW647-C ( O) -NW648W649, -NHS (O ₂ ) -W650, -NW651S (O ₂ ) -W652, -S-W653, -S (O) -W654, -S (O ₂ ) -W655, -S (O ₂ ) NH-W656, -S (O ₂ ) NW657W658, -S (O ₂ ) O-W659, -P (O) (OW660) (OW661), -Si (W662) (W663) (W664),

где W613, W614, W615, W616, W617, W618, W619, W620, W621, W622, W623, W624, W625, W626, W627, W628, W629, W630, W631, W632, W633, W634, W635, W636, W637, W638, W639, W640, W641, W642, W643, W644, W645, W646, W647, W648, W649, W650, W651, W652, W653, W654, W655, W656, W657, W658, W659, W660, W661, W662, W663, W664 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте W619, W620 и/или W628, W629 и/или W641, W642 и/или W648, W649 и/или W657, W658 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where W613, W614, W615, W616, W617, W618, W619, W620, W621, W622, W623, W624, W625, W626, W627, W628, W629, W630, W631, W632, W633, W634, W635, W636 W638, W639, W640, W641, W642, W643, W644, W645, W646, W647, W648, W649, W650, W651, W652, W653, W654, W655, W656, W657, W658, W659, W660, W661 , W663, W664 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, W619, W620 and / or W628, W629 and / or W641, W642 and / or W648, W649 and / or W657, W658 in each case together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHW665, -NW666W667, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-W668, -C(O)O-W669, -C(O)NH-W670, -C(O)NW671W672, -O-W673, -O(-W674-O)_b-H (b равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-W675-O)_b-W676 (b равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W677, -OC(O)-O-W678, -OC(O)-NH W679, -O-C(O)-NW680W681, -OP(O)(OW682)(OW683), -OSi(W684)(W685)(W686), -OS(O₂)-W687, -NHC(O)-W688, -NW689C(O)-W690, -NH-C(O)-O-W691, -NH-C(O)-NH-W692, -NH-C(O)-NW693W694, -NW695-C(O)-O-W696, -NW697-C(O)-NH-W698, -NW699-C(O)-NW700W701, -NHS(O₂)-W702, -NW703S(O₂)-W704, -S-W705, -S(O)-W706, -S(O₂)-W707, -S(O₂)NH-W708, -S(O₂)NW709W710, -S(O₂)O-W711, -P(O)(OW712)(OW713), -Si(W714)(W715)(W716),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHW665, -NW666W667, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -W668, -C (O) O-W669, -C (O) NH-W670, -C (O) NW671W672, -O -W673, -O (-W674-O) _b -H (b is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-W675-O) _b -W676 (b is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -W677, -OC (O) -O-W678, -OC (O) -NH W679, -OC (O) -NW680W681, -OP (O) (OW682) (OW683), -OSi (W684) (W685) (W686), -OS (O ₂ ) -W687, -NHC (O) -W688, -NW689C (O) -W690, -NH-C (O) -O-W691, - NH-C (O) -NH-W692, -NH-C (O) -NW693W694, -NW695-C (O) -O-W696, -NW697-C (O) -NH-W698, -NW699-C ( O) -NW700W701, -NHS (O ₂ ) -W702, -NW703S (O ₂ ) -W704, -S-W705, -S (O) -W706, -S (O ₂ ) -W707, -S (O ₂ ) NH-W708, -S (O ₂ ) NW709W710, -S (O ₂ ) O-W711, -P (O) (OW712) (OW713), -Si (W714) (W715) (W716),

где W665, W666, W667, W668, W669, W670, W671, W672, W673, W674, W675, W676, W677, W678, W679, W680, W681, W682, W683, W684, W685, W686, W687, W688, W689, W690, W691, W692, W693, W694, W695, W696, W697, W698, W699, 5 W700, W701, W702, W703, W704, W705, W706, W707, W708, W709, W710, W711, W712, W713, W714, W715, W716 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте W671, W672 и/или W680, W681 и/или W693, W694 и/или W700, W701 и/или W709, W710 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where W665, W666, W667, W668, W669, W670, W671, W672, W673, W674, W675, W676, W677, W678, W679, W680, W681, W682, W683, W684, W685, W686, W687, W688, W690, W691, W692, W693, W694, W695, W696, W697, W698, W699, 5 W700, W701, W702, W703, W704, W705, W706, W707, W708, W709, W710, W711, W712, W713 W714, W715, W716 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, W671, W672 / or W680, W681 and / or W693, W694 and / or W700, W701 and / or W709, W710 in each case together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHW717, -NW718W719, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₃, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-W720, -C(O)O-W721, -C(O)NH-W722, -C(O)NW723W724, -O-W725, -O(-W726-O)_c-H (с равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-W727-O)_c-W728 (с равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W729, -OC(O)-O-W730, -OC(O)-NH W731, -O-C(O)-NW732W733, -OP(O)(OW734)(OW735), -OSi(W736)(W737)(W738), -OS(O₂)-W739, -NHC(O)-W740, -NW741C(O)-W742, -NH-C(O)-O-W743, -NH-C(O)-NH-W744, -NH-C(O)-N W745W746, -NW747-C(O)-O-W748, -NW749-C(O)-NH-W750, -NW751-C(O)-NW752W753, -NHS(O₂)-W754, -NW755S(O₂)-W756, -S-W757, -S(O)-W758, -S(O₂)-W759, -S(O₂)NH-W760, -S(O₂)NW761W762, -S(O₂)O-W763, -P(O)(OW764)(OW765), -Si(W766)(W767)(W768),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHW717, -NW718W719, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₃ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -W720, -C (O) O-W721, -C (O) NH-W722, -C (O) NW723W724, -O -W725, -O (-W726-O) _c -H (s is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-W727-O) _c -W728 (s is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -W729, -OC (O) -O-W730, -OC (O) -NH W731, -OC (O) -NW732W733, -OP (O) (OW734) (OW735), -OSi (W736) (W737) (W738), -OS (O ₂ ) -W739, -NHC (O) -W740, -NW741C (O) -W742, -NH-C (O) -O-W743, - NH-C (O) -NH-W744, -NH-C (O) -N W745W746, -NW747-C (O) -O-W748, -NW749-C (O) -NH-W750, -NW751-C (O) -NW752W753, -NHS (O ₂ ) -W754, -NW755S (O ₂ ) -W756, -S-W757, -S (O) -W758, -S (O ₂ ) -W759, -S (O ₂ ) NH-W760, -S (O ₂ ) NW761W762, -S (O ₂ ) O-W763, -P (O) (OW764) (OW7 65), -Si (W766) (W767) (W768),

где W717, W718, W719, W720, W721, W722, W723, W724, W725, W726, W727, W728, W729, W730, W731, W732, W733, W734, W735, W736, W737, W738, W739, W740, W741, W742, W743, W744, W745, W746, W747, W748, W749, W750, W751, W752, W753, W754, W755, W756, W757, W758, W759, W760, W761, W762, W763, W764, W765, W766, W767, W768 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте W723, W724 и/или W732, W733 и/или W745, W746 и/или W752, W753 и/или W761, W762 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where W717, W718, W719, W720, W721, W722, W723, W724, W725, W726, W727, W728, W729, W730, W731, W732, W733, W734, W735, W736, W737, W738, W739, W740, W742, W743, W744, W745, W746, W747, W748, W749, W750, W751, W752, W753, W754, W755, W756, W757, W758, W759, W760, W761, W762, W763, W764, W765, , W767, W768 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, W723, W724 and / or W732, W733 and / or W745, W746 and / or W752, W753 and / or W761, W762 in each case together form heterocyclyl,

(f) незамещенный или замещенный гетероарил, где необязательно гетероарил замещен по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:(f) unsubstituted or substituted heteroaryl, wherein optionally heteroaryl is substituted with at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHW769, -NW770W771, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-W772, -C(O)O-W773, -C(O)NH-W774, -C(O)NW775W776, -O-W777, -O(-W778-O)_d-Н (d равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-W779-O)_d-W780 (d равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W781, -OC(O)-O-W782, -OC(O)-NHW783, -O-C(O)-NW784W785, -OP(O)(OW786)(OW787), -OSi(W788)(W789)(W790), -OS(O₂)-W791, -NHC(O)-W792, -NW793C(O)-W794, -NH-C(O)-O-W795, -NH-C(O)-NH-W796, -NH-C(O)-N W797W798, -NW799-C(O)-O-W800, -NW801-C(O)-NH-W802, -NW803-C(O)-NW804W805, -NHS(O₂)-W806, -NW807S(O₂)-W808, -S-W809, -S(O)-W810, -S(O₂)-W811, -S(O₂)NH-W812, -S(O₂)NW813W814, -S(O₂)O-W815, -P(O)(OW816)(OW817), -Si(W818)(W819)(W820),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHW769, -NW770W771, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -W772, -C (O) O-W773, -C (O) NH-W774, -C (O) NW775W776, -O -W777, -O (-W778-O) _d -H (d is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-W779-O) _d -W780 (d is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -W781, -OC (O) -O-W782, -OC (O) -NHW783, -OC (O) -NW784W785, -OP (O) (OW786) (OW787), - OSi (W788) (W789) (W790), -OS (O ₂ ) -W791, -NHC (O) -W792, -NW793C (O) -W794, -NH-C (O) -O-W795, -NH -C (O) -NH-W796, -NH-C (O) -N W797W798, -NW799-C (O) -O-W800, -NW801-C (O) -NH-W802, -NW803-C ( O) -NW804W805, -NHS (O ₂ ) -W806, -NW807S (O ₂ ) -W808, -S-W809, -S (O) -W810, -S (O ₂ ) -W811, -S (O ₂ ) NH-W812, -S (O ₂ ) NW813W814, -S (O ₂ ) O-W815, -P (O) (OW816) (OW817), -Si (W818) (W819) (W820),

где W769, W770, W771, W772, W773, W774, W775, W776, W777, W778, W779, W780, W781, W782, W783, W784, W785, W786, W787, W788, W789, W790, W791, W792, W793, W794, W795, W796, W797, W798, W799, W800, W801, W802, W803, W804, W805, W806, W807, W808, W809, W810, W811, W812, W813, W814, W815, W816, W817, W818, W819, W820 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте W775, W776 и/или W784, W785 и/или W797, W798 и/или W804, W805 и/или W813, W814 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where W769, W770, W771, W772, W773, W774, W775, W776, W777, W778, W779, W780, W781, W782, W783, W784, W785, W786, W787, W788, W789, W790, W791, W792, W794, W795, W796, W797, W798, W799, W800, W801, W802, W803, W804, W805, W806, W807, W808, W809, W810, W811, W812, W813, W814, W815, W816, W817, , W819, W820 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, W775, W776 and / or W784, W785 and / or W797, W798 and / or W804, W805 and / or W813, W814 in each case together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHW821, -NW822W823, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-W824, -C(O)O-W825, -C(O)NH-W826, -C(O)NW827W828, -O-W829, -O(-W830-O)_e-H (e равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-W831-O)_e-W832 (e равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W833, -OC(O)-O-W834, -OC(O)-NH W835, -O-C(O)-NW836W837, -OP(O)(OW838)(OW839), -OSi(W840)(W841)(W842), -OS(O₂)-W843, -NHC(O)-W844, -NW845C(O)-W846, -NH-C(O)-O-W847, -NH-C(O)-NH-W848, -NH-C(O)-N W849W850, -NW851-C(O)-O-W852, -NW853-C(O)-NH-W854, -NW855-C(O)-NW856W857, -NHS(O₂)-W858, -NW859S(O₂)-W860, -S-W861, -S(O)-W862, -S(O₂)-W863, -S(O₂)NH-W864, -S(O₂)NW865W866, -S(O₂)O-W867, -P(O)(OW868)(OW869), -Si(W870)(W871)(W872),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHW821, -NW822W823, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -W824, -C (O) O-W825, -C (O) NH-W826, -C (O) NW827W828, -O -W829, -O (-W830-O) _e -H (e is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-W831-O) _e -W832 (e is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -W833, -OC (O) -O-W834, -OC (O) -NH W835, -OC (O) -NW836W837, -OP (O) (OW838) (OW839), -OSi (W840) (W841) (W842), -OS (O ₂ ) -W843, -NHC (O) -W844, -NW845C (O) -W846, -NH-C (O) -O-W847, - NH-C (O) -NH-W848, -NH-C (O) -N W849W850, -NW851-C (O) -O-W852, -NW853-C (O) -NH-W854, -NW855-C (O) -NW856W857, -NHS (O ₂ ) -W858, -NW859S (O ₂ ) -W860, -S-W861, -S (O) -W862, -S (O ₂ ) -W863, -S (O ₂ ) NH-W864, -S (O ₂ ) NW865W866, -S (O ₂ ) O-W867, -P (O) (OW868) (OW869) , -Si (W870) (W871) (W872),

где W821, W822, W823, W824, W825, W826, W827, W828, W829, W830, W831, W832, W833, W834, W835, W836, W837, W838, W839, W840, W841, W842, W843, W844, W845, W846, W847, W848, W849, W850, W851, W852, W853, W854, W855, W856, W857, W858, W859, W860, W861, W862, W863, W864, W865, W866, W867, W868, W869, W870, W871, W872 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте W827, W828 и/или W836, W837 и/или W849, W850 и/или W856, W857 и/или W865, W866 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where W821, W822, W823, W824, W825, W826, W827, W828, W829, W830, W831, W832, W833, W834, W835, W836, W837, W838, W839, W840, W841, W842, W843, W844, W846, W847, W848, W849, W850, W851, W852, W853, W854, W855, W856, W857, W858, W859, W860, W861, W862, W863, W864, W865, W866, W867, W868, W869, , W871, W872 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, W827, W828 and / or W836, W837 and / or W849, W850 and / or W856, W857 and / or W865, W866 in each case together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHW873, -NW874W875, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-W876, -C(O)O-W877, -C(O)NH-W878, -C(O)NW879W880, -O-W881, -O(-W882-O)_f-H (f равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-W883-O)_f-W884 (f равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W885, -OC(O)-O-W886, -OC(O)-NH W887, -O-C(O)-NW888W889, -OP(O)(OW890)(OW891), -OSi(W892)(W893)(W894), -OS(O₂)-W895, -NHC(O)-W896, -NW897C(O)-W898, -NH-C(O)-O-W899, -NH-C(O)-NH-W900, -NH-C(O)-N W901W902, -NW903-C(O)-O-W904, -NW905-C(O)-NH-W906, -NW907-C(O)-NW908W909, -NHS(O₂)-W910, -NW911S(O₂)-W912, -S-W913, -S(O)-W914, -S(O₂)-W915, -S(O₂)NH-W916, -S(O₂)NW917W918, -S(O₂)O-W919, -P(O)(OW920)(OW921), -Si(W922)(W923)(W924),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHW873, -NW874W875, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -W876, -C (O) O-W877, -C (O) NH-W878, -C (O) NW879W880, -O -W881, -O (-W882-O) _f -H (f is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-W883-O) _f -W884 (f is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -W885, -OC (O) -O-W886, -OC (O) -NH W887, -OC (O) -NW888W889, -OP (O) (OW890) (OW891), -OSi (W892) (W893) (W894), -OS (O ₂ ) -W895, -NHC (O) -W896, -NW897C (O) -W898, -NH-C (O) -O-W899, - NH-C (O) -NH-W900, -NH-C (O) -N W901W902, -NW903-C (O) -O-W904, -NW905-C (O) -NH-W906, -NW907-C (O) -NW908W909, -NHS (O ₂ ) -W910, -NW911S (O ₂ ) -W912, -S-W913, -S (O) -W914, -S (O ₂ ) -W915, -S (O ₂ ) NH-W916, -S (O ₂ ) NW917W918, -S (O ₂ ) O-W919, -P (O) (OW920) (OW921 ), -Si (W922) (W923) (W924),

где W873, W874, W875, W876, W877, W878, W879, W880, W881, W882, W883, W884, W885, W886, W887, W888, W889, W890, W891, W892, W893, W894, W895, W896, W897, W898, W899, W900, W901, W902, W903, W904, W905, W906, W907, W908, W909, W910, W911, W912, W913, W914, W915, W916, W917, W918, W919, W920, W921, W922, W923, W924 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте W879, W880 и/или W888, W889 и/или W901, W902 и/или W908, W909 и/или W917, W918 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where W873, W874, W875, W876, W877, W878, W879, W880, W881, W882, W883, W884, W885, W886, W887, W888, W889, W890, W891, W892, W893, W894, W895, W896, , W898, W899, W900, W901, W902, W903, W904, W905, W906, W907, W908, W909, W910, W911, W912, W913, W914, W915, W916, W917, W918, W919, W920, W921, , W923, W924 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, W879, W880 and / or W888, W889 and / or W901, W902 and / or W908, W909 and / or W917, W918 in each case together form heterocyclyl,

(g) OZ6, где Z6 независимо выбран из группы, включающей:(g) OZ6, where Z6 is independently selected from the group consisting of:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHW925, -NW926W927, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-W928, -C(O)O-W929, -C(O)NH-W930, -C(O)NW931W932, -O-W933, -O(-W934-O)_g-H (g равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-W935-O)_g-W936 (g равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W937, -OC(O)-O-W938, -OC(O)-NHW939, -O-C(O)-NW940W941, -OP(O)(OW942)(OW943), -OSi(W944)(W945)(W946), -OS(O₂)-W947, -NHC(O)-W948, -NW949C(O)-W950, -NH-C(O)-O-W951, -NH-C(O)-NH-W952, -NH-C(O)-NW953W954, -NW955-C(O)-O-W956, -NW957-C(O)-NH-W958, -NW959-C(O)-NW960W961, -NHS(O₂)-W962, -NW963S(O₂)-W964, -S-W965, -S(O)-W966, -S(O₂)-W967, -S(O₂)NH-W968, -S(O₂)NW969W970, -S(O₂)O-W971, -P(O)(OW972)(OW973), -Si(W974)(W975)(W976),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHW925, -NW926W927, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -W928, -C (O) O-W929, -C (O) NH-W930, -C (O) NW931W932, -O -W933, -O (-W934-O) _g -H (g is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-W935-O) _g -W936 (g is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -W937, -OC (O) -O-W938, -OC (O) -NHW939, -OC (O) -NW940W941, -OP (O) (OW942) (OW943), - OSi (W944) (W945) (W946), -OS (O ₂ ) -W947, -NHC (O) -W948, -NW949C (O) -W950, -NH-C (O) -O-W951, -NH -C (O) -NH-W952, -NH-C (O) -NW953W954, -NW955-C (O) -O-W956, -NW957-C (O) -NH-W958, -NW959-C (O ) -NW960W961, -NHS (O ₂ ) -W962, -NW963S (O ₂ ) -W964, -S-W965, -S (O) -W966, -S (O ₂ ) -W967, -S (O ₂ ) NH-W968, -S (O ₂ ) NW969W970, -S (O ₂ ) O-W971, -P (O) (OW972) (OW973), - Si (W974) (W975) (W976),

где W925, W926, W927, W928, W929, W930, W931, W932, W933, W934, W935, W936, W937, W938, W939, W940, W941, W942, W943, W944, W945, W946, W947, W948, W949, W950, W951, W952, W953, W954, W955, W956, W957, W958, W959, W960, W961, W962, W963, W964, W965, W966, W967, W968, W969, W970, W971, W972, W973, W974, W975, W976 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и где в другом варианте W931, W932 и/или W940, W941 и/или W953, W954 и/или W960, W961 и/или W969, W970 в каждом случае вместе образуют гетероциклил,where W925, W926, W927, W928, W929, W930, W931, W932, W933, W934, W935, W936, W937, W938, W939, W940, W941, W942, W943, W944, W945, W946, W947, W948 , W950, W951, W952, W953, W954, W955, W956, W957, W958, W959, W960, W961, W962, W963, W964, W965, W966, W967, W968, W969, W970, W971, W972, W973, , W975, W976 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and where, in another embodiment, W931, W932 and / or W940, W941 and / or W953, W954 and / or W960, W961 and / or W969, W970 in each case together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHW977, -NW978W979, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-W980, -C(O)O-W981, -C(O)NH-W982, -C(O)NW983W984, -O-W985, -O(-W986-O)_h-H (h равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-W987-O)_h-W988 (h равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W989, -OC(O)-O-W990, -OC(O)-NH W991, -O-C(O)-NW992W993, -OP(O)(OW994)(OW995), -OSi(W996)(W997)(W998), -OS(O₂)-W999, -NHC(O)-W1000, -NW1001 C(O)-W1002, -NH-C(O)-O-W1003, -NH-C(O)-NH-W1004, -NH-C(O)-NW1005W1006, -NW1007-C(O)-O-W1008, -NW1009-C(O)-NH-W1010, -NW1011-C(O)-NW1012W1013, -NHS(O₂)-W1014, -NW1015S(O₂)-W1016, -S-W1017, -S(O)-W1018, -S(O₂)-W1019, -S(O₂)NH-W1020, -S(O₂)NW1021W1022, -S(O₂)O-W1023, -P(O)(OW1024)(OW1025), -Si(W1026)(W1027)(W1028),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHW977, -NW978W979, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -W980, -C (O) O-W981, -C (O) NH-W982, -C (O) NW983W984, -O -W985, -O (-W986-O) _h -H (h is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-W987-O) _h -W988 (h is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -W989, -OC (O) -O-W990, -OC (O) -NH W991, -OC (O) -NW992W993, -OP (O) (OW994) (OW995), -OSi (W996) (W997) (W998), -OS (O ₂ ) -W999, -NHC (O) -W1000, -NW1001 C (O) -W1002, -NH-C (O) -O-W1003, -NH-C (O) -NH-W1004, -NH-C (O) -NW1005W1006, -NW1007-C (O) -O-W1008, -NW1009-C (O) -NH-W1010, -NW1011-C (O) -NW1012W1013, -NHS (O ₂ ) -W1014, -NW1015S (O ₂ ) -W1016, -S-W1017, -S (O) -W1018, -S (O ₂ ) -W1019, -S (O ₂ ) NH-W1020, -S (O ₂ ) NW1021W1022, -S (O ₂ ) O-W 1023, -P (O) (OW1024) (OW1025), -Si (W1026) (W1027) (W1028),

где W977, W978, W979, W980, W981, W982, W983, W984.W985, W986, W987, W988, W989, W990, W991, W992, W993, W994, W995, W996, W997, W998, W999, W1000, W1001, W1002, W1003, W1004, W1005, W1006, W1007, W1008, W1009, W1010, W1011, W1012, W1013, W1014, W1015, W1016, W1017, W1018, W1019, W1020, W1021, W1022, W1023, W1024, W1025, W1026, W1027, W1028 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте W983, W984 и/или W992, W993 и/или W1005, W1006 и/или W1012, W1013 и/или W1021, W1022 вместе образуют гетероциклил,where W977, W978, W979, W980, W981, W982, W983, W984.W985, W986, W987, W988, W989, W990, W991, W992, W993, W994, W995, W996, W997, W998, W999, W1000, , W1002, W1003, W1004, W1005, W1006, W1007, W1008, W1009, W1010, W1011, W1012, W1013, W1014, W1015, W1016, W1017, W1018, W1019, W1020, W1021, W1022, 1023 , W1027, W1028 are independently selected from the group consisting of alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment W983, W984 and / or W992, W993 and / or W1005, W1006 and / or W1012, W1013 and / or W1021, W1022 together form heterocyclyl,

(h) SZ7, где Z7 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:(h) SZ7, where Z7 are independently selected from the group consisting of:

где необязательно указанные выше заместители группы (i) независимо друг от друга также замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, который выбран из группы, включающей:where optionally the above substituents of group (i) are also independently substituted by at least one substituent, identical or different, which is selected from the group consisting of:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHW1029, -NW1030W1031, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-W1032, -C(O)O-W1033, -C(O)NH-W1034, -C(O)NW1035W1036, -O-W1037, -O(-W1038-O)_iH (i равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-W1039-O)_iW1040 (i равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W1041, -OC(O)-O-W1042, -OC-(O)-NHW1043, -O-C(O)-NW1044W1045, -OP(O)(OW1046)(OW1047), -OSi(W1048)(W1049)(W1050), -OS(O₂)-W1051, -NHC(O)-W1052, -NW1053C(O)-W1054, -NH-C(O)-O-W1055, -NH-C(O)-NH-W1056, -NH-C(O)-NW1057W1058, -NW1059-C(O)-O-W1060, -NW1061-C(O)-NH-W1062, -NW1063-C(O)-NW1064W1065, -NHS(O₂)-W1066, -NW1067S(O₂)-W1068, -S-W1069, -S(O)-W1070, -S(O₂)-W1071, -S(O₂)NH-W1072, -S(O₂)NW1073W1074, -S(O₂)O-W1075, -P(O)(OW1076)(OW1077), -Si(W1078)(W1079)(W1080),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHW1029, -NW1030W1031, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) _2, -C (O) -W1032, -C (O) O-W1033, -C (O) NH-W1034, -C (O) NW1035W1036, -O -W1037, -O (-W1038-O) _i H (i is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-W1039-O) _i W1040 (i is 1, 2, 3, 4, 5) , -OC (O) -W1041, -OC (O) -O-W1042, -OC- (O) -NHW1043, -OC (O) -NW1044W1045, -OP (O) (OW1046) (OW1047), -OSi (W1048) (W1049) (W1050), -OS (O ₂ ) -W1051, -NHC (O) -W1052, -NW1053C (O) -W1054, -NH-C (O) -O-W1055, -NH- C (O) -NH-W1056, -NH-C (O) -NW1057W1058, -NW1059-C (O) -O-W1060, -NW1061-C (O) -NH-W1062, -NW1063-C (O) -NW1064W1065, -NHS (O ₂ ) -W1066, -NW1067S (O ₂ ) -W1068, -S-W1069, -S (O) -W1070, -S (O ₂ ) -W1071, -S (O ₂ ) NH -W1072, -S (O ₂ ) NW107 3W1074, -S (O ₂ ) O-W1075, -P (O) (OW1076) (OW1077), -Si (W1078) (W1079) (W1080),

где W1029, W1030, W1031, W1032, W1033, W1034, W1035, W1036, W1037, W1038, W1039, W1040, W1041, W1042, W1043, W1044, W1045, W1046, W1047, W1048, W1049, W1050, W1051, W1052, W1053, W1054, W1055, W1056, W1057, W1058, W1059, W1060, W1061, W1062, W1063, W1064, W1065, W1066, W1067, W1068, W1069, W1070, W1071, W1072, W1073, W1074, W1075, W1076, W1077, W1078, W1079, W1080 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте W1035, W1036 и/или W1044, W1045 и/или W1057, W1058 и/или W1064, W1065 и/или W1073, W1074 вместе образуют гетероциклил,where W1029, W1030, W1031, W1032, W1033, W1034, W1035, W1036, W1037, W1038, W1039, W1040, W1041, W1042, W1043, W1044, W1045, W1046, W1047, W1048, W1049, W1050, W1051, W1052 , W1054, W1055, W1056, W1057, W1058, W1059, W1060, W1061, W1062, W1063, W1064, W1065, W1066, W1067, W1068, W1069, W1070, W1071, W1072, W1073, W1074, W1075, W1076, W1077, , W1079, W1080 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment W1035, W1036 and or W1044, W1045 and / or W1057, W1058 and / or W1064, W1065 and / or W1073, W1074 together form heterocyclyl,

где необязательно указанные выше заместители группы (ii) независимо друг от друга также замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, который выбран из группы, включающей:where optionally the above substituents of group (ii) are independently from each other also substituted by at least one substituent, identical or different, which is selected from the group consisting of:

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHW1081, -NW1082W1083, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-W1084, -C(O)-O-W1085, -C(O)NH-W1086, -C(O)NW1087W1088, -O-W1089, -O(-W1090-O)_jH (j равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-W1091-O)_jW1092 (j равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W1093, -OC(O)-O-W1094, -OC(O)-NHW1095, -O-C(O)-NW1096W1097, -OP(O)(OW1098)(OW1099), -OSi(W1100)(W1101)(W1102), -OS(O₂)-W1103, -NHC(O)-W1104, -NW1105C(O)-W1106, -NH-C(O)-O-W1107, -NH-C(O)-NH-W1108, -NH-C(O)-NW1109W1110, -NW1111-C(O)-O-W1112, -NW1113-C(O)-NH-W1114, -NW1115-C(O)-NW1116W1117, -NHS(O₂)-W1118, -NW1119S(O₂)-W1120, -S-W1121, -S(O)-W1122, -S(O₂)-W1123, -S(O₂)NH-W1124, -S(O₂)NW1125W1126, -S(O₂)O-W1127, -P(O)(OW1128)(OW1129), -Si(W1130)(W1131)(W1132),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHW1081, -NW1082W1083, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -W1084, -C (O) -O-W1085, -C (O) NH-W1086, -C (O) NW1087W1088, - O-W1089, -O (-W1090-O) _j H (j is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-W1091-O) _j W1092 (j is 1, 2, 3, 4, 5 ), -OC (O) -W1093, -OC (O) -O-W1094, -OC (O) -NHW1095, -OC (O) -NW1096W1097, -OP (O) (OW1098) (OW1099), -OSi (W1100) (W1101) (W1102), -OS (O ₂ ) -W1103, -NHC (O) -W1104, -NW1105C (O) -W1106, -NH-C (O) -O-W1107, -NH- C (O) -NH-W1108, -NH-C (O) -NW1109W1110, -NW1111-C (O) -O-W1112, -NW1113-C (O) -NH-W1114, -NW1115-C (O) -NW1116W1117, -NHS (O ₂ ) -W1118, -NW1119S (O ₂ ) -W1120, -S-W1121, -S (O) -W1122, -S (O ₂ ) -W1123, -S (O ₂ ) NH -W1124, -S (O ₂ ) NW11 25W1126, -S (O ₂ ) O-W1127, -P (O) (OW1128) (OW1129), -Si (W1130) (W1131) (W1132),

где W1081, W1082, W1083, W1084, W1085, W1086, W1087, W1088, W1089, W1090, W1091, W1092, W1093, W1094, W1095, W1096, W1097, W1098, W1099, W1100, W1101, W1102, W1103, W1104, W1105, W1106, W1107, W1108, W1109, W1110, W1111, W1112, W1113, W1114, W1115, W1116, W1117, W1118, W1119, W1120, W1121, W1122, W1123, W1124, W1125, W1126, W1127, W1128, W1129, W1130, W1131, W1132 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте W1087, W1088 и/или W1096, W1097 и/или W1109, W1110 и/или W1116, W1117 и/или W1125, W1126 вместе образуют гетероциклил,where W1081, W1082, W1083, W1084, W1085, W1086, W1087, W1088, W1089, W1090, W1091, W1092, W1093, W1094, W1095, W1096, W1097, W1098, W1099, W1100, W1101, W1102, W1103, W1103, W1103, W1103, W1103 W1106, W1107, W1108, W1109, W1110, W1111, W1112, W1113, W1114, W1115, W1116, W1117, W1118, W1119, W1120, W1121, W1122, W1123, W1124, W1125, W1126, W1126, W1126, W1126 , W1131, W1132 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment W1087, W1088 and or W1096, W1097 and / or W1109, W1110 and / or W1116, W1117 and / or W1125, W1126 together form heterocyclyl,

(j) NZ8Z9, где Z8, Z9 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:(j) NZ8Z9, where Z8, Z9 are independently selected from the group consisting of:

(i) водород, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, -C(O)-W1133, -C(O)O-W1134, -C(O)-NW1135W1136, -S(O₂)-W1137, -S(O₂)O-W1138,(i) hydrogen, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, -C (O) -W1133, -C (O) O-W1134, - C (O) -NW1135W1136, -S (O ₂ ) -W1137, -S (O ₂ ) O-W1138,

где W1133, W1134, W1135, W1136, W1137, W1138 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: водород, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте W1135, W1136 вместе образуют гетероциклил,where W1133, W1134, W1135, W1136, W1137, W1138 are independently selected from the group consisting of: hydrogen, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroaryl , and in another embodiment, W1135, W1136 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHW1139, -NW1140W1141, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO3H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO3H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-W1142, -C(O)O-W1143, -C(O)NH-W1144, -C(O)NW1145W1146, -O-W1147, -O-(W1148-O)k-H (k равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-W1149-O)k-W1150 (k равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W1151, -OC(O)-O-W1152, -OC(O)-NHW1153, -O-C(O)-NW1154W1155, -OP(O)(OW1156)(OW1157), -OSi(W1158)(W1159)(W1160), -OS(O₂)-W1161, -NHC(O)-W1162, -NW1163C(O)-W1164, -NH-C(O)-O-W1165, -NH-C(O)-NH-W1166, -NH-C(O)-NW1167W1168, -NW1169-C(O)-O-W1170, -NW1171-C(O)-NH-W1172, -NW1173-C(O)-NW1174W1175, -NHS(O₂)-W1176, -NW1177S(O₂)-W1178, -S-W1179, -S(O)-W1180, -S(O₂)-W1181, -S(O₂)NH-W1182, -S(O₂)NW1183W1184, -S(O₂)O-W1185, -P(O)(OW1186)(OW1187), -Si(W1188)(W1189)(W1190),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHW1139, -NW1140W1141, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO3H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO3H , -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -W1142, -C (O) O-W1143, -C (O) NH-W1144, -C (O) NW1145W1146, -O-W1147, - O- (W1148-O) kH (k is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-W1149-O) k-W1150 (k is 1, 2, 3, 4, 5), -OC ( O) -W1151, -OC (O) -O-W1152, -OC (O) -NHW1153, -OC (O) -NW1154W1155, -OP (O) (OW1156) (OW1157), -OSi (W1158) (W1159 ) (W1160), -OS (O ₂ ) -W1161, -NHC (O) -W1162, -NW1163C (O) -W1164, -NH-C (O) -O-W1165, -NH-C (O) - NH-W1166, -NH-C (O) -NW1167W1168, -NW1169-C (O) -O-W1170, -NW1171-C (O) -NH-W1172, -NW1173-C (O) -NW1174W1175, -NHS (O ₂ ) -W1176, -NW1177S (O ₂ ) -W1178, -S-W1179, -S (O) -W1180, -S (O ₂ ) -W1181, -S (O ₂ ) NH-W1182, -S (O ₂ ) NW1183W1184, - S (O ₂ ) O-W1185, -P (O) (OW1186) (OW1187), -Si (W1188) (W1189) (W1190),

где W1139, W1140, W1141, W1142, W1143, W1144, W1145, W1146, W1147, W1148, W1149, W1150, W1151, W1152, W1153, W1154, W1155, W1156, W1157, W1158, W1159, W1160, W1161, W1162, W1163, W1164, W1165, W1166, W1167, W1168, W1169, W1170, W1171, W1172, W1173, W1174, W1175, W1176, W1177, W1178, W1179, W1180, W1181, W1182, W1183, W1184, W1185, W1186, W1187, W1188, W1189, W1190 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте W1145, W1146 и/или W1154, W1155 и/или W1167, W1168 и/или W1174, W1175 и/или W1183, W1184 вместе образуют гетероциклил,where W1139, W1140, W1141, W1142, W1143, W1144, W1145, W1146, W1147, W1148, W1149, W1150, W1151, W1152, W1153, W1154, W1155, W1156, W1157, W1158, W1159, W1160, W1161, W1162, W1164, W1165, W1166, W1167, W1168, W1169, W1170, W1171, W1172, W1173, W1174, W1175, W1176, W1177, W1178, W1179, W1180, W1181, W1182, W1183, W1184, W1185, W1186, W1187 , W1189, W1190 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment W1145, W1146 and or W1154, W1155 and / or W1167, W1168 and / or W1174, W1175 and / or W1183, W1184 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHW1191, -NW1192W1193, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-W1194, -C(O)O-W1195, -C(O)NH-W1196, -C(O)NW1197W1198, -O-W1199, -O(-W1200-O)_I-H (I равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-W1201-O)_I-W1202 (I равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W1203, -OC(O)-O-W1204, -OC(O)-NHW1205, -O-C(O)-NW1206W1207, -OP(O)(OW1208)(OW1209), -OSi(W1210)(W1211)(W1212), -OS(O₂)-W1213, -NHC(O)-W1214, -NW1215C(O)-W1216, -NH-C(O)-O-W1217, -NH-C(O)-NH-W1218, -NH-C(O)-NW1219W1220, -NW1221 -C(O)-O-W1222, -NW1223-C(O)-NH-W1224, -NW1225-C(O)-NW1226W1227, -NHS(O₂)-W1228, -NW1229S(O₂)-W1230, -S-W1231, -S(O)-W1232, -S(O₂)-W1233, -S(O₂)NH-W1234, -S(O₂)NW1235W1236, -S(O₂)O-W1237, -P(O)(OW1238)(OW1239), -Si(W1240)(W1241)(W1242),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHW1191, -NW1192W1193, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -W1194, -C (O) O-W1195, -C (O) NH-W1196, -C (O) NW1197W1198, -O -W1199, -O (-W1200-O) _I -H (I is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-W1201-O) _I -W1202 (I is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -W1203, -OC (O) -O-W1204, -OC (O) -NHW1205, -OC (O) -NW1206W1207, -OP (O) (OW1208) (OW1209), - OSi (W1210) (W1211) (W1212), -OS (O ₂ ) -W1213, -NHC (O) -W1214, -NW1215C (O) -W1216, -NH-C (O) -O-W1217, -NH -C (O) -NH-W1218, -NH-C (O) -NW1219W1220, -NW1221 -C (O) -O-W1222, -NW1223-C (O) -NH-W1224, -NW1225-C (O ) -NW1226W1227, -NHS (O ₂ ) -W1228, -NW1229S (O ₂ ) -W1230, -S-W1231, -S (O) -W1232, -S (O ₂ ) -W1233, -S (O ₂ ) NH-W1234, -S (O ₂ ) NW 1235W1236, -S (O ₂ ) O-W1237, -P (O) (OW1238) (OW1239), -Si (W1240) (W1241) (W1242),

где W1191, W1192, W1193, W1194, W1195, W1196, W1197, W1198, W1199, W1200, W1201, W1202, W1203, W1204, W1205, W1206, W1207, W1208, W1209, W1210, W1211, W1212, W1213, W1214, W1215, W1216, W1217, W1218, W1219, W1220, W1221, W1222, W1223, W1224, W1225, W1226, W1227, W1228, W1229, W1230, W1231, W1232, W1233, W1234, W1235, W1236, W1237, W1238, W1239, W1240, W1241, W1242 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте W1197, W1198 и/или W1206, W1207 и/или W1219, W1220 и/или W1226, W1227 и/или W1235, W1236 вместе образуют гетероциклил,where W1191, W1192, W1193, W1194, W1195, W1196, W1197, W1198, W1199, W1200, W1201, W1202, W1203, W1204, W1205, W1206, W1207, W1208, W1209, W1210, W1211, W1212, W1212 , W1216, W1217, W1218, W1219, W1220, W1221, W1222, W1223, W1224, W1225, W1226, W1227, W1228, W1229, W1230, W1231, W1232, W1233, W1234, W1235, W1236, W1237, W1238, W1239 , W1241, W1242 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment W1197, W1198 and / or W1206, W1207 and / or W1219, W1220 and / or W1226, W1227 and / or W1235, W1236 together form heterocyclyl,

илиor

(D) один из заместителей Z3, Z4 или оба заместителя Z3, Z4 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:(D) one of the substituents Z3, Z4 or both of the substituents Z3, Z4 are independently selected from the group consisting of:

(1) -NZ10Z11, -OZ12,-SZ13,(1) -NZ10Z11, -OZ12, -SZ13,

где один из заместителей Z10, Z11 или оба заместителя Z10, Z11 и заместители Z12, Z13 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:where one of the substituents Z10, Z11 or both substituents Z10, Z11 and the substituents Z12, Z13 are independently selected from the group consisting of:

(а) водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил,(a) hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl,

при условии, что заместители Z10, Z11 одновременно не означают водород и при условии, что заместитель Z12 не означают водород, и при условии, что указанные выше заместители группы (а) если не означают водород, независимо друг от друга также замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, который выбран из группы, включающейprovided that the substituents Z10, Z11 do not mean hydrogen at the same time and provided that the substituent Z12 does not mean hydrogen, and provided that the above substituents of group (a) if not hydrogen, are also independently substituted by at least one a substituent identical or different, which is selected from the group including

(i) (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, N₃, -NH-циклоалкил, -NH-циклоалкилалкил, -NH-гетероарил, -NH-гетероарилалкил, -NH-арилалкил, -NH-гетероциклил, -NH-гетероциклилалкил, -NQ1Q2, -S-циклоалкил, -S-циклоалкилалкил, -S-арил, -S-арилалкил, -S-гетероарил, -S-гетероарилалкил, -S-гетероциклил, -S-гетероциклилалкил, -О-циклоалкил, -O-циклоалкилалкил, -O-арилалкил, -O-гетероарил, -O-гетероарилалкил, -O-гетероциклил, -O-гетероциклилалкил, -O(-Q3-O)_p-H (p равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q4-O)_p-Q5 (p равно 1, 2, 3, 4, 5), -OP(O)(OQ6)(OQ7), -C(O)O-Q8, -C(O)NH₂, -C(O)NH-Q9, -C(O)NQ10Q11, -S(O₂)-Q12, -P(O)(OH)₂, -P(O)(OQ13)(OQ14), -Si(Q15)(Q16)(Q17), -O-Si(Q18)(Q19)(Q20), -O-C(O)-O-Q21, -O-C(O)-NH-Q22, -O-C(O)-NQ23Q24, -NH-C(O)-O-Q25, -NH-C(O)-NH-Q26, -NH-C(O)-NQ27Q28, -NQ29-C(O)-O-Q30, -NQ31-C(O)-NH-Q32, -NQ33-C(O)-NQ34Q35, -NQ36-S(O₂)-Q37, -NH-S(O₂)-Q38, -O-S(O₂)-Q39, -NH-C(O)-Q40, -NQ41-C(O)-Q42, -C(O)-Q43, -OC(O)-Q44, -S(O)-Q45, -S(O₂)-NHQ46, -S(O₂)-NQ47Q48, -S(O₂)-OQ49,(i) (C ₉ -C ₃₀₎ alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, N _3, -NH-cycloalkyl, -NH-cycloalkylalkyl, -NH-heteroaryl, -NH-heteroarylalkyl , -NH-arylalkyl, -NH-heterocyclyl, -NH-heterocyclylalkyl, -NQ1Q2, -S-cycloalkyl, -S-cycloalkylalkyl, -S-aryl, -S-arylalkyl, -S-heteroaryl, -S-heteroarylalkyl, S-heterocyclyl, -S-heterocyclylalkyl, -O-cycloalkyl, -O-cycloalkylalkyl, -O-arylalkyl, -O-heteroaryl, -O-heteroarylalkyl, -O-heterocyclyl, -O-heterocyclylalkyl, -O (-Q3- O) _p -H (p is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q4-O) _p -Q5 (p is 1, 2, 3, 4, 5), -OP (O) ( OQ6) (OQ7), -C (O) O-Q8, -C (O) NH ₂ , -C (O) NH-Q9, -C (O) NQ10Q11, -S (O ₂ ) -Q12, -P (O ) (OH) ₂ , -P (O) (OQ13) (OQ14), -Si (Q15) (Q16) (Q17), -O-Si (Q18) (Q19) (Q20), -OC (O) - O-Q21, -OC (O) -NH-Q22, -OC (O) -NQ23Q24, -NH-C (O) -O-Q25, -NH-C (O) -NH-Q26, -NH-C (O) -NQ27Q28, -NQ29-C (O) -O-Q30, -NQ31-C (O) -NH-Q32, -NQ33-C (O) -NQ34Q35, -NQ36-S (O ₂ ) -Q37 , -NH-S (O ₂ ) -Q38, -OS (O ₂ ) -Q39, -NH-C (O) -Q40, -NQ41-C (O) -Q42, -C (O) -Q43, - OC (O) -Q44, -S (O) -Q45, -S (O ₂ ) -NHQ46, -S (O ₂ ) -NQ47Q48, -S (O ₂ ) -OQ49,

при условии, что заместитель -Т(алкил)₂ также замещен по меньшей мере одним заместителем, который выбран из группы (ii),with the proviso that the substituent —T (alkyl) _{2 is} also substituted with at least one substituent selected from group (ii),

где Q1, Q2, Q3, Q4, Q5, Q6, Q7, Q8, Q9, Q10, Q11, Q12, Q13, Q14, Q15, Q16, Q17, Q18, Q19, Q20, Q21, Q22, Q23, Q24, Q25, Q26, Q27, Q28, Q29, Q30, Q31, Q32, Q33, Q34, Q35, Q36, Q37, Q38, Q39, Q40, Q41, Q42, Q43, Q44, Q45, Q46, Q47, Q48, Q49 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q10, Q11 и/или Q23, Q24 и/или Q27, Q28 и/или Q34, Q35 и/или Q47, Q48 вместе образуют гетероциклил,where Q1, Q2, Q3, Q4, Q5, Q6, Q7, Q8, Q9, Q10, Q11, Q12, Q13, Q14, Q15, Q16, Q17, Q18, Q19, Q20, Q21, Q22, Q23, Q24, Q25 Q26, Q27, Q28, Q29, Q30, Q31, Q32, Q33, Q34, Q35, Q36, Q37, Q38, Q39, Q40, Q41, Q42, Q43, Q44, Q45, Q46, Q47, Q48, Q49 independently from one another, selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q10, Q11 and / or Q23, Q24 and / or Q27, Q28 and / or Q34, Q35 and / or Q47, Q48 together form heterocyclyl,

где необязательно указанные выше заместители группы (а) и/или заместители группы (i) независимо друг от друга также замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, который выбран из группы, включающей:where optionally the above substituents of group (a) and / or substituents of group (i) are also independently substituted by at least one substituent, identical or different, which is selected from the group consisting of:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ50, -NQ51Q52, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Q53, -C(O)O-Q54, -C(O)NH-Q55, -C(O)NQ56Q57, -O-Q58, -O(-Q59-O)_r-H (r равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q60-O)_r-Q61 (r равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q62, -OC(O)-O-Q63, -OC(O)-NHQ64, -O-C(O)-NQ65Q66, -OP(O)(OQ67)(OQ68), -OSi(Q69)(Q70)(Q71), -OS(O₂)-Q72, -NHC(O)-Q73, -NQ74C(O)-Q75, -NH-C(O)-O-Q76, -NH-C(O)-NH-Q77, -NH-C(O)-NQ78Q79, -NQ80-C(O)-O-Q81, -NQ82-C(O)-NH-Q83, -NQ84-C(O)-NQ85Q86, -NHS(O₂)-Q87, -NQ88S(O₂)-Q89, -S-Q90, -S(O)-Q91, -S(O₂)-Q92, -S(O₂)NH-Q93, -S(O₂)NQ94Q95, -S(O₂)O-Q96, -P(O)(OQ97)(OQ98), -Si(Q99)(Q100)(Q101),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHQ50, —NQ51Q52, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OP (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q53, -C (O) O-Q54, -C (O) NH-Q55, -C (O) NQ56Q57, -O -Q58, -O (-Q59-O) _r -H (r is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q60-O) _r -Q61 (r is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -Q62, -OC (O) -O-Q63, -OC (O) -NHQ64, -OC (O) -NQ65Q66, -OP (O) (OQ67) (OQ68), - OSi (Q69) (Q70) (Q71), -OS (O ₂ ) -Q72, -NHC (O) -Q73, -NQ74C (O) -Q75, -NH-C (O) -O-Q76, -NH -C (O) -NH-Q77, -NH-C (O) -NQ78Q79, -NQ80-C (O) -O-Q81, -NQ82-C (O) -NH-Q83, -NQ84-C (O ) -NQ85Q86, -NHS (O ₂ ) -Q87, -NQ88S (O ₂ ) -Q89, -S-Q90, -S (O) -Q91, -S (O ₂ ) -Q92, -S (O ₂ ) NH-Q93, -S (O ₂ ) NQ94Q95, -S (O ₂ ) O-Q96, -P (O) (OQ97) (OQ98), -Si (Q99) (Q100) (Q101),

где Q50, Q51, Q52, Q53, Q54, Q55, Q56, Q57, Q58, Q59, Q60, Q61, Q62, Q63, Q64, Q65, Q66, Q67, Q68, Q69, Q70, Q71, Q72, Q73, Q74, Q75, Q76, Q77, Q78, Q79, Q80, Q81, Q82, Q83, Q84, Q85, Q86, Q87, Q88, Q89, Q90, Q91, Q92, Q93, Q94, Q95, Q96, Q97, Q98, Q99, Q100, Q101 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q56, Q57 и/или Q65, Q66 и/или Q78, Q79 и/или Q85, Q86 и/или Q94, Q95 вместе образуют гетероциклил,where Q50, Q51, Q52, Q53, Q54, Q55, Q56, Q57, Q58, Q59, Q60, Q61, Q62, Q63, Q64, Q65, Q66, Q67, Q68, Q69, Q70, Q71, Q72, Q73, Q74 , Q75, Q76, Q77, Q78, Q79, Q80, Q81, Q82, Q83, Q84, Q85, Q86, Q87, Q88, Q89, Q90, Q91, Q92, Q93, Q94, Q95, Q96, Q97, Q98, Q99 , Q100, Q101 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q56, Q57 and / or Q65, Q66 and / or Q78, Q79 and / or Q85, Q86 and / or Q94, Q95 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ102, -NQ103Q104, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q105, -C(O)O-Q106, -C(O)NH-Q107, -C(O)NQ108Q109, -O-Q110, -O(-Q111-O)_s-Н (s равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q112-O)_s-Q113 (s равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q114, -OC(O)-O-Q115, -OC(O)-NHQ116, -O-C(O)-NQ117Q118, -OP(O)(OQ119)(OQ120), -OSi(Q121)(Q122)(Q123), -OS(O₂)-Q124, -NHC(O)-Q125, -NQ126C(O)-Q127, -NH-C(O)-O-Q128, -NH-C(O)-NH-Q129, -NH-C(O)-NQ130Q131, -NQ132-C(O)-O-Q133, -NQ134-C(O)-NH-Q135, -NQ136-C(O)-NQ137Q138, -NHS(O₂)-Q139, -NQ140S(O₂)-Q141, -S-Q142, -S(O)-Q143, -S(O₂)-Q144, -S(O₂)NH-Q145, -S(O₂)NQ146Q147, -S(O₂)O-Q148, -P(O)(OQ149)(OQ150), -Si(Q151)(Q152)(Q153), где Q102, Q103, Q104, Q105, Q106, Q107, Q108, Q109, Q110, Q111, Q112, Q113, Q114, Q115, Q116, Q117, Q118, Q119, Q120, Q121, Q122, Q123, Q124, Q125, Q126, Q127, Q128, Q129, Q130, Q131, Q132, Q133, Q134, Q135, Q136, Q137, Q138, Q139, 0140, Q141, Q142, Q143, Q144, Q145, Q146, Q147, Q148, Q149, Q150, Q151, Q152, Q153 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q108, Q109 и/или Q117, Q118 и/или Q130, Q131 и/или Q137, Q138 и/или Q146, Q147 вместе образуют гетероциклил,(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHQ102, -NQ103Q104, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q105, -C (O) O-Q106, -C (O) NH-Q107, -C (O) NQ108Q109, -O -Q110, -O (-Q111-O) _s -H (s is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q112-O) _s -Q113 (s is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -Q114, -OC (O) -O-Q115, -OC (O) -NHQ116, -OC (O) -NQ117Q118, -OP (O) (OQ119) (OQ120), - OSi (Q121) (Q122) (Q123), -OS (O ₂ ) -Q124, -NHC (O) -Q125, -NQ126C (O) -Q127, -NH-C (O) -O-Q128, -NH -C (O) -NH-Q129, -NH-C (O) -NQ130Q131, -NQ132-C (O) -O-Q133, -NQ134-C (O) -NH-Q135, -NQ136-C (O ) -NQ137Q138, -NHS (O ₂ ) -Q139, -NQ140S (O ₂ ) -Q141, -S-Q142, -S (O) -Q143, -S (O ₂ ) -Q144, -S (O ₂ ) NH-Q145, -S (O ₂ ) NQ146Q147, -S (O ₂ ) O-Q148, -P (O) (OQ149) (OQ150), -Si (Q151) (Q152) (Q153), where Q102, Q103, Q104, Q105, Q106, Q107, Q108, Q109, Q110, Q111, Q112, Q113, Q114, Q115, Q116, Q117, Q118, Q119, Q120 Q121, Q122, Q123, Q124, Q125, Q126, Q127, Q128, Q129, Q130, Q131, Q132, Q133, Q134, Q135, Q136, Q137, Q138, Q139, 0140, Q141, Q142, Q143, Q144, Q144, , Q146, Q147, Q148, Q149, Q150, Q151, Q152, Q153 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroalkyl , heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q108, Q109 and / or Q117, Q118 and / or Q130, Q131 and / or Q137, Q138 and / or Q146, Q147 together form heterocyclyl,

(b) (С₉-С₃₀)алкил, -C(O)-Q154, -C(O)O-Q155, -C(O)-NQ156Q157, -S(O₂)-Q158, -S(O₂)O-Q159, где Q154, Q155, Q156, Q157, Q158, Q159 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: водород, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q156, Q157 вместе образуют гетероциклил,(b) (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -C (O) -Q154, -C (O) O-Q155, -C (O) -NQ156Q157, -S (O ₂ ) -Q158, -S (O ₂ ) O-Q159, where Q154, Q155, Q156, Q157, Q158, Q159 are independently selected from the group consisting of: hydrogen, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl , arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q156, Q157 together form heterocyclyl,

где необязательно указанные выше заместители группы (b) независимо друг от друга также замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, который выбран из группы, включающей:where optionally the above substituents of group (b) are also independently substituted by at least one substituent, identical or different, which is selected from the group consisting of:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ160, -NQ161Q162, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q163, -C(O)O-Q164, -C(O)NH-Q165, -C(O)NQ166Q167, -O-Q168, -O(-Q169-O)t-H (t равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q170-O)t-Q171 (t равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q172, -OC(O)-O-Q173, -OC(O)-NHQ174, -O-C(O)-NQ175Q176, -OP(O)(OQ177)(OQ178), -OSi(Q179)(Q180)(Q181), -OS(O₂)-Q182, -NHC(O)-Q183, -NQ184C(O)-Q185, -NH-C(O)-O-Q186, -NH-C(O)-NH-Q187, -NH-C(O)-NQ188Q189, -NQ190-C(O)-O-Q191, -NQ192-C(O)-NH-Q193, -NQ194-C(O)-NQ195Q196, -NHS(O₂)-Q197, -NQ198S(O₂)-Q199, -S-Q200, -S(O)-Q201, -S(O₂)-Q202, -S(O₂)NH-Q203, -S(O₂)NQ204Q205, -S(O₂)O-Q206, -P(O)(OQ207)(OQ2OS), -Si(Q209)(Q210)(Q211),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHQ160, —NQ161Q162, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OR (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q163, -C (O) O-Q164, -C (O) NH-Q165, -C (O) NQ166Q167, -O -Q168, -O (-Q169-O) tH (t is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q170-O) t-Q171 (t is 1, 2, 3, 4, 5) , -OC (O) -Q172, -OC (O) -O-Q173, -OC (O) -NHQ174, -OC (O) -NQ175Q176, -OP (O) (OQ177) (OQ178), -OSi ( Q179) (Q180) (Q181), -OS (O ₂ ) -Q182, -NHC (O) -Q183, -NQ184C (O) -Q185, -NH-C (O) -O-Q186, -NH-C (O) -NH-Q187, -NH-C (O) -NQ188Q189, -NQ190-C (O) -O-Q191, -NQ192-C (O) -NH-Q193, -NQ194-C (O) - NQ195Q196, -NHS (O ₂ ) -Q197, -NQ198S (O ₂ ) -Q199, -S-Q200, -S (O) -Q201, -S (O ₂ ) -Q202, -S (O ₂ ) NH- Q203, -S (O ₂ ) NQ204Q205, -S (O ₂ ) O-Q206, -P (O) (OQ207) (OQ2OS), -Si (Q 209) (Q210) (Q211),

где Q160, Q161, Q162, Q163, Q164, Q165, Q166, Q167, Q168, Q169, Q170, Q171, Q172, Q173, Q174, Q175, Q176, Q177, Q178, Q179, Q180, Q181, Q182, Q183, Q184, Q185, Q186, Q187, Q188, Q189, Q190, Q191, Q192, Q193, Q194, Q195, Q196, Q197, Q198, Q199, Q200, Q201, Q202, Q203, Q204, Q205, Q206, Q207, Q208, Q209, Q210, Q211 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q166, Q167 и/или Q175, Q176 и/или Q188, Q189 и/или Q195, Q196 и/или Q204, Q205 вместе образуют гетероциклил,where Q160, Q161, Q162, Q163, Q164, Q165, Q166, Q167, Q168, Q169, Q170, Q171, Q172, Q173, Q174, Q175, Q176, Q177, Q178, Q179, Q180, Q181, Q182, Q183, , Q185, Q186, Q187, Q188, Q189, Q190, Q191, Q192, Q193, Q194, Q195, Q196, Q197, Q198, Q199, Q200, Q201, Q202, Q203, Q204, Q205, Q206, Q207, Q208, Q208, Q208, , Q210, Q211 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q166, Q167 and / or Q175, Q176 and / or Q188, Q189 and / or Q195, Q196 and / or Q204, Q205 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ212, -NQ213Q214, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q215, -C(O)O-Q216, -C(O)NH-Q217, -C(O)NQ218Q219, -O-Q220, -O(-Q221-O)_u-H (u равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q222-O)_u-Q223 (u равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q224, -OC(O)-O-Q225, -OC(O)-NHQ226, -O-C(O)-NQ227Q228, -OP(O)(OQ229)(OQ230), -OSi(Q231)(Q232)(Q233), -OS(O₂)-Q234, -NHC(O)-Q235, -NQ236C(O)-Q237, -NH-C(O)-O-Q238, -NH-C(O)-NH-Q239, -NH-C(O)-NQ240Q241, -NQ242-C(O)-O-Q243, -NQ244-C(O)-NH-Q245, -NQ246-C(O)-NQ247Q248, -NHS(O₂)-Q249, -NQ250S(O₂)-Q251, -S-Q252, -S(O)-Q253, -S(O₂)-Q254, -S(O₂)NH-Q255, -S(O₂)NQ256Q257, -S(O₂)O-Q258, -P(O)(OQ259)(OQ260), -Si(Q261)(Q262)(Q263),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHQ212, -NQ213Q214, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q215, -C (O) O-Q216, -C (O) NH-Q217, -C (O) NQ218Q219, -O -Q220, -O (-Q221-O) _u -H (u is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q222-O) _u -Q223 (u is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -Q224, -OC (O) -O-Q225, -OC (O) -NHQ226, -OC (O) -NQ227Q228, -OP (O) (OQ229) (OQ230), - OSi (Q231) (Q232) (Q233), -OS (O ₂ ) -Q234, -NHC (O) -Q235, -NQ236C (O) -Q237, -NH-C (O) -O-Q238, -NH -C (O) -NH-Q239, -NH-C (O) -NQ240Q241, -NQ242-C (O) -O-Q243, -NQ244-C (O) -NH-Q245, -NQ246-C (O ) -NQ247Q248, -NHS (O ₂ ) -Q249, -NQ250S (O ₂ ) -Q251, -S-Q252, -S (O) -Q253, -S (O ₂ ) -Q254, -S (O ₂ ) NH-Q255, -S (O ₂ ) NQ256Q257, -S (O ₂ ) O-Q258, -P (O) (OQ259) (OQ260), -Si (Q261) (Q262) (Q263),

где Q212, Q213, Q214, Q215, Q216, Q217, Q218, Q219, Q220, Q221, Q222, Q223, Q224, Q225, Q226, Q227, Q228, Q229, Q230, Q231, Q232, Q233, Q234, Q235, Q236, Q237, Q238, Q239, Q240, Q241, Q242, Q243, Q244, Q245, Q246, Q247, Q248, Q249, Q250, Q251, Q252, Q253, Q254, Q255, Q256, Q257, Q258, Q259, Q260, Q261, Q262, Q263 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q218, Q219 и/или Q227, Q228 и/или Q240, Q241 и/или Q247, Q248 и/или Q256, Q257 вместе образуют гетероциклил,where Q212, Q213, Q214, Q215, Q216, Q217, Q218, Q219, Q220, Q221, Q222, Q223, Q224, Q225, Q226, Q227, Q228, Q229, Q230, Q231, Q232, Q233, Q234, Q235, Q237, Q238, Q239, Q240, Q241, Q242, Q243, Q244, Q245, Q246, Q247, Q248, Q249, Q250, Q251, Q252, Q253, Q254, Q255, Q256, Q257, Q258, Q259, Q260, , Q262, Q263 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment Q218, Q219 and / or Q227, Q228 and / or Q240, Q241 and / or Q247, Q248 and / or Q256, Q257 together form heterocyclyl,

где необязательно указанные выше заместители группы (ii) независимо друг от друга также замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, который выбран из группы, включающей: (iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ264, -NQ265Q266, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q267, -C(O)O-Q268, -C(O)NH-Q269, -C(O)NQ270Q271, -O-Q272, -O(-Q273-O)_v-H (v равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q274-0)_v-Q275 (v равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q276, -OC(O)-O-Q277, -OC(O)-NHQ278, -O-C(O)-NQ279Q280, -OP(O)(OQ281)(OQ282), -OSi(Q283)(Q284)(Q285), -OS(O₂)-Q286, -NHC(O)-Q287, -NQ288C(O)-Q289, -NH-C(O)-O-Q290, -NH-C(O)-NH-Q291, -NH-C(O)-NQ292Q293, -NQ294-C(O)-O-Q295, -NQ296-C(O)-NH-Q297, -NQ298-C(O)-NQ299Q300, -NHS(O₂)-Q301, -NQ302S(O₂)-Q303, -S-Q304, -S(O)-Q305, -S(O₂)-Q306, -S(O₂)NH-Q307, -S(O₂)NQ308Q309, -S(О)-Q310, -P(O)(OQ311)(OQ312), -Si(Q313)(Q314)(Q315),where optionally the above substituents of group (ii) are also independently substituted by at least one substituent, identical or different, which is selected from the group consisting of: (iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , -NHQ264, -NQ265Q266, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SHH , —O — SO ₃ H, —OR (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , —SO ₃ H, —P (O) (OH) ₂ , —C ( O) -Q267, -C (O) O-Q268, -C (O) NH-Q269, -C (O) NQ270Q271, -O-Q272, -O (-Q273-O) _v -H (v is 1 , 2, 3, 4, 5), -O (-Q274-0) _v -Q275 (v is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -Q276, -OC (O) -O -Q277, -OC (O) -NHQ278, -OC (O) -NQ279Q2 80, -OP (O) (OQ281) (OQ282), -OSi (Q283) (Q284) (Q285), -OS (O ₂ ) -Q286, -NHC (O) -Q287, -NQ288C (O) -Q289 , -NH-C (O) -O-Q290, -NH-C (O) -NH-Q291, -NH-C (O) -NQ292Q293, -NQ294-C (O) -O-Q295, -NQ296- C (O) -NH-Q297, -NQ298-C (O) -NQ299Q300, -NHS (O ₂ ) -Q301, -NQ302S (O ₂ ) -Q303, -S-Q304, -S (O) -Q305, -S (O ₂ ) -Q306, -S (O ₂ ) NH-Q307, -S (O ₂ ) NQ308Q309, -S (O) -Q310, -P (O) (OQ311) (OQ312), -Si ( Q313) (Q314) (Q315),

где Q264, Q265, Q266, Q267, Q268, Q269, Q270, Q271, Q272, Q273, Q274, Q275, Q276, Q277, Q278, Q279, Q280, Q281, Q282, Q283, Q284, Q285, Q286, Q287, Q288, Q289, Q290, Q291, Q292, Q293, Q294, Q295, Q296, Q297, 0298,0299, Q300, Q301, Q302, Q303, Q304, Q305, Q306, Q307, Q308, Q309, Q310, Q311, Q312, Q313, Q314, Q315 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q270, Q271 и/или Q279, Q280 и/или Q292, Q293 и/или Q299, Q300 и/или Q308, Q309 вместе образуют гетероциклил,where Q264, Q265, Q266, Q267, Q268, Q269, Q270, Q271, Q272, Q273, Q274, Q275, Q276, Q277, Q278, Q279, Q280, Q281, Q282, Q283, Q284, Q285, Q286, Q287, , Q289, Q290, Q291, Q292, Q293, Q294, Q295, Q296, Q297, 0298.0299, Q300, Q301, Q302, Q303, Q304, Q305, Q306, Q307, Q308, Q309, Q310, Q311, Q312, Q312, Q312 , Q314, Q315 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q270, Q271 and / or Q279, Q280 and / or Q292, Q293 and / or Q299, Q300 and / or Q308, Q309 together form heterocyclyl,

и один из заместителей Z10, Z11 (или ни один из заместителей Z10, Z11 не выбирают) независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:and one of the substituents Z10, Z11 (or none of the substituents Z10, Z11 are selected) are independently selected from the group consisting of:

(с) водород, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, арилалкил,гетероарил,гетероарилалкил,гетероциклил,гетероциклилалкил, -C(O)-Q316, -C(O)O-Q317, -C(O)-NQ318Q319, -S(O₂)-Q320, -S(O₂)O-Q321, где Q316, Q317, Q318, Q319, Q320, Q321 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:(c) hydrogen, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, -C (O) -Q316, -C (O) O-Q317, - C (O) -NQ318Q319, -S (O ₂ ) -Q320, -S (O ₂ ) O-Q321, where Q316, Q317, Q318, Q319, Q320, Q321 are independently selected from the group including:

водород, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q318, Q319 вместе образуют гетероциклил,hydrogen, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q318, Q319 together form heterocyclyl,

где необязательно указанные выше заместители группы (с) если не означают водород, независимо друг от друга также замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, который выбран из группы, включающей:where optionally the above substituents of group (c), if not hydrogen, are independently substituted by at least one substituent, identical or different, which is selected from the group consisting of:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ322, -NQ323Q324, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q325, -C(O)O-Q326, -C(O)NH-Q327, -C(O)NQ328Q329, -O-Q330, -O(-Q331-O)_w-H (w равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q332-O)_w-Q333 (w равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q334, -OC(O)-O-Q335, -OC(O)-NHQ336, -O-C(O)-NQ337Q338, -OP(O)(OQ339)(OQ340), -OSi(Q341)(Q342)(Q343), -OS(O₂)-Q344, -NHC(O)-Q345, -NQ346C(O)-Q347, -NH-C(O)-O-Q348, -NH-C(O)-NH-Q349, -NH-C(O)-NQ350Q351, -NQ352-C(O)-O-Q353, -NQ354-C(O)-NH-Q355, -NQ356-C(O)-NQ357Q358, -NHS(O₂)-Q359, -NQ360S(O₂)-Q361, -S-Q362, -S(O)-Q363, -S(O₂)-Q364, -S(O₂)NH-Q365, -S(O₂)NQ366Q367, -S(O₂)O-Q368, -P(O)(OQ369)(OQ370), -Si(Q371)(Q372)(Q373),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHQ322, -NQ323Q324, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q325, -C (O) O-Q326, -C (O) NH-Q327, -C (O) NQ328Q329, -O -Q330, -O (-Q331-O) _w -H (w is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q332-O) _w -Q333 (w is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -Q334, -OC (O) -O-Q335, -OC (O) -NHQ336, -OC (O) -NQ337Q338, -OP (O) (OQ339) (OQ340), - OSi (Q341) (Q342) (Q343), -OS (O ₂ ) -Q344, -NHC (O) -Q345, -NQ346C (O) -Q347, -NH-C (O) -O-Q348, -NH -C (O) -NH-Q349, -NH-C (O) -NQ350Q351, -NQ352-C (O) -O-Q353, -NQ354-C (O) -NH-Q355, -NQ356-C (O ) -NQ357Q358, -NHS (O ₂ ) -Q359, -NQ360S (O ₂ ) -Q361, -S-Q362, -S (O) -Q363, -S (O ₂ ) -Q364, -S (O ₂ ) NH-Q365, -S (O ₂ ) NQ366Q367, -S (O ₂ ) O-Q368, -P (O) (OQ369) (OQ370), -Si (Q371) (Q372) (Q373),

где Q322, Q323, Q324, Q325, Q326, Q327, Q328, Q329, Q330, Q331, Q332, Q333, Q334, Q335, Q336, Q337, Q338, Q339, Q340, Q341, Q342, Q343, Q344, Q345, Q346, Q347, Q348, Q349, Q350, Q351, Q352, Q353, Q354, Q355, Q356, Q357, Q358, Q359, Q360, Q361, Q362, Q363, Q364, Q365, Q366, Q367, Q368, Q369, Q370, Q371, Q372, Q373 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q328, Q329 и/или Q337, Q338 и/или Q350, Q351 и/или Q357, Q358 и/или Q366, Q367 вместе образуют гетероциклил,where Q322, Q323, Q324, Q325, Q326, Q327, Q328, Q329, Q330, Q331, Q332, Q333, Q334, Q335, Q336, Q337, Q338, Q339, Q340, Q341, Q342, Q343, Q344, Q345, Q347, Q348, Q349, Q350, Q351, Q352, Q353, Q354, Q355, Q356, Q357, Q358, Q359, Q360, Q361, Q362, Q363, Q364, Q365, Q366, Q367, Q368, Q369, Q370, Q370, , Q372, Q373 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q328, Q329 and / or Q337, Q338 and / or Q350, Q351 and / or Q357, Q358 and / or Q366, Q367 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ374, -NQ375Q376, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q377, -C(O)O-Q378, -C(O)NH-Q379, -C(O)NQ380Q381, -O-Q382, -O(-Q383-O)_x-H (x равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q384-O)_x-Q385 (x равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q386, -OC(O)-O-Q387, -OC(O)-NHQ388, -O-C(O)-NQ389Q390, -OP(O)(OQ391)(OQ392), -OSi(Q393)(Q394)(Q395), -OS(O₂)-Q396, -NHC(O)-Q397, -NQ398C(O)-Q399, -NH-C(O)-O-Q400, -NH-C(O)-NH-Q401, -NH-C(O)-NQ402Q403, -NQ404-C(O)-O-Q405, -NQ406-C(O)-NH-Q407, -NQ408-C(O)-NQ409Q410, NHS(O₂)-Q411, -NQ412S(O₂)-Q413, -S-Q414, -S(O)-Q415, -S(O₂)-Q416, -S(O₂)NH-Q417, -S(O₂)NQ418Q419, -S(O₂)O-Q420, -P(O)(OQ421)(OQ422), -Si(Q423)(Q424)(Q425),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHQ374, -NQ375Q376, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q377, -C (O) O-Q378, -C (O) NH-Q379, -C (O) NQ380Q381, -O -Q382, -O (-Q383-O) _x -H (x is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q384-O) _x -Q385 (x is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -Q386, -OC (O) -O-Q387, -OC (O) -NHQ388, -OC (O) -NQ389Q390, -OP (O) (OQ391) (OQ392), - OSi (Q393) (Q394) (Q395), -OS (O ₂ ) -Q396, -NHC (O) -Q397, -NQ398C (O) -Q399, -NH-C (O) -O-Q400, -NH -C (O) -NH-Q401, -NH-C (O) -NQ402Q403, -NQ404-C (O) -O-Q405, -NQ406-C (O) -NH-Q407, -NQ408-C (O ) -NQ409Q410, NHS (O ₂ ) -Q411, -NQ412S (O ₂ ) -Q413, -S-Q414, -S (O) -Q415, -S (O ₂ ) -Q416, -S (O ₂ ) NH -Q417, -S (O ₂ ) NQ418Q419, -S (O ₂ ) O-Q420, -P (O) (OQ421) (OQ422), -S i (Q423) (Q424) (Q425),

где Q374, Q375, Q376, Q377, Q378, Q379, Q380, Q381, Q382, Q383, Q384, Q385, Q386, Q387, Q388, Q389, Q390, Q391, Q392, Q393, Q394, Q395, Q396, Q397, Q398, Q399, Q400, Q401, Q402, Q403, Q404, Q405, Q406, Q407, Q408, Q409, Q410, Q411, Q412, Q413, Q414, Q415, Q416, Q417, Q418, Q419, Q420, Q421, Q422, Q423, Q424, Q425 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q380, Q381 и/или Q389, Q390 и/или Q402, Q403 и/или Q409, Q410 и/или Q418, Q419 вместе образуют гетероциклил,where Q374, Q375, Q376, Q377, Q378, Q379, Q380, Q381, Q382, Q383, Q384, Q385, Q386, Q387, Q388, Q389, Q390, Q391, Q392, Q393, Q394, Q395, Q396, Q397, , Q399, Q400, Q401, Q402, Q403, Q404, Q405, Q406, Q407, Q408, Q409, Q410, Q411, Q412, Q413, Q414, Q415, Q416, Q417, Q418, Q419, Q420, Q421, Q422, , Q424, Q425 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q380, Q381 and / or Q389, Q390 and / or Q402, Q403 and / or Q409, Q410 and / or Q418, Q419 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ426, -NQ427Q428, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q429, -C(O)O-Q430, -C(O)NH-Q431, -C(O)NQ432Q433, -O-Q434, -O(-Q435-O)_y-H (y равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q436-O)_y-Q437 (y равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q438, -OC(O)-O-Q439, -OC(O)-NHQ440, -O-C(O)-NQ441Q442, -OP(O)(OQ443)(OQ444), -OSi(Q445)(Q446)(Q447), -OS(O₂)-Q448, -NHC(O)-Q449, -NQ450C(O)-Q451, -NH-C(O)-O-Q452, -NH-C(O)-NH-Q453, -NH-C(O)-NQ454Q455, -NQ456a-C(O)-O-Q456b, -NQ456c-C(O)-NH-Q456d, -NQ456e-C(O)-NQ456fQ456g, -NHS(O₂)-Q456h, -NQ456iS(O₂)-Q456j, -S-Q456k, -S(O)-Q456I, -S(O₂)-Q456m, -S(O₂)NH-Q456n, -S(O₂)NQ456oQ456p, -S(O₂)O-Q456q, -P(O)(OQ456r)(OQ456s), -Si(Q456t)(Q456u)(Q456v),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHQ426, -NQ427Q428, -NO _2, -OH, -OCF _3, -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) _2, -CHO, -COOH, -C (O) NH _2, -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q429, -C (O) O-Q430, -C (O) NH-Q431, -C (O) NQ432Q433, -O -Q434, -O (-Q435-O) _y -H (y is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q436-O) _y -Q437 (y is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -Q438, -OC (O) -O-Q439, -OC (O) -NHQ440, -OC (O) -NQ441Q442, -OP (O) (OQ443) (OQ444), - OSi (Q445) (Q446) (Q447), -OS (O ₂ ) -Q448, -NHC (O) -Q449, -NQ450C (O) -Q451, -NH-C (O) -O-Q452, -NH -C (O) -NH-Q453, -NH-C (O) -NQ454Q455, -NQ456a-C (O) -O-Q456b, -NQ456c-C (O) -NH-Q456d, -NQ456e-C (O ) -NQ456fQ456g, -NHS (O ₂ ) -Q456h, -NQ456iS (O ₂ ) -Q456j, -S-Q456k, -S (O) -Q456I, -S (O ₂ ) -Q456m, -S (O ₂ ) NH-Q456n, -S (O ₂ ) NQ456oQ456p, -S (O ₂ ) O-Q456q, -P (O) (OQ456r) (OQ456s), -Si (Q456t) (Q456u) (Q456v),

где Q426, Q427, Q428, Q429, Q430, Q431, Q432, Q433, Q434, Q435, Q436, Q437, Q438, Q439, Q440, Q441, Q442, Q443, Q444, Q445, Q446, Q447, Q448, Q449, Q450, Q451, Q452, Q453, Q454, Q455, Q456a, Q456b, Q456c, Q456d, Q456e, Q456f, Q456g, Q456h, Q456i, Q456j, Q456k, Q456l, Q456m, Q456n, Q456o, Q456p, Q456q, Q456r, Q456s, Q456t, Q456u, Q456v независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q432, Q433 и/или Q441, Q442 и/или Q454, Q455 и/или Q456f, Q456g и/или Q456o, Q456p вместе образуют гетероциклил,where Q426, Q427, Q428, Q429, Q430, Q431, Q432, Q433, Q434, Q435, Q436, Q437, Q438, Q439, Q440, Q441, Q442, Q443, Q444, Q445, Q446, Q447, Q448, Q449, , Q451, Q452, Q453, Q454, Q455, Q456a, Q456b, Q456c, Q456d, Q456e, Q456f, Q456g, Q456h, Q456i, Q456j, Q456k, Q456l, Q456m, Q456n, Q4566, Q4566, Q4566, Q4566, Q4566, Q4566, Q4566, Q4566, Q4566, Q4566, Q4566, Q4566, Q4566, Q4566, Q4566, Q4566, Q4566, Q4566, Q4566, Q4566, Q456o, , Q456u, Q456v are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q432, Q433 and or Q441, Q442 and / or Q454, Q455 and / or Q456f, Q456g and / or Q456o, Q456p together form heterocyclyl,

и один из заместителей Z3, Z4 (или ни один из заместителей Z3, Z4 не выбирают) независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:and one of the substituents Z3, Z4 (or none of the substituents Z3, Z4 are selected) are independently selected from the group consisting of:

(d) водород,(d) hydrogen,

(e) галоген, F, Cl, Br, I,(e) halogen, F, Cl, Br, I,

(f) незамещенный или замещенный алкил или (С₉-С₃₀)алкил, где алкил- или (С₉-С₃₀)алкил независимо друг от друга также замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, который выбран из группы, включающей:(f) unsubstituted or substituted alkyl or (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, where the alkyl or (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl are also independently substituted by at least one substituent, identical or different, which is selected from the group, including:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ457, -NQ458Q459, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q460, -C(O)O-Q461, -C(O)NH-Q462, -C(O)NQ463Q464, -O-Q465, -O(-Q466-O)_z-H (z равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q467-O), -Q468 (z равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q469, -OC(O)-O-Q470, -OC(O)-NHQ471, -O-C(O)-NQ472Q473, -OP(O)(OQ474)(OQ475), -OSi(Q476)(Q477)(Q478), -OS(O₂)-Q479, -NHC(O)-Q480, -NQ481C(O)-Q482, -NH-C(O)-O-Q483, -NH-C(O)-NH-Q484, -NH-C(O)-NQ485Q486, -NQ487-C(O)-O-Q488, -NQ489-C(O)-NH-Q490, -NQ491-C(O)-NQ492Q493, -NHS(O₂)-Q494, -NQ495S(O₂)-Q496, -S-Q497, -S(O)-Q498, -S(O₂)-Q499, -S(O₂)NH-Q500, -S(O₂)NQ501Q502, -S(O₂)O-Q503, -P(O)(OQ504)(OQ505), -Si(Q506)(Q507)(Q508),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHQ457, -NQ458Q459, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q460, -C (O) O-Q461, -C (O) NH-Q462, -C (O) NQ463Q464, -O -Q465, -O (-Q466-O) _z -H (z is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q467-O), -Q468 (z is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -Q469, -OC (O) -O-Q470, -OC (O) -NHQ471, -OC (O) -NQ472Q473, -OP (O) (OQ474) (OQ475), - OSi (Q476) (Q477) (Q478), -OS (O ₂ ) -Q479, -NHC (O) -Q480, -NQ481C (O) -Q482, -NH-C (O) -O-Q483, -NH -C (O) -NH-Q484, -NH-C (O) -NQ485Q486, -NQ487-C (O) -O-Q488, -NQ489-C (O) -NH-Q490, -NQ491-C (O ) -NQ492Q493, -NHS (O ₂ ) -Q494, -NQ495S (O ₂ ) -Q496, -S-Q497, -S (O) -Q498, -S (O ₂ ) -Q499, -S (O ₂ ) NH-Q500, -S (O ₂ ) NQ501Q502, -S (O ₂ ) O-Q503, -P (O) (OQ504) (OQ505), -S i (Q506) (Q507) (Q508),

где Q457, Q458, Q459, Q460, Q461, Q462, Q463, Q464, Q465, Q466, Q467, Q468, Q469, Q470, Q471, Q472, Q473, Q474, Q475, Q476, Q477, Q478, Q479, Q480, Q481, Q482, Q483, Q484, Q485, Q486, Q487, Q488, Q489, Q490, Q491, Q492, Q493, Q494, Q495, Q496, Q497, Q498, Q499, Q500, Q501, Q502, Q503, Q504, Q505, Q506, Q507, Q508 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q463, Q464 и/или Q472, Q473 и/или Q485, Q486 и/или Q492, Q493 и/или Q501, Q502 вместе образуют гетероциклил,where Q457, Q458, Q459, Q460, Q461, Q462, Q463, Q464, Q465, Q466, Q467, Q468, Q469, Q470, Q471, Q472, Q473, Q474, Q475, Q476, Q477, Q478, Q479, Q480, Q482, Q483, Q484, Q485, Q486, Q487, Q488, Q489, Q490, Q491, Q492, Q493, Q494, Q495, Q496, Q497, Q498, Q499, Q500, Q501, Q502, Q503, Q504, Q505, Q505 , Q507, Q508 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q463, Q464 and / or Q472, Q473 and / or Q485, Q486 and / or Q492, Q493 and / or Q501, Q502 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ509, -NQ510Q511, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q512, -C(O)O-Q513, -C(O)NH-Q514, -C(O)NQ515Q516, -O-Q517, -O(-Q518-O)_a-H (a равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q519-O)_a-0520 (а равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q521, -OC(O)-O-Q522, -OC(O)-NHQ523, -O-C(O)-NQ524Q525, -OP(O)(OQ526)(OQ527), -OSi(Q528)(Q529)(Q530), -OS(O₂)-Q531, -NHC(O)-Q532, -NQ533C(O)-Q534, -NH-C(O)-O-Q535, -NH-C(O)-NH-Q536, -NH-C(O)-NQ537Q538, -NQ539-C(O)-O-Q540, -NQ541-C(O)-NH-Q542, -NQ543-C(O)-NQ544Q545, -NHS(O₂)-Q546, -NQ547S(O₂)-Q548, -S-Q549, -S(O)-Q550, -S(O₂)-Q551, -S(O₂)NH-Q552, -S(O₂)NQ553Q554, -S(O₂)O-Q555, -P(O)(OQ556)(OQ557), -Si(Q558)(Q559)(Q560),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHQ509, -NQ510Q511, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q512, -C (O) O-Q513, -C (O) NH-Q514, -C (O) NQ515Q516, -O -Q517, -O (-Q518-O) _a -H (a is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q519-O) _a -0520 (a is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -Q521, -OC (O) -O-Q522, -OC (O) -NHQ523, -OC (O) -NQ524Q525, -OP (O) (OQ526) (OQ527), - OSi (Q528) (Q529) (Q530), -OS (O ₂ ) -Q531, -NHC (O) -Q532, -NQ533C (O) -Q534, -NH-C (O) -O-Q535, -NH -C (O) -NH-Q536, -NH-C (O) -NQ537Q538, -NQ539-C (O) -O-Q540, -NQ541-C (O) -NH-Q542, -NQ543-C (O ) -NQ544Q545, -NHS (O ₂ ) -Q546, -NQ547S (O ₂ ) -Q548, -S-Q549, -S (O) -Q550, -S (O ₂ ) -Q551, -S (O ₂ ) NH-Q552, -S (O ₂ ) NQ553Q554, -S (O ₂ ) O-Q555, -P (O) (OQ556) (OQ557), -Si (Q558) (Q559) (Q560),

где Q509, Q510, Q511, Q512, Q513, Q514, Q515, Q516, Q517, Q518, Q519, Q520, Q521, Q522, Q523, Q524, Q525, Q526, Q527, Q528, Q529, Q530, Q531, Q532, Q533, Q534, Q535, Q536, Q537, Q538, Q539, Q540, Q541, Q542, Q543, Q544, Q545, Q546, Q547, Q548, Q549, Q550, Q551, Q552, Q553, Q554, Q555, Q556, Q557, Q558, Q559, Q560 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q515, Q516 и/или Q524, Q525 и/или Q537, Q538 и/или Q544, Q545 и/или Q553, Q554 вместе образуют гетероциклил,where Q509, Q510, Q511, Q512, Q513, Q514, Q515, Q516, Q517, Q518, Q519, Q520, Q521, Q522, Q523, Q524, Q525, Q526, Q527, Q528, Q529, Q530, Q531, Q532, , Q534, Q535, Q536, Q537, Q538, Q539, Q540, Q541, Q542, Q543, Q544, Q545, Q546, Q547, Q548, Q549, Q550, Q551, Q552, Q553, Q554, Q555, Q556, Q557, , Q559, Q560 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q515, Q516 and or Q524, Q525 and / or Q537, Q538 and / or Q544, Q545 and / or Q553, Q554 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ561, -NQ562Q563, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q564, -C(O)O-Q565, -C(O)NH-Q566, -C(O)NQ567Q568, -O-Q569, -O(-Q57O-O)_b-Н (b равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q571-O)_b-Q572 (b равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q573, -OC(O)-O-Q574, -OC(O)-NHQ575, -O-C(O)-NQ576Q577, -OP(O)(OQ578)(OQ579), -OSi(Q580)(Q581)(Q582), -OS(O₂)-Q583, -NHC(O)-Q584, -NQ585C(O)-Q586, -NH-C(O)-O-Q587, -NH-C(O)-NH-Q588, -NH-C(O)-NQ589Q590, -NQ591-C(O)-O-Q592, -NQ593-C(O)-NH-Q594, -NQ595-C(O)-NQ596Q597, -NHS(O₂)-Q598, -NQ599S(O₂)-Q600, -S-Q601, -S(O)-Q602, -S(O₂)-Q603, -S(O₂)NH-Q604, -S(O₂)NQ605Q606, -S(O₂)O-Q607, -P(O)(OQ608)(OQ609), -Si(Q610)(Q611)(Q612),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHQ561, -NQ562Q563, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q564, -C (O) O-Q565, -C (O) NH-Q566, -C (O) NQ567Q568, -O -Q569, -O (-Q57O-O) _b -H (b is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q571-O) _b -Q572 (b is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -Q573, -OC (O) -O-Q574, -OC (O) -NHQ575, -OC (O) -NQ576Q577, -OP (O) (OQ578) (OQ579), - OSi (Q580) (Q581) (Q582), -OS (O ₂ ) -Q583, -NHC (O) -Q584, -NQ585C (O) -Q586, -NH-C (O) -O-Q587, -NH -C (O) -NH-Q588, -NH-C (O) -NQ589Q590, -NQ591-C (O) -O-Q592, -NQ593-C (O) -NH-Q594, -NQ595-C (O ) -NQ596Q597, -NHS (O ₂ ) -Q598, -NQ599S (O ₂ ) -Q600, -S-Q601, -S (O) -Q602, -S (O ₂ ) -Q603, -S (O ₂ ) NH-Q604, -S (O ₂ ) NQ605Q606, -S (O ₂ ) O-Q607, -P (O) (OQ608) (OQ609) , -Si (Q610) (Q611) (Q612),

где Q561, Q562, Q563, Q564, Q565, Q566, Q567, Q568, Q569, Q570, Q571, Q572, Q573, Q574, Q575, Q576, Q577, Q578, Q579, Q580, Q581, Q582, Q583, Q584, Q585, Q586, Q587, Q588, Q589, Q590, Q591, Q592, Q593, Q594, Q595, Q596, Q597, Q598, Q599, Q600, Q601, Q602, Q603, Q604, Q605, Q606, Q607, Q608, Q609, Q610, Q611, Q612 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q567, Q568 и/или Q576, Q577 и/или Q589, Q590 и/или Q596, Q597 и/или Q605, Q606 вместе образуют гетероциклил,where Q561, Q562, Q563, Q564, Q565, Q566, Q567, Q568, Q569, Q570, Q571, Q572, Q573, Q574, Q575, Q576, Q577, Q578, Q579, Q580, Q581, Q582, Q583, Q584, , Q586, Q587, Q588, Q589, Q590, Q591, Q592, Q593, Q594, Q595, Q596, Q597, Q598, Q599, Q600, Q601, Q602, Q603, Q604, Q605, Q606, Q607, Q608, Q609, Q609, Q609, Q609, Q609, , Q611, Q612 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q567, Q568 and / or Q576, Q577 and / or Q589, Q590 and / or Q596, Q597 and / or Q605, Q606 together form heterocyclyl,

(g) незамещенный или замещенный арил, где арил необязательно замещен по меньшей мере одним заместителем, который выбран из группы, включающей:(g) unsubstituted or substituted aryl, wherein the aryl is optionally substituted with at least one substituent selected from the group consisting of:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ613, -NQ614Q615, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q616, -C(O)O-Q617, -C(O)NH-Q618, -C(O)NQ619Q620, -O-Q621, -O(-Q622-O)_c-H (c равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q623-O)_c-Q624 (с равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q625, -OC(O)-O-Q626, -OC(O)-NHQ627, -O-C(O)-NQ628Q629, -OP(O)(OQ630)(OQ631), -OSi(Q632)(Q633)(Q634), -OS(O₂)-Q635, -NHC(O)-Q636, -NQ637C(O)-Q638, -NH-C(O)-O-Q639, -NH-C(O)-NH-Q640, -NH-C(O)-NQ641Q642, -NQ643-C(O)-O-Q644, -NQ645-C(O)-NH-Q646, -NQ647-C(O)-NQ648Q649, -NHS(O₂)-Q650, -NQ651S(O₂)-Q652, -S-Q653, -S(O)-Q654, -S(O₂)-Q655, -S(O₂)NH-Q656, -S(O₂)NQ657Q658, -S(O₂)O-Q659, -P(O)(OQ660)(OQ661), -Si(Q662)(Q663)(Q664),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHQ613, —NQ614Q615, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OR (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q616, -C (O) O-Q617, -C (O) NH-Q618, -C (O) NQ619Q620, -O -Q621, -O (-Q622-O) _c -H (c is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q623-O) _c -Q624 (c is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -Q625, -OC (O) -O-Q626, -OC (O) -NHQ627, -OC (O) -NQ628Q629, -OP (O) (OQ630) (OQ631), - OSi (Q632) (Q633) (Q634), -OS (O ₂ ) -Q635, -NHC (O) -Q636, -NQ637C (O) -Q638, -NH-C (O) -O-Q639, -NH -C (O) -NH-Q640, -NH-C (O) -NQ641Q642, -NQ643-C (O) -O-Q644, -NQ645-C (O) -NH-Q646, -NQ647-C (O ) -NQ648Q649, -NHS (O ₂ ) -Q650, -NQ651S (O ₂ ) -Q652, -S-Q653, -S (O) -Q654, -S (O ₂ ) -Q655, -S (O ₂ ) NH-Q656, -S (O ₂ ) NQ657Q658, -S (O ₂ ) O-Q659, -P (O) (OQ660) (OQ661), -Si (Q662) (Q663) (Q664),

где Q613, Q614, Q615, Q616, Q617, Q618, Q619, Q620, Q621, Q622, Q623, Q624, Q625, Q626, Q627, Q628, Q629, Q630, Q631, Q632, Q633, Q634, Q635, Q636, Q637, Q638, Q639, Q640, Q641, Q642, Q643, Q644, Q645, Q646, Q647, Q648, Q649, Q650, Q651, Q652, Q653, Q654, Q655, Q656, Q657, Q658, Q659, Q660, Q661, Q662, Q663, Q664 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q619, Q620 и/или Q628, Q629 и/или Q641, Q642 и/или Q648, Q649 и/или Q657, Q658 вместе образуют гетероциклил,where Q613, Q614, Q615, Q616, Q617, Q618, Q619, Q620, Q621, Q622, Q623, Q624, Q625, Q626, Q627, Q628, Q629, Q630, Q631, Q632, Q633, Q634, Q635, Q636, Q636 , Q638, Q639, Q640, Q641, Q642, Q643, Q644, Q645, Q646, Q647, Q648, Q649, Q650, Q651, Q652, Q653, Q654, Q655, Q656, Q657, Q658, Q659, Q660, Q661, , Q663, Q664 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q619, Q620 and or Q628, Q629 and / or Q641, Q642 and / or Q648, Q649 and / or Q657, Q658 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ665, -NQ666Q667, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q668, -C(O)O-Q669, -C(O)NH-Q670, -C(O)NQ671Q672, -O-Q673, -O(-0674-O)_d-Н (d равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q675-O)_d-Q676 (d равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q677, -OC(O)-O-Q678, -OC(O)-NHQ679, -O-C(O)-NQ680Q681, -OP(O)(OQ682)(OQ683), -OSi(Q684)(Q685)(Q686), -OS(O₂)-Q687, -NHC(O)-Q688, -NQ689C(O)-Q690, -NH-C(O)-O-Q691, -NH-C(O)-NH-Q692, -NH-C(O)-NQ693Q694, -NQ695-C(O)-O-Q696, -NQ697-C(O)-NH-Q698, -NQ699-C(O)-NQ700Q701, -NHS(O₂)-Q702, -NQ703S(O₂)-Q704, -S-Q705, -S(O)-Q706, -S(O₂)-Q707, -S(O₂)NH-Q708, -S(O₂)NQ709Q710, -S(O₂)O-Q711, -P(O)(OQ712)(OQ713), -Si(Q714)(Q715)(Q716),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHQ665, -NQ666Q667, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q668, -C (O) O-Q669, -C (O) NH-Q670, -C (O) NQ671Q672, -O -Q673, -O (-0674-O) _d -H (d is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q675-O) _d -Q676 (d is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -Q677, -OC (O) -O-Q678, -OC (O) -NHQ679, -OC (O) -NQ680Q681, -OP (O) (OQ682) (OQ683), - OSi (Q684) (Q685) (Q686), -OS (O ₂ ) -Q687, -NHC (O) -Q688, -NQ689C (O) -Q690, -NH-C (O) -O-Q691, -NH -C (O) -NH-Q692, -NH-C (O) -NQ693Q694, -NQ695-C (O) -O-Q696, -NQ697-C (O) -NH-Q698, -NQ699-C (O ) -NQ700Q701, -NHS (O ₂ ) -Q702, -NQ703S (O ₂ ) -Q704, -S-Q705, -S (O) -Q706, -S (O ₂ ) -Q707, -S (O ₂ ) NH-Q708, -S (O ₂ ) NQ709Q710, -S (O ₂ ) O-Q711, -P (O) (OQ712) (OQ713), -Si (Q714) (Q715) (Q716),

где Q665, Q666, Q667, Q668, Q669, Q670, Q671, Q672, Q673, Q674, Q675, Q676, Q677, Q678, Q679, Q680, Q681, Q682, Q683, Q684, Q685, Q686, Q687, Q688, Q689, Q690, Q691, Q692, Q693, Q694, Q695, Q696, Q697, Q698, Q699, Q700, Q701, Q702, Q703, Q704, Q705, Q706, Q707, Q708, Q709, Q710, Q711, Q712, Q713, Q714, Q715, Q716 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q671, Q672 и/или Q680, Q681 и/или Q693, Q694 и/или Q700, Q701 и/или Q709, Q710 вместе образуют гетероциклил,where Q665, Q666, Q667, Q668, Q669, Q670, Q671, Q672, Q673, Q674, Q675, Q676, Q677, Q678, Q679, Q680, Q681, Q682, Q683, Q684, Q685, Q686, Q687, Q688, Q688, , Q690, Q691, Q692, Q693, Q694, Q695, Q696, Q697, Q698, Q699, Q700, Q701, Q702, Q703, Q704, Q705, Q706, Q707, Q708, Q709, Q710, Q711, Q712, Q713, , Q715, Q716 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q671, Q672 and / or Q680, Q681 and / or Q693, Q694 and / or Q700, Q701 and / or Q709, Q710 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ717, -NQ718Q719, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q720, -C(O)O-Q721, -C(O)NH-Q722, -C(O)NQ723Q724, -O-Q725, -O(-Q726-O)_e-H (e равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q727-O)_e-Q728 (e равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q729, -OC(O)-O-Q730, -OC(O)-NHQ731, -O-C(O)-NQ732Q733, -OP(O)(OQ734)(OQ735), -OSi(Q736)(Q737)(Q738), -OS(O₂)-Q739, -NHC(O)-Q740, -NQ741C(O)-Q742, -NH-C(O)-O-Q743, -NH-C(O)-NH-Q744, -NH-C(O)-NQ745Q746, -NQ747-C(O)-O-Q748, -NQ749-C(O)-NH-Q750, -NQ751-C(O)-NQ752Q753, -NHS(O₂)-Q754, -NQ755S(O₂)-Q756, -S-Q757, -S(O)-Q758, -S(O₂)-Q759, -S(O₂)NH-Q760, -S(O₂)NQ761Q762, -S(O₂)O-Q763, -P(O)(OQ764)(OQ765), -Si(Q766)(Q767)(Q768),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHQ717, -NQ718Q719, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q720, -C (O) O-Q721, -C (O) NH-Q722, -C (O) NQ723Q724, -O -Q725, -O (-Q726-O) _e -H (e is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q727-O) _e -Q728 (e is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -Q729, -OC (O) -O-Q730, -OC (O) -NHQ731, -OC (O) -NQ732Q733, -OP (O) (OQ734) (OQ735), - OSi (Q736) (Q737) (Q738), -OS (O ₂ ) -Q739, -NHC (O) -Q740, -NQ741C (O) -Q742, -NH-C (O) -O-Q743, -NH -C (O) -NH-Q744, -NH-C (O) -NQ745Q746, -NQ747-C (O) -O-Q748, -NQ749-C (O) -NH-Q750, -NQ751-C (O ) -NQ752Q753, -NHS (O ₂ ) -Q754, -NQ755S (O ₂ ) -Q756, -S-Q757, -S (O) -Q758, -S (O ₂ ) -Q759, -S (O ₂ ) NH-Q760, -S (O ₂ ) NQ761Q762, -S (O ₂ ) O-Q763, -P (O) (OQ764) (OQ765), -Si (Q766) (Q767) (Q768),

где Q717, Q718, Q719, Q720, Q721, Q722, Q723, Q724, Q725, Q726, Q727, Q728, Q729, Q730, Q731, Q732, Q733, Q734, Q735, Q736, Q737, Q738, Q739, Q740, Q741, Q742, Q743, Q744, Q745, Q746, Q747, Q748, Q749, Q750, Q751, Q752, Q753, Q754, Q755, Q756, Q757, Q758, Q759, Q760, Q761, Q762, Q763, Q764, Q765, Q766, Q767, Q768 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q723, Q724 и/или Q732, Q733 и/или Q745, Q746 и/или Q752, Q753 и/или Q761, Q762 вместе образуют гетероциклил,where Q717, Q718, Q719, Q720, Q721, Q722, Q723, Q724, Q725, Q726, Q727, Q728, Q729, Q730, Q731, Q732, Q733, Q734, Q735, Q736, Q737, Q738, Q739, Q740, , Q742, Q743, Q744, Q745, Q746, Q747, Q748, Q749, Q750, Q751, Q752, Q753, Q754, Q755, Q756, Q757, Q758, Q759, Q760, Q761, Q762, Q763, Q764, Q765, , Q767, Q768 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q723, Q724 and / or Q732, Q733 and / or Q745, Q746 and / or Q752, Q753 and / or Q761, Q762 together form heterocyclyl,

(h) незамещенный или замещенный гетероарил, где гетероарил необязательно замещен по меньшей мере одним заместителем, который выбран из группы, включающей:(h) unsubstituted or substituted heteroaryl, wherein heteroaryl is optionally substituted with at least one substituent selected from the group consisting of:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ769, -NQ770Q771, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q772, -C(O)O-Q773, -C(O)NH-Q774, -C(O)NQ775Q776, -O-Q777, -O(-Q778-O)_f-Н (f равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q779-O)_f-Q780 (f равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q781, -OC(O)-O-Q782, -OC(O)-NHQ783, -O-C(O)-NQ784Q785, -OP(O)(OQ786)(OQ787), -OSi(Q788)(Q789)(Q790), -OS(O₂)-Q791, -NHC(O)-Q792, -NQ793C(O)-Q794, -NH-C(O)-O-Q795, -NH-C(O)-NH-Q796, -NH-C(O)-NQ797Q798, -NQ799-C(O)-O-Q800, -NQ801-C(O)-NH-Q802, -NQ803-C(O)-NQ804Q805, -NHS(O₂)-Q806, -NQ807S(O₂)-Q808, -S-Q809, -S(O)-Q810, -S(O₂)-Q811, -S(O₂)NH-Q812, -S(O₂)NQ813Q814, -S(O₂)O-Q815, -P(O)(OQ816)(OQ817), -Si(Q818)(Q819)(Q820),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHQ769, -NQ770Q771, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q772, -C (O) O-Q773, -C (O) NH-Q774, -C (O) NQ775Q776, -O -Q777, -O (-Q778-O) _f -H (f is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q779-O) _f -Q780 (f is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -Q781, -OC (O) -O-Q782, -OC (O) -NHQ783, -OC (O) -NQ784Q785, -OP (O) (OQ786) (OQ787), - OSi (Q788) (Q789) (Q790), -OS (O ₂ ) -Q791, -NHC (O) -Q792, -NQ793C (O) -Q794, -NH-C (O) -O-Q795, -NH -C (O) -NH-Q796, -NH-C (O) -NQ797Q798, -NQ799-C (O) -O-Q800, -NQ801-C (O) -NH-Q802, -NQ803-C (O ) -NQ804Q805, -NHS (O ₂ ) -Q806, -NQ807S (O ₂ ) -Q808, -S-Q809, -S (O) -Q810, -S (O ₂ ) -Q811, -S (O ₂ ) NH-Q812, -S (O ₂ ) NQ813Q814, -S (O ₂ ) O-Q815, -P (O) (OQ816) (OQ817), - Si (Q818) (Q819) (Q820),

где Q769, Q770, Q771, Q772, Q773, Q774, Q775, Q776, Q777, Q778, Q779, Q780, Q781, Q782, Q783, Q784, Q785, Q786, Q787, Q788, Q789, Q790, Q791, Q792, Q793, Q794, Q795, Q796, Q797, Q798, Q799, Q800, Q801, Q802, Q803, Q804, Q805, Q806, Q807, Q808, Q809, Q810, Q811, Q812, Q813, Q814, Q815, Q816, Q817, Q818, Q819, Q820 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q775, Q776 и/или Q784, Q785 и/или Q797, Q798 и/или Q804, Q805 и/или Q813, Q814 вместе образуют гетероциклил,where Q769, Q770, Q771, Q772, Q773, Q774, Q775, Q776, Q777, Q778, Q779, Q780, Q781, Q782, Q783, Q784, Q785, Q786, Q787, Q788, Q789, Q790, Q791, Q792, , Q794, Q795, Q796, Q797, Q798, Q799, Q800, Q801, Q802, Q803, Q804, Q805, Q806, Q807, Q808, Q809, Q810, Q811, Q812, Q813, Q814, Q815, Q816, Q817, Q817, , Q819, Q820 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q775, Q776 and / or Q784, Q785 and / or Q797, Q798 and / or Q804, Q805 and / or Q813, Q814 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ821, -NQ822Q823, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -OP(O)(OH)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q824, -C(O)O-Q825, -C(O)NH-Q826, -C(O)NQ827Q828, -O-Q829, -O(-Q830-O)_g-H (g равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q831-O)_g-Q832 (g равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q833, -OC(O)-O-Q834, -OC(O)-NHQ835, -O-C(O)-NQ836Q837, -OP(O)(OQ838)(OQ839), -OSi(Q840)(Q841)(Q842), -OS(O₂)-Q843, -NHC(O)-Q844, -NQ845C(O)-Q846, -NH-C(O)-O-Q847, -NH-C(O)-NH-Q848, -NH-C(O)-NQ849Q850, -NQ851-C(O)-O-Q852, -NQ853-C(O)-NH-Q854, -NQ855-C(O)-NQ856Q857, -NHS(O₂)-Q858, -NQ859S(O₂)-Q860, -S-Q861, -S(O)-Q862, -S(O₂)-Q863, -S(O₂)NH-Q864, -S(O₂)NQ865Q866, -S(O₂)O-Q867, -P(O)(OQ868)(OQ869), -Si(Q870)(Q871)(Q872),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHQ821, -NQ822Q823, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q824, -C (O) O-Q825, -C (O) NH-Q826, -C (O) NQ827Q828, -O -Q829, -O (-Q830-O) _g -H (g is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q831-O) _g -Q832 (g is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -Q833, -OC (O) -O-Q834, -OC (O) -NHQ835, -OC (O) -NQ836Q837, -OP (O) (OQ838) (OQ839), - OSi (Q840) (Q841) (Q842), -OS (O ₂ ) -Q843, -NHC (O) -Q844, -NQ845C (O) -Q846, -NH-C (O) -O-Q847, -NH -C (O) -NH-Q848, -NH-C (O) -NQ849Q850, -NQ851-C (O) -O-Q852, -NQ853-C (O) -NH-Q854, -NQ855-C (O ) -NQ856Q857, -NHS (O ₂ ) -Q858, -NQ859S (O ₂ ) -Q860, -S-Q861, -S (O) -Q862, -S (O ₂ ) -Q863, -S (O ₂ ) NH-Q864, -S (O ₂ ) NQ865Q866, -S (O ₂ ) O-Q867, -P (O) (OQ868) (OQ869), -Si (Q 870) (Q871) (Q872),

где Q821, Q822, Q823, Q824, Q825, Q826, Q827, Q828, Q829, Q830, Q831, Q832, Q833, Q834, Q835, Q836, Q837, Q838, Q839, Q840, Q841, Q842, Q843, Q844, Q845, Q846, Q847, Q848, Q849, Q850, Q851, Q852, Q853, Q854, Q855, Q856, Q857, Q858, Q859, Q860, Q861, Q862, Q863, Q864, Q865, Q866, Q867, Q868, Q869, Q870, Q871, Q872 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q827, Q828 и/или Q836, Q837 и/или Q849, Q850 и/или Q856, Q857 и/или Q865, Q866 вместе образуют гетероциклил,where Q821, Q822, Q823, Q824, Q825, Q826, Q827, Q828, Q829, Q830, Q831, Q832, Q833, Q834, Q835, Q836, Q837, Q838, Q839, Q840, Q841, Q842, Q843, Q844, Q846, Q847, Q848, Q849, Q850, Q851, Q852, Q853, Q854, Q855, Q856, Q857, Q858, Q859, Q860, Q861, Q862, Q863, Q864, Q865, Q866, Q867, Q868, Q869, , Q871, Q872 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q827, Q828 and or Q836, Q837 and / or Q849, Q850 and / or Q856, Q857 and / or Q865, Q866 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ873, -NQ874Q875, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q876, -C(O)O-Q877, -C(O)NH-Q878, -C(O)NQ879Q880, -O-Q881, -O(-Q882-O)_h-Н (h равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q883-O)h-Q884 (h равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q885, -OC(O)-O-Q886, -OC(O)-NHQ887, -O-C(O)-NQ888Q889, -OP(O)(OQ890)(OQ891), -OSi(Q892)(Q893)(Q894), -OS(O₂)-Q895, -NHC(O)-Q896, -NQ897C(O)-Q898, -NH-C(O)-O-Q899, -NH-C(O)-NH-Q900, -NH-C(O)-NQ901 Q902, -NQ903-C(O)-O-Q904, -NQ905-C(O)-NH-Q906, -NQ907-C(O)-NQ908Q909, -NHS(O₂)-Q910, -NQ911S(O₂)-Q912, -S-Q913, -S(O)-Q914, -S(O₂)-Q915, -S(O₂)NH-Q916, -S(O₂)NQ917Q918, -S(O₂)O-Q919, -P(O)(OQ920)(OQ921), -Si(Q922)(Q923)(Q924),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHQ873, -NQ874Q875, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q876, -C (O) O-Q877, -C (O) NH-Q878, -C (O) NQ879Q880, -O -Q881, -O (-Q882-O) _h -H (h is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q883-O) h-Q884 (h is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -Q885, -OC (O) -O-Q886, -OC (O) -NHQ887, -OC (O) -NQ888Q889, -OP (O) (OQ890) (OQ891), - OSi (Q892) (Q893) (Q894), -OS (O ₂ ) -Q895, -NHC (O) -Q896, -NQ897C (O) -Q898, -NH-C (O) -O-Q899, -NH -C (O) -NH-Q900, -NH-C (O) -NQ901 Q902, -NQ903-C (O) -O-Q904, -NQ905-C (O) -NH-Q906, -NQ907-C ( O) -NQ908Q909, -NHS (O ₂ ) -Q910, -NQ911S (O ₂ ) -Q912, -S-Q913, -S (O) -Q914, -S (O ₂ ) -Q915, -S (O ₂ ) NH-Q916, -S (O ₂ ) NQ917Q918, -S (O ₂ ) O-Q919, -P (O) (OQ920) (OQ921), -Si (Q922) (Q923) (Q924),

где Q873, Q874, Q875, Q876, Q877, Q878, Q879, Q880, Q881, Q882, Q883, Q884, Q885, Q886, Q887, Q888, Q889, Q890, Q891, Q892, Q893, Q894, Q895, Q896, Q897, Q898, Q899, Q900, Q901, Q902, Q903, Q904, Q905, Q906, Q907, Q908, Q909, Q910, Q911, Q912, Q913, Q914, Q915, Q916, Q917, Q918, Q919, Q920, Q921, Q922, Q923, Q924 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q879, Q880 и/или Q888, Q889 и/или Q901, Q902 и/или Q908, Q909 и/или Q917, Q918 вместе образуют гетероциклил,where Q873, Q874, Q875, Q876, Q877, Q878, Q879, Q880, Q881, Q882, Q883, Q884, Q885, Q886, Q887, Q888, Q889, Q890, Q891, Q892, Q893, Q894, Q895, Q896, Q898, Q899, Q900, Q901, Q902, Q903, Q904, Q905, Q906, Q907, Q908, Q909, Q910, Q911, Q912, Q913, Q914, Q915, Q916, Q917, Q918, Q919, Q920, Q921, Q921, , Q923, Q924 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q879, Q880 and / or Q888, Q889 and / or Q901, Q902 and / or Q908, Q909 and / or Q917, Q918 together form heterocyclyl,

(j) OZ6, где Z6 независимо выбран из группы, включающей:(j) OZ6, where Z6 is independently selected from the group consisting of:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ925, -NQ926Q927, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q928, -C(O)O-Q929, -C(O)NH-Q930, -C(O)NQ931Q932, -O-Q933, -O(-Q934-O)_i-H (i равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q935-O)_i-Q936 (i равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q937, -OC(O)-O-Q938, -OC(O)-NHQ939, -O-C(O)-NQ940Q941, -OP(O)(OQ942)(OQ943), -OSi(Q944)(Q945)(Q946), -OS(O₂)-Q947, -NHC(O)-Q948, -NQ949C(O)-Q950, -NH-C(O)-O-Q951, -NH-C(O)-NH-Q952, -NH-C(O)-NQ953Q954, -NQ955-C(O)-O-Q956, -NQ957-C(O)-NH-Q958, -NQ959-C(O)-NQ960Q961, -NHS(O₂)-Q962, -NQ963S(O₂)-Q964, -S-Q965, -S(O)-Q966, -S(O₂)-Q967, -S(O₂)NH-Q968, -S(O₂)NQ969Q970, -S(O₂)O-Q971, -P(O)(OQ972)(OQ973), -Si(Q974)(Q975)(Q976),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHQ925, -NQ926Q927, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q928, -C (O) O-Q929, -C (O) NH-Q930, -C (O) NQ931Q932, -O -Q933, -O (-Q934-O) _i -H (i is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q935-O) _i -Q936 (i is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -Q937, -OC (O) -O-Q938, -OC (O) -NHQ939, -OC (O) -NQ940Q941, -OP (O) (OQ942) (OQ943), - OSi (Q944) (Q945) (Q946), -OS (O ₂ ) -Q947, -NHC (O) -Q948, -NQ949C (O) -Q950, -NH-C (O) -O-Q951, -NH -C (O) -NH-Q952, -NH-C (O) -NQ953Q954, -NQ955-C (O) -O-Q956, -NQ957-C (O) -NH-Q958, -NQ959-C (O ) -NQ960Q961, -NHS (O ₂ ) -Q962, -NQ963S (O ₂ ) -Q964, -S-Q965, -S (O) -Q966, -S (O ₂ ) -Q967, -S (O ₂ ) NH-Q968, -S (O ₂ ) NQ969Q970, -S (O ₂ ) O-Q971, -P (O) (OQ972) (OQ973), -Si (Q974) (Q975) (Q976),

где Q925, Q926, Q927, Q928, Q929, Q930, Q931, Q932, Q933, Q934, Q935, Q936, Q937, Q938, Q939, Q940, Q941.Q942, Q943, Q944, Q945, Q946, Q947, Q948, Q949, Q950, Q951, Q952, Q953, Q954, Q955, Q956, Q957, Q958, Q959, Q960, Q961, Q962, Q963, Q964, Q965, Q966, Q967, Q968, Q969, Q970, Q971, Q972, Q973, Q974, Q975, Q976 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q931, Q932 и/или Q940, Q941 и/или Q953, Q954 и/или Q960, Q961 и/или Q969, Q970 вместе образуют гетероциклил,where Q925, Q926, Q927, Q928, Q929, Q930, Q931, Q932, Q933, Q934, Q935, Q936, Q937, Q938, Q939, Q940, Q941.Q942, Q943, Q944, Q945, Q946, Q947, Q948, Q950, Q951, Q952, Q953, Q954, Q955, Q956, Q957, Q958, Q959, Q960, Q961, Q962, Q963, Q964, Q965, Q966, Q967, Q968, Q969, Q970, Q971, Q972, Q973, , Q975, Q976 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q931, Q932 and / or Q940, Q941 and / or Q953, Q954 and / or Q960, Q961 and / or Q969, Q970 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ977, -NQ978Q979, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q980, -C(O)O-Q981, -C(O)NH-Q982, -C(O)NQ983Q984, -O-Q985, -O(-Q986-O)_j-H (j равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q987-O)_j-Q988 (j равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q989, -OC(O)-O-Q990, -OC(O)-NHQ991, -O-C(O)-NQ992Q993, -OP(O)(OQ994)(OQ995), -OSi(Q996)(Q997)(Q998), -OS(O₂)-Q999, -NHC(O)-Q1000, -NQ1001C(O)-Q1002, -NH-C(O)-O-Q1003, -NH-C(O)-NH-Q1004, -NH-C(O)-NQ1005Q1006, -NQ1007-C(O)-O-Q1008, -NQ1009-C(O)-NH-Q1010, -NQ1011-C(O)-NQ1012Q1013, -NHS(O₂)-Q1014, -NQ1015S(O₂)-Q1016, -S-Q1017, -S(O)-Q1018, -S(O₂)-Q1019, -S(O₂)NH-Q1020, -S(O₂)NQ1021Q1022, -S(O₂)O-Q1023, -P(O)(OQ1024)(OQ1025), -Si(Q1026)(Q1027)(Q1028),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHQ977, -NQ978Q979, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q980, -C (O) O-Q981, -C (O) NH-Q982, -C (O) NQ983Q984, -O -Q985, -O (-Q986-O) _j -H (j is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q987-O) _j -Q988 (j is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -Q989, -OC (O) -O-Q990, -OC (O) -NHQ991, -OC (O) -NQ992Q993, -OP (O) (OQ994) (OQ995), - OSi (Q996) (Q997) (Q998), -OS (O ₂ ) -Q999, -NHC (O) -Q1000, -NQ1001C (O) -Q1002, -NH-C (O) -O-Q1003, -NH -C (O) -NH-Q1004, -NH-C (O) -NQ1005Q1006, -NQ1007-C (O) -O-Q1008, -NQ1009-C (O) -NH-Q1010, -NQ1011-C (O ) -NQ1012Q1013, -NHS (O ₂ ) -Q1014, -NQ1015S (O ₂ ) -Q1016, -S-Q1017, -S (O) -Q1018, -S (O ₂ ) -Q1019, -S (O ₂ ) NH-Q1020, -S (O ₂ ) NQ1021Q1022, -S (O ₂ ) O-Q102 3, -P (O) (OQ1024) (OQ1025), -Si (Q1026) (Q1027) (Q1028),

где Q977, Q978, Q979, Q980, Q981, Q982, Q983, Q984, Q985, Q986, Q987, Q988, Q989, Q990, Q991, Q992, Q993, Q994, Q995, Q996, Q997, Q998, Q999, Q1000, 01001,01002, Q1003, Q1004, Q1005, Q1006, Q1007, Q1008, Q1009, Q1010, Q1011, Q1012, Q1013, Q1014, Q1015, Q1016, Q1017, Q1018, Q1019, Q1020, Q1021, Q1022, Q1023, Q1024, Q1025, Q1026, Q1027, Q1028 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q983, Q984 и/или Q992, Q993 и/или Q1005, Q1006 и/или Q1012, Q1013 и/или Q1021, Q1022 вместе образуют гетероциклил,where Q977, Q978, Q979, Q980, Q981, Q982, Q983, Q984, Q985, Q986, Q987, Q988, Q989, Q990, Q991, Q992, Q993, Q994, Q995, Q996, Q997, Q998, Q999, Q1000, Q00 , 01002, Q1003, Q1004, Q1005, Q1006, Q1007, Q1008, Q1009, Q1010, Q1011, Q1012, Q1013, Q1014, Q1015, Q1016, Q1017, Q1018, Q1019, Q1020, Q1021, Q1022, Q1022, Q1022, Q1022, Q1022 , Q1027, Q1028 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q983, Q984 and / or Q992, Q993 and / or Q1005, Q1006 and / or Q1012, Q1013 and / or Q1021, Q1022 together form heterocyclyl,

(k) SZ7, где Z7 независимо выбран из группы, включающей:(k) SZ7, where Z7 is independently selected from the group consisting of:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ1029, -NQ1030Q1031, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q1032, -C(O)O-Q1033, -C(O)NH-Q1034, -C(O)NQ1035Q1036, -O-Q1037, -O(-Q1038-O)_k-H (k равно 1,2, 3, 4, 5), -O(-Q1039-O)_k-Q1040 (k равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q1041, -OC(O)-O-Q1042, -OC(O)-NHQ1043, -O-C(O)-NQ1044Q1045, -OP(O)(OQ1046)(OQ1047), -OSi(Q1048)(Q1049)(Q1050), -OS(O₂)-Q1051, -NHC(O)-Q1052, -NQ1053C(O)-Q1054, -NH-C(O)-O-Q1055, -NH-C(O)-NH-Q1056, -NH-C(O)-NQ1057Q1058, -NQ1059-C(O)-O-Q1060, -NQ1061-C(O)-NH-Q1062, -NQ1063-C(O)-NQ1064Q1065, -NHS(O₂)-Q1066, -NQ1067S(O₂)-Q1068, -S-Q1069, -S(O)-Q1070, -S(O₂)-Q1071, -S(O₂)NH-Q1072, -S(O₂)NQ1073Q1074, -S(O₂)O-Q1075, -P(O)(OQ1076)(OQ1077), -Si(Q1078)(Q1079)(Q1080),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHQ1029, -NQ1030Q1031, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q1032, -C (O) O-Q1033, -C (O) NH-Q1034, -C (O) NQ1035Q1036, -O -Q1037, -O (-Q1038-O) _k -H (k is 1.2, 3, 4, 5), -O (-Q1039-O) _k -Q1040 (k is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -Q1041, -OC (O) -O-Q1042, -OC (O) -NHQ1043, -OC (O) -NQ1044Q1045, -OP (O) (OQ1046) (OQ1047), - OSi (Q1048) (Q1049) (Q1050), -OS (O ₂ ) -Q1051, -NHC (O) -Q1052, -NQ1053C (O) -Q1054, -NH-C (O) -O-Q1055, -NH -C (O) -NH-Q1056, -NH-C (O) -NQ1057Q1058, -NQ1059-C (O) -O-Q1060, -NQ1061-C (O) -NH-Q1062, -NQ1063-C (O ) -NQ1064Q1065, -NHS (O ₂ ) -Q1066, -NQ1067S (O ₂ ) -Q1068, -S-Q1069, -S (O) -Q1070, -S (O ₂ ) -Q1071, -S (O ₂ ) NH-Q1072, -S (O ₂ ) NQ1073 Q1074, -S (O ₂ ) O-Q1075, -P (O) (OQ1076) (OQ1077), -Si (Q1078) (Q1079) (Q1080),

где Q1029, Q1030, Q1031, Q1032, Q1033, Q1034, Q1035, Q1036, Q1037, Q1038, Q1039, Q1040, Q1041, Q1042, Q1043, Q1044, Q1045, Q1046, Q1047, Q1048, Q1049, Q1050, Q1051, Q1052, Q1053, Q1054, Q1055, Q1056, Q1057, Q1058, Q1059, Q1060, Q1061, Q1062, Q1063, Q1064, Q1065, Q1066, Q1067, Q1068, Q1069, Q1070, Q1071, Q1072, Q1073, Q1074, Q1075, Q1076, Q1077, Q1078, Q1079, Q1080 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q1035, Q1036 и/или Q1044, Q1045 и/или Q1057, Q1058 и/или 01064, 01065 и/или Q1073, Q1074 вместе образуют гетероциклил,where Q1029, Q1030, Q1031, Q1032, Q1033, Q1034, Q1035, Q1036, Q1037, Q1038, Q1039, Q1040, Q1041, Q1042, Q1043, Q1044, Q1045, Q1046, Q1047, Q1048, Q1049, Q1050, Q1051, Q1052, Q1054, Q1055, Q1056, Q1057, Q1058, Q1059, Q1060, Q1061, Q1062, Q1063, Q1064, Q1065, Q1066, Q1067, Q1068, Q1069, Q1070, Q1071, Q1072, Q1073, Q1074, Q1075, Q1076, Q1077, Q1077 , Q1079, Q1080 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q1035, Q1036 and or Q1044, Q1045 and / or Q1057, Q1058 and / or 01064, 01065 and / or Q1073, Q1074 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₃, -NHQ1081, -NQ1082Q1083, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q1084, -C(O)O-Q1085, -C(O)NH-Q1086, -C(O)NQ1087Q1088, -O-Q1089, -O(-Q1090-O)_I-H (I равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q1091-O)_I-Q1092 (I равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q1093, -OC(O)-O-Q1094, -OC(O)-NHQ1095, -O-C(O)-NQ109601097, -OP(O)(OQ1098)(OQ1099), -OSi(Q1100)(Q1101)(Q1102), -OS(O₂)-Q1103, -NHC(O)-Q1104, -NQ1105C(O)-Q1106, -NH-C(O)-O-Q1107, -NH-C(O)-NH-Q1108, -NH-C(O)-NQ1109Q1110, -NQ1111-C(O)-O-Q1112, -NQ1113-C(O)-NH-Q1114, -NQ1115-C(O)-NQ1116Q1117, -NHS(O₂)-Q1118, -NQ1119S(O₂)-Q1120, -S-Q1121, -S(O)-Q1122, -S(O₂)-Q1123, -S(O₂)NH-Q1124, -S(O₂)NQ1125Q1126, -S(O₂)O-Q1127, -P(O)(OQ1128)(OQ1129), -Si(Q1130)(Q1131)(Q1132),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₃ , - NHQ1081, -NQ1082Q1083, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q1084, -C (O) O-Q1085, -C (O) NH-Q1086, -C (O) NQ1087Q1088, -O -Q1089, -O (-Q1090-O) _I -H (I is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q1091-O) _I -Q1092 (I is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -Q1093, -OC (O) -O-Q1094, -OC (O) -NHQ1095, -OC (O) -NQ109601097, -OP (O) (OQ1098) (OQ1099), - OSi (Q1100) (Q1101) (Q1102), -OS (O ₂ ) -Q1103, -NHC (O) -Q1104, -NQ1105C (O) -Q1106, -NH-C (O) -O-Q1107, -NH -C (O) -NH-Q1108, -NH-C (O) -NQ1109Q1110, -NQ1111-C (O) -O-Q1112, -NQ1113-C (O) -NH-Q1114, -NQ1115-C (O ) -NQ1116Q1117, -NHS (O ₂ ) -Q1118, -NQ1119S (O ₂ ) -Q1120, -S-Q1121, -S (O) -Q1122, -S (O ₂ ) -Q1123, -S (O ₂ ) NH-Q1124, -S (O ₂ ) NQ 1125Q1126, -S (O ₂ ) O-Q1127, -P (O) (OQ1128) (OQ1129), -Si (Q1130) (Q1131) (Q1132),

где Q1081, Q1082, Q1083, Q1084, Q1085, Q1086, Q1087, Q1088, Q1089, Q1090, Q1091, Q1092, Q1093, Q1094, Q1095, Q1096, Q1097, Q1098, Q1099, Q1100, Q1101, Q1102, Q1103, Q1104, Q1105, Q1106, Q1107, Q1108, Q1109, Q1110, Q1111, Q1112, Q1113, Q1114, Q1115, Q1116, Q1117, Q1118, Q1119, Q1120, Q1121, Q1122, Q1123, Q1124, Q1125, Q1126, Q1127, Q1128, Q1129, Q1130, Q1131, Q1132 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q1087, Q1088 и/или Q1096, Q1097 и/или Q1109, Q1110 и/или Q1116, Q1117 и/или Q1125, Q1126 вместе образуют гетероциклил,where Q1081, Q1082, Q1083, Q1084, Q1085, Q1086, Q1087, Q1088, Q1089, Q1090, Q1091, Q1092, Q1093, Q1094, Q1095, Q1096, Q1097, Q1098, Q1099, Q1100, Q1101, Q1102, Q1103, Q1021 , Q1106, Q1107, Q1108, Q1109, Q1110, Q1111, Q1112, Q1113, Q1114, Q1115, Q1116, Q1117, Q1118, Q1119, Q1120, Q1121, Q1122, Q1123, Q1124, Q1125, Q1126, Q1121, Q1121, Q1121, Q1121, Q1121, Q1121, Q1121, Q1121, Q1126, Q1121, Q1126 , Q1131, Q1132 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q1087, Q1088 and or Q1096, Q1097 and / or Q1109, Q1110 and / or Q1116, Q1117 and / or Q1125, Q1126 together form heterocyclyl,

(I) NZ8Z9, где Z8, Z9 независимо выбран из группы, включающей:(I) NZ8Z9, where Z8, Z9 is independently selected from the group consisting of:

(i) водород, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, -C(O)-Q1133, -C(O)O-Q1134, -C(O)-NQ1135Q1136, -S(O₂)-Q1137, -S(O₂)O-Q1138,(i) hydrogen, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, -C (O) -Q1133, -C (O) O-Q1134, - C (O) -NQ1135Q1136, -S (O ₂ ) -Q1137, -S (O ₂ ) O-Q1138,

где Q1133, Q1134, Q1135, Q1136, Q1137, Q1138 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: водород, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q1135, Q1136 вместе образуют гетероциклил,where Q1133, Q1134, Q1135, Q1136, Q1137, Q1138 are independently selected from the group consisting of: hydrogen, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroaryl , and in another embodiment, Q1135, Q1136 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ1139, -NQ1140Q1141, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q1142, -C(O)O-Q1143, -C(O)NH-Q1144, -C(O)NQ1145Q1146, -O-Q1147, -O(-Q1148-O)_m-H (m равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q1149-O)_mQ1150 (m равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q1151, -OC(O)-O-Q1152, -OC(O)-NHQ1153, -O-C(O)-NQ1154Q1155, -OP(O)(OQ1156)(OQ1157), -OSi(Q1158)(Q1159)(Q1160), -OS(O₂)-Q1161, -NHC(O)-Q1162, -NQ1163C(O)-Q1164, -NH-C(O)-O-Q1165, -NH-C(O)-NH-Q1166, -NH-C(O)-NQ1167Q1168, -NQ1169-C(O)-O-Q1170, -NQ1171-C(O)-NH-Q1172, -NQ1173-C(O)-NQ1174Q1175, -NHS(O₂)-Q1176, -NQ1177S(O₂)-Q1178, -S-Q1179, -S(O)-Q1180, -S(O₂)-Q1181, -S(O₂)NH-Q1182, -S(O₂)NQ1183Q1184, -S(O₂)O-Q1185, -P(O)(OQ1186)(OQ1187), -Si(Q1188)(Q1189)(Q1190),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHQ1139, -NQ1140Q1141, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q1142, -C (O) O-Q1143, -C (O) NH-Q1144, -C (O) NQ1145Q1146, -O -Q1147, -O (-Q1148-O) _m -H (m is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q1149-O) _m Q1150 (m is 1, 2, 3, 4, 5 ), -OC (O) -Q1151, -OC (O) -O-Q1152, -OC (O) -NHQ1153, -OC (O) -NQ1154Q1155, -OP (O) (OQ1156) (OQ1157), -OSi (Q1158) (Q1159) (Q1160), -OS (O ₂ ) -Q1161, -NHC (O) -Q1162, -NQ1163C (O) -Q1164, -NH-C (O) -O-Q1165, -NH- C (O) -NH-Q1166, -NH-C (O) -NQ1167Q1168, -NQ1169-C (O) -O-Q1170, -NQ1171-C (O) -NH-Q1172, -NQ1173-C (O) -NQ1174Q1175, -NHS (O ₂ ) -Q1176, -NQ1177S (O ₂ ) -Q1178, -S-Q1179, -S (O) -Q1180, -S (O ₂ ) -Q1181, -S (O ₂ ) NH -Q1182, -S (O ₂ ) NQ11 83Q1184, -S (O ₂ ) O-Q1185, -P (O) (OQ1186) (OQ1187), -Si (Q1188) (Q1189) (Q1190),

где Q1139, Q1140, Q1141, Q1142, Q1143, Q1144, Q1145, Q1146, Q1147, Q1148, Q1149, Q1150, Q1151, Q1152, Q1153, Q1154, Q1155, Q1156, Q1157, Q1158, Q1159, Q1160, Q1161, Q1162, Q1163, Q1164, Q1165, Q1166, Q1167, Q1168, Q1169, Q1170, Q1171, Q1172, Q1173, Q1174, Q1175, Q1176, Q1177, Q1178, Q1179, Q1180, Q1181, Q1182, Q1183, Q1184, Q1185, Q1186, Q1187, Q1188, Q1189, Q1190 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q1145, Q1146 и/или Q1154, Q1155 и/или Q1167, Q1168 и/или Q1174, Q1175 и/или Q1183, Q1184 вместе образуют гетероциклил,where Q1139, Q1140, Q1141, Q1142, Q1143, Q1144, Q1145, Q1146, Q1147, Q1148, Q1149, Q1150, Q1151, Q1152, Q1153, Q1154, Q1155, Q1156, Q1157, Q1158, Q1159, Q1160, Q1161, Q1162, , Q1164, Q1165, Q1166, Q1167, Q1168, Q1169, Q1170, Q1171, Q1172, Q1173, Q1174, Q1175, Q1176, Q1177, Q1178, Q1179, Q1180, Q1181, Q1182, Q1183, Q1184, Q1185, Q1186, Q1187 , Q1189, Q1190 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q1145, Q1146 and or Q1154, Q1155 and / or Q1167, Q1168 and / or Q1174, Q1175 and / or Q1183, Q1184 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHQ1191, -NQ1192Q1193, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)_nH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-Q1194, -C(O)O-Q1195, -C(O)_nH-Q1196, -C(O)_nQ1197Q1198, -O-Q1199, -O(-Q1200-O)_n-H (n равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Q1201-O)_n-Q1202 (n равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Q1203, -OC(O)-O-Q1204, -OC(O)-NHQ1205, -O-C(O)-NQ1206Q1207, -OP(O)(OQ1208)(OQ1209), -OSi(Q1210)(Q1211)(Q1212), -OS(O₂)-Q1213, -NHC(O)-Q1214, -NQ1215C(O)-Q1216, -NH-C(O)-O-Q1217, -NH-C(O)-NH-Q1218, -NH-C(O)-NQ1219Q1220, -NQ1221-C(O)-O-Q1222, -NQ1223-C(O)-NH-Q1224, -NQ1225-C(O)-NQ1226Q1227, -NHS(O₂)-Q1228, -NQ1229S(O₂)-Q1230, -S-Q1231, -S(O)-Q1232, -S(O₂)-Q1233, -S(O₂)_nH-Q1234, -S(O₂)_nQ1235Q1236, -S(O₂)O-Q1 237, -P(O)(OQ1238)(OQ1239), -Si(Q1240)(Q1241)(Q1242),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHQ1191, -NQ1192Q1193, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) _n H ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -Q1194, -C (O) O-Q1195, -C (O) _n H-Q1196, -C (O) _n Q1197Q1198 , -O-Q1199, -O (-Q1200-O) _n -H (n is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Q1201-O) _n -Q1202 (n is 1, 2, 3 , 4, 5), -OC (O) -Q1203, -OC (O) -O-Q1204, -OC (O) -NHQ1205, -OC (O) -NQ1206Q1207, -OP (O) (OQ1208) (OQ1209 ), -OSi (Q1210) (Q1211) (Q1212), -OS (O ₂ ) -Q1213, -NHC (O) -Q1214, -NQ1215C (O) -Q1216, -NH-C (O) -O-Q1217 , -NH-C (O) -NH-Q1218, -NH-C (O) -NQ1219Q1220, -NQ1221-C (O) -O-Q1222, -NQ1223-C (O) -NH-Q1224, -NQ1225- C (O) -NQ1226Q1227, -NHS (O ₂ ) -Q1228, -NQ1229S (O ₂ ) -Q1230, -S-Q1231, -S (O) -Q1232, -S (O ₂ ) -Q1233, -S ( O ₂ ) _n H-Q1234, -S (O ₂ ) _n Q1235Q1236, -S (O ₂ ) O-Q1 237, -P (O) (OQ1238) (OQ1239), -Si (Q1240) (Q1241) (Q1242),

где Q1191, Q1192, Q1193, Q1194, Q1195, Q1196, Q1197, Q1198, Q1199, Q1200, Q1201, Q1202, Q1203, Q1204, Q1205, Q1206, Q1207, Q1208, Q1209, Q1210, Q1211, Q1212, Q1213, Q1214, Q1215, Q1216, Q1217, Q1218, Q1219, Q1220, Q1221, Q1222, Q1223, Q1224, Q1225, Q1226, Q1227, Q1228, Q1229, Q1230, Q1231, Q1232, Q1233, Q1234, Q1235, Q1236, Q1237, Q1238, Q1239, Q1240, Q1241, Q1242 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Q1197, Q1198 и/или Q1206, Q1207 и/или Q1219, Q1220 и/или Q1226, Q1227 и/или Q1235, Q1236 вместе образуют гетероциклил,where Q1191, Q1192, Q1193, Q1194, Q1195, Q1196, Q1197, Q1198, Q1199, Q1200, Q1201, Q1202, Q1203, Q1204, Q1205, Q1206, Q1207, Q1208, Q1209, Q1210, Q1211, Q1212, Q1212 , Q1216, Q1217, Q1218, Q1219, Q1220, Q1221, Q1222, Q1223, Q1224, Q1225, Q1226, Q1227, Q1228, Q1229, Q1230, Q1231, Q1232, Q1233, Q1234, Q1235, Q1236, Q1237, Q1238, Q1239, , Q1241, Q1242 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, Q1197, Q1198 and / or Q1206, Q1207 and / or Q1219, Q1220 and / or Q1226, Q1227 and / or Q1235, Q1236 together form heterocyclyl,

иand

заместители Z1, Z2 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: водород, NZ14Z15,the substituents Z1, Z2 are independently selected from the group consisting of: hydrogen, NZ14Z15,

при условии, что, если Z1 означает Н, Z2 означает NZ14Z15 и если Z1 означает NZ14Z15, Z2 означает Н,provided that if Z1 means H, Z2 means NZ14Z15 and if Z1 means NZ14Z15, Z2 means H,

где Z14, Z15 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:where Z14, Z15 are independently selected from the group including:

(а) водород, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, -C(Y1)NZ16Z17, -C(=NZ18)-Z19, -C(Y2)NZ20-Y3-Z21, при условии, что Z14, Z15 одновременно не означают водород или алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, при условии, что, если один из заместителей Z14, Z15 означает водород или алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, то другой из заместителей Z14, Z15 означает -C(Y1)NZ16Z17, -C(=NZ18)-Z19 или -C(Y2)NZ20-Y3-Z21,(a) hydrogen, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, -C (Y1) NZ16Z17, -C (= NZ18) -Z19, -C (Y2) NZ20-Y3-Z21, provided that Z14, Z15 do not simultaneously mean hydrogen or alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, provided that if one of the substituents Z14, Z15 denotes hydrogen or an alkyl (C ₉ -C ₃₀₎ alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, hetero rilalkil, the other substituents of Z14, Z15 is -C (Y1) NZ16Z17, -C (= NZ18) -Z19 or -C (Y2) NZ20-Y3-Z21,

где Y1, Y2, Y3 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей О, S, =NH, =NZ22,where Y1, Y2, Y3 are independently selected from the group consisting of O, S, = NH, = NZ22,

где Z16, Z17, Z18, Z19, Z20, Z21, Z22 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:where Z16, Z17, Z18, Z19, Z20, Z21, Z22 are independently selected from the group including:

(1) водород(1) hydrogen

(2) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, где необязательно указанные выше заместители группы (а) и/или группы (2) независимо друг от друга также замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, который выбран из группы, включающей:(2) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, where optionally the above substituents of group (a) and / or group (2) are independent of each other also substituted by at least one substituent, identical or different, which is selected from the group consisting of:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHU1, -NU2U3, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-U4, -C(O)O-U5, -C(O)NH-U6, -C(O)NU7U8, -O-U9, -O(-U10-O)_rH (r равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-U11-O)_r-U12 (r равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-U13, -OC(O)-O-U14, -OC(O)-NHU15, -O-C(O)-NU16U17, -OP(O)(OU18)(OU19), -OSi(U20)(U21)(U22), -OS(O₂)-U23, -NHC(O)-U24, -NU25C(O)-U26, -NH-C(O)-O-U27, -NH-C(O)-NH-U28, -NH-C(O)-NU29U30, -NU31-C(O)-O-U32, -NU33-C(O)-NH-U34, -NU35-C(O)-NU36U37, -NHS(O₂)-U38, -NU39S(O₂)-U40, -S-U41, -S(O)-U42, -S(O₂)-U43, -S(O₂)NH-U44, -S(O₂)NU45U46, -S(O₂)O-U47, -P(O)(OU48)(OU49), -Si(U50)(U51)(U52),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHU1, —NU2U3, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OP (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -U4, -C (O) O-U5, -C (O) NH-U6, -C (O) NU7U8, -O -U9, -O (-U10-O) _r H (r is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-U11-O) _r -U12 (r is 1, 2, 3, 4, 5 ), -OC (O) -U13, -OC (O) -O-U14, -OC (O) -NHU15, -OC (O) -NU16U17, -OP (O) (OU18) (OU19), -OSi (U20) (U21) (U22), -OS (O ₂ ) -U23, -NHC (O) -U24, -NU25C (O) -U26, -NH-C (O) -O-U27, -NH- C (O) -NH-U28, -NH-C (O) -NU29U30, -NU31-C (O) -O-U32, -NU33-C (O) -NH-U34, -NU35-C (O) -NU36U37, -NHS (O ₂ ) -U38, -NU39S (O ₂ ) -U40, -S-U41, -S (O) -U42, -S (O ₂ ) -U43, -S (O ₂ ) NH -U44, -S (O ₂ ) NU45U46, -S (O ₂ ) O-U47, -P (O) (OU48) (OU49), -Si (U50) (U51) (U52),

где U1, U2, U3, U4, U5, U6, U7, U8, U9, U10, U11, U12, U13, U14, U15, U16, U17, U18, U19, U20, U21, U22, U23, U24, U25, U26, U27, U28, U29, U30, U31, U32, U33, U34, U35, U36, U37, U38, U39, U40, U41, U42, U43, U44, U45, U46, U47, U48, U49, U50, U51, U52 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте U7, U8 и/или U16, U17 и/или U29, U30 и/или U36, U37 и/или U45, U46 вместе образуют гетероциклил,where U1, U2, U3, U4, U5, U6, U7, U8, U9, U10, U11, U12, U13, U14, U15, U16, U17, U18, U19, U20, U21, U22, U23, U24, U25 U26 U27 U28 U29 U30 U31 U32 U33 U34 U35 U36 U37 U38 U39 U40 U41 U42 U43 U44 U45 U46 U47 U48 U49 U50 , U51, U52 are independently selected from the group consisting of alkyl (C ₉ -C ₃₀₎ alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, U7, U8 and / or U16, U17 and / or U29, U30 and / or U36, U37 and / or U45, U46 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHU53, -NU54U55, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-U56, -C(O)O-U57, -C(O)NH-U58, -C(O)NU59U60, -O-U61, -O(-U62-O)_r-H (r равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-U63-O)_r-U64 (r равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-U65, -OC(O)-O-U66, -OC(O)-NHU67, -O-C(O)-NU68U69, -OP(O)(OU70)(OU71), -OSi(U72)(U73)(U74), -OS(O₂)-U75, -NHC(O)-U76, -NU77C(O)-U78, -NH-C(O)-O-U79, -NH-C(O)-NH-U80, -NH-C(O)-NU81U82, -NU83-C(O)-O-U84, -NU85-C(O)-NH-U86, -NU87-C(O)-NU88U89, -NHS(O₂)-U90, -NU91S(O₂)-U92, -S-U93, -S(O)-U94, -S(O₂)-U95, -S(O₂)NH-U96, -S(O₂)NU97U98, -S(O₂)O-U99, -P(O)(OU100)(OU101), -Si(U102)(U103)(U104),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHU53, —NU54U55, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OP (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -U56, -C (O) O-U57, -C (O) NH-U58, -C (O) NU59U60, -O -U61, -O (-U62-O) _r -H (r is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-U63-O) _r -U64 (r is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -U65, -OC (O) -O-U66, -OC (O) -NHU67, -OC (O) -NU68U69, -OP (O) (OU70) (OU71), - OSi (U72) (U73) (U74), -OS (O ₂ ) -U75, -NHC (O) -U76, -NU77C (O) -U78, -NH-C (O) -O-U79, -NH -C (O) -NH-U80, -NH-C (O) -NU81U82, -NU83-C (O) -O-U84, -NU85-C (O) -NH-U86, -NU87-C (O ) -NU88U89, -NHS (O ₂ ) -U90, -NU91S (O ₂ ) -U92, -S-U93, -S (O) -U94, -S (O ₂ ) -U95, -S (O ₂ ) NH-U96, -S (O ₂ ) NU97U98, -S (O ₂ ) O-U99, -P (O) (OU100) (OU101), -Si (U102) (U103) (U104),

где U53, U54, U55, U56, U57, U58, U59, U60, U61, U62, U63, U64, U65, U66, U67, U68, U69, U70, U71, U72, U73, U74, U75, U76, U77, U78, U79, U80, U81, U82, U83, U84, U85, U86, U87, U88, U89, U90, U91, U92, U93, U94, U95, U96, U97, U98, U99, U100, U101, U102, U103, U104 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте U59, U60 и/или U68, U69 и/или U81, U82 и/или U88, U89 и/или U97, U98 вместе образуют гетероциклил,where U53, U54, U55, U56, U57, U58, U59, U60, U61, U62, U63, U64, U65, U66, U67, U68, U69, U70, U71, U72, U73, U74, U75, U76, U77 , U78, U79, U80, U81, U82, U83, U84, U85, U86, U87, U88, U89, U90, U91, U92, U93, U94, U95, U96, U97, U98, U99, U100, U101, U102 , U103, U104 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment U59, U60 and / or U68, U69 and / or U81, U82 and / or U88, U89 and / or U97, U98 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHU105, -NU106U107, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-U108, -C(O)O-U109, -C(O)NH-U110, -C(O)NU111U112, -O-U113, -O(-U114-O)_s-H (s равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-U115-O)_s-U116 (s равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-U117, -OC(O)-O-U118, -OC(O)-NHU119, -O-C(O)-NU120U121, -OP(O)(OU122)(OU123), -OSi(U124)(U125)(U126), -OS(O₂)-U127, -NHC(O)-U128, -NU129C(O)-U130, -NH-C(O)-O-U131, -NH-C(O)-NH-U132, -NH-C(O)-NU133U134, -NU135-C(O)-O-U136, -NU137-C(O)-NH-U138, -NU139-C(O)-NU140U141, -NHS(O₂)-U142, -NU143S(O₂)-U144, -S-U145, -S(O)-U146, -S(O₂)-U147, -S(O₂)NH-U148, -S(O₂)NU149U150, -S(O₂)-U151, -P(O)(OU152)(OU153), -Si(U154)(U155)(U156),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHU105, -NU106U107, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -U108, -C (O) O-U109, -C (O) NH-U110, -C (O) NU111U112, -O -U113, -O (-U114-O) _s -H (s is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-U115-O) _s -U116 (s is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -U117, -OC (O) -O-U118, -OC (O) -NHU119, -OC (O) -NU120U121, -OP (O) (OU122) (OU123), - OSi (U124) (U125) (U126), -OS (O ₂ ) -U127, -NHC (O) -U128, -NU129C (O) -U130, -NH-C (O) -O-U131, -NH -C (O) -NH-U132, -NH-C (O) -NU133U134, -NU135-C (O) -O-U136, -NU137-C (O) -NH-U138, -NU139-C (O ) -NU140U141, -NHS (O ₂ ) -U142, -NU143S (O ₂ ) -U144, -S-U145, -S (O) -U146, -S (O ₂ ) -U147, -S (O ₂ ) NH-U148, -S (O ₂ ) NU149U150, -S (O ₂ ) -U151, -P (O) (OU152) (OU153), -Si (U154) (U155) (U156),

где U105, U106, U107, U108, U109, U110, U111, U112, U113, U114, U115, U116, U117, U118, U119, U120, U121, U122, U123, U124, U125, U126, U127, U128, U129, U130, U131, U132, U133, U134, U135, U136, U137, U138, U139, U140, U141, U142, U143, U144, U145, U146, U147, U148, U149, U150, U151, U152, U153, U154, U155, U156 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте U111, U112 и/или U120, U121 и/или U133, U134 и/или U140, U141 и/или U149, U150 вместе образуют гетероциклил,where U105, U106, U107, U108, U109, U110, U111, U112, U113, U114, U115, U116, U117, U118, U119, U120, U121, U122, U123, U124, U125, U126, U127, U128, , U130, U131, U132, U133, U134, U135, U136, U137, U138, U139, U140, U141, U142, U143, U144, U145, U146, U147, U148, U149, U150, U151, U152, U153, , U155, U156 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, U111, U112 and or U120, U121 and / or U133, U134 and / or U140, U141 and / or U149, U150 together form heterocyclyl,

(3) -C(O)-Z23, где Z23 независимо выбран из группы, включающей:(3) —C (O) —Z23, where Z23 is independently selected from the group consisting of:

(а) водород, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил,(a) hydrogen, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl,

где необязательно указанные выше заместители группы (а) независимо друг от друга также замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, который выбран из группы, включающей:where optionally the above substituents of group (a), independently of one another, are also substituted by at least one substituent, identical or different, which is selected from the group consisting of:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHU157, -NU158U159, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-U160, -C(O)O-U161, -C(O)NH-U162, -C(O)NU163U164, -O-U165, -O(-U166-O)_t-H (t равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-U167-O)_t-U168 (t равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-U169, -OC(O)-O-U170,-OC(O)-NHU171, -O-C(O)-NU172U173, -OP(O)(OU174)(OU175), -OSi(U176)(U177)(U178), -OS(O₂)-U179, -NHC(O)-U180, -NU181C(O)-U182, -NH-C(O)-O-U183, -NH-C(O)-NH-U184, -NH-C(O)-NU185U186, -NU187-C(O)-O-U188, -NU189-C(O)-NH-U190, -NU191-C(O)-NU192U193, -NHS(O₂)-U194, -NU195S(O₂)-U196, -S-U197, -S(O)-U198, -S(O₂)-U199, -S(O₂)NH-U200, -S(O₂)NU201U202, -S(O₂)O-U203, -P(O)(OU204)(OU205), -Si(U206)(U207)(U208),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHU157, —NU158U159, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OR (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -U160, -C (O) O-U161, -C (O) NH-U162, -C (O) NU163U164, -O -U165, -O (-U166-O) _t -H (t is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-U167-O) _t -U168 (t is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -U169, -OC (O) -O-U170, -OC (O) -NHU171, -OC (O) -NU172U173, -OP (O) (OU174) (OU175), - OSi (U176) (U177) (U178), -OS (O ₂ ) -U179, -NHC (O) -U180, -NU181C (O) -U182, -NH-C (O) -O-U183, -NH -C (O) -NH-U184, -NH-C (O) -NU185U186, -NU187-C (O) -O-U188, -NU189-C (O) -NH-U190, -NU191-C (O ) -NU192U193, -NHS (O ₂ ) -U194, -NU195S (O ₂ ) -U196, -S-U197, -S (O) -U198, -S (O ₂ ) -U199, -S (O ₂ ) NH-U200, -S (O ₂ ) NU201U202, -S (O ₂ ) O-U203, -P (O) (OU204) (OU205), - Si (U206) (U207) (U208),

где U157, U158, U159, U160, U161, U162, U163, U164, U165, U166, U167, U168, U169, U170, U171, U172, U173, U174, U175, U176, U177, U178, U179, U180, U181, U182, U183, U184, U185, U186, U187, U188, U189, U190, U191, U192, U193, U194, U195, U196, U197, U198, U199, U200, U201, U202, U203, U204, U205, U206, U207, U208 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте U163, U164 и/или U172, U173 и/или U185, U186 и/или U192, U193 и/или U201, U202 вместе образуют гетероциклил,where U157, U158, U159, U160, U161, U162, U163, U164, U165, U166, U167, U168, U169, U170, U171, U172, U173, U174, U175, U176, U177, U178, U179, U180, , U182, U183, U184, U185, U186, U187, U188, U189, U190, U191, U192, U193, U194, U195, U196, U197, U198, U199, U200, U201, U202, U203, U204, U205, U6 , U207, U208 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment U163, U164 and / or U172, U173 and / or U185, U186 and / or U192, U193 and / or U201, U202 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NHa, -NHU209, -NU210U211, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -P(O)(OH)₂, -C(O)-U212, -C(O)O-U213, -C(O)NH-U214, -C(O)NU215U216, -O-U217, -O(-U218-O)_u-H (u равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-U219-O)_u-U220 (u равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-U221, -OC(O)-O-U222, -OC(O)-NHU223, -O-C(O)-NU224U225, -OP(O)(OU226)(OU227), -OSi(U228)(U229)(U230), -OS(O₂)-U231, -NHC(O)-U232, -NU233C(O)-U234, -NH-C(O)-O-U235, -NH-C(O)-NH-U236, -NH-C(O)-NU237U238, -NU239-C(O)-O-U240, -NU241-C(O)-NH-U242, -NU243-C(O)-NU244U245, -NHS(O₂)-U246, -NU247S(O₂)-U248, -S-U249, -S(O)-U250, -S(O₂)-U251, -S(O₂)NH-U252, -S(O₂)NU253U254, -S(O₂)O-U255, -P(O)(OU256)(OU257), -Si(U258)(U259)(U260),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NHa, -NHU209 , -NU210U211, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , - SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -U212, -C (O) O-U213, -C (O) NH-U214, -C (O) NU215U216, -O- U217, -O (-U218-O) _u -H (u is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-U219-O) _u -U220 (u is 1, 2, 3, 4, 5 ), -OC (O) -U221, -OC (O) -O-U222, -OC (O) -NHU223, -OC (O) -NU224U225, -OP (O) (OU226) (OU227), -OSi (U228) (U229) (U230), -OS (O ₂ ) -U231, -NHC (O) -U232, -NU233C (O) -U234, -NH-C (O) -O-U235, -NH- C (O) -NH-U236, -NH-C (O) -NU237U238, -NU239-C (O) -O-U240, -NU241-C (O) -NH-U242, -NU243-C (O) -NU244U245, -NHS (O ₂ ) -U246, -NU247S (O ₂ ) -U248, -S-U249, -S (O) -U250, -S (O ₂ ) -U251, -S (O ₂ ) NH -U252, -S (O ₂ ) NU253U254, -S (O ₂ ) O-U255, -P (O) (OU256) (OU257), -Si (U2 58) (U259) (U260),

где U209, U210, U211, U212, U213, U214, U215, U216, U217, U218, U219, U220, U221, U222, U223, U224, U225, U226, U227, U228, U229, U230, U231, U232, U233, U234, U235, U236, U237, U238, U239, U240, U241, U242, U243, U244, U245, U246, U247, U248, U249, U250, U251, U252, U253, U254, U255, U256, U257, U258, U259, U260 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте U215, U216 и/или U224, U225 и/или U237, U238 и/или U244, U245 и/или U253, U254 вместе образуют гетероциклил,where U209, U210, U211, U212, U213, U214, U215, U216, U217, U218, U219, U220, U221, U222, U223, U224, U225, U226, U227, U228, U229, U230, U231, U232, , U234, U235, U236, U237, U238, U239, U240, U241, U242, U243, U244, U245, U246, U247, U248, U249, U250, U251, U252, U253, U254, U255, U256, U257, , U259, U260 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, U215, U216 and or U224, U225 and / or U237, U238 and / or U244, U245 and / or U253, U254 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHU261, -NU262U263, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-U264, -C(O)O-U265, -C(O)NH-U266, -C(O)NU267U268, -O-U269, -O(-U270-O)_v-H (v равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-U271-O)_v-U272 (v равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-U273, -OC(O)-O-U274,-OC(O)-NHU275, -O-C(O)-NU276U277, -OP(O)(OU278)(OU279), -OSi(U280)(U281)(U282), -OS(O₂)-U283, -NHC(O)-U284, -NU285C(O)-U286, -NH-C(O)-O-U287, -NH-C(O)-NH-U288, -NH-C(O)-NU289U290, -NU291-C(O)-O-U292, -NU293-C(O)-NH-U294, -NU295-C(O)-NU296U297, -NHS(O₂)-U298, -NU299S(O₂)-U300, -S-U301, -S(O)-U302, -S(O₂)-U303, -S(O₂)NH-U304, -S(O₂)NU305U306, -S(O₂)O-U307, -P(O)(OU308)(OU309), -Si(U310)(U311)(U312),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHU261, -NU262U263, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -U264, -C (O) O-U265, -C (O) NH-U266, -C (O) NU267U268, -O -U269, -O (-U270-O) _v -H (v is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-U271-O) _v -U272 (v is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -U273, -OC (O) -O-U274, -OC (O) -NHU275, -OC (O) -NU276U277, -OP (O) (OU278) (OU279), - OSi (U280) (U281) (U282), -OS (O ₂ ) -U283, -NHC (O) -U284, -NU285C (O) -U286, -NH-C (O) -O-U287, -NH -C (O) -NH-U288, -NH-C (O) -NU289U290, -NU291-C (O) -O-U292, -NU293-C (O) -NH-U294, -NU295-C (O ) -NU296U297, -NHS (O ₂ ) -U298, -NU299S (O ₂ ) -U300, -S-U301, -S (O) -U302, -S (O ₂ ) -U303, -S (O ₂ ) NH-U304, -S (O ₂ ) NU305U306, -S (O ₂ ) O-U307, -P (O) (OU308) (OU309), -Si (U310) (U311) (U312),

где U261, U262, U263, U264, U265, U266, U267, U268, U269, U270, U271, U272, U273, U274, U275, U276, U277, U278, U279, U280, U281, U282, U283, U284, U285, U286, U287, U288, U289, U290, U291, U292, U293, U294, U295, U296, U297, U298, U299, U300, U301, U302, U303, U304, U305, U306, U307, U308, U309, U310, U311, U312 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте U267, U268 и/или U276, U277 и/или U289, U290 и/или U296, U297 и/или U305, U306 вместе образуют гетероциклил,where U261, U262, U263, U264, U265, U266, U267, U268, U269, U270, U271, U272, U273, U274, U275, U276, U277, U278, U279, U280, U281, U282, U283, U284, , U286, U287, U288, U289, U290, U291, U292, U293, U294, U295, U296, U297, U298, U299, U300, U301, U302, U303, U304, U305, U306, U307, U308, U309, U309 , U311, U312 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, U267, U268 and / or U276, U277 and / or U289, U290 and / or U296, U297 and / or U305, U306 together form heterocyclyl,

(4) Z16, Z17 необязательно независимо друг от друга вместе образуют гетероциклил,(4) Z16, Z17 optionally independently form a heterocyclyl together,

(5) -C(O)-C(O)-U313, -S(O₂)-NU314U315,(5) -C (O) -C (O) -U313, -S (O ₂ ) -NU314U315,

где U313, U314, U315 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:where U313, U314, U315 are independently selected from the group including:

(I) водород, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHU316, -NU317U318, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-U319, -C(O)O-U320, -C(O)NH-U321, -C(O)NU322U323, -O-U324, -O(-U325-O)_w-H (w равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-U326-O)_w-U327 (w равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-U328, -OC(O)-O-U329, -OC(O)-NHU330, -O-C(O)-NU331U332, -OP(O)(OU333)(OU334), -OSi(U335)(U336)(U337), -OS(O₂)-U338, -NHC(O)-U339, -NU340C(O)-U341, -NH-C(O)-O-U342, -NH-C(O)-NH-U343, -NH-C(O)-NU344U345, -NU346-C(O)-O-U347, -NU348-C(O)-NH-U349, -NU350-C(O)-NU351 U352, -NHS(O₂)-U353, -NU354S(O₂)-U355, -S-U356, -S(O)-U357, -S(O₂)-U358, -S(O₂)NH-U359, -S(O₂)NU360U361, -S(O₂)O-U362, -P(O)(OU363)(OU364), -Si(U365)(U366)(U367),(I) hydrogen, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , -NHU316, -NU317U318, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OR (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -U319, -C (O) O-U320, -C (O) NH-U321, -C (O) NU322U323, -O-U324, -O (-U325-O) _w -H (w is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-U326-O) _w -U327 (w is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -U328, -OC (O) -O-U329, -OC (O) -NHU330, -OC (O) -NU331U332, -OP (O) (OU333) (OU334) , -OSi (U335) (U336) (U337), -OS (O ₂ ) -U338, -NHC (O) -U339, -NU340C (O) -U341, -NH-C (O) -O-U342, -NH-C (O) -NH-U343, -NH-C (O) -NU344U345, -NU346-C (O) -O-U347, -NU348-C (O) -NH-U349, -NU350-C (O) -NU351 U352, -NHS (O ₂ ) -U353, -NU354S (O ₂ ) -U355, -S-U356, -S (O) -U357, -S (O ₂ ) -U358, -S ( O ₂ ) NH-U359, -S (O ₂ ) NU360U361, -S (O ₂ ) O-U362, -P (O) (OU363) (OU364), -Si (U365) (U366) (U367),

где U316, U317, U318, U319, U320, U321, U322, U323, U324, U325, U326, U327, U328, U329, U330, U331, U332, U333, U334, U335, U336, U337, U338, U339, U340, U341, U342, U343, U344, U345, U346, U347, U348, U349, U350, U351, U352, U353, U354, U355, U356, U357, U358, U359, U360, U361, U362, U363, U364, U365, U366, U367 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте U322, U323 и/или U331, U332 и/или U344, U345 и/или U351, U352 и/или U360, U361 вместе образуют гетероциклил,where U316, U317, U318, U319, U320, U321, U322, U323, U324, U325, U326, U327, U328, U329, U330, U331, U332, U333, U334, U335, U336, U337, U338, U339, , U341, U342, U343, U344, U345, U346, U347, U348, U349, U350, U351, U352, U353, U354, U355, U356, U357, U358, U359, U360, U361, U362, U363, U364, , U366, U367 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, U322, U323 and / or U331, U332 and / or U344, U345 and / or U351, U352 and / or U360, U361 together form heterocyclyl,

где необязательно указанные выше заместители группы (I) независимо друг от друга также замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, который выбран из группы, включающей:where optionally the above substituents of group (I) are independently from each other also substituted by at least one substituent, identical or different, which is selected from the group consisting of:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂-NHU368, -NU369U370, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-U371, -C(O)O-U372, -C(O)NH-U373, -C(O)NU374U375, -O-U376, -O(-U377-O)_x-H (x равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-U378-O)_x-U379 (x равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-U380, -OC(O)-O-U381, -OC(O)-NHU382, -O-C(O)-NU383U384, -OP(O)(OU385)(OU386), -OSi(U387)(U388)(U389), -OS(O₂)-USQO, -NHC(O)-U391, -NU392C(O)-U393, -NH-C(O)-O-U394, -NH-C(O)-NH-U395, -NH-C(O)-NU396U397, -NU398-C(O)-O-U399, -NU400-C(O)-NH-U401, -NU402-C(O)-NU403U404, -NHS(O₂)-U405, -NU406S(O₂)-U407, -S-U408, -S(O)-U409, -S(O₂)-U410, -S(O₂)NH-U411, -S(O₂)NU412U413, -S(O₂)O-U414, -P(O)(OU415)(OU416), -Si(U417)(U418)(U419),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ -NHU368 , —NU369U370, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OR (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , - SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -U371, -C (O) O-U372, -C (O) NH-U373, -C (O) NU374U375, -O- U376, -O (-U377-O) _x -H (x is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-U378-O) _x -U379 (x is 1, 2, 3, 4, 5 ), -OC (O) -U380, -OC (O) -O-U381, -OC (O) -NHU382, -OC (O) -NU383U384, -OP (O) (OU385) (OU386), -OSi (U387) (U388) (U389), -OS (O ₂ ) -USQO, -NHC (O) -U391, -NU392C (O) -U393, -NH-C (O) -O-U394, -NH- C (O) -NH-U395, -NH-C (O) -NU396U397, -NU398-C (O) -O-U399, -NU400-C (O) -NH-U401, -NU402-C (O) -NU403U404, -NHS (O ₂ ) -U405, -NU406S (O ₂ ) -U407, -S-U408, -S (O) -U409, -S (O ₂ ) -U410, -S (O ₂ ) NH -U411, -S (O ₂ ) NU412U413, -S (O ₂ ) O-U414, -P (O) (OU415) (OU416), -S i (U417) (U418) (U419),

где U368, U369, U370, U371, U372, U373, U374, U375, U376, U377, U378, U379, U380, U381, U382, U383, U384, U385, U386, U387, U388, U389, U390, U391, U392, U393, U394, U395, U396, U397, U398, U399, U400, U401, U402, U403, U404, U405, U406, U407, U4OS, U409, U410, U411, U412, U413, U414, U415, U416, U417, U418, U419 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте U374, U375 и/или U383, U384 и/или U396, U397 и/или U403, U404 и/или U412, U413 вместе образуют гетероциклил,where U368, U369, U370, U371, U372, U373, U374, U375, U376, U377, U378, U379, U380, U381, U382, U383, U384, U385, U386, U387, U388, U389, U390, U391, , U393, U394, U395, U396, U397, U398, U399, U400, U401, U402, U403, U404, U405, U406, U407, U4OS, U409, U410, U411, U412, U413, U414, U415, U416, , U418, U419 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment U374, U375 and / or U383, U384 and / or U396, U397 and / or U403, U404 and / or U412, U413 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHU420, -NU421U422, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-U423, -C(O)O-U424, -C(O)NH-U425, -C(O)NU426U427, -O-U428, -O(-U429-O)_y-H (y равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-U430-O)_y-U431 (y равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-U432, -OC(O)-O-U433, -OC(O)-NHU434, -O-C(O)-NU435U436, -OP(O)(OU437)(OU438), -OSi(U439)(U440)(U441), -OS(O₂)-U442, -NHC(O)-U443, -NU444C(O)-U445, -NH-C(O)-O-U446, -NH-C(O)-NH-U447, -NH-C(O)-NU448U449, -NU450-C(O)-O-U451, -NU452-C(O)-NH-U453, -NU454-C(O)-NU455U456, -NHS(O₂)-U457, -NU458S(O₂)-U459, -S-U460, -S(O)-U461, -S(O₂)-U462, -S(O₂)NH-U463, -S(O₂)NU464U465, -S(O₂)O-U466, -P(O)(OU467)(OU468), -Si(U469)(U470)(U471),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHU420, —NU421U422, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OR (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -U423, -C (O) O-U424, -C (O) NH-U425, -C (O) NU426U427, -O -U428, -O (-U429-O) _y -H (y is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-U430-O) _y -U431 (y is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -U432, -OC (O) -O-U433, -OC (O) -NHU434, -OC (O) -NU435U436, -OP (O) (OU437) (OU438), - OSi (U439) (U440) (U441), -OS (O ₂ ) -U442, -NHC (O) -U443, -NU444C (O) -U445, -NH-C (O) -O-U446, -NH -C (O) -NH-U447, -NH-C (O) -NU448U449, -NU450-C (O) -O-U451, -NU452-C (O) -NH-U453, -NU454-C (O ) -NU455U456, -NHS (O ₂ ) -U457, -NU458S (O ₂ ) -U459, -S-U460, -S (O) -U461, -S (O ₂ ) -U462, -S (O ₂ ) NH-U463, -S (O ₂ ) NU464U465, -S (O ₂ ) O-U466, -P (O) (OU467) (OU468), -Si (U469) (U470) (U471),

где U420, U421, U422, U423, U424, U425, U426, U427, U428, U429, U430, U431, U432, U433, U434, U435, U436, U437, U438, U439, U440, U441, U442, U443, U444, U445, U446, U447, U448, U449, U450, U451, U452, U453, U454, U455, U456, U457, U458, U459, U460, U461, U462, U463, U464, U465, U466, U467, U468, U469, U470, U471 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте U426, U427 и/или U435, U436 и/или U448, U449 и/или U455, U456 и/или U464, U465 вместе образуют гетероциклил,where U420, U421, U422, U423, U424, U425, U426, U427, U428, U429, U430, U431, U432, U433, U434, U435, U436, U437, U438, U439, U440, U441, U442, U443, , U445, U446, U447, U448, U449, U450, U451, U452, U453, U454, U455, U456, U457, U458, U459, U460, U461, U462, U463, U464, U465, U466, U467, U468, , U470, U471 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment U426, U427 and / or U435, U436 and / or U448, U449 and / or U455, U456 and / or U464, U465 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHU472, -NU473U474, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-U475, -C(O)O-U476, -C(O)NH-U477, -C(O)NU478U479, -O-U480, -O(-U481-O)_z-H (z равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-U482-O)_z-U483 (z равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-U484, -OC(O)-O-U485, -OC(O)-NHU486, -O-C(O)-NU487U488, -OP(O)(OU489)(OU490), -OSi(U491)(U492)(U493), -OS(O₂)-U494, -NHC(O)-U495, -NU496C(O)-U497, -NH-C(O)-O-U498, -NH-C(O)-NH-U499, -NH-C(O)-NU500U501, -NU502-C(O)-O-U503, -NU504-C(O)-NH-U505, -NU506-C(O)-NU507U508, -NHS(O₂)-U509, -NU510S(O₂)-U511, -S-U512, -S(O)-U513, -S(O₂)-U514, -S(O₂)NH-U515, -S(O₂)NU516U517, -S(O₂)О-U518, -P(O)(OU519)(OU520), -Si(U521)(U522)(U523),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHU472, -NU473U474, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -U475, -C (O) O-U476, -C (O) NH-U477, -C (O) NU478U479, -O -U480, -O (-U481-O) _z -H (z is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-U482-O) _z -U483 (z is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -U484, -OC (O) -O-U485, -OC (O) -NHU486, -OC (O) -NU487U488, -OP (O) (OU489) (OU490), - OSi (U491) (U492) (U493), -OS (O ₂ ) -U494, -NHC (O) -U495, -NU496C (O) -U497, -NH-C (O) -O-U498, -NH -C (O) -NH-U499, -NH-C (O) -NU500U501, -NU502-C (O) -O-U503, -NU504-C (O) -NH-U505, -NU506-C (O ) -NU507U508, -NHS (O ₂ ) -U509, -NU510S (O ₂ ) -U511, -S-U512, -S (O) -U513, -S (O ₂ ) -U514, -S (O ₂ ) NH-U515, -S (O ₂ ) NU516U517, -S (O ₂ ) O-U518, -P (O) (OU519) (OU520), -Si (U521) (U522) (U523),

где U472, U473, U474, U475, U476, U477, U478, U479, U480, U481, U482, U483, U484, U485, U486, U487, U488, U489, U490, U491, U492, U493, U494, U495, U496, U497, U498, U499, U500, U501, U502, U503, U504, U505, U506, U507, U508, U509, U510, U511, U512, U513, U514, U515, U516, U517, U518, U519, U520, U521, U522, U523 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте U478, U479 и/или U487, U488 и/или U500, U501 и/или U507, U5OS и/или U516, U517 вместе образуют гетероциклил,where U472, U473, U474, U475, U476, U477, U478, U479, U480, U481, U482, U483, U484, U485, U486, U487, U488, U489, U490, U491, U492, U493, U494, U495, , U497, U498, U499, U500, U501, U502, U503, U504, U505, U506, U507, U508, U509, U510, U511, U512, U513, U514, U515, U516, U517, U518, U519, U520, , U522, U523 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, U478, U479 and / or U487, U488 and / or U500, U501 and / or U507, U5OS and / or U516, U517 together form heterocyclyl,

и в другом варианте U314, U315 вместе образуют гетероциклил,and in another embodiment, U314, U315 together form heterocyclyl,

иand

заместитель Z5 независимо выбран из группы, включающей:Deputy Z5 is independently selected from the group consisting of:

(i) водород, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHA1, -NA2A3, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-А4, -С(O)O-А5, -C(O)NH-A6, -C(O)NA7A8, -O-А9, -O(-A10-O)_r-H (r равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-А11-O)_r-A12 (r равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-А13, -ОС(O)-O-А14, -OC(O)-NHA15, -O-C(O)-NA16A17, -OP(O)(OA18)(OA19), -OSi(A20)(A21)(A22), -OS(O₂)-A23, -NHC(O)-A24, -NA25C(O)-A26, -NH-C(O)-O-A27, -NH-C(O)-NH-A28, -NH-C(O)-NA29A30, -NA31-C(O)-O-A32, -NA33-C(O)-NH-A34, -NA35-C(O)-NA36A37, -NHS(O₂)-А38, -NA39S(O₂)-A40, -S-A41, -S(O)-A42, -S(O₂)-A43, -S(O₂)NH-A44, -S(O₂)NA45A46, -S(O₂)O-A47, -P(O)(OA48)(OA49), -Si(A50)(A51)(A52),(i) hydrogen, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , —NHA1, —NA2A3, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OP (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -A4, -C (O) O-A5, -C (O) NH-A6, -C (O) NA7A8, -O-A9, -O (-A10-O) _r -H (r is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-A11-O) _r -A12 (r is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -A13, -OC (O) -O-A14, -OC (O) -NHA15, -OC (O) -NA16A17, -OP (O) (OA18) (OA19) , -OSi (A20) (A21) (A22), -OS (O ₂ ) -A23, -NHC (O) -A24, -NA25C (O) -A26, -NH-C (O) -O-A27, -NH-C (O) -NH-A28, -NH-C (O) -NA29A30, -NA31-C (O) -O-A32, -NA33-C (O) -NH-A34, -NA35-C (O) -NA36A37, -NHS (O ₂ ) -A38, -NA39S (O ₂ ) -A40, -S-A41, -S (O) -A42, -S (O ₂ ) -A43, -S (O ₂ ) NH-A44, -S (O ₂ ) NA45A46, -S (O ₂ ) O-A47, -P (O) (OA48) (OA49), -Si (A50) (A51) (A52),

где A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, A8, A9, A10, A11, A12, A13, A14, A15, A16, A17, A18, A19, A20, A21, A22, A23, A24, A25, A26, A27, A28, A29, 30 A30, A31, A32, A33, A34, A35, A36, A37, A38, A39, A40, A41, A42, A43, A44, A45, A46, A47, A48, A49, A50, A51, A52 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте A7, A8 и/или A16, A17 и/или A29, А30 и/или A36, A37 и/или A45, A46 вместе образуют гетероциклил,where A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, A8, A9, A10, A11, A12, A13, A14, A15, A16, A17, A18, A19, A20, A21, A22, A23, A24, A25 , A26, A27, A28, A29, 30 A30, A31, A32, A33, A34, A35, A36, A37, A38, A39, A40, A41, A42, A43, A44, A45, A46, A47, A48, A49, A50, A51, A52 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment A7, A8 and / or A16, A17 and / or A29, A30 and / or A36, A37 and / or A45, A46 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHA53, -NA54A55, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-А56, -С(O)O-А57, -C(O)NH-A58, -C(O)NA59A60, -O-А61, -O(-A62-O)_s-H (s равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-A63-O)_t-A64 (t равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-А65, -ОС(O)-O-А66, -OC(O)-NHA67, -O-C(O)-NA68A69, -OP(O)(OA70)(OA71), -OSi(A72)(A73)(A74), -OS(O₂)-A75, -NHC(O)-A76, -NA77C(O)-A78, -NH-C(O)-O-A79, -NH-C(O)-NH-A80, -NH-C(O)-NA81A82, -NA83-C(O)-O-A84, -NA85-C(O)-NH-A86, -NA87-C(O)-NA88A89, -NHS(O₂)-A90, -NA91S(O₂)-A92, -S-A93, -S(O)-A94, -S(O₂)-A95, -S(O₂)NH-A96, -S(O₂)NA97A98, -S(O₂)O-A99, -P(O)(OA100)(OA101), -Si(A102)(A103)(A104),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHA53, —NA54A55, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OR (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -A56, -C (O) O-A57, -C (O) NH-A58, -C (O) NA59A60, -O -A61, -O (-A62-O) _s -H (s is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-A63-O) _t -A64 (t is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -A65, -OC (O) -O-A66, -OC (O) -NHA67, -OC (O) -NA68A69, -OP (O) (OA70) (OA71), - OSi (A72) (A73) (A74), -OS (O ₂ ) -A75, -NHC (O) -A76, -NA77C (O) -A78, -NH-C (O) -O-A79, -NH -C (O) -NH-A80, -NH-C (O) -NA81A82, -NA83-C (O) -O-A84, -NA85-C (O) -NH-A86, -NA87-C (O ) -NA88A89, -NHS (O ₂ ) -A90, -NA91S (O ₂ ) -A92, -S-A93, -S (O) -A94, -S (O ₂ ) -A95, -S (O ₂ ) NH-A96, -S (O ₂ ) NA97A98, -S (O ₂ ) O-A99, -P (O) (OA100) (OA101), -Si (A102) (A103) (A104),

где A53, A54, ASS, A56, A57, A58, A59, A60, A61, A62, A63, A64, A65, A66, A67, A68, A69, A70,A71, A72, A73, A74, A75, A76, A77, A78, A79, A80, A81, A82, A83, A84, A85, A86, A87, A88, A89, A90, A91, A92, A93, A94, A95, A96, A97, A98, A99, A100, A101, A102, A103, A104 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте A59, A60 и/или A68, A69 и/или A81, A82 и/или A88, A89 и/или A97, A98 вместе образуют гетероциклил,where A53, A54, ASS, A56, A57, A58, A59, A60, A61, A62, A63, A64, A65, A66, A67, A68, A69, A70, A71, A72, A73, A74, A75, A76, A77 , A78, A79, A80, A81, A82, A83, A84, A85, A86, A87, A88, A89, A90, A91, A92, A93, A94, A95, A96, A97, A98, A99, A100, A101, A102 , A103, A104 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment A59, A60 and / or A68, A69 and / or A81, A82 and / or A88, A89 and / or A97, A98 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHA105, -NA106A107, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-А108, -С(O)O-А109, -C(O)NH-A110, -C(O)NA111A112, -O-А113, -O(-А114-O)_t-Н (t равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-А115-O)_t-А116 (t равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-А117, -OC(O)-O-A118, -OC(O)-NHA119, -O-C(O)-NA120A121, -OP(O)(OA122)(OA123), -OSi(A124)(A125)(A126), -OS(O₂)-A127, -NHC(O)-A128, -NA129C(O)-A130, -NH-C(O)-O-A131, -NH-C(O)-NH-A132, -NH-C(O)-NA133A134, -NA135-C(O)-O-A136, -NA137-C(O)-NH-A138, -NA139-C(O)-NA140A141, -NHS(O₂)-A142, -NA143S(O₂)-A144, -S-A145, -S(O)-A146, -S(O₂)-A147, -S(O₂)NH-A148, -S(O₂)NA149A150, -S(O₂)O-A151, -P(O)(OA152)(OA153), -Si(A154)(A155)(A156),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHA105, -NA106A107, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -A108, -C (O) O-A109, -C (O) NH-A110, -C (O) NA111A112, -O -A113, -O (-A114-O) _t -H (t is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-A115-O) _t -A116 (t is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -A117, -OC (O) -O-A118, -OC (O) -NHA119, -OC (O) -NA120A121, -OP (O) (OA122) (OA123), - OSi (A124) (A125) (A126), -OS (O ₂ ) -A127, -NHC (O) -A128, -NA129C (O) -A130, -NH-C (O) -O-A131, -NH -C (O) -NH-A132, -NH-C (O) -NA133A134, -NA135-C (O) -O-A136, -NA137-C (O) -NH-A138, -NA139-C (O ) -NA140A141, -NHS (O ₂ ) -A142, -NA143S (O ₂ ) -A144, -S-A145, -S (O) -A146, -S (O ₂ ) -A147, -S (O ₂ ) NH-A148, -S (O ₂ ) NA149A150, -S (O ₂ ) O-A151, -P (O) (OA 152) (OA153), -Si (A154) (A155) (A156),

где А105, A106, A107, A108, A109, A110, A111, A112, A113, A114, A115, A116, A117, A118, А119, А120, А121, А122, А123, А124, А125, А126, А127, А128, А129, А130, А131, А132, А133, А134, А135, А136, А137, А138, А139, А140, А141, А142, А143, А144, А145, А146, А147, А148, А149, А150, А151, А152, А153, А154, A155, A156 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте A111, A112 и/или А120, А121 и/или А133, А134 и/или А140, А141 и/или А149, А150 вместе образуют гетероциклил,where A105, A106, A107, A108, A109, A110, A111, A112, A113, A114, A115, A116, A117, A118, A119, A120, A121, A122, A123, A124, A125, A126, A127, A128, A9, , A130, A131, A132, A133, A134, A135, A136, A137, A138, A139, A140, A141, A142, A143, A144, A145, A146, A147, A148, A149, A150, A151, A152, A153, A153 , A155, A156 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment A111, A112 and / or A120, A121 and / or A133, A134 and / or A140, A141 and / or A149, A150 together form heterocyclyl,

илиor

(Е) один из заместителей Z1, Z2 или оба заместителя Z1, Z2 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:(E) one of the substituents Z1, Z2 or both of the substituents Z1, Z2 are independently selected from the group consisting of:

(a) -NZ24Z25,(a) -NZ24Z25,

при условии, что один из заместителей Z24, Z25 или оба заместителя Z24, Z25 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:with the proviso that one of the substituents Z24, Z25 or both of the substituents Z24, Z25 are independently selected from the group consisting of:

(1) -С(O)-С(O)-Т1, -S(O₂)-NT2T3,(1) —C (O) —C (O) —T1, —S (O ₂ ) —NT2T3,

где Т1, Т2, Т3 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:where T1, T2, T3 are independently selected from the group including:

(I) водород, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT4, -NT5T6, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т7, -С(O)O-Т8, -C(O)NH-T9, -C(O)NT10T11, -O-Т12, -O(-Т13-O)_p-H (p равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т14-O)_p-Т15 (p равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Т16, -OC(O)-O-T17, -OC(O)-NHT18, -O-C(O)-NT19T20, -OP(O)(OT21)(OT22), -OSi(T23)(T24)(T25), -OS(O₂)-T26, -NHC(O)-T27, -NT28C(O)-T29, -NH-C(O)-O-T30, -NH-C(O)-NH-T31, -NH-C(O)-NT32T33, -NT34-C(O)-O-T35, -NT36-C(O)-NH-T37, -NT38-C(O)-NT39T40, -NHS(O₂)-T41, -NT42S(O₂)-T43, -S-T44, -S(O)-T45, -S(O₂)-T46, -S(O₂)NH-T47, -S(O₂)NT48T49, -S(O₂)O-T50, -P(O)(OT51)(OT52), -Si(T53)(T54)(T55),(I) hydrogen, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , -NHT4, -NT5T6, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T7, -C (O) O-T8, -C (O) NH-T9, -C (O) NT10T11, -O-T12, -O (-T13-O) _p -H (p is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T14-O) _p -T15 (p is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T16, -OC (O) -O-T17, -OC (O) -NHT18, -OC (O) -NT19T20, -OP (O) (OT21) (OT22) , -OSi (T23) (T24) (T25), -OS (O ₂ ) -T26, -NHC (O) -T27, -NT28C (O) -T29, -NH-C (O) -O-T30, -NH-C (O) -NH-T31, -NH-C (O) -NT32T33, -NT34-C (O) -O-T35, -NT36-C (O) -NH-T37, -NT38-C (O) -NT39T40, -NHS (O ₂ ) -T41, -NT42S (O ₂ ) -T43, -S-T44, -S (O) -T45, -S (O ₂ ) -T46, -S (O ₂ ) NH-T47, -S (O ₂ ) NT48T49, -S (O ₂ ) O-T50, -P (O) (OT51) (OT52), -Si (T53) (T54) (T55),

где T4, T5, T6, T7, T8, T9, T10, T11, T12, T13, T14, T15, T16, T17, T18, T19, T20, T21, T22, T23, T24, T25, T26, T27, T28, T29, Т30, Т31, T32, Т33, Т34, T35, T36, T37, T38, T39, T40, T41, T42, T43, T44, T45, T46, T47, T48, T49, T50, T51, T52, T53, T54, T55 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте T10, Т11 и/или T19, T20 и/или T32, Т33 и/или T39, T40 и/или T48, T49 вместе образуют гетероциклил,where T4, T5, T6, T7, T8, T9, T10, T11, T12, T13, T14, T15, T16, T17, T18, T19, T20, T21, T22, T23, T24, T25, T26, T27, T28 , T29, T30, T31, T32, T33, T34, T35, T36, T37, T38, T39, T40, T41, T42, T43, T44, T45, T46, T47, T48, T49, T50, T51, T52, T53 , T54, T55 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, T10, T11 and / or T19, T20 and / or T32, T33 and / or T39, T40 and / or T48, T49 together form heterocyclyl,

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT56, -NT57T58, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т59, -С(O)O-Т60, -C(O)NH-T61, -C(O)NT62T63, -O-Т64, -O(-Т65-O)_r-Н (r равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т66-O)_r-Т67 (r равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Т68, -ОС(O)-O-Т69, -OC(O)-NHT70, -O-C(O)-NT71T72, -OP(O)(OT73)(OT74), -OSi(T75)(T76)(T77), -OS(O₂)-T78, -NHC(O)-T79, -NT80C(O)-T81, -NH-C(O)-O-T82, -NH-C(O)-NH-T83, -NH-C(O)-NT84T85, -NT86-C(O)-O-T87, -NT88-C(O)-NH-T89, -NT90-C(O)-NT91T92, -NHS(O₂)-T93, -NT94S(O₂)-T95, -S-T96, -S(O)-T97, -S(O₂)-T98, -S(О₂)NH-Т99, -S(O₂)NT100T101, -S(O₂)O-T102, -P(O)(OT103)(OT104), -Si(T105)(T106)(T107),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT56, —NT57T58, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OP (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T59, -C (O) O-T60, -C (O) NH-T61, -C (O) NT62T63, -O -T64, -O (-T65-O) _r -H (r is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T66-O) _r -T67 (r is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T68, -OC (O) -O-T69, -OC (O) -NHT70, -OC (O) -NT71T72, -OP (O) (OT73) (OT74), - OSi (T75) (T76) (T77), -OS (O ₂ ) -T78, -NHC (O) -T79, -NT80C (O) -T81, -NH-C (O) -O-T82, -NH -C (O) -NH-T83, -NH-C (O) -NT84T85, -NT86-C (O) -O-T87, -NT88-C (O) -NH-T89, -NT90-C (O ) -NT91T92, -NHS (O ₂ ) -T93, -NT94S (O ₂ ) -T95, -S-T96, -S (O) -T97, -S (O ₂ ) -T98, -S (O ₂ ) NH-T99, -S (O ₂ ) NT100T101, -S (O ₂ ) O-T102, -P (O) (OT103) (OT104), -Si (T105) (T106) (T107),

где T56, T57, T58, T59, T60, T61, T62, T63, T64, T65, T66, T67, T68, T69, T70, T71, T72, T73, T74, T75, T76, T77, T78, T79, T80, T81, T82, T83, T84, T85, T86, T87, T88, T89, T90, T91, T92, T93, T94, T95, T96, T97, T98, T99, T100, T101, T102, Т103, T104, T105, T106, T107 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте T62, T63, и/или T71, T72 и/или T84, T85 и/или T91, T92 и/или T100, T101, вместе образуют гетероциклил,where T56, T57, T58, T59, T60, T61, T62, T63, T64, T65, T66, T67, T68, T69, T70, T71, T72, T73, T74, T75, T76, T77, T78, T79, T80 , T81, T82, T83, T84, T85, T86, T87, T88, T89, T90, T91, T92, T93, T94, T95, T96, T97, T98, T99, T100, T101, T102, T103, T104, T105 , T106, T107 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, T62, T63, and / or T71, T72 and / or T84, T85 and / or T91, T92 and / or T100, T101, together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT108, -NT109T110, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т111, -С(O)O-Т112, -C(O)NH-T113, -C(O)NT114T115, -O-Т116, -O(-Т117-O)_s-H (s равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-T118-O)_s-T119 (s равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Т120, -OC(O)-O-T121, -OC(O)-NHT122, -O-C(O)-NT123T124, -OP(O)(OT125)(OT126), -OSi(T127)(T128)(T129), -OS(O₂)-T-ISO, -NHC(O)-T131, -NT132C(O)-T133, -NH-C(O)-O-T134, -NH-C(O)-NH-T135, -NH-C(O)-NT136T137, -NT138-C(O)-O-T139, -NT140-C(O)-NH-T141, -NT142-C(O)-NT143T144, -NHS(O₂)-T145, -NT146S(O₂)-T147, -S-T148, -S(O)-T149, -S(O₂)-TISO, -S(O₂)NH-T151, -S(O₂)NT152T153, -S(O₂)O-T154, -P(O)(OT155)(OT156), -Si(T157)(T158)(T159),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT108, -NT109T110, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T111, -C (O) O-T112, -C (O) NH-T113, -C (O) NT114T115, -O -T116, -O (-T117-O) _s -H (s is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T118-O) _s -T119 (s is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T120, -OC (O) -O-T121, -OC (O) -NHT122, -OC (O) -NT123T124, -OP (O) (OT125) (OT126), - OSi (T127) (T128) (T129), -OS (O ₂ ) -T-ISO, -NHC (O) -T131, -NT132C (O) -T133, -NH-C (O) -O-T134, -NH-C (O) -NH-T135, -NH-C (O) -NT136T137, -NT138-C (O) -O-T139, -NT140-C (O) -NH-T141, -NT142-C (O) -NT143T144, -NHS (O ₂ ) -T145, -NT146S (O ₂ ) -T147, -S-T148, -S (O) -T149, -S (O ₂ ) -TISO, -S (O ₂ ) NH-T151, -S (O ₂ ) NT152T153, -S (O ₂ ) O-T154, -P (O) (OT155 ) (OT156), -Si (T157) (T158) (T159),

где Т108, T109, T110, T111, T112, T113, T114, T115, T116, T117, T118, T119, T120, T121, T122, T123, T124, T125, T126, T127, T128, T129, T130, T131, T132, T133, T134, T135, T136, T137, T138, T139, T140, T141, T142, T143, T144, T145, T146, T147, T148, T149, T150, T151, T152, T153, T154, T155, T156, T157, T158, T159 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте T114, T115 и/или T123, T124 и/или T136, T137 и/или T143, T144 и/или T152, T153 вместе образуют гетероциклил,where T108, T109, T110, T111, T112, T113, T114, T115, T116, T117, T118, T119, T120, T121, T122, T123, T124, T125, T126, T127, T128, T129, T130, T131, , T133, T134, T135, T136, T137, T138, T139, T140, T141, T142, T143, T144, T145, T146, T147, T148, T149, T150, T151, T152, T153, T154, T155, T156, , T158, T159 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, T114, T115 and / or T123, T124 and / or T136, T137 and / or T143, T144 and / or T152, T153 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT160, -NT161T162, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т163, -C(O)O-T164, -C(O)NH-T165,-C(O)NT166T167, -O-T168, -O(-T169-O)_t-H (t равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-T170-O)_t-T171 (t равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Т172, -OC(O)-O-T173, -OC(O)-NHT174, -O-C(O)-NT175T176, -OP(O)(OT177)(OT178), -OSi(T179)(T180)(T181), -OS(O₂)-T182, -NHC(O)-T183, -NT184C(O)-T185, -NH-C(O)-O-T186, -NH-C(O)-NH-T187, -NH-C(O)-NT188T189, -NT190-C(O)-O-T191, -NT192-C(O)-NH-T193, -NT194-C(O)-NT195T196, -NHS(O₂)-T197, -NT198S(O₂)-T199, -S-T200, -S(O)-T201, -S(O₂)-T202, -S(O₂)NH-T203, -S(O₂)NT204T205, -S(O₂)O-T206, -P(O)(OT207)(OT208), -Si(T209)(T210)(T211),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT160, -NT161T162, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T163, -C (O) O-T164, -C (O) NH-T165, -C (O) NT166T167, -O -T168, -O (-T169-O) _t -H (t is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T170-O) _t -T171 (t is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T172, -OC (O) -O-T173, -OC (O) -NHT174, -OC (O) -NT175T176, -OP (O) (OT177) (OT178), - OSi (T179) (T180) (T181), -OS (O ₂ ) -T182, -NHC (O) -T183, -NT184C (O) -T185, -NH-C (O) -O-T186, -NH -C (O) -NH-T187, -NH-C (O) -NT188T189, -NT190-C (O) -O-T191, -NT192-C (O) -NH-T193, -NT194-C (O ) -NT195T196, -NHS (O ₂ ) -T197, -NT198S (O ₂ ) -T199, -S-T200, -S (O) -T201, -S (O ₂ ) -T202, -S (O ₂ ) NH-T203, -S (O ₂ ) NT204T205, -S (O ₂ ) O-T206, -P (O) (OT207) (OT2 08), -Si (T209) (T210) (T211),

где T160, T161, T162, T163, T164, T165, T166, T167, T168, T169, T170, T171, T172, T173, T174, T175, T176, T177, T178, T179, T180, T181, T182, T183, T184, T185, T186, T187, T188, T189, T190, T191, T192, T193, T194, T195, T196, T197, T198, T199, T200, T201, T202, T203, T204, T205, T206, T207, T208, T209, T210, T211 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте T166, T167 и/или T175, T176 и/или T188, T189 и/или T195, T196 и/или T204, T205 вместе образуют гетероциклил, в другом варианте Т2, Т3 вместе образуют гетероциклил,where T160, T161, T162, T163, T164, T165, T166, T167, T168, T169, T170, T171, T172, T173, T174, T175, T176, T177, T178, T179, T180, T181, T182, T183, , T185, T186, T187, T188, T189, T190, T191, T192, T193, T194, T195, T196, T197, T198, T199, T200, T201, T202, T203, T204, T205, T206, T207, T208, T9 , T210, T211 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, T166, T167 and / or T175, T176 and / or T188, T189 and / or T195, T196 and / or T204, T205 together form heterocyclyl, in another embodiment, T2, T3 together form heterocyclyl,

иand

один из заместителей Z24, Z25 (или ни один из заместителей Z24, Z25 не выбирают) независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:one of the substituents Z24, Z25 (or none of the substituents Z24, Z25 are selected) are independently selected from the group consisting of:

(2) водород, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил,(2) hydrogen, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl,

где необязательно указанные выше заместители группы (2) независимо друг от друга также замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, который выбран из группы, включающей:where optionally the above substituents of group (2) are independently substituted by at least one substituent, identical or different, which is selected from the group consisting of:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT212, -NT213T214, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т215, -С(O)O-Т216, -C(O)NH-T217, -C(O)NT218T219, -O-Т220, -O(-Т221-O)_u-Н (u равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т222-O)_u-Т223 (u равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Т224, -OC(O)-O-T225, -OC(O)-NHT226, -O-C(O)-NT227T228, -OP(O)(OT229)(OT230), -OSi(T231)(T232)(T233), -OS(O₂)-T234, -NHC(O)-T235, -NT236C(O)-T237, -NH-C(O)-O-T238, -NH-C(O)-NH-T239, -NH-C(O)-NT240T241, -NT242-C(O)-O-T243, -NT244-C(O)-NH-T245, -NT246-C(O)-NT247T248, -NHS(O₂)-T249, -NT250S(O₂)-T251, -S-T252, -S(O)-T253, -S(O₂)-T254, -S(O₂)NH-T255, -S(O₂)NT256T257, -S(O₂)O-T258, -P(O)(OT259)(OT260), -Si(T261)(T262)(T263),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT212, -NT213T214, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T215, -C (O) O-T216, -C (O) NH-T217, -C (O) NT218T219, -O -T220, -O (-T221-O) _u -H (u is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T222-O) _u -T223 (u is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T224, -OC (O) -O-T225, -OC (O) -NHT226, -OC (O) -NT227T228, -OP (O) (OT229) (OT230), - OSi (T231) (T232) (T233), -OS (O ₂ ) -T234, -NHC (O) -T235, -NT236C (O) -T237, -NH-C (O) -O-T238, -NH -C (O) -NH-T239, -NH-C (O) -NT240T241, -NT242-C (O) -O-T243, -NT244-C (O) -NH-T245, -NT246-C (O ) -NT247T248, -NHS (O ₂ ) -T249, -NT250S (O ₂ ) -T251, -S-T252, -S (O) -T253, -S (O ₂ ) -T254, -S (O ₂ ) NH-T255, -S (O ₂ ) NT256T257, -S (O ₂ ) O-T258, -P (O) (OT259 ) (OT260), -Si (T261) (T262) (T263),

где T212, T213, T214, T215, T216, T217, T218, T219, T220, T221, T222, T223, T224, T225, T226, T227, T228, T229, T230, T231, T232, T233, T234, T235, T236, T237, T238, T239, T240, T241, T242, T234, T244, T245, T246, T247, T248, T249, T250, T251, T252, T253, T254, T255, T256, T257, T258, T259, T260, T261, T262, T263 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте T218, T219 и/или T227, T228 и/или T240, T241 и/или T247, T248 и/или T256, T257 вместе образуют гетероциклил,where T212, T213, T214, T215, T216, T217, T218, T219, T220, T221, T222, T223, T224, T225, T226, T227, T228, T229, T230, T231, T232, T233, T234, T235, , T237, T238, T239, T240, T241, T242, T234, T244, T245, T246, T247, T248, T249, T250, T251, T252, T253, T254, T255, T256, T257, T258, T259, T260, , T262, T263 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, T218, T219 and / or T227, T228 and / or T240, T241 and / or T247, T248 and / or T256, T257 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT264, -NT265T266, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т267, -С(O)O-Т268, -C(O)NH-T269, -C(O)NT270T271, -O-Т272, -O(-Т273-O)_v-Н (v равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т274-O)_v-Т275 (v равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Т276, -OC(O)-O-T277, -OC(O)-NHT278, -O-C(O)-NT279T280, -OP(O)(OT281)(OT282), -OSi(T283)(T284)(T285), -OS(О₂)-Т286, -NHC(O)-T287, -NT288C(O)-T289, -NH-C(O)-O-T290, -NH-C(O)-NH-T291, -NH-C(O)-NT292T293, -NT294-C(O)-O-T295, -NT296-C(O)-NH-T297, -NT298-C(O)-NT299T300, -NHS(O₂)-T301, -NT302S(O₂)-T303, -S-T304, -S(O)-T305, -S(O₂)-T306, -S(O₂)NH-T307, -S(O₂)NT308T309, -S(O₂)O-T310, -P(O)(OT311)(OT312), -Si(T313)(T314)(T315),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT264, -NT265T266, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T267, -C (O) O-T268, -C (O) NH-T269, -C (O) NT270T271, -O -T272, -O (-T273-O) _v -H (v is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T274-O) _v -T275 (v is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T276, -OC (O) -O-T277, -OC (O) -NHT278, -OC (O) -NT279T280, -OP (O) (OT281) (OT282), - OSi (T283) (T284) (T285), -OS (O ₂ ) -T286, -NHC (O) -T287, -NT288C (O) -T289, -NH-C (O) -O-T290, -NH -C (O) -NH-T291, -NH-C (O) -NT292T293, -NT294-C (O) -O-T295, -NT296-C (O) -NH-T297, -NT298-C (O ) -NT299T300, -NHS (O ₂ ) -T301, -NT302S (O ₂ ) -T303, -S-T304, -S (O) -T305, -S (O ₂ ) -T306, -S (O ₂ ) NH-T307, -S (O ₂ ) NT308T309, -S (O ₂ ) O-T310, -P (O) (OT 311) (OT312), -Si (T313) (T314) (T315),

где T264, T265, T266, T267, T268, T269, T270, T271, T272, T273, T274, T275, T276, T277, T278, T279, T280, T281, T282, T283, T284, T285, T286, T287, T288, T289, T290, T291, T292, T293,T294, T295, T296, T297, T298, T299, T300, T301, T302, T303, T304, T305, T306, T307, T308, T309, T310, T311, T312, T313, T314, T315 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте T270, T271 и/или T279, T280 и/или T292, T293 и/или T299, T300 и/или T308, T309 вместе образуют гетероциклил,where T264, T265, T266, T267, T268, T269, T270, T271, T272, T273, T274, T275, T276, T277, T278, T279, T280, T281, T282, T283, T284, T285, T286, T287, , T289, T290, T291, T292, T293, T294, T295, T296, T297, T298, T299, T300, T301, T302, T303, T304, T305, T306, T307, T308, T309, T310, T311, T312, , T314, T315 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, T270, T271 and / or T279, T280 and / or T292, T293 and / or T299, T300 and / or T308, T309 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT316, -NT317T318, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т319, -С(O)O-Т320, -C(O)NH-T321, -C(O)NT322T323, -O-Т324, -O(-Т325-O)_w-Н (w равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т326-O)_w-Т327 (w равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Т328, -OC(O)-O-T329, -OC(O)-NHT330, -O-C(O)-NT331T332, -OP(O)(OT333)(OT334), -OSi(T335)(T336)(T337), -OS(O₂)-Т336, -NHC(O)-T339, -NT340C(O)-T341, -NH-C(O)-O-T342, -NH-C(O)-NH-T343, -NH-C(O)-NT344T345, -NT346-C(O)-O-T347, -NT348-C(O)-NH-T349, -NT350-C(O)-NT351T352, -NHS(O₂)-T353, -NT354S(O₂)-T355, -S-T356, -S(O)-T357, -S(O₂)-T358, -S(O₂)NH-T359, -S(O₂)NT360T361, -S(O₂)O-T362, -P(O)(OT363)(OT364), -Si(T365)(T366)(T367),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT316, -NT317T318, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T319, -C (O) O-T320, -C (O) NH-T321, -C (O) NT322T323, -O -T324, -O (-T325-O) _w -H (w is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T326-O) _w -T327 (w is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T328, -OC (O) -O-T329, -OC (O) -NHT330, -OC (O) -NT331T332, -OP (O) (OT333) (OT334), - OSi (T335) (T336) (T337), -OS (O ₂ ) -T336, -NHC (O) -T339, -NT340C (O) -T341, -NH-C (O) -O-T342, -NH -C (O) -NH-T343, -NH-C (O) -NT344T345, -NT346-C (O) -O-T347, -NT348-C (O) -NH-T349, -NT350-C (O ) -NT351T352, -NHS (O ₂ ) -T353, -NT354S (O ₂ ) -T355, -S-T356, -S (O) -T357, -S (O ₂ ) -T358, -S (O ₂ ) NH-T359, -S (O ₂ ) NT360T361, -S (O ₂ ) O-T362, -P (O) (OT 363) (OT364), -Si (T365) (T366) (T367),

где T316, T317, T318, T319, T320, T321, T322, T323, T324, T325, T326, T327, T328, T329, T330, T331, T332, T333, T334, T335, T336, T337, T338, T339, T340, T341, T342, T343, T344, T345, T346, T347, T348, T349, T350, T351, T352, T353, T354, T355, T356, T357, T358, T359, T360, T361, T362, T363, T364, T365, T366, T367 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте T322, T323 и/или T331, T332 и/или T344, T345 и/или T351, T352 и/или T360, T361 вместе образуют гетероциклил,where T316, T317, T318, T319, T320, T321, T322, T323, T324, T325, T326, T327, T328, T329, T330, T331, T332, T333, T334, T335, T336, T337, T338, T339, , T341, T342, T343, T344, T345, T346, T347, T348, T349, T350, T351, T352, T353, T354, T355, T356, T357, T358, T359, T360, T361, T362, T363, T364 , T366, T367 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, T322, T323 and / or T331, T332 and / or T344, T345 and / or T351, T352 and / or T360, T361 together form heterocyclyl,

(b) -NZ26Z27, где один из заместителей Z26, Z27 или оба заместителя Z26, Z27 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:(b) -NZ26Z27, where one of the substituents Z26, Z27 or both of the substituents Z26, Z27 are independently selected from the group consisting of:

(1) -C(Y4)NZ28Z29, -C(=NZ30)-Z31,(1) -C (Y4) NZ28Z29, -C (= NZ30) -Z31,

где Y4 независимо выбран из группы, включающей О, S, =NH, =NZ32, при условии, что по меньшей мере один из заместителей Z28, Z29 и по меньшей мере один из заместителей Z30, Z31 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:where Y4 is independently selected from the group consisting of O, S, = NH, = NZ32, provided that at least one of the substituents Z28, Z29 and at least one of the substituents Z30, Z31 are independently selected from the group including :

(I) алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, -С(O)-алкил, -С(O)-арил, -С(O)-гетероарил,(I) alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, —C (O) alkyl, —C (O) aryl, —C (O) heteroaryl,

при условии, что указанные выше заместители группы (I) независимо включают по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающейprovided that the above substituents of group (I) independently include at least one substituent, identical or different, selected from the group including

(i) (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкилалкил, гетероциклилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, N₃, -NT368T369, -NHC(O)-циклоалкилалкил, -NHC(О)-гетероциклилалкил, -NT370C(O)-T371, -NH-C(O)-O-T372, -NH-C(O)-NH-T373, -NH-C(O)-NT374T375, -NT376-C(O)-O-T377, -NT378-C(O)-NH-T379, -NT380-C(O)-NT381T382, -NHS(O₂)-циклоалкилалкил, -ТН8(O₂)-гетероциклилалкил, - NT383S(O₂)-T384, -O-T385, -O(-T386-O)_x-T387 (x равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т388-O)_x-H (x равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-циклоалкилалкил, -ОС(O)-гетероциклилалкил, -ОС(O)-O-Т389, -OC(O)-NHT390, -O-C(O)-NT391T392, -OS(O₂)-циклоалкилалкил, -OS(O₂)-гетероциклилалкил, - OP(O)(OT393)(OT394), -OSi(T395)(T396)(T397), -СНО, -С(O)-циклоалкил, -С(O)-гетероциклил, -С(O)-циклоалкилалкил, -С(O)-гетероциклилалкил, -С(O)-арилалкил, -С(O)-гетероарилалкил, -S-циклоалкилалкил, -S-гетероциклилалкил, -S-арилалкил, -S-гетероарилалкил, -S(O)-циклоалкил, -S(O)-гетероциклил, -S(O)-гетероарил, -S(O)-циклоалкилалкил, -S(O)-гетероциклилалкил, -S(O)-арилалкил, -S(O)-гетероарилалкил, -S(O₂)-циклоалкил, -S(O₂)-гетероциклил, -S(O₂)-гетероарил, -S(О₂)-циклоалкилалкил, -S(O₂)-гетероциклилалкил, -S(O₂)-арилалкил, -S(O₂)-гетероарилалкил, -S(O₂)NH-циклоалкил, -S(O₂)NH-гетероциклил, -S(O₂)NH-циклоалкилалкил, -S(O₂)NH-гетероциклилалкил, -S(O₂)NH-гетероарилалкил, -S(O₂)NT398T399, -S(O₂)O-циклоалкил, -S(O₂)O-гетероциклил, -S(O₂)O-гетероарил, -S(O₂)O-циклоалкилалкил, -S(O₂)O-гетероциклилалкил, -S(O₂)O-гетероарилалкил, -Р(O)(ОН)₂, -Р(O)(ОТ400)(ОТ401), -Si(T402)(T403)(T404),(i) (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclylalkyl, arylalkyl, heteroarylalkyl, N ₃ , -NT368T369, -NHC (O) -cycloalkylalkyl, -NHC (O) -heterocyclylalkyl, -NT370C1 -NH-C (O) -O-T372, -NH-C (O) -NH-T373, -NH-C (O) -NT374T375, -NT376-C (O) -O-T377, -NT378-C (O) -NH-T379, -NT380-C (O) -NT381T382, -NHS (O ₂ ) -cycloalkylalkyl, -TH8 (O ₂ ) -heterocyclylalkyl, -NT383S (O ₂ ) -T384, -O-T385, -O (-T386-O) _x -T387 (x is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T388-O) _x -H (x is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -cycloalkylalkyl, -OC (O) -heterocyclylalkyl, -OC (O) -O-T389, -OC (O) -NHT390, -OC (O) -NT391T392, -OS (O ₂ ) -cycloalkylalkyl , -OS (O ₂ ) -heterocyclylalkyl, -OP (O) (OT393) (OT394), -OSi (T395) (T396) (T397), -CHO, -C (O) -cycloalkyl, -C (O) -heterocyclyl, -C (O) -cycloalkylalkyl, -C (O) -g heterocyclylalkyl, -C (O) -arylalkyl, -C (O) -heteroarylalkyl, -S-cycloalkylalkyl, -S-heterocyclylalkyl, -S-arylalkyl, -S-heteroarylalkyl, -S (O) -cycloalkyl, -S (O (O) -cycloalkyl ) -heterocyclyl, -S (O) -heteroaryl, -S (O) -cycloalkylalkyl, -S (O) -heterocyclylalkyl, -S (O) -arylalkyl, -S (O) -heteroarylalkyl, -S (O ₂ ) -cycloalkyl, -S (O ₂ ) -heterocyclyl, -S (O ₂ ) -heteroaryl, -S (O ₂ ) -cycloalkylalkyl, -S (O ₂ ) -heterocyclylalkyl, -S (O ₂ ) arylalkyl, -S (O ₂ ) heteroarylalkyl, -S (O ₂ ) NH-cycloalkyl, -S (O ₂ ) NH-heterocyclyl, -S (O ₂ ) NH-cycloalkylalkyl, -S (O ₂ ) NH-heterocyclylalkyl, -S ( O ₂ ) NH-heteroarylalkyl, -S (O ₂ ) NT398T399, -S (O ₂ ) O-cycloalkyl, -S (O ₂ ) O-heterocycle lyl, -S (O ₂ ) O-heteroaryl, -S (O ₂ ) O-cycloalkylalkyl, -S (O ₂ ) O-heterocyclylalkyl, -S (O ₂ ) O-heteroarylalkyl, -P (O) (OH) ₂ , -P (O) (OT400) (OT401), -Si (T402) (T403) (T404),

при условии, что упомянутые выше заместители -N(алкил)₂, -С(O)N(алкил)₂, -С(O)N(циклоалкил)₂, -С(O)N(арил)₂, -С(O)N(гетероарил)₂ также замещены по меньшей мере одним заместителем, который выбран из группы (ii):with the proviso that the substituents mentioned above are —N (alkyl) ₂ , —C (O) N (alkyl) ₂ , —C (O) N (cycloalkyl) ₂ , —C (O) N (aryl) ₂ , —C ( O) N (heteroaryl) _{2 is} also substituted by at least one substituent selected from group (ii):

где Т368, Т369, Т370, Т371, Т372, Т373, Т374, Т375, Т376, Т377, Т378, Т379, Т380, Т381, Т382, Т383, Т384, Т385, Т386, Т387, Т388, Т389, Т390, Т391, Т392, Т393, Т394, Т395, Т396, Т397, Т398, Т399, Т400, Т401, Т402, Т403, Т404 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:where T368, T369, T370, T371, T372, T373, T374, T375, T376, T377, T378, T379, T380, T381, T382, T383, T384, T385, T386, T387, T388, T389, T390, T391, , T393, T394, T395, T396, T397, T398, T399, T400, T401, T402, T403, T404 are independently selected from the group including:

алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, или в другом варианте Т374, Т375 и/или Т381, Т382 и/или Т391, Т392 и/или Т398, Т399 вместе образуют гетероциклил,alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, or in another embodiment, T374, T375 and / or T381, T382 and / or T391, T398 and T399 together form heterocyclyl,

и вышеуказанные заместители группы (i), в свою очередь, также независимо включают замещены по меньшей мере одинаковым или различным заместителем, выбранным из группы, включающей:and the above substituents of group (i), in turn, also independently include substituted with at least the same or different substituent selected from the group consisting of:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклоалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT405, -NT406T407, -NO₂, - ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т408, -С(O)O-Т409, -C(O)NH-T410, -C(O)NT411T412, -O-Т413, -O(-Т414-O)_y-Н (y равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т415-O)_y-Т416 (y равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Т417, -OC(O)-O-T418, -OC(O)-NHT419, -OC(O)-NT420T421, -OP(O)(OT422)(OT423), -OSi(T424)(T425)(T426), -OS(O₂)-T427, -NHC(O)-T428, - NT429C(O)-T430, -NH-C(O)-O-T431, -NH-C(O)-NH-T432, -NH-C(O)-NT433T434, -NT435-C(O)-O-T436, -NT437-C(O)-NH-T438, -NT439-C(O)-NT440T441, -NHS(O₂)-T442, -NT443S(O₂)-T444, -S-T445, -S(O)-T446, -S(O₂)-T447, -S(O₂)NH-T448, -S(O₂)NT449T450, -S(O₂)O-T451, -P(O)(OT452)(OT453), -Si(T454)(T455)(T456),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocycloalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT405, —NT406T407, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OR (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T408, -C (O) O-T409, -C (O) NH-T410, -C (O) NT411T412, -O -T413, -O (-T414-O) _y -H (y is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T415-O) _y -T416 (y is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T417, -OC (O) -O-T418, -OC (O) -NHT419, -OC (O) -NT420T421, -OP (O) (OT422) (OT423), - OSi (T424) (T425) (T426), -OS (O ₂ ) -T427, -NHC (O) -T428, - NT429C (O) -T430, -NH-C (O) -O-T431, -NH -C (O) -NH-T432, -NH-C (O) -NT433T434, -NT435-C (O) -O-T436, -NT437-C (O) -NH-T438, -NT439-C (O ) -NT440T441, -NHS (O ₂ ) -T442, -NT443S (O ₂ ) -T444, -S-T445, -S (O) -T446, -S (O ₂ ) -T447, -S (O ₂ ) NH-T448, -S (O ₂ ) NT449T450, -S (O ₂ ) O-T451, -P (O) (OT 452) (OT453), -Si (T454) (T455) (T456),

где T405, T406, T407, T408, T409, T410, T411, T412, T413, T414, T415, T416, T417, T418, T419, T420, T421, T422, T423, T424, T425, T426, T427, T428, T429, T430, T431, T432, T433, T434, T435, T436, T437, T438, T439, T440, T441, T442, T443, T444, T445, T446, T447, T448, T449, T450, T451, T452, T453, T454, T455, T456 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:where T405, T406, T407, T408, T409, T410, T411, T412, T413, T414, T415, T416, T417, T418, T419, T420, T421, T422, T423, T424, T425, T426, T427, T428, , T430, T431, T432, T433, T434, T435, T436, T437, T438, T439, T440, T441, T442, T443, T444, T445, T446, T447, T448, T449, T450, T451, T452, T453, , T455, T456 are independently selected from the group consisting of:

алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители T411, T412 и/или T420, T421 и/или T433, T434 и/или T440, T441 и/или T449, T450, вместе образуют гетероциклил, и необязательно указанные выше заместители группы (ii) в свою очередь также независимо друг от друга замещены по меньшей мере одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, substituents T411, T412 and / or T420, T421 and / or T433, T434 and T434 and T434 and , T441 and / or T449, T450 together form heterocyclyl, and optionally the above substituents of group (ii) are also independently independently substituted by at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT457, - NT458T459, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т460, -С(O)O-Т461, -C(O)NH-T462, -C(O)NT463T464, -O-Т465, -O(-Т466-O)_z-Н (z равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т467-O)_z-Т468 (z равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)- Т469, -OC(O)-O-T470, -OC(O)-NHT471, -O-C(O)- NT472T473, -OP(O)(OT474)(OT475), - OSi(T476)(T477)(T478), -OS(O₂)-T479, -NHC(O)-T480, -NT481C(O)-T482, -NH-C(O)-O-T483, -NH-C(O)-NH-T484, -NH-C(O)-NT485T486, -NT487-C(O)-OT488, -NT489-C(O)-NH-T490, -NT491-C(O)-NT492T493, -NHS(O₂)-T494, -NT495S(O₂)-T496, -ST497, -S(O)-T498, -S(O₂)-T499, -S(O₂)NH-T500, -S(O₂)NT501T502, -S(O₂)O-T503, -P(O)(OT504)(OT505), -Si(T506)(T507)(T508),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT457, - NT458T459, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T460, -C (O) O-T461, -C (O) NH-T462, -C (O) NT463T464, -O -T465, -O (-T466-O) _z -H (z is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T467-O) _z -T468 (z is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) - T469, -OC (O) -O-T470, -OC (O) -NHT471, -OC (O) - NT472T473, -OP (O) (OT474) (OT475), - OSi (T476) (T477) (T478), -OS (O ₂ ) -T479, -NHC (O) -T480, -NT481C (O) -T482, -NH-C (O) -O-T483, -NH -C (O) -NH-T484, -NH-C (O) -NT485T486, -NT487-C (O) -OT488, -NT489-C (O) -NH-T490, -NT491-C (O) - NT492T493, -NHS (O ₂ ) -T494, -NT495S (O ₂ ) -T496, -ST497, -S (O) -T498, -S (O ₂ ) -T499, -S (O ₂ ) NH-T500, -S (O ₂ ) NT501T502, -S (O ₂ ) O-T503, -P (O) (O T504) (OT505), -Si (T506) (T507) (T508),

где T457, T458, T459, T460, T461, T462, T463, T464, T465, T466, T467, T468, Т469, T470, T471, T472, T473, T474, T475, T476, T477, T478, T479, T480, T481, T482, T483, T484, T485, T486, T487, T488, T489, T490, T491, T492, T493, T494, T495, T496, T497, T498, T499, T500, T501, T502, T503, T504, T505, T506, T507, T508 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте T463, T464 и/или T472, T473 и/или T485, T486 и/или T492, T493 и/или T501, T502 вместе образуют гетероциклил,where T457, T458, T459, T460, T461, T462, T463, T464, T465, T466, T467, T468, T469, T470, T471, T472, T473, T474, T475, T476, T477, T478, T479, T480, , T482, T483, T484, T485, T486, T487, T488, T489, T490, T491, T492, T493, T494, T495, T496, T497, T498, T499, T500, T501, T502, T503, T504, T505, T505, , T507, T508 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl and, in another embodiment, T463, T464 and / or T472, T473 and / or T485, T486 and / or T492, T493 and / or T501, T502 together form heterocyclyl,

или при условии, что по меньшей мере один из заместителей Z28, Z29 и по меньшей мере один из Z30, Z31 независимо выбирают из группы, включающей:or provided that at least one of the substituents Z28, Z29 and at least one of Z30, Z31 are independently selected from the group consisting of:

(II) (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкилалкил, гетероциклилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, -С(O)-(С₉-С₃₀)алкил, -С(O)-циклоалкил, -С(O)-циклоалкилалкил, -С(O)-арилалкил, -С(O)-гетероарилалкил, -С(O)-гетероциклил, -С(O)-гетероциклилалкил, -S(O₂)-алкил, -S(O₂)-(С₉-С₃₀)алкил, -S(O₂)-циклоалкил, -S(O₂)-циклоалкилалкил, -S(O₂)-арил, -S(O₂)-арилалкил, -S(O₂)-гетероарил, -S(O₂)-гетероарилалкил, -S(O₂)-гетероциклил, -S(O₂)-гетероциклилалкил, где заместители группы (II) в свою очередь независимо содержат по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:(II) (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclylalkyl, arylalkyl, heteroarylalkyl, -C (O) - (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -C (O) -cycloalkyl, -C (O) -cycloalkylalkyl , -C (O) -arylalkyl, -C (O) -heteroarylalkyl, -C (O) -heterocyclyl, -C (O) -heterocyclylalkyl, -S (O ₂ ) -alkyl, -S (O ₂ ) - ( C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -S (O ₂ ) -cycloalkyl, -S (O ₂ ) -cycloalkylalkyl, -S (O ₂ ) -aryl, -S (O ₂ ) -arylalkyl, -S (O ₂ ) -heteroaryl, -S (O ₂ ) -heteroarylalkyl, -S (O ₂ ) -heterocyclyl, -S (O ₂ ) -heterocyclylalkyl, where the substituents of group (II), in turn, independently contain at least one substituent, identical or different selected from the group including st:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT509, -NT510T511, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т512, -С(O)O-Т513, - C(O)NH-T514, -C(O)NT515T516, -O-Т517, -O(-Т518-O)_a-Н (а равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т519-O)_a-Т520 (а равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Т521, -OC(O)-O-T522, -OC(O)-NHT523, -O-C(O)-NT524T525, -OP(O)(OT526)(OT527), -OSi(T528)(T529)(T530), -OS(O₂)-T531, -NHC(O)-T532, -NT533C(O)-T534, -NHC(O)-O-T535, -NH-C(O)-NH-T536, -NH-C(O)-NT537T538, -NT539-C(O)-O-T540, -NT541-C(O)-NH-T542, -NT543-C(O)-NT544T545, -NHS(O₂)-T546, -NT547S(O₂)-T548, -S-T549, -S(O)-T550, -S(O₂)-T551, -S(O₂)NH-T552, -S(O₂)NT553T554, -S(O₂)O-T555, -P(O)(OT556)(OT557), -Si(T558)(T559)(T560),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT509, -NT510T511, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T512, -C (O) O-T513, -C (O) NH-T514, -C (O) NT515T516, -O -T517, -O (-T518-O) _a -H (a is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T519-O) _a -T520 (a is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T521, -OC (O) -O-T522, -OC (O) -NHT523, -OC (O) -NT524T525, -OP (O) (OT526) (OT527), - OSi (T528) (T529) (T530), -OS (O ₂ ) -T531, -NHC (O) -T532, -NT533C (O) -T534, -NHC (O) -O-T535, -NH-C (O) -NH-T536, -NH-C (O) -NT537T538, -NT539-C (O) -O-T540, -NT541-C (O) -NH-T542, -NT543-C (O) - NT544T545, -NHS (O ₂ ) -T546, -NT547S (O ₂ ) -T548, -S-T549, -S (O) -T550, -S (O ₂ ) -T551, -S (O ₂ ) NH- T552, -S (O ₂ ) NT553T554, -S (O ₂ ) O-T555, -P (O) (OT5 56) (OT557), -Si (T558) (T559) (T560),

где T509, T510, T511, T512, T513, T514, T515, T516, T517, T518, T519, T520, T521, T522, T523, T524, T525, T526, T527, T528, T529, T530, T531, T532, T533, T534, T535, T536, T537, T538, T539, T540, T541, T542, T543, T544, T545, T546, T547, T548, T549, T550, T551, T552, T553, T554, T555, T556, T557, T558, Т559, Т560 независимо выбран из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Т515, Т516 и/или Т524, Т525 и/или Т537, Т538 и/или Т544, Т545 и/или Т553, Т554 вместе образуют гетероциклил,where T509, T510, T511, T512, T513, T514, T515, T516, T517, T518, T519, T520, T521, T522, T523, T524, T525, T526, T527, T528, T529, T530, T531, T532, , T534, T535, T536, T537, T538, T539, T540, T541, T542, T543, T544, T545, T546, T547, T548, T549, T550, T551, T552, T553, T554, T555, T556, T557, , T559, T560 is independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, T515, T516 and / or T5, T525 and / or T537, T538 and / or T544, T545 and / or T553, T554 together form heterocyclyl,

и необязательно упомянутые выше заместители группы (i) в свою очередь независимо содержат по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:and optionally the above substituents of group (i), in turn, independently contain at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT561, -NT562T563, -NO₂, - ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т564, -С(O)O-Т565, -C(O)NH-T566, -C(O)NT567T568, -O-Т569, -O(-Т570-O)_b-Н (b равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т571-O)_b-Т572 (b равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Т573, -OC(O)-O-T574, -OC(O)-NHT575, -OC(O)-NT576T577, -OP(O)(OT578)(OT579), -OSi(T580)(T581)(T582), -OS(O₂)-T583, -NHC(O)-T584, -NT585C(O)-T586, -NH-C(O)-O-T587, -NH-C(O)-NHT588, -NH-C(O)-NT589T590, -NT591-C(O)-O-T592, -NT593-C(O)-NH-T594, -NT595-C(O)-NT596T597, -NHS(O₂)-T598, -NT599S(O₂)-T600, -S-T601, -S(O)-T602, -S(O₂)-Т603, -S(O₂)NH-T604, -S(O₂)NT605T606, -S(O₂)O-T607, -P(O)(OT608)(OT609), -Si(T610)(T611)(T612),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT561, —NT562T563, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OR (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T564, -C (O) O-T565, -C (O) NH-T566, -C (O) NT567T568, -O -T569, -O (-T570-O) _b -H (b is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T571-O) _b -T572 (b is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T573, -OC (O) -O-T574, -OC (O) -NHT575, -OC (O) -NT576T577, -OP (O) (OT578) (OT579), - OSi (T580) (T581) (T582), -OS (O ₂ ) -T583, -NHC (O) -T584, -NT585C (O) -T586, -NH-C (O) -O-T587, -NH -C (O) -NHT588, -NH-C (O) -NT589T590, -NT591-C (O) -O-T592, -NT593-C (O) -NH-T594, -NT595-C (O) - NT596T597, -NHS (O ₂ ) -T598, -NT599S (O ₂ ) -T600, -S-T601, -S (O) -T602, -S (O ₂ ) -T603, -S (O ₂ ) NH- T604, -S (O ₂ ) NT605T606, -S (O ₂ ) O-T607, -P (O) (OT 608) (OT609), -Si (T610) (T611) (T612),

где T561, T562, T563, T564, T565, T566, T567, T568, T569, T570, T571, T572, T573, T574, T575, T576, T577, T578, T579, T580, T581, T582, T583, T584, T585, T586, T587, T588, T589, T590, T591, T592, T593, T594, T595, T596, T597, T598, T599, T600, T601, T602, T603, T604, T605, T606, T607, T608, T609, T610, Т611, Т612 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте Т567, Т568 и/или Т576, Т577 и/или Т589, Т590 и/или Т596, Т597 и/или Т605, Т606 вместе образуют гетероциклил,where T561, T562, T563, T564, T565, T566, T567, T568, T569, T570, T571, T572, T573, T574, T575, T576, T577, T578, T579, T580, T581, T582, T583, T584, , T586, T587, T588, T589, T590, T591, T592, T593, T594, T595, T596, T597, T598, T599, T600, T601, T602, T603, T604, T605, T606, T607, T608, T609, T609, , T611, T612 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl and, in another embodiment, T567, T568 and / or T576, and / or T589, T590 and / or T596, T597 and / or T605, T606 together form heterocyclyl,

и необязательно упомянутые заместители группы (ii) в свою очередь независимо содержат по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:and the optionally mentioned substituents of group (ii), in turn, independently contain at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT613, - NT614T615, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -OSO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т616, -С(O)O-Т617, -C(O)NH-T618, -C(O)NT619T620, -O-Т621, -O(-Т622-O)_c-Н (с равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т623-O)_c-Т624 (с равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Т625, -OC(O)-O-T626, -OC(O)-NHT627, -O-C(O)-NT628T629, -OP(O)(OT630)(OT631), -OSi(T632)(T633)(T634), -OS(O₂)-T635, -NHC(O)-T636, -NT637C(O)-T638, -NH-C(O)-O-T639, -NH-C(O)- NH-T640, -NH-C(O)-NT641T642, -NT643-C(O)-OT644, -NT645-C(O)-NH-T646, -NT647-C(O)-NT648T649, -NHS(O₂)-T650, -NT651S(O₂)-T652, -ST653, -S(O)-T654, -S(O₂)-T655, -S(O₂)NH-T656, -S(O₂)NT657T658, -S(O₂)O-T659, - P(O)(OT660)(OT661), -Si(T662)(T663)(T664),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT613, - NT614T615, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -OSO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T616, -C (O) O-T617, -C (O) NH-T618, -C (O) NT619T620, -O-T621 , -O (-Т622-O) _c -Н (с equals 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Т623-O) _c -Т624 (с equals 1, 2, 3, 4, 5) , -OS (O) -T625, -OC (O) -O-T626, -OC (O) -NHT627, -OC (O) -NT628T629, -OP (O) (OT630) (OT631), -OSi ( T632) (T633) (T634), -OS (O ₂ ) -T635, -NHC (O) -T636, -NT637C (O) -T638, -NH-C (O) -O-T639, -NH-C (O) - NH-T640, -NH-C (O) -NT641T642, -NT643-C (O) -OT644, -NT645-C (O) -NH-T646, -NT647-C (O) -NT648T649, -NHS (O ₂ ) -T650, -NT651S (O ₂ ) -T652, -ST653, -S (O) -T654, -S (O ₂ ) -T655, -S (O ₂ ) NH-T656, -S (O ₂ ) NT657T658, -S (O ₂ ) O-T659, - P (O) ( OT660) (OT661), -Si (T662) (T663) (T664),

где T613, T614, T615, T616, T617, T618, T619, T620, T621, T622, T623, T624, T625, T626, T627, T628, T629, T630, T631, T632, T633, T634, T635, T636, T637, T638, T639, T640, T641, T642, T643, T644, T645, T646, T647, T648, T649, T650, T651, T652, T653, T654, T655, T656, T657, T658, T659, T660, T661, T662, Т663, Т664 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте Т619, Т620 и/или Т628, Т629 и/или Т641, Т642 и/или Т648, Т649 и/или Т657, Т658 вместе образуют гетероциклил,where T613, T614, T615, T616, T617, T618, T619, T620, T621, T622, T623, T624, T625, T626, T627, T628, T629, T630, T631, T632, T633, T634, T635, T636, , T638, T639, T640, T641, T642, T643, T644, T645, T646, T647, T648, T649, T650, T651, T652, T653, T654, T655, T656, T657, T658, T659, T660, T661, , T663, T664 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀₎ alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, T619, T620 and / or T628, T629 and / or T641, T642 and / or T648, T649 and / or T657, T658 together form heterocyclyl,

и один из заместителей Z28, Z29 или ни один из Z28, Z29 и один из заместителей Z30, Z31 или ни один из заместителей Z30, Z31 и заместитель Z32 независимо выбирают из группы, включающей:and one of the substituents Z28, Z29 or none of the substituents Z28, Z29 and one of the substituents Z30, Z31 or none of the substituents Z30, Z31 and the substituent Z32 are independently selected from the group consisting of:

(III) Н, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, -С(O)-алкил, -С(O)-арил, -С(O)-гетероарил,(III) H, alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, -C (O) -alkyl, -C (O) -aryl, -C (O) -heteroaryl,

где необязательно упомянутые выше заместители группы (III) в свою очередь независимо содержат по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:where optionally the above-mentioned substituents of group (III), in turn, independently contain at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT665, -NT666T667, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, - С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т668, -С(O)O-Т669, -C(O)NH-T670, -C(O)NT671T672, -O-Т673, -O(-Т674-O)_d-Н (d равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т675-O)_d-Т676 (d равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Т677, -OC(O)-O-T678, -OC(O)-NHT679, -O-C(O)-NT680T681, -OP(O)(OT682)(OT683), -OSi(T684)(T685)(T686), -OS(O₂)-T687, -NHC(O)-T688, -NT689C(O)-T690, -NHC(O)-O-T691, -NH-C(O)-NH-T692, -NH-C(O)-NT693T694, -NT695-C(O)-O-T696, -NT697-C(O)-NH-T698, -NT699-C(O)-NT700T701, -NHS(O₂)-T702, -NT703S(O₂)-T704, -S-T705, -S(O)-T706, -S(O₂)-T707, -S(O₂)NH-T708, -S(O₂)NT709T710, -S(O₂)O-T711, -P(O)(OT712)(OT713), -Si(T714)(T715)(T716),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT665, —NT666T667, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OR (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T668, -C (O) O-T669, -C (O) NH-T670, -C (O) NT671T672, -O -T673, -O (-T674-O) _d -H (d is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T675-O) _d -T676 (d is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T677, -OC (O) -O-T678, -OC (O) -NHT679, -OC (O) -NT680T681, -OP (O) (OT682) (OT683), - OSi (T684) (T685) (T686), -OS (O ₂ ) -T687, -NHC (O) -T688, -NT689C (O) -T690, -NHC (O) -O-T691, -NH-C (O) -NH-T692, -NH-C (O) -NT693T694, -NT695-C (O) -O-T696, -NT697-C (O) -NH-T698, -NT699-C (O) - NT700T701, -NHS (O ₂ ) -T702, -NT703S (O ₂ ) -T704, -S-T705, -S (O) -T706, -S (O ₂ ) -T707, -S (O ₂ ) NH- T708, -S (O ₂ ) NT709T710, -S (O ₂ ) O-T711, -P (O) (OT7 12) (OT713), -Si (T714) (T715) (T716),

где T665, T666, T667, T668, T669, T670, T671, T672, T673, T674, T675, T676, T677, T678, T679, T680, T681, T682, T683, T684, T685, T686, T687, T688, T689, T690, T691, T692, T693, T694, T695, T696, T697, T698, T699, T700, T701, T702, T703, T704, T705, T706, T707, T708, T709, T710, T711, T712, T713, T714, T715, T716 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте T671, T672 и/или T680, T681 и/или T693, T694 и/или T700, T701 и/или T709, T710 вместе образуют гетероциклил,where T665, T666, T667, T668, T669, T670, T671, T672, T673, T674, T675, T676, T677, T678, T679, T680, T681, T682, T683, T684, T685, T686, T687, T688, , T690, T691, T692, T693, T694, T695, T696, T697, T698, T699, T700, T701, T702, T703, T704, T705, T706, T707, T708, T709, T710, T711, T712, T713, , T715, T716 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, T671, T672 and / or T80 T681 and / or T693, T694 and / or T700, T701 and / or T709, T710 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT717, -NT718T719, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т720, -С(O)O-Т721, -C(O)NH-T722, -C(O)NT723T724, -O-Т725, -O(-Т726-O)_е-Н (е равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т727-O)_e-Т728 (е равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Т729, -OC(O)-O-T730, -OC(O)-NHT731, -OC(O)-NT732T733, -OP(O)(OT734)(OT735), -OSi(T736)(T737)(T738), -OS(O₂)-T739, -NHC(O)-T740, -NT741C(O)-T742, -NH-C(O)-O-T743, -NH-C(O)-NHT744, -NH-C(O)-NT745T746, -NT747-C(O)-O-T748, -NT749-C(O)-NH-T750, -NT751-C(O)-NT752T753, -NHS(O₂)-T754, -NT755S(O₂)-T756, -S-T757, -S(O)-T758, -S(O₂)-T759, -S(O₂)NH-T760, -S(O₂)NT761T762, -S(O₂)O-T763, -P(O)(OT764)(OT765), -Si(T766)(T767)(T768),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT717, —NT718T719, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OR (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T720, -C (O) O-T721, -C (O) NH-T722, -C (O) NT723T724, -O -T725, -O (-T726-O) _e -H (e is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T727-O) _e -T728 (e is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T729, -OC (O) -O-T730, -OC (O) -NHT731, -OC (O) -NT732T733, -OP (O) (OT734) (OT735), - OSi (T736) (T737) (T738), -OS (O ₂ ) -T739, -NHC (O) -T740, -NT741C (O) -T742, -NH-C (O) -O-T743, -NH -C (O) -NHT744, -NH-C (O) -NT745T746, -NT747-C (O) -O-T748, -NT749-C (O) -NH-T750, -NT751-C (O) - NT752T753, -NHS (O ₂ ) -T754, -NT755S (O ₂ ) -T756, -S-T757, -S (O) -T758, -S (O ₂ ) -T759, -S (O ₂ ) NH- T760, -S (O ₂ ) NT761T762, -S (O ₂ ) O-T763, -P (O) ( OT764) (OT765), -Si (T766) (T767) (T768),

где T717, T718, T719, T720, T721, T722, T723, T724, T725, T726, T727, T728, T729, T730, T731, T732, T733, T734, T735, T736, T737, T738, T739, T740, T741, T742, T743, T744, T745, T746, T747, T748, T749, T750, T751, T752, T753, T754, T755, T756, T757, T758, T759, T760, T761, T762, T763, T764, T765, T766, T767, T768 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте T723, T724 и/или T732, T733 и/или T745, T746 и/или T752, T753 и/или T761, T762 образуют гетероциклил,where T717, T718, T719, T720, T721, T722, T723, T724, T725, T726, T727, T728, T729, T730, T731, T732, T733, T734, T735, T736, T737, T738, T739, T740, , T742, T743, T744, T745, T746, T747, T748, T749, T750, T751, T752, T753, T754, T755, T756, T757, T758, T759, T760, T761, T762, T763, T764, T765, , T767, T768 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, T723, T724 and / or T7, and / or T7 T733 and / or T745, T746 and / or T752, T753 and / or T761, T762 form heterocyclyl,

и упомянутые выше заместители группы (ii) в свою очередь независимо содержат по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:and the above substituents of group (ii), in turn, independently contain at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT769, - NT770T771, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т772, -С(O)O-Т773, -С(O)NH-Т774, -С(O)NT775T776, -O-Т777, -O(-Т778-O)_f (f равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-T779-O)_f (f равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Т781, -ОС(O)-O-Т782, -OC(O)-NHT783, -O-C(O)-NT784T785, -OP(O)(OT786)(OT787), -OSi(T788)(T789)(T790), -OS(O₂)-T791, -NHC(O)-T792, -NT793C(O)-T794, -NH-C(O)-O-T795, -NH-C(O)-NH-T796, -NH-C(O)-NT797T798, -NT799-C(O)-OT800, -NT801 -C(O)-NH-T802, -NT803-C(O)-NT804T805, -NHS(O₂)-T806, -NT807S(O₂)-T808, -S-T809, -S(O)-T810, -S(O₂)-T811, -S(O₂)NH-T812, -S(O₂)NT813T814, -S(O₂)O-T815, -P(O)(OT816)(OT817), -Si(T818)(T819)(T820),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT769, - NT770T771, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T772, -C (O) O-T773, -C (O) NH-T774, -C (O) NT775T776, -O -T777, -O (-T778-O) _f (f is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T779-O) _f (f is 1, 2, 3, 4, 5), - OS (O) -T781, -OS (O) -O-T782, -OC (O) -NHT783, -OC (O) -NT784T785, -OP (O) (OT786) (OT787), -OSi (T788) (T789) (T790), -OS (O ₂ ) -T791, -NHC (O) -T792, -NT793C (O) -T794, -NH-C (O) -O-T795, -NH-C (O ) -NH-T796, -NH-C (O) -NT797T798, -NT799-C (O) -OT800, -NT801 -C (O) -NH-T802, -NT803-C (O) -NT804T805, -NHS (O ₂ ) -T806, -NT807S (O ₂ ) -T808, -S-T809, -S (O) -T810, -S (O ₂ ) -T811, -S (O ₂ ) NH-T812, -S (O ₂ ) NT813T814, -S (O ₂ ) O-T815, -P (O) (OT816) ( OT817), -Si (T818) (T819) (T820),

где T769, T770, T771, T772, T773, T774, T775, T776, T777, T778, T779, T780, T781, T782, T783, T784, T785, T786, T787, T788, T789, T790, T791, T792, T793, T794, T795, T796, T797, T798, T799, T800, T801, T802, T803, T804, T805, T806, T807, T808, T809, T810, T811, T812, Т813, Т814, Т815, Т816, Т817, Т818, Т819, Т820 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте T775, T776 и/или T784, T785 и/или T797, T798 и/или T804, T805 и/или Т813, Т814 вместе образуют гетероциклил,where T769, T770, T771, T772, T773, T774, T775, T776, T777, T778, T779, T780, T781, T782, T783, T784, T785, T786, T787, T788, T789, T790, T791, T792, , T794, T795, T796, T797, T798, T799, T800, T801, T802, T803, T804, T805, T806, T807, T808, T809, T810, T811, T812, T813, T814, T815, T816, T817, T817, , T819, T820 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl and, in another embodiment, T775, T776 and / or T784, and / or T797, T798 and / or T804, T805 and / or T813, T814 together form heterocyclyl,

(2) -C(Y5)NZ33-Y6-Z34, где Y5, Y6 независимо выбраны из группы, включающей О, S, =NH, =NZ35, a Z33, Z34, Z35 независимо выбраны из группы, включающей:(2) -C (Y5) NZ33-Y6-Z34, where Y5, Y6 are independently selected from the group consisting of O, S, = NH, = NZ35, and Z33, Z34, Z35 are independently selected from the group including:

(I) H, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, -С(O)-алкил, -С(O)-(С₉-С₃₀)алкил, -С(O)-циклоалкил, -С(O)-циклоалкилалкил, -С(O)-арил, -С(O)-арилалкил, -С(O)-гетероарил, - С(O)-гетероарилалкил, -С(O)-гетероциклил, -С(O)-гетероциклилалкил, -S(O₂)-алкил, -S(O₂)-(С₉-С₃₀)алкил, -S(O₂)-циклоалкил, -S(O₂)-циклоалкилалкил, -S(O₂)-арил, -S(O₂)-арилалкил, -S(O₂)-гетероарил, - S(O₂)-гетероарилалкил, -S(O₂)-гетероциклил, -S(O₂)-гетероциклилалкил,(I) H, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, -C (O) -alkyl, -C (O) - (C ₉ - C ₃₀ ) alkyl, —C (O) cycloalkyl, —C (O) cycloalkylalkyl, —C (O) aryl, —C (O) arylalkyl, —C (O) heteroaryl, —C (O) -heteroarylalkyl, -C (O) -heterocyclyl, -C (O) -heterocyclylalkyl, -S (O ₂ ) -alkyl, -S (O ₂ ) - (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -S (O ₂ ) -cycloalkyl, -S (O ₂ ) -cycloalkylalkyl, -S (O ₂ ) -aryl, -S (O ₂ ) -arylalkyl, -S (O ₂ ) -heteroaryl, -S (O ₂ ) -heteroarylalkyl, -S (O ₂ ) heterocyclyl; -S (O ₂ ) heterocyclylalkyl;

и необязательно упомянутые выше заместители группы (I) в свою очередь независимо содержат по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:and optionally, the above substituents of group (I), in turn, independently contain at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT821, -NT822T823, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т824, -С(O)O-Т825, -C(O)NH-T826, -C(O)NT827T828, -O-Т829, -O(-Т830-O)_g-Н (g равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т831-O)_g-Т832 (g равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Т833, -OC(O)-O-T834, -OC(O)-N HT835, -O-C(O)-NT836T837, -OP(O)(OT838)(OT839), -OSi(T840)(T841)(T842), -OS(O₂)-T843, -NHC(O)-T844, -NT845C(O)-T846, -NHC(O)-O-T847, -NH-C(O)-NH-T848, -NH-C(O)-NT849T850, -NT851-C(O)-O-T852, -NT853-C(O)-NH-T854, -NT855-C(O)-NT856T857, -NHS(O₂)-T858, -NT859S(O₂)-T860, -S-T861, -S(O)-T862, -S(O₂)-T863, -S(O₂)NH-T864, -S(O₂)NT865T866, -S(O₂)O-T867, -P(O)(OT868)(OT869), -Si(T870)(T871)(T872),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT821, -NT822T823, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T824, -C (O) O-T825, -C (O) NH-T826, -C (O) NT827T828, -O -T829, -O (-T830-O) _g -H (g is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T831-O) _g -T832 (g is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T833, -OC (O) -O-T834, -OC (O) -N HT835, -OC (O) -NT836T837, -OP (O) (OT838) (OT839), -OSi (T840) (T841) (T842), -OS (O ₂ ) -T843, -NHC (O) -T844, -NT845C (O) -T846, -NHC (O) -O-T847, -NH- C (O) -NH-T848, -NH-C (O) -NT849T850, -NT851-C (O) -O-T852, -NT853-C (O) -NH-T854, -NT855-C (O) -NT856T857, -NHS (O ₂ ) -T858, -NT859S (O ₂ ) -T860, -S-T861, -S (O) -T862, -S (O ₂ ) -T863, -S (O ₂ ) NH -T864, -S (O ₂ ) NT865T866, -S (O ₂ ) O-T867, -P (O) (OT86 8) (OT869), -Si (T870) (T871) (T872),

где T821, T822, T823, T824, T825, T826, T827, T828, T829, T830, T831, T832, T833, T834, T835, T836, T837, T838, T839, T840, T841, T842, T843, T844, T845, T846, T847, T848, T849, T850, T851, T852, T853, T854, T855, T856, T857, T858, T859, T860, T861, T862, T863, T864, T865, T866, T867, T868, T869, T870, T871, T872 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте T827, T828 и/или T836, T837 и/или T849, T850 и/или T856, T857 и/или T865, T866 вместе образуют гетероциклил,where T821, T822, T823, T824, T825, T826, T827, T828, T829, T830, T831, T832, T833, T834, T835, T836, T837, T838, T839, T840, T841, T842, T843, T844, , T846, T847, T848, T849, T850, T851, T852, T853, T854, T855, T856, T857, T858, T859, T860, T861, T862, T863, T864, T865, T866, T867, T868, T869, , T871, T872 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, T827, T828 and / or T836, and / or T849, T850 and / or T856, T857 and / or T865, T866 together form heterocyclyl,

где необязательно упомянутые выше заместители группы (i) в свою очередь независимо содержат по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:where optionally the above substituents of group (i), in turn, independently contain at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT873, -NT874T875, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -OSO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т876, -С(O)O-Т877, -C(O)NH-T878, -C(O)NT879T880, -O-Т881, -O(-Т882-O)_h-Н (h равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т883-O)_h-Т884 (h равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Т885, -OC(O)-O-T886, -OC(O)-NHT887, -O-C(O)-NT888T889, -OP(O)(OT890)(OT891), -OSi(T892)(T893)(T894), -OS(O₂)-T895, -NHC(O)-T896, -NT897C(O)-T898, -NH-C(O)-O-T899, -NH-C(O)-NHT900, -NH-C(O)-NT901T902, -NT903-C(O)-O-T904, -NT905-C(O)-NH-T906, -NT907-C(O)-NT908T909, -NHS(O₂)-T910, -NT911S(O₂)-T912, -S-T913, -S(O)-T914, -S(O₂)-T915, -S(O₂)NH-T916, -S(O₂)NT917T918, -S(O₂)0-T919, -(O)(OT920)(OT921), -Si(T922)(T923)(T924),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT873, -NT874T875, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -OSO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T876, -C (O) O-T877, -C (O) NH-T878, -C (O) NT879T880, -O-T881 , -O (-T882-O) _h -H (h is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T883-O) _h -T884 (h is 1, 2, 3, 4, 5) , -OS (O) -T885, -OC (O) -O-T886, -OC (O) -NHT887, -OC (O) -NT888T889, -OP (O) (OT890) (OT891), -OSi ( T892) (T893) (T894), -OS (O ₂ ) -T895, -NHC (O) -T896, -NT897C (O) -T898, -NH-C (O) -O-T899, -NH-C (O) -NHT900, -NH-C (O) -NT901T902, -NT903-C (O) -O-T904, -NT905-C (O) -NH-T906, -NT907-C (O) -NT908T909, -NHS (O ₂ ) -T910, -NT911S (O ₂ ) -T912, -S-T913, -S (O) -T914, -S (O ₂ ) -T915, -S (O ₂ ) NH-T916, -S (O ₂ ) NT917T918, -S (O ₂ ) 0-T919, - (O) (OT920) ( OT921), -Si (T922) (T923) (T924),

где T873, T874, T875, T876, T877, T878, T879, T880, T881, T882, T883, T884, T885, T886, T887, T888, T889, T890, T891, T892, T893, T894, T895, T896, T897, T898, T899, T900, T901, T902, T903, T904, T905, T906, T907, 5 T908, T909, T910, T911, T912, T913, T914, T915, T916, T917, T918, T919, T920, T921, T922, T923, T924 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте T879, T880 и/или T888, T889 и/или T901, T902 и/или T908, T909 и/или T917, T918 вместе образуют гетероциклил,where T873, T874, T875, T876, T877, T878, T879, T880, T881, T882, T883, T884, T885, T886, T887, T888, T889, T890, T891, T892, T893, T894, T895, T896, , T898, T899, T900, T901, T902, T903, T904, T905, T906, T907, 5 T908, T909, T910, T911, T912, T913, T914, T915, T916, T917, T918, T919, T920, T921, T922, T923, T924 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl and, in another embodiment, T879, T880, and / or T889 and / or T901, T902 and / or T908, T909 and / or T917, T918 together form heterocyclyl,

где необязательно упомянутые выше заместители группы (ii) в свою очередь независимо содержат по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:where optionally the above substituents of group (ii), in turn, independently contain at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT925, -NT926T927, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т928, -С(O)O-Т929, -C(O)NH-T930, -C(O)NT931T932, -O-Т933, -O(-Т934-O)_i-Н (i равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т935-O)_i-Т936 (i равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Т937, -OC(O)-O-T938, -OC(O)-NHT939, -O-C(O)-NT940T941, -OP(O)(OT942)(OT943), - OSi(T944)(T945)(T946), -OS(O₂)-T947, -NHC(O)-T948, -NT949C(O)-T950, -NH-C(O)-O-T951, -NH-C(O)- NH-T952, -NH-C(O)-NT953T954, -NT955-C(O)-O-T956, -NT957-C(O)-NH-T958, -NT959-C(O)-NT960T961, -NHS(О₂)-Т962, -NT963S(O₂)-T964, -ST965, -S(O)-T966, -S(O₂)-T967, -S(O₂)NH-T968, -S(O₂)NT969T970, -S(О₂)O-Т971, -P(O)(OT972)(OT973), -Si(T974)(T975)(T976),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT925, -NT926T927, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T928, -C (O) O-T929, -C (O) NH-T930, -C (O) NT931T932, -O -T933, -O (-T934-O) _i -H (i is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T935-O) _i -T936 (i is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T937, -OC (O) -O-T938, -OC (O) -NHT939, -OC (O) -NT940T941, -OP (O) (OT942) (OT943), - OSi (T944) (T945) (T946), -OS (O ₂ ) -T947, -NHC (O) -T948, -NT949C (O) -T950, -NH-C (O) -O-T951, -NH -C (O) - NH-T952, -NH-C (O) -NT953T954, -NT955-C (O) -O-T956, -NT957-C (O) -NH-T958, -NT959-C (O ) -NT960T961, -NHS (O ₂ ) -T962, -NT963S (O ₂ ) -T964, -ST965, -S (O) -T966, -S (O ₂ ) -T967, -S (O ₂ ) NH- T968, -S (O ₂ ) NT969T970, -S (O ₂ ) O-T971, -P ( O) (OT972) (OT973), -Si (T974) (T975) (T976),

где T925, T926, T927, T928, T929, T930, T931, T932, T933, T934, T935, T936, T937, T938, T939, T940, T941, T942, T943, T944, T945, T946, T947, T948, T949, T950, T951, T952, T953, T954, T955, T956, T957, T958, T959, T960, T961, T962, T963, T964, T965, T966, T967, T968, T969, T970, T971, T972, T973, T974, T975, T976 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте T931, T932 и/или T940, T941 и/или T953, T954 и/или T960, T961 и/или T969, T970 вместе образуют гетероциклил,where T925, T926, T927, T928, T929, T930, T931, T932, T933, T934, T935, T936, T937, T938, T939, T940, T941, T942, T943, T944, T945, T946, T947, T948, , T950, T951, T952, T953, T954, T955, T956, T957, T958, T959, T960, T961, T962, T963, T964, T965, T966, T967, T968, T969, T970, T971, T972, T973, , T975, T976 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, T931, T932 and / or T940, and / or T940, and / or T940, / T941 and / or T953, T954 and / or T960, T961 and / or T969, T970 together form heterocyclyl,

и один из заместителей Z26, Z27 или ни один из заместителей Z26, Z27 независимо выбраны из группы, включающей:and one of the substituents Z26, Z27 or none of the substituents Z26, Z27 are independently selected from the group consisting of:

(3) Н, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, -С(O)-алкил, -С(O)-(С₉-С₃₀)алкил, -С(O)-циклоалкил, -С(O)циклоалкилалкил, -С(O)-арил, -С(O)-арилалкил, -С(O)-гетероарил, -С(O)-гетероарилалкил, -С(O)-гетероциклил, -С(O)-гетероциклилалкил, -C(Y7)NZ36Z37, -C(=NZ38)-Z39, -S(O₂)-алкил, -S(O₂)-(С₉-С₃₀)алкил, -S(O₂)-циклоалкил, -S(O₂)-циклоалкилалкил, -S(O₂)-арил, -S(O₂)-арилалкил, -S(O₂)-гетероарил, -S(O₂)-гетероарилалкил, -S(O₂)-гетероциклил, -S(O₂)-гетероциклилалкил, где Y7 независимо выбран из группы, включающей О, S, =NH, =NZ40, где заместители Z36, Z37, Z38, Z39, Z40 независимо выбирают из группы, включающей:(3) H, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, -C (O) -alkyl, -C (O) - (C ₉ - C ₃₀ ) alkyl, —C (O) cycloalkyl, —C (O) cycloalkylalkyl, —C (O) aryl, —C (O) arylalkyl, —C (O) heteroaryl, —C (O) - heteroarylalkyl, -C (O) -heterocyclyl, -C (O) -heterocyclylalkyl, -C (Y7) NZ36Z37, -C (= NZ38) -Z39, -S (O ₂ ) -alkyl, -S (O ₂ ) - (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -S (O ₂ ) -cycloalkyl, -S (O ₂ ) -cycloalkylalkyl, -S (O ₂ ) -aryl, -S (O ₂ ) -arylalkyl, -S (O ₂ ) -heteroaryl, -S (O ₂ ) -heteroarylalkyl, -S (O ₂ ) -heterocyclyl, -S (O ₂ ) -heterocyclylalkyl, where Y7 is independently selected from the group consisting of O, S , = NH, = NZ40, where the substituents Z36, Z37, Z38, Z39, Z40 are independently selected from the group consisting of:

(I) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, -С(O)-алкил, -С(O)-(С₉-С₃₀)алкил, -С(O)-циклоалкил, -С(O)-циклоалкилалкил, -С(O)-арил, -С(O)-арилалкил, -С(O)-гетероарил, -С(O)-гетероарилалкил, -С(O)-гетероциклил, -С(O)-гетероциклилалкил, -S(O₂)-алкил, -S(O₂)-(С₉-С₃₀)алкил, -S(O₂)-циклоалкил, -S(O₂)-циклоалкилалкил, -S(O₂)-арил, -S(O₂)-арилалкил, -S(O₂)-гетероарил, -S(O₂)-гетероарилалкил, -S(O₂)-гетероциклил, -S(O₂)-гетероциклилалкил,(I) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, -C (O) -alkyl, -C (O) - (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, —C (O) cycloalkyl, —C (O) cycloalkylalkyl, —C (O) aryl, —C (O) arylalkyl, —C (O) heteroaryl, —C (O) heteroarylalkyl , -C (O) -heterocyclyl, -C (O) -heterocyclylalkyl, -S (O ₂ ) -alkyl, -S (O ₂ ) - (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -S (O ₂ ) -cycloalkyl , -S (O ₂ ) -cycloalkylalkyl, -S (O ₂ ) -aryl, -S (O ₂ ) -arylalkyl, -S (O ₂ ) -heteroaryl, -S (O ₂ ) -heteroarylalkyl, -S (O ₂ ) -heterocyclyl, -S (O ₂ ) -heterocyclylalkyl,

где необязательно упомянутые выше заместители группы (3) и/или (1) в свою очередь независимо содержат по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:where optionally the above substituents of group (3) and / or (1), in turn, independently contain at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT977, -NT978T979, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -OSO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, - Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т980, -С(O)O-Т981, -C(O)NH-T982, - C(O)NT983T984, -O-Т985, -O(-T986-O)_jH (j равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-T987-O)_j-T988 (j равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Т989, -OC(O)-O-T990, -OC(O)-NHT991, -O-C(O)-NT992T993, -OP(O)(OT994)(OT995), -OSi(T996)(T997)(T998), -OS(O₂)-T999, -NHC(O)-T1000, -NT1001C(O)-T1002, -NH-C(O)-O-T1003, -NH-C(O)-NH-T1004, -NH-C(O)-NT1005T1006, -NT1007-C(O)-O-T1008, -NT1009-C(O)-NH-T1010, -NT1011-C(O)-NT1012T1013, NHS(O₂)-T1014, -NT1015S(O₂)-T1016, -S-T1017, -S(O)-T1018, -S(O₂)-T1019, -S(O₂)NH-T1020, -S(O₂)NT1021T1022, -S(O₂)O-T1023, -P(O)(OT1024)(OT1025), -Si(T1026)(T1027)(T1028),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT977, -NT978T979, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -OSO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, - P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T980, -C (O) O-T981, -C (O) NH-T982, -C (O) NT983T984, -O-T985 , -O (-T986-O) _j H (j is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T987-O) _j -T988 (j is 1, 2, 3, 4, 5), -OS (O) -T989, -OC (O) -O-T990, -OC (O) -NHT991, -OC (O) -NT992T993, -OP (O) (OT994) (OT995), -OSi (T996 ) (T997) (T998), -OS (O ₂ ) -T999, -NHC (O) -T1000, -NT1001C (O) -T1002, -NH-C (O) -O-T1003, -NH-C ( O) -NH-T1004, -NH-C (O) -NT1005T1006, -NT1007-C (O) -O-T1008, -NT1009-C (O) -NH-T1010, -NT1011-C (O) -NT1012T1013 , NHS (O ₂ ) -T1014, -NT1015S (O ₂ ) -T1016, -S-T1017, -S (O) -T1018, -S (O ₂ ) -T1019, -S (O ₂ ) NH-T1020, -S (O ₂ ) NT1021T1022, -S (O ₂ ) O -T1023, -P (O) (OT1024) (OT1025), -Si (T1026) (T1027) (T1028),

где T977, T978, T979, T980, T981, T982, T983, T984, T985, T986, T987, T988, T989, T990, T991, T992, T993, T994, T995, T996, T997, T998, T999, T1000, T1001, T1002, T1003, T1004, T1005, T1006, T1007, T1008, T1009, T1010, T1011, Т1012, Т1013, Т1014, Т1015, Т1016, Т1017, Т1018, Т1019, Т1020, Т1021, Т1022, Т1023, Т1024, Т1025, Т1026, Т1027, Т1028 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители T983, T984 и/или T992, T993 и/или T1005, T1006 и/или T1012, Т1013 и/или Т1021, Т1022 вместе образуют гетероциклил,where T977, T978, T979, T980, T981, T982, T983, T984, T985, T986, T987, T988, T989, T990, T991, T992, T993, T994, T995, T996, T997, T998, T999, T1000, T1002, T1003, T1004, T1005, T1006, T1007, T1008, T1009, T1010, T1011, T1012, T1013, T1014, T1015, T1016, T1017, T1018, T1019, T1020, T1021, T1022, T10, T1022 , T1027, T1028 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, substituents T983, T984, and / or T99 T993 and / or T1005, T1006 and / or T1012, T1013 and / or T1021, T1022 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT1029, -NT1030T1031, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т1032, -С(O)O-Т1033, - С(O)NH-Т1034, -C(O)NT1035T1036, -O-Т1037, -O(-Т1038-O)_k-Н (k равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-T1039-O)_k-T1040 (k равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-T1041, -OC(O)-O-T1042, -OC(O)-NHTI1043, -OC(O)-NT1044T1045, -OP(O)(OT1046)(OT1047), -OSi(T1048)(T1049)(T1050), -OS(O₂)-T1051, -NHC(O)-T1052, -NT1053C(O)-T1054, -NH-C(O)-O-T1055, -NH-C(O)-NH-T1056, -NH-C(O)-NT1057T1058, -NT1059-C(O)-O-T1060, -NT1061-C(O)-NH-T1062, -NT1063-C(O)-NTI064T1065, -NHS(O₂)-T1066, -NT1067S(O₂)-T1068, -S-T1069, -S(O)-T1070, -S(O₂)-T1071, -S(O₂)NH-T1072, -S(O₂)NT1073T1074, -S(O₂)0-T1075, -P(O)(OT1076)(OT1077), -Si(T1078)(T1079)(T1080),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT1029, -NT1030T1031, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T1032, -C (O) O-T1033, -C (O) NH-T1034, -C (O) NT1035T1036, -O -T1037, -O (-T1038-O) _k -H (k is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T1039-O) _k -T1040 (k is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T1041, -OC (O) -O-T1042, -OC (O) -NHTI1043, -OC (O) -NT1044T1045, -OP (O) (OT1046) (OT1047), - OSi (T1048) (T1049) (T1050), -OS (O ₂ ) -T1051, -NHC (O) -T1052, -NT1053C (O) -T1054, -NH-C (O) -O-T1055, -NH -C (O) -NH-T1056, -NH-C (O) -NT1057T1058, -NT1059-C (O) -O-T1060, -NT1061-C (O) -NH-T1062, -NT1063-C (O ) -NTI064T1065, -NHS (O ₂ ) -T1066, -NT1067S (O ₂ ) -T1068, -S-T1069, -S (O) -T1070, -S (O ₂ ) -T1071, -S (O ₂ ) NH-T1072, - S (O ₂ ) NT1073T1074, -S (O ₂ ) 0-T1075, -P (O) (OT1076) (OT1077), -Si (T1078) (T1079) (T1080),

где T1029, T1030, T1031, T1032, T1033, T1034, T1035, T1036, T1037, T1038, T1039, T1040, T1041, T1042, T1043, T1044, T1045, T1046, T1047, T1048, T1049, T1050, T1051, T1052, T1053, T1054, T1055, T1056, T1057, T1058, T1059, T1060, T1061, T1062, T1063, T1064, T1065, T1066, T1067, T1068, T1069, T1070, T1071, T1072, T1073, T1074, T1075, T1076, T1077, T1078, T1079, T1080 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители T1035, T1036 и/или T1044, T1045 и/или T1057, T1058 и/или T1064, T1065 и/или T1073, T1074 вместе образуют гетероциклил,where T1029, T1030, T1031, T1032, T1033, T1034, T1035, T1036, T1037, T1038, T1039, T1040, T1041, T1042, T1043, T1044, T1045, T1046, T1047, T1048, T1049, T1050, T1051, T1052, , T1054, T1055, T1056, T1057, T1058, T1059, T1060, T1061, T1062, T1063, T1064, T1065, T1066, T1067, T1068, T1069, T1070, T1071, T1072, T1073, T1074, T1075, T1076, T1077, , T1079, T1080 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, substituents T1035, T1036, and / or T1036, and / or T10 T1045 and / or T1057, T1058 and / or T1064, T1065 and / or T1073, T1074 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT1081, -NT1082T1083, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -OSO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т1084, -C(O)O-T1085, -C(O)NH-T1086, -C(O)NT1087T1088, -O-T1089, -O(-T1090-O)_i-H (i равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т1091-O)_i, -Т1092 (i равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-T1093, -OC(O)-O-T1094, -OC(O)-NHT1095, -O-C(O)-NT1096T1097, -OP(O)(OT1098)(OT1099), -OSi(T1100)(T1101)(T1102), -OS(O₂)-T1103, -NHC(O)-T1104, -NT1105C(O)-T1106, -NH-C(O)-O-T1107, -NH-C(O)-NH-T1108, -NH-C(O)-NT1109T1110, -NT1111-C(O)-O-T1112, -NT1113-C(O)-NH-T1114, -NT1115-C(O)-NT1116T1117, -NHS(O₂)-T1118, -NT11198(О₂)-Т1120, -S-T1121, -S(O)-T1122, -S(O₂)-T1123, -S(O₂)NH-T1124, -S(O₂)NT1125T1126, -S(O₂)O-T1127, -P(O)(OT1128)(OT1129), -Si(T1130)(T1131)(Т1132),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT1081, -NT1082T1083, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -OSO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T1084, -C (O) O-T1085, -C (O) NH-T1086, -C (O) NT1087T1088, -O-T1089 , -O (-T1090-O) _i -H (i is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T1091-O) _i , -T1092 (i is 1, 2, 3, 4, 5 ), -OC (O) -T1093, -OC (O) -O-T1094, -OC (O) -NHT1095, -OC (O) -NT1096T1097, -OP (O) (OT1098) (OT1099), -OSi (T1100) (T1101) (T1102), -OS (O ₂ ) -T1103, -NHC (O) -T1104, -NT1105C (O) -T1106, -NH-C (O) -O-T1107, -NH- C (O) -NH-T1108, -NH-C (O) -NT1109T1110, -NT1111-C (O) -O-T1112, -NT1113-C (O) -NH-T1114, -NT1115-C (O) -NT1116T1117, -NHS (O ₂ ) -T1118, -NT11198 (O ₂ ) -T1120, -S-T1121, -S (O) -T1122, -S (O ₂ ) -T1123, -S (O ₂ ) NH -T1124, -S (O ₂ ) NT1125T1126, -S (O ₂ ) O-T1127, -P (O) (OT1128) (OT1129), -Si (T1130) (T1131) (T1132),

где Т1081, Т1082, Т1083, Т1084, Т1085, Т1086, Т1087, Т1088, Т1089, Т1090, Т1091, Т1092, Т1093, Т1094, Т1095, Т1096, Т1097, Т1098, Т1099, Т1100, Т1101, Т1102, Т1103, Т1104, Т1105, Т1106, Т1107, Т1108, Т1109, Т1110, Т1111, Т1112, Т1113, Т1114, Т1115, Т1116, Т1117, Т1118, Т1119, Т1120, Т1121, Т1122, Т1123, Т1124, Т1125, Т1126, Т1127, Т1128, Т1129, Т1130, Т1131, Т1132 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители Т1087, Т1088 и/или Т1096, Т1097 и/или Т1109, Т1110 и/или Т1116, Т1117 и/или Т1125, Т1126 вместе образуют гетероциклил,where T1081, T1082, T1083, T1084, T1085, T1086, T1087, T1088, T1089, T1090, T1091, T1092, T1093, T1094, T1095, T1096, T1097, T1098, T1099, T1100, T1101, T1102, T1103, T105 , T1106, T1107, T1108, T1109, T1110, T1111, T1112, T1113, T1114, T1115, T1116, T1117, T1118, T1119, T1120, T1121, T1122, T1123, T1124, T1125, T1126, T1121, T1126, T1121, T1126, T1121, T1126, T1126 , T1131, T1132 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, substituents T1087, T1088, and / or T T1097 and / or T1109, T1110 and / or T1116, T1117 and / or T1125, T1126 together form heterocyclyl,

и где один из заместителей Z1, Z2 или ни один из заместителей Z1, Z2 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей:and where one of the substituents Z1, Z2 or none of the substituents Z1, Z2 are independently selected from the group consisting of:

(с) Н, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT1133, -NT1134T1135, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т1136, -С(O)O-Т1137, -C(O)NH-T1138, -C(O)NT1139T1140, -O-T1141, -O(-T1142-O)_m-Н (m равно 1, 2, 3, 4, 5), -O-(-Т1143-O)_m-Т1144 (m равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Т1145, -ОС(O)-O-Т1146, -OC(O)-NHT1147, -O-C(O)-NT1148T1149, -OP(O)(OT1150)(OT1151), -OSi(T1152)(T1153)(T1154), -OS(O₂)-T1155, -NHC(O)-T1156, -NT1157C(O)-T1158, -NH-C(O)-O-T1159, -NHC(O)-NH-T1160, -NH-C(O)-NT1161T1162, -NT1163-C(O)-O-T1164, -NT1165-C(O)-NH-T1166, -NT1167-C(O)-NT1168T1 169, -NHS(O₂)-T1170, -NT11713(О₂)-Т1172, -S-T1173, -S(O)-T1174, -S(O₂)-T1175, -S(O₂)NH-T1176, -S(O₂)NT1177T1178, -S(O₂)O-T1179, -P(O)(OT1180)(OT1181), -Si(T1182)(T1183)(T1184),(c) H, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , -NHT1133, -NT1134T1135, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T1136, -C (O) O-T1137, -C (O) NH-T1138, -C (O) NT1139T1140, -O-T1141, -O (-T1142-O) _m -H (m is 1, 2, 3, 4, 5), -O - (- T1143-O) _m -T1144 (m is 1, 2, 3 , 4, 5), -OC (O) -T1145, -OC (O) -O-T1146, -OC (O) -NHT1147, -OC (O) -NT1148T1149, -OP (O) (OT1150) (OT1151 ), -OSi (T1152) (T1153) (T1154), -OS (O ₂ ) -T1155, -NHC (O) -T1156, -NT1157C (O) -T1158, -NH-C (O) -O-T1159 , -NHC (O) -NH-T1160, -NH-C (O) -NT1161T1162, -NT1163-C (O) -O-T1164, -NT1165-C (O) -NH-T1166, -NT1167-C ( O) -NT1168T1 169, -NHS (O ₂ ) -T1170, -NT11713 (O ₂ ) -T1172, -S-T1173, -S (O) -T1174, -S (O ₂ ) -T1175, -S (O ₂ ) NH- T1176, -S (O ₂ ) NT1177T1178, -S (O ₂ ) O-T1179, -P (O) (OT1180) (OT1181), -Si (T1182) (T1183) (T1184),

где T1133, T1134, T1135, T1136, T1137, T1138, T1139, T1140, T1141, T1142, Т1143, Т1144, Т1145, Т1146, Т1147, Т1148, Т1149, Т1150, Т1151, Т1152, Т1153, Т1154, Т1155, Т1156, Т1157, Т1158, Т1159, Т1160, Т1161, Т1162, Т1163, Т1164, Т1165, Т1166, Т1167, Т1168, Т1169, Т1170, Т1171, Т1172, Т1173, Т1174, Т1175, Т1176, Т1177, Т1178, Т1179, Т1180, Т1181, Т1182, Т1183, Т1184 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители T1139, T1140 и/или Т1148, Т1149 и/или Т1161, Т1162 и/или Т1168, Т1169 и/или Т1177, Т1178 вместе образуют гетероциклил,where T1133, T1134, T1135, T1136, T1137, T1138, T1139, T1140, T1141, T1142, T1143, T1144, T1145, T1146, T1147, T1148, T1149, T1150, T1151, T1152, T1153, T1154, T1155, T1156, , T1158, T1159, T1160, T1161, T1162, T1163, T1164, T1165, T1166, T1167, T1168, T1169, T1170, T1171, T1172, T1173, T1174, T1175, T1176, T1177, T1178, T1179, T1180, T1181, , T1183, T1184 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, substituents T1139, T1140, and / or T11 T1149 and / or T1161, T1162 and / or T1168, T1169 and / or T1177, T1178 together form heterocyclyl,

где необязательно упомянутые выше заместители группы (с) в свою очередь независимо содержат по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:where optionally the above substituents of group (c), in turn, independently contain at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT1185, -NT1186T1187, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -OSO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -P(O)(OH)₂, -C(O)-T1188, -C(O)O-T1189, -C(O)NH-T1190, -C(O)NT1191T1192, -O-T1193, -O(-T1194-O)N-H (n равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-T1195-O)N-T1196 (n равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-T1197, -OC(O)-O-T1198, -OC(O)-NHT1199, -O-C(O)-NT1200T1201, -OP(O)(OT1202)(OT1203), -OSi(T1204)(T1205)(T1206), -OS(O₂)-T1207, -NHC(O)-T1208, -NT1209C(O)-T1210, -NH-C(O)-O-T1211, -NH-C(O)-NH-T1212, -NH-C(O)-NT1213T1214, -NT1215-C(O)-O-T1216, -NT1217-C(O)-NH-T1218, -NT1219-C(O)-NT1220T1221, -NHS(O₂)-T1222, -NT1223S(O₂)-T1224, -S-T1225, -S(O)-T1226, -S(O₂)-T1227, -S(O₂)NH-T1228, -S(O₂)NT1229T1230, -S(O₂)O-T1231, -P(O)(OT1232)(OT1233), -Si(T1234)(T1235)(T1236),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT1185, -NT1186T1187, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -OSO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T1188, -C (O) O-T1189, -C (O) NH-T1190, -C (O) NT1191T1192, -O-T1193 , -O (-T1194-O) NH (n is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T1195-O) N-T1196 (n is 1, 2, 3, 4, 5), - OC (O) -T1197, -OC (O) -O-T1198, -OC (O) -NHT1199, -OC (O) -NT1200T1201, -OP (O) (OT1202) (OT1203), -OSi (T1204) (T1205) (T1206), -OS (O ₂ ) -T1207, -NHC (O) -T1208, -NT1209C (O) -T1210, -NH-C (O) -O-T1211, -NH-C (O ) -NH-T1212, -NH-C (O) -NT1213T1214, -NT1215-C (O) -O-T1216, -NT1217-C (O) -NH-T1218, -NT1219-C (O) -NT1220T1221, -NHS (O ₂ ) -T1222, -NT1223S (O ₂ ) -T1224, -S-T1225, -S (O) -T1226, -S (O ₂ ) -T1227, -S (O ₂ ) NH-T1228, -S (O ₂ ) NT1229T1230, -S (O ₂ ) O-T1231, -P (O) (OT1232) (OT1233), -Si (T1234) (T1235) (T1236),

где T1185, T1186, T1187, T1188, T1189, T1190, T1191, T1192, T1193, T1194, T1195, Т1196, Т1197, Т1198, Т1199, Т1200, Т1201, Т1202, Т1203, Т1204, Т1205, Т1206, Т1207, Т1208, Т1209, Т1210, Т1211, Т1212, Т1213, Т1214, Т1215, Т1216, Т1217, Т1218, Т1219, Т1220, Т1221, Т1222, Т1223, Т1224, Т1225, Т1226, Т1227, Т1228, Т1229, Т1230, Т1231, Т1232, Т1233, Т1234, Т1235, Т1236 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители T1191, T1192 и/или Т1200, Т1201 и/или Т1213, Т1214 и/или Т1220, Т1221 и/или Т1229, Т1230 вместе образуют гетероциклил,where T1185, T1186, T1187, T1188, T1189, T1190, T1191, T1192, T1193, T1194, T1195, T1196, T1197, T1198, T1199, T1200, T1201, T1202, T1203, T1204, T1205, T1206, T820, T1206, T820 , T1210, T1211, T1212, T1213, T1214, T1215, T1216, T1217, T1218, T1219, T1220, T1221, T1222, T1223, T1224, T1225, T1226, T1227, T1228, T1229, T1230, T1231, T1232, T1233, , T1235, T1236 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, substituents T1191, T1192, and / or T12 T1201 and / or T1213, T1214 and / or T1220, T1221 and / or T1229, T1230 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT1237, -NT1238T1239, -NO₂, -ОН, - OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т1240, -С(O)O-Т1241, -C(O)NHT1242, -C(O)NT1243T1244, -O-T1245, -O(-Т1246-O)_о-Н (о равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т1247-O)_o-Т1248 (о равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-T1249, -OC(O)-O-T1250, -OC(O)-NHT1251, -O-C(O)-NT1252T1253, -OP(O)(OT1254)(OT1255), -OSi(T1256)(T1257)(T1258), -OS(O₂)-T1259, -NHC(O)-T1260, -NT1261C(O)-T1262, -NH-C(O)-O-T1263, -NH-C(O)-NHT1264, -NH-C(O)-NT1265T1266, -NT1267-C(O)-O-T1268, -NT1269-C(O)-NH-T1270, -NT1271-C(O)-NT1272T1273, - NHS(O₂)-T1274, -NT1275S(O₂)-T1276, -S-T1277, -S(O)-T1278, -S(O₂)-T1279, -S(O₂)NH-T1280, -S(O₂)NT1281T1282, -S(O₂)_o-T1283, -P(O)(OT1284)(OT1285), -Si(T1286)(T1287)(T1288),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT1237, -NT1238T1239, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T1240, -C (O) O-T1241, -C (O) NHT1242, -C (O) NT1243T1244, -O-T1245 , -O (-Т1246-O) _о -Н (о equals 1, 2, 3, 4, 5), -O (-Т1247-O) _o -Т1248 (о equals 1, 2, 3, 4, 5) , -OC (O) -T1249, -OC (O) -O-T1250, -OC (O) -NHT1251, -OC (O) -NT1252T1253, -OP (O) (OT1254) (OT1255), -OSi ( T1256) (T1257) (T1258), -OS (O ₂ ) -T1259, -NHC (O) -T1260, -NT1261C (O) -T1262, -NH-C (O) -O-T1263, -NH-C (O) -NHT1264, -NH-C (O) -NT1265T1266, -NT1267-C (O) -O-T1268, -NT1269-C (O) -NH-T1270, -NT1271-C (O) -NT1272T1273, - NHS (O ₂ ) -T1274, -NT1275S (O ₂ ) -T1276, -S-T1277, -S (O) -T1278, -S (O ₂ ) -T1279, -S (O ₂ ) NH-T1280, -S (O ₂ ) NT1281T1282, -S (O ₂ ) _o -T1283, -P (O) (OT1284) (OT1285), -Si (T1286) (T1287) (T1288),

где T1237, T1238, T1239, T1240, T1241, T1242, T1243, T1244, T1245, T1246, T1247, T1248, T1249, T1250, T1251, T1252, T1253, T1254, T1255, T1256, T1257, T1258, T1259, T1260, T1261, T1262, T1263, T1264, T1265, T1266, T1267, T1268, T1269, T1270, T1271, T1272, T1273, T1274, T1275, T1276, T1277, T1278, T1279, T1280, T1281, T1282, T1283, T1284, T1285, T1286, T1287, T1288 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители T1243, T1244 и/или Т1252, Т1253 и/или Т1265, Т1266 и/или T1272, T1273 и/или T1281, T1282 вместе образуют гетероциклил,where T1237, T1238, T1239, T1240, T1241, T1242, T1243, T1244, T1245, T1246, T1247, T1248, T1249, T1250, T1251, T1252, T1253, T1254, T1255, T1256, T1257, T1258, T1259, T1260, , T1262, T1263, T1264, T1265, T1266, T1267, T1268, T1269, T1270, T1271, T1272, T1273, T1274, T1275, T1276, T1277, T1278, T1279, T1280, T1281, T1282, T1283, T1284, T1285, , T1287, T1288 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, substituents T1243, T1244, and / or T T1253 and / or T1265, T1266 and / or T1272, T1273 and / or T1281, T1282 together form heterocyclyl,

(d) -NZ41Z42, где заместители Z41, Z42 независимо выбраны из группы, включающей:(d) -NZ41Z42, where the substituents Z41, Z42 are independently selected from the group consisting of:

(1) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, -С(O)-алкил, -С(O)-(С₉-С₃₀)алкил, -С(O)-циклоалкил, -С(O)-циклоалкилалкил, -С(O)-арил, -С(O)-арилалкил, -С(O)-гетероарил, -С(O)-гетероарилалкил, -С(O)-гетероциклил, -С(O)-гетероциклилалкил,(1) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, -C (O) -alkyl, -C (O) - (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, —C (O) cycloalkyl, —C (O) cycloalkylalkyl, —C (O) aryl, —C (O) arylalkyl, —C (O) heteroaryl, —C (O) heteroarylalkyl , -C (O) -heterocyclyl, -C (O) -heterocyclylalkyl,

где необязательно упомянутые выше заместители группы (1) в свою очередь независимо содержат по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:where optionally the above substituents of group (1), in turn, independently contain at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl Br I, CN, CF₃, N₃, NH₂ -NHT1289, -NT1290T1291, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-OS₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т1292, -С(O)O-Т1293, -C(O)NHT1294, -C(O)NT1295T1296, -O-Т1297, -O(-Т1298-O)_rr-Н (r равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-T1299-O)_rr-T1300 (r равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-T1301, -OC(O)-O-T1302, -OC(O)-NHT1303, -O-C(O)-NT1304T1305, -OP(O)(OT1306)(OT1307), -OSi(T1308)(T1309)(T1310), -OS(O₂)-T1311, -NHC(O)-T1312, -NT1313C(O)-T1314, -NH-C(O)-O-T1315, -NH-C(O)-NHT1316, -NH-C(O)-NT1317T1318, -NT1319-C(O)-O-T1320, -NT1321-C(O)-NH-T1322, -NT1323-C(O)-NT1324T1325, -NHS(O₂)-T1326, -NT1327S(O₂)-T1328, -S-T1329, -S(O)-T1330, -S(O₂)-T1331, -S(O₂)NH-T1332, -S(O₂)NT1333T1334, -S(O₂)O-T1335, -P(O)(OT1336)(OT1337), -Si(T1338)(T1339)(T1340),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl Br I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ -NHT1289, - NT1290T1291, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — OS ₃ H, —OR (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , —SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T1292, -C (O) O-T1293, -C (O) NHT1294, -C (O) NT1295T1296, -O-T1297, -O (-T1298-O) _rr -H (r is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T1299-O) _rr -T1300 (r is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T1301, -OC (O) -O-T1302, -OC (O) -NHT1303, -OC (O) -NT1304T1305, -OP (O) (OT1306) (OT1307), -OSi (T1308) ( T1309) (T1310), -OS (O ₂ ) -T1311, -NHC (O) -T1312, -NT1313C (O) -T1314, -NH-C (O) -O-T1315, -NH-C (O) -NHT1316, -NH-C (O) -NT1317T1318, -NT1319-C (O) -O-T1320, -NT1321-C (O) -NH-T1322, -NT1323-C (O) -NT1324T1325, -NHS ( O ₂ ) -T1326, -NT1327S (O ₂ ) -T1328, -S-T1329, -S (O) -T1330, -S (O ₂ ) -T1331, -S (O ₂ ) NH-T1332, -S ( O ₂ ) NT 1333T1334, -S (O ₂ ) O-T1335, -P (O) (OT1336) (OT1337), -Si (T1338) (T1339) (T1340),

где T1289, T1290, T1291, T1292, T1293, T1294, T1295, T1296, T1297, T1298, T1299, T1300, T1301, T1302, T1303, T1304, T1305, T1306, T1307, T1308, T1309, T1310, T1311, T1312, T1313, T1314, T1315, T1316, T1317, T1318, T1319, T1320, T1321, T1322, T1323, T1324, T1325, T1326, T1327, T1328, T1329, T1330, T1331, T1332, T1333, T1334, T1335, T1336, T1337, T1338, T1339, T1340 независимо выбраны из группы, включающей, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте заместители Т1295, Т1296 и/или Т1304, Т1305 и/или Т1317, Т1318 и/или Т1324, Т1325 и/или Т1333, Т1334 вместе образуют гетероциклил,where T1289, T1290, T1291, T1292, T1293, T1294, T1295, T1296, T1297, T1298, T1299, T1300, T1301, T1302, T1303, T1304, T1305, T1306, T1307, T1308, T1309, T1310, T1310 T1314 T1315 T1316 T1317 T1318 T1319 T1320 T1321 T1322 T1323 T1324 T1325 T1326 T1327 T1328 T1329 T1330 T1331 T1332 T1333 T1334 T1335 , T1339, T1340 are independently selected from the group consisting of alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, substituents T1295, T1296 and / or , T1305 and / or T1317, T1318 and / or T1324, T1325 and / or T1333, T1334 together form heterocyclyl,

где необязательно упомянутые выше заместители группы (i) в свою очередь независимо содержат по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы:where optionally the above substituents of group (i), in turn, independently contain at least one substituent, identical or different, selected from the group:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT1341, -NT1342T1343, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т1344, -C(O)O-T1345, -C(O)NH-T1346, -C(O)NT1347T1348, -O-T1349, -O(-T1350-O)_rs-H (rs равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т1351-O)_rs-1-1352 (rs равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-T1353, -OC(O)-O-T1354, -OC(O)-NHT1355, -O-C(O)-NT1356T1357, -OP(O)(OT1358)(OT1359), -OSi(TI360)(T1361)(T1362), -OS(O₂)-T1363, -NHC(O)-T1364, -NT1365C(O)-T1366, -NH-C(O)-O-T1367, -NH-C(O)-NH-T1368, -NH-C(O)-NT1369T1370, -NT1371-C(O)-O-T1372, -NT1373-C(O)-NH-T1374, -NT1375-C(O)-NT1376T1377, -NHS(O₂)-T1378, -NT1379S(O₂)-T1380, -S-T1381, -S(O)-T1382, -S(O₂)- T1383, -S(O₂)NH-T1384, -S(O₂)NT1385T1386, -S(O₂)OT1387, -P(O)(OT1388)(OT1389), -Si(T1390)(T1391)(T1392),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT1341, -NT1342T1343, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T1344, -C (O) O-T1345, -C (O) NH-T1346, -C (O) NT1347T1348, -O -T1349, -O (-T1350-O) _rs -H (rs is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T1351-O) _rs -1-1352 (rs is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T1353, -OC (O) -O-T1354, -OC (O) -NHT1355, -OC (O) -NT1356T1357, -OP (O) (OT1358) (OT1359) , -OSi (TI360) (T1361) (T1362), -OS (O ₂ ) -T1363, -NHC (O) -T1364, -NT1365C (O) -T1366, -NH-C (O) -O-T1367, -NH-C (O) -NH-T1368, -NH-C (O) -NT1369T1370, -NT1371-C (O) -O-T1372, -NT1373-C (O) -NH-T1374, -NT1375-C (O) -NT1376T1377, -NHS (O ₂ ) -T1378, -NT1379S (O ₂ ) -T1380, -S-T1381, -S (O) -T1382, -S (O ₂ ) - T1383, -S (O ₂ ) NH-T1384, -S ( O ₂ ) NT1385T1386, -S (O ₂ ) OT1387, -P (O) (OT1388) (OT1389), -Si (T1390) (T1391) (T1392),

где T1341, T1342, T1343, T1344, T1345, T1346, T1347, T1348, T1349, T1350, T1351, T1352, T1353, T1354, T1355, T1356, T1357, T1358, T1359, T1360, T1361, T1362, T1363, T1364, T1365, T1366, T1367, T1368, T1369, T1370, T1371, T1372, T1373, T1374, T1375, T1376, T1377, T1378, T1379, T1380, T1381, T1382, T1383, T1384, T1385, T1386, T1387, T1388, T1389, T1390, T1391, T1392 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители Т1347, Т1348 и/или Т1356, Т1357 и/или Т1369, Т1370 и/или Т1376, Т1377 и/или Т1385, Т1386 вместе образуют гетероциклил,where T1341, T1342, T1343, T1344, T1345, T1346, T1347, T1348, T1349, T1350, T1351, T1352, T1353, T1354, T1355, T1356, T1357, T1358, T1359, T1360, T1361, T1362, T1363, T1364, , T1366, T1367, T1368, T1369, T1370, T1371, T1372, T1373, T1374, T1375, T1376, T1377, T1378, T1379, T1380, T1381, T1382, T1383, T1384, T1385, T1386, T1387, T1388, T1389, , T1391, T1392 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl and, in another embodiment, substituents T1347, T1348, and / or T1348 and / or T1348 T1357 and / or T1369, T1370 and / or T1376, T1377 and / or T1385, T1386 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT1393, -NT1394T1395, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -OSO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т1396, -С(O)O-Т1397, -C(O)NH-T1398, -C(O)NT1399T1400, -O-T1401, -O(-Т1402-O)_rt-Н (rt равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т1403-O)_rt-Т1404 (rt равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-T1405, -OC(O)-O-T1406, -OC(O)-NHT1407, -O-C(O)-NT1408T1409, -OP(O)(OT1410)(OT1411), -OSi(T1412)(T1413)(T1414), -OS(O₂)-T1415, -NHC(O)-T1416, -NT1417C(O)-T1418, -NH-C(O)-O-T1419, -NHC(O)-NH-T1420, -NH-C(O)-NT1421T1422, -NT1423-C(O)-O-T1424, -NT1425-C(O)-NH-T1426, -NT1427-C(O)-NT1428T1429, -NHS(O₂)-T1430, -NT1431S(O₂)-T1432, -S-T1433, -S(O)-T1434, -S(O₂)-T1435, -S(O₂)NH-T1436, -S(O₂)NT1437T1438, -S(O₂)O-T1439, -P(O)(OT1440)(OT1441), -Si(T1442)(T1443)(T1444),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT1393, -NT1394T1395, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -OSO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T1396, -C (O) O-T1397, -C (O) NH-T1398, -C (O) NT1399T1400, -O-T1401 , -O (-T1402-O) _rt -H (rt is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T1403-O) _rt -T1404 (rt is 1, 2, 3, 4, 5) , -OC (O) -T1405, -OC (O) -O-T1406, -OC (O) -NHT1407, -OC (O) -NT1408T1409, -OP (O) (OT1410) (OT1411), -OSi ( T1412) (T1413) (T1414), -OS (O ₂ ) -T1415, -NHC (O) -T1416, -NT1417C (O) -T1418, -NH-C (O) -O-T1419, -NHC (O ) -NH-T1420, -NH-C (O) -NT1421T1422, -NT1423-C (O) -O-T1424, -NT1425-C (O) -NH-T1426, -NT1427-C (O) -NT1428T1429, -NHS (O ₂ ) -T1430, -NT1431S (O ₂ ) -T1432, -S-T1433, -S (O) -T1434, -S (O ₂ ) -T1435, -S (O ₂ ) NH-T1436, -S (O ₂ ) NT1437T1438, -S (O ₂ ) O-T1439, -P (O) (OT1440) (OT1441), -Si (T1442) (T1443) (T1444),

где T1393, T1394, T1395, T1396, T1397, T1398, T1399, T1400, T1401, T1402, T1403, T1404, T1405, T1406, T1407, T1408, T1409, T1410, T1411, T1412, T1413, T1414, T1415, T1416, T1417, T1418, T1419, T1420, T1421, T1422, T1423, T1424, T1425, T1426, T1427, T1428, T1429, T1430, T1431, T1432, T1433, T1434, Т1435, Т1436, Т1437, Т1438, Т1439, Т1440, Т1441, Т1442, Т1443, Т1444 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители Т1399, Т1400 и/или T1408, Т1409 и/или Т1421, Т1422 и/или Т1428, Т1429 и/или Т1437, Т1438 вместе образуют гетероциклил,where T1393, T1394, T1395, T1396, T1397, T1398, T1399, T1400, T1401, T1402, T1403, T1404, T1405, T1406, T1407, T1408, T1409, T1410, T1411, T1412, T1413, T1414, T1414 , T1418, T1419, T1420, T1421, T1422, T1423, T1424, T1425, T1426, T1427, T1428, T1429, T1430, T1431, T1432, T1433, T1434, T1435, T1436, T1437, T1438, T1439, T1440, T1441, , T1443, T1444 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl and, in another embodiment, substituents T1399, T408, and / or T1, and / or T1 T1409 and / or T1421, T1422 and / or T1428, T1429 and / or T1437, T1438 together form heterocyclyl,

(2) -С(O)-С(O)-Т1445, -S(O₂)-NT1446T1447, где Т1445, Т1446, Т1447 независимо выбраны из группы, включающей:(2) -C (O) -C (O) -T1445, -S (O ₂ ) -NT1446T1447, where T1445, T1446, T1447 are independently selected from the group including:

(I) H, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT1448, -NT1449T1450, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т1451, -С(O)ОТ1452, -C(O)NH-T1453, -C(O)NT1454T1455, -O-Т1456, -O(-Т1457-O)_ru-Н (ru равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-T1458-O)_ru-T1459 (ru равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-T1460, -OC(O)-O-T1461, -OC(O)-NHT1462, -O-C(O)-NT1463T1464, -OP(O)(OT1465)(OT1466), -OSi(T1467)(T1468)(T1469), -OS(O₂)-T1470, -NHC(O)-T1471, -NT1472C(O)-T1473, -NH-C(O)-O-T1474, -NH-C(O)-NH-T1475, -NH-C(O)-NT1476T1477, -NT1478-C(O)-O-T1479, -NT1480-C(O)-NH-T1481, -NT1482-C(O)-NT1483T1484, -NHS(O₂)-T1485, -NT1486S(O₂)-T1487, -S-T1488, -S(O)-T1489, -S(O₂)-T1490, -S(O₂)NH-T1491, -S(O₂)NT1492T1493, -S(O₂)O-T1494, -P(O)(OT1495)(OT1496), -Si(T1497)(T1498)(T1499),(I) H, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , -NHT1448, -NT1449T1450, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OR (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T1451, -C (O) OT1452, -C (O) NH-T1453, -C (O) NT1454T1455, -O -T1456, -O (-T1457-O) _ru -H (ru is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T1458-O) _ru -T1459 (ru is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T1460, -OC (O) -O-T1461, -OC (O) -NHT1462, -OC (O) -NT1463T1464, -OP (O) (OT1465) (OT1466), - OSi (T1467) (T1468) (T1469), -OS (O ₂ ) -T1470, -NHC (O) -T1471, -NT1472C (O) -T1473, -NH-C (O) -O-T1474, -NH -C (O) -NH-T1475, -NH-C (O) -NT1476T1477, -NT1478-C (O) -O-T1479, -NT1480-C (O) -NH-T1481, -NT1482-C (O ) -NT1483T1484, -NHS (O ₂ ) -T1485, -NT1486S (O ₂ ) -T1487, -S-T1488, -S (O) -T1489, -S (O ₂ ) -T1490, -S (O ₂ ) NH-T1491, -S (O ₂ ) NT1492T1493, -S (O ₂ ) O-T1494, -P (O) (OT1495) (OT1496), -Si (T1497) (T1498) (T1499),

где T1448, T1449, T1450, T1451, T1452, T1453, T1454, T1455, T1456, T1457, T1458, T1459, T1460, T1461, T1462, T1463, T1464, T1465, T1466, T1467, T1468, T1469, T1470, T1471, T1472, T1473, T1474, T1475, T1476, T1477, T1478, T1479, T1480, T1481, T1482, T1483, T1484, T1485, T1486, T1487, T1488, T1489, Т1490, Т1491, Т1492, Т1493, Т1494, Т1495, Т1496, Т1497, Т1498, Т1499 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители Т1454, Т1455 и/или Т1463, Т1464 и/или Т1476, Т1477 и/или Т1483, Т1484 и/или Т1492, Т1493 вместе образуют гетероциклил,where T1448, T1449, T1450, T1451, T1452, T1453, T1454, T1455, T1456, T1457, T1458, T1459, T1460, T1461, T1462, T1463, T1464, T1465, T1466, T1467, T1468, T1469, T1468, T1468 , T1473, T1474, T1475, T1476, T1477, T1478, T1479, T1480, T1481, T1482, T1483, T1484, T1485, T1486, T1487, T1488, T1489, T1490, T1491, T1492, T1493, T1494, T1495, T1496, , T1498, T1499 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl and, in another embodiment, substituents T1454, T1455, and / or T1464 and / or T1476, T1477 and / or T1483, T1484 and / or T1492, T1493 together form heterocyclyl,

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT1500, -NT1501T1502, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т1503, -С(O)O-Т1504, -С(O)NH-Т1505, -С(O)NT1506T1507, -O-Т1508, -O(-Т1509-O)_rv-Н (rv равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-T1510-O)_rv-T1511 (rv равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-T1512, -OC(O)-O-T1513, -OC(O)-NHT1514, -O-C(O)-NT1515T1516, -OP(O)(OT1517)(OT1518), -OSi(T1519)(T1520)(T1521), -OS(O₂)-T1522, -NHC(O)-T1523, -NT1524C(O)-T1525, -NH-C(O)-O-T1526, -NH-C(O)-NH-T1527, -NH-C(O)-NT1528T1529, -NT1530-C(O)-O-T1531, -NT1532-C(O)-NH-T1533, -NT1534-C(O)-NT1535T1536, -NHS(O₂)-T1537, -NT1538S(O₂)-T1539, -S-T1540, -S(O)-T1541, -S(O₂)-T1542, -S(O₂)NH-TI543, -S(O₂)NTI544T1545, -S(O₂)-T1546, -P(O)(OT1547)(OT1548), -Si(T1549)(T1550)(T1551),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT1500, -NT1501T1502, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T1503, -C (O) O-T1504, -C (O) NH-T1505, -C (O) NT1506T1507, -O -T1508, -O (-T1509-O) _rv -H (rv is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T1510-O) _rv -T1511 (rv is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T1512, -OC (O) -O-T1513, -OC (O) -NHT1514, -OC (O) -NT1515T1516, -OP (O) (OT1517) (OT1518), - OSi (T1519) (T1520) (T1521), -OS (O ₂ ) -T1522, -NHC (O) -T1523, -NT1524C (O) -T1525, -NH-C (O) -O-T1526, -NH -C (O) -NH-T1527, -NH-C (O) -NT1528T1529, -NT1530-C (O) -O-T1531, -NT1532-C (O) -NH-T1533, -NT1534-C (O ) -NT1535T1536, -NHS (O ₂ ) -T1537, -NT1538S (O ₂ ) -T1539, -S-T1540, -S (O) -T1541, -S (O ₂ ) -T1542, -S (O ₂ ) NH-TI543, -S (O ₂ ) NTI544T1545, -S (O ₂ ) -T1546, -P (O) (OT1547) (OT1548), -Si (T1549) (T1550) (T1551),

где T1500, T1501, T1502, T1503, T1504, T1505, T1506, T1507, T1508, T1509, T1510, T1511, T1512, T1513, T1514, T1515, T1516, T1517, T1518, T1519, T1520, T1521, T1522, T1523, T1524, T1525, T1526, T1527, T1528, T1529, T1530, Т1531, Т1532, Т1533, Т1534, Т1535, Т1536, Т1537, Т1538, Т1539, Т1540, Т1541, Т1542, Т1543, Т1544, Т1545, Т1546, Т1547, Т1548, Т1549, Т1550, Т1551 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители Т1506, Т1507 и/или Т1515, Т1516 и/или Т1528, Т1529 и/или Т1535, Т1536 и/или Т1544, Т1545 вместе образуют гетероциклил,where T1500, T1501, T1502, T1503, T1504, T1505, T1506, T1507, T1508, T1509, T1510, T1511, T1512, T1513, T1514, T1515, T1516, T1517, T1518, T1519, T1520, T1521, T15, 1521 , T1525, T1526, T1527, T1528, T1529, T1530, T1531, T1532, T1533, T1534, T1535, T1536, T1537, T1538, T1539, T1540, T1541, T1542, T1543, T1544, T1545, T1546, T1547, T1548, , T1550, T1551 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, substituents T1506, T1157, and / or T1516 and / or T1528, T1529 and / or T1535, T1536 and / or T1544, T1545 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT1552, -NT1553T1554, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т1555, -С(O)O-Т1556, -C(O)NH-T1557, -C(O)NT1558T1559, -O-T1560, -O(-T1561-O)_rw-H (rw равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-T1562-O)_rw-T1563 (rw равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-T1564, -OC(O)-O-T1565, -OC(O)-NHT1566, -O-C(O)-NT1567T1568, -OP(O)(OT1569)(OT1570), -OSi(T1571)(T1572)(T1573), -OS(O₂)-T1574, -NHC(O)-T1575, -NT1576C(O)-T1577, -NH-C(O)-O-T1578, -NHC(O)-NH-T1579, -NH-C(O)-NT1580T1581, -NT1582- C(O)-O-T1583, -NT1584-C(O)-NH-T1585, -NT1586-C(O)-NT1587T1588, -NHS(O₂)-T1589, -NT1590S(O₂)-T1591, -S-T1592, -S(O)-T1593, -S(O₂)-T1594, -S(O₂)NH-T1595, -S(O₂)NTI596T1597, -S(O₂)O-T1598, -P(O)(OT1599)(OT1600), -Si(T1601)(T1602)(T1603),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT1552, —NT1553T1554, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OR (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T1555, -C (O) O-T1556, -C (O) NH-T1557, -C (O) NT1558T1559, -O -T1560, -O (-T1561-O) _rw -H (rw is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T1562-O) _rw -T1563 (rw is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T1564, -OC (O) -O-T1565, -OC (O) -NHT1566, -OC (O) -NT1567T1568, -OP (O) (OT1569) (OT1570), - OSi (T1571) (T1572) (T1573), -OS (O ₂ ) -T1574, -NHC (O) -T1575, -NT1576C (O) -T1577, -NH-C (O) -O-T1578, -NHC (O) -NH-T1579, -NH-C (O) -NT1580T1581, -NT1582-C (O) -O-T1583, -NT1584-C (O) -NH-T1585, -NT1586-C (O) - NT1587T1588, -NHS (O ₂ ) -T1589, -NT1590S (O ₂ ) -T1591, -S-T1592, -S (O) -T1593, -S (O ₂ ) -T1594, -S (O ₂ ) NH- T1595, -S ( O ₂ ) NTI596T1597, -S (O ₂ ) O-T1598, -P (O) (OT1599) (OT1600), -Si (T1601) (T1602) (T1603),

где T1552, T1553, T1554, T1555, T1556, T1557, T1558, T1559, T1560, T1561, T1562, T1563, T1564, T1565, T1566, T1567, T1568, T1569, T1570, T1571, Т1572, Т1573, Т1574, Т1575, Т1576, Т1577, Т1578, Т1579, Т1580, Т1581, Т1582, Т1583, Т1584, Т1585, Т1586, Т1587, Т1588, Т1589, Т1590, Т1591, Т1592, Т1593, Т1594, Т1595, Т1596, Т1597, Т1598, Т1599, Т1600, Т1601, Т1602, Т1603 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители Т1558, Т1559 и/или Т1567, Т1568 и/или Т1580, Т1581 и/или Т1587, Т1588 и/или Т1596, Т1597 вместе образуют гетероциклил,where T1552, T1553, T1554, T1555, T1556, T1557, T1558, T1559, T1560, T1561, T1562, T1563, T1564, T1565, T1566, T1567, T1568, T1569, T1570, T1571, T1572, T1573, T1574, T1575, , T1577, T1578, T1579, T1580, T1581, T1582, T1583, T1584, T1585, T1586, T1587, T1588, T1589, T1590, T1591, T1592, T1593, T1594, T1595, T1596, T1597, T1598, T1599, T1600, T1600, , T1602, T1603 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, substituents T1558, T1567, or T1568 and / or T1580, T1581 and / or T1587, T1588 and / or T1596, T1597 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклил ал кил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT1604, -NT1605T1606, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, - Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т1607, -С(O)O-Т1608, -C(O)NHT1609, -C(O)NT1610T1611, -O-T1612, -O(-Т1613-O)_rx-Н (rx равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т1614-O)_rx-Т1615 (rx равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Т1616, -ОС(O)-O-Т1617, -OC(O)-NHT1618, -O-C(O)-NT1619T1620, -OP(O)(OT1621)(OT1622), -OSi(T1623)(T1624)(T1625), -OS(O₂)-T1626, -NHC(O)-T1627, -NT1628C(O)-T1629, -NH-C(O)-O-T1630, -NH-C(O)-NH-T1631, -NH-C(O)- NT1632T1633, -NT1634-C(O)-O-T1635, -NT1636-C(O)-NH-T1637, -NT1638-C(O)-NT1639T1640, -NHS(O₂)-T1641, -NT1642S(O₂)-T1643, -S-T1644, -S(O)-T1645, -S(O₂)-T1646, -S(O₂)NH-T1647, -S(O₂)NT1648T1649, -S(O₂)O-T1650, -P(O)(OT1651)(OT1652), -Si(T1653)(T1654)(T1655),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclyl alkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , -NHT1604, -NT1605T1606, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, - P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T1607, -C (O) O-T1608, -C (O) NHT1609, -C (O) NT1610T1611, -O -T1612, -O (-T1613-O) _rx -H (rx is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T1614-O) _rx -T1615 (rx is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T1616, -OC (O) -O-T1617, -OC (O) -NHT1618, -OC (O) -NT1619T1620, -OP (O) (OT1621) (OT1622), - OSi (T1623) (T1624) (T1625), -OS (O ₂ ) -T1626, -NHC (O) -T1627, -NT1628C (O) -T1629, -NH-C (O) -O-T1630, -NH -C (O) -NH-T1631, -NH-C (O) - NT1632T1633, -NT1634-C (O) -O-T1635, -NT1636-C (O) -NH-T1637, -NT1638-C (O ) -NT1639T1640, -NHS (O ₂ ) -T1641, -NT1642S (O ₂ ) -T1643, -S-T1644, -S (O) -T1645, -S (O ₂ ) -T1646, -S (O ₂ ) N H-T1647, -S (O ₂ ) NT1648T1649, -S (O ₂ ) O-T1650, -P (O) (OT1651) (OT1652), -Si (T1653) (T1654) (T1655),

где T1604, T1605, T1606, T1607, T1608, T1609, T1610, T1611, T1612,Т1613, Т1614, Т1615, Т1616, Т1617, Т1618, Т1619, Т1620, Т1621, Т1622, Т1623, Т1624, Т1625, Т1626, Т1627, Т1628, Т1629, Т1630, Т1631, Т1632, Т1633, Т1634, Т1635, Т1636, Т1637, Т1638, Т1639, Т1640, Т1641, Т1642, Т1643, Т1644, Т1645, Т1646, Т1647, Т1648, Т1649, Т1650, Т1651, Т1652, Т1653, Т1654, Т1655 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители Т1610, Т1611 и/или Т1619, Т1620 и/или Т1632, Т1633 и/или Т1639, Т1640 и/или Т1648, Т1649 вместе образуют гетероциклил, где в другом варианте Т1446, Т1447 вместе образуют гетероциклил,where T1604, T1605, T1606, T1607, T1608, T1609, T1610, T1611, T1612, T1613, T1614, T1615, T1616, T1617, T1618, T1619, T1620, T1621, T1622, T1623, T1624, T1625, T26, T1625 , T1629, T1630, T1631, T1632, T1633, T1634, T1635, T1636, T1637, T1638, T1639, T1640, T1641, T1642, T1643, T1644, T1645, T1646, T1647, T1648, T1649, T1650, T1651, T1652, T1652 , T1654, T1655 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, substituents T1610, T1611, and / or T T1620 and / or T1632, T1633 and / or T1639, T1640 and / or T1648, T1649 together form heterocyclyl, where in another embodiment T14 46, T1447 together form heterocyclyl,

(3) -C(Y8)NZ43Z44, -C(=NZ45)-Z46, -C(Y9)NZ47-Y10-Z48,(3) -C (Y8) NZ43Z44, -C (= NZ45) -Z46, -C (Y9) NZ47-Y10-Z48,

где Y8, Y9, Y10 независимо выбраны из группы, включающей: О, S, =NH, =NZ49,where Y8, Y9, Y10 are independently selected from the group consisting of: O, S, = NH, = NZ49,

а заместители Z43, Z44, Z45, Z46, Z47, Z48, Z49 независимо выбраны из группы, включающей:and the substituents Z43, Z44, Z45, Z46, Z47, Z48, Z49 are independently selected from the group consisting of:

(I) H, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, -С(O)-алкил, -С(O)-(С₉-С₃₀)алкил, -С(O)-циклоалкил, -С(O)-циклоалкилалкил, -С(O)-арил, -С(O)-арилалкил, -С(O)-гетероарил, -С(O)-гетероарилалкил, -С(O)-гетероциклил, -С(O)-гетероциклилалкил, -SO(O₂)(С₉-C₃₀)алкил, -S(O₂)-(С₉-С₃₀)алкил, -S(O₂)-циклоалкил, -S(O₂)-циклоалкилалкил, -S(O₂)-арил, -S(O₂)-арилалкил, -S(O₂)-гетероарил, -S(O₂)-гетероарилалкил, -S(O₂)-гетероциклил, -S(O₂)-гетероциклилалкил,(I) H, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, -C (O) -alkyl, -C (O) - (C ₉ - C ₃₀ ) alkyl, —C (O) cycloalkyl, —C (O) cycloalkylalkyl, —C (O) aryl, —C (O) arylalkyl, —C (O) heteroaryl, —C (O) -heteroarylalkyl, -C (O) -heterocyclyl, -C (O) -heterocyclylalkyl, -SO (O ₂ ) (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -S (O ₂ ) - (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -S (O ₂ ) -cycloalkyl, -S (O ₂ ) -cycloalkylalkyl, -S (O ₂ ) -aryl, -S (O ₂ ) -arylalkyl, -S (O ₂ ) -heteroaryl, -S (O ₂ ) -heteroarylalkyl, -S (O ₂ ) -heterocyclyl, -S (O ₂ ) -heterocyclylalkyl,

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT1656, -NT1657T1658, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т1659, -С(O)O-Т1660, -C(O)NH-T1661, -C(O)NT1662T1663, -O-T1664, -O(-T1665-O)_ry-H (ry равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-T1666-O)_ry-T1667 (ry равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-T1668, -OC(O)-O-T1669, -OC(O)-NHT1670, -O-C(O)-NT1671T1672, -OP(O)(OT1673)(OT1674), -OSi(T1675)(T1676)(T1677), -OS(O₂)-T1678, -NHC(O)-T1679, -NT1680C(O)-T1681, -NH-C(O)-O-T1682, -NH-C(O)-NH-T1683, -NH-C(O)-NT1684T1685, -NT1686-C(O)-O-T1687, -NT1688-C(O)-NH-T1689, -NT1690-C(O)-NT1691T1692, -NHS(O₂)-T1693, -NT1694S(O₂)-T1695, -S-T1696, -S(O)-T1697, -S(O₂)-T1698, -S(O₂)NH-T1699, -S(O₂)NT1700T1701, -S(O₂)OT1702, -P(O)(OT1703)(OT1704), -Si(T1705)(T1706)(T1707),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT1656, -NT1657T1658, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T1659, -C (O) O-T1660, -C (O) NH-T1661, -C (O) NT1662T1663, -O -T1664, -O (-T1665-O) _ry -H (ry is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T1666-O) _ry -T1667 (ry is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T1668, -OC (O) -O-T1669, -OC (O) -NHT1670, -OC (O) -NT1671T1672, -OP (O) (OT1673) (OT1674), - OSi (T1675) (T1676) (T1677), -OS (O ₂ ) -T1678, -NHC (O) -T1679, -NT1680C (O) -T1681, -NH-C (O) -O-T1682, -NH -C (O) -NH-T1683, -NH-C (O) -NT1684T1685, -NT1686-C (O) -O-T1687, -NT1688-C (O) -NH-T1689, -NT1690-C (O ) -NT1691T1692, -NHS (O ₂ ) -T1693, -NT1694S (O ₂ ) -T1695, -S-T1696, -S (O) -T1697, -S (O ₂ ) -T1698, -S (O ₂ ) NH-T1699, -S (O ₂ ) NT1700T1701, -S (O ₂ ) OT1702, -P (O) (OT1703) (OT1704), -Si (T1705) (T1706) (T1707),

где T1656, T1657, T1658, T1659, T1660, T1661, T1662, T1663, T1664, T1665, T1666, T1667, T1668, T1669, T1670, T1671, T1672, T1673, T1674, T1675, Т1676, Т1677, Т1678, Т1679, Т1680, Т1681, Т1682, Т1683, Т1684, Т1685, Т1686, Т1687, Т1688, Т1689, Т1690, Т1691, Т1692, Т1693, Т1694, Т1695, Т1696, Т1697, Т1698, Т1699, Т1700, Т1701, Т1702, Т1703, Т1704, Т1705, Т1706, Т1707 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители T1662, T1663 и/или Т1671, Т1672 и/или Т1684, Т1685 и/или Т1691, Т1692 и/или Т1700, Т1701 вместе образуют гетероциклил,where T1656, T1657, T1658, T1659, T1660, T1661, T1662, T1663, T1664, T1665, T1666, T1667, T1668, T1669, T1670, T1671, T1672, T1673, T1674, T1675, T1676, T1677, T1678, T1679, T1679, , T1681, T1682, T1683, T1684, T1685, T1686, T1687, T1688, T1689, T1690, T1691, T1692, T1693, T1694, T1695, T1696, T1697, T1698, T1699, T1700, T1701, T1702, T1703, T70, T1703, T70 , T1706, T1707 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl and, in another embodiment, substituents T1662, T1663, or T1672 and / or T1684, T1685 and / or T1691, T1692 and / or T1700, T1701 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT1708, -NT1709T1710, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т1711, -С(O)O-Т1712, -C(O)NH-T1713, -C(O)NT1714T1715, -O-T1716, -O(-Т1717-O)_rz-Н (rz равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-T1718-O)_rz-T1719 (rz равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-T1720, -OC(O)-O-T1721, -OC(O)-NHT1722, -O-C(O)-NT1723T1724, -OP(O)(OT1725)(OT1726), -OSi(T1727)(T1728)(T1729), -OS(O₂)-T1730, -NHC(O)-T1731, -NT1732C(O)-T1733, -NH-C(O)-O-T1734, -NH-C(O)-NH-T1735, -NH-C(O)-NT1736T1737, -NT1738-C(O)-O-T1739, -NT1740-C(O)-NH-T1741, -NT1742-C(O)-NT1743T1744, -NHS(O₂)-T1745, -NT1746S(O₂)-T1747, -S-T1748, -S(O)-T1749, -S(O₂)-T1750, -S(O₂)NH-T1751, -S(O₂)NT1752T1753, -S(O₂)O-T1754, -P(O)(OT1755)(OT1756), -Si(T1757)(T1758)(T1759),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT1708, -NT1709T1710, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OR (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T1711, -C (O) O-T1712, -C (O) NH-T1713, -C (O) NT1714T1715, -O -T1716, -O (-T1717-O) _rz -Н (rz is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T1718-O) _rz -T1719 (rz is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T1720, -OC (O) -O-T1721, -OC (O) -NHT1722, -OC (O) -NT1723T1724, -OP (O) (OT1725) (OT1726), - OSi (T1727) (T1728) (T1729), -OS (O ₂ ) -T1730, -NHC (O) -T1731, -NT1732C (O) -T1733, -NH-C (O) -O-T1734, -NH -C (O) -NH-T1735, -NH-C (O) -NT1736T1737, -NT1738-C (O) -O-T1739, -NT1740-C (O) -NH-T1741, -NT1742-C (O ) -NT1743T1744, -NHS (O ₂ ) -T1745, -NT1746S (O ₂ ) -T1747, -S-T1748, -S (O) -T1749, -S (O ₂ ) -T1750, -S (O ₂ ) NH-T1751, -S (O ₂ ) NT1752T1753, -S (O ₂ ) O-T1754, -P (O) (OT1755) (OT1756), -Si (T1757) (T1758) (T1759),

где T1708, T1709, T1710, T1711, T1712, T1713, T1714, T1715, T1716, T1717, T1718, T1719, T1720, T1721, T1722, T1723, T1724, T1725, T1726, T1727, T1728, T1729, T1730, T1731, T1732, T1733, T1734, T1735, T1736, T1737, T1738, T1739, T1740, T1741, T1742, T1743, T1744, T1745, T1746, T1747, T1748, T1749, T1750, T1751, T1752, T1753, T1754, T1755, T1756, T1757, T1758, T1759 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители T1714, T1715 и/или T1723, T1724 и/или T1736, T1737 и/или T1743, T1744 и/или T1752, T1753 вместе образуют гетероциклил,where T1708, T1709, T1710, T1711, T1712, T1713, T1714, T1715, T1716, T1717, T1718, T1719, T1720, T1721, T1722, T1723, T1724, T1725, T1726, T1727, T1728, T1729, T1730, T1730, T1732, T1730 , T1733, T1734, T1735, T1736, T1737, T1738, T1739, T1740, T1741, T1742, T1743, T1744, T1745, T1746, T1747, T1748, T1749, T1750, T1751, T1752, T1753, T1754, T7755, T1755, T7755 , T1758, T1759 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, substituents T1714, T1715, and / or T1724 and / or T1736, T1737 and / or T1743, T1744 and / or T1752, T1753 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHT1760, -NT1761T1762, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-Т1763, -C(O)O-T1764, -C(O)NH-T1765, -C(O)NT1766T1767, -O-T1768, -O(-T1769-O)_ra-H (ra равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Т1770-O)_ra-Т1771 (ra равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-Т1772, -ОС(O)-O-Т1773, -OC(O)-NHT1774, -O-C(O)-NT1775T1776, -OP(O)(OT1777)(OT1778), -OSi(T1779)(T1780)(T1781), -OS(O₂)-T1782, -NHC(O)-T1783, -NT1784C(O)-T1785, -NH-C(O)-OT1786, -NH-C(O)-NH-T1787, -NH-C(O)-NT1788T1789, -NT1790-C(O)-O-T1791, -NT1792-C(O)-NH-T1793, -NT1794-C(O)-NT1795T1796, -NHS(O₂)-T1797, -NT1798S(O₂)-T1799, -S-T1800, -S(O)-T1801, -S(O₂)-T1802, -S(O₂)NH-T1803, -S(O₂)NT1804T1805, -S(O₂)O-T1806, -P(O)(OT1807)(OT1808), -Si(T1809)(T1810)(T1811),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHT1760, -NT1761T1762, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -T1763, -C (O) O-T1764, -C (O) NH-T1765, -C (O) NT1766T1767, -O -T1768, -O (-T1769-O) _ra -H (ra is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-T1770-O) _ra -T1771 (ra is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -T1772, -OC (O) -O-T1773, -OC (O) -NHT1774, -OC (O) -NT1775T1776, -OP (O) (OT1777) (OT1778), - OSi (T1779) (T1780) (T1781), -OS (O ₂ ) -T1782, -NHC (O) -T1783, -NT1784C (O) -T1785, -NH-C (O) -OT1786, -NH-C (O) -NH-T1787, -NH-C (O) -NT1788T1789, -NT1790-C (O) -O-T1791, -NT1792-C (O) -NH-T1793, -NT1794-C (O) - NT1795T1796, -NHS (O ₂ ) -T1797, -NT1798S (O ₂ ) -T1799, -S-T1800, -S (O) -T1801, -S (O ₂ ) -T1802, -S (O ₂ ) NH- T1803 , -S (O ₂ ) NT1804T1805, -S (O ₂ ) O-T1806, -P (O) (OT1807) (OT1808), -Si (T1809) (T1810) (T1811),

где T1760, T1761, T1762, T1763, T1764, T1765, T1766, T1767, T1768, T1769, T1770, T1771, T1772, T1773, T1774, T1775, T1776, T1777, T1778, T1779, T1780, T1781, T1782, T1783, T1784, T1785, T1786, T1787, T1788, T1789, T1790, T1791, T1792, T1793, T1794, T1795, T1796, T1797, T1798, T1799, T1800, T1801, T1802, T1803, T1804, T1805, T1806, T1807, T1808, T1809, T1810, T1811 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители T1766, T1767 и/или T1775, T1776 и/или T1788, T1789 и/или T1795, T1796 и/или Т1804, Т1805 вместе образуют гетероциклил,where T1760, T1761, T1762, T1763, T1764, T1765, T1766, T1767, T1768, T1769, T1770, T1771, T1772, T1773, T1774, T1775, T1776, T1777, T1777, T1779, T1780, T1781, T1781, T1781, T1781, T1781 T1785, T1786, T1787, T1788, T1789, T1790, T1791, T1792, T1793, T1794, T1795, T1796, T1797, T1798, T1799, T1800, T1801, T1802, T1803, T1804, T1805, T1806, T880, T1806, T8 , T1810, T1811 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl and, in another embodiment, substituents T1766, T1767, and / or T75 T1776 and / or T1788, T1789 and / or T1795, T1796 and / or T1804, T1805 together form heterocyclyl,

и заместители Z3, Z4 независимо выбраны из группы, включающей:and substituents Z3, Z4 are independently selected from the group consisting of:

(e) Н,(e) H,

(f) галоген, F, Cl, Br, I,(f) halogen, F, Cl, Br, I,

(g) незамещенный или замещенный алкил или (С₉-С₃₀)алкил, где алкил или необязательно алкильный заместитель или (С₉-С₃₀)алкил в свою очередь независимо содержат по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:(g) unsubstituted or substituted alkyl or (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, where alkyl or optionally an alkyl substituent or (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, in turn, independently contain at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHB457, -NB458B459, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -OSO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-В460, -С(O)O-В461, -C(O)NH-B462, -C(O)NB463B464, -O-В465, -O(-В466-O)_х-Н (х равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-В467-O)_х-В468 (x равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-В469, -OC(O)-O-B470, -OC(O)-NHB471, -O-C(O)-NB472B473, -OP(O)(OB474)(OB475), -OSi(B476)(B477)(B478), -OS(O₂)-B479, -NHC(O)-B480, -NB481C(O)-B482, -NH-C(O)-O-B483, -NH-C(O)-NH-B484, -NH-C(O)-NB485B486, -NB487-C(O)-O-B488, -NB489-C(O)-NHB490, -NB491-C(O)-NB492B493, -NHS(O₂)-B494, -NB495S(O₂)-B496, -S-B497, -S(O)-B498, -S(O₂)-B499, -S(O₂)NH-B500, - S(O₂)NB501B502, -S(O₂)O-B503, -P(O)(OB504)(OB505), -Si(B506)(B507)(B508),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHB457, -NB458B459, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -OSO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -B460, -C (O) O-B461, -C (O) NH-B462, -C (O) NB463B464, -O-B465 , -O (-B466-O) _x -H (x is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-B467-O) _x -B468 (x is 1, 2, 3, 4, 5) , -OS (O) -B469, -OC (O) -O-B470, -OC (O) -NHB471, -OC (O) -NB472B473, -OP (O) (OB474) (OB475), -OSi ( B476) (B477) (B478), -OS (O ₂ ) -B479, -NHC (O) -B480, -NB481C (O) -B482, -NH-C (O) -O-B483, -NH-C (O) -NH-B484, -NH-C (O) -NB485B486, -NB487-C (O) -O-B488, -NB489-C (O) -NHB490, -NB491-C (O) -NB492B493, -NHS (O ₂ ) -B494, -NB495S (O ₂ ) -B496, -S-B497, -S (O) -B498, -S (O ₂ ) -B499, -S (O ₂ ) NH-B500, - S (O ₂ ) NB501B502, -S (O ₂ ) O-B503, -P (O) (OB5 04) (OB505), -Si (B506) (B507) (B508),

где B457, B458, B459, B460, B461, B462, B463, B464, B465, B466, B467, B468, B469, B470, B471, B472, B473, B474, B475 B476, B477, B478, B479, B480, B481, B482, B483, B484, B485, B486, B487, B488, B489, B490, B491, B492, B493, B494, B495, B496, B497, B498, B499, B500, B501, B502, B503, В504, В505, В506, В507, B508 независимо выбраны из группы, включающей:where B457, B458, B459, B460, B461, B462, B463, B464, B465, B466, B467, B468, B469, B470, B471, B472, B473, B474, B475 B476, B477, B478, B479, B480, B488 B482, B483, B484, B485, B486, B487, B488, B489, B490, B491, B492, B493, B494, B495, B496, B497, B498, B499, B500, B501, B503, B505 B507, B508 are independently selected from the group consisting of:

алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители В463, В464 и/или В472, В473 и/или В485, В486 и/или В492, В493 и/или В501, В502 вместе образуют гетероциклил,alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl and, in another embodiment, substituents B463, B464 and / or B472, B473 and / or B485, B486 and B486 and 486 and , B493 and / or B501, B502 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHB509, -NB510B511, -NO₂, -ОН, -OCF₃, - SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-В512, -С(O)O-В513, -C(O)NH-B514, - C(O)NB515B516, -O-В517, -O(-В518-O)_y-Н (y равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-В519-O)_y-В520 (y равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-В521, -OC(O)-O-B522, -OC(O)-NHB523, -O-C(O)-NB524B525, -OP(O)(OB526)(OB527), -OSi(B528)(B529)(B530), -OS(O₂)-B531, -NHC(O)-B532, -NB533C(O)-B534, -NH-C(O)-O-B535, -NH-C(O)-NH-B536, -N H-C(O)-NB537B538, -NB539-C(O)-OB540, -NB541-C(O)-NH-B542, -NB543-C(O)-NB544B545, -NHS(O₂)-B546, -NB547S(O₂)-B548, -S-B549, -S(O)-B550, -S(O₂)-B551, -S(O₂)NH-B552, -S(O₂)NB553B554, -S(O₂)OB555, -P(O)(OB556)(OB557), -Si(B558)(B559)(B560),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHB509, -NB510B511, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -B512, -C (O) O-B513, -C (O) NH-B514, -C (O) NB515B516, -O -B517, -O (-B518-O) _y -H (y is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-B519-O) _y -B520 (y is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -B521, -OC (O) -O-B522, -OC (O) -NHB523, -OC (O) -NB524B525, -OP (O) (OB526) (OB527), - OSi (B528) (B529) (B530), -OS (O ₂ ) -B531, -NHC (O) -B532, -NB533C (O) -B534, -NH-C (O) -O-B535, -NH -C (O) -NH-B536, -N HC (O) -NB537B538, -NB539-C (O) -OB540, -NB541-C (O) -NH-B542, -NB543-C (O) -NB544B545 , -NHS (O ₂ ) -B546, -NB547S (O ₂ ) -B548, -S-B549, -S (O) -B550, -S (O ₂ ) -B551, -S (O ₂ ) NH-B552 , -S (O ₂ ) NB553B554, -S (O ₂ ) OB555, -P (O) (OB5 56) (OB557), -Si (B558) (B559) (B560),

где В509, B510, B511, B512, B513, B514, B515, B516, B517, B518, B519, B520, B521, B522, B523, B524, B525, B526, B527, B528, B529, B530, B531, B532, B533, B534, B535, B536, B537, B538, B539, B540, B541, B542, B543, B544, B545, B546, B547, B548, B549, B550, B551, B552, B553, B554, B555, В556, В557, В558, В559, В560 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители В515, В516 и/или В524, В525 и/или В537, В538 и/или В544, В545 и/или В553, В554 вместе образуют гетероциклил,where B509, B510, B511, B512, B513, B514, B515, B516, B517, B518, B519, B520, B521, B522, B523, B524, B525, B526, B527, B528, B529, B530, B531, B532, , B534, B535, B536, B537, B538, B539, B540, B541, B542, B543, B544, B545, B546, B547, B548, B549, B550, B551, B552, B553, B554, B555, B556, B557, , B559, B560 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl and, in another embodiment, substituents B515, B516, and / or B B525 and / or B537, B538 and / or B544, B545 and / or B553, B554 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHB561, -NB562B563, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, - C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-В564, -С(O)O-В565, -C(O)NH-B566, -C(O)NB567B568, -O-В569, -O(-В570-O)_z-Н (z равно 1,2, 3, 4, 5), -O(-В571-O)_z-В572 (z равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-В573, -OC(O)-O-B574, -OC(O)-NHB575, -O-C(O)-NB576B577, -OP(O)(OB578)(OB579), -OSi(B580)(B581)(B582), -OS(O₂)-B583, -NHC(O)-B584, -NB585C(O)-B586, -NH-C(O)-O-B587, -NH-C(O)-NH-B588, -NH-C(O)-NB589B590, -NB591-C(O)-O-B592, -NB593-C(O)-NH-B594, -NB595-C(O)-NB596B597, -NHS(O₂6)-B598, -NB599S(O₂)-B600, -S-B601, -S(O)-B602, -S(O₂)-В603, -S(O₂)NH-B604, -S(O₂)NB605B606, -S(O₂)O-B607, P(O)(OB608)(OB609), -Si(B610)(B611)(B612),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHB561, -NB562B563, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, - C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -B564, -C (O) O-B565, -C (O) NH-B566, -C (O) NB567B568, -O -B569, -O (-B570-O) _z -H (z is 1.2, 3, 4, 5), -O (-B571-O) _z -B572 (z is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -B573, -OC (O) -O-B574, -OC (O) -NHB575, -OC (O) -NB576B577, -OP (O) (OB578) (OB579), - OSi (B580) (B581) (B582), -OS (O ₂ ) -B583, -NHC (O) -B584, -NB585C (O) -B586, -NH-C (O) -O-B587, -NH -C (O) -NH-B588, -NH-C (O) -NB589B590, -NB591-C (O) -O-B592, -NB593-C (O) -NH-B594, -NB595-C (O ) -NB596B597, -NHS (O ₂ 6) -B598, -NB599S (O ₂ ) -B600, -S-B601, -S (O) -B602, -S (O ₂ ) -B603, -S (O ₂ ) NH-B604, -S (O ₂ ) NB605B606, -S (O ₂ ) O-B607, P (O) (OB 608) (OB609), -Si (B610) (B611) (B612),

где B561, B562, B563, B564, B565, B566, B567, B568, B569, B570, B571, B572, B573, B574, B575, B576, B577, B578, B579, B580, B581, B582, B583, B584, B585, B586, B587, B588, B589, B590, B591, B592, B593, B594, B595, 30 B596, B597, B598, B599, B600, B601, B602, B603, B604, B605, B606, B607, В608, В609, В610, В611, В612 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители В567, В568 и/или В576, В577 и/или В589, В590 и/или В596, В597 и/или В605, В606 вместе образуют гетероциклил,where B561, B562, B563, B564, B565, B566, B567, B568, B569, B570, B571, B572, B573, B574, B575, B576, B577, B578, B579, B580, B581, B582, B583, B584, , B586, B587, B588, B589, B590, B591, B592, B593, B594, B595, 30 B596, B597, B598, B599, B600, B601, B602, B603, B604, B605, B606, B607, B608, B609 B610, B611, B612 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl and, in another embodiment, substituents B567, B568 and , B577 and / or B589, B590 and / or B596, B597 and / or B605, B606 together form heterocyclyl,

(h) незамещенный или замещенный арил, где необязательно арил в свою очередь независимо содержит по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:(h) unsubstituted or substituted aryl, where optionally aryl, in turn, independently contains at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHB613, -NB614B615, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-В616, -С(O)O-В617, -C(O)NH-B618, -C(O)NB619B620, -O-В621, -O(-В622-O)_а-Н (а равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-В623-O)_а-В624 (а равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-В625, -OC(O)-O-B626, -OC(O)-NHB627, -O-C(O)-NB628B629, -OP(O)(OB630)(OB631), -OSi(B632)(B633)(B634), -OS(O₂)-B635, -NHC(O)-B636, -NB637C(O)-B638, -NH-C(O)-O-B639, -NH-C(O)-NH-B640, -NHC(O)-NB641B642, -NB643-C(O)-O-B644, -NB645-C(O)-NHB646, -NB647-C(O)-NB648B649, -NHS(O₂)-B650, -NB651S(O₂)-B652, -S-B653, -S(O)-B654, -S(O₂)-B655, -S(O₂)NH-B656, -S(O₂)NB657B658, -S(O₂)O-B659, -P(O)(OB660)(OB661), -Si(B662)(B663)(B664),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHB613, -NB614B615, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -B616, -C (O) O-B617, -C (O) NH-B618, -C (O) NB619B620, -O -B621, -O (-B622-O) _a -H (a is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-B623-O) _a -B624 (a is 1, 2, 3, 4, 5), -OS (O) -B625, -OC (O) -O-B626, -OC (O) -NHB627, -OC (O) -NB628B629, -OP (O) (OB630) (OB631), - OSi (B632) (B633) (B634), -OS (O ₂ ) -B635, -NHC (O) -B636, -NB637C (O) -B638, -NH-C (O) -O-B639, -NH -C (O) -NH-B640, -NHC (O) -NB641B642, -NB643-C (O) -O-B644, -NB645-C (O) -NHB646, -NB647-C (O) -NB648B649, -NHS (O ₂ ) -B650, -NB651S (O ₂ ) -B652, -S-B653, -S (O) -B654, -S (O ₂ ) -B655, -S (O ₂ ) NH-B656, -S (O ₂ ) NB657B658, -S (O ₂ ) O-B659, -P (O) (OB 660) (OB661), -Si (B662) (B663) (B664),

где B613, B614, B615, B616, B617, B618, B619, B620, B621, B622, B623, B624, B625, B626, B627, B628, B629, B630, B631, B632, B633, B634, B635, B636, B637, B638, B639, B640, B641, B642, B643, B644, B645, B646, B647, B648, B649, B650, B651, B652, B653, B654, B655, B656, B657, B658, B659, В660, В661, В662, В663, В664 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители В619, В620 и/или В628, В629 и/или В641, В642 и/или В648, В649 и/или В657, В658 вместе образуют гетероциклил,where B613, B614, B615, B616, B617, B618, B619, B620, B621, B622, B623, B624, B625, B626, B627, B628, B629, B630, B631, B632, B633, B634, B635, B636 , B638, B639, B640, B641, B642, B643, B644, B645, B646, B647, B648, B649, B650, B651, B652, B653, B654, B655, B656, B657, B658, B659, B660, B661, , B663, B664 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl and, in another embodiment, substituents B619, B620, and / or B28 and / or B28 B629 and / or B641, B642 and / or B648, B649 and / or B657, B658 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHB665, -NB666B667, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-В668, -С(O)O-В669, -C(O)NH-B670, -C(O)NB671B672, -O-В673, -O(-В674-O)_b-Н (b равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-В675-O)_b-В676 (b равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-В677, -OC(O)-OB678, -OC(O)-NHB679, -O-C(O)-NB680B681, -OP(O)(OB682)(OB683), -OSi(B684)(B685)(B686), -OS(O₂)-B687, -NHC(O)-B688, -NB689C(O)-B690, -NH-C(O)-O-B691, -NH-C(O)-NH-B692, -N H-C(O)-N B693B694, -NB695-C(O)-O-B696, -NB697-C(O)-NH-B698, -NB699-C(O)-NB700B701, -NHS(O₂)-B702, -NB703S(O₂)-B704, -S-B705, -S(O)-B706, -S(O₂)-B707, -S(O₂)NH-B708, -S(O₂)NB709B710, -S(O₂)OB711, -P(O)(OB712)(OB713), -Si(B714)(B715)(B716),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHB665, -NB666B667, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -B668, -C (O) O-B669, -C (O) NH-B670, -C (O) NB671B672, -O -B673, -O (-B674-O) _b -H (b is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-B675-O) _b -B676 (b is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -B677, -OC (O) -OB678, -OC (O) -NHB679, -OC (O) -NB680B681, -OP (O) (OB682) (OB683), -OSi ( B684) (B685) (B686), -OS (O ₂ ) -B687, -NHC (O) -B688, -NB689C (O) -B690, -NH-C (O) -O-B691, -NH-C (O) -NH-B692, -N HC (O) -N B693B694, -NB695-C (O) -O-B696, -NB697-C (O) -NH-B698, -NB699-C (O) - NB700B701, -NHS (O ₂ ) -B702, -NB703S (O ₂ ) -B704, -S-B705, -S (O) -B706, -S (O ₂ ) -B707, -S (O ₂ ) NH- B708, -S (O ₂ ) NB709B710, -S (O ₂ ) OB711, -P (O) (OB712 ) (OB713), -Si (B714) (B715) (B716),

где B665, B666, B667, B668, B669, B670, B671, B672, B673, B674, B675, B676, B677, B678, B679, B680, B681, B682, B683, B684, B685, B686, B687, B688, B689, B690, B691, B692, B693, B694, B695, B696, B697, B698, B699, B700, B701, B702, B703, B704, B705, B706, B707, B708, B709, B710, B711, В712, В713, В714, В715, В716 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители В671, В672 и/или В680, В681 и/или В693, В694 и/или В700, В701 и/или В709, В710 вместе образуют гетероциклил,where B665, B666, B667, B668, B669, B670, B671, B672, B673, B674, B675, B676, B677, B678, B679, B680, B681, B682, B683, B684, B685, B686, B687, B688, B688, , B690, B691, B692, B693, B694, B695, B696, B697, B698, B699, B700, B701, B702, B703, B704, B705, B706, B707, B708, B709, B710, B711, B712, B713, B713 , B715, B716 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl and, in another embodiment, substituents B671, B672, and / or B6 B681 and / or B693, B694 and / or B700, B701 and / or B709, B710 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHB717, -NB718B719, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-В720, -С(O)O-В721, -C(O)NH-B722, -C(O)NB723B724, -O-В725, -O(-В726-O)_с-Н (с равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-В727-O)_c-В728 (с равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-В729, -OC(O)-O-B730, -OC(O)-NHB731, -O-C(O)- NB732B733, -OP(O)(OB734)(OB735), -OSi(B736)(B737)(B738), -OS(O₂)-B739, -NHC(O)-B740, -NB741C(O)-B742, -NH-C(O)-O-B743, -NH-C(O)-NHB744, -NH-C(O)-NB745B746, -NB747-C(O)-O-B748, -NB749-C(O)-NH-B750, -NB751-C(O)-NB752B753, -NHS(O₂)-B754, -NB755S(O₂)-B756, -S-B757, -S(O)-B758, -S(O₂)-B759, -S(O₂)NH-B760, -S(O₂)NB761B762, -S(O₂)O-B763, -P(O)(OB764)(OB765), -Si(B766)(B767)(B768),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHB717, —NB718B719, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OR (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -B720, -C (O) O-B721, -C (O) NH-B722, -C (O) NB723B724, -O -B725, -O (-B726-O) _with -H (s is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-B727-O) _c -B728 (s is 1, 2, 3, 4, 5), -OS (O) -B729, -OC (O) -O-B730, -OC (O) -NHB731, -OC (O) - NB732B733, -OP (O) (OB734) (OB735), - OSi (B736) (B737) (B738), -OS (O ₂ ) -B739, -NHC (O) -B740, -NB741C (O) -B742, -NH-C (O) -O-B743, -NH -C (O) -NHB744, -NH-C (O) -NB745B746, -NB747-C (O) -O-B748, -NB749-C (O) -NH-B750, -NB751-C (O) - NB752B753, -NHS (O ₂ ) -B754, -NB755S (O ₂ ) -B756, -S-B757, -S (O) -B758, -S (O ₂ ) -B759, -S (O ₂ ) NH- B760, -S (O ₂ ) NB761B762, -S (O ₂ ) O-B763, -P (O ) (OB764) (OB765), -Si (B766) (B767) (B768),

где B717, B718, B719, B720, B721, B722, B723, B724, B725, B726, B727, B728, B729, B730, B731, B732, B733, B734, B735, B736, B737, B738, B739, B740, B741, B742, B743, B744, B745, B746, B747, B748, B749, B750, B751, B752, B753, B754, B755, B756, B757, B758, B759, B760, B761, B762, B763, В764, В765, В766, В767, В768 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители В723, В724 и/или В732, В733 и/или В745, В746 и/или В752, В753 и/или В761, В762 вместе образуют гетероциклил,where B717, B718, B719, B720, B721, B722, B723, B724, B725, B726, B727, B728, B729, B730, B731, B732, B733, B734, B735, B736, B737, B738, B739, B740 , B742, B743, B744, B745, B746, B747, B748, B749, B750, B751, B752, B753, B754, B755, B756, B757, B758, B759, B760, B761, B762, B763, B764, B765, , B767, B768 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl and, in another embodiment, substituents B723, B724, and / or B732 and / or B B733 and / or B745, B746 and / or B752, B753 and / or B761, B762 together form heterocyclyl,

(j) незамещенный или замещенный гетероарил, где необязательно гетероарил в свою очередь независимо содержит по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:(j) unsubstituted or substituted heteroaryl, wherein optionally heteroaryl, in turn, independently contains at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(i) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHB769, -NB770B771, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -OSO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-В772, -С(O)O-В773, -C(O)NH-B774, -C(O)NB775B776, -O-В777, -O(-В778-O)_d-Н (d равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-В779-O)_d-В780 (d равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-В781, -OC(O)-O-B782, -OC(O)-NHB783, -O-C(O)-NB784B785, -OP(O)(OB786)(OB787), -OSi(B788)(B789)(B790), -OS(O₂)-B791, -NHC(O)-B792, -NB793C(O)-B794, -NH-C(O)-O-B795, -NH-C(O)-NH-B796, -NHC(O)-NB797B798, -NB799-C(O)-O-B800, -NB801-C(O)-NHB802, -NB803-C(O)-NB804B805, -NHS(O₂)-B806, -NB807S(O₂)-B808, -S-B809, -S(O)-B810, -S(O₂)-B811, -S(O₂)NH-B812, -S(O₂)NB813B814, -S(O₂)O-B815, -P(O)(OB816)(OB817), -Si(B818)(B819)(B820),(i) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHB769, -NB770B771, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -OSO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -B772, -C (O) O-B773, -C (O) NH-B774, -C (O) NB775B776, -O-B777 , -O (-B778-O) _d -H (d is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-B779-O) _d -B780 (d is 1, 2, 3, 4, 5) , -OS (O) -B781, -OC (O) -O-B782, -OC (O) -NHB783, -OC (O) -NB784B785, -OP (O) (OB786) (OB787), -OSi ( B788) (B789) (B790), -OS (O ₂ ) -B791, -NHC (O) -B792, -NB793C (O) -B794, -NH-C (O) -O-B795, -NH-C (O) -NH-B796, -NHC (O) -NB797B798, -NB799-C (O) -O-B800, -NB801-C (O) -NHB802, -NB803-C (O) -NB804B805, -NHS (O ₂ ) -B806, -NB807S (O ₂ ) -B808, -S-B809, -S (O) -B810, -S (O ₂ ) -B811, -S (O ₂ ) NH-B812, -S (O ₂ ) NB813B814, -S (O ₂ ) O-B815, -P (O) (OB816) ( OB817), -Si (B818) (B819) (B820),

где B769, B770, B771, B772, B773, B774, B775, B776, B777, B778, B779, B780, B781, B782, B783, B784, B785, B786, B787, B788, B789, B790, B791, B792, B793, B794, B795, B796, B797, B798, B799, B800, B801, B802, B803, B804, B805, B806, B807, B808, B809, B810, B811, B812, B813, B814, B815, В816, В817, В818, В819, В820 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители В775, В776 и/или В784, В785 и/или В797, В798 и/или В804, В805 и/или В813, В814 вместе образуют гетероциклил,where B769, B770, B771, B772, B773, B774, B775, B776, B777, B778, B779, B780, B781, B782, B783, B784, B785, B786, B787, B788, B789, B790, B791, B792, , B794, B795, B796, B797, B798, B799, B800, B801, B802, B803, B804, B805, B806, B807, B808, B809, B810, B811, B812, B813, B814, B815, B816, B817, B817 , V819, B820 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀₎ alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, the substituents V775, V776 and / or V784, B785 and / or B797, B798 and / or B804, B805 and / or B813, B814 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHB821, -NB822B823, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-В824, -С(O)O-В825, -C(O)NH-B826, -C(O)NB827B828, -O-В829, -O(-В830-O)_е-Н (е равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-В831-O)_e-В832 (е равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-В833, -OC(O)-OB834, -OC(O)-NHB835, -O-C(O)-NB836B837, -OP(O)(OB838)(OB839), -OSi(B840)(B841)(B842), -OS(O₂)-B843, -NHC(O)-B844, -NB845C(O)-B846, -NH-C(O)-O-B847, -NH-C(O)-NH-B848, -NH-C(O)-NB849B850, -NB851-C(O)-O-B852, -NB853-C(O)-NH-B854, -NB855-C(O)-NB856B857, -NHS(O₂)-B858, -NB859S(O₂)-B860, -S-B861, -S(O)-B862, -S(O₂)-B863, -S(O₂)NH-B864, -S(O₂)NB865B866, -S(O₂)OB867, -P(O)(OB868)(OB869), -Si(B870)(B871)(B872),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHB821, -NB822B823, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -B824, -C (O) O-B825, -C (O) NH-B826, -C (O) NB827B828, -O -B829, -O (-B830-O) _e -H (e is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-B831-O) _e -B832 (e is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -B833, -OC (O) -OB834, -OC (O) -NHB835, -OC (O) -NB836B837, -OP (O) (OB838) (OB839), -OSi ( B840) (B841) (B842), -OS (O ₂ ) -B843, -NHC (O) -B844, -NB845C (O) -B846, -NH-C (O) -O-B847, -NH-C (O) -NH-B848, -NH-C (O) -NB849B850, -NB851-C (O) -O-B852, -NB853-C (O) -NH-B854, -NB855-C (O) - NB856B857, -NHS (O ₂ ) -B858, -NB859S (O ₂ ) -B860, -S-B861, -S (O) -B862, -S (O ₂ ) -B863, -S (O ₂ ) NH- B864, -S (O ₂ ) NB865B866, -S (O ₂ ) OB867, -P (O) (OB8 68) (OB869), -Si (B870) (B871) (B872),

где B821, B822, B823, B824, B825, B826, B827, B828, B829, B830, B831, B832, B833, B834, B835, B836, B837, B838, B839, B840, B841, B842, B843, B844, B845, B846, B847, B848, B849, B850, B851, B852, B853, B854, B855, B856, B857, B858, B859, B860, B861, B862, B863, B864, B865, B866, B867, В868, В869, В870, В871, В872 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители В827, В828 и/или В836, В837 и/или В849, В850 и/или В856, В857 и/или В865, В866 вместе образуют гетероциклил,where B821, B822, B823, B824, B825, B826, B827, B828, B829, B830, B831, B832, B833, B834, B835, B836, B837, B838, B839, B840, B841, B842, B843, B844, , B846, B847, B848, B849, B850, B851, B852, B853, B854, B855, B856, B857, B858, B859, B860, B861, B862, B863, B864, B865, B866, B867, B868, B869 , B871, B872 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl and, in another embodiment, substituents B827, B828, and / or B B837 and / or B849, B850 and / or B856, B857 and / or B865, B866 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHB873, -NB874B875, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-В876, -С(O)O-В877, -C(O)NH-B878, -C(O)NB879B880, -O-В881, -O(-В882-O)_fH (f равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-В883-O), -В884 (f равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-В885, -OC(O)-O-B886,-OC(O)-NHB887, -O-C(O)-NB888B889, -OP(O)(OB890)(OB891), - OSi(B892)(B893)(B894), -OS(O₂)-B895, -NHC(O)-B896, -NB897C(O)-B898, -NH-C(O)-O-B899, -NH-C(O)-NHB900, -NH-C(O)-NB901B902, -NB903-C(O)-O-B904, -NB905-C(O)-NH-B906, -NB907-C(O)-NB908B909, -NHS(O₂)-B910, -NB911S(O₂)-B912, -S-B913, -S(O)-B914, -S(O₂)-B915, -S(O₂)NH-B916, -S(O₂)NB917B918, -S(O₂)O-B919, -P(O)(OB920)(OB921), -Si(B922)(B923)(B924),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHB873, -NB874B875, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -B876, -C (O) O-B877, -C (O) NH-B878, -C (O) NB879B880, -O -B881, -O (-B882-O) _f H (f is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-B883-O), -B884 (f is 1, 2, 3, 4, 5 ), -OC (O) -B885, -OC (O) -O-B886, -OC (O) -NHB887, -OC (O) -NB888B889, -OP (O) (OB890) (OB891), - OSi (B892) (B893) (B894), -OS (O ₂ ) -B895, -NHC (O) -B896, -NB897C (O) -B898, -NH-C (O) -O-B899, -NH- C (O) -NHB900, -NH-C (O) -NB901B902, -NB903-C (O) -O-B904, -NB905-C (O) -NH-B906, -NB907-C (O) -NB908B909 , -NHS (O ₂ ) -B910, -NB911S (O ₂ ) -B912, -S-B913, -S (O) -B914, -S (O ₂ ) -B915, -S (O ₂ ) NH-B916 , -S (O ₂ ) NB917B918, -S (O ₂ ) O-B919, -P (O) (OB920) ( OB921), -Si (B922) (B923) (B924),

где B873, B874, B875, B876, B877, B878, B879, B880, B881, B882, B883, B884, B885, B886, B887, B888, B889, B890, B891, B892, B893, B894, B895, B896, B897, B898, B899, B900, B901, B902, B903, B904, B905, B906, B907, B908, B909, B910, B911, B912, B913, B914, B915, B916, B917, B918, B919, В920, В921, В922, В923, В924 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители В879, В880 и/или В888, В889 и/или В901, В902 и/или В908, В909 и/или В917, В918 вместе образуют гетероциклил,where B873, B874, B875, B876, B877, B878, B879, B880, B881, B882, B883, B884, B885, B886, B887, B888, B889, B890, B891, B892, B893, B894, B8995, B896 , B898, B899, B900, B901, B902, B903, B904, B905, B906, B907, B908, B909, B910, B911, B912, B913, B914, B915, B916, B917, B918, B919, B920, B921, B921 , B923, B924 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl and, in another embodiment, substituents B879, B880, and / or B88 B889 and / or B901, B902 and / or B908, B909 and / or B917, B918 together form heterocyclyl,

(i) H, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, где необязательно вышеупомянутые заместители группы (i) в свою очередь независимо содержат по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:(i) H, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, where optionally the above substituents of group (i) in turn independently contain at least one substituent the same or different, selected from the group including:

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₃, -NHB925, -NB926B927, -NO₃, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-В928, -С(O)O-В929, -С(O)NH-В930, - C(O)NB931B932, -O-В933, -O(-В934-O)_g-Н (g равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-В935-O)_g-В936 (g равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-В937, -OC(O)-OB938, -OC(O)-NHB939, -O-C(O)-NB940B941, -OP(O)(OB942)(OB943), -OSi(B944)(B945)(B946), -OS(O₂)-B947, -NHC(O)-B948, -NB949C(O)-B950, -NH-C(O)-O-B951, -NH-C(O)-NH-B952, -NH-C(O)-NB953B954, -NB955-C(O)-O-B956, -NB957-C(O)-NH-B958, -NB959-C(O)-NB960B961, -NHS(O₂)-B962, -NB963S(O₂)-B964, -S-B965, -S(O)-B966, -S(O₂)-B967, -S(O₂)NH-B968, -S(O₂)NB969B970, -S(O₂)OB971, -P(O)(OB972)(OB973), -Si(B974)(B975)(B976),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₃ , - NHB925, -NB926B927, -NO ₃ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -B928, -C (O) O-B929, -C (O) NH-B930, -C (O) NB931B932, -O -B933, -O (-B934-O) _g -H (g is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-B935-O) _g -B936 (g is 1, 2, 3, 4, 5), -OS (O) -B937, -OC (O) -OB938, -OC (O) -NHB939, -OC (O) -NB940B941, -OP (O) (OB942) (OB943), -OSi ( B944) (B945) (B946), -OS (O ₂ ) -B947, -NHC (O) -B948, -NB949C (O) -B950, -NH-C (O) -O-B951, -NH-C (O) -NH-B952, -NH-C (O) -NB953B954, -NB955-C (O) -O-B956, -NB957-C (O) -NH-B958, -NB959-C (O) - NB960B961, -NHS (O ₂ ) -B962, -NB963S (O ₂ ) -B964, -S-B965, -S (O) -B966, -S (O ₂ ) -B967, -S (O ₂ ) NH- B968, -S (O ₂ ) NB969B970, -S (O ₂ ) OB971, -P (O) (OB 972) (OB973), -Si (B974) (B975) (B976),

где B925, B926, B927, B928, B929, B930, B931, B932, B933, B934, B935, В936, В937, В938, В939, В940, В941, В942, В943, В944, В945, В946, В947, В948, В949, В950, В951, В952, В953, В954, В955, В956, В957, В958, В959, В960, В961, В962, В963, В964, В965, В966, В967, В968, В969, В970, В971, В972, В973, В974, В975, В976 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители В931, В932 и/или В940, В941 и/или В953, В954 и/или В960, В961 и/или В969, В970 вместе образуют гетероциклил,where B925, B926, B927, B928, B929, B930, B931, B932, B933, B934, B935, B936, B937, B938, B939, B940, B941, B942, B943, V944, B945, B946, B947, B948 , B950, B951, B952, B953, B954, V955, B956, B957, B958, B959, B960, B961, B962, B963, B964, B965, B966, B967, B968, B969, B970, B971, B972, B973 , B975, B976 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl and, in another embodiment, substituents B931, B940, and / or B B941 and / or B953, B954 and / or B960, B961 and / or B969, B970 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHB977, -NB978B979, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-В980, -С(O)O-В981, -C(O)NH-B982, -C(O)NB983B984, -O-В985, -O(-В986-O)_h-Н (h равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-В987-O)_h-В988 (h равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-В989, -OC(O)-O-B990, -OC(O)-NHB991, -O-C(O)-NB992B993, -OP(O)(OB994)(OB995), -OSi(B996)(B997)(B998), -OS(O₂)-B999, -NHC(O)-B1000, -NB1001C(O)-B1002, -NH-C(O)-O-B1003, -NH-C(O)-NHB1004, -NH-C(O)-NB1005B1006, -NB1007-C(O)-O-B1008, -NB1009-C(O)-NH-B1010, -NB1011-C(O)-NB1012B1013, -NHS(O₂)-B1014, -NB1015S(O₂)-B1016, -S-B1017, -S(O)-B1018, -S(O₂)-B1019, -S(O₂)NH-B1020, -S(O₂)NB1021B1022, -S(O₂)O-B1023, - P(O)(OB1024)(OB1025), -Si(B1026)(B1027)(B1028),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHB977, —NB978B979, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OR (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -B980, -C (O) O-B981, -C (O) NH-B982, -C (O) NB983B984, -O -B985, -O (-B986-O) _h -H (h is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-B987-O) _h -B988 (h is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -B989, -OC (O) -O-B990, -OC (O) -NHB991, -OC (O) -NB992B993, -OP (O) (OB994) (OB995), - OSi (B996) (B997) (B998), -OS (O ₂ ) -B999, -NHC (O) -B1000, -NB1001C (O) -B1002, -NH-C (O) -O-B1003, -NH -C (O) -NHB1004, -NH-C (O) -NB1005B1006, -NB1007-C (O) -O-B1008, -NB1009-C (O) -NH-B1010, -NB1011-C (O) - NB1012B1013, -NHS (O ₂ ) -B1014, -NB1015S (O ₂ ) -B1016, -S-B1017, -S (O) -B1018, -S (O ₂ ) -B1019, -S (O ₂ ) NH- B1020, -S (O ₂ ) NB1021B1022, -S (O ₂ ) O-B1023, - P (O) (OB1024) (OB1025), -Si (B1026) (B1027) (B1028),

где B977, B978, B979, B980, B981, B982, B983, B984, B985, B986, B987, В988, В989, В990, В991, В992, В993, В994, В995, В996, В997, В998, В999, В1000, В1001, В1002, В1003, В1004, В1005, В1006, В1007, В1008, В1009, В1010, В1011, В1012, В1013, В1014, В1015, В1016, В1017, В1018, В1019, В1020, В1021, В1022, В1023, В1024, В1025, В1026, В1027, В1028 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители В983, В984 и/или В992, В993 и/или В1005, В1006 и/или В1012, В1013 и/или В1021, В1022 вместе образуют гетероциклил,where B977, B978, B979, B980, B981, B982, B983, B984, B985, B986, B987, B988, B989, B990, B991, B992, B993, B994, B995, B996, B997, B998, B999, B1000 , B1002, B1003, V1004, V1005, V1006, V1007, V1008, V1009, V1010, V1011, V1012, V1013, V1014, V1015, V1016, V1017, V1018, V1019, V1020, V1021, V1022, V1010, V1025 , B1027, B1028 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl and, in another embodiment, substituents B983, B984, and / or B99 B993 and / or B1005, B1006 and / or B1012, B1013 and / or B1021, B1022 together form heterocyclyl,

(i) H, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил,(i) H, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHB1029, -NB1030B1031, -NO₂, -ОН, - OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-В1032, -С(O)O-В1033, -C(O)NH-B1034, -C(O)NB1035B1036, -O-B1037, -O(-В1038-O)_i-Н (i равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-В1039-O)_i-В1040 (i равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-B1041, -OC(O)-O-B1042, -OC(O)-NHB1043, -O-C(O)-NB1044B1045, -OP(O)(OB1046)(OB1047), -OSi(B1048)(B1049)(B1050), -OS(O₂)-B1051, -NHC(O)-B1052, -NB1053C(O)-B1054, -NH-C(O)-O-B1055, -NH-C(O)-NHB1056, -NH-C(O)-NB1057B1058, -NB1059-C(O)-O-B1060, -NB1061-C(O)-NH-B1062, -NB1063-C(O)-NB1064B1065, -NHS(O₂)-В1066, -NB1067S(O₂)-B1068, -S-B1069, -S(O)-B1070, -S(O₂)-B1071, -(O₂)NH-B1072, -S(O₂)NB1073B1074, -S(O₂)O-B1075, -P(O)(OB1076)(OB1077), -Si(B1078)(B1079)(B1080),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀₎ alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I , CN, CF _3, N _3, NH _2, - NHB1029, -NB1030B1031, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -B1032, -C (O) O-B1033, -C (O) NH-B1034, -C (O) NB1035B1036, -O -B1037, -O (-B1038-O) _i -H (i is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-B1039-O) _i -B1040 (i is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -B1041, -OC (O) -O-B1042, -OC (O) -NHB1043, -OC (O) -NB1044B1045, -OP (O) (OB1046) (OB1047), - OSi (B1048) (B1049) (B1050), -OS (O ₂ ) -B1051, -NHC (O) -B1052, -NB1053C (O) -B1054, -NH-C (O) -O-B1055, -NH -C (O) -NHB1056, -NH-C (O) -NB1057B1058, -NB1059-C (O) -O-B1060, -NB1061-C (O) -NH-B1062, -NB1063-C (O) - NB1064B1065, -NHS (O ₂ ) -B1066, -NB1067S (O ₂ ) -B1068, -S-B1069, -S (O) -B1070, -S (O ₂ ) -B1071, - (O ₂ ) NH-B1072 , -S (O ₂ ) NB1073B1074, -S (O ₂ ) O-B1075, -P (O) (OB1076) (OB1077), -Si (B1078) (B1079) (B1080),

где B1029, B1030, B1031, B1032, B1033, B1034, B1035, B1036, B1037, B1038, B1039, B1040, B1041, B1042, B1043, B1044, B1045, B1046, B1047, B1048, B1049, B1050, B1051, B1052, B1053, B1054, B1055, B1056, B1057, B1058, B1059, B1060, B1061, B1062, B1063, B1064, B1065, B1066, B1067, B1068, B1069, B1070, B1071, B1072, B1073, B1074, B1075, B1076, B1077, B1078, B1079, B1080 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители B1035, B1036 и/или B1044, B1045 и/или B1057, B1058 и/или B1064, B1065 и/или B1073, B1074 вместе образуют гетероциклил,where B1029, B1030, B1031, B1032, B1033, B1034, B1035, B1036, B1037, B1038, B1039, B1040, B1041, B1042, B1043, B1044, B1045, B1046, B1047, B1048, B1049, B1050, B1051, B1052 , B1054, B1055, B1056, B1057, B1058, B1059, B1060, B1061, B1062, B1063, B1064, B1065, B1066, B1067, B1068, B1069, B1070, B1071, B1072, B1073, B1074, B1075, B1076, B1077 , B1079, B1080 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, substituents B1035, B1036, and / or B10 B1045 and / or B1057, B1058 and / or B1064, B1065 and / or B1073, B1074 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHB1081, -NB1082B1083, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, - С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-В1084, -С(O)O-В1085, -С(O)NH-В1086, -C(O)NB1087B1088, -O-B1089, -O(-B1090-O)_j-H (j равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-B1091-O)_j-B1092 (j равно1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-B1093, -OC(O)-O-B1094, -OC(O)-NHB1095, -O-C(O)-NB1096B1097, -OP(O)(OB1098)(OB1099), -OSi(B1100)(B1101)(B1102), -OS(O₂)-B1103, -NHC(O)-B1104, -NB1105C(O)-B1106, -NH-C(O)-O-B1107, -NH-C(O)-NH-B1108, -NH-C(O)-NB1109B1110, -NB1111-C(O)-O-B1112, -NB1113-C(O)-NH-B1114, -NB1115-C(O)-NB1116B1117, -NHS(O₂)-B1118, -NB1119S(O₂)-B1120, -S-B1121, -S(O)-B1122, -S(O₂)-B1123, -S(O₂)NH-B1124, -S(O₂)NB1125B1126, -S(O₂)O-B1127, -P(O)(OB1128)(OB1129), -Si(B1130)(B1131)(B1132),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHB1081, -NB1082B1083, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, - C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -B1084, -C (O) O-B1085, -C (O) NH-B1086, -C (O) NB1087B1088, -O -B1089, -O (-B1090-O) _j -H (j is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-B1091-O) _j -B1092 (j is 1, 2, 3, 4, 5 ), -OC (O) -B1093, -OC (O) -O-B1094, -OC (O) -NHB1095, -OC (O) -NB1096B1097, -OP (O) (OB1098) (OB1099), -OSi (B1100) (B1101) (B1102), -OS (O ₂ ) -B1103, -NHC (O) -B1104, -NB1105C (O) -B1106, -NH-C (O) -O-B1107, -NH- C (O) -NH-B1108, -NH-C (O) -NB1109B1110, -NB1111-C (O) -O-B1112, -NB1113-C (O) -NH-B1114, -NB1115-C (O) -NB1116B1117, -NHS (O ₂ ) -B1118, -NB1119S (O ₂ ) -B1120, -S-B1121, -S (O) -B1122, -S (O ₂ ) -B1123, -S (O ₂ ) NH -B1124, -S (O ₂ ) NB1125B1126, -S (O ₂ ) O-B1127, -P (O) (OB1128) (OB1129), -Si (B1130) (B1131) (B1132),

где B1081, B1082, B1083, B1084, B1085, B1086, B1087, B1088, B1089, B1090, B1091, B1092, B1093, B1094, B1095, B1096, B1097, B1098, B1099, B1100, B1101, B1102, B1103, B1104, B1105, B1106, B1107, B1108, B1109, B1110, B1111, B1112, B1113, B1114, B1115, B1116, B1117, B1118, B1119, B1120, B1121, B1122, B1123, B1124, B1125, B1126, B1127, B1128, B1129, B1130, B1131, B1132 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители B1087, B1088 и/или B1096, B1097 и/или B1109, B1110 и/или В1116, В1117 и/или В1125, В1126 вместе образуют гетероциклил,where B1081, B1082, B1083, B1084, B1085, B1086, B1087, B1088, B1089, B1090, B1091, B1092, B1093, B1094, B1095, B1096, B1097, B1098, B1099, B1100, B1101, B1102, B1103, B1103, B1101 , B1106, B1107, B1108, B1109, B1110, B1111, B1112, B1113, B1114, B1115, B1116, B1117, B1118, B1119, B1120, B1121, B1122, B1123, B1124, B1125, B1126, B1121, B1121, B1121, B1121 , B1131, B1132 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, substituents B1087, B1088, and / or B1088 and / or B B1097 and / or B1109, B1110 and / or B1116, B1117 and / or B1125, B1126 together form heterocyclyl,

(m) NZ8Z9, где Z8, Z9 независимо выбраны из группы, включающей:(m) NZ8Z9, where Z8, Z9 are independently selected from the group consisting of:

(i) H, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, -С(O)-В1133, -С(O)O-В1134, -C(O)-NB1135B1136, -S(O₂)-B1137, - S(O₂)O-B1138,(i) H, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, -C (O) -B1133, -C (O) O-B1134, - C (O) -NB1135B1136, -S (O ₂ ) -B1137, - S (O ₂ ) O-B1138,

где В1133, В1134, В1135, В1136, В1137, В1138 независимо выбраны из группы, включающей: H, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте заместители В1135, В1136 вместе образуют гетероциклил,where B1133, B1134, B1135, B1136, B1137, B1138 are independently selected from the group consisting of: H, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroaryl in another embodiment, substituents B1135, B1136 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHB1139, -NB1140 В1141, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-В1142, -С(O)O-В1143, -C(O)NHB1144, -C(O)NB1145B1146, -O-В1147, -O(-В1148-O)_k-Н (k равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-В1149-O)_k-В1150 (k равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-В1151, -ОС(O)-O-В1152, -OC(O)-NHB1153, -O-C(O)-NB1154B1155, -OP(O)(OB1156)(OB1157), -OSi(B1158)(B1159)(B1160), -OS(O₂)-B1161, -NHC(O)-B1162, -NB1163C(O)-B1164, -NH-C(O)-O-B1165, -NH-C(O)-NHB1166, -NH-C(O)-NB1167B1168, -NB1169-C(O)-O-B1170, -NB1171-C(O)-NH-B1172, -NB1173-C(O)-NB1174B1175, -NHS(O₂)-B1176, -NB1177S(O₂)-B1178, -S-B1179, -S(O)-B1180, -S(O₂)-B1181, -S(O₂)NH-B1182, -S(O₂)NB1183B1184, -S(O₂)O-B1185, -P(O)(OB1186)(OB1187), -Si(B1188)(B1189)(B1190),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHB1139, -NB1140 V1141, -NO _2, -OH, -OCF _3, -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) _2, -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -B1142, -C (O) O-B1143, -C (O) NHB1144, -C (O) NB1145B1146, -O- B1147, -O (-B1148-O) _k -H (k is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-B1149-O) _k -B1150 (k is 1, 2, 3, 4, 5 ), -ОС (O) -В1151, -ОС (O) -O-В1152, -OC (O) -NHB1153, -OC (O) -NB1154B1155, -OP (O) (OB1156) (OB1157), -OSi (B1158) (B1159) (B1160), -OS (O ₂ ) -B1161, -NHC (O) -B1162, -NB1163C (O) -B1164, -NH-C (O) -O-B1165, -NH- C (O) -NHB1166, -NH-C (O) -NB1167B1168, -NB1169-C (O) -O-B1170, -NB1171-C (O) -NH-B1172, -NB1173-C (O) -NB1174B1175 , -NHS (O ₂ ) -B1176, -NB1177S (O ₂ ) -B1178, -S-B1179, -S (O) -B1180, -S (O ₂ ) -B1181, -S (O ₂ ) NH-B118 2, -S (O ₂ ) NB1183B1184, -S (O ₂ ) O-B1185, -P (O) (OB1186) (OB1187), -Si (B1188) (B1189) (B1190),

где B1139, B1140, B1141, B1142, B1143, B1144, B1145, B1146, B1147, B1148, B1149, B1150, B1151, B1152, B1153, B1154, B1155, B1156, B1157, B1158, B1159, B1160, B1161, B1162, B1163, B1164, B1165, B1166, B1167, B1168, B1169, B1170, B1171, B1172, B1173, B1174, B1175, B1176, B1177, B1178, B1179, B1180, B1181, B1182, B1183, B1184, B1185, B1186, B1187, B1188, B1189, B1190 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте заместители B1145, B1146 и/или B1154, B1155 и/или В1167, B1168 и/или B1174, B1175 и/или В1183, B1184 вместе образуют гетероциклил,where B1139, B1140, B1141, B1142, B1143, B1144, B1145, B1146, B1147, B1148, B1149, B1150, B1151, B1152, B1153, B1154, B1155, B1156, B1157, B1158, B1159, B1160, B1161, B1162, , B1164, B1165, B1166, B1167, B1168, B1169, B1170, B1171, B1172, B1173, B1174, B1175, B1176, B1177, B1178, B1179, B1180, B1181, B1182, B1183, B1184, B1185, B1186, B1187 , B1189, B1190 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, substituents B1145, B1154 and / or , B1155 and / or B1167, B1168 and / or B1174, B1175 and / or B1183, B1184 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, J, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHB1191, -NB1192B1193, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -С(O)-В1194, -С(O)ОВ1195, -С(O)NH-В1196, -C(O)NB1197B1198, -O-В1199, -O(-B1200-O)_i-H (i равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-B1201-O)_I-BI202 (I равно 1, 2, 3, 4, 5), -ОС(O)-В1203, -ОС(O)-O-В1204, -OC(O)-NHB1205, -O-C(O)-NB1206B1207, -OP(O)(OB1208)(OB1209), -OSi(B1210)(B1211)(B1212), -OS(O₂)-B1213, -NHC(O)-B1214, -NB1215C(O)-B1216, -NH-C(O)-O-B1217, -NH-C(O)-NH-B1218, -NH-C(O)-NB1219B1220, -NB1221-C(O)-O-B1222, -NB1223-C(O)-NH-B1224, -NB1225-C(O)-NB1226B1227, -NHS(O₂)-B1228, -NB1229S(O₂)-B1230, -S-B1231, -S(O)-B1232, -S(O₂)-B1233, -S(O₂)NH-B1234, -S(O₂)NB1235B1236, -S(O₂)O-B1237, -P(O)(OB1238)(OB1239), -Si(B1240)(B1241)(B1242),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, J, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHB1191, -NB1192B1193, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -O-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -B1194, -C (O) OB1195, -C (O) NH-B1196, -C (O) NB1197B1198, -O-B1199 , -O (-B1200-O) _i -H (i is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-B1201-O) _I -BI202 (I is 1, 2, 3, 4, 5) , -OC (O) -B1203, -OC (O) -O-B1204, -OC (O) -NHB1205, -OC (O) -NB1206B1207, -OP (O) (OB1208) (OB1209), -OSi ( B1210) (B1211) (B1212), -OS (O ₂ ) -B1213, -NHC (O) -B1214, -NB1215C (O) -B1216, -NH-C (O) -O-B1217, -NH-C (O) -NH-B1218, -NH-C (O) -NB1219B1220, -NB1221-C (O) -O-B1222, -NB1223-C (O) -NH-B1224, -NB1225-C (O) - NB1226B1227, -NHS (O ₂ ) -B1228, -NB1229S (O ₂ ) -B1230, -S-B1231, -S (O) -B1232, -S (O ₂ ) -B1233, -S (O ₂ ) NH- B123 4, -S (O ₂ ) NB1235B1236, -S (O ₂ ) O-B1237, -P (O) (OB1238) (OB1239), -Si (B1240) (B1241) (B1242),

где В1191, B1192, B1193, B1194, B1195, B1196, B11197, B1198, B1199, B1200, B1201, B1202, B1203, B1204, B1205, B1206, B1207, B12OS, B1209, B1210, B1211, B1212, B1213, B1214, B1215, B1216, B1217, B1218, B1219, B1220, B1221, B1222, B1223, B1224, B1225, B1226, B1227, B1228, B1229, B1230, B1231, B1232, B1233, B1234, B1235, B1236, B1237, B1238, B1239, B1240, B1241, B1242 независимо выбраны из группы, включающей, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте заместители В 1197, В1198 и/или В1206, В1207 и/или В1219, В1220 и/или В1226, В1227 и/или В1235, В1236 вместе образуют гетероциклил,where B1191, B1192, B1193, B1194, B1195, B1196, B11197, B1198, B1199, B1200, B1201, B1202, B1203, B1204, B1205, B1206, B1207, B12OS, B1209, B1210, B1211, B1212, B1212 , B1216, B1217, B1218, B1219, B1220, B1221, B1222, B1223, B1224, B1225, B1226, B1227, B1228, B1229, B1230, B1231, B1232, B1233, B1234, B1235, B1236, B1237, B1238, B1239 , B1241, B1242 are independently selected from the group consisting of alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, substituents B 1197, B1198 and / or B1206, B1207 and / or B1219, B1220 and / or B1226, B1227 and / or B1235, B1236 together form heterocyclyl,

и заместитель Z5 независимо выбран из группы, включающей:and Deputy Z5 is independently selected from the group consisting of:

(i) H, алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHD1, -ND2D3, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -О-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-D4, -C(O)O-D5, -C(O)NH-D6, -C(O)ND7D8, -O-D9, -O(-D10-O)_r-H (r равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-D11-O)_r-D12 (r равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-D13, -OC(O)-O-D14, -OC(O)-NHD15, -O-C(O)-ND16D17, -OP(O)(OD18)(OD19), -OSi(D20)(D21)(D22), -OS(O₂)-D23, -NHC(O)-D24, -ND25C(O)-D26, -NHC(O)-O-D27, -NH-C(O)-NH-D28, -NH-C(O)-ND29D30, -ND31-C(O)-OD32, -ND33-C(O)-NH-D34, -ND35-C(O)-ND36D37, -NHS(O₂)-D38, -ND39S(O₂)-D40, -S-D41, -S(O)-D42, -S(O₂)-D43, -S(O₂)NH-D44, - S(O₂)ND45D46, -S(O₂)0-D47, -P(O)(OD48)(OD49), -Si(D50)(D51)(D52),(i) H, alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , -NHD1, -ND2D3, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -О-SO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -D4, -C (O) O-D5, -C (O) NH-D6, -C (O) ND7D8, -O-D9, -O (-D10-O) _r -H (r is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-D11-O) _r -D12 (r is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -D13, -OC (O) -O-D14, -OC (O) -NHD15, -OC (O) -ND16D17, -OP (O) (OD18) (OD19) , -OSi (D20) (D21) (D22), -OS (O ₂ ) -D23, -NHC (O) -D24, -ND25C (O) -D26, -NHC (O) -O-D27, -NH -C (O) -NH-D28, -NH-C (O) -ND29D30, -ND31-C (O) -OD32, -ND33-C (O) -NH-D34, -ND35-C (O) - ND36D37, -NHS (O ₂ ) -D38, -ND39S (O ₂ ) -D40, -S-D41, -S (O) -D42, -S (O ₂ ) -D43, -S (O ₂ ) NH- D44, - S (O ₂ ) ND45D46, -S (O ₂ ) 0-D47, -P (O) (OD48) (OD49), -Si (D50) (D51) (D52),

где D1, D2, D3, D4, D5, D6, D7, D8, D9, D10, D11, D12, D13, D14, D15, D16, D17, D18, D19, D20, D21, D22, D23, D24, D25, D26, D27, D28, D29, D30, D31, D32, D33, D34, D35, D36, D37, D38, D39, D40, D41, D42, D43, D44, D45, D46, D47, D48, D49, D50, D51, D52 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте заместители D7, D8 и/или D16, D17 и/или D29, D30 и/или D36, D37 и/или D45, D46 вместе образуют гетероциклил,where D1, D2, D3, D4, D5, D6, D7, D8, D9, D10, D11, D12, D13, D14, D15, D16, D17, D18, D19, D20, D21, D22, D23, D24, D25 , D26, D27, D28, D29, D30, D31, D32, D33, D34, D35, D36, D37, D38, D39, D40, D41, D42, D43, D44, D45, D46, D47, D48, D49, D50 , D51, D52 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, substituents D7, D8 and / or D16 , D17 and / or D29, D30 and / or D36, D37 and / or D45, D46 together form heterocyclyl,

(ii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHD53, -ND54D55, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -O-SO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -С(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂, -C(O)-D56, -C(O)O-D57, -C(O)NH-D58, -C(O)ND59D60, -O-D61, -O(-D62-O)_s-H (s равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-D63-O)_t-D64 (t равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-D65, -OC(O)-O-D66, -OC(O)-NHD67, -O-C(O)-ND68D69, -OP(O)(OD70)(OD71), -OSi(D72)(D73)(D74), -OS(O₂)-D75, -NHC(O)-D76, -ND77C(O)-D78, -NH-C(O)-O-D79, -NH-C(O)-NH-D80, -NHC(O)-ND81D82, -ND83-C(O)-O-D84, -ND85-C(O)-NH-D86, -ND87-C(O)-ND88D89, -NHS(O₂)-D90, -ND91S(O₂)-D92, -S-D93, -S(O)-D94, -S(O₂)-D95,-S(O₂)NH-D96, -S(O₂)ND97D98, -S(O₂)O-D99, -P(O)(OD100)(OD101), -Si(D102)(D103)(D104),(ii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHD53, —ND54D55, —NO ₂ , —OH, —OCF ₃ , —SH, —O — SO ₃ H, —OP (O) (OH) ₂ , —CHO, —COOH, —C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ , -C (O) -D56, -C (O) O-D57, -C (O) NH-D58, -C (O) ND59D60, -O -D61, -O (-D62-O) _s -H (s is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-D63-O) _t -D64 (t is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -D65, -OC (O) -O-D66, -OC (O) -NHD67, -OC (O) -ND68D69, -OP (O) (OD70) (OD71), - OSi (D72) (D73) (D74), -OS (O ₂ ) -D75, -NHC (O) -D76, -ND77C (O) -D78, -NH-C (O) -O-D79, -NH -C (O) -NH-D80, -NHC (O) -ND81D82, -ND83-C (O) -O-D84, -ND85-C (O) -NH-D86, -ND87-C (O) - ND88D89, -NHS (O ₂ ) -D90, -ND91S (O ₂ ) -D92, -S-D93, -S (O) -D94, -S (O ₂ ) -D95, -S (O ₂ ) NH- D96, -S (O ₂ ) ND97D98, -S (O ₂ ) O-D99, -P (O) (OD100) (OD101), -Si (D102) (D103) (D104),

где D53, D54, D55, D56, D57, D58, D59, D60, D61, D62, D63, D64, D65, D66, D67, D68, D69, D70, D71, D72, D73, D74, D75, D76, D77, D78, D79, D80, D81, D82, D83, D84, D85, D86, D87, D88, D89, D90, D91, D92, D93, D94, D95, D96, D97, D98, D99, D100, D101, D102, D103, D104 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил и в другом варианте заместители D59, D60 и/или D68, D69 и/или D81, D82 и/или D88, D89 и/или D97, D98 вместе образуют гетероциклил,where D53, D54, D55, D56, D57, D58, D59, D60, D61, D62, D63, D64, D65, D66, D67, D68, D69, D70, D71, D72, D73, D74, D75, D76, D77 , D78, D79, D80, D81, D82, D83, D84, D85, D86, D87, D88, D89, D90, D91, D92, D93, D94, D95, D96, D97, D98, D99, D100, D101, D102 , D103, D104 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, substituents D59, D60 and / or D68, D69 and / or D81, D82 and / or D88, D89 and / or D97, D98 together form heterocyclyl,

(iii) алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, F, Cl, Br, I, CN, CF₃, N₃, NH₂, -NHD105, -ND106D107, -NO₂, -ОН, -OCF₃, -SH, -OSO₃H, -ОР(O)(ОН)₂, -СНО, -СООН, -C(O)NH₂, -SO₃H, -Р(O)(ОН)₂-C(O)-D108, -C(O)O-D109, -C(O)NH-D110, -C(O)ND111D112, -O-D113, -O(-D114-O)_t-H (t равно 1, 2, 3, 4, 5), -O(-D115-O)_t-D116 (t равно 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-D117, -OC(O)-O-D118, -OC(O)-NHD119, -O-C(O)-ND120D121, -OP(O)(OD122)(OD123), -OSi(D124)(D125)(D126), -OS(O₂)-D127, -NHC(O)-D128, -ND129C(O)-D130, -NHC(O)-O-D131, -NH-C(O)-NH-D132, -NH-C(O)-ND133D134, -ND135-C(O)-OD136, -ND137-C(O)-NH-D138, -ND139-C(O)-ND140D141, -NHS(O₂)-D142, -ND143S(O₂)-D144, -S-D145, -S(O)-D146, -S(O₂)-D147, -S(O₂)NH-D148, -S(O₂)ND149D150, -S(O₂)O-D151, -P(O)(OD152)(OD153), -Si(D154)(D155)(D156),(iii) alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , N ₃ , NH ₂ , - NHD105, -ND106D107, -NO ₂ , -OH, -OCF ₃ , -SH, -OSO ₃ H, -OP (O) (OH) ₂ , -CHO, -COOH, -C (O) NH ₂ , -SO ₃ H, -P (O) (OH) ₂ -C (O) -D108, -C (O) O-D109, -C (O) NH-D110, -C (O) ND111D112, -O-D113, -O (-D114-O) _t -H (t is 1, 2, 3, 4, 5), -O (-D115-O) _t -D116 (t is 1, 2, 3, 4, 5), -OC (O) -D117, -OC (O) -O-D118, -OC (O) -NHD119, -OC (O) -ND120D121, -OP (O) (OD122) (OD123), -OSi (D124 ) (D125) (D126), -OS (O ₂ ) -D127, -NHC (O) -D128, -ND129C (O) -D130, -NHC (O) -O-D131, -NH-C (O) -NH-D132, -NH-C (O) -ND133D134, -ND135-C (O) -OD136, -ND137-C (O) -NH-D138, -ND139-C (O) -ND140D141, -NHS ( O ₂ ) -D142, -ND143S (O ₂ ) -D144, -S-D145, -S (O) -D146, -S (O ₂ ) -D147, -S (O ₂ ) NH-D148, -S ( O ₂ ) ND149D150, -S (O ₂ ) O-D151, -P (O) (OD152) (OD153), -Si (D 154) (D155) (D156),

где D105, D106, D107, D108, D109, D110, D111, D112, D113, D114, D115, D116, D117, D118, D119, D120, D121, D122, D123, D124, D125, D126, D127, D128, D129, D130, D131, D132, D133, D134, D135, D136, D137, D138, D139, D140, D141, D142, D143, D144, D145, D146, D147, D148, D149, D150, D151, D152, D153, D154, D155, D156 независимо выбраны из группы, включающей: алкил, (С₉-С₃₀)алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, и в другом варианте заместители D111, D112 и/или D120, D121 и/или D133, D134 и/или D140, D141 и/или D149, D150 вместе образуют гетероциклил.where D105, D106, D107, D108, D109, D110, D111, D112, D113, D114, D115, D116, D117, D118, D119, D120, D121, D122, D123, D124, D125, D126, D127, D128, , D130, D131, D132, D133, D134, D135, D136, D137, D138, D139, D140, D141, D142, D143, D144, D145, D146, D147, D148, D149, D150, D151, D152, D153, , D155, D156 are independently selected from the group consisting of: alkyl, (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, and in another embodiment, substituents D111, D112 and / or , D121 and / or D133, D134 and / or D140, D141 and / or D149, D150 together form heterocyclyl.

Чтобы исключить неопределенность, указанные выше варианты (А)-(Е) для соединений общей формулы (I) описаны ниже.To avoid ambiguity, the above options (A) to (E) for compounds of general formula (I) are described below.

Согласно варианту (А) новые производные пиридо[2,3-b]пиразина по меньшей мере в одном из заместителей Z3 и Z4 замещены замещенным арилом, причем новизна заключается в подпункте (а) или в подпункте (с). Если только один заместитель из Z3, Z4 означает новый ″замещенный арил″, то другой заместитель из Z3, Z4 в максимальном объеме содержит любые заместители (союз ″и″ - соединение по п. (d)). Оба заместителя Z3, Z4 необязательно дополнительно в свою очередь замещены (п.п. (b) или (d)). Остатки Z1, Z2 и Z5 в максимальном объеме содержат любые заместители (союз ″и″ - соединение по п.п. (A)-(D)).According to option (A), the new pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives in at least one of substituents Z3 and Z4 are substituted with substituted aryl, wherein the novelty lies in subparagraph (a) or in subparagraph (c). If only one substituent from Z3, Z4 means a new ″ substituted aryl ″, then the other substituent from Z3, Z4 contains to the maximum extent any substituents (union ″ and ″ - compound according to (d)). Both substituents Z3, Z4 are optionally additionally substituted in turn (pp (b) or (d)). Residues Z1, Z2 and Z5 to the maximum extent contain any substituents (union ″ and ″ - compound according to items (A) - (D)).

Согласно варианту (В) новые производные пиридо[2,3-b]пиразина по меньшей мере в одном из заместителей Z3 и Z4 замещены замещенным гетероарилом, причем новизна заключается в подпункте (а) или в подпункте (с). Если только один заместитель из Z3 и Z4 означает новый ″замещенный гетероарил″, то другой заместитель из Z3, Z4 в максимальном объеме содержит любые заместители (союз ″и″ - соединение по п. (d)). Оба заместителя Z3, Z4 необязательно дополнительно в свою очередь замещены (п.п. (b) или (d)). Остатки Z1, Z2 и Z5 в максимальном объеме содержат любые заместители (союз ″и″ - соединение по п.п. (A)-(D)).According to option (B), the new pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives in at least one of substituents Z3 and Z4 are substituted with substituted heteroaryl, the novelty being in subparagraph (a) or in subparagraph (c). If only one substituent from Z3 and Z4 means a new ″ substituted heteroaryl ″, then the other substituent from Z3, Z4 contains to the maximum extent any substituents (union ″ and ″ is a compound according to (d)). Both substituents Z3, Z4 are optionally additionally substituted in turn (pp (b) or (d)). Residues Z1, Z2 and Z5 to the maximum extent contain any substituents (union ″ and ″ - compound according to items (A) - (D)).

Согласно варианту (С) новые производные пиридо[2,3-b]пиразина по меньшей мере в одном из заместителей Z3 и Z4 замещены замещенным алкилом или С₉-С₃₀ алкилом, при этом получают новые соединения. Если только один заместитель из Z3, Z4 означает новый замещенный алкил или С₉-С₃₀алкил, то другой заместитель из Z3, Z4 в максимальном объеме содержит любые заместители (союз ″и″ - соединение по п. (С₉-С₃₀алкил)). Остатки Z1, Z2 и Z5 в максимальном объеме содержат любые заместители (союз ″и″ -соединение по п.п. (A)-(D)).In Embodiment (C), new pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives in at least one of substituents Z3 and Z4 are substituted with substituted alkyl or C ₉ -C ₃₀ alkyl, whereby new compounds are obtained. If only one substituent from Z3, Z4 means a new substituted alkyl or C ₉ -C ₃₀ alkyl, then the other substituent from Z3, Z4 contains to the maximum extent any substituents (union ″ and ″ - the compound according to (C ₉ -C ₃₀ alkyl )). Residues Z1, Z2 and Z5 to the maximum extent contain any substituents (union ″ and ″ connection according to items (A) - (D)).

Согласно варианту (D) новые производные пиридо[2,3-b]пиразина по меньшей мере в одном из заместителей Z3 и Z4 замещены остатком NZ10Z11, OZ12, SZ13, причем новизна заключается в подпункте (а) или в подпункте (b). Если только один заместитель из Z3, Z4 означает новый NZ10Z11, OZ12, SZ13, то другой заместитель из Z3, Z4 в максимальном объеме содержит любые заместители (союз ″и″ - соединение по п. (b)). Остатки Z1, Z2 и Z5 в максимальном объеме содержат любые заместители (союз ″и″ - соединение по п.п. (A)-(D)).According to option (D), the new pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives in at least one of the substituents Z3 and Z4 are replaced by the residue NZ10Z11, OZ12, SZ13, the novelty being in subparagraph (a) or in subparagraph (b). If only one substituent from Z3, Z4 means a new NZ10Z11, OZ12, SZ13, then the other substituent from Z3, Z4 contains to the maximum extent any substituents (union ″ and ″ - compound according to (b)). Residues Z1, Z2 and Z5 to the maximum extent contain any substituents (union ″ and ″ - compound according to items (A) - (D)).

Согласно варианту (Е) новые производные пиридо[2,3-b]пиразина по меньшей мере в одном из заместителей Z1 и Z2 замещены остатком NZ24Z25, NZ26Z27, причем новизна заключается в п.п. (а)(1), (b)(1)(I), (b)(1)(II) или в п. (b)(2). Если только один заместитель из Z1 и Z2 означает новый NZ24Z25, NZ26Z27, то другой заместитель из Z1, Z2 в максимальном объеме содержит любые заместители (союз ″и″ - соединение по п. (b)). Остатки Z1, Z2 и Z5 в максимальном объеме (п.п. (с), (d)) содержат любые заместители (союз ″и″ - соединение по п.п. (A)-(D)).According to option (E), the new pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives in at least one of the substituents Z1 and Z2 are replaced by the residue NZ24Z25, NZ26Z27, and the novelty is in items (a) (1), (b) (1) (I), (b) (1) (II) or in paragraph (b) (2). If only one substituent from Z1 and Z2 means a new NZ24Z25, NZ26Z27, then the other substituent from Z1, Z2 contains to the maximum extent any substituents (the union ″ and ″ is the compound according to (b)). The residues Z1, Z2 and Z5 in the maximum volume (pp (c), (d)) contain any substituents (union ″ and ″ - compound according to pp (A) - (D)).

В одном варианте предлагаются новые производные пиридо[2,3-b]пиразина общей формулы (I), где согласно (А)In one embodiment, new pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives of the general formula (I) are provided, wherein according to (A)

заместитель Z1 независимо означает NZ14Z15, где Z14 означает Н или арил, a Z15 означает -C(O)NH-алкил, где -C(O)NH-алкил дополнительно независимо замещен группой -ОН,the substituent Z1 independently means NZ14Z15, where Z14 means H or aryl, and Z15 means —C (O) NH-alkyl, where —C (O) NH-alkyl is further independently independently substituted by —OH,

заместитель Z2 независимо означает Н,Deputy Z2 independently means H,

заместитель Z3 независимо означает замещенный арил, где ″замещенный арил″ в свою очередь независимо содержат по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей,Deputy Z3 independently means substituted aryl, where ″ substituted aryl ″ in turn independently contain at least one Deputy, the same or different, selected from the group including

(а) алкил, -ОС(O)-алкил, -O-алкил, -NHC(O)-алкил,(a) alkyl, -OC (O) -alkyl, -O-alkyl, -NHC (O) -alkyl,

при условии, что упомянутые выше заместители группы (а) в свою очередь независимо содержат по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:provided that the above substituents of group (a), in turn, independently contain at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(i) арил, гетероциклил, -О-алкил-O-алкил, -O-арилалкил,(i) aryl, heterocyclyl, -O-alkyl-O-alkyl, -O-arylalkyl,

или заместитель Z3 независимо означает замещенный арил, где ″замещенный арил″ в свою очередь независимо содержит по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:or Deputy Z3 independently means substituted aryl, where ″ substituted aryl ″ in turn independently contains at least one Deputy, the same or different, selected from the group including:

(с) -ОС(O)-O-алкил, -ОС(O)-O-арил, -ОС(O)-N(алкил)₂, -ОС(O)-NH-алкил, -ОС(O)-(С₉-С₃₀)алкил, -NHC(O)-O-алкил, -NHC(O)-NH-алкил, -NHC(O)-N(алкил)₂, -Si(алкил)₃,(c) -OC (O) -O-alkyl, -OC (O) -O-aryl, -OC (O) -N (alkyl) ₂ , -OC (O) -NH-alkyl, -OC (O) - (C ₉ -C ₃₀ ) alkyl, -NHC (O) -O-alkyl, -NHC (O) -NH-alkyl, -NHC (O) -N (alkyl) ₂ , -Si (alkyl) ₃ ,

(i) -O-алкил, -O-арилалкил,(i) -O-alkyl, -O-arylalkyl,

где заместитель Z3 в свою очередь необязательно независимо содержит по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:where the Deputy Z3, in turn, optionally independently contains at least one Deputy, the same or different, selected from the group including:

(а) галоген, F, Cl, Br, I, -O-алкил,(a) halogen, F, Cl, Br, I, -O-alkyl,

заместитель Z4 независимо означает Н,Deputy Z4 independently means H,

заместитель Z5 независимо означает Н.Deputy Z5 independently means N.

В одном предпочтительном варианте осуществления изобретения предлагаются новые производные пиридо[2,3-b]пиразина общей формулы (I), где согласно (А):In one preferred embodiment of the invention, novel pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives of the general formula (I) are provided, wherein according to (A):

заместитель Z1 независимо выбран из группы, включающей: -NHC(O)NH-этил, -NHC(O)NH-бутил-ОН,Deputy Z1 is independently selected from the group consisting of: —NHC (O) NH-ethyl, —NHC (O) NH-butyl-OH,

заместитель Z3 независимо выбран из группы, включающей: 4-фенилметиловый диэфир угольной кислоты, 3-фенил-2- метоксиэтиловый диэфир угольной кислоты, 4-фенилэфир-2-метоксиэтиловый эфир угольной кислоты, 4-фенилфениловый эфир угольной кислоты, 4-фениловый эфир N-диэтилкарбоновой кислоты, 3-фенил-4-фениловый эфир 3-фенилакриловой кислоты, 4-фениловый эфир нонадекановой кислоты, 4-фенилизобутиловый диэфир угольной кислоты, 4-фенил-бут-2-иниловый диэфир угольной кислоты, N-диметил-4-фениловый эфир угольной кислоты, N-этил-4-фениловый эфир карбоновой кислоты, N-(4-фенил)-трет-бутиловый эфир карбоновой кислоты, N-(4-фенил)-2-метоксиэтиловый эфир карбоновой кислоты, 4-(3-этилуреидо)фенил, 4-(3,3-метилуреидо)фенил, 4-морфолин-4-илметилфенил, 4-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]фенил, N-(4-фенил)-2-(2-метоксиэтокси)ацетамид, 4-(2-метокси)фенил-метоксиэтиловый диэфир угольной кислоты, 4-фенил-2-бензилоксиэтиловый диэфир угольной кислоты, 4-(2-метокси)фенил-2-бензилоксиэтиловый диэфир угольной кислоты, N-(4-фенил)-2-бензилоксиацетамид, 3-триметилсиланилфенил, N-диэтил-4-(2-метокси)фениловый эфир карбаминовой кислоты, 4-(2-хлор-6-метокси)фениловый эфир N-диэтилкарбоновой кислоты, 4-(2-метокси)фенил-2-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]этиловый эфир угольной кислоты,Deputy Z3 is independently selected from the group consisting of: 4-phenylmethyl carbonate diester, 3-phenyl-2-methoxyethyl carbonate diester, 4-phenylether-2-methoxyethyl carbonate ester, 4-phenylphenyl carbonate ester, 4-phenyl ether N -diethylcarboxylic acid, 3-phenyl-4-phenyl ester of 3-phenylacrylic acid, 4-phenyl ester of nonadecanoic acid, 4-phenylisobutyl diester of carbonic acid, 4-phenyl-but-2-ynyl diester of carbonic acid, N-dimethyl-4- carbonic acid phenyl ether, N-ethyl-4-phenyl carbonic acid ester lots, N- (4-phenyl) tert-butyl carboxylic acid ester, N- (4-phenyl) -2-methoxyethyl carboxylic acid ester, 4- (3-ethylureido) phenyl, 4- (3,3-methylureido) phenyl, 4-morpholin-4-ylmethylphenyl, 4- [2- (2-methoxyethoxy) ethoxy] phenyl, N- (4-phenyl) -2- (2-methoxyethoxy) acetamide, 4- (2-methoxy) phenyl- methoxyethyl carbonate diester, 4-phenyl-2-benzyloxyethyl carbonate diester, 4- (2-methoxy) phenyl-2-benzyloxyethyl carbonate diester, N- (4-phenyl) -2-benzyloxyacetamide, 3-trimethylsilanylphenyl, N- carbamic acid diethyl 4- (2-methoxy) phenyl ester, 4- (2-chloro-6-meth hydroxy) phenyl ether of N-diethylcarboxylic acid, 4- (2-methoxy) phenyl-2- [2- (2-methoxyethoxy) ethoxy] ethyl carbonate,

В другом предпочтительном варианте предлагаются новые производные пиридо[2,3-b]пиразина формулы (I), где (В) означает:In another preferred embodiment, novel pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives of formula (I) are provided, wherein (B) means:

заместитель Z1 независимо означает NZ14Z15, где Z14 означает Н, а Z15 означает -С(O)NH-алкил,Deputy Z1 independently means NZ14Z15, where Z14 means H, and Z15 means -C (O) NH-alkyl,

заместитель Z3 означает замещенный гетероарил, который, в свою очередь, независимо включает по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:Deputy Z3 means substituted heteroaryl, which, in turn, independently includes at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(а) -NHC(O)-NH-алкил,(a) -NHC (O) -NH-alkyl,

Z4 независимо означает Н,Z4 independently means H,

Z5 независимо означает Н.Z5 independently means N.

В еще одном предпочтительном варианте предлагаются новые производные пиридо[2,3-b]пиразина общей формулы (I), где согласно (В):In a further preferred embodiment, novel pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives of the general formula (I) are provided, wherein according to (B):

заместитель Z1 независимо означает -NHC(O)NH-этил,Deputy Z1 independently means —NHC (O) NH-ethyl,

Z3 независимо означает 6-(3-этилмочевину)-пиридин-3-ил,Z3 independently means 6- (3-ethylurea) -pyridin-3-yl,

Z4 независимо означает Н,Z4 independently means H,

Z5 независимо означает Н.Z5 independently means N.

В другом варианте предлагаются новые производные пиридо[2,3-b]пиразина общей формулы (I), где согласно (С):In another embodiment, new pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives of the general formula (I) are provided, where according to (C):

Z1 означает NZ14Z15, где Z14 означает Н, а Z15 означает C(O)NH-alkyl,Z1 is NZ14Z15, where Z14 is H and Z15 is C (O) NH-alkyl,

Z2 независимо означает Н,Z2 independently means H,

Z3 независимо означает замещенный арил, где замещенный арил, в свою очередь независимо содержат по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:Z3 independently means substituted aryl, where substituted aryl, in turn, independently contain at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(а) арил, гетероарил, циклоалкил, -N(алкил)2, -O-алкил, где необязательно заместитель группы (а) в свою очередь содержат по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:(a) aryl, heteroaryl, cycloalkyl, —N (alkyl) 2, —O-alkyl, wherein optionally a substituent of group (a) in turn contains at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(i) галоеген, F, Cl, Br, I,(i) haloegene, F, Cl, Br, I,

Z4 независимо означает Н,Z4 independently means H,

Z5 независимо означает Н.Z5 independently means N.

Z1 независимо выбран из группы, включающей -NHC(O)NH-этил,Z1 is independently selected from the group consisting of —NHC (O) NH-ethyl,

Z2 независимо означает Н,Z2 independently means H,

Z3 независимо выбран из группы, включающей: фенилэтинил, тиофен-3-илэтинил, циклопропилэтинил, N-диметиламинопроп-1-инил, 2-циклогексилвинил, 3-метоксипропенил, бензил, 2-(4-фторфенил)этил, 2-(4-фторфенил)винил,Z3 is independently selected from the group consisting of: phenylethynyl, thiophen-3-yl-ethynyl, cyclopropylethynyl, N-dimethylaminoprop-1-ynyl, 2-cyclohexylvinyl, 3-methoxypropenyl, benzyl, 2- (4-fluorophenyl) ethyl, 2- (4- fluorophenyl) vinyl,

Z4 независимо означает Н,Z4 independently means H,

Z5 независимо означает Н.Z5 independently means N.

В еще одном варианте предлагаются новые производные пиридо[2,3-b]пиразина общей формулы (I), где согласно (D):In yet another embodiment, new pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives of the general formula (I) are provided, wherein according to (D):

заместитель Z1 означает NZ14Z15, где Z14 означает Н, a Z15 означает - С(O)NH-алкила,Deputy Z1 means NZ14Z15, where Z14 means H, and Z15 means - C (O) NH-alkyl,

Z2 независимо означает Н,Z2 independently means H,

Z3 независимо выбран из группы, включающей:Z3 is independently selected from the group consisting of:

(1) -NZ10Z11, где Z10, Z11 независимо выбраны из группы, включающей:(1) -NZ10Z11, where Z10, Z11 are independently selected from the group consisting of:

(a) Н, арил, при условии, что указанные выше заместители группы (а) если не означают водород, они независимо друг от друга замещены по крайней одним заместителем, одинаковым или различным, выбранным из группы, включающей:(a) H, aryl, provided that the above substituents of group (a) if not hydrogen, are independently substituted at least by one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(i) циклоалкил, гетероарил, гетероциклоалкил, -S(O)₂-алкил, -NH-3(O)₂-алкил, -С(O)NH-алкил, -NH-С(O)-алкил, -С(O)O-алкил,(i) cycloalkyl, heteroaryl, heterocycloalkyl, -S (O) ₂ -alkyl, -NH-3 (O) ₂ -alkyl, -C (O) NH-alkyl, -NH-C (O) -alkyl, -C (O) O-alkyl,

(b) -С(O)-арил,(b) -C (O) -aryl,

где необязательно заместитель группы (а) и/или (b) содержит заместитель, одинаковый или различные, выбранные из группы, включающей:where optionally a substituent of group (a) and / or (b) contains a substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(i) алкил,(i) alkyl,

Z4 независимо означает Н,Z4 independently means H,

Z5 независимо означает Н.Z5 independently means N.

Z1 независимо выбранный из группы, включающей -NHC(O)NH-этил,Z1 is independently selected from the group consisting of —NHC (O) NH-ethyl,

Z2 независимо означает Н,Z2 independently means H,

Z3 независимо выбран из группы, включающей: 4-метилбензамид,Z3 is independently selected from the group consisting of: 4-methylbenzamide,

4-циклогексилфениламин, 4-метансульфонилфениламин,4-cyclohexylphenylamine, 4-methanesulfonylphenylamine,

3-(N-метансульфониламид)-4-метилфениламин, 3-N-метилбензамидамин,3- (N-methanesulfonylamide) -4-methylphenylamine, 3-N-methylbenzamidamine,

4-пиперидин-1-илметилфениламин, 4-тиофен-3-илфениламин,4-piperidin-1-ylmethylphenylamine, 4-thiophen-3-ylphenylamine,

4-ацтеамидофениламин, 3-аминоэтиловый эфир бензойной кислоты,4-azteamidophenylamine, 3-aminoethyl ester of benzoic acid,

Z4 независимо означает Н,Z4 independently means H,

Z5 независимо означает Н.Z5 independently means N.

В другом варианте предлагаются новые производные пиридо[2,3-b]пиразин общей формулы (I), где согласно (Е):In another embodiment, new pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives of the general formula (I) are provided, where according to (E):

заместитель Z1 независимо выбран из группы, включающей:Deputy Z1 is independently selected from the group consisting of:

(a) NZ24Z25, где Z24 означает Н, a Z25 означает -С(O)-С(O)-O-алкил, -С(O)-С(O)-NH-алкил или -С(O)-NH-O-алкил, при условии, что указанные выше заместители группы (а) независимо включают по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:(a) NZ24Z25, where Z24 is H, and Z25 is —C (O) —C (O) —O-alkyl, —C (O) —C (O) —NH alkyl, or —C (O) —NH -O-alkyl, provided that the above substituents of group (a) independently include at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(i) -OSi(алкил)₃, -ОС(O)-NH-алкил, -ОС(O)-O-алкил, -Р(O)(O-алкил)₂, -Р(O)(ОН)₂, -O-алкил, при условии, что указанные выше заместители группы (i) независимо включают по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:(i) -OSi (alkyl) ₃ , -OC (O) -NH-alkyl, -OC (O) -O-alkyl, -P (O) (O-alkyl) ₂ , -P (O) (OH) ₂ , -O-alkyl, provided that the above substituents of group (i) independently include at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of:

(ii) гетероциклил, ОН, -N(alkyl)₂, -ОС(O)-алкил, при условии, что указанные выше заместители группы (ii) независимо включают по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:(ii) heterocyclyl, OH, —N (alkyl) ₂ , —OC (O) -alkyl, provided that the above substituents of group (ii) independently include at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of :

(iii) алкил,(iii) alkyl,

(b) NZ26Z27, где Z26 означает Н, a Z27 означает -С(O)-NH-алкил, при условии, что указанные выше заместители группы (ii) независимо включают по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:(b) NZ26Z27, where Z26 is H, and Z27 is —C (O) —NH-alkyl, provided that the above substituents of group (ii) independently include at least one substituent, identical or different, selected from the group, including:

(ii) гетероциклил, ОН, -N(алкил)₂, -ОС(O)-алкил, при условии, что указанные выше заместители группы (ii) независимо включают по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранный из группы, включающей:(ii) heterocyclyl, OH, -N (alkyl) ₂ , -OC (O) -alkyl, provided that the above substituents of group (ii) independently include at least one substituent, identical or different, selected from the group consisting of :

(iii) алкил,(iii) alkyl,

заместитель Z3 независимо выбран из группы, включающей:Deputy Z3 is independently selected from the group consisting of:

(а) арил,(a) aryl,

где необязательно упомянутые выше заместители группы (а) в свою очередь независимо содержат по меньшей мере один заместитель, одинаковый или различный, выбранные из группы, включающей:where optionally the above substituents of group (a), in turn, independently contain at least one substituent, identical or different, selected from the group including:

(i) -O-алкил, ОН,(i) -O-alkyl, OH,

В еще одном варианте представлены новые производные пиридо[2,3-b]пиразина общей формулы (I), где согласно (Е):In a further embodiment, novel pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives of the general formula (I) are provided, wherein according to (E):

заместитель Z1 независимо выбран из группы, включающей: 3-метокси-1-ил-мочевину, 3-(проп-1-ин-3-ил)-1-ил-мочевину, 3-[4-(трет-бутилдиметилсиланилокси)бутил]-1-ил-мочевину,4-(карбанимовой кислоты N-этиловый эфир), бутил-1-ил-мочевину, 4-(угольной кислоты-метиловый эфир)-бутил-1-ил-мочевину, 4-(угольной кислоты-2,3-дигидроксипропиловый эфир)бутил-1-ил-мочевину, 4-(угольной кислоты-2,2-диметил[1,3]диоксолан-4-илметиловый эфир)бутил-1-ил-мочевину, 4-(фосфорной кислоты-диэтиловый эфир)бутил-1-ил-мочевину, 4-фосфорной кислоты-бутил-1-ил-мочевину, N-этил эфир щавелевой кислоты моноамид, амид N-этил-N′-щавелевой кислоты, 2-(фосфорной кислоты диэтиловый эфир)этил-1-ил-мочевину, 2-фосфорной кислоты этил-1-ил-мочевину, 3-(2-диэтиламиноэтокси)пропил-1-ил-мочевину, 4-[2,2-диметилпропановой кислоты-(2,2-диметилпропионилоксиметокси)-фосфиноилоксиметиловый эфир]бутил-1-ил-мочевину, 4-[уксусной кислоты 1-(1-ацетоксиэтокси)этоксифосфиноилокси]бутил-1-ил-мочевину,Deputy Z1 is independently selected from the group consisting of: 3-methoxy-1-yl-urea, 3- (prop-1-yn-3-yl) -1-yl-urea, 3- [4- (tert-butyldimethylsilanyloxy) butyl ] -1-yl-urea, 4- (carbanimic acid N-ethyl ether), butyl-1-yl-urea, 4- (carbonic acid-methyl ether) -butyl-1-yl-urea, 4- (carbonic acid -2,3-dihydroxypropyl ether) butyl-1-yl-urea, 4- (carbonic acid-2,2-dimethyl [1,3] dioxolan-4-ylmethyl ether) butyl-1-yl-urea, 4- ( phosphoric acid-diethyl ether) butyl-1-yl-urea, 4-phosphoric acid-butyl-1-yl-urea, oxalic acid N-ethyl ester monoamide, N-ethyl-N′-oxalic acid amide, 2- (phosphoric acid diethyl ether) ethyl-1-yl-urea, 2-phosphoric acid ethyl-1-yl-urea, 3- (2-diethylaminoethoxy) propyl -1-yl-urea, 4- [2,2-dimethylpropanoic acid- (2,2-dimethylpropionyloxymethoxy) -phosphinoyloxymethyl ether] butyl-1-yl-urea, 4- [acetic acid 1- (1-acetoxyethoxy) ethoxyphosphinooyloxy] butyl-1-yl-urea,

заместитель Z3 независимо выбран из группы, включающей: фенил, 4-гидрокси-3-метоксифенил,Deputy Z3 is independently selected from the group consisting of phenyl, 4-hydroxy-3-methoxyphenyl,

В еще одном аспекте настоящего изобретения предлагаются новые производные пиридо[2,3-b]пиразина, охватываемые общей формулой (II):In yet another aspect of the present invention, novel pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives are provided, covered by general formula (II):

гдеWhere

заместители R1-R4 имеют следующие значения:substituents R1-R4 have the following meanings:

R1 и R2 независимо означают Н или NR5R6 при условии, что если R1 означает NR5R6, R2 означает Н, и если R2 означает NR5R6, то R1 означает Н,R1 and R2 independently mean H or NR5R6, provided that if R1 means NR5R6, R2 means H, and if R2 means NR5R6, then R1 means H,

где R5 означает Н, алкил, R38, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил, и каждая из указанных групп алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил содержит одну или более одинаковых или различных групп: F, Cl, Br, I, CN, CF₃, NH₂, NH-алкил, NH-арил, N(алкил)₂, NO₂, SH, S-алкил, ОН, OCF₃, O(-алкил-O)_р-алкил, O-арил, -SO₃H, ОР(O)(ОН)₂, ОР(O)(Оалкил)₂, ОР(O)(Оарил)₂, СНО, С(O)ОН, C(O)OR12, C(O)NH₂, C(O)NHR12, C(O)NR12R13, SO₃H, SО₂алкил, SO₂арил, Р(O)(ОН)₂, Р(O)(Oалкил)₂, Р(O)(Oарил)₂, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, где p равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5, а заместители R12 и R13 независимо означают алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил или R12 и R13 вместе образуют гетероциклил,where R5 is H, alkyl, R38, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkyl heterocyclyl, alkylaryl or alkyl heteroaryl, and each of these groups is alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl and heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkylalkyl more identical or different groups: F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , NH ₂ , NH-alkyl, NH-aryl, N (alkyl) ₂ , NO ₂ , SH, S-alkyl, OH, OCF ₃ , O (-alkyl-O) _p -alkyl, O-aryl, -SO ₃ H, OR (O) (OH) ₂ , OR (O) (Oalkyl) ₂ , OR (O) (Oaryl) ₂ , CHO, C (O) OH, C (O) OR12, C (O) NH ₂ , C (O) NHR12, C (O) NR12R13, SO ₃ H, SO ₂ alkyl, SO ₂ aryl, P (O) (OH) ₂ , P (O) (Oalk il) ₂ , P (O) (Oaryl) ₂ , alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, where p is 0, 1, 2, 3, 4 or 5, and the substituents R12 and R13 independently mean alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl , aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkylheterocyclyl, alkylaryl or alkylheteroaryl, or R12 and R13 together form heterocyclyl,

и R6 означает:and R6 means:

-C(Y)NR7R8, где Y независимо означает О или S, a R7 и R8 независимо означают Н,—C (Y) NR7R8, where Y independently is O or S, and R7 and R8 are independently H,

незамещенный или замещенный алкил, где алкильный заместитель содержит в качестве заместителя одну или более одинаковых или различных групп: F, Cl, Br, I, CF₃, CN, NH₂, NH-алкил, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкилциклоалкил, NH-алкилгетероциклил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, N(алкил)₂, NHC(O)-алкил, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(О)-гетероарил, NHC(O)-алкиларил, NHC(O)-алкилгетероарил, NHSO₂-алкил, NHSO₂-циклоалкил, NHSO₂-гетероциклил, NHSO₂-арил, NHSO₂-гетероарил, NHSO₂-алкиларил, NHSO₂-алкилгетероарил, NO₂, SH, S-алкил, S-циклоалкил, S-гетероциклил, S-арил, S-гетероарил, ОН, OCF₃, O(-алкил-O)_р-алкил, O-циклоалкил, O-гетероциклил, O-арил, O-гетероарил, O-алкилциклоалкил, O-алкилгетероциклил, O-алкиларил, O-алкилгетероарил, ОС(O)-алкил, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, ОС(O)-алкиларил, ОС(O)-алкилгетероарил, OSO₃H, OSO₂-алкил, OSO₂-циклоалкил, OSO₂-гетероциклил, OSO₂-арил, OSO₂-гетероарил, OSO₂-алкиларил, OSO₂-алкилгетероарил, ОР(O)(ОН)₂, С(O)-алкил, С(O)-арил, С(O)-гетероарил, CO₂H, СО₂-алкил, СО₂-циклоалкил, СО₂-гетероциклил, СО₂-арил, СО₂-гетероарил, СО₂-алкилциклоалкил, СО₂-алкилгетероциклил, СО₂-алкиларил, СО₂-алкилгетероарил, C(O)-NH₂, С(O)NH-алкил, С(O)NH-циклоалкил, С(O)NH-гетероциклил, С(O)NH-арил, С(O)NH-гетероарил, С(O)NH-алкилциклоалкил, С(O)NH-алкилгетероциклил, С(O)NH-алкиларил, C(O)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)₂, С(O)N(циклоалкил)₂, С(O)N(арил)₂, С(O)N(гетероарил)₂, SO-алкил, SO-арил, SO₂-алкил, SO₂-арил, SO₂NH₂, SO₂NH-алкил, SO₂NH-арил, SO₂NH-гетероарил, SO₂NH-алкиларил, SO₃H, SO₂O-алкил, SO₂O-арил, SO₂O-алкиларил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, где р равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,unsubstituted or substituted alkyl, where the alkyl substituent contains one or more identical or different groups as a substituent: F, Cl, Br, I, CF ₃ , CN, NH ₂ , NH-alkyl, NH-cycloalkyl, NH-heterocyclyl, NH- aryl, NH-heteroaryl, NH-alkylcycloalkyl, NH-alkylheterocyclyl, NH-alkylaryl, NH-alkylheteroaryl, N (alkyl) ₂ , NHC (O) -alkyl, NHC (O) -cycloalkyl, NHC (O) -heterocyclyl, NHC (O) -aryl, NHC (O) -heteroaryl, NHC (O) -alkylaryl, NHC (O) -alkylheteroaryl, NHSO ₂ -alkyl, NHSO ₂ -cycloalkyl, NHSO ₂ -heterocyclyl, NHSO ₂ -aryl, NHSO ₂ - heteroaryl, NHSO ₂ -alkylaryl, NHSO ₂ -alkylheteroaryl, NO ₂ , SH, S-alkyl, S-cycloalkyl, S-get erocyclyl, S-aryl, S-heteroaryl, OH, OCF ₃ , O (-alkyl-O) _p -alkyl, O-cycloalkyl, O-heterocyclyl, O-aryl, O-heteroaryl, O-alkylcycloalkyl, O-alkylheterocyclyl, O-alkylaryl, O-alkylheteroaryl, OS (O) -alkyl, OS (O) -cycloalkyl, OS (O) -heterocyclyl, OS (O) -aryl, OS (O) -heteroaryl, OS (O) -alkylaryl, OS (O) -alkylheteroaryl, OSO ₃ H, OSO ₂ -alkyl, OSO ₂ -cycloalkyl, OSO ₂ -heterocyclyl, OSO ₂ -aryl, OSO ₂ -heteroaryl, OSO ₂ -alkylaryl, OSO ₂ -alkylheteroaryl, OP (O) (OH) ₂ , C (O) -alkyl, C (O) -aryl, C (O) -heteroaryl, CO ₂ H, CO ₂ -alkyl, CO ₂ -cycloalkyl, CO ₂ -heterocyclyl, CO ₂ -aryl, CO ₂ -heteroaryl, CO ₂ -alkiltsikloalkil, CO ₂ alkyl eterotsiklil, CO ₂ -alkylaryl, CO ₂ -alkilgeteroaril, C (O) -NH _2, C (O) NH-alkyl, C (O) NH-cycloalkyl, C (O) NH-heterocyclyl, C (O) NH- aryl, C (O) NH-heteroaryl, C (O) NH-alkylcycloalkyl, C (O) NH-alkylheterocyclyl, C (O) NH-alkylaryl, C (O) NH-alkylheteroaryl, C (O) N (alkyl) ₂ , C (O) N (cycloalkyl) ₂ , C (O) N (aryl) ₂ , C (O) N (heteroaryl) ₂ , SO-alkyl, SO-aryl, SO ₂ -alkyl, SO ₂ -aryl, SO ₂ NH ₂ , SO ₂ NH-alkyl, SO ₂ NH-aryl, SO ₂ NH-heteroaryl, SO ₂ NH-alkylaryl, SO ₃ H, SO ₂ O-alkyl, SO ₂ O-aryl, SO ₂ O-alkylaryl cycloalkyl, heterocyclyl, aryl or heteroaryl, where p is 0, 1, 2, 3, 4 or 5,

незамещенный или замещенный циклоалкил, который содержит в качестве заместителя одну или более одинаковых или различных групп: F, Cl, Br, I, NH₂, NH-алкил, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, N(алкил)₂, NHC(O)-алкил, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHC(O)-алкиларил, NHC(O)-алкилгетероарил, NHSO₂-алкил, NHSO₂-циклоалкил, NHSO₂-гетероциклил, NHSO₂-арил, NHSO₂-гетероарил, NHSO₂-алкиларил, NHSO₂-алкилгетероарил, ОН, O(-алкил-O)_р-алкил, O-циклоалкил, O-гетероциклил, O-арил, O-гетероарил, O-алкиларил, O-алкилгетероарил, ОС(O)-алкил, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, ОС(O)-алкиларил, ОС(O)-алкилгетероарил, OSO₃H, OSO₂-алкил, OSO₂-циклоалкил, OSO₂-гетероциклил, OSO₂-арил, OSO₂-гетероарил, OSO₂-алкиларил, OSO₂-алкилгетероарил, ОР(O)(ОН)₂, CO₂H, СО₂-алкил, СО₂-циклоалкил, СО₂-гетероциклил, СО₂-арил, СО₂-гетероарил, СО₂-алкилциклоалкил, СО₂-алкилгетероциклил, СО₂-алкиларил, СО₂-алкилгетероарил, C(O)-NH₂, С(O)NH-алкил, С(O)NH-циклоалкил, С(O)NH-гетероциклил, С(O)NH-арил, С(O)NH-гетероарил, С(O)NH-алкилциклоалкил, С(O)NH-алкилгетероциклил, С(O)NH-алкиларил, С(O)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)2, С(O)N(циклоалкил)₂, С(O)N(арил)₂, С(O)N(гетероарил)₂, алкил или арил, где р равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,unsubstituted or substituted cycloalkyl which contains one or more identical or different groups as a substituent: F, Cl, Br, I, NH ₂ , NH-alkyl, NH-cycloalkyl, NH-heterocyclyl, NH-aryl, NH-heteroaryl, NH -alkylaryl, NH-alkylheteroaryl, N (alkyl) ₂ , NHC (O) -alkyl, NHC (O) -cycloalkyl, NHC (O) -heterocyclyl, NHC (O) -aryl, NHC (O) -heteroaryl, NHC ( O) -alkylaryl, NHC (O) -alkylheteroaryl, NHSO ₂ -alkyl, NHSO ₂ -cycloalkyl, NHSO ₂ -heterocyclyl, NHSO ₂ -aryl, NHSO ₂ -heteroaryl, NHSO ₂ -alkylaryl, NHSO ₂ -alkylheteroaryl, OH, O (-alkyl-O) _p -alkyl, O-cycloalkyl, O-heterocyclyl, O-aryl, O-heteroaryl, O-alkylaryl, O-alkylget eroaryl, OS (O) -alkyl, OS (O) -cycloalkyl, OS (O) -heterocyclyl, OS (O) -aryl, OS (O) -heteroaryl, OS (O) -alkylaryl, OS (O) -alkylheteroaryl , OSO ₃ H, OSO ₂ -alkyl, OSO ₂ -cycloalkyl, OSO ₂ -heterocyclyl, OSO ₂ -aryl, OSO ₂ -heteroaryl, OSO ₂ -alkylaryl, OSO ₂ -alkylheteroaryl, OP (O) (OH) ₂ , CO ₂ H, CO ₂ -alkyl, CO ₂ -cycloalkyl, CO ₂ -heterocyclyl, CO ₂ -aryl, CO ₂ -heteroaryl, CO ₂ -alkylcycloalkyl, CO ₂ -alkylheterocyclyl, CO ₂ -alkylaryl, CO ₂ -alkylheteroaryl, C ( O) -NH ₂ , C (O) NH-alkyl, C (O) NH-cycloalkyl, C (O) NH-heterocyclyl, C (O) NH-aryl, C (O) NH-heteroaryl, C (O) NH-alkylcycloalkyl, C (O) NH-alkylheterocyclyl, C (O) NH-alkylaryl, C (O) NH-alkyl heteroaryl, C (O) N (alkyl) 2, C (O) N (cycloalkyl) ₂ , C (O) N (aryl) ₂ , C (O) N (heteroaryl) ₂ , alkyl or aryl, where p is 0 , 1, 2, 3, 4 or 5,

незамещенный или замещенный гетероциклил, который содержит в качестве заместителя одну или более одинаковых или различных групп ОН, O-алкил, O-арил, NH₂, NH-алкил, NH-арил, алкил, алкиларил или арил,unsubstituted or substituted heterocyclyl which contains one or more identical or different groups of OH, O-alkyl, O-aryl, NH ₂ , NH-alkyl, NH-aryl, alkyl, alkylaryl or aryl as a substituent,

незамещенный или замещенный арил, который содержит в качестве заместителя одну или более одинаковых или различных групп F, Cl, Br, I, CF₃, CN, NH₂, NH-алкил, NH-R38, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкилциклоалкил, NH-алкилгетероциклил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, NH-алкил-NH₂, NH-алкил-ОН, N(алкил)₂, NHC(O)-алкил, NHC(O)-R38, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHC(O)-алкиларил, NHC(O)-алкилгетероарил, NHSO₂-алкил, NHSO₂-циклоалкил, NHSO₂-гетероциклил, NHSO₂-арил, NHSO₂-гетероарил, NHSO₂-алкиларил, NHSO₂-алкилгетероарил, NO₂, SH, S-алкил, S-циклоалкил, S-гетероциклил, S-арил, S-гетероарил, ОН, OCF₃, O(-алкил-O)_р-алкил, O-R38, O-циклоалкил, O-гетероциклил, O-арил, O-гетероарил, O-алкилциклоалкил, O-алкилгетероциклил, O-алкиларил, O-алкилгетероарил, O-алкил-ОН, O-(CH₂)N-O, ОС(O)-алкил, OC(O)-R38, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, ОС(O)-алкиларил, ОС(O)-алкилгетероарил, OSO₃H, OSO₂-алкил, OSO₂-циклоалкил, OSO₂-гетероциклил, OSO₂-арил, OSO₂-гетероарил, OSO₂-алкиларил, OSO₂-алкилгетероарил, ОР(O)(ОН)₂, С(O)-алкил, С(O)-арил, С(O)-гетероарил, CO₂H, СО₂-алкил, СО₂-R38, CO₂-циклоалкил, СО₂-гетероциклил, СО₂-арил, СО₂-гетероарил, СО₂-алкилциклоалкил, СО₂-алкилгетероциклил, СО₂-алкиларил, СО₂-алкилгетероарил, C(O)-NH₂, С(O)NH-алкил, C(O)NH-R38, С(O)NH-циклоалкил, С(O)NH-гетероциклил, С(O)NH-арил, С(O)NH-гетероарил, С(O)NH-алкилциклоалкил,unsubstituted or substituted aryl, which contains as substituent one or more identical or different groups F, Cl, Br, I, CF ₃ , CN, NH ₂ , NH-alkyl, NH-R38, NH-cycloalkyl, NH-heterocyclyl, NH -aryl, NH-heteroaryl, NH-alkylcycloalkyl, NH-alkylheterocyclyl, NH-alkylaryl, NH-alkylheteroaryl, NH-alkyl-NH ₂ , NH-alkyl-OH, N (alkyl) ₂ , NHC (O) -alkyl, NHC (O) -R38, NHC (O) -cycloalkyl, NHC (O) -heterocyclyl, NHC (O) -aryl, NHC (O) -heteroaryl, NHC (O) -alkylaryl, NHC (O) -alkylheteroaryl, NHSO ₂ -alkyl, NHSO ₂ -cycloalkyl, NHSO ₂ -heterocyclyl, NHSO ₂ -aryl, NHSO ₂ -heteroaryl, NHSO ₂ -alkylaryl, NHSO ₂ -alkilgeteroaril, NO _2, SH, S-alkyl, S-tzik oalkil, S-heterocyclyl, S-aryl, S-heteroaryl, OH, OCF _3, O (alkyl-O) _r -alkyl, O-R38, O-cycloalkyl, O-heterocyclyl, O-aryl, O-heteroaryl, O-alkylcycloalkyl, O-alkylheterocyclyl, O-alkylaryl, O-alkylheteroaryl, O-alkyl-OH, O- (CH ₂ ) NO, OC (O) -alkyl, OC (O) -R38, OC (O) -cycloalkyl , OS (O) heterocyclyl, OS (O) aryl, OS (O) heteroaryl, OS (O) alkylaryl, OS (O) alkyl heteroaryl, OSO ₃ H, OSO ₂ alkyl, OSO ₂ cycloalkyl, OSO ₂ -heterocyclyl, OSO ₂ -aryl, OSO _2- heteroaryl, OSO ₂ -alkylaryl, OSO ₂ -alkylheteroaryl, OP (O) (OH) ₂ , C (O) -alkyl, C (O) -aryl, C ( O) -heteroaryl, CO ₂ H, CO ₂ -alkyl, CO ₂ -R38, CO ₂ -cycloalkyl, CO ₂ -heterocyclyl, CO ₂ -aryl, CO _2- heteroaryl, CO ₂ -alkylcycloalkyl, CO ₂ -alkylheterocyclyl, CO ₂ -alkylaryl, CO ₂ -alkylheteroaryl, C (O) -NH ₂ , C (O) NH-alkyl, C (O) NH-R38, C ( O) NH-cycloalkyl, C (O) NH-heterocyclyl, C (O) NH-aryl, C (O) NH-heteroaryl, C (O) NH-alkylcycloalkyl,

С(O)NH-алкилгетероциклил, С(O)NH-алкиларил, С(O)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)₂, С(O)N(циклоалкил)₂, С(O)N(арил)₂, C(O)N(гетероарил)₂, SO-алкил, SO-арил, SO₂-алкил, SO₂-арил, SO₂NH₂, SO₂NH-алкил, SO₂NH-арил, SO₂NH-гетероарил, SO₂NH-алкиларил, SO₂H, SO₂O-алкил, SO₂O-арил, SO₂O-алкиларил, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, где р равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5, а n равно 1, 2 или 3,C (O) NH-alkylheterocyclyl, C (O) NH-alkylaryl, C (O) NH-alkylheteroaryl, C (O) N (alkyl) ₂ , C (O) N (cycloalkyl) ₂ , C (O) N ( aryl) ₂ , C (O) N (heteroaryl) ₂ , SO-alkyl, SO-aryl, SO ₂ -alkyl, SO ₂ -aryl, SO ₂ NH ₂ , SO ₂ NH-alkyl, SO ₂ NH-aryl, SO ₂ NH-heteroaryl, SO ₂ NH-alkylaryl, SO ₂ H, SO ₂ O-alkyl, SO ₂ O-aryl, SO ₂ O-alkylaryl, alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl or heteroaryl, where p is 0, 1, 2, 3, 4 or 5, and n is 1, 2 or 3,

незамещенный или замещенный гетероарил, который содержит в качестве заместителя одну или более одинаковых или различных групп F, Cl, Br, I, CF₃, CN, NH₂, NH-алкил, NH-R38, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкилциклоалкил, NH-алкилгетероциклил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, NH-алкил-NH₂, NH-алкил-ОН, N(алкил)₂, NHC(O)-алкил, NHC(O)-R38, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHC(O)-алкиларил, NHC(O)-алкилгетероарил, NHSO₂-алкил, NHSO₂-циклоалкил, NHSO₂-гетероциклил, NHSO₂-арил, NHSO₂-гетероарил, NHSO₂-алкиларил, NHSO₂-алкилгетероарил, NO₂, SH, S-алкил, S-арил, S-гетероарил, ОН, OCF₃, O(-алкил-О)_р-алкил, OR38, O-циклоалкил, O-гетероциклил, O-арил, O-гетероарил, O-акилциклоалкил, O-алкилгетероциклил, O-алкиларил, O-алкилгетероарил, ОС(O)-алкил, OC(O)-R38, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, ОС(O)-алкиларил, ОС(O)-алкилгетероарил, OSO₃H, OSO₂-алкил, OSO₂-циклоалкил, OSO₂-гетероциклил, OSO₂-арил, OSO₂-гетероарил, OSO₂-алкиларил, OSO₂-алкилгетероарил, ОР(O)(ОН)₂, С(O)-алкил, С(O)-арил, С(O)-гетероарил, CO₂H, СО₂-алкил, СО₂-R38, СО₂-циклоалкил, СО₂-гетероциклил, СО₂-арил, СО₂-гетероарил, СО₂-алкилциклоалкил, СО₂-алкилгетероциклил, СО₂-алкиларил, СО₂-алкилгетероарил, C(O)-NH₂, С(O)NH-алкил, C(O)NHR38, С(O)NH-циклоалкил, С(O)NH-гетероциклил, С(O)NH-арил, С(O)NH-гетероарил, С(O)NH-алкилциклоалкил, С(O)NH-алкилгетероциклил, С(O)NH-алкиларил, С(O)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)₂, С(O)N(циклоалкил)₂, С(O)N(арил)₂, С(O)N(гетероарил)₂, SO₂NH₂, SO₂NH-алкил, SO₂NH-арил, SO₂NH-гетероарил, SO₂NH-алкиларил, SO₂H, SO₂O-алкил, SO₂O-арил, SO₂O-алкиларил, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, где р равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,unsubstituted or substituted heteroaryl which contains one or more identical or different groups F, Cl, Br, I, CF ₃ , CN, NH ₂ , NH-alkyl, NH-R38, NH-cycloalkyl, NH-heterocyclyl, NH as a substituent -aryl, NH-heteroaryl, NH-alkylcycloalkyl, NH-alkylheterocyclyl, NH-alkylaryl, NH-alkylheteroaryl, NH-alkyl-NH ₂ , NH-alkyl-OH, N (alkyl) ₂ , NHC (O) -alkyl, NHC (O) -R38, NHC (O) -cycloalkyl, NHC (O) -heterocyclyl, NHC (O) -aryl, NHC (O) -heteroaryl, NHC (O) -alkylaryl, NHC (O) -alkylheteroaryl, NHSO ₂ -alkyl, NHSO ₂ -cycloalkyl, NHSO ₂ -heterocyclyl, NHSO ₂ -aryl, NHSO ₂ -heteroaryl, NHSO ₂ -alkylaryl, NHSO ₂ -alkilgeteroaril, NO _2, SH, S-Alki , S-aryl, S-heteroaryl, OH, OCF _3, O (alkyl-O) _r-alkyl, OR38, O-cycloalkyl, O-heterocyclyl, O-aryl, O-heteroaryl, O-akiltsikloalkil, O-alkylheterocyclyl , O-alkylaryl, O-alkylheteroaryl, OS (O) -alkyl, OC (O) -R38, OS (O) -cycloalkyl, OS (O) -heterocyclyl, OS (O) -aryl, OS (O) -heteroaryl , OS (O) -alkylaryl, OS (O) -alkylheteroaryl, OSO ₃ H, OSO ₂ -alkyl, OSO ₂ -cycloalkyl, OSO ₂ -heterocyclyl, OSO ₂ -aryl, OSO ₂ -heteroaryl, OSO ₂ -alkylaryl, OSO _2- alkylheteroaryl, OP (O) (OH) ₂ , C (O) -alkyl, C (O) -aryl, C (O) -heteroaryl, CO ₂ H, CO ₂ -alkyl, СО ₂ -R38, СО ₂ cycloalkyl, CO ₂ heterocyclyl, CO ₂ aryl, CO ₂ heteroaryl, CO ₂ alkylcycloalkyl, CO ₂ -alkylheterocyclyl, CO ₂ -alkylaryl, CO ₂ -alkylheteroaryl, C (O) -NH ₂ , C (O) NH-alkyl, C (O) NHR38, C (O) NH-cycloalkyl, C (O) NH-heterocyclyl , C (O) NH-aryl, C (O) NH-heteroaryl, C (O) NH-alkylcycloalkyl, C (O) NH-alkylheterocyclyl, C (O) NH-alkylaryl, C (O) NH-alkylheteroaryl, C (O) N (alkyl) ₂ , C (O) N (cycloalkyl) ₂ , C (O) N (aryl) ₂ , C (O) N (heteroaryl) ₂ , SO ₂ NH ₂ , SO ₂ NH-alkyl, SO ₂ NH-aryl, SO ₂ NH-heteroaryl, SO ₂ NH-alkylaryl, SO ₂ H, SO ₂ O-alkyl, SO ₂ O-aryl, SO ₂ O-alkylaryl, alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl or heteroaryl, where p is 0, 1, 2, 3, 4 or 5,

-C(O)-R39, где R39 означает алкил, арил или гетероарил, которые в свою очередь замещены,—C (O) —R39, where R39 is alkyl, aryl or heteroaryl, which are in turn substituted,

или R7 и R8 вместе образуют гетероциклил, R3 и R4 независимо означают:or R7 and R8 together form heterocyclyl, R3 and R4 independently mean:

Н, причем R3 и R4 оба не означают водород,H, and R3 and R4 both do not mean hydrogen,

замещенный алкил, содержащий в качестве заместителей одну или более одинаковых или различных групп F, Cl, Br, I, CN, CF₃, NH₂, NH-алкил, NH-арил, N(алкил)₂, SH, S-алкил, ОН, OCF₃, O(-алкил-O)_р-алкил, O-арил, OSO₃H, ОР(O)(ОН)₂, ОР(O)(Оалкил)₂, ОР(O)(Оарил)₂, С(O)ОН, C(O)OR14, C(O)NH₂, C(O)NHR14, C(O)NR14R15, SO₃H, SО₂алкил, SО₂арил, P(O)(OH)₂, Р(O)(Oалкил)₂, Р(O)(O-арил)₂, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, где р равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5, и R14 и R15 независимо означают алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или ал кил гетероарил, или R14 und R15 вместе образуют гетероциклил,substituted alkyl containing, as substituents, one or more identical or different groups F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , NH ₂ , NH-alkyl, NH-aryl, N (alkyl) ₂ , SH, S-alkyl, OH, OCF ₃ , O (-alkyl-O) _p- alkyl, O-aryl, OSO ₃ H, OR (O) (OH) ₂ , OR (O) (Oalkyl) ₂ , OR (O) (Oaryl) ₂ , C (O) OH, C (O) OR14, C (O) NH _2, C (O) NHR14, C (O) NR14R15, SO ₃ H, SO ₂ alkyl, SO ₂ aryl, P (O) (OH ) ₂ , P (O) (Oalkyl) ₂ , P (O) (O-aryl) ₂ , cycloalkyl, heterocyclyl, aryl or heteroaryl, where p is 0, 1, 2, 3, 4 or 5, and R14 and R15 independently mean alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkyl heterocyclyl, alkylaryl or alkyl heteroaryl, or R14 and R15 together they form heterocyclyl,

замещенный арил, содержащий в качестве заместителей одну или более одинаковых или различных групп NH-алкил, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкилциклоалкил, NH-алкилгетероциклил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, N(алкил)₂, N(арил)₂, NHC(O)-алкил, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHC(O)-алкиларил, NHC(O)-алкилгетероарил, NHSO₂-алкил, NHSO₂-циклоалкил, NHSO₂-гетероциклил, NHSO₂-арил, NHSO₂-гетероарил, NHSO₂-алкиларил, NHSO₂-алкилгетероарил, S-алкил, S-арил, S-гетероарил, O-алкил, O-циклоалкил, O-гетероциклил, O-арил, O-гетероарил, O-алкилциклоалкил, O-алкилгетероциклил, O-алкиларил, O-алкилгетероарил, ОС(O)-алкил, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, ОС(O)-алкиларил, ОС(O)-алкилгетероарил, OSO₂-алкил, OSO₂-циклоалкил, OSO₂-гетероциклил, OSO₂-арил, OSO₂-гетероарил, OSO₂-алкиларил, OSO₂-алкилгетероарил, С(O)-алкил, С(O)-арил, С(O)-гетероарил, СО₂-алкил, СО₂-циклоалкил, СО₂-гетероциклил, СО₂-арил, CO₂-гетероарил, СО₂-алкилциклоалкил, СО₂-алкилгетероциклил, СО₂-алкиларил, СО₂-алкилгетероарил, С(O)NH-алкил, С(O)NH-циклоалкил, С(O)NH-гетероциклил, С(O)NH-арил, С(O)NH-гетероарил, С(O)NH-алкилциклоалкил, С(O)NH-алкилгетероциклил, С(O)NH-алкиларил, С(O)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)₂, С(O)N(циклоалкил)₂, С(O)N(арил)₂, С(O)N(гетероарил)₂, SO-алкил, SO-арил, SO₂-алкил, SO₂-арил, SO₂NH-алкил, SO₂NH-арил, SO₂NH-гетероарил, SO₂NH-алкиларил, SO₂O-алкил, SO₂O-арил, SO₂O-алкиларил, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, и указанные акил-, циклоалкил-, гетероциклил-, арил, гетероарил-, алкилциклоалкил-, алкилгетероциклил-, алкиларил и алкилгетероарил в свою очередь замещены группами O(-алкил-O)_р-алкил, ОР(O)(Оалкил)₂, ОР(O)(Оарил)₂, C(O)OR16, C(O)NH₂, C(O)NHR16, C(O)NR16R17, SО₂алкил, SО₂арил, Р(O)(ОН)₂, Р(O)(Oалкил)₂, Р(O)(Oарил)₂, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил или алкиларил, где р равно 1, 2, 3, 4 или 5 и заместители R16 и R17 независимо означают алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил, или R16 и R17 вместе образуют гетероциклил,substituted aryl containing, as substituents, one or more identical or different groups of NH-alkyl, NH-cycloalkyl, NH-heterocyclyl, NH-aryl, NH-heteroaryl, NH-alkylcycloalkyl, NH-alkylheterocyclyl, NH-alkylaryl, NH-alkylheteroaryl, N (alkyl) ₂ , N (aryl) ₂ , NHC (O) -alkyl, NHC (O) -cycloalkyl, NHC (O) -heterocyclyl, NHC (O) -aryl, NHC (O) -heteroaryl, NHC (O) ) -alkylaryl, NHC (O) -alkylheteroaryl, NHSO ₂ -alkyl, NHSO ₂ -cycloalkyl, NHSO ₂ -heterocyclyl, NHSO ₂ -aryl, NHSO ₂ -heteroaryl, NHSO ₂ -alkylaryl, NHSO ₂ -alkylheteroaryl, S-alkyl, S-aryl, S-heteroaryl, O-alkyl, O-cycloalkyl, O-heterocyclyl, O-aryl, O-heteroaryl, O-alkylcycloalkyl, O-alkylheterocyclyl, O-alkylaryl, O-alkylheteroaryl, OS (O) -alkyl, OS (O) -cycloalkyl, OS (O) -heterocyclyl, OS (O) -aryl, OS (O) -heteroaryl , OS (O) -alkylaryl, OS (O) -alkylheteroaryl, OSO ₂ -alkyl, OSO ₂ -cycloalkyl, OSO ₂ -heterocyclyl, OSO ₂ -aryl, OSO ₂ -heteroaryl, OSO ₂ -alkylaryl, OSO ₂ -alkylheteroaryl, C (O) -alkyl, C (O) -aryl, C (O) -heteroaryl, CO ₂ -alkyl, CO ₂ -cycloalkyl, CO ₂ -heterocyclyl, CO ₂ -aryl, CO ₂ -heteroaryl, CO ₂ -alkylcycloalkyl , CO ₂ -alkylheterocyclyl, CO ₂ -alkylaryl, CO ₂ -alkylheteroaryl, C (O) NH-alkyl, C (O) NH-cycloalkyl, C (O) NH-heterocyclyl, C (O) NH-aryl, C ( O) NH-heteroaryl, C ( O) NH-alkylcycloalkyl, C (O) NH-alkylheterocyclyl, C (O) NH-alkylaryl, C (O) NH-alkylheteroaryl, C (O) N (alkyl) ₂ , C (O) N (cycloalkyl) ₂ , C (O) N (aryl) ₂ , C (O) N (heteroaryl) ₂ , SO-alkyl, SO-aryl, SO ₂ -alkyl, SO ₂ -aryl, SO ₂ NH-alkyl, SO ₂ NH-aryl, SO ₂ NH-heteroaryl, SO ₂ NH-alkylaryl, SO ₂ O-alkyl, SO ₂ O-aryl, SO ₂ O-alkylaryl, alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, and said acyl, cycloalkyl, heterocyclyl , aryl, heteroaryl-, alkylcycloalkyl-, alkylheterocyclyl-, alkylaryl and alkylheteroaryl are in turn substituted by O (-alkyl-O) _p -alkyl groups, OP (O) (Oalkyl) ₂ , OP (O) (Oaryl) ₂ , C (O) OR16, C (O) NH ₂ , C (O) NHR16, C (O) NR16R17, SO ₂ alkyl, SO ₂ aryl, P (O) (OH) ₂ , P (O) (Oalkyl) ₂ , P (O) (Oaryl) ₂ , cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl or alkylaryl, where p is 1, 2, 3, 4 or 5 and the substituents R16 and R17 independently mean alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkyl heterocyclyl, alkylaryl or alkyl heteroaryl, or R16 and R17 together form heterocyclyl,

при условии, что если R3 и R4 означают алкилгетероциклилзамещенный арил, то R4 или R3 не означает арил,provided that if R3 and R4 are alkyl heterocyclyl substituted aryl, then R4 or R3 does not mean aryl,

и где арил содержит по меньшей мере один одинаковый или различный заместитель, выбранный из группы, включающей NR20-алкил, NH-R38, NHC(O)-R38, NR19C(O)-алкил, NR19C(O)-циклоалкил, NR19C(O)-гетероциклил, NR19C(O)-арил, NR19C(O)-гетероарил, NR18C(O)-алкилциклоалкил, NR18C(O)-алкилгетероциклил, NR19C(O)-алкиларил, NR19C(O)-алкилгетероарил, NR18C(O)O-R19, NR18C(O)NR18R18, O-R38, OC(O)-R38, ОС(O)-алкилциклоалкил, ОС(O)-алкилгетероциклил, OC(O)O-R19, OC(O)NR18R18, ОР(O)(Оалкил)₂, ОР(O)(Оарил)₂, C(O)OR38, C(O)NH-R38, С(O)NR20-алкил, С(O)NR19-алкил-R21, C(O)NR180-R18, C(O)NR18NR18R18, и алкил-, циклоалкил-, гетероциклил-, арил-, гетероарил-, алкилциклоалкил-, алкил-гетероциклил-, алкил-арил и алкил-гетероарил в свою очередь замещенный группой: F, Cl, Br, I, CN, CF₃, NH₂, NH-алкил, NH-арил, N(алкил)₂, NO₂, SH, S-алкил, ОН, OCF₃, O(-алкил-O)_р-алкил, O-арил, OSO₃H, ОР(O)(ОН)₂, ОР(O)(Оалкил)₂, ОР(O)(Оарил)₂, СНО, С(O)ОН, C(O)OR22, С(O)NH₂, C(O)NHR22, C(O)NR22R23, S₃H, SО₂алкил, SO₂арил, P(O)(OH)₂, Р(O)(Oалкил)₂, Р(O)(Oарил)₂, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил или алкиларил, где р равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5 и заместители R22 и R23 независимо означают алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил, или R22 и R23 вместе образуют гетероциклил,and where aryl contains at least one identical or different substituent selected from the group consisting of NR20-alkyl, NH-R38, NHC (O) -R38, NR19C (O) -alkyl, NR19C (O) -cycloalkyl, NR19C (O ) -heterocyclyl, NR19C (O) -aryl, NR19C (O) -heteroaryl, NR18C (O) -alkylcycloalkyl, NR18C (O) -alkylheterocyclyl, NR19C (O) -alkylaryl, NR19C (O) -alkylheteroaryl, NR18C O-R19, NR18C (O) NR18R18, O-R38, OC (O) -R38, OS (O) -alkylcycloalkyl, OS (O) -alkylheterocyclyl, OC (O) O-R19, OC (O) NR18R18, OP (O) (Oalkyl) ₂ , OP (O) (Oaryl) ₂ , C (O) OR38, C (O) NH-R38, C (O) NR20-alkyl, C (O) NR19-alkyl-R21, C (O) NR180-R18, C (O) NR18NR18R18, and alkyl-, cycloalkyl-, heterocyclyl-, aryl-, heteroaryl-, alkylcycloalkyl-, alkyl-hetero cyclic-, alkyl-aryl and alkyl-heteroaryl are in turn substituted by a group: F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , NH ₂ , NH-alkyl, NH-aryl, N (alkyl) ₂ , NO ₂ , SH , S-alkyl, OH, OCF ₃ , O (-alkyl-O) _p- alkyl, O-aryl, OSO ₃ H, OP (O) (OH) ₂ , OP (O) (Oalkyl) ₂ , OP (O ) (Oaryl) ₂ , CHO, C (O) OH, C (O) OR22, C (O) NH ₂ , C (O) NHR22, C (O) NR22R23, S ₃ H, SO ₂ alkyl, SO ₂ aryl , P (O) (OH) ₂ , P (O) (Oalkyl) ₂ , P (O) (Oaryl) ₂ , alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl or alkylaryl, where p is 0, 1, 2, 3 , 4 or 5 and the substituents R22 and R23 independently mean alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkyl heterocyclyl, alkylaryl or alkyl heteroaryl, or R 22 and R23 together form heterocyclyl,

замещенный гетероарил, который содержит по меньшей мере один одинаковый или различный заместитель, выбранный из группы, включающей NH-алкил, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкил-циклоалкил, NH-алкилгетероциклил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, N(алкил)₂, N(арил)₂, NHC(O)-алкил, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHC(O)-алкиларил, NHC(O)-алкилгетероарил, NHSO₂-алкил, NHSO₂-циклоалкил, NHSO₂-гетероциклил, NHSO₂-арил, NHSO₂-гетероарил, NHSO₂-акиларил, NHSO₂-алкилгетероарил, S-алкил, S-арил, S-гетероарил, O-алкил, O-циклоалкил, O-арил, O-гетероарил, O-алкилциклоалкил, O-алкилгетероциклил, O-алкиларил, O-алкилгетероарил, ОС(O)-алкил, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, ОС(O)-алкиларил, ОС(O)-алкилгетероарил, OSO₂-алкил, OSO₂-циклоалкил, OSO₂-гетероциклил, OSO₂-арил, OSO₂-гетероарил, OSO₂-алкиларил, OSO₂-алкилгетероарил, С(O)-алкил, С(O)-арил, С(O)-гетероарил, СО₂-алкил, CO₂-циклоалкил, СО₂-гетероциклил, СО₂-арил, СО₂-гетероарил, СО₂-алкил-циклоалкил, СО-алкилгетероциклил, СО₂-алкиларил, СО₂-алкилгетероарил, С(O)NH-алкил, С(O)NH-циклоалкил, С(O)NH-гетероциклил, С(O)NH-арил, С(O)NH-гетероарил, С(O)NH-алкилциклоалкил, С(O)NH-алкилгетероциклил, С(O)NH-алкиларил, С(O)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)₂, С(O)NH-(циклоалкил)₂, С(O)N(арил)₂, C(O)N(гетероарил)₂, SO₂NH-алкил, SO₂NH-арил, SO₂NH-гетероарил, SO₂NH-алкиларил, SO₂O-алкил, SO₂O-арил, SO₂O-алкиларил, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, и алкил-, циклоалкил-, гетероциклил-, арил-, гетероарил-, алкилциклоалкил-, алкил гетероциклил-, алкиларил и алкилгетероарил в свою очередь замещены группами: O(-алкил-O)_р-алкил, ОР(O)(Оалкил)₂, ОР(O)(Оарил)₂, C(O)OR16, C(O)NH₂, C(O)NHR16, C(O)NR16R17, SО₂алкил, SО₂арил, Р(O)(ОН)₂, Р(O)(Oалкил)₂, Р(O)(Oарил)₂, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил или алкиларил, где р равно 1, 2, 3, 4 или 5, и R16 и R17 независимо означают алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил, или заместители R16 и R17 вместе образуют гетероциклил,substituted heteroaryl which contains at least one identical or different substituent selected from the group consisting of NH-alkyl, NH-cycloalkyl, NH-heterocyclyl, NH-aryl, NH-heteroaryl, NH-alkyl-cycloalkyl, NH-alkylheterocyclyl, NH -alkylaryl, NH-alkylheteroaryl, N (alkyl) ₂ , N (aryl) ₂ , NHC (O) -alkyl, NHC (O) -cycloalkyl, NHC (O) -heterocyclyl, NHC (O) -aryl, NHC (O ) -heteroaryl, NHC (O) -alkylaryl, NHC (O) -alkylheteroaryl, NHSO ₂ -alkyl, NHSO ₂ -cycloalkyl, NHSO ₂ -heterocyclyl, NHSO ₂ -aryl, NHSO ₂ -heteroaryl, NHSO ₂ -cylaryl, NHSO ₂ -alkylheteroaryl, S-alkyl, S-aryl, S-heteroaryl, O-alkyl, O-cycloalkyl, O-a Ryl, O-heteroaryl, O-alkylcycloalkyl, O-alkylheterocyclyl, O-alkylaryl, O-alkylheteroaryl, OS (O) -alkyl, OS (O) -cycloalkyl, OS (O) -heterocyclyl, OS (O) -aryl, OS (O) -heteroaryl, OS (O) -alkylaryl, OS (O) -alkylheteroaryl, OSO ₂ -alkyl, OSO ₂ -cycloalkyl, OSO ₂ -heterocyclyl, OSO ₂ -aryl, OSO ₂ -heteroaryl, OSO ₂ -alkylaryl , OSO ₂ -alkylheteroaryl, C (O) -alkyl, C (O) -aryl, C (O) -heteroaryl, CO ₂ -alkyl, CO ₂ -cycloalkyl, CO ₂ -heterocyclyl, CO ₂ -aryl, CO ₂ - heteroaryl, CO ₂ -alkyl-cycloalkyl, CO-alkylheterocyclyl, CO ₂ -alkylaryl, CO ₂ -alkylheteroaryl, C (O) NH-alkyl, C (O) NH-cycloalkyl, C (O) NH-heterocyclyl, C (O ) NH-aryl, C ( O) NH-heteroaryl, C (O) NH-alkylcycloalkyl, C (O) NH-alkylheterocyclyl, C (O) NH-alkylaryl, C (O) NH-alkylheteroaryl, C (O) N (alkyl) ₂ , C ( O) NH- (cycloalkyl) ₂ , C (O) N (aryl) ₂ , C (O) N (heteroaryl) ₂ , SO ₂ NH-alkyl, SO ₂ NH-aryl, SO ₂ NH-heteroaryl, SO ₂ NH -alkylaryl, SO ₂ O-alkyl, SO ₂ O-aryl, SO ₂ O-alkylaryl, alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, and alkyl-, cycloalkyl-, heterocyclyl-, aryl-, heteroaryl-, alkylcycloalkyl-, alkyl heterocyclyl-, alkylaryl and alkylheteroaryl are in turn substituted by the groups: O (-alkyl-O) _p -alkyl, OP (O) (Oalkyl) ₂ , OP (O) (Oaryl) ₂ , C (O) OR16, C ( O) NH ₂ , C (O) NHR16, C (O) NR16R17, SO ₂ alkyl, SO ₂ aryl, P (O) (OH) ₂ , P (O) (Oalkyl) ₂ , P (O) (Oaryl) ₂ , cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl or alkylaryl, where p is 1, 2, 3, 4 or 5, and R16 and R17 independently mean alkyl , cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkyl heterocyclyl, alkylaryl or alkyl heteroaryl, or the substituents R16 and R17 together form heterocyclyl,

и где гетероарил содержит по меньшей мере один одинаковый или различный заместитель, выбранный из группы, включающей NR20-алкил, NH-R38, NHC(O)-R38, NR19C(O)-алкил, NR19C(O)-циклоалкил, NR19C(O)-гетероциклил, NR19C(O)-арил, NR19C(O)-гетероарил, NR18C(O)-алкилциклоалкил, NR18C(O)-алкилгетероциклил, NR19C(O)-алкиларил, NR19C(O)-алкилгетероарил, NR18C(O)O-R19, NR18C(O)NR18R18, NHSO₂-алкилгетероциклил, O-R38, O-гетероциклил, ОС(O)-Р38, ОС(O)-алкилциклоалкил, ОС(O)-алкилгетероциклил, OC(O)O-R19, OC(O)NR18R18, ОР(O)(Оалкил)₂, ОР(O)(Оарил)₂, C(O)O-R38, C(O)NH-R38, С(O)NR20-алкил, С(O)NR19-алкил-R21, C(O)NR180-R18, C(O)NR18NR18R18, и алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил и ал кил гетероарил, в свою очередь замещенные группами F, Cl, Br, I, CN, CF₃, NH₂, NH-алкил, NH-арил, N(алкил)₂, NO₂, SH, S-алкил, ОН, OCF₃, O(алкил-O)_р-алкил, O-арил, OSO3H, ОР(O)(ОН)₂, ОР(O)(Оалкил)₂, ОР(O)(Оарил)₂, СНО, С(O)ОН, C(O)OR22, C(O)NH₂, C(O)NHR22, C(O)NR22R23, SO3H, SО₂алкил, SО₂арил, Р(O)(ОН)₂, Р(O)(Oалкил)₂, Р(O)(Oарил)₂, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил или арилалкил, причем р равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5, а заместители R22 и R23 независимо означают алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил, или R22 и R23 вместе образуют гетероциклическое кольцо,and where heteroaryl contains at least one identical or different substituent selected from the group consisting of NR20-alkyl, NH-R38, NHC (O) -R38, NR19C (O) -alkyl, NR19C (O) -cycloalkyl, NR19C (O ) -heterocyclyl, NR19C (O) -aryl, NR19C (O) -heteroaryl, NR18C (O) -alkylcycloalkyl, NR18C (O) -alkylheterocyclyl, NR19C (O) -alkylaryl, NR19C (O) -alkylheteroaryl, NR18C O-R19, NR18C (O) NR18R18, NHSO ₂ -alkylheterocyclyl, O-R38, O-heterocyclyl, OC (O) -P38, OC (O) -alkylcycloalkyl, OC (O) -alkylheterocyclyl, OC (O) O- R19, OC (O) NR18R18, OP (O) (Oalkyl) ₂ , OP (O) (Oaryl) ₂ , C (O) O-R38, C (O) NH-R38, C (O) NR20-alkyl, C (O) NR19-alkyl-R21, C (O) NR180-R18, C (O) NR18NR18R18, and alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, and yl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkylheterocyclyl, alkylaryl and al keel heteroaryl in turn substituted by the groups F, Cl, Br, I, CN, CF _3, NH _2, NH-alkyl, NH-aryl, N (alkyl) _2, NO ₂ , SH, S-alkyl, OH, OCF ₃ , O (alkyl-O) _p- alkyl, O-aryl, OSO3H, OP (O) (OH) ₂ , OP (O) (Oalkyl) ₂ , OP (O ) (Oaryl) ₂ , CHO, C (O) OH, C (O) OR22, C (O) NH ₂ , C (O) NHR22, C (O) NR22R23, SO3H, SO ₂ alkyl, SO ₂ aryl, P (O) (OH) ₂ , P (O) (Oalkyl) ₂ , P (O) (Oaryl) ₂ , alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl or arylalkyl, wherein p is 0, 1, 2, 3, 4 or 5, and the substituents R22 and R23 independently mean alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkyl terocyclyl, alkylaryl or alkyl heteroaryl, or R22 and R23 together form a heterocyclic ring,

NR24R25, где R24 означает -C(O)-R26, -SO₂R26, -C(O)OR26 или -C(O)-NR27R28, R25 означает водород, алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, R26 означает алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил, алкилгетероарил и R27 или R28 независимо означают водород, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил, алкилгетероарил, или R27 и R28 вместе образуют гетероциклическое кольцо, замещенное заместителями алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил,NR24R25, where R24 is —C (O) —R26, —SO ₂ R26, —C (O) OR26 or —C (O) —NR27R28, R25 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl, R26 is alkyl, cycloalkyl , heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkylheterocyclyl, alkylaryl, alkylheteroaryl and R27 or R28 independently mean hydrogen, alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkylheterocyclic, alkyl, aryl, alkyl substituents alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl and heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkyl terotsiklil, alkylaryl or alkylheteroaryl,

и R18 означает водород, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил,and R18 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkyl heterocyclyl, alkylaryl or alkyl heteroaryl,

и R19 означает алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил,and R19 is alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkyl heterocyclyl, alkylaryl or alkyl heteroaryl,

и R20 означает циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил,and R20 is cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkyl heterocyclyl, alkylaryl or alkyl heteroaryl,

a R21 означает циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил,a R21 means cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl,

и R38 означает алкил, где алкил является насыщенным или ненасыщенным, с прямой или разветвленной цепью и содержит от 9 до 30 атомов углерода, то есть С₉-С₃₀алканил, С₉-С₃₀алкенил и С₉-С₃₀алкинил. При этом указанный алкенил содержит по меньшей мере одну двойную С-Ссвязь, алкинил по меньшей мере одну тройную С-Ссвязь, а алкенил может существовать в конформации (Е) или (Z). Предпочтительный алкил выбирают из группы, включающей нонил, децил, додецил, гексадецил, октадецил, эйкозил, генейкозил, докозил, тетракозил, нонакозил, октадеценил, докозенил, тетракозенил и октадецинил.and R38 is alkyl, where straight or branched chain alkyl is unsaturated or unsaturated and contains from 9 to 30 carbon atoms, i.e., C ₉ -C ₃₀ alkanyl, C ₉ -C ₃₀ alkenyl and C ₉ -C ₃₀ alkynyl. Moreover, the specified alkenyl contains at least one double C-bond, alkynyl at least one triple C-bond, and alkenyl may exist in the conformation (E) or (Z). Preferred alkyl are selected from the group consisting of nonyl, decyl, dodecyl, hexadecyl, octadecyl, eicosyl, geneukosyl, docosyl, tetracosyl, nonacosyl, octadecenyl, docosenyl, tetracosenyl and octadecinyl.

В другом объекте настоящего изобретения предлагаются новые производные пиридо[2,3-b]пиразина, охватываемы общей формулой (II):In another aspect of the present invention, novel pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives are provided, covered by general formula (II):

гдеWhere

заместители R1-R4 имеют следующее значение:the substituents R1-R4 have the following meanings:

R1 и R2 независимо означают водород или NR5R6, если R1 означает NR5R6, то R2 означает Н, и если R2 означает NR5R6, то R1 означает Н, гдеR1 and R2 independently mean hydrogen or NR5R6, if R1 means NR5R6, then R2 means H, and if R2 means NR5R6, then R1 means H, where

R5 означает водород, алкил, R38, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил, а группы алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил в свою очередь содержат по меньшей мере один одинаковый или различный заместитель, выбранный из группы, включающей F, Cl, Br, I, CN, CF₃, NH₂, NH-алкил, NH-арил, N(алкил)₂, NO₂, SH, S-алкил, ОН, OCF₃, O(-алкил-О)_р-алкил, O-арил, OSO₃H, ОР(O)(ОН)₂, ОР(O)(Оалкил)₂, ОР(O)(Оарил)₂, СНО, С(O)ОН, C(O)NH₂, C(O)OR12, C(O)NHR12, C(O)NR12R13, SO3H, SО₂алкил, SO₂арил, Р(O)(ОН)₂, Р(O)(Oалкил)₂, Р(O)(Oарил)₂, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, а р равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5, а R12 и R13 независимо означают алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил, или R12 и R13 вместе образуют гетероциклическое кольцо,R5 means hydrogen, alkyl, R38, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkyl heterocyclyl, alkylaryl or alkyl heteroaryl, and the groups alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkylheteroalkyl one identical or different substituent selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , NH ₂ , NH-alkyl, NH-aryl, N (alkyl) ₂ , NO ₂ , SH, S-alkyl, OH, OCF ₃ , O (-alkyl-O) _p- alkyl, O-aryl, OSO ₃ H, OR (O) (OH) ₂ , OR (O) (Oalkyl) ₂ , OR (O) (Oaryl) ₂ , CHO, C (O) OH, C (O) NH ₂ , C (O) OR12, C (O) NHR12, C (O) N R12R13, SO3H, SO ₂ alkyl, SO ₂ aryl, P (O) (OH) ₂ , P (O) (Oalkyl) ₂ , P (O) (Oaryl) ₂ , alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, and p is 0, 1, 2, 3, 4 or 5, and R12 and R13 independently mean alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkyl heterocyclyl, alkylaryl or alkyl heteroaryl, or R12 and R13 together form a heterocyclic ring,

и R6 означает:and R6 means:

-C(O)NR9-Y-R10, где Y независимо означает О или NR11,—C (O) NR9-Y-R10 wherein Y independently is O or NR11,

a R9 означает водород, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил, алкилгетероарил, а группы алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил, в свою очередь, могут быть замещены,a R9 means hydrogen, alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkyl heterocyclyl, alkylaryl, heteroaryl, and the groups alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkylheteroalkyl, in turn, alkyl ,

и R10 и R11 независимо означаютand R10 and R11 independently mean

водород,hydrogen,

незамещенный или замещенный алкил,unsubstituted or substituted alkyl,

незамещенный или замещенный циклоалкил,unsubstituted or substituted cycloalkyl,

незамещенный или замещенный гетероциклил, где гетероциклический заместитель содержит один или более одинаковых или различных заместителей ОН, O-алкил, O-арил, NH₂, NH-алкил, NH-арил, алкил, алкиларил или арил,unsubstituted or substituted heterocyclyl, where the heterocyclic substituent contains one or more identical or different substituents OH, O-alkyl, O-aryl, NH ₂ , NH-alkyl, NH-aryl, alkyl, alkylaryl or aryl,

незамещенный или замещенный арил, где арил содержит один или более одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей F, Cl, Br, I, CF₃, CN, NH₂, NH-алкил, NH-R38, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкилциклоалкил, NH-алкилгетероциклил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, NH-алкил-NH₂, NH-алкил-ОН, N(алкил)₂, NHC(O)-алкил, NHC(O)-R38, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHC(O)-алкиларил, NHC(O)-алкилгетероарил, NHSO₂-алкил, NHSO₂-Циклоалкил, NHSO₂-гетероциклил, NHSO₂-арил, NHSO₂-гетероарил, NHSO₂-алкиларил, NHSO₂-алкилгетероарил, NO₂, SH, S-алкил, S-циклоалкил, S-гетероциклил, S-арил, S-гетероарил, ОН, OCF₃, O(-алкил-O)_р-алкил, O-R38, O-циклоалкил, O-гетероциклил, O-арил, O-гетероарил, O-алкилциклоалкил, O-алкилгетероциклил, O-алкиларил, O-алкилгетероарил, O-алкил-ОН, O-(СН₂)_n-O, ОС(O)-алкил, OC(O)-R38, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, ОС(O)-алкиларил, ОС(O)-алкилгетероарил, OSO₃H, OSO₂-алкил, OSO₂-циклоалкил, OSO₂-гетероциклил, OSO₂-арил, OSO₂-гетероарил, OSO₂-алкиларил, OSO₂-алкилгетероарил, ОР(O)(ОН)₂, С(O)-алкил, С(O)-арил, С(O)-гетероарил, CO₂H, СО₂-алкил, CO₂-R38, СО₂-циклоалкил, СО₂-гетероциклил, СО₂-арил, СО₂-гетероарил, СО₂-алкилциклоалкил, СО₂-алкилгетероциклил, СО₂-алкиларил, СО₂-алкилгетероарил, С(O)-NH₂, С(O)NH-алкил, C(O)NH-R38, С(O)NH-циклоалкил, С(O)NH-гетероциклил, С(O)NH-арил, С(O)NH-гетероарил, С(O)NH-алкилциклоалкил, С(O)NH-алкилгетероциклил, C(O)NH-алкиларил, С(O)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)₂, С(O)N(циклоалкил)₂, С(O)N(арил)₂, С(O)N(гетероарил)₂, SO-алкил, SO-арил, SO₂-алкил, SO₂-арил, SO₂NH₂, SO₂NH-алкил, SO₂NH-арил, SO₂NH-гетероарил, SO₂NH-алкиларил, SO₃H, SO₂O-алкил, SO₂O-арил, SO₂O-алкиларил, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, где р равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5, и n означает 1, 2 или 3,unsubstituted or substituted aryl, where aryl contains one or more identical or different substituents selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, CF ₃ , CN, NH ₂ , NH-alkyl, NH-R38, NH-cycloalkyl, NH -heterocyclyl, NH-aryl, NH-heteroaryl, NH-alkylcycloalkyl, NH-alkylheterocyclyl, NH-alkylaryl, NH-alkylheteroaryl, NH-alkyl-NH ₂ , NH-alkyl-OH, N (alkyl) ₂ , NHC (O) -alkyl, NHC (O) -R38, NHC (O) -cycloalkyl, NHC (O) -heterocyclyl, NHC (O) -aryl, NHC (O) -heteroaryl, NHC (O) -alkylaryl, NHC (O) - alkyl heteroaryl, NHSO ₂ -alkyl, NHSO ₂ -cycloalkyl, NHSO ₂ -heterocyclyl, NHSO ₂ -aryl, NHSO ₂ -heteroaryl, NHSO ₂ -alkylaryl, NHSO ₂ -alkylheteroaryl, NO ₂ , SH, S-alkyl, S-cycloalkyl, S-heterocyclyl, S-aryl, S-heteroaryl, OH, OCF ₃ , O (-alkyl-O) _p -alkyl, O-R38, O-cycloalkyl, O- heterocyclyl, O-aryl, O-heteroaryl, O-alkylcycloalkyl, O-alkylheterocyclyl, O-alkylaryl, O-alkylheteroaryl, O-alkyl-OH, O- (CH ₂ ) _n -O, OS (O) -alkyl, OC (O) -R38, OS (O) -cycloalkyl, OS (O) -heterocyclyl, OS (O) -aryl, OS (O) -heteroaryl, OS (O) -alkylaryl, OS (O) -alkylheteroaryl, OSO ₃ H, OSO ₂ -alkyl, OSO ₂ -cycloalkyl, OSO ₂ -heterocyclyl, OSO ₂ -aryl, OSO ₂ -heteroaryl, OSO ₂ -alkylaryl, OSO ₂ -alkylheteroaryl, OP (O) (OH) ₂ , C (O) -alkyl, C (O) -aryl, C (O) -heteroaryl, CO ₂ H, CO ₂ -alkyl, CO ₂ -R38, CO ₂ -cycloalkyl, CO ₂ -hetero cyclyl, CO ₂ -aryl, CO ₂ -heteroaryl, CO ₂ -alkiltsikloalkil, -alkilgeterotsiklil CO _2, CO ₂ -alkylaryl, CO ₂ -alkilgeteroaril, C (O) -NH _2, C (O) NH-alkyl, C ( O) NH-R38, C (O) NH-cycloalkyl, C (O) NH-heterocyclyl, C (O) NH-aryl, C (O) NH-heteroaryl, C (O) NH-alkylcycloalkyl, C (O) NH-alkylheterocyclyl, C (O) NH-alkylaryl, C (O) NH-alkylheteroaryl, C (O) N (alkyl) ₂ , C (O) N (cycloalkyl) ₂ , C (O) N (aryl) ₂ , C (O) N (heteroaryl) ₂ , SO-alkyl, SO-aryl, SO ₂ -alkyl, SO ₂ -aryl, SO ₂ NH ₂ , SO ₂ NH-alkyl, SO ₂ NH-aryl, SO ₂ NH-heteroaryl , SO ₂ NH-alkylaryl, SO ₃ H, SO ₂ O-alkyl, SO ₂ O-aryl, SO ₂ O-alkylaryl, alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl or heteroaryl, where p is 0, 1, 2, 3, 4 or 5, and n means 1, 2 or 3,

незамещенный или замещенный гетероарил, где гетероарил замещен одним или более заместителями, которые выбраны из группы включающей F, Cl, Br, I, CF₃, CN, NH₂, NH-алкил, NH-R38, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкилциклоалкил, NH-алкилгетероциклил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, NH-алкил-NH₂, NH-алкил-ОН, N(алкил)₂, NHC(O)-алкил, NHC(O)-R38, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHC(O)-алкиларил, NHC(O)-алкилгетероарил, NHSO₂-алкил, NHSO₂-циклоалкил, NHSO₂-гетероциклил, NHSO₂-арил, NHSO₂-гетероарил, NHSO₂-алкиларил, NHSO₂-алкилгетероарил, NO₂, 3Н, S-алкил, S-арил, S-гетероарил, ОН, OCF₃, O(-алкил-O)_р-алкил, OR38, O-циклоалкил, O-гетероциклил, O-арил, O-гетероарил, O-алкилциклоалкил, O-алкилгетероциклил, O-алкиларил, O-алкилгетероарил, ОС(O)-алкил, OC(O)-R38, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, ОС(O)-алкиларил, ОС(O)-алкилгетероарил, OSO₃H, OSO₂-алкил, OSO₂-циклоалкил, OSO₂-гетероциклил, OSO₂-арил, OSO₂-гетероарил, OSO₂-алкиларил, OSO₂-алкилгетероарил, ОР(O)(ОН)₂, С(O)-алкил, С(O)-арил, С(O)-гетероарил, CO₂H, СО₂-алкил, СО₂-R38, СО₂-циклоалкил, СО₂-гетероциклил, СО₂-арил, СО₂-гетероарил, СО₂-алкилциклоалкил, СО₂-алкилгетероциклил, СО₂-алкиларил, СО₂-алкилгетероарил, C(O)-NH₂, С(O)NH-алкил, C(O)NHR38, С(O)NH-циклоалкил, С(O)NH-гетероциклил, С(O)NH-арил, С(O)NH-гетероарил, С(O)NH-алкилциклоалкил, С(O)NH-алкилгетероциклил, С(O)NH-алкиларил, С(O)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)₂, С(O)N(циклоалкил)₂, С(O)N(арил)₂, С(O)N(гетероарил)₂, SO₂NH₂, SO₂NH-алкил, SO₂NH-арил, SO₂NH-гетероарил, SO₂NH-алкиларил, SO₃H, SO₂O-алкил, SO₂O-арил, SO₂O-алкиларил, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, где р равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,unsubstituted or substituted heteroaryl, wherein the heteroaryl is substituted with one or more substituents selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, CF ₃ , CN, NH ₂ , NH-alkyl, NH-R38, NH-cycloalkyl, NH-heterocyclyl, NH-aryl, NH-heteroaryl, NH-alkylcycloalkyl, NH-alkylheterocyclyl, NH-alkylaryl, NH-alkylheteroaryl, NH-alkyl-NH ₂ , NH-alkyl-OH, N (alkyl) ₂ , NHC (O) -alkyl, NHC (O) -R38, NHC (O) -cycloalkyl, NHC (O) -heterocyclyl, NHC (O) -aryl, NHC (O) -heteroaryl, NHC (O) -alkylaryl, NHC (O) -alkylheteroaryl, NHSO _2- alkyl, NHSO ₂ -cycloalkyl, NHSO ₂ -heterocyclyl, NHSO ₂ -aryl, NHSO ₂ -heteroaryl, NHSO ₂ -alkylaryl, NHSO ₂ -alkylheteroaryl, NO ₂ , 3H, S -alkyl, S-aryl, S-heteroaryl, OH, OCF ₃ , O (-alkyl-O) _p -alkyl, OR38, O-cycloalkyl, O-heterocyclyl, O-aryl, O-heteroaryl, O-alkylcycloalkyl, O -alkylheterocyclyl, O-alkylaryl, O-alkylheteroaryl, OS (O) -alkyl, OC (O) -R38, OS (O) -cycloalkyl, OS (O) -heterocyclyl, OS (O) -aryl, OS (O) -heteroaryl, OS (O) -alkylaryl, OS (O) -alkylheteroaryl, OSO ₃ H, OSO ₂ -alkyl, OSO ₂ -cycloalkyl, OSO ₂ -heterocyclyl, OSO ₂ -aryl, OSO ₂ -heteroaryl, OSO ₂ -alkylaryl , OSO ₂ -alkylheteroaryl, OP (O) (OH) ₂ , C (O) -alkyl, C (O) -aryl, C (O) -heteroaryl, CO ₂ H, CO ₂ -alkyl, CO ₂ -R38, CO ₂ cycloalkyl, CO ₂ heterocyclyl, CO ₂ aryl, CO ₂ heteroaryl, CO ₂ alkylcycloalkyl l, CO ₂ -alkylheterocyclyl, CO ₂ -alkylaryl, CO ₂ -alkylheteroaryl, C (O) -NH ₂ , C (O) NH-alkyl, C (O) NHR38, C (O) NH-cycloalkyl, C (O ) NH-heterocyclyl, C (O) NH-aryl, C (O) NH-heteroaryl, C (O) NH-alkylcycloalkyl, C (O) NH-alkylheterocyclyl, C (O) NH-alkylaryl, C (O) NH -alkylheteroaryl, C (O) N (alkyl) ₂ , C (O) N (cycloalkyl) ₂ , C (O) N (aryl) ₂ , C (O) N (heteroaryl) ₂ , SO ₂ NH ₂ , SO ₂ NH-alkyl, SO ₂ NH-aryl, SO ₂ NH-heteroaryl, SO ₂ NH-alkylaryl, SO ₃ H, SO ₂ O-alkyl, SO ₂ O-aryl, SO ₂ O-alkylaryl, alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl or heteroaryl, where p is 0, 1, 2, 3, 4 or 5,

или R10 и R11 вместе образуют гетероциклическое кольцо,or R10 and R11 together form a heterocyclic ring,

R3 и R4 независимо означаютR3 and R4 independently mean

водород,hydrogen,

гидрокси,hydroxy

атом галогена, такой как фтор, хлор, бром, иод,a halogen atom such as fluorine, chlorine, bromine, iodine,

незамещенный или замещенный алкил, где алкил замещен одним или более заместителей, выбранных из группы, включающей F, Cl, Br, I, CN, CF₃, NH₂, NH-алкил, NH-арил, N(алкил)₂, SH, S-алкил, ОН, OCF₃, O(-алкил-O)_р-алкил, O-арил, OSO₃H, ОР(O)(ОН)₂, ОР(O)(Оалкил)₂, ОР(O)(Оарил)₂, С(O)ОН, C(O)OR14, C(O)NH₂, C(O)NHR14, C(O)NR14R15, SO₃H, SО₂алкил, SО₂арил, Р(O)(ОН)₂, Р(O)(Oалкил)₂, Р(O)(Oарил)₂, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, где р равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5, a R14 и R15 независимо означают алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, ал кил циклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкил гетероарил, или R14 и R15 вместе образуют гетероциклическое кольцо,unsubstituted or substituted alkyl, where the alkyl is substituted with one or more substituents selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , NH ₂ , NH-alkyl, NH-aryl, N (alkyl) ₂ , SH, S-alkyl, OH, OCF ₃ , O (-alkyl-O) _p- alkyl, O-aryl, OSO ₃ H, OP (O) (OH) ₂ , OP (O) (Oalkyl) ₂ , OP (O) (Oaryl) ₂ , C (O) OH, C (O) OR14, C (O) NH ₂ , C (O) NHR14, C (O) NR14R15, SO ₃ H, SO ₂ alkyl, SO ₂ aryl, P ( O) (OH) ₂ , P (O) (Oalkyl) ₂ , P (O) (Oaryl) ₂ , cycloalkyl, heterocyclyl, aryl or heteroaryl, where p is 0, 1, 2, 3, 4 or 5, and R14 and R15 independently mean alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkyl cycloalkyl, alkyl heterocyclyl, alkylaryl or alkyl heteroar l, or R14 and R15 together form a heterocyclic ring,

незамещенный или замещенный арил, где арил замещен одним или более заместителями, которые выбраны из группы включающей F, Cl, Br, I, CF₃, CN, NH₂, NH-алкил, NH-R38, NH-циклоалкил, NH-гетероарил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкилциклоалкил, NH-алкилгетероциклил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, N(алкил)₂, N(арил)₂, NR20-алкил, NHC(O)-алкил, NHC(O)-R38, NR19(O)-алкил, NHC(O)-циклоалкил, NR19C(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NR19C(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NR19C(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NR19C(O)-гетероарил, NR18C(O)алкилциклоалкил, NR18C(O)-алкилгетероциклил, NHC(O)-алкиларил, NR19C(O)-алкиларил, NHC(O)-алкилгетероарил, NR19C(O)-алкилгетероарил, NR18C(O)O-R19, NR18C(O)NR18R18, NHSO₂-алкил, NHSO₂-циклоалкил, NHSO₂-гетероциклил, NHSO₂-арил, NHSO₂-гетероарил, NHSO₂-алкилгетероциклил, NHSO₂-алкиларил, NHSO₂-алкилгетероарил, NO₂, SH, S-алкил, S-арил, S-гетероарил, ОН, OCF₃, O-алкил, O-R38, O-циклоалкил, O-гетероциклил, O-арил, O-гетероарил, O-алкилциклоалкил, O-алкилгетероциклил, O-алкиларил, O-алкилгетероарил, O-(СН₂)_n-O, ОС(O)-алкил, OC(O)-R38, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, ОС(O)-алкилциклоалкил, ОС(O)-алкилгетероциклил, ОС(O)-алкиларил, ОС(O)-алкилгетероарил, OC(O)O-R19, OC(O)NR18R18, OSO₂H, OSO₂-алкил, OSO₂-циклоалкил, OSO₂-гетероциклил, OSO₂-арил, OSO₂-гетероарил, OSO₂-алкиларил, OSO₂-алкилгетероарил, ОР(O)(ОН)₂, ОР(O)(Оалкил)₂, ОР(O)(Оарил)₂, С(O)-алкил, С(O)-арил, С(O)-гетероарил, CO₂H, СО₂-алкил, CO₂-R38, CO₂-циклоалкил, СО₂-гетероциклил, СО₂-арил, СО₂-гетероарил, СО₂-алкилциклоалкил, СО₂-алкилгетероциклил, СО₂-алкиларил, СО₂-алкилгетероарил, C(O)-NH₂, С(O)NH-алкил, C(O)NH-R38, C(O)NH-циклоалкил, С(O)NH-гетероциклил, С(O)NH-арил, С(O)NH-гетероарил, C(O)NH-алкилциклоалкил, С(O)NH-алкилгетероциклил, С(O)NH-алкиларил, С(O)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)₂, С(O)N(циклоалкил)₂, С(O)N(арил)₂, С(O)N(гетероарил)₂, С(O)NR20-алкил, C(O)NR19-алкил-R21, -C(O)NR180-R18, -C(O)NR18NR18R18, SO-алкил, SO-арил, SO₂-алкил, SO₂-арил, SO₂NH₂, SO₂NH-алкил, SO₂NH-арилI, SO₂NH-гереоарил, SO₂NH-алкиларил, SO₃H, SO₂O-алкил, SO₂O-арил, SO₂O-алкиларил, алкил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил, алкилгетероарил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, n равно 1, 2 или 3, а группы алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил, в свою очередь, могут быть замещены,unsubstituted or substituted aryl, where aryl is substituted with one or more substituents selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, CF ₃ , CN, NH ₂ , NH-alkyl, NH-R38, NH-cycloalkyl, NH-heteroaryl, NH-aryl, NH-heteroaryl, NH-alkylcycloalkyl, NH-alkylheterocyclyl, NH-alkylaryl, NH-alkylheteroaryl, N (alkyl) ₂ , N (aryl) ₂ , NR20-alkyl, NHC (O) -alkyl, NHC (O ) -R38, NR19 (O) -alkyl, NHC (O) -cycloalkyl, NR19C (O) -cycloalkyl, NHC (O) -heterocyclyl, NR19C (O) -heterocyclyl, NHC (O) -aryl, NR19C (O) -aryl, NHC (O) -heteroaryl, NR19C (O) -heteroaryl, NR18C (O) alkylcycloalkyl, NR18C (O) -alkylheterocyclyl, NHC (O) -alkylaryl, NR19C (O) -alkylaryl, NHC (O) -alkylheteroaryl , NR19C (O) -alkylheteroaryl, NR18C (O) O-R19, NR18C (O) NR18R18, NHSO ₂ -alkyl, NHSO ₂ -cycloalkyl, NHSO ₂ -heterocyclyl, NHSO ₂ -aryl, NHSO ₂ -heteroaryl, NHSO ₂ -alkylheterocyclic , NHSO ₂ -alkylaryl, NHSO ₂ -alkylheteroaryl, NO ₂ , SH, S-alkyl, S-aryl, S-heteroaryl, OH, OCF ₃ , O-alkyl, O-R38, O-cycloalkyl, O-heterocyclyl, O -aryl, O-heteroaryl, O-alkylcycloalkyl, O-alkylheterocyclyl, O-alkylaryl, O-alkylheteroaryl, O- (CH ₂ ) _n -O, OS (O) -alkyl, OC (O) -R38, OS (O ) -cycloalkyl, OS (O) -heterocyclyl, OS (O) -aryl, OS (O) -heteroaryl, OS (O) -alkylcycloalkyl, OS (O) -alkylheterocyclyl, OS (O) -alkylaryl, OS (O) -alkylheteroaryl, OC (O) O-R19, OC (O) NR18R18, OSO ₂ H, OSO ₂ -alkyl, OSO _2- cycloalkyl, OSO ₂ -heterocyclyl, OSO ₂ -aryl, OSO ₂ -heteroaryl, OSO ₂ -alkylaryl, OSO ₂ -alkylheteroaryl, OP (O) (OH) ₂ , OP (O) (Alkyl) ₂ , OP (O ) (Oaryl) ₂ , C (O) -alkyl, C (O) -aryl, C (O) -heteroaryl, CO ₂ H, CO ₂ -alkyl, CO ₂ -R38, CO ₂ -cycloalkyl, CO ₂ -heterocyclyl , CO ₂ -aryl, CO ₂ -heteroaryl, CO ₂ -alkiltsikloalkil, -alkilgeterotsiklil CO _2, CO ₂ -alkylaryl, CO ₂ -alkilgeteroaril, C (O) -NH _2, C (O) NH-alkyl, C (O ) NH-R38, C (O) NH-cycloalkyl, C (O) NH-heterocyclyl, C (O) NH-aryl, C (O) NH-heteroaryl, C (O) NH-alkylcycloalkyl, C (O) NH -alkylheterocyclyl, C (O) NH-alkylaryl, C (O) NH-alkylheteroaryl, C (O) N (alkyl) ₂ , C (O) N (cycloalkyl) ₂ , C (O) N (aryl) ₂ , C (O) N (Goethe roaryl) ₂ , C (O) NR20-alkyl, C (O) NR19-alkyl-R21, -C (O) NR180-R18, -C (O) NR18NR18R18, SO-alkyl, SO-aryl, SO ₂ -alkyl , SO ₂ -aryl, SO ₂ NH ₂ , SO ₂ NH-alkyl, SO ₂ NH-aryl, SO ₂ NH-heteroaryl, SO ₂ NH-alkylaryl, SO ₃ H, SO ₂ O-alkyl, SO ₂ O-aryl , SO ₂ O-alkylaryl, alkyl, alkylcycloalkyl, alkylheterocyclyl, alkylaryl, alkylheteroaryl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl or heteroaryl, n is 1, 2 or 3, and the groups are alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl or alkyl heteroaryl, in turn, may be substituted,

незамещенный или замещенный гетероарил, где гетероарил замещен одним или более заместителями, которые выбраны из группы включающей F, Cl, Br, I, CF₃, CN, NH₂, NH-алкил, NH-R38, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкилциклоалкил, NH-алкилгетероциклил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, N(алкил)₂, N(арил)₂, NR20-алкил, NHC(O)-алкил, NHC(O)-R38, NR19C(O)-алкил, NHC(O)-циклоалкил, NR19C(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NR19C(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NR19C(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NR19C(O)-гетероарил, NR18C(O)-алкилциклоалкил, NR18C(O)-алкилгереоциклил, NHC(O)-алкиларил, NR19C(O)-алкиларил, NHC(O)-алкилгетероарил, NR19C(O)-алкилгетероарил, NR18C(O)O-R19, NR18C(O)NR18R18, NHSO₂-алкил, NHSO₂-циклоалкил, NHSO₂-гетероциклил, NHSO₂-арил, NHSO₂-гетероарил,unsubstituted or substituted heteroaryl, wherein the heteroaryl is substituted with one or more substituents selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, CF ₃ , CN, NH ₂ , NH-alkyl, NH-R38, NH-cycloalkyl, NH-heterocyclyl, NH-aryl, NH-heteroaryl, NH-alkylcycloalkyl, NH-alkylheterocyclyl, NH-alkylaryl, NH-alkylheteroaryl, N (alkyl) ₂ , N (aryl) ₂ , NR20-alkyl, NHC (O) -alkyl, NHC (O ) -R38, NR19C (O) -alkyl, NHC (O) -cycloalkyl, NR19C (O) -cycloalkyl, NHC (O) -heterocyclyl, NR19C (O) -heterocyclyl, NHC (O) -aryl, NR19C (O) -aryl, NHC (O) -heteroaryl, NR19C (O) -heteroaryl, NR18C (O) -alkylcycloalkyl, NR18C (O) -alkylherocyclyl, NHC (O) -alkylaryl, NR19C (O) -alkylaryl, NHC (O) - but kilgeteroaril, NR19C (O) -alkilgeteroaril, NR18C (O) O-R19 , NR18C (O) NR18R18, NHSO ₂ -alkyl, NHSO ₂ -cycloalkyl, NHSO ₂ -heterocyclyl, NHSO ₂ -aryl, NHSO ₂ -heteroaryl,

NHSO₂-алкилгетероциклил, NHSO₂-алкиларил, NHSO₂-алкилгетероарил, NO₂, SH, S-алкил, S-арил, S-гетероарил, ОН, OCF₃, O-алкил, O-R38, O-циклоалкил, O-гетероциклил, O-арил, O-гетероарил, O-алкилциклоалкил, O-алкилгетероциклил, O-алкиларил, O-алкилгетероарил, ОС(O)-алкил, OC(O)-R38, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, ОС(O)-алкилциклоалкил, ОС(O)-алкилгетероциклил, ОС(O)-алкиларил, ОС(O)-алкилгетероарил, OC(O)O-R19, OC(O)NR18R18, OSO3H, OSO₂-алкил, OSO₂-циклоалкил, OSO₂-гетероциклил, OSO₂-арил, OSO₂-гетероарил, OSO₂-алкиларил, OSO₂-алкилгетероарил, ОР(O)(ОН)₂, ОР(O)(Оалкил)₂, ОР(O)(Оарил)₂, С(O)-алкил, С(O)-арил, С(O)-гетероарил, CO₂H, СО₂-алкил, CO₂-R38, СО₂-циклоалкил, СО₂-гетероциклил, СО₂-арил, СО₂-гетероарил, СО₂-алкилциклоалкил, СО₂-алкилгетероциклил, СО₂-алкиларил, СО₂-алкилгетероарил, C(O)-NH₂, С(O)NH-алкил, C(O)NH-R38, С(O)NH-циклоалкил, С(O)NH-гетероциклил, С(O)NH-арил, С(O)NH-гетероарил, С(O)NH-алкилциклоалкил, С(O)NH-алкилгетероциклил, С(O)NH-алкиларил, С(O)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)₂, С(O)N(циклоалкил)₂, С(O)N(арил)₂, C(O)N(гетероарил)₂, C(O)NR20-алкил, C(O)NR19-алкил-R21, -C(O)NR180-R18, -C(O)NR18NR18R18, SO₂NH₂, SO₂NH-алкил, SО₂NНарил, SO₂NH-гетероарил, SO₂NH-алкиларил, SO3H, SO₂O-алкил, SO₂O-арил, SO₂O-алкиларил, алкил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил, алкилгетероарил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, а группы алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил, в свою очередь, могут быть замещены,NHSO ₂ -alkylheterocyclyl, NHSO ₂ -alkylaryl, NHSO ₂ -alkylheteroaryl, NO ₂ , SH, S-alkyl, S-aryl, S-heteroaryl, OH, OCF ₃ , O-alkyl, O-R38, O-cycloalkyl, O -heterocyclyl, O-aryl, O-heteroaryl, O-alkylcycloalkyl, O-alkylheterocyclyl, O-alkylaryl, O-alkylheteroaryl, OS (O) -alkyl, OC (O) -R38, OS (O) -cycloalkyl, OS ( O) -heterocyclyl, OS (O) -aryl, OS (O) -heteroaryl, OS (O) -alkylcycloalkyl, OS (O) -alkylheterocyclyl, OS (O) -alkylaryl, OS (O) -alkylheteroaryl, OC (O ) O-R19, OC (O) NR18R18, OSO3H, OSO ₂ -alkyl, OSO ₂ -cycloalkyl, OSO ₂ -heterocyclyl, OSO ₂ -aryl, OSO ₂ -heteroaryl, OSO ₂ -alkylaryl, OSO ₂ -alkylheteroaryl, OP ( O) (OH) _2, OP (O) (Oalkil) _2, OP (O) (O Reel) _2, C (O) -alkyl, C (O) -aryl, C (O) -heteroaryl, CO ₂ H, CO ₂ -alkyl, CO ₂ -R38, CO ₂ -cycloalkyl, CO ₂ -heterocyclyl, CO _2- aryl, CO ₂ -heteroaryl, CO ₂ -alkylcycloalkyl, CO ₂ -alkylheterocyclyl, CO ₂ -alkylaryl, CO ₂ -alkylheteroaryl, C (O) -NH ₂ , C (O) NH-alkyl, C (O) NH -R38, C (O) NH-cycloalkyl, C (O) NH-heterocyclyl, C (O) NH-aryl, C (O) NH-heteroaryl, C (O) NH-alkylcycloalkyl, C (O) NH-alkylheterocyclyl , C (O) NH-alkylaryl, C (O) NH-alkylheteroaryl, C (O) N (alkyl) ₂ , C (O) N (cycloalkyl) ₂ , C (O) N (aryl) ₂ , C (O ) N (heteroaryl) ₂ , C (O) NR20-alkyl, C (O) NR19-alkyl-R21, -C (O) NR180-R18, -C (O) NR18NR18R18, SO ₂ NH ₂ , SO ₂ NH- alkyl NNaril SO _2, SO ₂ NH-heteroaryl, SO ₂ NH-alkylaryl, SO3H, SO ₂ and O- keel, SO ₂ O-aryl, SO ₂ O-alkylaryl, alkyl, alkylcycloalkyl, alkylheterocyclyl, alkylaryl, alkylheteroaryl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl or heteroaryl and the alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkylheterocyclyl, alkylaryl or alkyl heteroaryl, in turn, may be substituted,

OR29, где R29 означает алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил, и группы алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил, в свою очередь, замещены,OR29, where R29 is alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkyl heterocyclyl, alkylaryl or alkyl heteroaryl, and alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkylheteroalkyl,

SR30, где R30 означает алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил, и группы алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил, в свою очередь, замещены,SR30, where R30 is alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkyl heterocyclyl, alkylaryl or alkyl heteroaryl, and alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkylheteroalkyl,

NR31R32, где R31 и R32 независимо означают водород, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил, алкилгетероарил, -C(O)-R33, -SO₂R33, -C(O)OR33 и -C(O)-NR34R35, где R33 означает алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил, алкилгетероарил, и R34 и R35 независимо означают водород, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил, алкилгетероарил, или R34 и R35 вместе образуют гетероциклическое кольцо,NR31R32, where R31 and R32 independently mean hydrogen, alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkyl heterocyclyl, alkylaryl, alkyl heteroaryl, -C (O) -R33, -SO ₂ R33, -C (O) OR33 and -C (O) -NR34R35, where R33 is alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkylheterocyclyl, alkylaryl, alkylheteroaryl, and R34 and R35 are independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroalkyl, alkyl alkyl heteroaryl, or R34 and R35 together form a heterocyclic ring,

или R31 и R32 вместе означают гетероциклическое кольцо,or R31 and R32 together mean a heterocyclic ring,

и группы алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил, в свою очередь, замещены,and the groups alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkyl heterocyclyl, alkylaryl or alkyl heteroaryl are, in turn, substituted,

a R19 означает алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, ал кил циклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил,and R19 is alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkyl cycloalkyl, alkyl heterocyclyl, alkylaryl or alkyl heteroaryl;

и R21 означает циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил,and R21 is cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl,

и R38 означает алкил, где алкил является насыщенным или ненасыщенным, с прямой или разветвленной цепью и содержит от 9 до 30 атомов углерода, то есть С₉-С₃₀алканил, С₉-С₃₀алкенил и С₉-С₃₀алкинил. При этом указанный алкенил содержит по меньшей мере одну двойную С-Ссвязь, алкинил по меньшей мере одну тройную С-С связь, а алкенил может существовать в конформации (Е) или (Z). Предпочтительный алкил выбирают из группы, включающей нонил, децил, додецил, гексадецил, октадецил, эйкозил, генейкозил, докозил, тетракозил, нонакозил, октадеценил, докозенил, тетракозенил и октадецинил.and R38 is alkyl, where straight or branched chain alkyl is unsaturated or unsaturated and contains from 9 to 30 carbon atoms, i.e., C ₉ -C ₃₀ alkanyl, C ₉ -C ₃₀ alkenyl and C ₉ -C ₃₀ alkynyl. Moreover, said alkenyl contains at least one double C — C bond, alkynyl at least one triple C — C bond, and alkenyl may exist in the conformation (E) or (Z). Preferred alkyl are selected from the group consisting of nonyl, decyl, dodecyl, hexadecyl, octadecyl, eicosyl, geneukosyl, docosyl, tetracosyl, nonacosyl, octadecenyl, docosenyl, tetracosenyl and octadecinyl.

Прежде всего, предпочтительными являются производные пиридо[2,3-b]пиразина общей формулы (II), где R2 означает Н.First of all, pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives of the general formula (II) are preferred, where R2 is H.

Прежде всего, предпочтительными являются также производные пиридо[2,3-b]пиразина общей формулы (II), где R2 и R4 означают Н.First of all, pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives of the general formula (II) are also preferred, where R2 and R4 are H.

Прежде всего, предпочтительными являются следующие производные пиридо[2,3-b]пиразина общей формулы (I) и (II) в форме свободных оснований или их фармацевтически приемлемых солей физиологически переносимых кислот:First of all, the following pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives of the general formula (I) and (II) in the form of free bases or their pharmaceutically acceptable salts of physiologically tolerated acids are preferred:

Соединение 1Compound 1

1-Этил-3-(3-фенилэтинилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина1-Ethyl-3- (3-phenylethynylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea

Соединение 2Compound 2

1-Этил-3-(3-тиофен-3-илэтинилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина1-Ethyl-3- (3-thiophen-3-yl-ethynyl-pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea

Соединение 3Compound 3

1-(3-Циклопропилэтинилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина1- (3-Cyclopropylethynylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) -3-ethylurea

Соединение 4Compound 4

1-[3-(3-Диметиламинопроп-1-инил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина1- [3- (3-Dimethylaminoprop-1-ynyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] -3-ethylurea

Соединение 5Compound 5

1-[3-((Е)-2-Циклогексилвинил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина1- [3 - ((E) -2-Cyclohexylvinyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] -3-ethylurea

Соединение 6Compound 6

1-Этил-3-[3-((Е)-3-метоксипропенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина1-Ethyl-3- [3 - ((E) -3-methoxypropenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Соединение 7Compound 7

Соединение 8Compound 8

Соединение 9Compound 9

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый, метиловый диэфир угольной кислоты4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, methyl carbonate diester

Соединение 10Compound 10

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый, 2-метоксиэтиловый диэфир угольной кислоты4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, 2-methoxyethyl carbonate diester

Соединение 11Compound 11

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый, фениловый диэфир угольной кислоты4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, phenyl carbonic diester

Соединение 12Compound 12

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир диэтилкарбаминовой кислоты4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] diethylcarbamic acid phenyl ester

Соединение 13Compound 13

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир (Е)-3-фенилакриловой кислоты4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl ether (E) -3-phenylacrylic acid

Соединение 14Compound 14

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир нонадекановой кислотыNonadecanoic acid 4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl ester

Соединение 15Compound 15

1-(3-Бензилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина1- (3-Benzylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) -3-ethylurea

Соединение 16Compound 16

3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый, 2-метоксиэтиловый диэфир угольной кислоты3- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, 2-methoxyethyl carbonate diester

Соединение 17Compound 17

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый, изобутиловый диэфир угольной кислоты4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, isobutyl carbonic diester

Соединение 18Compound 18

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый, бут-2-иниловый диэфир угольной кислоты4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, but-2-ynyl carbonic diester

Соединение 19Compound 19

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир диметилкарбаминовой кислоты4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] dimethylcarbamic acid phenyl ester

Соединение 20Compound 20

4-[6-(3-Этил-1-фенилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир этилкарбаминовой кислотыEthyl carbamic acid 4- [6- (3-Ethyl-1-phenylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl ester

Соединение 21Compound 21

трет-Бутиловый эфир {4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}карбаминовой кислоты{4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl} carbamic acid tert-butyl ester

Соединение 22Compound 22

2-Метоксиэтиловый эфир {4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}карбаминовой кислоты{4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl} carbamic acid 2-methoxyethyl ester

Соединение 23Compound 23

1-Этил-3-{3-[4-(3-этилуреидо)фенил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевина1-Ethyl-3- {3- [4- (3-ethylureido) phenyl] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl} urea

Соединение 24Compound 24

1-{3-[4-(3,3-Диметилуреидо)фенил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}-3-этилмочевина1- {3- [4- (3,3-Dimethylureido) phenyl] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl} -3-ethylurea

Соединение 25Compound 25

1-Этил-3-{3-[6-(3-этилуреидо)пиридин-3-ил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевина1-Ethyl-3- {3- [6- (3-ethylureido) pyridin-3-yl] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl} urea

Соединение 26Compound 26

1-Этил-3-{3-[2-(4-фторфенил)этил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевина1-Ethyl-3- {3- [2- (4-fluorophenyl) ethyl] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl} urea

Соединение 27Compound 27

1-Этил-3-{3-[(Е)-2-(4-фторфенил)винил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевина1-Ethyl-3- {3 - [(E) -2- (4-fluorophenyl) vinyl] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl} urea

Соединение 28Compound 28

1-Этил-3-[3-(4-морфолин-4-илметилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина1-Ethyl-3- [3- (4-morpholin-4-ylmethylphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Соединение 29Compound 29

1-Этил-3-(3-{4-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]фенил}пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина1-Ethyl-3- (3- {4- [2- (2-methoxyethoxy) ethoxy] phenyl} pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea

Соединение 30Compound 30

N-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}-2-(2-метоксиэтокси)ацетамидN- {4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl} -2- (2-methoxyethoxy) acetamide

Соединение 31Compound 31

N-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-4-метилбензамидN- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] -4-methylbenzamide

Соединение 32Compound 32

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-2-метоксифениловый, 2-метоксиэтиловый диэфир угольной кислоты4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] -2-methoxyphenyl, 2-methoxyethyl carbonate diester

Соединение 33Compound 33

2-Бензилоксиэтиловый, 4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый диэфир угольной кислоты2-Benzyloxyethyl, 4- [6- (3-ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl carbonate diester

Соединение 34Compound 34

2-Бензилоксиэтиловый, 4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-2-метоксифениловый диэфир угольной кислоты2-Benzyloxyethyl, 4- [6- (3-ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] -2-methoxyphenyl carbonate diester

Соединение 35Compound 35

2-Бензилокси-N-{4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}ацетамид2-Benzyloxy-N- {4- [6- (3-ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl} acetamide

Соединение 36Compound 36

1-[4-(трет-Бутилдиметилсиланилокси)бутил]-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина1- [4- (tert-butyldimethylsilanyloxy) butyl] -3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea

Соединение 37Compound 37

1-[4-(трет-Бутилдиметилсиланилокси)бутил]-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина1- [4- (tert-butyldimethylsilanyloxy) butyl] -3- [3- (4-hydroxy-3-methoxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Соединение 38Compound 38

4-[3-(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутиловый эфир этилкарбаминовой кислоты4- [3- (3-Phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] ethylcarbamic acid butyl ester

Соединение 39Compound 39

Метиловый, 4-[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутиловый диэфир угольной кислотыMethyl, 4- [3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] butyl carbonate diester

Соединение 40Compound 40

2,2-Диметил[1,3]диоксолан-4-илметиловый, 4-[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутиловый диэфир угольной кислоты2,2-Dimethyl [1,3] dioxolan-4-ylmethyl, 4- [3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] butyl carbonate diester

Соединение 41Compound 41

2,3-Дигидроксипропиловый, 4-[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутиловый диэфир угольной кислоты2,3-dihydroxypropyl, 4- [3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] butyl carbonate diester

Соединение 42Compound 42

Диэтиловый эфир {4-[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутил}фосфорной кислоты{4- [3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] butyl} phosphoric acid diethyl ester

Соединение 43Compound 43

{4-[3-(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутил}фосфорная кислота{4- [3- (3-Phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] butyl} phosphoric acid

Соединение 44Compound 44

Диэтиловый эфир (4-{3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]уреидо}бутил)фосфорной кислоты(4- {3- [3- (4-hydroxy-3-methoxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] ureido} butyl) phosphoric acid diethyl ester

Соединение 45Compound 45

(4-{3-[3-(4-Гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]уреидо}бутил)фосфорная кислота(4- {3- [3- (4-Hydroxy-3-methoxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] ureido} butyl) phosphoric acid

Соединение 46Compound 46

1-Этил-3-[3-(3-триметилсиланилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина1-Ethyl-3- [3- (3-trimethylsilanylphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Соединение 47Compound 47

1-[3-(4-Циклогексилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина1- [3- (4-Cyclohexylphenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] -3-ethylurea

Соединение 48Compound 48

1-Этил-3-[3-(4-метансульфонилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина1-Ethyl-3- [3- (4-methanesulfonylphenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Соединение 49Compound 49

N-{5-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]-2-метилфенил}метансульфонамидN- {5- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-ylamino] -2-methylphenyl} methanesulfonamide

Соединение 50Compound 50

3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]-N-метилбензамид3- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-ylamino] -N-methylbenzamide

Соединение 51Compound 51

1-Этил-3-[3-(4-пиперидин-1-илметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина1-Ethyl-3- [3- (4-piperidin-1-ylmethylphenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Соединение 52Compound 52

1-Этил-3-[3-(4-тиофен-3-илфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина1-Ethyl-3- [3- (4-thiophen-3-yl-phenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Соединение 53Compound 53

N-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]фенил}ацетамидN- {4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-ylamino] phenyl} acetamide

Соединение 54Compound 54

Этиловый эфир 3-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]бензойной кислоты3- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-ylamino] benzoic acid ethyl ester

Соединение 55Compound 55

Гидрохлорид 4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенилового, 2-метоксиэтилового диэфира угольной кислоты4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, 2-methoxyethyl carbonate diester hydrochloride

Соединение 56Compound 56

пара-Толуолсульфонат 4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил] фенилового, 2-метоксиэтилового диэфира угольной кислоты4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, 2-methoxyethyl carbonate diester para-toluenesulfonate

Соединение 57Compound 57

4-{6-[3-(4-Гидроксибутил)уреидо]пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил}фениловый, 2-метоксиэтиловый диэфир угольной кислоты4- {6- [3- (4-Hydroxybutyl) ureido] pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl} phenyl, 2-methoxyethyl carbonate diester

Соединение 58Compound 58

Гидрохлорид 4-{6-[3-(4-гидроксибутил)уреидо]пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил}фениловый, 2-метоксиэтиловый диэфир угольной кислоты4- {6- [3- (4-hydroxybutyl) ureido] pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl} phenyl, 2-methoxyethyl carbonate diester hydrochloride

Соединение 59Compound 59

Этиловый эфир моноамида N-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)щавелевой кислотыN- (3-Phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) oxalic acid monoamide ethyl ester

Соединение 60Compound 60

Амид N-этил-N′-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)щавелевой кислотыAmide N-ethyl-N ′ - (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) oxalic acid

Соединение 61Compound 61

Соединение 62Compound 62

Диэтиловый эфир {2-[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]этил}фосфорной кислоты{2- [3- (3-Phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] ethyl} phosphoric acid diethyl ester

Соединение 63Compound 63

{2-[3-(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]этил}фосфорная кислота{2- [3- (3-Phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] ethyl} phosphoric acid

Соединение 64Compound 64

1-[3-(2-Диэтиламиноэтокси)пропил]-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина1- [3- (2-Diethylaminoethoxy) propyl] -3- [3- (4-hydroxy-3-methoxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Соединение 65Compound 65

(2,2-Диметилпропионилоксиметокси)-(4-{3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]уреидо}бутил)фосфиноилоксиметиловый эфир 2,2-диметилпропановой кислоты(2,2-Dimethylpropionyloxymethoxy) - (4- {3- [3- (4-hydroxy-3-methoxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] ureido} butyl) phosphinoyloxymethyl ether 2,2- dimethylpropanoic acid

Соединение 66Compound 66

1-[(1-Ацетоксиэтокси)-(4-{3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b] пиразин-6-ил]уреидо}бутил)фосфиноилокси]этиловый эфир уксусной кислоты1 - [(1-Acetoxyethoxy) - (4- {3- [3- (4-hydroxy-3-methoxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] ureido} butyl) phosphinoyloxy] ethyl acetate acid

Соединение 67Compound 67

4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-2-метоксифениловый эфир диэтилкарбаминовой кислоты4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] -2-methoxyphenyl diethylcarbamic acid ester

Соединение 68Compound 68

2-Хлор-4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-6-метоксифениловый эфир диэтилкарбаминовой кислоты2-Chloro-4- [6- (3-ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] -6-methoxyphenyl diethylcarbamic acid ester

Соединение 69Compound 69

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-2-метоксифениловый, 2-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]этиловый диэфир угольной кислоты4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] -2-methoxyphenyl, 2- [2- (2-methoxyethoxy) ethoxy] ethyl carbonate diester

Соединение 70Compound 70

1-Этил-3-{3-[4-(морфолин-4-сульфонил)фениламино]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина1-Ethyl-3- {3- [4- (morpholin-4-sulfonyl) phenylamino] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea

Соединение 71Compound 71

Этиловый эфир 5-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]-2-гидроксибензойной кислоты5- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-ylamino] -2-hydroxybenzoic acid ethyl ester

Соединение 72Compound 72

1-[3-(3-Диэтиламинометил-4-гидроксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина1- [3- (3-Diethylaminomethyl-4-hydroxyphenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] -3-ethylurea

Соединение 73Compound 73

1-Этил-3-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-3-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина1-Ethyl-3- [3- (6-morpholin-4-ylpyridin-3-ylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Соединение 74Compound 74

1-Этил-3-{3-[3-(1Н-тетразол-5-ил)фениламино]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевина1-Ethyl-3- {3- [3- (1H-tetrazol-5-yl) phenylamino] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl} urea

Соединение 75Compound 75

1-Этил-3-[3-(3-морфолин-4-илфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина1-Ethyl-3- [3- (3-morpholin-4-ylphenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Соединение 76Compound 76

1-Этил-3-[3-(4-имидазол-1-илфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина1-Ethyl-3- [3- (4-imidazol-1-ylphenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Соединение 77Compound 77

1-Этил-3-[3-(4-пирролидин-1-илфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина1-Ethyl-3- [3- (4-pyrrolidin-1-yl-phenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Соединение 78Compound 78

1-Этил-3-{3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)фениламино]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевина1-Ethyl-3- {3- [3- (4-methylpiperazin-1-yl) phenylamino] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl} urea

Соединение 79Compound 79

1-Этил-3-[4-(3-пиперидин-1-илметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина1-Ethyl-3- [4- (3-piperidin-1-ylmethylphenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Соединение 80Compound 80

1-Этил-3-[3-(4-морфолин-4-илметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина1-Ethyl-3- [3- (4-morpholin-4-ylmethylphenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Соединение 81Compound 81

1-{3-[3-(2-Циклогексилэтокси)фениламино]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}-3-этилмочевина1- {3- [3- (2-Cyclohexylethoxy) phenylamino] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl} -3-ethylurea

Соединение 82Compound 82

1-Этил-3-[3-(3-[1,2,4]триазол-1-илметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина1-Ethyl-3- [3- (3- [1,2,4] triazol-1-ylmethyl-phenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Соединение 83Compound 83

2,2-Диметил[1,3]диоксолан-4-илметиловый, 4-{3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]уреидо}бутиловый диэфир угольной кислоты2,2-Dimethyl [1,3] dioxolan-4-ylmethyl, 4- {3- [3- (4-hydroxy-3-methoxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] ureido} butyl carbonic acid diester

Соединение 84Compound 84

2,3-Дигидроксипропиловый, 4-{3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]уреидо}бутиловый диэфир угольной кислоты2,3-dihydroxypropyl, 4- {3- [3- (4-hydroxy-3-methoxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] ureido} butyl carbonate diester

Соединение 85Compound 85

Следует понимать, что если химическая структура и химическое название описанных в данном контексте некоторых соединений ошибочно не совпадают, то правильное название следует из структуры соответствующих соединений.It should be understood that if the chemical structure and chemical name of some compounds described in this context do not coincide erroneously, the correct name follows from the structure of the corresponding compounds.

Представленные выше соединения общих формул (I), (II) и их предпочтительные варианты, такие как производные пиридопиразина 1-85, в данном контексте называются ″соединениями по изобретению″.The above compounds of general formulas (I), (II) and their preferred variants, such as pyridopyrazine derivatives 1-85, in this context are called ″ compounds of the invention ″.

Термины и определения, использованные в настоящем описании и формуле изобретения, если не указано иное, имеют следующие значения:The terms and definitions used in the present description and claims, unless otherwise indicated, have the following meanings:

Термин ″алкил″ в контексте настоящего изобретения означает ациклический, насыщенный или ненасыщенный, углеводородный заместитель с прямой или разветвленной цепью, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, например, С₁-С₈алканил, С₂-С₈алкенил и С₂-С₈алкинил. При этом алкенил содержит по меньшей мере одну двойную С-С-связь, а алкинил по меньшей мере одну тройную С-С-связь. Кроме того, алкинил может содержать по меньшей мере одну двойную С-С-связь. Предпочтительно алкил означает метил, этил, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, 2-гексил, н-гептил, н-октил, н-нонил, н-децил, н-ундецил, н-додецил, этиленил (винил), этинил, пропенил (-CH₂CH=CH₂, -СН=СН-СН₃, -С(=СН₂)-СН₃), пропинил (-CH₂-C≡CH, -C≡C-CH₃), бутенил, бутинил, пентенил, пентинил, гексенил, гексинил, гептенил, гептинил, октенил, октадиенил и октинил.The term “alkyl” in the context of the present invention means a straight or branched chain acyclic, saturated or unsaturated hydrocarbon substituent containing from 1 to 8 carbon atoms, for example, C ₁ -C ₈ alkanyl, C ₂ -C ₈ alkenyl and C ₂ - C ₈ alkynyl. While alkenyl contains at least one double C — C bond, and alkynyl at least one triple C — C bond. In addition, alkynyl may contain at least one double C — C bond. Preferably, alkyl is methyl, ethyl, n-propyl, 2-propyl, n-butyl, sec-butyl, tert-butyl, n-pentyl, isopentyl, neopentyl, n-hexyl, 2-hexyl, n-heptyl, n-octyl , n-nonyl, n-decyl, n-undecyl, n-dodecyl, ethylenyl (vinyl), ethynyl, propenyl (-CH ₂ CH = CH ₂ , -CH = CH-CH ₃ , -C (= CH ₂ ) - CH ₃ ), propynyl (-CH ₂ -C≡CH, -C≡C-CH ₃ ), butenyl, butynyl, pentenyl, pentynyl, hexenyl, hexynyl, heptenyl, heptinyl, octenyl, octadienyl and octynyl.

Термин ″(С₉-С₃₀)алкил″ в контексте настоящего изобретения означает ациклический, насыщенный или ненасыщенный, углеводородный заместитель с прямой или разветвленной цепью, содержащий от 9 до 30 атомов углерода, например, С₉-С₃₀алканил, С₉-С₃₀алкенил и С₉-С₃₀алкинил. При этом С₉-С₃₀алкенил содержит по меньшей мере одну двойную С-С-связь, а С₉-С₃₀алкинил по меньшей мере одну тройную С-С-связь. Кроме того, С₉-С₃₀алкинил может содержать по меньшей мере одну двойную С-С-связь. Предпочтительный С₉-С₃₀алкил включает тетрадецил, гексадецил, октадецил, эйкозанил, цис-13-докозенил (эруцил), транс-13-докозенил (брассидил), цис-15-тетракозенил (нервонил) и транс-15-тетракозенил.The term "(C ₉ -C ₃₀ ) alkyl" in the context of the present invention means an acyclic, saturated or unsaturated, straight or branched chain hydrocarbon substituent containing from 9 to 30 carbon atoms, for example, C ₉ -C ₃₀ alkanyl, C ₉ - C ₃₀ alkenyl and C ₉ -C ₃₀ alkynyl. In this case, the C ₉ -C ₃₀ alkenyl contains at least one C — C double bond, and the C ₉ -C ₃₀ alkynyl at least one C — C triple bond. In addition, C ₉ -C ₃₀ alkynyl may contain at least one double C-C bond. Preferred C ₉ -C ₃₀ alkyl includes tetradecyl, hexadecyl, octadecyl, eicosanil, cis-13-docosenyl (erucil), trans-13-docosenyl (brassidyl), cis-15-tetracosenyl (nervonil) and trans-15-tetracosenyl.

Термин ″циклоалкил″ в контексте настоящего изобретения означает циклический, неароматический углеводородный заместитель, который содержит 1-3 кольца, включающих от 3 до 20, предпочтительно от 3 до 12 атомов углерода, и который является насыщенным или ненасыщенным, прежде всего предпочтительным является С₃-С₈циклоалкил. Циклоалкильный заместитель может также входить в состав би- или полициклической системы, в которой, например, циклоалкил конденсирован с остатком арил, гетероарил или гетероциклил через любой возможный и требуемый атом (атомы) в кольце, как определенно в данном контексте. Указанные заместители присоединены к соединениям общих формул (I), (II) через любой пригодный и возможный атом в кольце циклоалкильного заместителя. Предпочтительные заместители циклоалкила включают циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклооктил, циклодецил, циклогексенил, циклопентенил и циклооктадиенил.The term "cycloalkyl" in the context of the present invention means a cyclic, non-aromatic hydrocarbon substituent, which contains 1-3 rings, including from 3 to 20, preferably from 3 to 12 carbon atoms, and which is saturated or unsaturated, especially C ₃ - C ₈ cycloalkyl. The cycloalkyl substituent may also be part of a bi- or polycyclic system in which, for example, cycloalkyl is fused to an aryl, heteroaryl or heterocyclyl residue through any possible and desired atom (s) in the ring, as defined herein. These substituents are attached to the compounds of general formulas (I), (II) through any suitable and possible atom in the ring of a cycloalkyl substituent. Preferred cycloalkyl substituents include cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl, cyclooctyl, cyclodecyl, cyclohexenyl, cyclopentenyl and cyclooctadienyl.

Термин ″гетероциклил″ означает 3-14-членный, предпочтительно 3-, 4-, 5-, 6-, 7- или 8-членный циклический органический заместитель, который содержит по меньшей мере 1, при необходимости 2, 3, 4 или 5 гетероатомов, прежде всего азота, кислорода и/или серы, при этом гетероатомы являются одинаковым или различным, циклический заместитель является насыщенным или ненасыщенным, но не ароматическим. Гетероциклил может также входить в состав би- или полициклической системы, где, например, гетероциклил конденсирован с определенным в данном контексте остатком арил, гетероарил или циклоалкил через любой возможный и требуемый атом (атомы) цикла. Указанные заместители присоединены к соединению общих формул (I), (II) через любой пригодный и возможный атом в кольце гетероциклильного заместителя. Предпочтительные примеры гетероциклила включают тетрагидрофурил, пирролидинил, имидазолидинил, тиазолидинил, тетрагидропиранил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, тиапирролидинил, оксапиперазинил, оксапиперидинил и оксадиазолил.The term “heterocyclyl” means a 3-14 membered, preferably 3-, 4-, 5-, 6-, 7- or 8-membered cyclic organic substituent, which contains at least 1, optionally 2, 3, 4 or 5 heteroatoms, especially nitrogen, oxygen and / or sulfur, the heteroatoms being the same or different, the cyclic substituent is saturated or unsaturated, but not aromatic. Heterocyclyl may also be part of a bi- or polycyclic system, where, for example, heterocyclyl is fused to an aryl, heteroaryl or cycloalkyl moiety defined in this context through any possible and desired ring atom (s). These substituents are attached to the compound of general formulas (I), (II) through any suitable and possible atom in the ring of a heterocyclyl substituent. Preferred examples of heterocyclyl include tetrahydrofuryl, pyrrolidinyl, imidazolidinyl, thiazolidinyl, tetrahydropyranyl, piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, thiapyrrolidinyl, oxapiperazinyl, oxapiperidinyl and oxadiazolyl.

Термин ″арил″ в контексте настоящего изобретения означает ароматический углеводородный заместитель, содержащий 3-14 атомов углерода, прежде всего 5-14 атомов углерода, прежде всего предпочтительно 6-14 атомов углерода. Арил может также входить в состав би- или полициклических систем, где, например, арил конденсирован, как описано в данном контексте через любой пригодный и возможный атом в кольце, с остатком гетероциклила, гетероарила или циклоалкила, например, с остатком тетрагидрофурана, тетрагидротиофена, пирролидина, имидазолидина, тиазолидина, тетрагидропирана, дигидропирана, пиперидина, фурана, тиофена, имидазола, тиазола, оксазола, изоксазола. Указанные заместители присоединены к соединениям общих формул (I), (II) через любой пригодный и возможный атом в кольце арильного заместителя. Предпочтительные примеры арила включают фенил, бифенил, нафтил и антраценил, прежде всего инданил, инденил или 1,2,3,4-тетрагидронафтил.The term "aryl" in the context of the present invention means an aromatic hydrocarbon substituent containing 3-14 carbon atoms, especially 5-14 carbon atoms, especially preferably 6-14 carbon atoms. Aryl can also be a part of bi- or polycyclic systems, where, for example, aryl is condensed, as described in this context, through any suitable and possible atom in the ring, with a residue of heterocyclyl, heteroaryl or cycloalkyl, for example, with a residue of tetrahydrofuran, tetrahydrothiophene, pyrrolidine , imidazolidine, thiazolidine, tetrahydropyran, dihydropyran, piperidine, furan, thiophene, imidazole, thiazole, oxazole, isoxazole. These substituents are attached to the compounds of general formulas (I), (II) through any suitable and possible atom in the ring of the aryl substituent. Preferred examples of aryl include phenyl, biphenyl, naphthyl and anthracenyl, especially indanyl, indenyl or 1,2,3,4-tetrahydronaphthyl.

Термин ″гетероарил″ означает 5-, 6- или 7-членный циклический ароматический заместитель, содержащий по меньшей мере 1, при необходимости 2, 3, 4 или 5 гетероатомов, прежде всего азота, кислорода и/или серы, причем гетероатомы являются одинаковыми или различными. Число атомов азота предпочтительно составляет 0-3, атомов кислорода и серы предпочтительно 0 или 1. Гетероарил может также входить в состав би- или полициклической системы, где, например, гетероарил конденсирован с остатком гетероциклил, арил или циклоалкил через любой пригодный и возможный атом в кольце, как описано в данном контексте. Указанные заместители присоединены к соединению общей формулы (I), (II) через любой пригодный и возможный атом в кольце гетероарильного заместителя.The term “heteroaryl” means a 5-, 6- or 7-membered cyclic aromatic substituent containing at least 1, optionally 2, 3, 4 or 5 heteroatoms, especially nitrogen, oxygen and / or sulfur, the heteroatoms being the same or different. The number of nitrogen atoms is preferably 0-3, oxygen and sulfur atoms are preferably 0 or 1. The heteroaryl may also be part of a bi- or polycyclic system, where, for example, heteroaryl is fused to the remainder of heterocyclyl, aryl or cycloalkyl via any suitable and possible atom in ring as described in this context. These substituents are attached to the compound of general formula (I), (II) through any suitable and possible atom in the ring of the heteroaryl substituent.

Предпочтительные примеры гетероарила включают пирролил, фурил, тиенил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил, оксадиазолил, изоксазолил, пиразолил, имидазолил, триазол, тетразол, пиридинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, триазин, фталазинил, индолил, индазолил, индолизинил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, птеридинил, карбазолил, феназинил, феноксазинил, фенотиазинил и акридинил.Preferred examples of heteroaryl include pyrrolyl, furyl, thienyl, thiazolyl, isothiazolyl, oxazolyl, oxadiazolyl, isoxazolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazole, tetrazol, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, indolinyl, indolinyl, indolinyl quinoxalinyl, quinazolinyl, pteridinyl, carbazolyl, phenazinyl, phenoxazinyl, phenothiazinyl and acridinyl.

Термины ″алкилциклоалкил″, ″циклоалкилалкил″, ″алкилгетероциклил″, ″гетероциклилалкил″, ″алкиларил″, ″арилалкил″, ″алкилгетероарил″ и ″гетероарилалкил″ в контексте настоящего изобретения означают, что в соединении общей формулы (I), (II) заместители алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил, которые имеют указанное в данном контексте значения, соединены с остатками циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил через алкильный заместитель, предпочтительно С₁-С₈алкил, прежде всего предпочтительно С₁-С₄алкил.The terms ″ alkylcycloalkyl ″, ″ cycloalkylalkyl ″, ″ alkylheterocyclyl ″, ″ heterocyclylalkyl ″, ″ alkylaryl ″, ″ arylalkyl ″, ″ alkylheteroaryl ″ and ″ heteroarylalkyl ″ (in the context of the present invention) are used in accordance with the invention as defined herein substituents alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl and heteroaryl, which have the meanings specified in this context, are connected to the residues of cycloalkyl, heterocyclyl, aryl and heteroaryl via an alkyl substituent, preferably C ₁ -C ₈ alkyl, especially preferably C ₁ -C ₄ alkyl .

В связи с терминами ″алкил″, ″циклоалкил″, ″гетероциклил″, ″арил″, ″гетероарил″, ″алкилциклоалкил″, алкилгетероциклил″, ″алкиларил″ и ″алкилгетероарил″ термин ″замещенный″ в контексте настоящего изобретения, если в описании и в формуле изобретения эти заместители подробно не описаны, означает прежде всего, что один или более атомов водорода в указанных остатках заменены на следующие группы: F, Cl, Br, I, CN, CF₃, NH₂, NH-алкил, NH-арил, N(алкил)₂, NO₂, SH, S-алкил, ОН, OCF₃, O(алкил-O)_р-алкил, O-арил, OSO₂H, ОР(O)(ОН)₂, ОР(O)(Оалкил)₂, ОР(O)(Оарил)₂, СНО, С(O)ОН, C(O)OR36, С(O)NH₂, C(O)NHR36, C(O)NR36R37, SO₃H, SО₂алкил, SО₂арил, Р(O)(ОН)₂, Р(O)(Oалкил)₂, Р(O)(Oарил)₂, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил или алкиларил, где p равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5, заместители R36 и R37 независимо друг от друга означают алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил, алкилгетероарил, а заместители R36 и R37 вместе образуют гетероциклил. Заместители являются одинаковым или различным, и находятся в любом пригодном и возможном положении группы алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил.In connection with the terms ″ alkyl ″, ″ cycloalkyl ″, ″ heterocyclyl ″, ″ aryl ″, ″ heteroaryl ″, ″ alkylcycloalkyl ″, alkylheterocyclyl ″, ″ alkylaryl ″ and ″ alkylheteroaryl ″ the term “substituted” as used herein and in the claims, these substituents are not described in detail, it means, first of all, that one or more hydrogen atoms in these residues are replaced by the following groups: F, Cl, Br, I, CN, CF ₃ , NH ₂ , NH-alkyl, NH- aryl, N (alkyl) ₂ , NO ₂ , SH, S-alkyl, OH, OCF ₃ , O (alkyl-O) _p- alkyl, O-aryl, OSO ₂ H, OP (O) (OH) ₂ , OP (O) (Oalkil) _2, OP (O) (Oaril) _2, CHO, C (O) H, C (O) OR36, C (O) NH _2, C (O) NHR36, C (O) NR36R37, SO ₃ H, SO ₂ alkyl, SO ₂ aryl, P (O) (OH) _2, P ( O) (Oalkyl) ₂ , P (O) (Oaryl) ₂ , alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl or alkylaryl, where p is 0, 1, 2, 3, 4 or 5, the substituents R36 and R37 are independently others mean alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, alkylcycloalkyl, alkyl heterocyclyl, alkylaryl, alkyl heteroaryl, and the substituents R36 and R37 together form heterocyclyl. The substituents are the same or different, and are in any suitable and possible position of the alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl and heteroaryl groups.

Термин ″галоген″ в контексте настоящего изобретения означает атом галогена: фтора, хлора, брома и иода.The term "halogen" in the context of the present invention means a halogen atom: fluorine, chlorine, bromine and iodine.

Термин ″заместители, замещенные несколькими заместителями″ означает, что заместители присоединены к различным атомам или к одному и тому же атому, например, содержат два или три заместителя, например, три заместителя при одном и том же атоме углерода, как в случае CF₃, -CH₂CF₃, или заместители содержат заместители в различных положениях, например, -CH(OH)-CH=CH-CHCl₂. Остатки, замещенные несколькими заместителями, могут содержать одинаковые или различные заместители.The term "substituents substituted by several substituents" means that the substituents are attached to different atoms or to the same atom, for example, contain two or three substituents, for example, three substituents on the same carbon atom, as in the case of CF ₃ , —CH ₂ CF ₃ , or substituents contain substituents at various positions, for example, —CH (OH) —CH = CH — CHCl ₂ . Residues substituted with several substituents may contain the same or different substituents.

Поскольку соединения по изобретению могут содержать по меньшей мере один асимметрический центр, они существуют в форме рацематов, в форме индивидуальных энантиомеров и/или диастереомеров или в форме смесей указанных энантиомеров и/или диастереомеров, а также как в виде субстанции, так и в виде фармацевтически приемлемых солей указанных соединений. Смеси могут содержать стереоизомеры в любом пригодном соотношении.Since the compounds of the invention may contain at least one asymmetric center, they exist in the form of racemates, in the form of individual enantiomers and / or diastereomers, or in the form of mixtures of these enantiomers and / or diastereomers, as well as both as a substance and as a pharmaceutically acceptable salts of these compounds. Mixtures may contain stereoisomers in any suitable ratio.

Соединения по изобретению, которые содержат один или более хиральных центров, существуют в форме рацематов, и их можно разделять на оптические изомеры, а также энантиомеры или диастереомеры известными методами. Изомеры можно разделять хроматографией на колонках с хиральной фазой или прекристаллизацией из оптически активного растворителя или с использованием оптически активной кислоты или основания или при модификации оптически активным реагентом, например, оптически активным спиртом, с последующим отщеплением заместителей.Compounds of the invention that contain one or more chiral centers exist in the form of racemates and can be resolved into optical isomers as well as enantiomers or diastereomers by known methods. Isomers can be separated by chiral phase column chromatography or by precrystallization from an optically active solvent or using an optically active acid or base, or by modification with an optically active reagent, for example, optically active alcohol, followed by cleavage of the substituents.

Соединения по изобретению могут существовать в форме изомеров по двойной связи, в виде индивидуальных Е- и Z-изомеров или в форме их смесей.The compounds of the invention may exist in the form of double bond isomers, as individual E and Z isomers, or in the form of mixtures thereof.

Соединения по изобретению могут существовать также в форме таутомеров.The compounds of the invention may also exist in the form of tautomers.

Соединения по изобретению, если они содержат основную группу, например, первичный, вторичный или третичный амин, образуют физиологически приемлемые соли неорганических или органических кислот. Предпочтительно получают фармацевтически приемлемые соли соединений по изобретению кислот, таких как соляная кислота, бромистоводородная кислота, серная кислота, фосфорная кислота, метансульфоновая кислота, пара-толуолсульфоновая кислота, угольная кислота, муравьиная кислота, уксусная кислота, трифторуксусная кислота, сульфоуксусная кислота, щевелевая кислота, малоновая кислота, малеиновая кислота, янтарная кислота, винная кислота, виноградная кислота, яблочная кислота, эмбоновая кислота, миндальная кислота, фумаровая кислота, молочная кислота, лимонная кислота, глутаминовая кислота или аспарагиновая кислота. Например, получают гидрохлорид, гидробромид, сульфат, гидросульфат, фосфат, метансульфонат, тозилат, карбонат, гидрокарбонат, формиат, ацетат, трифлат, сульфоацетат, оксалат, малонат, малеат, сукцинат, тартрат, малат, эмбонат, манделат, фумарат, лактат, цитрат, глютамат и аспартат. Соли соединений по изобретению образуются в целочисленном или нецелочисленном стехиометрическом соотношении.The compounds of the invention, if they contain a basic group, for example, a primary, secondary or tertiary amine, form physiologically acceptable salts of inorganic or organic acids. Preferably, pharmaceutically acceptable salts of the compounds of the invention are obtained, such as hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, phosphoric acid, methanesulfonic acid, para-toluenesulfonic acid, carbonic acid, formic acid, acetic acid, trifluoroacetic acid, sulfoacetic acid, oxalic acid, malonic acid, maleic acid, succinic acid, tartaric acid, grape acid, malic acid, embonic acid, mandelic acid, fumaric acid, milk acid, citric acid, glutamic acid, or aspartic acid. For example, hydrochloride, hydrobromide, sulfate, hydrogen sulfate, phosphate, methanesulfonate, tosylate, carbonate, bicarbonate, formate, acetate, triflate, sulfoacetate, oxalate, malonate, maleate, succinate, tartrate, malate, embonate, mandelate, fumarate, lactate are obtained , glutamate and aspartate. Salts of the compounds of the invention are formed in integer or non-integer stoichiometric proportions.

Соединения по изобретению, если они содержат кислотную группу, например, карбоксильную или фосфатную группу, образуют физиологически приемлемые соли неорганических и органических оснований. В качестве неорганических оснований используют, например, гидроксид натрия, гидроксид калия, гидроксид кальция, а в качестве органических оснований используют этаноламин, диэтаноламин, триэтаноламин, циклогексиламин, дибензилэтилендиамин и лизин. Соли соединений по изобретению образуются в целочисленном или нецелочисленном стехиометрическом соотношении.Compounds according to the invention, if they contain an acid group, for example, a carboxyl or phosphate group, form physiologically acceptable salts of inorganic and organic bases. For example, sodium hydroxide, potassium hydroxide, calcium hydroxide are used as inorganic bases, and ethanolamine, diethanolamine, triethanolamine, cyclohexylamine, dibenzylethylenediamine and lysine are used as organic bases. Salts of the compounds of the invention are formed in integer or non-integer stoichiometric proportions.

Предпочтительные сольваты соединений по изобретению, прежде всего включают гидраты, которые образуются, например, при кристаллизации из растворителя или из водного раствора. Сольваты или гидраты соединений по изобретению включают одну, две, три или более молекул растворителя или воды.Preferred solvates of the compounds of the invention primarily include hydrates, which are formed, for example, upon crystallization from a solvent or from an aqueous solution. Solvates or hydrates of the compounds of the invention include one, two, three or more solvent or water molecules.

Известно, что химические соединения в виде твердого вещества образуют структуры различной степени упорядоченности, которые называются полиморфными формами или модификациями. Различные модификации полиморфного вещества обладают значительно различающимися физическими свойствами. Соединения по изобретению образуют различные полиморфные формы, причем некоторые модификации являются нестабильными.It is known that chemical compounds in the form of a solid form structures of various degrees of ordering, which are called polymorphic forms or modifications. Various modifications of a polymorphic substance have significantly different physical properties. The compounds of the invention form various polymorphic forms, with some modifications being unstable.

Кроме того, соединения по изобретению могут существовать в форме любого пригодной пролекарственной формы, такой как сложный эфир, карбонат, карбамат, мочевина, амид или фосфат, из которых биологически активная форма высвобождается в процессе метаболизма.In addition, the compounds of the invention may exist in the form of any suitable prodrug, such as an ester, carbonate, carbamate, urea, amide or phosphate, from which the biologically active form is released during metabolism.

Известно, что химические соединения при введении в организм превращаются в метаболиты, которые в определенных условиях оказывают требуемое биологическое действие, иногда даже более сильное.It is known that chemical compounds, when introduced into the body, turn into metabolites, which under certain conditions have the desired biological effect, sometimes even stronger.

Указанные пролекарственные формы и метаболиты по изобретению включены в его объем.These prodrug forms and metabolites of the invention are included in its scope.

Неожиданно было установлено, что соединения по изобретению оказывают влияние одновременно на два или более путей передачи сигнала или ферментов, включенных в указанные пути, или модулируют или подавляют указанные пути. Установлено также, что соединения по изобретению проявляют более высокую селективность при влиянии на указанные пути или при их модификации или подавлении.It has been unexpectedly found that the compounds of the invention affect simultaneously two or more signaling pathways or enzymes included in said pathways, or modulate or suppress said pathways. It was also found that the compounds of the invention exhibit higher selectivity when influencing these pathways or when modifying or suppressing them.

Указанные одновременная или двойная модуляция или ингибирование двух или более путей передачи сигналов, например, путь ras-Raf-Mek-Erk, путь PI3K-Akt и/или путь SAPK, специфические киназы Erk1/Erk2 и/или PI3K и/или Jnk и/или р38, являются преимуществом настоящего изобретения по сравнению с простой модуляцией или ингибированием одного пути передачи сигнала, так как наблюдается синергетический эффект, например, повышение скорости апоптоза, а также быстрая и эффективная регрессия опухоли. Неожиданно было установлено, что преимущество действия соединения по изобретению можно использовать при разработке множества способов лечения физиологических и/или патофизиологических состояний или заболеваний, чувствительных к изменению или модуляции двух или более путей передачи сигнала.Said simultaneous or double modulation or inhibition of two or more signal transmission paths, for example, the ras-Raf-Mek-Erk path, the PI3K-Akt path and / or the SAPK path, specific kinases Erk1 / Erk2 and / or PI3K and / or Jnk and / or p38 are an advantage of the present invention compared to simple modulation or inhibition of a single signal transmission path, since a synergistic effect is observed, for example, an increase in apoptosis rate, as well as fast and effective tumor regression. It has been unexpectedly found that the advantage of the action of the compounds according to the invention can be used in the development of many methods of treating physiological and / or pathophysiological conditions or diseases sensitive to a change or modulation of two or more signal transmission paths.

Кроме того, неожиданно было установлено, что соединения по изобретению оказывают соответствующее модулирующее или ингибирующее воздействие даже с еще более высокой селективностью на путь передачи сигнала ras-Raf-Mek-Erk и соответствующие ферменты, и что описанные выше несколько механизмов действия можно использовать для лечения заболеваний, связанных с указанными путями и ферментами.In addition, it was unexpectedly found that the compounds of the invention have an appropriate modulating or inhibitory effect with even higher selectivity on the ras-Raf-Mek-Erk signaling pathway and corresponding enzymes, and that several of the mechanisms of action described above can be used to treat diseases associated with these pathways and enzymes.

Более того, неожиданно было установлено, что соединения по изобретению оказывают соответствующее модулирующее или ингибирующее воздействие даже с еще более высокой селективностью на путь передачи сигнала PI3K-Akt и соответствующие ферменты, и что описанные выше несколько механизмов действия можно использовать для лечения заболеваний, связанных с указанными путями и ферментами.Moreover, it was unexpectedly found that the compounds of the invention exert an appropriate modulating or inhibitory effect with even higher selectivity on the PI3K-Akt signaling pathway and corresponding enzymes, and that several of the mechanisms of action described above can be used to treat diseases associated with these pathways and enzymes.

Далее неожиданно было установлено, что соединения по изобретению оказывают соответствующее модулирующее или ингибирующее воздействие даже с еще более высокой селективностью на путь передачи сигнала SAPK и соответствующие ферменты, и что описанные выше несколько механизмов действия можно использовать для лечения заболеваний, связанных с указанными путями и ферментами.Further, it was unexpectedly found that the compounds of the invention have a corresponding modulating or inhibitory effect even with even higher selectivity on the SAPK signal pathway and corresponding enzymes, and that several of the mechanisms of action described above can be used to treat diseases associated with these pathways and enzymes.

Кроме того, неожиданно было установлено, что соединения по изобретению оказывают соответствующее модулирующее или ингибирующее воздействие даже с еще более высокой селективностью на путь передачи сигнала и соответствующие ферменты ATM, ATR, mTOR, DNA-PK и/или hSMG-1, и что описанные выше несколько механизмов действия можно использовать для лечения заболеваний, связанных с указанными путями и ферментами.In addition, it was unexpectedly found that the compounds of the invention have a corresponding modulating or inhibitory effect with even higher selectivity on the signal path and the corresponding enzymes ATM, ATR, mTOR, DNA-PK and / or hSMG-1, and that the above several mechanisms of action can be used to treat diseases associated with these pathways and enzymes.

Термин ″модуляция″ в настоящем контексте означает: активацию, частичную активацию, ингибирование, частичное ингибирование. Для специалистов в данной области биохимии представляется очевидным, что такие активацию, частичную активацию, ингибирование или частичное ингибирование можно оценивать стандартными методами анализа. Например, частичную активацию можно определять относительно полной активации, а частичное ингибирование относительно полного ингибирования.The term "modulation" in the present context means: activation, partial activation, inhibition, partial inhibition. For specialists in this field of biochemistry, it seems obvious that such activation, partial activation, inhibition or partial inhibition can be evaluated by standard methods of analysis. For example, partial activation can be determined relative to complete activation, and partial inhibition relative to complete inhibition.

Термин ″ингибирование и/или подавление″ означает частичное или полное ингибирование и/или подавление. Для специалистов в данной области биохимии представляется очевидным, что такое частичное ингибирование или подавление можно оценивать стандартными методами анализа. Например, частичное ингибирование и/или подавление можно оценивать относительно полного ингибирования и/или подавления.The term "inhibition and / or suppression" means partial or complete inhibition and / or suppression. For specialists in this field of biochemistry, it seems obvious that such partial inhibition or suppression can be evaluated by standard methods of analysis. For example, partial inhibition and / or suppression can be evaluated relative to complete inhibition and / or suppression.

Термины ″модуляция″ и ″ингибирование и/или подавление″ используют в контексте данного изобретения в связи с терминами ″ферменты″ и/или ″киназы″ в неактивной форме (ферментативно неактивной) и/или в активной форме (ферментативно активной). Указанные термины в контексте данного изобретения означают, что соединения по изобретению оказывают модулирующее действие на неактивную, активную форму или на обе формы ферментов и/или киназ.The terms ″ modulation ″ and ″ inhibition and / or suppression ″ are used in the context of the present invention in connection with the terms ″ enzymes ″ and / or ″ kinase ″ in an inactive form (enzymatically inactive) and / or in an active form (enzymatically active). These terms in the context of this invention mean that the compounds of the invention have a modulating effect on an inactive, active form or both forms of enzymes and / or kinases.

В другом аспекте настоящего изобретения неожиданно было установлено, что соединения по изобретению можно использовать для получения лекарственного средства, содержащего по меньшей мере одно соединение по настоящему изобретению.In another aspect of the present invention, it has surprisingly been found that the compounds of the invention can be used to prepare a medicament containing at least one compound of the present invention.

В еще одном аспекте настоящего изобретения неожиданно было установлено, что соединения по изобретению можно использовать для получения лекарственного средства, содержащего по меньшей мере одно соединение по настоящему изобретению в комбинации по меньшей мере с одним другим фармацевтически активным соединением и/или фармацевтически приемлемым носителем или вспомогательным веществом.In yet another aspect of the present invention, it was unexpectedly found that the compounds of the invention can be used to produce a medicament containing at least one compound of the present invention in combination with at least one other pharmaceutically active compound and / or a pharmaceutically acceptable carrier or excipient .

В другом аспекте настоящего изобретения неожиданно было установлено, что способ получения лекарственного средства отличается тем, что одно или более соединений по изобретению перерабатывают в смеси с фармацевтически приемлемым носителем или вспомогательным веществом в фармацевтический препарат, который затем превращают в терапевтически приемлемую форму.In another aspect of the present invention, it has surprisingly been found that a process for the preparation of a medicament is characterized in that one or more of the compounds of the invention is formulated with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient into a pharmaceutical preparation, which is then converted into a therapeutically acceptable form.

В еще одном аспекте настоящего изобретения неожиданно было установлено, что полученные соединения по изобретению можно использовать в качестве активного соединения для получения лекарственных средств, предназначенных для модуляции анормальных процессов передачи сигнала в клетке, прежде всего, для воздействия на функцию активных или неактивных рецепторных тирозинкиназ, а также цитоплазматических тирозиновых, серин/треонинкиназ и липидкиназ, таких как c-Raf, B-Raf, Mek, МАРК, PDGFRbeta, FIt-3, IGF1 R, PI3K, PKB/Akt1, c-Kit, c-Abl, FGFR1 и KDR.In yet another aspect of the present invention, it was unexpectedly found that the obtained compounds of the invention can be used as an active compound for the manufacture of medicaments intended for modulating abnormal signal transduction processes in a cell, primarily to affect the function of active or inactive receptor tyrosine kinases, and also cytoplasmic tyrosine, serine / threonine kinases and lipid kinases such as c-Raf, B-Raf, Mek, MAPK, PDGFRbeta, FIt-3, IGF1 R, PI3K, PKB / Akt1, c-Kit, c-Abl, FGFR1 and KDR .

В другом аспекте настоящего изобретения неожиданно было установлено, что полученные соединения по изобретению можно использовать в качестве активного соединения для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих за счет модуляции путей передачи сигнала, который выбран из группы, включающей путь передачи сигнала ras-Raf-Mek-Erk, путь передачи сигнала PI3K-Akt и/или путь передачи сигнала SAPK.In another aspect of the present invention, it was unexpectedly found that the obtained compounds of the invention can be used as an active compound for the manufacture of medicaments for the treatment or prophylaxis of physiological and / or pathophysiological conditions in mammals by modulating signal transmission pathways that are selected from the group including a ras-Raf-Mek-Erk signal transmission path, a PI3K-Akt signal transmission path and / or an SAPK signal transmission path.

В еще одном аспекте настоящего изобретения неожиданно было установлено, что соединения по изобретению можно использовать для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих, опосредованных ферментом, который выбран из группы, включающей ATM, ATR, mTOR, DNA-PK, hSMG-1.In yet another aspect of the present invention, it was unexpectedly found that the compounds of the invention can be used to produce a medicament for the treatment or prophylaxis of physiological and / or pathophysiological conditions in mammals mediated by an enzyme selected from the group consisting of ATM, ATR, mTOR, DNA-PK, hSMG-1.

В другом аспекте настоящего изобретения неожиданно было установлено, что соединения по изобретению можно использовать для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих, за счет модуляции одного или более ферментов, который выбран из группы, включающей ATM, ATR, mTOR, DNA-PK, hSMG-1.In another aspect of the present invention, it has surprisingly been found that the compounds of the invention can be used to produce a medicament for the treatment or prophylaxis of physiological and / or pathophysiological conditions in mammals by modulating one or more enzymes selected from the group consisting of ATM, ATR, mTOR, DNA-PK, hSMG-1.

В одном предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения соединения по изобретению можно использовать для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих, опосредованных изменениями в пути передачи сигнала ras-Raf-Mek-Erk и пути передачи сигнала PI3K-Akt, и/или для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих за счет модуляции пути передачи сигнала ras-Raf-Mek-Erk и пути передачи сигнала PI3K-Akt.In one preferred embodiment of the present invention, the compounds of the invention can be used to produce a medicament for the treatment and / or prophylaxis of physiological and / or pathophysiological conditions in mammals mediated by changes in the ras-Raf-Mek-Erk signal transmission path and signal transmission path PI3K-Akt, and / or for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of physiological and / or pathophysiological conditions in mammals due to fashion Ras-Raf-Mek-Erk signal transmission paths and PI3K-Akt signal transmission paths.

В одном аспекте изобретения неожиданно было установлено, что соединения по изобретению можно использовать для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих, опосредованных изменениями в пути передачи сигнала ras-Raf-Mek-Erk.In one aspect of the invention, it was unexpectedly found that the compounds of the invention can be used to produce a medicament for the treatment or prophylaxis of physiological and / or pathophysiological conditions in mammals mediated by changes in the ras-Raf-Mek-Erk signal transmission pathway.

В другом аспекте изобретения неожиданно было установлено, что соединения по изобретению можно использовать для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих, опосредованных изменениями в пути передачи сигнала PI3K-Akt.In another aspect of the invention, it was unexpectedly found that the compounds of the invention can be used to produce a medicament for the treatment or prophylaxis of physiological and / or pathophysiological conditions in mammals, mediated by changes in the PI3K-Akt signal transmission pathway.

В еще одном аспекте изобретения неожиданно было установлено, что соединения по изобретению можно использовать для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих за счет модуляции пути PI3K-Akt.In yet another aspect of the invention, it was unexpectedly found that the compounds of the invention can be used to produce a medicament for the treatment or prophylaxis of physiological and / or pathophysiological conditions in mammals by modulating the PI3K-Akt pathway.

В одном предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения соединения по изобретению используют для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих, опосредованных изменениями в пути передачи сигнала SAPK и пути передачи сигнала PI3K-Akt, и/или для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих за счет модуляции путей передачи сигнала SAPK и пути передачи сигнала PI3K-Akt.In one preferred embodiment of the present invention, the compounds of the invention are used to produce a medicament for the treatment and / or prophylaxis of physiological and / or pathophysiological conditions in mammals mediated by changes in the SAPK signal transmission pathway and PI3K-Akt signal transmission pathway and / or to obtain a medicinal product intended for the treatment or prevention of physiological and / or pathophysiological conditions in mammals by modulating ne SAPK signal paths and PI3K-Akt signal paths.

В другом аспекте изобретения неожиданно было установлено, что соединения по изобретению можно использовать для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих, опосредованных изменениями в пути передачи сигнала SAPK.In another aspect of the invention, it has surprisingly been found that the compounds of the invention can be used to prepare a medicament for the treatment or prophylaxis of physiological and / or pathophysiological conditions in mammals, mediated by changes in the SAPK signal transmission pathway.

В еще одном аспекте настоящего изобретения неожиданно было установлено, что соединения по изобретению можно использовать для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих за счет модуляции пути передачи сигнала SAPK.In yet another aspect of the present invention, it has surprisingly been found that the compounds of the invention can be used to prepare a medicament for the treatment and / or prophylaxis of physiological and / or pathophysiological conditions in mammals by modulating the SAPK signal transduction pathway.

В другом предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения соединения по изобретению, предназначенные для указанного выше применения, можно использовать для модуляции пути передачи сигнала ras-Raf-Mek-Erk, то есть модуляции одного или более ферментов, выбранных из группы, включающей тирозинкиназу, серин/треонинкиназу, рецепторную тирозинкиназу, цитоплазматическую тирозинкиназу, цитоплазматическую серин/треонинкиназу, и предпочтительно выбирают из группы, включающей Erk, Erk1, Erk2.In another preferred embodiment of the present invention, the compounds of the invention intended for the above use can be used to modulate the ras-Raf-Mek-Erk signal transmission pathway, that is, modulate one or more enzymes selected from the group consisting of tyrosine kinase, serine / threonine kinase , receptor tyrosine kinase, cytoplasmic tyrosine kinase, cytoplasmic serine / threonine kinase, and is preferably selected from the group consisting of Erk, Erk1, Erk2.

В одном предпочтительном варианте соединения по изобретению, предназначенные для указанного выше применения, можно использовать для модуляции пути передачи сигнала PI3K-Akt, то есть модуляции одного или более ферментов, выбранных из группы, включающей липидкиназы, и предпочтительно из группы, включающей PI3K, PI3Kalpha, PI3Kbeta, PI3Kgamma, PI3Kdelta, PI3K-C2alpha, PI3K-C2beta, PI3K-Vps34p.In one preferred embodiment, the compounds of the invention intended for the above use can be used to modulate the PI3K-Akt signal transmission pathway, that is, modulate one or more enzymes selected from the group comprising lipid kinases, and preferably from the group comprising PI3K, PI3Kalpha, PI3Kbeta, PI3Kgamma, PI3Kdelta, PI3K-C2alpha, PI3K-C2beta, PI3K-Vps34p.

В еще одном предпочтительном варианте соединения по изобретению, предназначенные для указанного выше применения, можно использовать для модуляции пути передачи сигнала SAPK, то есть модуляции одного или более ферментов, выбранных из группы, включающей тирозинкиназу, серин/треонинкиназу, рецепторную тирозинкиназу, цитоплазматическую тирозинкиназу, цитоплазматическую серин/треонинкиназу, и предпочтительно выбирают из группы, включающей Jnk, Jnk1, Jnk2, Jnk3, p38, p38alpha, p38beta, p38gamma, p38delta.In yet another preferred embodiment, the compounds of the invention intended for the aforementioned use can be used to modulate the SAPK signal transduction pathway, that is, modulate one or more enzymes selected from the group consisting of tyrosine kinase, serine / threonine kinase, receptor tyrosine kinase, cytoplasmic tyrosine kinase, cytoplasmic serine / threonine kinase, and is preferably selected from the group consisting of Jnk, Jnk1, Jnk2, Jnk3, p38, p38alpha, p38beta, p38gamma, p38delta.

В другом аспекте изобретения неожиданно было установлено, что соединения по изобретению согласно указанному выше аспекту, предпочтительные варианты и применения можно использовать для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих за счет модуляции двух или более ферментов.In another aspect of the invention, it was unexpectedly found that the compounds of the invention according to the above aspect, preferred options and uses can be used to produce a medicament for the treatment or prevention of physiological and / or pathophysiological conditions in mammals by modulating two or more enzymes.

Еще в одном предпочтительном варианте соединения по изобретению, предназначенные для указанного выше применения, можно использовать для модуляции двух или более ферментов, причем по меньшей мере один фермент для лечения или профилактики выбирают из группы, включающей Erk, Erk1, Erk2, а по меньшей мере один другой фермент выбирают из группы, включающей PI3K, PI3Kalpha, PI3Kbeta, PI3Kgamma, PI3Kdelta, PI3K-C2alpha, PI3K-C2beta, PI3K-Vps34p.In another preferred embodiment, the compounds of the invention intended for the above use can be used to modulate two or more enzymes, wherein at least one enzyme for treatment or prophylaxis is selected from the group consisting of Erk, Erk1, Erk2, and at least one another enzyme is selected from the group consisting of PI3K, PI3Kalpha, PI3Kbeta, PI3Kgamma, PI3Kdelta, PI3K-C2alpha, PI3K-C2beta, PI3K-Vps34p.

В другом предпочтительном варианте соединения по изобретению, предназначенные для указанного выше применения, можно использовать для модуляции двух или более ферментов, причем по меньшей мере один фермент для лечения или профилактики выбирают из группы, включающей Jnk, Jnk1, Jnk2, Jnk3, p38, p38alpha, p38beta, p38gamma, p38delta, a no меньшей мере один другой фермент выбирают из группы, включающей PI3K, PI3Kalpha, PI3Kbeta, PI3Kgamma, PI3Kdelta, PI3K-C2alpha, PI3K-C2beta, PI3K-Vps34p.In another preferred embodiment, the compounds of the invention intended for the above use can be used to modulate two or more enzymes, at least one enzyme for treatment or prophylaxis selected from the group consisting of Jnk, Jnk1, Jnk2, Jnk3, p38, p38alpha, p38beta, p38gamma, p38delta, and at least one other enzyme is selected from the group consisting of PI3K, PI3Kalpha, PI3Kbeta, PI3Kgamma, PI3Kdelta, PI3K-C2alpha, PI3K-C2beta, PI3K-Vps34p.

В еще одном варианте соединения по изобретению, предназначенные для указанного выше применения, можно использовать для модуляции двух или более ферментов, причем по меньшей мере один фермент для лечения или профилактики выбирают из группы, включающей Erk, Erk1, Erk2, a no меньшей мере один другой фермент выбирают из группы, включающей ATM, ATR, mTOR, DNA-PK, hSMG-1.In yet another embodiment, the compounds of the invention for the above use can be used to modulate two or more enzymes, wherein at least one enzyme for treatment or prophylaxis is selected from the group consisting of Erk, Erk1, Erk2, and at least one other the enzyme is selected from the group consisting of ATM, ATR, mTOR, DNA-PK, hSMG-1.

В другом варианте соединения по изобретению, предназначенные для указанного выше применения, можно использовать для модуляции двух или более ферментов, причем по меньшей мере один фермент для лечения или профилактики выбирают из группы, включающей Jnk, Jnk1, Jnk2, Jnk3, p38, p38alpha, p38beta, p38gamma, p38delta, а по меньшей мере один другой фермент выбирают из группы, включающей ATM, ATR, mTOR, DNA-PK, hSMG-1.In another embodiment, the compounds of the invention intended for the above use can be used to modulate two or more enzymes, wherein at least one enzyme for treatment or prophylaxis is selected from the group consisting of Jnk, Jnk1, Jnk2, Jnk3, p38, p38alpha, p38beta , p38gamma, p38delta, and at least one other enzyme is selected from the group consisting of ATM, ATR, mTOR, DNA-PK, hSMG-1.

В еще одном варианте соединения по изобретению, предназначенные для указанного выше применения, можно использовать для модуляции двух или более ферментов, причем по меньшей мере один фермент для лечения или профилактики выбирают из группы, включающей PI3K, PI3Kalpha, PI3Kbeta, PI3Kgamma, PI3Kdelta, PI3K-C2alpha, PI3K-C2beta, PI3K-Vps34p, а по меньшей мере один другой фермент выбирают из группы, включающей ATM, ATR, mTOR, DNA-PK, hSMG-1.In yet another embodiment, the compounds of the invention intended for the above use can be used to modulate two or more enzymes, wherein at least one enzyme for treatment or prophylaxis is selected from the group consisting of PI3K, PI3Kalpha, PI3Kbeta, PI3Kgamma, PI3Kdelta, PI3K- C2alpha, PI3K-C2beta, PI3K-Vps34p, and at least one other enzyme are selected from the group consisting of ATM, ATR, mTOR, DNA-PK, hSMG-1.

В другом варианте соединения по изобретению, предназначенные для указанного выше применения, используют для модуляции, которая означает ингибирование.In another embodiment, the compounds of the invention intended for the above use are used for modulation, which means inhibition.

Соединения по изобретению согласно настоящему изобретению можно вводить всем известным млекопитающим, прежде всего человеку, для лечения и/или профилактики.The compounds of the invention according to the present invention can be administered to all known mammals, especially humans, for treatment and / or prophylaxis.

В другом предпочтительном варианте соединения по изобретению предназначены для указанного выше применения, причем млекопитающее выбирают из группы, включающей человека, сельскохозяйственных животных, скотину, домашних животных, крупный рогатый скот, корову, овцу, свинью, козу, лошадь, пони, осла, лошака, мула, зайца, кролика, кошку, собаку, морских животных, хомяка, крысу, мышь, и прежде всего человека.In another preferred embodiment, the compounds of the invention are for the aforementioned use, wherein the mammal is selected from the group consisting of human, farm animals, cattle, domestic animals, cattle, cow, sheep, pig, goat, horse, pony, donkey, hinnies, mule, hare, rabbit, cat, dog, marine animals, hamster, rat, mouse, and above all humans.

Соединения по изобретению можно использовать согласно изобретению для лечения и/или профилактики всех известных физиологических и/или патофизиологических состояний.The compounds of the invention can be used according to the invention for the treatment and / or prophylaxis of all known physiological and / or pathophysiological conditions.

В другом предпочтительном варианте соединения по изобретению предназначены для указанных выше применений, причем физиологические и/или патофизиологические состояния выбирают из группы, включающей злокачественные опухоли, доброкачественные опухоли, воспалительные заболевания, воспаления, боли, ревматические заболевания, артритные заболевания, инфекции ВИЧ, неврологические или нейродегенеративные заболевания, ревматизм, артрит, СПИД, СПИД-ассоциированный комплекс, саркому Капоши, опухоли мозга и/или нервной системы и/или мозговой оболочки, деменцию, болезнь Альцгеймера, гиперпролиферативные заболевания, псориаз, эндометриоз, рубцевание, доброкачественную гиперплазию предстательной железы (ВРН), заболевания иммунной системы, аутоиммунные заболевания, иммунодефицит, опухоли ободочной кишки, желудка, кишечника, легких, поджелудочной железы, яичников, предстательной железы, лейкоз, меланому, опухоли печени, почек, головы и шеи, глиому, опухоли молочной железы, рак матки, рак эндометрия, рак шейки матки, опухоль головного мозга, аденокарциному, рак мочевого пузыря, опухоль желудка, колоректальные опухоли, рак пищевода, гинекологические опухоли, опухоли яичников, рак щитовидной железы, лимфому, хронический лейкоз, острый лейкоз, рестеноз, диабет, диабетическую нефропатию, фиброзные заболевания, кистозный фиброз, злокачественный нефросклероз, тромботический микроангиопатический синдром, отторжение трансплантата органа, гломерулопатии, нарушения обмена веществ, солидные опухоли, ревматоидный артрит, диабетическую ретинопатию, астму, аллергии, аллергические заболевания, хронические обструктивные заболевания легких, воспалительное заболевание кишечника, фиброз, артеросклероз, заболевания сердца, сердечно-сосудистые заболевания, заболевания сердечной мышцы, сосудистые заболевания, нарушение ангиогенеза, заболевания почек, ринит, болезнь Грейвса, очаговую ишемию, сердечную недостаточность, ишемию, сердечную гипертрофию, почечную недостаточность, дисфункцию при кардиомиозите, повышенное кровяное давление, сужение сосудов, инсульт, анафилактический шок, агрегацию тромбоцитов, атрофию скелетных мышц, ожирение, избыточную массу тела, гомеостаз глюкозы, застойную сердечную недостаточность, стенокардию, сердечный приступ, инфаркт миокарда, гипергликемию, гипогликемию и гипертензию.In another preferred embodiment, the compounds of the invention are for the above uses, wherein physiological and / or pathophysiological conditions are selected from the group consisting of malignant tumors, benign tumors, inflammatory diseases, inflammations, pains, rheumatic diseases, arthritic diseases, HIV infections, neurological or neurodegenerative diseases, rheumatism, arthritis, AIDS, AIDS-associated complex, Kaposi’s sarcoma, tumors of the brain and / or nervous system and / or brain lung cancer, dementia, Alzheimer's disease, hyperproliferative diseases, psoriasis, endometriosis, scarring, benign prostatic hyperplasia (BPH), immune system diseases, autoimmune diseases, immunodeficiency, tumors of the colon, stomach, intestines, lungs, pancreas, ovaries, prostate , leukemia, melanoma, liver, kidney, head and neck tumors, glioma, breast tumors, uterine cancer, endometrial cancer, cervical cancer, brain tumor, adenocarcinoma, bladder cancer, tumor stomach, colorectal tumors, esophageal cancer, gynecological tumors, ovarian tumors, thyroid cancer, lymphoma, chronic leukemia, acute leukemia, restenosis, diabetes, diabetic nephropathy, fibrotic diseases, cystic fibrosis, malignant nephrosclerosis, thrombotic organangiopathic syndrome, thrombotic organ transplantation syndrome, glomerulopathies, metabolic disorders, solid tumors, rheumatoid arthritis, diabetic retinopathy, asthma, allergies, allergic diseases, chronic obstructive diseases lung disease, inflammatory bowel disease, fibrosis, arteriosclerosis, heart disease, cardiovascular disease, heart muscle disease, vascular disease, impaired angiogenesis, kidney disease, rhinitis, Graves disease, focal ischemia, heart failure, ischemia, cardiac hypertrophy, renal failure , dysfunction with cardiomyositis, high blood pressure, vasoconstriction, stroke, anaphylactic shock, platelet aggregation, skeletal muscle atrophy, obesity, overweight, home stasis glucose, congestive heart failure, angina, heart attack, myocardial infarction, hyperglycemia, hypoglycemia and hypertension.

В другом аспекте изобретения неожиданно было установлено, что соединения по изобретению, описанные в указанных выше аспектах, предпочтительных вариантах и применениях, можно использовать для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих и содержащего по меньшей мере одно другое фармакологически активное вещество.In another aspect of the invention, it was unexpectedly found that the compounds of the invention described in the above aspects, preferred embodiments and applications can be used to produce a medicament for the treatment or prevention of physiological and / or pathophysiological conditions in mammals and containing at least one another pharmacologically active substance.

В еще одном аспекте изобретения неожиданно было установлено, что соединения по изобретению, описанные в указанных выше аспектах, предпочтительных вариантах и применениях, можно использовать для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих, и лекарственное средство вводят до и/или в процессе и/или после лечения по меньшей мере одним другим фармакологически активным веществом.In yet another aspect of the invention, it has surprisingly been found that the compounds of the invention described in the above aspects, preferred embodiments and applications can be used to produce a medicament for the treatment or prophylaxis of physiological and / or pathophysiological conditions in mammals, and the medicament is administered before and / or during and / or after treatment with at least one other pharmacologically active substance.

В другом аспекте изобретения неожиданно было установлено, что соединения по изобретению, описанные в указанных выше аспектах, предпочтительных вариантах и применениях, можно использовать для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих, и лекарственное средство вводят до и/или в процессе и/или после лечения лучевой терапией и/или хирургического вмешательства.In another aspect of the invention, it was unexpectedly found that the compounds of the invention described in the above aspects, preferred embodiments and applications can be used to produce a medicament for the treatment or prophylaxis of physiological and / or pathophysiological conditions in mammals, and the medicament is administered before and / or during and / or after treatment with radiation therapy and / or surgery.

Соединения по изобретению можно вводить в режиме комбинированной терапии совместно со всеми известными фармакологически активными веществами.The compounds of the invention can be administered in combination therapy with all known pharmacologically active substances.

В одном предпочтительном варианте соединения по изобретению, предназначенные для указанного выше применения, можно использовать совместно с другим фармакологически активным веществом, которое выбирают из группы, включающей ингибиторы ДНК топоизомеразы I и/или II, ДНК интеркалирующие и алкилирующие агенты, дестабилизаторы микротрубочек, агонисты и/или антагонисты рецепторов гормонов и/или факторов роста, антитела против факторов роста и их рецепторов, ингибиторы киназ, антиметаболиты.In one preferred embodiment, the compounds of the invention intended for the aforementioned use can be used in conjunction with another pharmacologically active substance that is selected from the group consisting of DNA topoisomerase I and / or II inhibitors, DNA intercalating and alkylating agents, microtubule destabilizers, agonists and / or antagonists of hormone and / or growth factor receptors, antibodies against growth factors and their receptors, kinase inhibitors, antimetabolites.

В другом предпочтительном варианте соединения по изобретению, предназначенные для указанного выше применения, можно использовать совместно с другим фармакологически активным веществом, которое выбирают из группы, включающей аспарагиназу, блеомицин, карбоплатин, кармустин, хлорамбуцил, цисплатин, коласпазу, циклофосфамид, цитарабин, дакарбазин, дактиномицин, даунорубицин, доксорубицин (адриамицин), эпирубицин, этопозид, 5-фторурацил, гексаметилмеламин, гидроксимочевину, ифосфамид, иринотекан, лейковорин, ломустин, мехлорэтамин, 6-меркаптопурин, месна, метотрексат, митомицин С, митоксантрон, преднизолон, преднизон, прокарбазин, ралоксифен, стрептозоцин, тамоксифен, тиогуанин, топотекан, винбластин, винкристин, виндезин, аминоглютетимид, L-аспарагиназу, азатиоприн, кладрибин 5-азацидина, бузулфан, диэтилстилбестрол, 2′,2′-дифтордезоксицитидин, доцетаксел, эритрогидроксинониладенин, этинилэстрадиол, 5-фтордезоксиуридин, монофосфат 5-фтордезоксиуридина, фосфат флударабина, флуоксиместерон, флутамид, капроат гидроксипрогестерона, идарубицин, интерферон, ацетат медроксипрогестерона, ацетат мегестрола, мелфалан, митотан, паклитаксел, оксалиплатин, пентостатин, N-фосфоноацетил-L-аспартат (PA-LA), пликамицин, семустин, тенипозид, пропионат тестостерона, тиотепа, триметилмеламин, уридин, винорелбин, эпотилон, гемцитабин, таксотер, BCNU, CCNU, DTIC, 5-фторурацил, герцептин, авастин, эрбитукс, сорафениб, гливек, иресса, тарцева, рапамицин, актиномицин D.In another preferred embodiment, the compounds of the invention intended for the aforementioned use can be used in conjunction with another pharmacologically active substance selected from the group consisting of asparaginase, bleomycin, carboplatin, carmustine, chlorambucil, cisplatin, colaspase, cyclophosphamide, cytarabine, dacarbazine, dacarbazine, d , daunorubicin, doxorubicin (adriamycin), epirubicin, etoposide, 5-fluorouracil, hexamethylmelamine, hydroxyurea, ifosfamide, irinotecan, leucovorin, lomustine, mechlorethamine, 6-mercapin topurin, mesna, methotrexate, mitomycin C, mitoxantrone, prednisolone, prednisone, procarbazine, raloxifene, streptozocin, tamoxifen, thioguanine, topotecan, vinblastine, vincristine, vindesine, aminoglutethimide, L-asparaginase, azathioprine, cladribine 5 azatsidina, buzulfan, diethylstilbestrol, 2 ′, 2′-difluorodeoxycytidine, docetaxel, erythrohydroxyquinonyladeninine, ethinyl estradiol, 5-fluorodesoxyuridine, 5-fluorodeoxyuridine monophosphate, fludarabine phosphate, fluoxymesterone, flutamide, hydroxyprogesterone, caproate hydroxyprogesterone, interproperpropertone esterone, megestrol acetate, melphalan, mitotan, paclitaxel, oxaliplatin, pentostatin, N-phosphonoacetyl-L-aspartate (PA-LA), plicamycin, semustine, teniposide, testosterone propionate, thiotepa, trimethylmelamine, uridinotepinotinor, vinotinoteron, vinotinoteron, vinorotinotinor , BCNU, CCNU, DTIC, 5-fluorouracil, Herceptin, Avastin, Erbitux, Sorafenib, Glivec, Iressa, Tarceva, Rapamycin, Actinomycin D.

Для перорального введения можно использовать, например, твердые формы, такие как таблетки, капсулы, гелевые капсулы, драже, гранулят или порошок, а также питьевые растворы. Для получения пероральных форм можно использовать новые соединения по изобретению, определенные выше, в комбинации с известными стандартными физиологически приемлемыми вспомогательными веществами и носителями, такими как аравийская камедь, тальк, крахмал, сахар, например, маннит, метилцеллюлоза, лактоза, желатин, ПАВ, стеарат магния, циклодекстрин, водные или неводные носители, разбавители, диспергирующие агенты, эмульгаторы, замасливатели, консерванты и вкусовые добавки (например, эфирные масла). Соединения по изобретению можно также диспергировать и получать составы, включающие микрочастицы, например, наночастицы.For oral administration, for example, solid forms such as tablets, capsules, gel capsules, dragees, granules or powders, as well as drinking solutions can be used. For the preparation of oral forms, the novel compounds of the invention as defined above can be used in combination with known standard physiologically acceptable excipients and carriers such as gum arabic, talc, starch, sugar, for example mannitol, methyl cellulose, lactose, gelatin, surfactant, stearate magnesium, cyclodextrin, aqueous or non-aqueous vehicles, diluents, dispersants, emulsifiers, lubricants, preservatives and flavoring agents (e.g., essential oils). The compounds of the invention can also be dispersed and formulations comprising microparticles, for example, nanoparticles.

Непероральное введение можно производить, например, внутривенным, подкожным или внутримышечным введением стерильных водных или масляных растворов, в виде суспензий или эмульсий, а также имплантатов, или соединения вводят в виде мазей, кремов или суппозиториев. При необходимости соединения вводят в виде лекарственных форм с замедленным высвобождением. В составе имплантатов можно использовать инертные материалы, например, биологически деградабельные полимеры или синтетические кремнийорганические полимеры, например, силиконовый каучук. Для внутривагинального введения можно использовать, например, вагинальные кольца. Для внутриматочного введения можно использовать, например, диафрагмы или другие внутриматочные средства. Можно также использовать чрескожные средства, прежде всего соответствующий состав и/или соответствующее устройство, например пластырь.Non-oral administration can be carried out, for example, by intravenous, subcutaneous or intramuscular administration of sterile aqueous or oily solutions, in the form of suspensions or emulsions, as well as implants, or the compounds are administered in the form of ointments, creams or suppositories. If necessary, the compounds are administered as sustained release dosage forms. Inert materials, for example biologically degradable polymers or synthetic organosilicon polymers, for example silicone rubber, can be used in implants. For intravaginal administration, for example, vaginal rings can be used. For intrauterine administration, for example, diaphragms or other intrauterine devices can be used. Transdermal agents may also be used, especially an appropriate composition and / or an appropriate device, for example a patch.

Лекарственные средства по настоящему изобретению можно вводить в любой пригодной форме: на кожу (чрескожные формы) в виде раствора, суспензии, эмульсии, пены, мази, пасты или пластыря, на слизистые оболочки рта и языка (трансбуккальные, лингвальные или сублингвальные формы) в виде таблеток, пастилок, драже, микстур или растворов для полоскания, на слизистые оболочки желудка (энтеральные формы) в виде таблеток, драже, капсул, раствора, суспензии или эмульсии, на слизистую оболочку прямой кишки (ректальные формы) в виде суппозиториев, ректальных капсул или мази, на слизистую оболочку носа (интраназальные формы) в виде капель, мазей или спрея, на эпителий бронхов или альвеол (внутрилегочные или ингаляционные формы) в виде аэрозоля или ингалята, в глаза в виде глазных капель, глазной мази, глазных таблеток, пластинок или жидкости для промывания глаз, на слизистые оболочки гениталий (интравагинальные формы) в виде вагинальных шариков, мазей и тампонов (внутриматочные формы) в виде внутриматочных пессариев, в мочевыводящие пути (внутриуретральные формы) в виде тампонов, мази или лекарственных свечей, в артерию (внутриартериальные формы) в виде инъекции, в вену (внутривенные формы) в виде инъекции или вливания, в кожу (внутрикожные формы) в виде инъекции или имплантата, под кожу (подкожные формы) в виде инъекции или имплантата, в мышцу (внутримышечные формы) в виде инъекции или имплантата, в кишечную полость (внутрибрюшинные формы) в виде инъекции или вливания.The medicines of the present invention can be administered in any suitable form: on the skin (percutaneous form) in the form of a solution, suspension, emulsion, foam, ointment, paste or patch, on the mucous membranes of the mouth and tongue (buccal, lingual or sublingual forms) in the form tablets, lozenges, dragees, potions or rinses, on the mucous membranes of the stomach (enteral forms) in the form of tablets, dragees, capsules, solution, suspension or emulsion, on the mucous membrane of the rectum (rectal forms) in the form of suppositories, rectal capsules or ointments, on the nasal mucosa (intranasal forms) in the form of drops, ointments or spray, on the epithelium of the bronchi or alveoli (intrapulmonary or inhalation forms) in the form of an aerosol or inhalation, in the eyes in the form of eye drops, eye ointment, eye tablets, plates or liquids for washing the eyes, on the mucous membranes of the genitals (intravaginal forms) in the form of vaginal balls, ointments and tampons (intrauterine forms) in the form of intrauterine pessaries, in the urinary tract (intraurethral forms) in the form of tampons, ointments or medicine venous suppositories, into the artery (intra-arterial form) as an injection, into a vein (intravenous form) as an injection or infusion, into the skin (intradermal form) as an injection or implant, under the skin (subcutaneous form) as an injection or implant, muscle (intramuscular form) as an injection or an implant, into the intestinal cavity (intraperitoneal form) as an injection or infusion.

Соединения по изобретению при необходимости на практике можно перерабатывать в лекарственные формы с пролонгированным действием. С этой целью используют химические и/или галеновые способы переработки. Например, соединения вводят в виде имплантатов и липосом, или используют плохо растворимые соли и комплексы или суспензии кристаллов.Compounds according to the invention, if necessary, in practice, can be processed into dosage forms with prolonged action. To this end, chemical and / or galenic processing methods are used. For example, the compounds are administered as implants and liposomes, or poorly soluble salts and crystal complexes or suspensions are used.

Кроме того, как указано выше, новые соединения по изобретению можно также комбинировать с другими фармакологически активными веществами. В режиме комбинированного лечения отдельные активные компоненты можно вводить одновременно или каждый в отдельности, и соответственно одним и тем же способом (например, пероральным) или различными способами (например, пероральным и в виде инъекции). Указанные компоненты можно включать в состав одной лекарственной формы в равных или различных количествах. Для лечения можно использовать определенный курс лечения в соответствии с показаниями. Согласно указанному способу можно использовать комбинации нескольких новых соединений по изобретению.In addition, as indicated above, the new compounds of the invention can also be combined with other pharmacologically active substances. In the combination treatment regimen, the individual active components can be administered simultaneously or individually, and accordingly in the same way (for example, oral) or in different ways (for example, oral and as an injection). These components can be included in the same dosage form in equal or different amounts. For treatment, you can use a specific course of treatment in accordance with the indications. According to this method, combinations of several new compounds of the invention can be used.

Дозировка изменяется в широких пределах в зависимости от показания, тяжести заболевания, способа введения, возраста, пола, массы тела и чувствительности субъекта, нуждающегося в лечении. Фармакологически активное количество комбинированной фармацевтической композиции определяет специалист в данной области медицины. Введение можно осуществлять в виде однократной дозы или многократных доз.The dosage varies widely depending on the indication, severity of the disease, route of administration, age, gender, body weight and sensitivity of the subject in need of treatment. The pharmacologically active amount of the combined pharmaceutical composition is determined by a person skilled in the art. The introduction can be carried out in the form of a single dose or multiple doses.

Пригодная однократная доза составляет, например, от 0,001 до 100 мг активного вещества, то есть по меньшей мере одного соединения по изобретению и при необходимости другого фармацевтически активного вещества на кг массы тела пациента.A suitable single dose is, for example, from 0.001 to 100 mg of the active substance, that is, at least one compound according to the invention and, if necessary, another pharmaceutically active substance per kg of patient body weight.

Еще один аспект настоящего изобретения включает фармацевтические композиции, содержащие фармакологически эффективное количество по меньшей мере одного соединения по изобретению, предпочтительно соединения 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53, 54, 55, 56, 57, 58, 59, 60, 61, 62, 63, 64, 65, 66, 67, 68, 69, 70, 71, 72, 73, 74, 75, 76, 77, 78, 79, 80, 81, 82, 83, 84 и/или соединение 85, а также при необходимости фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательные вещества, указанные в настоящем контексте.Another aspect of the present invention includes pharmaceutical compositions comprising a pharmacologically effective amount of at least one compound of the invention, preferably compounds 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 , 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39 , 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53, 54, 55, 56, 57, 58, 59, 60, 61, 62, 63, 64 , 65, 66, 67, 68, 69, 70, 71, 72, 73, 74, 75, 76, 77, 78, 79, 80, 81, 82, 83, 84 and / or compound 85, and also, if necessary a pharmaceutically acceptable carrier and / or excipients as defined herein.

Предпочтительные и наиболее предпочтительные фармацевтические композиции включают по меньшей мере одно предпочтительное соединение по изобретению, как указано в данном контексте. В состав фармацевтической композиции по изобретению кроме по меньшей мере одного соединения по изобретению можно также включать по меньшей мере одно другое фармацевтически активное вещество, как более подробно уже было описано в данном контексте.Preferred and most preferred pharmaceutical compositions include at least one preferred compound of the invention as described herein. In addition to at least one compound of the invention, the pharmaceutical composition of the invention may also include at least one other pharmaceutically active substance, as has been described in more detail in this context.

Фармацевтические композиции по изобретению включают по меньшей мере одно новое соединение по изобретению, как описано выше, в фармакологически эффективном количестве, предпочтительно в составе однократной дозы, например, указанной выше однократной дозы, предпочтительно в любой форме для введения, но более предпочтительно в лекарственной форме для перорального введения.The pharmaceutical compositions of the invention include at least one new compound of the invention, as described above, in a pharmacologically effective amount, preferably in a single dose, for example, the above single dose, preferably in any form for administration, but more preferably in a dosage form for oral administration.

В отношении фармацевтических композиций, содержащих соединения по изобретению, а также в отношении применения соединений по изобретению в качестве лекарственного средства имеется в виду применение новых соединений по изобретению самих по себе, если существует возможность их применения и введения, как указано выше.With respect to pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, as well as with respect to the use of the compounds of the invention as a medicine, the use of the new compounds of the invention per se is contemplated if it is possible to use and administer them as described above.

В другом аспекте настоящего изобретения неожиданно установлено, что можно использовать набор, содержащий фармакологически эффективное количество по меньшей мере одного предпочтительного соединения по изобретению, как описано выше, и фармакологически эффективное количество по меньшей мере одного другого фармакологически активного вещества, как описано выше.In another aspect of the present invention, it has been unexpectedly found that a kit containing a pharmacologically effective amount of at least one preferred compound of the invention as described above and a pharmacologically effective amount of at least one other pharmacologically active substance as described above can be used.

Осуществление изобретенияThe implementation of the invention

Общие методики синтеза соединений по изобретениюGeneral methods for the synthesis of compounds of the invention

Способы получения замещенного пиридо[2,3-b]пиразина по настоящему изобретению описаны в данном разделе.Methods for preparing the substituted pyrido [2,3-b] pyrazine of the present invention are described in this section.

Соединения по изобретению можно получить, как описано на схемах (схемы 1-9) или по методикам, известным специалистам в данной области. На приведенных ниже схемах введенные заместители R1-R36 имеют значения, как указано для соединений общей формулы (I) и (II), например, заместители Z, R, X, Т и т.д. Соответствующие значения заместителей представляются очевидными для специалиста в данной области химии.Compounds according to the invention can be obtained as described in the schemes (schemes 1-9) or by methods known to specialists in this field. In the schemes below, the introduced substituents R1-R36 have the meanings as indicated for the compounds of general formula (I) and (II), for example, the substituents Z, R, X, T, etc. Appropriate substituent values are apparent to those skilled in the art of chemistry.

Схема 1Scheme 1

Промежуточные соединения для получения выбранных производных пиридо[2,3-b]пиразина по настоящему изобретению, в которых заместители R2 и R4 означают водород, получают, например, способом, указанным на схеме 2, или известным способом.Intermediates for the preparation of the selected pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives of the present invention in which the substituents R2 and R4 are hydrogen are prepared, for example, by the method indicated in Scheme 2 or by a known method.

Схема 2Scheme 2

Промежуточные соединения для получения выбранных производных пиридо[2,3-b]пиразина по изобретению, в которых заместители R3 и/или R4 означают заместители OR31, SR32, NR33R34, получают, например, способом, указанным на схеме 3, или способом, известным специалистам в данной области.Intermediates for the preparation of selected pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives of the invention in which the substituents R3 and / or R4 are OR31, SR32, NR33R34, are prepared, for example, by the method indicated in Scheme 3 or by a method known to those skilled in the art in this area.

Схема 3Scheme 3

Для получения указанного выше промежуточного соединения 11 можно использовать промежуточный продукт 22, как указано на схеме 6, или промежуточные продукты 20, 21, 21а и 21b, как указано на схеме 5.To obtain the above intermediate compound 11, you can use intermediate product 22, as indicated in scheme 6, or intermediate products 20, 21, 21a and 21b, as indicated in scheme 5.

Промежуточные соединения для получения выбранных производных пиридо[2,3-b]пиразина по изобретению, в которых заместитель R9 не означает Н, получают, например, способом, указанным на схеме 4, или известным способом.Intermediates for preparing the selected pyrido [2,3-b] pyrazine derivatives of the invention in which the substituent R9 does not mean H are prepared, for example, by the method indicated in Scheme 4 or by a known method.

Схема 4Scheme 4

Превращение промежуточных соединений 4, 7, 9 и 15, указанных на схемах 1-4 в замещенный пиридо[2,3-b]пиразин по настоящему изобретению проводят способом, указанным на схеме 5, или известным для специалистов способом.The conversion of intermediates 4, 7, 9 and 15 shown in Schemes 1-4 to the substituted pyrido [2,3-b] pyrazine of the present invention is carried out by the method indicated in Scheme 5, or by a method known to those skilled in the art.

Схема 5Scheme 5

Схема 5Scheme 5

Отдельные примеры пиридо[2,3-b]пиразина по изобретению, в которых заместители R3 и/или R4 означают отдельные замещенные заместители арил, гетероарил, алкил, алкенил или алкинил, получают, например, способом, указанным на схеме 6, или известным способом.Separate examples of the pyrido [2,3-b] pyrazine of the invention in which the substituents R3 and / or R4 are individual substituted substituents aryl, heteroaryl, alkyl, alkenyl or alkynyl are prepared, for example, by the method indicated in Scheme 6 or by a known method .

Схема 6Scheme 6

Отдельные примеры пиридо[2,3-b]пиразина по изобретению, в которых заместители R3 и/или R4 означают -N-C(O)-, N-SO₂-, -N-C(O)-O- и N-C(O)-O-N-, получают, например, способом, указанным на схеме 7, или известным способом.Specific examples of the pyrido [2,3-b] pyrazine of the invention in which the substituents R3 and / or R4 are —NC (O) -, N-SO ₂ -, —NC (O) —O— and NC (O) - ON- is obtained, for example, by the method indicated in Scheme 7, or by a known method.

Схема 7Scheme 7

Отдельные примеры пиридо[2,3-b]пиразина по изобретению, в которых заместители R3 и/или R4 означают отдельные уреидо-, карбамат- или карбонат-замещенные заместители, получают, например, способом, указанным на схеме 8, или известным способом.Separate examples of the pyrido [2,3-b] pyrazine of the invention, in which the substituents R3 and / or R4 are individual ureido, carbamate or carbonate substituted substituents, are obtained, for example, by the method indicated in Scheme 8 or by a known method.

Схема 8Scheme 8

Отдельные примеры пиридо[2,3-b] пиразина по изобретению, в которых заместители R3 и/или R4 означают отдельные O-, S-, N-замещенные заместители, получают, например, способом, указанным на схеме 9, или известным способом.Separate examples of the pyrido [2,3-b] pyrazine of the invention in which the substituents R3 and / or R4 are individual O-, S-, N-substituted substituents are obtained, for example, by the method indicated in Scheme 9 or by a known method.

Схема 9Scheme 9

Исходные соединения и промежуточные соединения используют в виде коммерческих препаратов или получают по стандартным методикам. Эдукты 4, 7, 9-15, 21, 22, 26, 31, 34 и 37 являются ценными промежуточными соединениями для получения пиридопиразинов по настоящему изобретению.The starting compounds and intermediates are used as commercial preparations or are prepared according to standard procedures. The educts 4, 7, 9-15, 21, 22, 26, 31, 34 and 37 are valuable intermediates for the preparation of the pyridopyrazines of the present invention.

Получение исходных, промежуточных продуктов и пиридопиразинов по настоящему изобретению описано в заявках WO 2004/104002 и WO 2004/104003, а также в виде примеров в приведенной ниже литературе, включенной в настоящее описание в качестве ссылок:The preparation of starting materials, intermediates and pyridopyrazines of the present invention is described in WO 2004/104002 and WO 2004/104003, and also as examples in the literature below, incorporated herein by reference:

1) Houben-Weyl, Methoden der Organischen Chemie, т.4/1 a, cc.343-3501) Houben-Weyl, Methoden der Organischen Chemie, t. 4/1 a, cc. 343-350

2) Houben-Weyl, Methoden der Organischen Chemie, 4-е изд., т.Е 7b (часть 2), S.579; Degussa GB 1184848 (1970); S. Seko, et al. EP 735025 (1996)2) Houben-Weyl, Methoden der Organischen Chemie, 4th ed., T. E 7b (part 2), S.579; Degussa GB 1184848 (1970); S. Seko, et al. EP 735025 (1996)

3) D. Catarzi, et al.; J. Med. Chem., 1330-1336 (1996); J.К. Seydel, et al.; J. Med. Chem., 3016-3022 (1994)3) D. Catarzi, et al .; J. Med. Chem., 1330-1336 (1996); J.K. Seydel, et al .; J. Med. Chem., 3016-3022 (1994)

4) Houben-Weyl, Methods of Organic Chemistry, т.Е 9c, cc.231-2354) Houben-Weyl, Methods of Organic Chemistry, i.e. E 9c, cc. 231-235

5) Houben-Weyl, Science of Synthesis, т.16, с.12695) Houben-Weyl, Science of Synthesis, vol. 16, p. 1269

6) С.L. Leese, H.N. Rydon, J. Chem. Soc., 303-309 (1955); Т.S. Osdene, G.M. Timmis, J. Chem. Soc., 2033-2035 (1955)6) C.L. Leese, H.N. Rydon, J. Chem. Soc., 303-309 (1955); T.S. Osdene, G.M. Timmis, J. Chem. Soc., 2033-2035 (1955)

7) W. He, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., 13, 3097-3100 (2003)7) W. He, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., 13, 3097-3100 (2003)

8) M.S.A. El-Gaby, et al., Indian J. Chem., секция В, т.40, cc.195-200 (2001); M.R. Myers, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., т.13, cc.3091-3096 (2003); A.R. Renslo, et al., J. Amer. Chem. Soc., т.121, 7459-7460 (1999); С.O. Okafor, et at., J. Heterocyclic Chem., т.20, cc.199-203 (1983); С.R. Hopkins, et al., Tel Lett., т.45, cc.8631-8633 (2004)8) M.S.A. El-Gaby, et al., Indian J. Chem., Section B, v. 40, cc. 195-200-200 (2001); M.R. Myers, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., T. 13, cc. 3091-3096 (2003); A.R. Renslo, et al., J. Amer. Chem. Soc., Vol. 121, 7459-7460 (1999); C.O. Okafor, et at., J. Heterocyclic Chem., Vol. 20, cc. 199-203 (1983); C.R. Hopkins, et al., Tel Lett., T. 45, cc.8631-8633 (2004)

9) J. Yin, et al., Org. Lett., т.4, cc.3481-3484 (2002); O.A. EI-Sayed, et al., Arch. Pharm., т.335, cc.403-410 (2002); С. Temple, et al., J. Med. Chem., т.35, cc.988-993 (1992)9) J. Yin, et al., Org. Lett., T. 4, cc. 3481-3484 (2002); O.A. EI-Sayed, et al., Arch. Pharm., T. 335, cc. 403-410 (2002); C. Temple, et al., J. Med. Chem., Vol. 35, cc.988-993 (1992)

10) A.M. Thompson, et al., J. Med. Chem., т.43, cc.4200-4211 (2000); N.A. Dales, et al., Org. Lett., cc.2313-2316 (2001); G. Dannhardt, et al., Arch. Pharm., 267-274 (2000); G.S. Poindexter, et al., Bioorg. Med. Chem., 12, 507-521 (2004); J.-M. Receveur, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., т.14, cc. 5075-5080 (2004)10) A.M. Thompson, et al., J. Med. Chem., Vol. 43, cc. 4200-4211 (2000); N.A. Dales, et al., Org. Lett., Cc. 2313-2316 (2001); G. Dannhardt, et al., Arch. Pharm., 267-274 (2000); G.S. Poindexter, et al., Bioorg. Med. Chem., 12, 507-521 (2004); J.-M. Receveur, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., Vol. 14, cc. 5075-5080 (2004)

11) G. Heinisch, et al., Arch. Pharm., 207-210 (1997); К. Matsuno, et al., J. Med. Chem., т.45, 4513-4523 (2002); A.M. Papini, et al., J. Med. Chem., т.47, cc.5224-5229 (2004)11) G. Heinisch, et al., Arch. Pharm., 207-210 (1997); K. Matsuno, et al., J. Med. Chem., T. 45, 4513-4523 (2002); A.M. Papini, et al., J. Med. Chem., Vol. 47, cc. 5224-5229 (2004)

12) J. Mindl, et al. Collect. Czech. Chem. Commun. 1983, 48, 900-905; S. Sasaki, et al. J. Med. Chem. 2003, 46, 113-124; В.-В. Zeng, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., т.14, cc.5565-5568 (2004)12) J. Mindl, et al. Collect. Czech Chem. Commun. 1983, 48, 900-905; S. Sasaki, et al. J. Med. Chem. 2003, 46, 113-124; B.-V. Zeng, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., Vol. 14, cc. 5565-5568 (2004)

13) Q. Wang, et al., Synthetic Commun., т.34, cc.255-264 (2004); W. Mederski, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., т.13, 13715-3718 (2003); R.J. Brown, et al. Tetrahedron, т.60, cc.4361-4375 (2004)13) Q. Wang, et al., Synthetic Commun., Vol. 34, cc. 255-264 (2004); W. Mederski, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., T. 13, 13715-3718 (2003); R.J. Brown, et al. Tetrahedron, T.60, cc. 4361-4375 (2004)

14) L. Мао, et al. Synthesis, т.15, cc.2535-2539 (2004); M. Darabantu, et al., Tetrahedron, т.61, cc.2897-2905 (2005); E. Ford, et al., Tel Lett. т.41, cc.3197-3198 (2000); Т. Shiota, et al., J. Org. Chem., т.64, cc.453-457 (1999); E.C. Taylor. et al., Synthetic Commun., т.17, cc.1865-1868 (1987); G.A.Molander, et al., J. Org. Chem., 67, 8424-8429 (2002); G. Hughes, et al., Org. & Biomolecular Chem., т.2, cc.3363-3367 (2004)14) L. Mao, et al. Synthesis, vol. 15, cc. 2535-2539 (2004); M. Darabantu, et al., Tetrahedron, Vol. 61, cc. 2897-2905 (2005); E. Ford, et al., Tel Lett. T. 41, cc. 3197-3198 (2000); T. Shiota, et al., J. Org. Chem., Vol. 64, cc. 453-457 (1999); E.C. Taylor et al., Synthetic Commun., vol. 17, cc. 1865-1868 (1987); G. A. Molander, et al., J. Org. Chem., 67, 8424-8429 (2002); G. Hughes, et al., Org. & Biomolecular Chem., Vol. 2, cc. 3636-3367 (2004)

15) R.P. Tangallapally, et al., J. Med. Chem., т.47, cc.5276-5283 (2004); R.H. Bradburry, et al., J. Med. Chem., т.40, cc.996-1004 (1997)15) R.P. Tangallapally, et al., J. Med. Chem., Vol. 47, cc. 5276-5283 (2004); R.H. Bradburry, et al., J. Med. Chem., Vol. 40, cc.996-1004 (1997)

16) X. He, et al., Bioorg. Med. Chem., т.12, cc.4003-4008 (2004); А. Gopalsamy, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., т.15, cc.1591-1594 (2005); J.-F. Cheng, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett, т.14, cc.2411-2416 (2004); Е.R. Parmee, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., т.14, cc.43-46 (2004)16) X. He, et al., Bioorg. Med. Chem., Vol. 12, cc. 4003-4008 (2004); A. Gopalsamy, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., Vol. 15, cc. 1591-1594 (2005); J.-F. Cheng, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett, vol. 14, cc. 2411-2416 (2004); E.R. Parmee, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., T. 14, cc. 43-46 (2004)

17) G. Yang, et al. Synthetic Commun. 2006, 36, 5611-5619; H.B. Woo, et al. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005, 15, 3782-3786.17) G. Yang, et al. Synthetic Commun. 2006, 36, 5611-5619; H.B. Woo, et al. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005, 15, 3782-3786.

18) J.F. Miravet, et al. Org. Lett. 2005, 7, 4791-4794; A.L. Castelhano, et al. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005, 15, 1501-1504.18) J.F. Miravet, et al. Org. Lett. 2005, 7, 4791-4794; A.L. Castelhano, et al. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005, 15, 1501-1504.

19) Y. Lu, et al. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2006, 16, 915-919; J.W. Szewczyk, et al. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2006, 16, 3055-3060.19) Y. Lu, et al. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2006, 16, 915-919; J.W. Szewczyk, et al. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2006, 16, 3055-3060.

Общие методы получения соединений по настоящему изобретениюGeneral methods for preparing the compounds of the present invention

Схема 1, Стадия 1Scheme 1, Stage 1

2,6-Диамино-3-нитропиридин или 2-амино-3,5-динитропиридин растворяют в пригодном инертном растворителе, например, в метаноле, этаноле, диметилформамиде илидиоксане. После добавления катализатора, например, никеля Ренея, палладия на угле или диоксида платины (IV), реакционную смесь выдерживают в атмосфере водорода при давлении от 1 до 5 бар. Реакционную смесь выдерживают в течение нескольких часов, например, от 1 до 16 ч, при температуре в интервале от 20°C до 60°C. После завершения реакции нерастворимый заместитель отделяют фильтрованием, причем в качестве фильтра используют, например, силикагель, целит или стекловолоконный фильтр, и промывают соответствующим растворителем. Раствор неочищенного продукта используют на следующей стадии без дополнительной очистки.2,6-Diamino-3-nitropyridine or 2-amino-3,5-dinitropyridine is dissolved in a suitable inert solvent, for example, methanol, ethanol, dimethylformamide or dioxane. After the addition of a catalyst, for example, Raney nickel, palladium on carbon or platinum (IV) dioxide, the reaction mixture is kept in a hydrogen atmosphere at a pressure of 1 to 5 bar. The reaction mixture is kept for several hours, for example, from 1 to 16 hours, at a temperature in the range from 20 ° C to 60 ° C. After completion of the reaction, the insoluble substituent is separated by filtration, for example, silica gel, celite or a glass fiber filter are used as a filter, and washed with an appropriate solvent. The crude product solution is used in the next step without further purification.

Стадия 2Stage 2

Производное 1,2-диона растворяют в пригодном инертном растворителе, например, в метаноле, этаноле, диоксане, толуоле или диметилформамиде. 2,3,6-триаминопиридин или 2,3,5-триаминопиридин, полученный непосредственно после восстановления, т.е. раствор неочищенного продукта в одном из указанных выше растворителей добавляют к указанному выше 1,2-диону, при необходимости при добавлении кислоты, например, уксусной кислоты, или основания, например, гидроксида калия. Реакционную смесь выдерживают при температуре в интервале от 20°C до 80°C в течение некоторого времени, например, в течение от 20 мин до 40 ч. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, при этом в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, при этом осадок на фильтре промывают соответствующим растворителем и полученное твердое вещество сушат в вакууме, или в другом варианте растворитель из реакционной смеси удаляют в вакууме. При использовании ДМФА реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды и полученный осадок отделяют фильтрованием, а водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, и органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт перекристаллизовывают из соответствующего растворителя, например, диоксана, или очищают экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).The 1,2-dione derivative is dissolved in a suitable inert solvent, for example, methanol, ethanol, dioxane, toluene or dimethylformamide. 2,3,6-triaminopyridine or 2,3,5-triaminopyridine obtained immediately after reduction, i.e. a solution of the crude product in one of the above solvents is added to the above 1,2-dione, if necessary by adding an acid, for example, acetic acid, or a base, for example, potassium hydroxide. The reaction mixture is kept at a temperature in the range from 20 ° C to 80 ° C for some time, for example, from 20 minutes to 40 hours. After completion of the reaction, the resulting precipitate is separated by filtration, using, for example, a standard filter paper, while the filter cake was washed with an appropriate solvent and the resulting solid was dried in vacuo, or in another embodiment, the solvent was removed from the reaction mixture in vacuo. When using DMF, the reaction mixture was stirred with a large amount of water and the resulting precipitate was separated by filtration, and the aqueous phase was extracted with an appropriate organic solvent, such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase was evaporated in vacuo. The crude product obtained is recrystallized from an appropriate solvent, for example, dioxane, or purified by flash column chromatography on silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Схема 2, стадия 1Scheme 2, stage 1

Производное пиридопиразина 8 смешивают с пригодным инертным растворителем, например, диметилформамидом, диоксаном или толуолом, или используют без растворителя. В качестве хлорирующего агента добавляют фосфорилхлорид или тионилхлорид при комнатной температуре. Реакционную смесь выдерживают при температуре в интервале от 20°C до 100°C в течение некоторого времени, например, в течение от 1 ч до 24 ч. После завершения реакции реакционную смесь выливают в воду и нейтрализуют водным раствором соответствующего основания, например, гидроксида натрия. Полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок на фильтре промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме, или водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, и органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, диоксана или толуола, или очищают экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).The pyridopyrazine derivative 8 is mixed with a suitable inert solvent, for example dimethylformamide, dioxane or toluene, or used without solvent. As the chlorinating agent, phosphoryl chloride or thionyl chloride is added at room temperature. The reaction mixture is kept at a temperature in the range from 20 ° C to 100 ° C for some time, for example, from 1 hour to 24 hours. After completion of the reaction, the reaction mixture is poured into water and neutralized with an aqueous solution of an appropriate base, for example, sodium hydroxide . The resulting precipitate was separated by filtration, for example, standard filter paper was used, the filter cake was washed with an appropriate solvent, the resulting solid was dried in vacuo, or the aqueous phase was extracted with an appropriate organic solvent, such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase was evaporated in vacuo. . The resulting crude product is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example, dioxane or toluene, or purified by flash column chromatography on silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Схема 3, стадия 1Scheme 3, stage 1

2,3,6-Триаминопиридин или 2,3,5-триаминопиридин используют непосредственно после восстановления, т.е. используют раствор неочищенного продукта в указанном выше растворителе. После добавления производного щавелевой кислоты, например, диэтилового эфира щавелевой кислоты или оксалилхлорида, реакционную смесь выдерживают при необходимости при добавлении кислоты, например, соляной, серной или уксусной кислоты, при температуре в интервале от 20°C до 150°C в течение некоторого времени, например, в течение от 10 мин до 24 ч. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок на фильтре промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме, или реакционную смесь упаривают в вакууме. В другом варианте реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды и полученный осадок отделяют фильтрованием, водную фазу после нейтрализации соответствующим водным основанием, например, гидроксидом натрия, экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, а органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, диоксана или толуола, или очищают экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).2,3,6-Triaminopyridine or 2,3,5-triaminopyridine is used immediately after reduction, i.e. use a solution of the crude product in the above solvent. After the addition of an oxalic acid derivative, for example, oxalic acid or oxalyl chloride diethyl ether, the reaction mixture is maintained, if necessary, by adding an acid, for example, hydrochloric, sulfuric or acetic acid, at a temperature in the range from 20 ° C to 150 ° C for some time, for example, from 10 minutes to 24 hours. After completion of the reaction, the resulting precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used as a filter, the filter cake is washed with an appropriate solution On the other hand, the resulting solid was dried in vacuo or the reaction mixture was evaporated in vacuo. In another embodiment, the reaction mixture is stirred with a large amount of water and the resulting precipitate is separated by filtration, the aqueous phase after neutralization with an appropriate aqueous base, for example sodium hydroxide, is extracted with an appropriate organic solvent, such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated in vacuo. The resulting crude product is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example, dioxane or toluene, or purified by flash column chromatography on silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Стадия 2Stage 2

Производное диона 10 смешивают с соответствующим инертным растворителем, например, диметилформамидом, диоксаном или толуолом или используют без растворителя. Хлорирующий агент, например, фосфорилхлорид или тионилхлорид, добавляют при комнатной температуре. Реакционную смесь выдерживают при температуре в интервале от 20°C до 100°C в течение некоторого времени, например, в течение от 1 ч до 24 ч.The dione derivative 10 is mixed with a suitable inert solvent, for example dimethylformamide, dioxane or toluene, or used without solvent. A chlorinating agent, for example phosphoryl chloride or thionyl chloride, is added at room temperature. The reaction mixture is kept at a temperature in the range from 20 ° C to 100 ° C for some time, for example, from 1 hour to 24 hours.

После завершения реакции реакционную смесь выливают в воду и нейтрализуют водным раствором соответствующего основания, например, гидроксида натрия. Полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок на фильтре промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме, или водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, и органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, диоксана или толуола, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).After completion of the reaction, the reaction mixture is poured into water and neutralized with an aqueous solution of an appropriate base, for example, sodium hydroxide. The resulting precipitate was separated by filtration, for example, standard filter paper was used, the filter cake was washed with an appropriate solvent, the resulting solid was dried in vacuo, or the aqueous phase was extracted with an appropriate organic solvent, such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase was evaporated in vacuo. . The resulting crude product is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example, dioxane or toluene, or by flash column chromatography with silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Стадия 3Stage 3

Промежуточный продукт 11 обрабатывают соответствующим спиртом, тиолом или амином, при необходимости в присутствии соответствующего основания, например, гидрида натрия, пиридина, триэтиламина, карбоната калия или метанолята натрия в метаноле, в соответствующем инертном растворителе, например, диметилформамиде, диметилсульфоксиде, метаноле, толуоле, или при использовании основания в качестве растворителя, например, пиридина или триэтиламина, или в отсутствие растворителя. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени, например, в течение от 30 мин до 1 сут при температуре в интервале от 20°C до 140°C. В другом варианте промежуточное соединение 11 обрабатывают соответствующим амином и соответствующим катализатором, например, трис(дибензилиденацетон)дипалладием (0) или тетракис(трифенилфосфин)палладием (0), в присутствии соответствующего лиганда, например, 2-(дициклогексилфосфанил)бифенила, и в присутствии соответствующего основания, например, трет-бутанолята натрия, в соответствующем растворителе, например, толуоле или диметилформамиде. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени от 2 ч до 30 ч при температуре в интервале от 60°C до 120°C. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок на фильтре промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме или растворитель из реакционной смеси удаляют в вакууме. В другом варианте после завершения реакции реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды и осадок отделяют фильтрованием или водную фазу нейтрализуют водным раствором соответствующей кислоты, например, хлористоводородной кислоты, водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, и органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, диоксана, этилацетата или толуола, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).Intermediate 11 is treated with an appropriate alcohol, thiol or amine, if necessary in the presence of an appropriate base, for example sodium hydride, pyridine, triethylamine, potassium carbonate or sodium methanolate in methanol, in a suitable inert solvent, for example dimethylformamide, dimethyl sulfoxide, methanol, toluene, or when using a base as a solvent, for example, pyridine or triethylamine, or in the absence of a solvent. The reaction mixture is kept for some time, for example, from 30 minutes to 1 day at a temperature in the range from 20 ° C to 140 ° C. In another embodiment, intermediate 11 is treated with the appropriate amine and appropriate catalyst, for example, tris (dibenzylideneacetone) dipalladium (0) or tetrakis (triphenylphosphine) palladium (0), in the presence of the corresponding ligand, for example, 2- (dicyclohexylphosphanyl) biphenyl, and in the presence of an appropriate base, for example sodium tert-butanolate, in an appropriate solvent, for example, toluene or dimethylformamide. The reaction mixture is kept for some time from 2 hours to 30 hours at a temperature in the range from 60 ° C to 120 ° C. After completion of the reaction, the resulting precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used as a filter, the filter cake is washed with an appropriate solvent, the resulting solid is dried in vacuum or the solvent is removed from the reaction mixture in vacuo. In another embodiment, after the completion of the reaction, the reaction mixture is stirred with a large amount of water and the precipitate is filtered off or the aqueous phase is neutralized with an aqueous solution of an appropriate acid, for example hydrochloric acid, the aqueous phase is extracted with an appropriate organic solvent such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated in vacuo . The crude product obtained is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example, dioxane, ethyl acetate or toluene, or by flash column chromatography with silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Схема 4, стадия 1Scheme 4, stage 1

Промежуточные продукты 4 и 7 обрабатывают соответствующим хлоридом, бромидом или тозилатом при необходимости в присутствии соответствующего основания, например, гидрида натрия, пиридина, триэтиламина, карбоната калия или метанолята натрия в метаноле, в соответствующем инертном растворителе, например, диметилформамиде, диметилсульфоксиде, метаноле, или при использовании основания в качестве растворителя, например, пиридина или триэтиламина, или в отсутствие растворителя. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени, например, от 1 ч до 24 ч при температуре в интервале от 20°C до 150°C. В другом варианте промежуточные продукты 4 и 7 обрабатывают соответствующим арилбромидом или арилиодидом в присутствии соответствующего катализатора, например, ацетата палладия или Pd2(dba)3, в присутствии соответствующего лиганда, например, BINAP, и в присутствии соответствующего основания, например, карбоната калия или трет-бутанолята натрия, в соответствующем растворителе, например, толуоле или диоксане. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени от 10 ч до 30 ч при температуре в интервале от 60°C до 120°C. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок на фильтре промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме, или заместитель катализатора отделяют фильтрованием, промывают соответствующим растворителем и растворитель упаривают в вакууме. В другом варианте реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды, осадок отделяют фильтрованием, водную фазу нейтрализуют водным раствором соответствующей кислоты, например, хлористоводородной кислоты, водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, а органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, этанола или толуола, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).Intermediates 4 and 7 are treated with the appropriate chloride, bromide or tosylate, if necessary, in the presence of an appropriate base, for example sodium hydride, pyridine, triethylamine, potassium carbonate or sodium methanolate in methanol, in a suitable inert solvent, for example dimethylformamide, dimethyl sulfoxide, methanol, or when using a base as a solvent, for example, pyridine or triethylamine, or in the absence of a solvent. The reaction mixture is kept for some time, for example, from 1 hour to 24 hours at a temperature in the range from 20 ° C to 150 ° C. In another embodiment, intermediates 4 and 7 are treated with the corresponding aryl bromide or aryl iodide in the presence of an appropriate catalyst, for example palladium acetate or Pd2 (dba) 3, in the presence of an appropriate ligand, for example BINAP, and in the presence of an appropriate base, for example, potassium carbonate or tert β-butanolate sodium, in an appropriate solvent, for example, toluene or dioxane. The reaction mixture is kept for some time from 10 hours to 30 hours at a temperature in the range from 60 ° C to 120 ° C. After completion of the reaction, the obtained precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used, the filter cake is washed with an appropriate solvent, the resulting solid is dried in vacuo, or the catalyst Deputy is separated by filtration, washed with an appropriate solvent and the solvent is evaporated in vacuo. In another embodiment, the reaction mixture is stirred with a large amount of water, the precipitate is filtered off, the aqueous phase is neutralized with an aqueous solution of an appropriate acid, e.g. hydrochloric acid, the aqueous phase is extracted with an appropriate organic solvent, such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated in vacuo. The resulting crude product is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example ethanol or toluene, or by flash column chromatography with silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Схема 5, стадия 1Scheme 5, stage 1

Полученные согласно основным способам продукты можно превратить в следующие продукты по изобретению с использованием известных специалисту методик.The products obtained according to the main methods can be converted into the following products according to the invention using methods known to the person skilled in the art.

Например, для получения продукта, являющегося производным соединения 16 согласно схеме 5, продукт 4, 7, 9 или 15 обрабатывают соответствующим изоцианатом при необходимости в присутствии соответствующего основания, предпочтительно гидрида натрия, гексаметилдисилазида калия, пиридина, триэтиламина или карбоната калия в соответствующем инертном растворителе, таком как диметилформамид, диметилсульфоксид, ацетонитрил, дихлорметан, 1,2-дихлорэтан илидиоксан, или в присутствии основания в качестве растворителя, например, пиридина или триэтиламина, или реакцию проводили в отсутствие растворителя. Реакционную смесь выдерживают в течение нескольких часов, например, от 1 ч до 24 ч при температуре в интервале от 0°C до 80°C. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок на фильтре промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме или растворитель из реакционной смеси удаляют в вакууме. В другом варианте реакционную смесь смешивают с большим количеством воды и полученный осадок отделяют фильтрованием, водную фазу нейтрализуют водным раствором соответствующей кислоты, например, хлористоводородной кислоты, водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, и органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, этанола или этилацетата, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).For example, to obtain a product that is a derivative of compound 16 according to Scheme 5, the product 4, 7, 9 or 15 is treated with the appropriate isocyanate if necessary in the presence of an appropriate base, preferably sodium hydride, potassium hexamethyldisilazide, pyridine, triethylamine or potassium carbonate in an appropriate inert solvent, such as dimethylformamide, dimethyl sulfoxide, acetonitrile, dichloromethane, 1,2-dichloroethane or dioxane, or in the presence of a base as a solvent, for example pyridine or triethyls a, or the reaction is conducted in the absence of solvent. The reaction mixture is kept for several hours, for example, from 1 hour to 24 hours at a temperature in the range from 0 ° C to 80 ° C. After completion of the reaction, the resulting precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used as a filter, the filter cake is washed with an appropriate solvent, the resulting solid is dried in vacuum or the solvent is removed from the reaction mixture in vacuo. In another embodiment, the reaction mixture is mixed with a large amount of water and the resulting precipitate is filtered off, the aqueous phase is neutralized with an aqueous solution of an appropriate acid, for example, hydrochloric acid, the aqueous phase is extracted with an appropriate organic solvent, such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated in vacuo. The resulting crude product is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example ethanol or ethyl acetate, or by flash column chromatography with silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Или в другом варианте для получения продукта, являющегося производным соединения 17 согласно схеме 5, продукт 4, 7, 9 или 15 обрабатывают фосгеном или карбонилдиимидазолом в присутствии соответствующего амина в соответствующем инертном растворителе, таком как диметилформамид, тетрагидрофуран, толуол, дихлорметан или ацетонитрил. При необходимости используют соответствующее основание, предпочтительно пиридин, гидрокарбонат натрия, триэтиламин, N-метилморфолин или ацетат натрия. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени, например, от 15 мин до 24 ч, при температуре в интервале от 0°C до 60°C. В другом варианте продукт реакции 4, 7, 9 или 15 обрабатывают реагентом (аминофенилкарбамат) при необходимости в присутствии соответствующего основания, такого как пиридин, карбонат натрия, триэтиламин или гидрид натрия, в пригодном инертном растворителе, например, тетрагидрофуране, диоксане, дихлорметане, диметилформамиде или ацетонитриле, или при использовании основания в качестве растворителя, например, пиридина или триэтиламина, или в отсутствие растворителя. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени, например, от 1 ч до 18 ч, при температуре в интервале от 0°C до 120°C. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок на фильтре промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме или растворитель из реакционной смеси удаляют в вакууме. В другом варианте после завершения реакции реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды, осадок отделяют фильтрованием и водную фазу нейтрализуют водным раствором соответствующей кислоты, например, хлористоводородной кислоты, водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, и органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, этанола или этилацетата, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).Or in another embodiment, to obtain a product derived from compound 17 according to Scheme 5, the product 4, 7, 9 or 15 is treated with phosgene or carbonyldiimidazole in the presence of the corresponding amine in an appropriate inert solvent such as dimethylformamide, tetrahydrofuran, toluene, dichloromethane or acetonitrile. If necessary, an appropriate base is used, preferably pyridine, sodium bicarbonate, triethylamine, N-methylmorpholine or sodium acetate. The reaction mixture is kept for some time, for example, from 15 minutes to 24 hours, at a temperature in the range from 0 ° C to 60 ° C. In another embodiment, the reaction product 4, 7, 9 or 15 is treated with a reagent (aminophenylcarbamate), if necessary, in the presence of an appropriate base, such as pyridine, sodium carbonate, triethylamine or sodium hydride, in a suitable inert solvent, for example, tetrahydrofuran, dioxane, dichloromethane, dimethylformamide or acetonitrile, or when using a base as a solvent, for example pyridine or triethylamine, or in the absence of a solvent. The reaction mixture is kept for some time, for example, from 1 hour to 18 hours, at a temperature in the range from 0 ° C to 120 ° C. After completion of the reaction, the resulting precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used as a filter, the filter cake is washed with an appropriate solvent, the resulting solid is dried in vacuum or the solvent is removed from the reaction mixture in vacuo. In another embodiment, after completion of the reaction, the reaction mixture is stirred with a large amount of water, the precipitate is filtered off and the aqueous phase is neutralized with an aqueous solution of an appropriate acid, for example, hydrochloric acid, the aqueous phase is extracted with an appropriate organic solvent, such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated in vacuo . The resulting crude product is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example ethanol or ethyl acetate, or by flash column chromatography with silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Например, для получения продукта, являющегося производным соединения 18 согласно схеме 5, продукт 4, 7, 9 или 15 обрабатывают соответствующим изотиоцианатом и при необходимости в присутствии соответствующего основания, предпочтительно гидрида натрия, триэтиламина, карбоната калия или пиридина в соответствующем инертном растворителе, таком как, например, диметилформамид, тетрагидрофуран, ацетон или толуол, или в присутствии основания в качестве растворителя, например, пиридина или триэтиламина, или реакцию проводили в отсутствие растворителя. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени, например, от 30 мин до 90 ч, при температуре в интервале от 0°C до 115°C. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок на фильтре промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме или растворитель из реакционной смеси удаляют в вакууме. В другом варианте после завершения реакции реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды, осадок отделяют фильтрованием и водную фазу нейтрализуют водным раствором соответствующей кислоты, например, хлористоводородной кислоты, водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, а органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, этанола или этилацетата, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).For example, to obtain a product derived from compound 18 according to Scheme 5, the product 4, 7, 9 or 15 is treated with the corresponding isothiocyanate and, if necessary, in the presence of an appropriate base, preferably sodium hydride, triethylamine, potassium carbonate or pyridine, in an appropriate inert solvent such as for example, dimethylformamide, tetrahydrofuran, acetone or toluene, or in the presence of a base as a solvent, for example pyridine or triethylamine, or the reaction was carried out in the absence of solute la. The reaction mixture is kept for some time, for example, from 30 minutes to 90 hours, at a temperature in the range from 0 ° C to 115 ° C. After completion of the reaction, the resulting precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used as a filter, the filter cake is washed with an appropriate solvent, the resulting solid is dried in vacuum or the solvent is removed from the reaction mixture in vacuo. In another embodiment, after completion of the reaction, the reaction mixture is stirred with a large amount of water, the precipitate is filtered off and the aqueous phase is neutralized with an aqueous solution of an appropriate acid, for example, hydrochloric acid, the aqueous phase is extracted with an appropriate organic solvent, such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated in vacuo . The resulting crude product is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example ethanol or ethyl acetate, or by flash column chromatography with silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Или в другом варианте для получения продукта, являющегося производным соединения 19 согласно схеме 5, продукт 4, 7, 9 или 15 обрабатывают тиофосгеном или тиокарбонилдиимидазолом в присутствии соответствующего амина в соответствующем инертном растворителе, таком как диметилформамид, тетрагидрофуран, толуол, дихлорметан, этанол или ацетонитрил. При необходимости используют соответствующее основание, предпочтительно пиридин, гидрокарбонат натрия, карбонат калия, триэтиламин или имидазол. Реакционную смесь выдерживают в течение нескольких часов, например, от 1 ч до 24 ч, при температуре в интервале от -10°C до 80°C. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок на фильтре промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме или растворитель из реакционной смеси удаляют в вакууме. В другом варианте после завершения реакции реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды, осадок отделяют фильтрованием и водную фазу нейтрализуют водным раствором соответствующей кислоты, например, хлористоводородной кислоты, водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, и органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, этанола или этилацетата, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).Or in another embodiment, to obtain a product derived from compound 19 according to Scheme 5, the product 4, 7, 9 or 15 is treated with thiophosgene or thiocarbonyldiimidazole in the presence of the corresponding amine in an appropriate inert solvent such as dimethylformamide, tetrahydrofuran, toluene, dichloromethane, ethanol or acetonitrile . If necessary, an appropriate base is used, preferably pyridine, sodium bicarbonate, potassium carbonate, triethylamine or imidazole. The reaction mixture is kept for several hours, for example, from 1 hour to 24 hours, at a temperature in the range from -10 ° C to 80 ° C. After completion of the reaction, the resulting precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used as a filter, the filter cake is washed with an appropriate solvent, the resulting solid is dried in vacuum or the solvent is removed from the reaction mixture in vacuo. In another embodiment, after completion of the reaction, the reaction mixture is stirred with a large amount of water, the precipitate is filtered off and the aqueous phase is neutralized with an aqueous solution of an appropriate acid, for example, hydrochloric acid, the aqueous phase is extracted with an appropriate organic solvent, such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated in vacuo . The resulting crude product is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example ethanol or ethyl acetate, or by flash column chromatography with silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Или в другом варианте для получения продукта, являющегося производным соединения 20 согласно схеме 5, продукт 4, 7, 9 или 15 обрабатывают фосгеном или карбонилдиимидазолом в присутствии соответствующего гидроксиламина в соответствующем инертном растворителе, таком как диметилформамид, тетрагидрофуран, диоксан, дихлорметан или толуол. При необходимости используют соответствующее основание, предпочтительно пиридин, карбонат натрия, триэтиламин или ацетат натрия. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени, например, от 1 ч до 24 ч, при температуре в интервале от 0°C до 100°C. В другом варианте продукт реакции 4, 7, 9 или 15 обрабатывают реагентом (гидроксиламинофенилкарбамат) при необходимости в присутствии соответствующего основания, такого как пиридин, карбонат натрия, триэтиламин или ацетат натрия, в пригодном инертном растворителе, например, тетрагидрофуране, диоксане, дихлорметане, диметилформамиде или толуоле, или при использовании основания в качестве растворителя, например, пиридина или триэтиламина, или в отсутствие растворителя. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени, например, от 1 ч до 18 ч, при температуре в интервале от комнатной до 100°C. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок на фильтре промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме или растворитель из реакционной смеси удаляют в вакууме. В другом варианте после завершения реакции реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды, осадок отделяют фильтрованием и водную фазу нейтрализуют водным раствором соответствующей кислоты, например, хлористоводородной кислоты, водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, и органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, этанола или этилацетата, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).Or in another embodiment, to obtain a product derived from compound 20 according to Scheme 5, the product 4, 7, 9 or 15 is treated with phosgene or carbonyldiimidazole in the presence of the corresponding hydroxylamine in an appropriate inert solvent such as dimethylformamide, tetrahydrofuran, dioxane, dichloromethane or toluene. If necessary, an appropriate base is used, preferably pyridine, sodium carbonate, triethylamine or sodium acetate. The reaction mixture is kept for some time, for example, from 1 hour to 24 hours, at a temperature in the range from 0 ° C to 100 ° C. In another embodiment, the reaction product 4, 7, 9 or 15 is treated with a reagent (hydroxylaminophenylcarbamate), if necessary, in the presence of an appropriate base, such as pyridine, sodium carbonate, triethylamine or sodium acetate, in a suitable inert solvent, for example, tetrahydrofuran, dioxane, dichloromethane, dimethylformamide or toluene, or when using a base as a solvent, for example pyridine or triethylamine, or in the absence of a solvent. The reaction mixture is kept for some time, for example, from 1 hour to 18 hours, at a temperature in the range from room temperature to 100 ° C. After completion of the reaction, the resulting precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used as a filter, the filter cake is washed with an appropriate solvent, the resulting solid is dried in vacuum or the solvent is removed from the reaction mixture in vacuo. In another embodiment, after completion of the reaction, the reaction mixture is stirred with a large amount of water, the precipitate is filtered off and the aqueous phase is neutralized with an aqueous solution of an appropriate acid, for example, hydrochloric acid, the aqueous phase is extracted with an appropriate organic solvent, such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated in vacuo . The resulting crude product is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example ethanol or ethyl acetate, or by flash column chromatography with silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Или в другом варианте для получения продукта, являющегося производным соединения 21 согласно схеме 5, продукт 4, 7, 9 или 15 обрабатывают фосгеном или карбонилдиимидазолом в присутствии соответствующего гидразина в соответствующем инертном растворителе, таком как диоксан, хлороформ, толуол или этанол. При необходимости используют соответствующее основание, предпочтительно пиридин, карбонат натрия, диизопропилэтиламин или ацетат натрия. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени, например, от 1 ч до 24 ч, при температуре в интервале от 0°C до 100°C. В другом варианте продукт реакции 4, 7, 9 или 15 обрабатывают реагентом (гидразинфенилкарбамат) при необходимости в присутствии соответствующего основания, такого как пиридин, карбонат натрия, триэтиламин или ацетат натрия, в пригодном инертном растворителе, например, тетрагидрофуране, диоксане, дихлорметане, диметилформамиде или толуоле, или при использовании основания в качестве растворителя, например, пиридина или триэтиламина, или в отсутствие растворителя. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени, например, от 1 ч до 15 ч, при температуре в интервале от 0°C до 100°C. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок на фильтре промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме или растворитель из реакционной смеси удаляют в вакууме. В другом варианте после завершения реакции реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды, осадок отделяют фильтрованием и водную фазу нейтрализуют водным раствором соответствующей кислоты, например, хлористоводородной кислоты, водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, и органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, этанола или этилацетата, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).Or in another embodiment, to obtain a product derived from compound 21 according to Scheme 5, the product 4, 7, 9 or 15 is treated with phosgene or carbonyldiimidazole in the presence of the corresponding hydrazine in an appropriate inert solvent such as dioxane, chloroform, toluene or ethanol. If necessary, an appropriate base is used, preferably pyridine, sodium carbonate, diisopropylethylamine or sodium acetate. The reaction mixture is kept for some time, for example, from 1 hour to 24 hours, at a temperature in the range from 0 ° C to 100 ° C. In another embodiment, the reaction product 4, 7, 9 or 15 is treated with a reagent (hydrazine phenyl carbamate) if necessary in the presence of an appropriate base, such as pyridine, sodium carbonate, triethylamine or sodium acetate, in a suitable inert solvent, for example, tetrahydrofuran, dioxane, dichloromethane, dimethylformamide or toluene, or when using a base as a solvent, for example pyridine or triethylamine, or in the absence of a solvent. The reaction mixture is kept for some time, for example, from 1 hour to 15 hours, at a temperature in the range from 0 ° C to 100 ° C. After completion of the reaction, the resulting precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used as a filter, the filter cake is washed with an appropriate solvent, the resulting solid is dried in vacuum or the solvent is removed from the reaction mixture in vacuo. In another embodiment, after completion of the reaction, the reaction mixture is stirred with a large amount of water, the precipitate is filtered off and the aqueous phase is neutralized with an aqueous solution of an appropriate acid, for example, hydrochloric acid, the aqueous phase is extracted with an appropriate organic solvent, such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated in vacuo . The resulting crude product is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example ethanol or ethyl acetate, or by flash column chromatography with silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Или еще в одном варианте для получения продукта, являющегося производным соединения 21 а согласно схеме 5, продукт 4, 7, 9 или 15 обрабатывают оксалилхлоридом в присутствии соответствующего спирта, при необходимости в присутствии соответствующего основания, предпочтительно такого как пиридин, гидроксид натрия, триэтиламин, в соответствующем инертном растворителе, таком как тетрагидрофуран, толуол, дихлорметан или этанол или при использовании основания в качестве растворителя, например, пиридина или триэтиламина. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени, например, от 15 мин до 24 ч, при температуре в интервале от -10°C до 60°C. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок на фильтре промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме или растворитель из реакционной смеси удаляют в вакууме. В другом варианте после завершения реакции реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды, осадок отделяют фильтрованием и водную фазу нейтрализуют водным раствором соответствующей кислоты, например, хлористоводородной кислоты, водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, и органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, этанола или этилацетата, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).Or in another embodiment, to obtain a product derived from compound 21 a according to Scheme 5, the product 4, 7, 9 or 15 is treated with oxalyl chloride in the presence of the corresponding alcohol, optionally in the presence of the appropriate base, preferably such as pyridine, sodium hydroxide, triethylamine, in a suitable inert solvent such as tetrahydrofuran, toluene, dichloromethane or ethanol, or when using a base as a solvent, for example pyridine or triethylamine. The reaction mixture is kept for some time, for example, from 15 minutes to 24 hours, at a temperature in the range from -10 ° C to 60 ° C. After completion of the reaction, the resulting precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used as a filter, the filter cake is washed with an appropriate solvent, the resulting solid is dried in vacuum or the solvent is removed from the reaction mixture in vacuo. In another embodiment, after completion of the reaction, the reaction mixture is stirred with a large amount of water, the precipitate is filtered off and the aqueous phase is neutralized with an aqueous solution of an appropriate acid, for example, hydrochloric acid, the aqueous phase is extracted with an appropriate organic solvent, such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated in vacuo . The resulting crude product is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example ethanol or ethyl acetate, or by flash column chromatography with silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Или в другом варианте для получения продукта, являющегося производным соединения 21b согласно схеме 5, продукт 4, 7, 9 или 15 обрабатывают оксалилхлоридом или этилоксалилхлоридом в присутствии соответствующего амина при необходимости в присутствии соответствующего основания, предпочтительно такого как пиридин, гидроксид натрия, триэтиламин в соответствующем инертном растворителе, таком как тетрагидрофуран, толуол, дихлорметан или этанол или при использовании основания в качестве растворителя, например, пиридина или триэтиламина. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени, например, от 15 мин до 24 ч, при температуре в интервале от -10°C до 60°C. В другом варианте промежуточный продукт 21 а обрабатывают соответствующим амином при необходимости в присутствии соответствующего основания, предпочтительно такого как пиридин, гидрид натрия или триэтиламин, в пригодном инертном растворителе, например, тетрагидрофуране, толуоле, дихлорметане, этаноле или при использовании основания в качестве растворителя, например, пиридина или триэтиламина. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени, например, от 1 ч до 50 ч, при температуре в интервале от 10°C до 120°C. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок на фильтре промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме или растворитель из реакционной смеси удаляют в вакууме. В другом варианте после завершения реакции реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды, осадок отделяют фильтрованием и водную фазу нейтрализуют водным раствором соответствующей кислоты, например, хлористоводородной кислоты, водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, и органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, этанола или этилацетата, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).Or in another embodiment, to obtain a product derived from compound 21b according to Scheme 5, the product 4, 7, 9 or 15 is treated with oxalyl chloride or ethyl oxalyl chloride in the presence of the corresponding amine, if necessary, in the presence of the corresponding base, preferably such as pyridine, sodium hydroxide, triethylamine in the corresponding in an inert solvent such as tetrahydrofuran, toluene, dichloromethane or ethanol or when using a base as a solvent, for example pyridine or triethylamine. The reaction mixture is kept for some time, for example, from 15 minutes to 24 hours, at a temperature in the range from -10 ° C to 60 ° C. In another embodiment, intermediate 21a is treated with the appropriate amine, if necessary, in the presence of an appropriate base, preferably pyridine, sodium hydride or triethylamine, in a suitable inert solvent, for example tetrahydrofuran, toluene, dichloromethane, ethanol, or when using the base as a solvent, for example , pyridine or triethylamine. The reaction mixture is kept for some time, for example, from 1 hour to 50 hours, at a temperature in the range from 10 ° C to 120 ° C. After completion of the reaction, the resulting precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used as a filter, the filter cake is washed with an appropriate solvent, the resulting solid is dried in vacuum or the solvent is removed from the reaction mixture in vacuo. In another embodiment, after completion of the reaction, the reaction mixture is stirred with a large amount of water, the precipitate is filtered off and the aqueous phase is neutralized with an aqueous solution of an appropriate acid, for example, hydrochloric acid, the aqueous phase is extracted with an appropriate organic solvent, such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated in vacuo . The resulting crude product is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example ethanol or ethyl acetate, or by flash column chromatography with silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Схема 6, стадия 1Scheme 6, stage 1

Например, для получения продукта, являющегося производным соединения 23 согласно схеме 6, продукт 22 обрабатывают соответствующими производными арил/гетероарилбороновой кислоты или арил/гетероарилпроизводными цинк-органических соединений в присутствии соответствующего катализатора, например, Pd(PPh₃)₄, [1,1′-бис(дифенилфосфино)ферроцен]дихлорпалладия (II) или Pd₂(dba)₃, в присутствии соответствующего основания, например, такого как карбонат натрия, карбонат цезия или триэтиламин, в соответствующем растворителе, например, таком как диметилформамид, диметилформамид/вода, толуол, ацетонитрил, диметоксиэтан или диоксан. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени, например, от 6 ч до нескольких сут, при температуре в интервале от 60°C до 120°C. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме, или катализатор отделяют фильтрованием, промывают соответствующим растворителем, а растворитель удаляют в вакууме. В другом варианте после завершения реакции реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды, осадок отделяют фильтрованием, или водную фазу нейтрализуют водным раствором соответствующей кислоты, например, хлористоводородной кислоты, водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, и органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, этанола или этилацетата, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).For example, to obtain a product derived from compound 23 according to Scheme 6, product 22 is treated with the corresponding derivatives of aryl / heteroarylboronic acid or aryl / heteroaryl derivatives of zinc-organic compounds in the presence of an appropriate catalyst, for example, Pd (PPh ₃ ) ₄ , [1,1 ′ -bis (diphenylphosphino) ferrocene] dichloropalladium (II) or Pd ₂ (dba) _3, in the presence of a suitable base, such as for example sodium carbonate, cesium carbonate or triethylamine in an appropriate solvent, such as for example dimethylphen mamid, dimethylformamide / water, toluene, acetonitrile, dimethoxyethane or dioxane. The reaction mixture is kept for some time, for example, from 6 hours to several days, at a temperature in the range from 60 ° C to 120 ° C. After completion of the reaction, the resulting precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used, the precipitate is washed with an appropriate solvent, the solid obtained is dried in vacuo, or the catalyst is separated by filtration, washed with an appropriate solvent, and the solvent is removed in vacuo. In another embodiment, after completion of the reaction, the reaction mixture is stirred with a large amount of water, the precipitate is filtered off, or the aqueous phase is neutralized with an aqueous solution of an appropriate acid, for example hydrochloric acid, the aqueous phase is extracted with an appropriate organic solvent such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated into vacuum. The resulting crude product is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example ethanol or ethyl acetate, or by flash column chromatography with silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Например, для получения продукта, являющегося производным соединения 23a согласно схеме 6, продукт 22 обрабатывают соответствующим галогенидом алкилцинка в присутствии соответствующего катализатора, например, Pd(PPh₃)₄,For example, to obtain a product derived from compound 23a according to Scheme 6, product 22 is treated with the corresponding alkylzinc halide in the presence of an appropriate catalyst, for example, Pd (PPh ₃ ) ₄ ,

[1,1′-бис(дифенилфосфино)ферроцен]дихлорпалладия (II) или PdCl₂(PPh₃)₂, в соответствующем растворителе, например, таком как диметилформамид, тетрагидрофуран, толуол, диметоксиэтан или диоксан. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени, например, от 30 мин до 48 ч, при температуре в интервале от комнатной температуры до 120°С. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме, или катализатор отделяют фильтрованием и промывают соответствующим растворителем, и растворитель удаляют в вакууме. В другом варианте после завершения реакции реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды, осадок отделяют фильтрованием, или водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, и органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, этанола или этилацетата, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).[1,1′-bis (diphenylphosphino) ferrocene] dichloropalladium (II) or PdCl ₂ (PPh ₃ ) ₂ , in an appropriate solvent, for example, dimethylformamide, tetrahydrofuran, toluene, dimethoxyethane or dioxane. The reaction mixture is kept for some time, for example, from 30 minutes to 48 hours, at a temperature in the range from room temperature to 120 ° C. After completion of the reaction, the resulting precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used, the precipitate is washed with an appropriate solvent, the resulting solid is dried in vacuo, or the catalyst is separated by filtration and washed with an appropriate solvent, and the solvent is removed in vacuo. In another embodiment, after completion of the reaction, the reaction mixture is stirred with a large amount of water, the precipitate is filtered off, or the aqueous phase is extracted with an appropriate organic solvent such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated in vacuo. The resulting crude product is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example ethanol or ethyl acetate, or by flash column chromatography with silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Например, для получения продукта, являющегося производным соединения 24 согласно схеме 6, продукт 22 обрабатывают соответствующим производным винилбороновой кислоты, цинквинилорганическими соединениями или производным алкена в присутствии соответствующего катализатора, например, Pd(PPh₃)₄, [1,1′-бис(дифенилфосфино)ферроцен] дихлорпалладия (II) или PdCl₂(OAc)₂, в присутствии соответствующего лиганда, такого как трифенилфосфин или три-орто-толилфосфин, в присутствии соответствующего основания, такого как карбонат калия, карбонат натрия, триэтиламин или ацетат натрия, в соответствующем растворителе, например, таком как толуол, диметилформамид, диметилформамид/вода, ацетонитрил, диметоксиэтан или диметилацетамид. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени, например, от 3 ч до 24 ч, при температуре в интервале от 60°C до 140°C. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме, или катализатор отделяют фильтрованием и промывают соответствующим растворителем, и растворитель удаляют в вакууме. В другом варианте после завершения реакции реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды, осадок отделяют фильтрованием, и водную фазу после нейтрализации водным раствором кислоты, например, соляной кислоты, экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, и органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, этанола или толуола, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).For example, to obtain a product that is a derivative of compound 24 according to Scheme 6, product 22 is treated with the corresponding vinyl boronic acid derivative, organo-zinc compounds or an alkene derivative in the presence of an appropriate catalyst, for example, Pd (PPh ₃ ) ₄ , [1,1′-bis (diphenylphosphino ) ferrocene] dichloropalladium (II) or PdCl ₂ (OAc) ₂ , in the presence of an appropriate ligand, such as triphenylphosphine or tri-ortho-tolylphosphine, in the presence of an appropriate base, such as potassium carbonate, sodium carbonate, triethyl amine or sodium acetate, in an appropriate solvent, for example, such as toluene, dimethylformamide, dimethylformamide / water, acetonitrile, dimethoxyethane or dimethylacetamide. The reaction mixture is kept for some time, for example, from 3 hours to 24 hours, at a temperature in the range from 60 ° C to 140 ° C. After completion of the reaction, the resulting precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used, the precipitate is washed with an appropriate solvent, the resulting solid is dried in vacuo, or the catalyst is separated by filtration and washed with an appropriate solvent, and the solvent is removed in vacuo. In another embodiment, after completion of the reaction, the reaction mixture is stirred with a large amount of water, the precipitate is separated by filtration, and the aqueous phase after neutralization with an aqueous solution of an acid, for example hydrochloric acid, is extracted with an appropriate organic solvent, such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated in vacuo. The resulting crude product is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example ethanol or toluene, or by flash column chromatography with silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Например, для получения продукта, являющегося производным соединения 25 согласно схеме 6, продукт 22 обрабатывают соответствующим алкинпроизводным в присутствии соответствующего катализатора, такого как Pd(PPh₃)₄, PdCl₂(PPh₃)₂ или Pd₂(dba)₂, и соответствующей добавки, такой как иодид меди (I), в присутствии соответствующего основания, такого как карбонат калия, триэтиламин или ацетат калия, в соответствующем растворителе, например, таком как диметилформамид, тетрагидрофуран, тетрагидрофуран/вода, толуол или диметилацетамид. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени, например, от 1 ч до нескольких суток, при температуре в интервале от комнатной температуры до 120°C. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме, или катализатор отделяют фильтрованием и промывают соответствующим растворителем и растворитель удаляют в вакууме, или растворитель из реакционной смеси удаляют в вакууме. В другом варианте после завершения реакции реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды, осадок отделяют фильтрованием, или водную фазу после нейтрализации водным раствором кислоты, например, соляной кислоты, экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, и органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, этанола или толуола, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).For example, to obtain a product that is a derivative of compound 25 according to Scheme 6, product 22 is treated with the corresponding alkine derivative in the presence of a suitable catalyst, such as Pd (PPh ₃ ) ₄ , PdCl ₂ (PPh ₃ ) ₂ or Pd ₂ (dba) ₂ , and the corresponding additives, such as copper (I) iodide, in the presence of an appropriate base, such as potassium carbonate, triethylamine or potassium acetate, in an appropriate solvent, for example, dimethylformamide, tetrahydrofuran, tetrahydrofuran / water, toluene or dimethylacetamide. The reaction mixture is kept for some time, for example, from 1 hour to several days, at a temperature in the range from room temperature to 120 ° C. After completion of the reaction, the obtained precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used, the precipitate is washed with an appropriate solvent, the solid obtained is dried in vacuum, or the catalyst is separated by filtration and washed with an appropriate solvent, and the solvent is removed in vacuo, or the solvent from the reaction mixture removed in vacuo. In another embodiment, after completion of the reaction, the reaction mixture is stirred with a large amount of water, the precipitate is separated by filtration, or the aqueous phase after neutralization with an aqueous solution of an acid, for example, hydrochloric acid, is extracted with an appropriate organic solvent, such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated in vacuo. The resulting crude product is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example ethanol or toluene, or by flash column chromatography with silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Схема 7, стадия 1Scheme 7, stage 1

Промежуточное соединение 22 обрабатывают соответствующим амином и при необходимости в присутствии соответствующего основания, предпочтительно, гидрида натрия, пиридина, триэтиламина, карбоната калия или метанолята натрия в метаноле, в соответствующем инертном растворителе, таком как диметилформамид, диметилсульфоксид, метанол, толуол, или в присутствии основания в качестве растворителя, такого как пиридин или триэтиламин, или в отсутствие растворителя. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени от 1 ч до нескольких суток при температуре в интервале от 20°C до 140°C. В другом варианте промежуточное соединение 22 обрабатывают соответствующим амином в присутствии соответствующего катализатора, например, ацетата палладия или Pd₂(dba)₃, в присутствии соответствующего лиганда, например, BINAP, и в присутствии соответствующего основания, например, карбоната калия или трет-бутанолята натрия, в соответствующем растворителе, например, толуоле или диоксане. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени от 10 ч до 30 ч при температуре в интервале от 60°C до 120°C. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме или отделяют катализатор фильтрованием, промывают его соответствующим растворителем и растворитель удаляют в вакууме или реакционную смесь упаривают в вакууме. В другом варианте после завершения реакции реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды, осадок отделяют фильтрованием и водную фазу нейтрализуют водным раствором соответствующей кислоты, например, хлористоводородной кислоты, водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, а органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, диоксана, этилацетата или толуола, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).Intermediate 22 is treated with the appropriate amine and, if necessary, in the presence of an appropriate base, preferably sodium hydride, pyridine, triethylamine, potassium carbonate or sodium methanolate in methanol, in a suitable inert solvent such as dimethylformamide, dimethyl sulfoxide, methanol, toluene, or in the presence of a base as a solvent, such as pyridine or triethylamine, or in the absence of a solvent. The reaction mixture is kept for some time from 1 hour to several days at a temperature in the range from 20 ° C to 140 ° C. In another embodiment, intermediate 22 is treated with the corresponding amine in the presence of an appropriate catalyst, for example, palladium acetate or Pd ₂ (dba) ₃ , in the presence of an appropriate ligand, for example, BINAP, and in the presence of an appropriate base, for example, potassium carbonate or sodium tert-butanolate , in an appropriate solvent, for example, toluene or dioxane. The reaction mixture is kept for some time from 10 hours to 30 hours at a temperature in the range from 60 ° C to 120 ° C. After completion of the reaction, the obtained precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used, the precipitate is washed with an appropriate solvent, the solid obtained is dried in vacuum or the catalyst is separated by filtration, washed with an appropriate solvent and the solvent is removed in vacuum or the reaction mixture is evaporated in vacuum . In another embodiment, after completion of the reaction, the reaction mixture is stirred with a large amount of water, the precipitate is filtered off and the aqueous phase is neutralized with an aqueous solution of an appropriate acid, for example, hydrochloric acid, the aqueous phase is extracted with an appropriate organic solvent, such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated in vacuo . The crude product obtained is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example, dioxane, ethyl acetate or toluene, or by flash column chromatography with silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Стадия 2Stage 2

Например, для получения продукта, являющегося производным соединения 27 согласно схеме 7, продукт 26 обрабатывают, например, соответствующим хлорангидридом карбоновой кислоты, при необходимости в присутствии соответствующего основания, предпочтительно, гидрида натрия, гидроксида калия, пиридина, триэтиламина или карбоната калия, при необходимости в присутствии катализатора, такого как диметиламинопиридин, в соответствующем инертном растворителе, таком как тетрагидрофуран, толуол, ацетонитрил, дихлорметан, ацетон или диоксан, или в присутствии основания в качестве растворителя, таком как пиридин или триэтиламин, или в отсутствие растворителя. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени от 30 мин до 24 ч при температуре в интервале от 0°C до 110°C. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме или растворитель из реакционной смеси удаляют в вакууме. В другом варианте после завершения реакции реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды, осадок отделяют фильтрованием и водную фазу нейтрализуют водным раствором соответствующей кислоты, например, хлористоводородной кислоты, водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, и органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, этанола или этилацетата, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).For example, to obtain a product derived from compound 27 according to Scheme 7, product 26 is treated, for example, with the appropriate carboxylic acid chloride, if necessary in the presence of an appropriate base, preferably sodium hydride, potassium hydroxide, pyridine, triethylamine or potassium carbonate, if necessary the presence of a catalyst, such as dimethylaminopyridine, in a suitable inert solvent such as tetrahydrofuran, toluene, acetonitrile, dichloromethane, acetone or dioxane, or in obstacle base as solvent, such as pyridine or triethylamine, or without solvent. The reaction mixture is kept for some time from 30 minutes to 24 hours at a temperature in the range from 0 ° C to 110 ° C. After completion of the reaction, the resulting precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used as a filter, the precipitate is washed with an appropriate solvent, the resulting solid is dried in vacuum or the solvent is removed from the reaction mixture in vacuo. In another embodiment, after completion of the reaction, the reaction mixture is stirred with a large amount of water, the precipitate is filtered off and the aqueous phase is neutralized with an aqueous solution of an appropriate acid, for example, hydrochloric acid, the aqueous phase is extracted with an appropriate organic solvent, such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated in vacuo . The resulting crude product is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example ethanol or ethyl acetate, or by flash column chromatography with silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Например, для получения продукта, являющегося производным соединения 28 согласно схеме 7, продукт 26 обрабатывают, например, соответствующим хлорангидридом сульфоновой кислоты, при необходимости в присутствии соответствующего основания, предпочтительно, гидрида натрия, гидроксида калия, пиридина, триэтиламина или карбоната калия, при необходимости в присутствии катализатора, такого как диметиламинопиридин, в соответствующем инертном растворителе, таком как тетрагидрофуран, толуол, ацетонитрил, дихлорметан, ацетон, диметилформамид или диоксан, или в присутствии основания в качестве растворителя, такого как пиридин или триэтиламин, или в отсутствие растворителя. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени от 30 мин до 16 ч при температуре в интервале от 0°C до 120°C. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме или растворитель из реакционной смеси удаляют в вакууме. В другом варианте после завершения реакции реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды, осадок отделяют фильтрованием и водную фазу нейтрализуют водным раствором соответствующей кислоты, например, хлористоводородной кислоты, водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, и органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, этанола или этилацетата, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).For example, to obtain a product derived from compound 28 according to Scheme 7, product 26 is treated, for example, with the appropriate sulfonic acid chloride, if necessary in the presence of an appropriate base, preferably sodium hydride, potassium hydroxide, pyridine, triethylamine or potassium carbonate, if necessary the presence of a catalyst, such as dimethylaminopyridine, in a suitable inert solvent such as tetrahydrofuran, toluene, acetonitrile, dichloromethane, acetone, dimethylformamide or ioksan, or in the presence of a base in a solvent, such as pyridine or triethylamine, or without solvent. The reaction mixture was incubated for some time from 30 minutes to 16 hours at a temperature in the range from 0 ° C to 120 ° C. After completion of the reaction, the resulting precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used as a filter, the precipitate is washed with an appropriate solvent, the resulting solid is dried in vacuum or the solvent is removed from the reaction mixture in vacuo. In another embodiment, after completion of the reaction, the reaction mixture is stirred with a large amount of water, the precipitate is filtered off and the aqueous phase is neutralized with an aqueous solution of an appropriate acid, for example, hydrochloric acid, the aqueous phase is extracted with an appropriate organic solvent, such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated in vacuo . The resulting crude product is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example ethanol or ethyl acetate, or by flash column chromatography with silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Например, для получения продукта, являющегося производным соединения 29 согласно схеме 7, продукт 26 обрабатывают, например, соответствующим эфиром хлоругольной кислоты, при необходимости в присутствии соответствующего основания, предпочтительно, гидрида натрия, гидроксида натрия, пиридина, триэтиламина или карбоната калия, при необходимости в присутствии катализатора, такого как диметиламинопиридин, в соответствующем инертном растворителе, таком как диоксан, тетрагидрофуран, дихлорметан, ацетон, диметилформамид или дихлорэтан, или в присутствии основания в качестве растворителя, такого как пиридин или триэтиламин, или в отсутствие растворителя. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени от 1 ч до 24 ч при температуре в интервале от -10°C до 100°C. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме или растворитель из реакционной смеси удаляют в вакууме. В другом варианте после завершения реакции реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды, осадок отделяют фильтрованием и водную фазу нейтрализуют водным раствором соответствующей кислоты, например, хлористоводородной кислоты, водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, и органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, этанола или этилацетата, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).For example, to obtain a product derived from compound 29 according to Scheme 7, product 26 is treated, for example, with an appropriate chlorocarbonate ester, if necessary in the presence of an appropriate base, preferably sodium hydride, sodium hydroxide, pyridine, triethylamine or potassium carbonate, if necessary the presence of a catalyst, such as dimethylaminopyridine, in a suitable inert solvent such as dioxane, tetrahydrofuran, dichloromethane, acetone, dimethylformamide or dichloroethane, or in isutstvii base as solvent, such as pyridine or triethylamine, or without solvent. The reaction mixture is kept for some time from 1 hour to 24 hours at a temperature in the range from -10 ° C to 100 ° C. After completion of the reaction, the resulting precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used as a filter, the precipitate is washed with an appropriate solvent, the resulting solid is dried in vacuum or the solvent is removed from the reaction mixture in vacuo. In another embodiment, after completion of the reaction, the reaction mixture is stirred with a large amount of water, the precipitate is filtered off and the aqueous phase is neutralized with an aqueous solution of an appropriate acid, for example, hydrochloric acid, the aqueous phase is extracted with an appropriate organic solvent, such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated in vacuo . The resulting crude product is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example ethanol or ethyl acetate, or by flash column chromatography with silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Например, для получения продукта, являющегося производным соединения 30 согласно схеме 7, продукт 26 обрабатывают, например, соответствующим изоцианатом или хлорангидридом карбаминовой кислоты, при необходимости в присутствии соответствующего основания, предпочтительно, гидрида натрия, пиридина, триэтиламина, пиперидина или карбоната калия, при необходимости в присутствии катализатора, такого как диметиламинопиридин, в соответствующем инертном растворителе, таком как диоксан, тетрагидрофуран, диметилформамид, толуол или ацетонитрил, или в присутствии основания в качестве растворителя, такого как пиридин или триэтиламин, или в отсутствие растворителя. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени от 2 ч до 40 ч при температуре в интервале от комнатной до 100°C. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме или растворитель из реакционной смеси удаляют в вакууме. В другом варианте после завершения реакции реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды, осадок отделяют фильтрованием и водную фазу нейтрализуют водным раствором соответствующей кислоты, например, хлористоводородной кислоты, водную фазу экстрагируют (оответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, и органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например этанола или этилацетата, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).For example, to obtain a product derived from compound 30 according to Scheme 7, product 26 is treated, for example, with the appropriate isocyanate or carbamic acid chloride, if necessary in the presence of an appropriate base, preferably sodium hydride, pyridine, triethylamine, piperidine or potassium carbonate, if necessary in the presence of a catalyst, such as dimethylaminopyridine, in a suitable inert solvent such as dioxane, tetrahydrofuran, dimethylformamide, toluene or acetonitrile, and whether in the presence of a base as a solvent such as pyridine or triethylamine, or in the absence of a solvent. The reaction mixture is kept for some time from 2 hours to 40 hours at a temperature in the range from room temperature to 100 ° C. After completion of the reaction, the resulting precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used as a filter, the precipitate is washed with an appropriate solvent, the resulting solid is dried in vacuum or the solvent is removed from the reaction mixture in vacuo. In another embodiment, after completion of the reaction, the reaction mixture is stirred with a large amount of water, the precipitate is filtered off and the aqueous phase is neutralized with an aqueous solution of an appropriate acid, for example, hydrochloric acid, the aqueous phase is extracted (with an appropriate organic solvent such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated into vacuum The crude product obtained is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example ethanol or ethyl acetate, or express chromato column chromatography on silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Схема 8, Стадия 1Scheme 8, Stage 1

Например, для получения продукта, являющегося производным соединения 32 или 35 согласно схеме 8, продукт 31 или 34 обрабатывают, например, соответствующим эфиром хлоругольной кислоты, при необходимости в присутствии соответствующего основания, предпочтительно, гидрида натрия, гидроксида натрия, пиридина, триэтиламина или карбоната калия, при необходимости в присутствии катализатора, такого как диметиламинопиридин, в соответствующем инертном растворителе, таком как диоксан, тетрагидрофуран, дихлорметан, ацетон, диметилформамид или дихлорэтан, или в присутствии основания в качестве растворителя, такого как пиридин или триэтиламин, или в отсутствие растворителя. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени от 1 ч до 24 ч при температуре в интервале от -10°C до 100°C. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме или растворитель из реакционной смеси удаляют в вакууме. В другом варианте после завершения реакции реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды, осадок отделяют фильтрованием и водную фазу нейтрализуют водным раствором соответствующей кислоты, например, хлористоводородной кислоты, водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, и органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, этанола или этилацетата, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).For example, to obtain a product that is a derivative of compound 32 or 35 according to Scheme 8, product 31 or 34 is treated, for example, with an appropriate chlorocarbonate ester, optionally in the presence of an appropriate base, preferably sodium hydride, sodium hydroxide, pyridine, triethylamine or potassium carbonate optionally in the presence of a catalyst, such as dimethylaminopyridine, in a suitable inert solvent such as dioxane, tetrahydrofuran, dichloromethane, acetone, dimethylformamide or dichloro en, or in the presence of a base in a solvent, such as pyridine or triethylamine, or without solvent. The reaction mixture is kept for some time from 1 hour to 24 hours at a temperature in the range from -10 ° C to 100 ° C. After completion of the reaction, the resulting precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used as a filter, the precipitate is washed with an appropriate solvent, the resulting solid is dried in vacuum or the solvent is removed from the reaction mixture in vacuo. In another embodiment, after completion of the reaction, the reaction mixture is stirred with a large amount of water, the precipitate is filtered off and the aqueous phase is neutralized with an aqueous solution of an appropriate acid, for example, hydrochloric acid, the aqueous phase is extracted with an appropriate organic solvent, such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated in vacuo . The resulting crude product is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example ethanol or ethyl acetate, or by flash column chromatography with silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Например, для получения продукта, являющегося производным соединения 33 или 36 согласно схеме 8, продукт 31 или 34 обрабатывают, например, соответствующим изоцианатом или хлорангидридом карбаминовой кислоты, при необходимости в присутствии соответствующего основания, предпочтительно, гидрида натрия, пиридина, триэтиламина, пиперидина или карбоната калия, при необходимости в присутствии катализатора, такого как диметиламинопиридин, в соответствующем инертном растворителе, таком как диоксан, тетрагидрофуран, диметилформамид, толуол или ацетонитрил, или в присутствии основания в качестве растворителя, такого как пиридин или триэтиламин, или в отсутствие растворителя. Реакционную смесь выдерживают в течение некоторого времени от 2 ч до 40 ч при температуре в интервале от комнатной до 100°C. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют, например, стандартную фильтровальную бумагу, осадок промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме или растворитель из реакционной смеси удаляют в вакууме. В другом варианте после завершения реакции реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды, осадок отделяют фильтрованием и водную фазу нейтрализуют водным раствором соответствующей кислоты, например, хлористоводородной кислоты, водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, таким как дихлорметан или этилацетат, и органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт очищают перекристаллизацией из соответствующего растворителя, например, этанола или этилацетата, или экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).For example, to obtain a product derived from compound 33 or 36 according to Scheme 8, product 31 or 34 is treated, for example, with the corresponding carbamic acid isocyanate or acid chloride, optionally in the presence of an appropriate base, preferably sodium hydride, pyridine, triethylamine, piperidine or carbonate potassium, optionally in the presence of a catalyst, such as dimethylaminopyridine, in a suitable inert solvent such as dioxane, tetrahydrofuran, dimethylformamide, toluene or ace tonitrile, either in the presence of a base as a solvent such as pyridine or triethylamine, or in the absence of a solvent. The reaction mixture is kept for some time from 2 hours to 40 hours at a temperature in the range from room temperature to 100 ° C. After completion of the reaction, the resulting precipitate is separated by filtration, for example, standard filter paper is used as a filter, the precipitate is washed with an appropriate solvent, the resulting solid is dried in vacuum or the solvent is removed from the reaction mixture in vacuo. In another embodiment, after completion of the reaction, the reaction mixture is stirred with a large amount of water, the precipitate is filtered off and the aqueous phase is neutralized with an aqueous solution of an appropriate acid, for example, hydrochloric acid, the aqueous phase is extracted with an appropriate organic solvent, such as dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated in vacuo . The resulting crude product is purified by recrystallization from an appropriate solvent, for example ethanol or ethyl acetate, or by flash column chromatography with silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

Схема 9, стадия 1Scheme 9, stage 1

Например, для получения продукта, являющегося производным соединения 38 согласно схеме 9, продукт 37 обрабатывают, например, соответствующим хлоридом, бромидом или иодидом и при необходимости в присутствии соответствующего основания, предпочтительно, гидрида натрия, пиридина, триэтиламина, карбоната калия или метанолята натрия в метаноле, в соответствующем инертном растворителе, таком как диметилформамид, диметилсульфоксид, метанол, диоксан, тетрагидрофуран, толуол или в присутствии основания в качестве растворителя, таком как пиридин или триэтиламин, или в отсутствие растворителя. Реакционную смесь инкубируют в течение некоторого времени от 30 мин до 2 сут при температуре в интервале от 0°C до 140°C. В другом варианте аминозамещенное промежуточное соединение 37 обрабатывают хлоридом, бромидом или иодидом в присутствии соответствующего катализатора, например, трис(дибензилиденацетон)дипалладия (0) или тетракис(трифенилфосфин)палладия (0), в присутствии соответствующего лиганда, например, 2-(дициклогексилфосфанил)бифенила, и в присутствии соответствующего основания, например, трет-бутанолята натрия в соответствующем растворителе, например, толуоле или диметилформамиде. Реакционную смесь инкубируют в течение некоторого времени от 2 ч до 30 ч при температуре в интервале от 60°С до 120°С. После завершения реакции полученный осадок отделяют фильтрованием, в качестве фильтра используют стандартную фильтровальную бумагу, осадок промывают соответствующим растворителем, полученное твердое вещество сушат в вакууме, или растворитель из реакционной смеси удаляют в вакууме. В другом варианте после завершения реакции реакционную смесь перемешивают с большим количеством воды, осадок отделяют фильтрованием, и водную фазу нейтрализуют водным раствором соответствующей кислоты, например, хлористоводородной кислоты, водную фазу экстрагируют соответствующим органическим растворителем, например, дихлорметаном или этилацетатом, а органическую фазу упаривают в вакууме. Полученный неочищенный продукт перекристаллизовывают из соответствующего растворителя, например, диоксана, этилацетата или толуола, или очищают экспресс-хроматографией на колонке с силикагелем или оксидом алюминия (элюент: смесь метанола и дихлорметана).For example, to obtain a product derived from compound 38 according to Scheme 9, product 37 is treated, for example, with the appropriate chloride, bromide or iodide and, if necessary, in the presence of an appropriate base, preferably sodium hydride, pyridine, triethylamine, potassium carbonate or sodium methanolate in methanol in a suitable inert solvent such as dimethylformamide, dimethyl sulfoxide, methanol, dioxane, tetrahydrofuran, toluene or in the presence of a base as a solvent such as pyridine and and triethylamine, or without solvent. The reaction mixture is incubated for some time from 30 minutes to 2 days at a temperature in the range from 0 ° C to 140 ° C. In another embodiment, the amino substituted intermediate 37 is treated with chloride, bromide or iodide in the presence of an appropriate catalyst, for example, tris (dibenzylideneacetone) dipalladium (0) or tetrakis (triphenylphosphine) palladium (0), in the presence of the corresponding ligand, for example 2- (dicyclohexylphosphanyl) biphenyl, and in the presence of an appropriate base, for example, sodium tert-butanolate in an appropriate solvent, for example, toluene or dimethylformamide. The reaction mixture is incubated for some time from 2 hours to 30 hours at a temperature in the range from 60 ° C to 120 ° C. After completion of the reaction, the resulting precipitate was separated by filtration, standard filter paper was used as a filter, the precipitate was washed with an appropriate solvent, the resulting solid was dried in vacuo, or the solvent was removed from the reaction mixture in vacuo. In another embodiment, after completion of the reaction, the reaction mixture is stirred with a large amount of water, the precipitate is separated by filtration, and the aqueous phase is neutralized with an aqueous solution of an appropriate acid, for example, hydrochloric acid, the aqueous phase is extracted with an appropriate organic solvent, for example, dichloromethane or ethyl acetate, and the organic phase is evaporated into vacuum. The crude product obtained is recrystallized from an appropriate solvent, for example, dioxane, ethyl acetate or toluene, or purified by flash column chromatography on silica gel or alumina (eluent: mixture of methanol and dichloromethane).

В указанных условиях реакции группы ОН, SH и NH₂ могут участвовать в нежелательных побочных реакциях. В связи с этим, предпочтительно блокировать указанные группы защитными группами или в случае NH₂, превращать ее в группу NO₂, а затем удалять защитные группы или восстанавливать группу NO₂. Таким образом, в одном варианте способа по настоящему изобретению в исходных соединениях по меньшей мере одну ОН-группу защищают, например, бензилоксигруппой и/или по меньшей мере одну группу SH защищают, например, 8-бензилгруппой и/или по меньшей мере одну группу NH₂ защищают NH-бензилгруппой или превращают ее в NO₂-группу. Затем по меньшей мере одну, предпочтительно все бензилоксигруппы или NH-бензилгруппы удаляют, например, при обработке водородом и палладием на угле, и/или по меньшей мере одну, предпочтительно все S-бензилгруппы удаляют, например, в смеси натрия и аммиака, и/или по меньшей мере одну, предпочтительно все NO₂-группы восстанавливают, например, при обработке водородом и никелем Ренея до NH₂.Under these conditions, OH, SH, and NH ₂ groups may be involved in undesired side reactions. In this regard, it is preferable to block these groups with protective groups or, in the case of NH ₂ , turn it into a NO ₂ group, and then remove the protective groups or restore the NO ₂ group. Thus, in one embodiment of the method of the present invention, in the starting compounds, at least one OH group is protected, for example, with a benzyloxy group and / or at least one SH group is protected, for example, with an 8-benzyl group and / or at least one NH group ₂ protect with an NH-benzyl group or convert it to an NO ₂ group. Then at least one, preferably all benzyloxy groups or NH-benzyl groups are removed, for example, by treatment with hydrogen and palladium on carbon, and / or at least one, preferably all S-benzylo groups, is removed, for example, in a mixture of sodium and ammonia, and / or at least one, preferably all NO ₂ groups are reduced, for example, by treatment with hydrogen and Raney nickel to NH ₂ .

В указанных условиях реакции группы ОН, NH₂ и СООН могут участвовать в нежелательных побочных реакциях. В связи с этим, предпочтительно блокировать указанные группы в исходных или промежуточных соединениях, которые содержат по меньшей мере одну группу ОН, и/или по меньшей мере одну группу NH₂, и/или по меньшей мере одну группу СООН, превращением в соответствующие сложные эфиры карбоновых кислот или в амиды карбоновых кислот. Таким образом, в одном варианте способа по настоящему изобретению в исходных или промежуточных соединениях, которые содержат по меньшей мере одну группу ОН, и/или по меньшей мере одну группу NH₂, указанные группы превращают при обработке активированной карбоксильной группы, например, хлорангидрида карбоновой кислоты, в производное сложного эфира карбоновой кислоты или амида карбоновой кислоты. В одном варианте способа по настоящему изобретению в исходных или промежуточных соединениях, которые содержат по меньшей мере одну группу СООН, указанную группу активируют в присутствии активирующего агента, такого как тионилхлорид или карбонилдиимидазол, а затем превращают в присутствии соответствующего спирта или амина в производное сложного эфира карбоновой кислоты или амида карбоновой кислоты. Затем по меньшей мере одну, предпочтительно все группы сложного эфира карбоновой кислоты или амида карбоновой кислоты в исходных и промежуточных соединениях отщепляют, например, при обработке разбавленным водным раствором кислоты или основания и получают соединения со свободными по меньшей мере одной, предпочтительно всеми группами ОН и/или группами NH₂ и/или группами СООН.Under these conditions, OH, NH _2, and COOH groups may be involved in undesirable side reactions. In this regard, it is preferable to block these groups in the starting or intermediate compounds that contain at least one OH group and / or at least one NH ₂ group and / or at least one COOH group by conversion to the corresponding esters carboxylic acids or amides of carboxylic acids. Thus, in one embodiment of the method of the present invention, in the starting or intermediate compounds that contain at least one OH group and / or at least one NH ₂ group, these groups are converted by treatment of an activated carboxyl group, for example, a carboxylic acid chloride , a derivative of a carboxylic acid ester or carboxylic amide. In one embodiment of the method of the present invention, in the starting or intermediate compounds that contain at least one COOH group, the said group is activated in the presence of an activating agent such as thionyl chloride or carbonyldiimidazole and then converted in the presence of the corresponding alcohol or amine to a carboxylic ester derivative acid or carboxylic acid amide. Then, at least one, preferably all carboxylic acid ester or carboxylic acid amide groups in the starting and intermediate compounds are cleaved, for example, by treatment with a dilute aqueous solution of an acid or a base, and compounds with free at least one, preferably all OH groups and / or NH ₂ groups and / or COOH groups.

Названия соединений по настоящему изобретению, прежде всего, соединений 1-85, были составлены с использованием программного обеспечения AutoNom 2000 (ISIS™/Draw 2.5; MDL).The names of the compounds of the present invention, especially compounds 1-85, were compiled using AutoNom 2000 software (ISIS ™ / Draw 2.5; MDL).

Следующие примеры представлены для иллюстрации настоящего изобретения и не ограничивают объем настоящего изобретения.The following examples are presented to illustrate the present invention and do not limit the scope of the present invention.

ПримерыExamples

I) Получение соединений по изобретениюI) Preparation of Compounds of the Invention

Следующие соединения получали по стандартным методикам синтеза, как указано на схемах 1-9. Для соединений указаны также данные анализа ЯМР и МС, их температуры плавления.The following compounds were prepared according to standard synthetic procedures, as indicated in schemes 1-9. For compounds, NMR and MS analysis data and their melting points are also indicated.

Исходные соединения для получения соединений по изобретению, если не указано иное, получали известными методами.The starting compounds for preparing compounds of the invention, unless otherwise indicated, were prepared by known methods.

Использованные реагенты и растворители получали у представителей фирм (Acros, Aldrich, Fluka, Lancaster, Maybridge, Merck, Sigma, TCI и т.п.) или их синтезируют по известным методикам.Reagents and solvents used were obtained from representatives of companies (Acros, Aldrich, Fluka, Lancaster, Maybridge, Merck, Sigma, TCI, etc.) or they were synthesized by known methods.

Пример 1Example 1

1-Этил-3-(3-фенилэтинилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина (соединение 1)1-Ethyl-3- (3-phenylethinylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea (compound 1)

Получение 1-(3-хлорпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевины (согласно схеме 5)Obtaining 1- (3-chloropyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) -3-ethylurea (according to scheme 5)

100 мг 3-хлорпиридо[2,3-b]пиразин-6-иламина (0,55 ммоля) смешивают с 5 мл пиридина и добавляли 44 мкл этилизоцианата (0,55 ммоля) при комнатной температуре. Смесь перемешивали в течение 3 ч при 75°С и небольшими порциями добавляют 132 мкл этилизоцианата (1,65 ммоля) в течение 18 ч. Растворитель удаляли в вакууме, полученное твердое вещество очищали хроматографией на колонке с силикагелем (элюент: дихлорметан/метанол), при этом получали твердое вещество светло-желтого цвета.100 mg of 3-chloropyrido [2,3-b] pyrazin-6-ylamine (0.55 mmol) was mixed with 5 ml of pyridine and 44 μl of ethyl isocyanate (0.55 mmol) was added at room temperature. The mixture was stirred for 3 hours at 75 ° C and 132 μl of ethyl isocyanate (1.65 mmol) was added in small portions over 18 hours. The solvent was removed in vacuo, the resulting solid was purified by silica gel column chromatography (eluent: dichloromethane / methanol), a light yellow solid was obtained.

Получение 1-этил-3-(3-фениленэтинилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевины (схема 6)Obtaining 1-ethyl-3- (3-phenylene ethynyl pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea (Scheme 6)

98,1 мг 1-(3-хлорпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевины (0,39 ммоля), 10,1 мг иодида меди (I) (0,05 ммоля) и 193 мкл триэтиламина (1,38 ммоля) смешивали с 2 мл безводного диметилформамида в атмосфере азота. Затем последовательно добавляли 29,1 мг дихлор-бис(трифенилфосфин)палладия (II) (0,04 ммоля) и 54 мкл фенилацетилена (0,49 ммоля), смесь перемешивали в течение 16 ч при комнатной температуре. Смесь разбавляли дихлорметаном и выливали в разбавленную соляную кислоту. Полученный осадок отделяли фильтрованием в вакууме и органическую фазу промывали разбавленной соляной кислотой и дистиллированной водой. Фазы разделяли и органический растворитель удаляли в вакууме. Полученный продукт очищал и хроматографией на колонке с силикагелем (элюент: дихлорметан/метанол), при этом получали твердое вещество желтого цвета.98.1 mg of 1- (3-chloropyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) -3-ethylurea (0.39 mmol), 10.1 mg of copper (I) iodide (0.05 mmol) and 193 μl of triethylamine (1.38 mmol) was mixed with 2 ml of anhydrous dimethylformamide in a nitrogen atmosphere. Then 29.1 mg of dichloro-bis (triphenylphosphine) palladium (II) (0.04 mmol) and 54 μl of phenylacetylene (0.49 mmol) were successively added, the mixture was stirred for 16 h at room temperature. The mixture was diluted with dichloromethane and poured into dilute hydrochloric acid. The resulting precipitate was suction filtered and the organic phase was washed with dilute hydrochloric acid and distilled water. The phases were separated and the organic solvent was removed in vacuo. The resulting product was purified by silica gel column chromatography (eluent: dichloromethane / methanol), and a yellow solid was obtained.

t_пл. 236-238°C (разл.)t _square 236-238 ° C (decomp.)

МС (ECI): m/z, найд., найд. 318,0 (М+Н+), рассч. 317MS (ECI): m / z, found., Found. 318.0 (M + H +) calc. 317

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 3,35-3,45 (m, 2H), 7,51-7,59 (m, 3H), 7,68 (d, 1H), 7,75 (d, 2H), 8,37 (d, 1H), 9,01 (s, 1H), 9,14 (s, 1H), 10,23 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 3.35-3.45 (m, 2H), 7.51-7.59 (m, 3H), 7.68 (d, 1H), 7.75 (d, 2H), 8.37 (d, 1H), 9.01 (s, 1H), 9.14 (s, 1H), 10.23 (s, 1H) .

Следующие соединения получали, как описано в примере 1.The following compounds were obtained as described in example 1.

Пример 2Example 2

1-Этил-3-(3-тиофен-3-илэтинилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина (соединение 2)1-Ethyl-3- (3-thiophen-3-yl-ethynyl-pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea (compound 2)

t_пл. 239-242°C (разл.)t _square 239-242 ° C (decomp.)

МС (ECI): m/z, найд. 324,2 (М+Н+), рассч. 323MS (ECI): m / z, found. 324.2 (M + H +), calc. 323

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 3,25-3,35 (m, 2H), 7,43 (d, 1Н), 7,66 (d, 1Н), 7,76 (dd, 1H), 8,21 (d, 1H), 8,36 (d, 1H), 8,97 (s, 1H), 9,14 (s, 1H), 10,23 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 3.25-3.35 (m, 2H), 7.43 (d, 1H), 7.66 (d, 1H) ), 7.76 (dd, 1H), 8.21 (d, 1H), 8.36 (d, 1H), 8.97 (s, 1H), 9.14 (s, 1H), 10.23 (s, 1H).

Пример 3Example 3

1-(3-Циклопропилэтинилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина (соединение 3)1- (3-Cyclopropylethynylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) -3-ethylurea (compound 3)

t_пл. 227-228°C (разл.)t _square 227-228 ° C (decomp.)

МС (ECI): m/z, найд. 282,3 (М+Н⁺), рассч. 281MS (ECI): m / z, found. 282.3 (M + H ⁺ ) calc. 281

¹Н-ЯМР (d₆-AMCO): δ 1,00-1,10 (m, 2H), 1,19 (t, 3H), 1,69-1,79 (m, 1H), 3,25-3,35 (m, 2H), 7,63 (d, 1H), 8,32 (d, 1H), 8,77 (s, 1H), 9,11 (s, 1H), 10,18 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -AMCO): δ 1.00-1.10 (m, 2H), 1.19 (t, 3H), 1.69-1.79 (m, 1H), 3.25 -3.35 (m, 2H), 7.63 (d, 1H), 8.32 (d, 1H), 8.77 (s, 1H), 9.11 (s, 1H), 10.18 ( s, 1H).

Пример 4Example 4

1-[3-(3-Диметиламинопроп-1-инил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина (соединение 4)1- [3- (3-Dimethylaminoprop-1-ynyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] -3-ethylurea (compound 4)

МС (ECI): m/z, найд. 299,2 (M+Н⁺), рассч. 298MS (ECI): m / z, found. 299.2 (M + H ⁺ ) calc. 298

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,19 (t, 3Н), 2,33 (s, 6H), 3,27-3,35 (m, 2H), 3,67 (s, 2H), 7,67 (d, 1H), 8,34 (d, 1H), 8,85 (s, 1H), 9,05 (s, 1H), 10,19 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.19 (t, 3H), 2.33 (s, 6H), 3.27-3.35 (m, 2H), 3.67 (s, 2H ), 7.67 (d, 1H), 8.34 (d, 1H), 8.85 (s, 1H), 9.05 (s, 1H), 10.19 (s, 1H).

Пример 5Example 5

1-[3-((Е)-2-Циклогексилвинил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина (соединение 5)1- [3 - ((E) -2-Cyclohexylvinyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] -3-ethylurea (compound 5)

Получение 1-[3-((Е)-2-Циклогексилвинил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевины (схема 6)Preparation of 1- [3 - ((E) -2-Cyclohexylvinyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] -3-ethylurea (Scheme 6)

99,6 мг 1-(3-хлорпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевины (0,40 ммоля), 73,6 мг циклогексилвинилбороновой кислоты (0,48 ммоля), 84,4 мг карбоната натрия (0,80 ммоля) и 33,4 мг99.6 mg of 1- (3-chloropyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) -3-ethylurea (0.40 mmol), 73.6 mg of cyclohexylvinylboronic acid (0.48 mmol), 84.4 mg sodium carbonate (0.80 mmol) and 33.4 mg

[1,1′-бис(дифенилфосфино)ферроцен]дихлорпалладия (II) (0,04 ммоля). перемешивали в 6 мл смеси ДМФА/вода, 1:1 в атмосфере азота. Реакционную смесь перемешивали в течение 6,5 ч при 90°С. Смесь обрабатывали дистиллированной водой и полученный осадок отделяли фильтрованием в вакууме. Полученный продукт очищали хроматографией на колонке с силикагелем (элюент: этилацетат/гептан), при этом получали твердое вещество светло-желтого цвета.[1,1′-bis (diphenylphosphino) ferrocene] dichloropalladium (II) (0.04 mmol). stirred in 6 ml of a mixture of DMF / water, 1: 1 in nitrogen atmosphere. The reaction mixture was stirred for 6.5 hours at 90 ° C. The mixture was treated with distilled water and the resulting precipitate was filtered off in vacuo. The resulting product was purified by silica gel column chromatography (eluent: ethyl acetate / heptane) to give a light yellow solid.

t_пл. 202-204°C (разл.)t _square 202-204 ° C (decomp.)

МС (ECI): m/z, найд. 326,0 (M+Н⁺), рассч. 325MS (ECI): m / z, found. 326.0 (M + H ⁺ ) calc. 325

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,10-1,40 (m, 8H), 1,65-1,90 (m, 5H), 2,28-2,38 (m, 1H), 3,25-3,35 (m, 2H), 6,69 (d, 1H), 7,15 (dd, 1H), 7,58 (d, 1H), 8,28 (d, 1H), 8,98 (s, 1H), 9,15 (s, 1H), 10,05 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.10-1.40 (m, 8H), 1.65-1.90 (m, 5H), 2.28-2.38 (m, 1H) , 3.25-3.35 (m, 2H), 6.69 (d, 1H), 7.15 (dd, 1H), 7.58 (d, 1H), 8.28 (d, 1H), 8.98 (s, 1H), 9.15 (s, 1H), 10.05 (s, 1H).

Следующие соединения получали, как описано в примере 5.The following compounds were obtained as described in example 5.

Пример 6Example 6

1-Этил-3-[3-((Е)-3-метоксипропенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина(соединение 6)1-Ethyl-3- [3 - ((E) -3-methoxypropenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea (compound 6)

МС (ECI): m/z, найд. 288,3 (M+Н⁺), рассч. 287MS (ECI): m / z, found. 288.3 (M + H ⁺ ) calc. 287

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 3,25-3,35 (m, 2H), 3,39 (s, 3Н), 4,25 (d, 2H), 6,92 (d, 1H), 7,15-7,25 (m, 1H), 7,62 (d, 1H), 8,30 (d, 1H), 9,02 (s, 1H), 9,15 (s, 1H), 10,10 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 3.25-3.35 (m, 2H), 3.39 (s, 3H), 4.25 (d, 2H ), 6.92 (d, 1H), 7.15-7.25 (m, 1H), 7.62 (d, 1H), 8.30 (d, 1H), 9.02 (s, 1H) 9.15 (s, 1H); 10.10 (s, 1H).

Пример 7Example 7

1-Этил-3-{3-[(Е)-2-(4-фторфенил)винил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевина (соединение 27)1-Ethyl-3- {3 - [(E) -2- (4-fluorophenyl) vinyl] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl} urea (compound 27)

t_пл. 217-219°Сt _square 217-219 ° C

МС (ECI): m/z, найд. 338,2 (M+Н⁺), рассч. 337MS (ECI): m / z, found. 338.2 (M + H ⁺ ) calc. 337

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 3,25-3,38 (m, 2H), 7,10 (t, 2H), 7,32 (dd, 2H), 7,54 (d, 1H), 7,61 (d, 1H), 7,87 (t, 2H), 8,02 (d, 1H), 8,31 (d, 1H), 9,09 (s, 1H), 9,17 (ушир. s, 1H), 10,09 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 3.25-3.38 (m, 2H), 7.10 (t, 2H), 7.32 (dd, 2H ), 7.54 (d, 1H), 7.61 (d, 1H), 7.87 (t, 2H), 8.02 (d, 1H), 8.31 (d, 1H), 9.09 (s, 1H), 9.17 (br s, 1H), 10.09 (s, 1H).

Пример 8Example 8

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый, метиловый диэфир угольной кислоты (соединение 9)4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, methyl carbonic diester (compound 9)

Получение 1-этил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевины (схема 5)Preparation of 1-ethyl-3- [3- (4-hydroxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea (Scheme 5)

0,50 г 4-(6-Аминопиридо[2,3-b]пиразин-3-ил)фенола (2,10 ммоля) смешивали с 5,0 мл пиридина и при комнатной температуре добавляли 183 мкл этилизоцианата (2,31 ммоля), смесь нагревали в течение 2 ч при 70-80°С. Затем добавляли еще 183 мкл этилизоцианата и смесь нагревали в течение еще 2 ч при 70-80°С. После завершения реакции реакционную смесь выливали в ледяную воду и нейтрализовали 1н. соляной кислотой. Полученное твердое вещество отделяли фильтрованием в вакууме и сушили. Продукт растворяли в этаноле и обрабатывали раствором 52 мг (0,93 ммоля) гидроксида калия в воде. Смесь нагревали в течение приблизительно 1 ч при 40°C, затем реакционную смесь нейтрализовали 1н. соляной кислотой и растворитель удаляли в вакууме. Полученное твердое вещество очищали хроматографией на колонке с силикагелем (элюент: дихлорметан/метанол), при этом получали твердое вещество желтого цвета.0.50 g of 4- (6-aminopyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl) phenol (2.10 mmol) was mixed with 5.0 ml of pyridine and 183 μl of ethyl isocyanate (2.31 mmol) was added at room temperature. ), the mixture was heated for 2 hours at 70-80 ° C. Then another 183 μl of ethyl isocyanate was added and the mixture was heated for another 2 hours at 70-80 ° C. After completion of the reaction, the reaction mixture was poured into ice water and neutralized with 1N. hydrochloric acid. The resulting solid was suction filtered and dried. The product was dissolved in ethanol and treated with a solution of 52 mg (0.93 mmol) of potassium hydroxide in water. The mixture was heated for about 1 hour at 40 ° C, then the reaction mixture was neutralized with 1N. hydrochloric acid and the solvent was removed in vacuo. The resulting solid was purified by silica gel column chromatography (eluent: dichloromethane / methanol) to give a yellow solid.

Получение 4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенилового, метилового диэфира угольной кислоты (схема 8)Preparation of 4- [6- (3-ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, methyl carbonic diester (Scheme 8)

100 мг 1-этил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевины (0,32 ммоля), 30 мкл метилового эфира хлормуравьиной кислоты (0,39 ммоля) и 45 мкл триэтиламина (0,32 ммоля) смешивали с 10 мл безводного диоксана и нагревали при 100°C в течение 1 ч. После охлаждения полученный осадок отделяли фильтрованием в вакууме и сушили. После перекристаллизации из этанола получали твердое вещество желтоватого цвета.100 mg of 1-ethyl-3- [3- (4-hydroxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea (0.32 mmol), 30 μl of chloroformate methyl ester (0.39 mmol) and 45 μl of triethylamine (0.32 mmol) was mixed with 10 ml of anhydrous dioxane and heated at 100 ° C for 1 h. After cooling, the resulting precipitate was suction filtered and dried. Recrystallization from ethanol gave a yellowish solid.

t_пл. 243-245°Ct _square 243-245 ° C

МС (ECI): m/z, найд. 368,2 (М+H⁺), рассч. 367MS (ECI): m / z, found. 368.2 (M + H ⁺ ) calc. 367

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 3,30-3,39 (m, 2Н), 3,90 (s, 3H), 7,49 (d, 2H), 7,70 (d, 1Н), 8,38 (d, 1Н), 8,42 (d, 2H), 9,03 (s, 1Н), 9,47 (s, 1Н), 10,09 (s, 1Н). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 3.30-3.39 (m, 2H), 3.90 (s, 3H), 7.49 (d, 2H ), 7.70 (d, 1H), 8.38 (d, 1H), 8.42 (d, 2H), 9.03 (s, 1H), 9.47 (s, 1H), 10.09 (s, 1H).

Следующие соединения получали, как описано в примере 8.The following compounds were obtained as described in example 8.

Пример 9Example 9

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил(2-метоксиэтил)овый эфир угольной кислоты (соединение 10)4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl (2-methoxyethyl) carbonic ester (compound 10)

t_пл. 230-232°Ct _square 230-232 ° C

МС (ECI): m/z, найд. 412,2 (М+Н⁺), рассч. 411MS (ECI): m / z, found. 412.2 (M + H ⁺ ) calc. 411

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 3,30-3,39 (m, 5Н), 3,68 (t, 2H), 4,40 (t, 2H), 7,50 (d, 2H), 7,70 (d, 1H), 8,38 (d, 1H), 8,41 (d, 2H), 9,10 (s, 1H), 9,50 (s, 1H), 10,15 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 3.30-3.39 (m, 5H), 3.68 (t, 2H), 4.40 (t, 2H ), 7.50 (d, 2H), 7.70 (d, 1H), 8.38 (d, 1H), 8.41 (d, 2H), 9.10 (s, 1H), 9.50 (s, 1H); 10.15 (s, 1H).

Пример 10Example 10

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый, фениловый диэфир угольной кислоты (соединение 11)4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, phenyl carbonic diester (compound 11)

МС (ECI): m/z, найд. 430,2 (М+Н⁺), рассч. 429MS (ECI): m / z, found. 430.2 (M + H ⁺ ) calc. 429

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,21 (t, 3Н), 3,30-3,33 (m, 2H), 7,33-7,38 (m, 1H), 7,43 (d, 2H), 7,51 (t, 2H), 7,65 (d, 2H), 8,39 (d, 1H), 8,45 (d, 2H), 9,11 (s, 1H), 9,50 (s, 1H), 10,19 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.21 (t, 3H), 3.30-3.33 (m, 2H), 7.33-7.38 (m, 1H), 7.43 (d, 2H), 7.51 (t, 2H), 7.65 (d, 2H), 8.39 (d, 1H), 8.45 (d, 2H), 9.11 (s, 1H) 9.50 (s, 1H); 10.19 (s, 1H).

Пример 11Example 11

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир диэтилкарбаминовой кислоты (соединение 12)4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl diethylcarbamic acid ester (compound 12)

МС (ECI): m/z, найд. 409,4 (М+Н⁺), рассч. 408MS (ECI): m / z, found. 409.4 (M + H ⁺ ) calc. 408

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,15 (t, 3Н), 1,20 (t, 3Н), 1,24 (t, 3Н), 3,30-3,39 (m, 4H), 3,45 (q, 2H), 7,37 (d, 2H), 7,69 (d, 1H), 8,34-8,39 (m, 3Н), 9,11 (s, 1H), 9,48 (s, 1H), 10,15 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.15 (t, 3H), 1.20 (t, 3H), 1.24 (t, 3H), 3.30-3.39 (m, 4H ), 3.45 (q, 2H), 7.37 (d, 2H), 7.69 (d, 1H), 8.34-8.39 (m, 3H), 9.11 (s, 1H) 9.48 (s, 1H); 10.15 (s, 1H).

Пример 12Example 12

3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый, 2-метоксиэтиловый диэфир угольной кислоты (соединение 16)3- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, 2-methoxyethyl carbonate diester (compound 16)

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 3,33-3,38 (m, 5H), 3,63-3,66 (m, 2H), 4,37-4,39 (m, 2H), 7,48 (d, 2H), 7,68 (t, 1H), 7,72 (d, 1H), 8,22 (s, 1H), 8,29 (d, 1H), 8,39 (d, 1H), 9,06 (s, 1H), 9,48 (s, 1H), 10,14 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 3.33-3.38 (m, 5H), 3.63-3.66 (m, 2H), 4.37 -4.39 (m, 2H), 7.48 (d, 2H), 7.68 (t, 1H), 7.72 (d, 1H), 8.22 (s, 1H), 8.29 ( d, 1H), 8.39 (d, 1H), 9.06 (s, 1H), 9.48 (s, 1H), 10.14 (s, 1H).

Пример 13Example 13

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый, изобутиловый диэфир угольной кислоты (соединение 17)4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, isobutyl carbonic diester (compound 17)

МС (ECI): m/z, найд. 410,3 (М+Н⁺), рассч. 409MS (ECI): m / z, found. 410.3 (M + H ⁺ ) calc. 409

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 0,97 (d, 6H), 1,20 (t, 3Н), 2,02 (sep, 1H), 3,25-3,38 (m, 2H), 4,06 (d, 2H), 7,50 (d, 2H), 7,70 (d, 1H), 8,38 (d, 1H), 8,41 (d, 2H), 9,10 (s, 1H), 9,47 (s, 1H), 10,14 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 0.97 (d, 6H), 1.20 (t, 3H), 2.02 (sep, 1H), 3.25-3.38 (m, 2H ), 4.06 (d, 2H), 7.50 (d, 2H), 7.70 (d, 1H), 8.38 (d, 1H), 8.41 (d, 2H), 9.10 (s, 1H), 9.47 (s, 1H), 10.14 (s, 1H).

Пример 14Example 14

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый, бут-2-иниловый диэфир угольной кислоты (соединение 18)4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, but-2-ynyl carbonic diester (compound 18)

МС (ECI): m/z, найд. 406,1 (М+Н⁺), рассч. 405MS (ECI): m / z, found. 406.1 (M + H ⁺ ) calc. 405

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 1,89 (t, 3Н), 3,25-3,38 (m, 2H), 4,90 (q, 2H), 7,50 (d, 2H), 7,70 (d, 1H), 8,38 (d, 1H), 8,41 (d, 2H), 9,09 (s, 1H), 9,47 (s, 1H), 10,14 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 1.89 (t, 3H), 3.25-3.38 (m, 2H), 4.90 (q, 2H) ), 7.50 (d, 2H), 7.70 (d, 1H), 8.38 (d, 1H), 8.41 (d, 2H), 9.09 (s, 1H), 9.47 (s, 1H); 10.14 (s, 1H).

Пример 15Example 15

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир диметилкарбаминовой кислоты (соединение 19)4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl ether of dimethylcarbamic acid (compound 19)

В примере 15 в качестве основания использовали гидрид натрия, а в качестве растворителя ДМФА.In Example 15, sodium hydride was used as the base, and DMF as the solvent.

t_пл.>230°С разл.)t _square > 230 ° C decomp.)

МС (ECI): m/z, найд. 381,2 (М+H⁺), рассч. 380MS (ECI): m / z, found. 381.2 (M + H ⁺ ) calc. 380

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 2,95 (s, 3H), 3,09 (s, 3H), 3,25-3,38 (m, 2H), 7,37 (d, 2H), 7,68 (d, 1H), 8,35-8,38 (m, 3H), 9,11 (s, 1H), 9,46 (s, 1H), 10,12 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 2.95 (s, 3H), 3.09 (s, 3H), 3.25-3.38 (m, 2H ), 7.37 (d, 2H), 7.68 (d, 1H), 8.35-8.38 (m, 3H), 9.11 (s, 1H), 9.46 (s, 1H) 10.12 (s, 1H).

Пример 16Example 16

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-2-метоксифениловый, 2-метоксиэтиловый диэфир угольной кислоты (соединение 32)4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] -2-methoxyphenyl, 2-methoxyethyl carbonate diester (compound 32)

МС (ECI): m/z, найд. 442,3 (М+Н⁺), рассч. 441MS (ECI): m / z, found. 442.3 (M + H ⁺ ) calc. 441

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3H), 3,25-3,38 (m, 5H), 3,62 (dd, 2H), 3,97 (s, 3Н), 4,35 (dd, 2H), 7,45 (d, 1H), 7,74 (d, 1H), 7,97 (d, 1H), 8,06 (s, 1H), 8,39 (d, 1H), 8,99 (ушир. s, 1H), 9,52 (s, 1H), 10,15 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 3.25-3.38 (m, 5H), 3.62 (dd, 2H), 3.97 (s, 3H ), 4.35 (dd, 2H), 7.45 (d, 1H), 7.74 (d, 1H), 7.97 (d, 1H), 8.06 (s, 1H), 8.39 (d, 1H), 8.99 (br s, 1H), 9.52 (s, 1H), 10.15 (s, 1H).

Пример 17Example 17

2-Бензилоксиэтиловый, 4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый диэфир угольной кислоты (соединение 33)2-Benzyloxyethyl, 4- [6- (3-ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl carbonic diester (compound 33)

МС (ECI): m/z, найд. 488,2 (М+Н⁺), рассч. 487MS (ECI): m / z, found. 488.2 (M + H ⁺ ), calc. 487

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 3,28-3,38 (m, 2H), 3,75 (t, 2H), 4,43 (t, 2H), 4,57 (s, 2H), 7,31 (t, 1H), 7,36-7,40 (m, 4H), 7,48 (d, 2H), 7,70 (d, 1H), 8,38 (d, 1H), 8,41 (d, 2H), 9,09 (ушир. s, 1H), 9,47 (s, 1H), 10,13 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 3.28-3.38 (m, 2H), 3.75 (t, 2H), 4.43 (t, 2H ), 4.57 (s, 2H), 7.31 (t, 1H), 7.36-7.40 (m, 4H), 7.48 (d, 2H), 7.70 (d, 1H) 8.38 (d, 1H); 8.41 (d, 2H); 9.09 (br s, 1H); 9.47 (s, 1H); 10.13 (s, 1H).

Пример 18Example 18

2-Бензилоксиэтиловый, 4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-2-метоксифениловый диэфир угольной кислоты (соединение 34)2-Benzyloxyethyl, 4- [6- (3-ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] -2-methoxyphenyl carbonate diester (compound 34)

t_пл. 172-174°Сt _square 172-174 ° C

МС (ECI): m/z, найд. 518,3 (М+Н⁺), рассч. 517MS (ECI): m / z, found. 518.3 (M + H ⁺ ) calc. 517

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 3,28-3,38 (m, 2H), 3,74 (dd, 2H), 3,96 (s, 3Н), 4,41 (dd, 2H), 4,56 (s, 2H), 7,31 (t, 1H), 7,35-7,40 (m, 3Н), 7,44 (d, 2H), 7,74 (d, 1H), 7,97 (d, 1H), 8,06 (s, 1H), 8,39 (d, 1H), 8,99 (ушир. s, 1Н), 9,51 (s, 1H), 10,14 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 3.28-3.38 (m, 2H), 3.74 (dd, 2H), 3.96 (s, 3H) ), 4.41 (dd, 2H), 4.56 (s, 2H), 7.31 (t, 1H), 7.35-7.40 (m, 3H), 7.44 (d, 2H) 7.74 (d, 1H), 7.97 (d, 1H), 8.06 (s, 1H), 8.39 (d, 1H), 8.99 (br s, 1H), 9, 51 (s, 1H); 10.14 (s, 1H).

Пример 19Example 19

4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-2-метоксифениловый эфир диэтилкарбаминовой кислоты (соединение 67)4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] -2-methoxyphenyl diethylcarbamic acid ester (compound 67)

t_пл. 220-222°Сt _square 220-222 ° C

МС (ECI): m/z, найд. 439,3 (М+Н⁺), рассч. 438MS (ECI): m / z, found. 439.3 (M + H ⁺ ), calc. 438

¹Н-ЯМР (d₆-MCO): δ 1,13 (t, 3Н), 1,20 (t, 3Н), 1,24 (t, 3Н), 3,28-3,36 (m, 4H), 3,44 (q, 2H), 3,94 (s, 3Н), 7,31 (d, 1H), 7,73 (d, 1H), 7,94 (d, 1H), 8,01 (s, 1H), 8,37 (d, 1H), 8,97 (ушир. s, 1H), 9,50 (s, 1H), 10,11 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -MCO): δ 1.13 (t, 3H), 1.20 (t, 3H), 1.24 (t, 3H), 3.28-3.36 (m, 4H ), 3.44 (q, 2H), 3.94 (s, 3H), 7.31 (d, 1H), 7.73 (d, 1H), 7.94 (d, 1H), 8.01 (s, 1H), 8.37 (d, 1H), 8.97 (broad s, 1H), 9.50 (s, 1H), 10.11 (s, 1H).

Пример 20Example 20

2-Хлор-4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-6-метокси фениловый эфир диэтилкарбаминовой кислоты (соединение 68)2-Chloro-4- [6- (3-ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] -6-methoxy phenyl diethylcarbamic acid ester (compound 68)

t_пл. 237-239°Ct _square 237-239 ° C

МС (ECI): m/z, найд. 473,4 (М+Н⁺), рассч. 472MS (ECI): m / z, found. 473.4 (M + H ⁺ ) calc. 472

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,14 (t, 3Н), 1,19 (t, 3Н), 1,27 (t, 3Н), 3,25-3,38 (m, 4H), 3,46 (q, 2H), 3,97 (s, 3Н), 7,76 (d, 1H), 8,00 (s, 1H), 8,09 (s, 1H), 8,39 (d, 1H), 8,94 (ушир. s, 1H), 9,55 (s, 1H), 10,13 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.14 (t, 3H), 1.19 (t, 3H), 1.27 (t, 3H), 3.25-3.38 (m, 4H ), 3.46 (q, 2H), 3.97 (s, 3H), 7.76 (d, 1H), 8.00 (s, 1H), 8.09 (s, 1H), 8.39 (d, 1H), 8.94 (br s, 1H), 9.55 (s, 1H), 10.13 (s, 1H).

Пример 21Example 21

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-2-метоксифенило вый, 2-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]этиловый диэфир угольной кислоты (соединение 69)4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] -2-methoxyphenyl, 2- [2- (2-methoxyethoxy) ethoxy] ethyl carbonate diester (compound 69)

t_пл. 166-167°Ct _square 166-167 ° C

МС (ECI): m/z, найд. 530,2 (М+Н⁺), рассч. 529MS (ECI): m / z, found. 530.2 (M + H ⁺ ) calc. 529

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 3,25 (s, 3Н), 3,28-3,35 (m, 2H), 3,45 (t, 2H), 3,53-3,60 (m, 6H), 3,71 (t, 2H), 3,98 (s, 3Н), 4,35 (t, 2H), 7,45 (d, 1H), 7,74 (d, 1H), 7,96 (d, 1H), 8,06 (s, 1H), 8,39 (d, 1H), 8,96 (ушир.s, 1H), 9,51 (s, 1H), 10,12 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 3.25 (s, 3H), 3.28-3.35 (m, 2H), 3.45 (t, 2H) ), 3.53-3.60 (m, 6H), 3.71 (t, 2H), 3.98 (s, 3H), 4.35 (t, 2H), 7.45 (d, 1H) 7.74 (d, 1H), 7.96 (d, 1H), 8.06 (s, 1H), 8.39 (d, 1H), 8.96 (br s, 1H), 9, 51 (s, 1H); 10.12 (s, 1H).

Пример 22Example 22

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир (Е)-3-фенилакриловой кислоты (соединение 13)4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl ether (E) -3-phenylacrylic acid (compound 13)

Получение 4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил] фенилового эфира (Е)-3-фенилакриловой кислотыPreparation of 4- [6- (3-ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl ester (E) -3-phenylacrylic acid

38,9 мг 1-этил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевины (0,13 ммоля) смешивали с 3,0 мл сухого пиридина. Затем добавляли 17,5 мг диметиламинопиридина (0,14 ммоля) и 22,9 мг хлорангидрида транс-коричной кислоты (0,13 ммоля) при комнатной температуре, реакционную смесь перемешивали при комнатной температуре. Через 3 ч добавляли еще 22,9 мг хлорангидрида транс-коричной кислоты (0,13 ммоля). Смесь перемешивали при комнатной температуре в течение еще 3 ч. Смесь выливали в ледяную воду и нейтрализовали 1н. соляной кислотой.38.9 mg of 1-ethyl-3- [3- (4-hydroxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea (0.13 mmol) was mixed with 3.0 ml of dry pyridine. Then, 17.5 mg of dimethylaminopyridine (0.14 mmol) and 22.9 mg of trans-cinnamic acid chloride (0.13 mmol) were added at room temperature, and the reaction mixture was stirred at room temperature. After 3 hours, another 22.9 mg of trans-cinnamic acid chloride (0.13 mmol) was added. The mixture was stirred at room temperature for another 3 hours. The mixture was poured into ice water and neutralized with 1N. hydrochloric acid.

Полученный осадок отделяли фильтрованием в вакууме и сушили в вакууме. Полученный продукт желтого цвета использовали без дальнейшей очистки.The resulting precipitate was suction filtered and dried in vacuo. The resulting yellow product was used without further purification.

t_пл. 236-238°Ct _square 236-238 ° C

МС (ECI): m/z, найд. 440,3 (М+H⁺), рассч. 439MS (ECI): m / z, found. 440.3 (M + H ⁺ ) calc. 439

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 3,25-3,40 (m, 2H), 6,95 (d, 1H), 7,46-7,51 (m, 5Н), 7,70 (d, 1H), 7,83-7,87 (m, 2H), 7,94 (d, 1H), 8,38 (d, 1H), 8,43 (d, 2H), 9,12 (s, 1H), 9,49 (s, 1H), 10,19 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 3.25-3.40 (m, 2H), 6.95 (d, 1H), 7.46-7.51 (m, 5H), 7.70 (d, 1H), 7.83-7.87 (m, 2H), 7.94 (d, 1H), 8.38 (d, 1H), 8.43 ( d, 2H), 9.12 (s, 1H), 9.49 (s, 1H), 10.19 (s, 1H).

Пример 23Example 23

4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир нонадекановой кислоты (соединение 14)4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl ester of nonadecanoic acid (compound 14)

Получение4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенилового эфира нонадекановой кислотыPreparation of 4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl ester of nonadecanoic acid

50,0 мг 1-этил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевины (0,16 ммоля) смешивали с 5,0 мл сухого пиридина. Затем добавляли 19,7 мг диметиламинопиридина (0,16 ммоля) и 51,2 мг нонадеканоилхлорида (0,16 ммоля) при комнатной температуре, реакционную смесь перемешивали при комнатной температуре в течение 4 ч. Реакционную смесь выливали в приблизительно 200 мл дистиллированной воды. Полученный осадок отделяли фильтрованием в вакууме и промывали водой. После очистки неочищенного продукта хроматографией на колонке с силикагелем (элюент: дихорметан/метанол) получали твердое вещество белого цвета.50.0 mg of 1-ethyl-3- [3- (4-hydroxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea (0.16 mmol) was mixed with 5.0 ml of dry pyridine. Then, 19.7 mg of dimethylaminopyridine (0.16 mmol) and 51.2 mg of nonadecanoyl chloride (0.16 mmol) were added at room temperature, and the reaction mixture was stirred at room temperature for 4 hours. The reaction mixture was poured into approximately 200 ml of distilled water. The resulting precipitate was suction filtered and washed with water. Purification of the crude product by silica gel column chromatography (eluent: dichoromethane / methanol) gave a white solid.

t_пл. 147,2°Ct _square 147.2 ° C

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 0,90 (t, 3Н), 1,20-1,50 (m, 33H), 1,75-1,85 (m, 2H), 2,60-2,68 (m, 2H), 3,50-3,60 (m, 2H), 7,26-7,36 (m, 3Н), 8,25-8,31 (m, 3H), 8,71 (s, 1H), 9,22 (s, 1H), 9,75 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 0.90 (t, 3H), 1.20-1.50 (m, 33H), 1.75-1.85 (m, 2H), 2.60 -2.68 (m, 2H), 3.50-3.60 (m, 2H), 7.26-7.36 (m, 3H), 8.25-8.31 (m, 3H), 8 71 (s, 1H); 9.22 (s, 1H); 9.75 (s, 1H).

Пример 24Example 24

1-(3-Бензилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина (соединение 15)1- (3-Benzylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) -3-ethylurea (compound 15)

Получение 1-(3-бензилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевины (схема 6)Preparation of 1- (3-benzylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) -3-ethylurea (Scheme 6)

2,4 мл 0,5 М раствора бромида бензилцинка (1,20 ммоля) в ТГФ и 24,7 мг тетракис(трифенилфосфин)палладия (0) (0,02 ммоля) смешивали с 1 мл диоксана в атмосфере азота. Затем порциями добавляли 102,4 мг 1-(3-хлорпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевины (0,41 ммоля) и 1 мл диоксана. Смесь нагревали при 100°C. Через 7 ч реакционную смесь охлаждали и добавляли насыщенный раствор хлорида аммония. Водную фазу несколько раз экстрагировали дихлорметаном и объединенную органическую фазу промывали насыщенным раствором хлорида натрия, сушили над сульфатом натрия и растворитель удаляли в вакууме. После очистки хроматографией на колонке с силикагелем (элюент: дихорметан/метанол) получали твердое вещество желтого цвета.2.4 ml of a 0.5 M solution of benzylzinc bromide (1.20 mmol) in THF and 24.7 mg of tetrakis (triphenylphosphine) palladium (0) (0.02 mmol) were mixed with 1 ml of dioxane in a nitrogen atmosphere. Then, 102.4 mg of 1- (3-chloropyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) -3-ethylurea (0.41 mmol) and 1 ml of dioxane were added in portions. The mixture was heated at 100 ° C. After 7 hours, the reaction mixture was cooled and a saturated solution of ammonium chloride was added. The aqueous phase was extracted several times with dichloromethane and the combined organic phase was washed with saturated sodium chloride solution, dried over sodium sulfate and the solvent was removed in vacuo. After purification by silica gel column chromatography (eluent: dichoromethane / methanol), a yellow solid was obtained.

МС (ECI): m/z, найд. 308,3 (М+Н⁺), рассч. 307MS (ECI): m / z, found. 308.3 (M + H ⁺ ) calc. 307

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,19 (t, 3Н), 3,25-3,35 (m, 2H), 4,35 (s, 2H), 7,25 (t, 1H), 7,30-7,39 (m, 4H), 7,64 (d, 1H), 8,32 (d, 1H), 8,77 (s, 1H), 9,05 (s, 1H), 10,08 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.19 (t, 3H), 3.25-3.35 (m, 2H), 4.35 (s, 2H), 7.25 (t, 1H ), 7.30-7.39 (m, 4H), 7.64 (d, 1H), 8.32 (d, 1H), 8.77 (s, 1H), 9.05 (s, 1H) 10.08 (s, 1H).

Пример 25Example 25

1-Метокси-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина (соединение 7)1-Methoxy-3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea (compound 7)

Получение 3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-иламина (схема 6)Preparation of 3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-ylamine (Scheme 6)

1,00 г 3-хлорпиридо[2,3-b]пиразин-6-иламина (5,54 ммоля), 743 мг фенилбороновой кислоты (6,09 ммоля), 640 мг тетракис(трифенилфосфин)палладия (0) (0,55 ммоля) и 1,76 мг карбоната натрия (16,6 ммоля) перемешивали в 100 мл смеси ДМФА/вода, 1:1 в атмосфере азота Реакционную смесь перемешивали в течение 2 ч при 80°C. После завершения реакции смесь фильтровали, фильтрат выливали в 800 мл дистиллированной воды. Водную фазу несколько раз экстрагировали этилацетатом. Органическую фазу упаривали в вакууме. Полученное твердое вещество очищали хроматографией на колонке с силикагелем (элюент: дихлорметан/метанол), при этом получали твердое вещество желтого цвета. Получение 1-метокси-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевины (схема 5)100 мг 3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-иламина (0,45 ммоля) растворяли в пиридине и обрабатывали 191 мг пара-нитро-N-метоксикарбаматом (0,90 ммоля). Смесь нагревали с обратным холодильником в течение 4 ч. Пиридин удаляли в вакууме и заместитель распределяли между этилацетатом и дистиллированной водой. Фазы разделяли и водную фазу два раза экстрагировали этилацетатом. Объединенные органические фазы сушили над MgSO₄ и растворитель удаляли в вакууме. Полученный заместитель очищали хроматографией на колонке с силикагелем (элюент: дихлорметан/метанол), при этом получали твердое вещество светло-желтого цвета.1.00 g of 3-chloropyrido [2,3-b] pyrazin-6-ylamine (5.54 mmol), 743 mg of phenylboronic acid (6.09 mmol), 640 mg of tetrakis (triphenylphosphine) palladium (0) (0, 55 mmol) and 1.76 mg of sodium carbonate (16.6 mmol) were stirred in 100 ml of a mixture of DMF / water, 1: 1 in nitrogen atmosphere. The reaction mixture was stirred for 2 hours at 80 ° C. After completion of the reaction, the mixture was filtered, the filtrate was poured into 800 ml of distilled water. The aqueous phase was extracted several times with ethyl acetate. The organic phase was evaporated in vacuo. The resulting solid was purified by silica gel column chromatography (eluent: dichloromethane / methanol) to give a yellow solid. Preparation of 1-methoxy-3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea (Scheme 5) 100 mg of 3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-ylamine (0.45 mmol) was dissolved in pyridine and treated with 191 mg para-nitro-N-methoxycarbamate (0.90 mmol). The mixture was refluxed for 4 hours. Pyridine was removed in vacuo and the substituent was partitioned between ethyl acetate and distilled water. The phases were separated and the aqueous phase was extracted twice with ethyl acetate. The combined organic phases were dried over MgSO ₄ and the solvent was removed in vacuo. The resulting substituent was purified by silica gel column chromatography (eluent: dichloromethane / methanol), and a pale yellow solid was obtained.

МС (ECI): m/z, найд. 296,2 (М+Н⁺), рассч. 295MS (ECI): m / z, found. 296.2 (M + H ⁺ ) calc. 295

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 3,75 (s, 3Н), 7,58-7,65 (m, 3Н), 8,03 (s, 1H), 8,36 (d, 2H), 8,45 (d, 1H), 9,52 (s, 1H), 10,16 (s, 1H), 11,01 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 3.75 (s, 3H), 7.58-7.65 (m, 3H), 8.03 (s, 1H), 8.36 (d, 2H ), 8.45 (d, 1H), 9.52 (s, 1H), 10.16 (s, 1H), 11.01 (s, 1H).

Следующие соединения получали, как описано в примере 25.The following compounds were obtained as described in example 25.

Пример 26Example 26

1-Аллилокси-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина (соединение 8)1-allyloxy-3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea (compound 8)

МС (ECI): m/z, найд. 322,2 (М+Н⁺), рассч. 321MS (ECI): m / z, found. 322.2 (M + H ⁺ ), calc. 321

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 4,44 (d, 2H), 5,33 (d, 1H), 5,41 (d, 1H), 6,02-6,10 (m, 1H), 7,58-7,65 (m, 3H), 8,00 (s, 1H), 8,36 (d, 2H), 8,45 (d, 1H), 9,52 (s, 1H), 10,13 (s, 1H), 11,07 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 4.44 (d, 2H), 5.33 (d, 1H), 5.41 (d, 1H), 6.02-6.10 (m, 1H ), 7.58-7.65 (m, 3H), 8.00 (s, 1H), 8.36 (d, 2H), 8.45 (d, 1H), 9.52 (s, 1H) 10.13 (s, 1H); 11.07 (s, 1H).

Пример 27Example 27

1-[4-(трет-Бутилдиметилсиланилокси)бутил]-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина (соединение 36)1- [4- (tert-butyldimethylsilanyloxy) butyl] -3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea (compound 36)

МС (ECI): m/z, найд. 452,6 (M+H⁺), рассч. 451MS (ECI): m / z, found. 452.6 (M + H ⁺ ) calc. 451

¹Н-ЯМР (d₆-ДMCO): δ 0,02 (s, 6H), 0,84 (s, 9H), 1,62-1,65 (m, 4H), 3,30-3,33 (m, 2H), 3,66-3,69 (m, 2H), 7,59-7,62 (m, 3H), 7,64 (d, 1H), 8,35 (d, 2H), 8,38 (d, 1H), 9,37 (s, 1H), 9,47 (s, 1H), 10,15 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMCO): δ 0.02 (s, 6H), 0.84 (s, 9H), 1.62-1.65 (m, 4H), 3.30-3.33 (m, 2H), 3.66-3.69 (m, 2H), 7.59-7.62 (m, 3H), 7.64 (d, 1H), 8.35 (d, 2H), 8.38 (d, 1H), 9.37 (s, 1H), 9.47 (s, 1H), 10.15 (s, 1H).

Пример 28Example 28

1-[4-(трет-Бутилдиметилсиланилокси)бутил]-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина (соединение 37)1- [4- (tert-butyldimethylsilanyloxy) butyl] -3- [3- (4-hydroxy-3-methoxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea (compound 37)

МС (ECI): m/z, найд. 498,5 (M+Н⁺), рассч. 497MS (ECI): m / z, found. 498.5 (M + H ⁺ ) calc. 497

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 0,02 (s, 6H), 0,83 (s, 9H), 1,61-1,66 (m, 4H), 3,30-3,33 (m, 2H), 3,65-3,68 (m, 2H), 3,93 (s, 3H), 6,96 (d, 1H), 7,59 (d, 1H), 7,86 (dd, 1H), 7,92 (d, 1H), 8,32 (d, 1H), 9,29 (s, 1H), 9,42 (s, 1H), 9,73 (s, 1H), 10,08 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 0.02 (s, 6H), 0.83 (s, 9H), 1.61-1.66 (m, 4H), 3.30-3.33 (m, 2H), 3.65-3.68 (m, 2H), 3.93 (s, 3H), 6.96 (d, 1H), 7.59 (d, 1H), 7.86 ( dd, 1H), 7.92 (d, 1H), 8.32 (d, 1H), 9.29 (s, 1H), 9.42 (s, 1H), 9.73 (s, 1H), 10.08 (s, 1H).

Пример 29Example 29

Диэтиловый эфир {4-[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина]бутил} фосфоновой кислоты (соединение 42){4- [3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea] butyl} phosphonic acid diethyl ester (compound 42)

МС (ECI): m/z, найд. 458,2 (М+Н⁺), рассч. 457MS (ECI): m / z, found. 458.2 (M + H ⁺ ), calc. 457

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,16 (t, 6H), 1,59-1,69 (m, 4H), 1,77-1,84 (m, 2H), 3,33-3,36 (m, 2H), 3,90-3,99 (m, 4H), 7,58-7,63 (m, 3Н), 7,68 (d, 1H), 8,36 (d, 2H), 8,38 (d, 1H), 9,22 (s, 1H), 9,47 (s, 1H), 10,16 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.16 (t, 6H), 1.59-1.69 (m, 4H), 1.77-1.84 (m, 2H), 3.33 -3.36 (m, 2H), 3.90-3.99 (m, 4H), 7.58-7.63 (m, 3H), 7.68 (d, 1H), 8.36 (d , 2H), 8.38 (d, 1H), 9.22 (s, 1H), 9.47 (s, 1H), 10.16 (s, 1H).

Пример 30Example 30

Диэтиловый эфир(4-{3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]уреидо}бутил)фосфоновой кислоты (соединение 44)(4- {3- [3- (4-hydroxy-3-methoxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] ureido} butyl) phosphonic acid diethyl ester (compound 44)

МС (ECI): m/z, найд. 504,5 (M+Н⁺), рассч. 503MS (ECI): m / z, found. 504.5 (M + H ⁺ ) calc. 503

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,15 (t, 6H), 1,58-1,69 (m, 4H), 1,76-1,82 (m, 2H), 3,30-3,33 (m, 2H), 3,89-3,97 (m, 7H), 6,97 (d, 1H), 7,63 (d, 1H), 7,86 (dd, 1H), 7,91 (d, 1H), 8,32 (d, 1H), 9,13 (s, 1H), 9,41 (s, 1H), 9,71 (s, 1H), 10,07 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.15 (t, 6H), 1.58-1.69 (m, 4H), 1.76-1.82 (m, 2H), 3.30 -3.33 (m, 2H), 3.89-3.97 (m, 7H), 6.97 (d, 1H), 7.63 (d, 1H), 7.86 (dd, 1H), 7.91 (d, 1H), 8.32 (d, 1H), 9.13 (s, 1H), 9.41 (s, 1H), 9.71 (s, 1H), 10.07 (s , 1H).

Пример 31Example 31

1-Метокси-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина (соединение 61)1-Methoxy-3- [3- (4-hydroxy-3-methoxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea (compound 61)

МС (ECI): m/z, найд. 342,3 (M+Н⁺), рассч. 341MS (ECI): m / z, found. 342.3 (M + H ⁺ ) calc. 341

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 3,74 (s, 3Н), 3,93 (s, 3Н), 6,98 (d, 1H), 7,87 (dd, 1H), 7,91 (d, 1H), 8,02 (d, 1H), 8,39 (d, 1H), 9,46 (s, 1H), 9,74 (s, 1H), 10,03 (s, 1H), 10,84 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 3.74 (s, 3H), 3.93 (s, 3H), 6.98 (d, 1H), 7.87 (dd, 1H), 7, 91 (d, 1H), 8.02 (d, 1H), 8.39 (d, 1H), 9.46 (s, 1H), 9.74 (s, 1H), 10.03 (s, 1H ), 10.84 (s, 1H).

Пример 32Example 32

Диэтиловый эфир {2-[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]этил}фосфоновой кислоты (соединение 62){2- [3- (3-Phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] ethyl} phosphonic acid diethyl ester (compound 62)

МС (ECI): m/z, найд. 430,1 (M+H⁺), рассч. 429MS (ECI): m / z, found. 430.1 (M + H ⁺ ) calc. 429

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,21 (t, 6H), 2,08-2,14 (m, 2H), 3,48-3,55 (m, 2H), 3,98-4,08 (m, 4H), 7,58-7,63 (m, 3Н), 7,72 (d, 1H), 8,35 (d, 2H), 8,39 (d, 1H), 9,14 (s, 1H), 9,47 (s, 1H), 10,22 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.21 (t, 6H), 2.08-2.14 (m, 2H), 3.48-3.55 (m, 2H), 3.98 -4.08 (m, 4H), 7.58-7.63 (m, 3H), 7.72 (d, 1H), 8.35 (d, 2H), 8.39 (d, 1H), 9.14 (s, 1H), 9.47 (s, 1H), 10.22 (s, 1H).

Пример 33Example 33

4-[3-(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутиловый эфир этилкарбаминовой кислоты (соединение 38)Ethylcarbamic acid 4- [3- (3-Phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] butyl ester (compound 38)

Получение 1-(4-гидроксибутил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевиныPreparation of 1- (4-hydroxybutyl) -3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea

360 мг (0,22 ммоля) 1-[4-(трет-бутилдиметилсиланилокси)бутил]-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевины растворяли в 20 мл дихлорметана и обрабатывали 5 мл 2 М раствора HCl в метаноле. Смесь перемешивали при комнатной температуре в течение 12 ч, промывали водой и сушили над Na₂SO₄. Растворитель удаляли в вакууме и получали твердое вещество светло-желтого цвета.360 mg (0.22 mmol) of 1- [4- (tert-butyldimethylsilanyloxy) butyl] -3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea was dissolved in 20 ml of dichloromethane and treated with 5 ml 2 M solution of HCl in methanol. The mixture was stirred at room temperature for 12 hours, washed with water and dried over Na ₂ SO ₄ . The solvent was removed in vacuo to give a pale yellow solid.

МС (ECI): m/z, найд. 338,3 (М+H⁺), рассч. 337MS (ECI): m / z, found. 338.3 (M + H ⁺ ) calc. 337

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,58-1,64 (m, 4Н), 3,30-3,34 (m, 2H), 3,48-3,53 (m, 2H), 4,48 (t, 1H), 7,57-7,63 (m, 3H), 7,66 (d, 1H), 8,35-8,38 (m, 2H), 9,30 (s, 1H), 9,46 (s, 1H), 10,13 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.58-1.64 (m, 4H), 3.30-3.34 (m, 2H), 3.48-3.53 (m, 2H) 4.48 (t, 1H), 7.57-7.63 (m, 3H), 7.66 (d, 1H), 8.35-8.38 (m, 2H), 9.30 (s , 1H), 9.46 (s, 1H), 10.13 (s, 1H).

Получение 4-[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутилового эфира этилкарбаминовой кислотыPreparation of 4- [3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] ethylcarbamic acid butyl ester

30 мг (0,08 ммоля) 1-(4-гидроксибутил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевины растворяли в 5 мл пиридина и обрабатывали 7,6 мкл (0,10 ммоля) этилизоцианата, смесь перемешивали при 100°С в течение 6 ч. Реакционную смесь выливали в 200 мл воды и перемешивали в течение 15 мин. Полученный осадок отделяли фильтрованием и сушили. При этом получали твердое вещество белого цвета.30 mg (0.08 mmol) of 1- (4-hydroxybutyl) -3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea was dissolved in 5 ml of pyridine and treated with 7.6 μl (0, 10 mmol) of ethyl isocyanate, the mixture was stirred at 100 ° C for 6 hours. The reaction mixture was poured into 200 ml of water and stirred for 15 minutes. The resulting precipitate was filtered off and dried. A white solid was obtained.

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 0,97 (t, 3H), 1,60-1,77 (m, 4Н), 2,96-3,00 (m, 2H), 3,33-3,35 (m, 2H), 4,01-4,04 (m, 2H), 7,07 (t, 1H), 7,58-7,64 (m, 3H), 7,66 (d, 1H), 8,35 (d, 2H), 8,38 (d, 1H), 9,32 (s, 1H), 9,47 (s, 1H), 10,17 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 0.97 (t, 3H), 1.60-1.77 (m, 4H), 2.96-3.00 (m, 2H), 3.33 -3.35 (m, 2H), 4.01-4.04 (m, 2H), 7.07 (t, 1H), 7.58-7.64 (m, 3H), 7.66 (d , 1H), 8.35 (d, 2H), 8.38 (d, 1H), 9.32 (s, 1H), 9.47 (s, 1H), 10.17 (s, 1H).

Пример 34Example 34

Метиловый, 4-[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутиловый диэфир угольной кислоты (соединение 39)Methyl, 4- [3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] butyl carbonate diester (compound 39)

Получение метилового, 4-[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутилового диэфира угольной кислотыPreparation of methyl, 4- [3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] butyl carbonate diester

30 мг (0,08 ммоля) 1-(4-гидроксибутил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевины суспендировали в 2 мл дихлорметана и добавляли 9,3 мкл (0,12 ммоля) метилового эфира хлормуравьиной кислоты, 23 мкл (0,16 ммоля) триэтиламина и 1 мг (0,01 ммоля) диметиламинопиридина. Раствор перемешивали при комнатной температуре в течение 4 ч. Реакционную смесь разбавляли 50 мл дихлорметана, промывали водой и сушили над Na₂SO₄. Растворитель удаляли в вакууме и полученный заместитель очищали хроматографией на колонке с силикагелем (элюент: дихлорметан/метанол), при этом получали твердое вещество белого цвета.30 mg (0.08 mmol) of 1- (4-hydroxybutyl) -3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea was suspended in 2 ml of dichloromethane and 9.3 μl (0, 12 mmol) of chloroformic acid methyl ester, 23 μl (0.16 mmol) of triethylamine and 1 mg (0.01 mmol) of dimethylaminopyridine. The solution was stirred at room temperature for 4 hours. The reaction mixture was diluted with 50 ml of dichloromethane, washed with water and dried over Na ₂ SO ₄ . The solvent was removed in vacuo and the obtained substituent was purified by silica gel column chromatography (eluent: dichloromethane / methanol), and a white solid was obtained.

МС (ECI): m/z, найд. 396,3 (M+Н⁺), рассч. 395MS (ECI): m / z, found. 396.3 (M + H ⁺ ) calc. 395

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,61-1,66 (m, 2H), 1,76-1,78 (m, 2H), 3,34-3,36 (m, 2H), 3,67 (s, 1H), 4,17-4,19 (m, 2H), 7,59-7,63 (m, 3H), 7,66 (d, 1H), 8,35 (d, 2H), 8,38 (d, 1H), 9,34 (s, 1H), 9,47 (s, 1H), 10,17 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.61-1.66 (m, 2H), 1.76-1.78 (m, 2H), 3.34-3.36 (m, 2H) 3.67 (s, 1H), 4.17-4.19 (m, 2H), 7.59-7.63 (m, 3H), 7.66 (d, 1H), 8.35 (d , 2H), 8.38 (d, 1H), 9.34 (s, 1H), 9.47 (s, 1H), 10.17 (s, 1H).

Следующие соединения получали, как описано в примере 34.The following compounds were obtained as described in example 34.

Пример 35Example 35

2,2-Диметил[1,3]диоксолан-4-илметиловый, 4-[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутиловый диэфир угольной кислоты (соединение 40)2,2-Dimethyl [1,3] dioxolan-4-ylmethyl, 4- [3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] butyl carbonate diester (compound 40)

МС (ECI): m/z, найд. 496,0 (М+Н⁺), рассч. 495MS (ECI): m / z, found. 496.0 (M + H ⁺ ), calc. 495

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,24 (s, 3H), 1,29 (s, 3H), 1,61-1,67 (m, 2H), 1,77-1,82 (m, 2H), 3,34-3,37 (m, 2H), 3,65 (dd, 1H), 3,98 (dd, 1H), 4,03 (dd, 1H), 4,15 (dd, 1H), 4,17-4,28 (m, 3H), 7,58-7,63 (m, 3H), 7,67 (d, 1H), 8,36 (d, 2H), 8,38 (d, 1H), 9,34 (s, 1H), 9,47 (s, 1H), 10,17 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.24 (s, 3H), 1.29 (s, 3H), 1.61-1.67 (m, 2H), 1.77-1.82 (m, 2H), 3.34-3.37 (m, 2H), 3.65 (dd, 1H), 3.98 (dd, 1H), 4.03 (dd, 1H), 4.15 ( dd, 1H), 4.17-4.28 (m, 3H), 7.58-7.63 (m, 3H), 7.67 (d, 1H), 8.36 (d, 2H), 8 38 (d, 1H); 9.34 (s, 1H); 9.47 (s, 1H); 10.17 (s, 1H).

Пример 36Example 36

2,3-Дигидроксипропиловый, 4-[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутиловый диэфир угольной кислоты (соединение 41)2,3-dihydroxypropyl, 4- [3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] butyl carbonate diester (compound 41)

Получение 2,3-дигидроксипропилового, 4-[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутилового диэфира угольной кислотыPreparation of 2,3-dihydroxypropyl, 4- [3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] butyl carbonate diester

50 мг (0,10 ммоля) 2,2-диметил[1,3]диоксолан-4-илметилового, 4-[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутилового диэфира угольной кислоты растворяли в 20 мл дихлорметана, обрабатывали 17 мкл (0,13 ммоля) этилэферата бортрифторида и перемешивали при комнатной температуре в течение 4 ч. Растворитель удаляли в вакууме и полученный заместитель очищали хроматографией на колонке с силикагелем (элюент: дихлорметан/метанол), при этом получали твердое вещество белого цвета.50 mg (0.10 mmol) of 2,2-dimethyl [1,3] dioxolan-4-ylmethyl, 4- [3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] butyl diester carbonic acid was dissolved in 20 ml of dichloromethane, treated with 17 μl (0.13 mmol) of boron trifluoride ethyl acetate and stirred at room temperature for 4 hours. The solvent was removed in vacuo and the resulting substituent was purified by silica gel column chromatography (eluent: dichloromethane / methanol), a white solid was obtained.

МС (ECI): m/z, найд. 456,4 (М+Н⁺), рассч. 455MS (ECI): m / z, found. 456.4 (M + H ⁺ ) calc. 455

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,62-1,67 (m, 2H), 1,76-1,82 (m, 2H), 3,28-3,52 (m, 4H), 3,62-3,66 (m, 1H), 3,96 (dd, 1H), 4,11 (dd, 1H), 4,16-4,20 (m, 2H), 4,66 (t, 1H), 4,96 (d, 1H), 7,58-7,65 (m, 3H), 7,67 (d, 1H), 8,35 (d, 2H), 8,38 (d, 1H), 9,31 (s, 1Н), 9,47 (s, 1H), 10,17 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.62-1.67 (m, 2H), 1.76-1.82 (m, 2H), 3.28-3.52 (m, 4H) 3.62-3.66 (m, 1H), 3.96 (dd, 1H), 4.11 (dd, 1H), 4.16-4.20 (m, 2H), 4.66 (t , 1H), 4.96 (d, 1H), 7.58-7.65 (m, 3H), 7.67 (d, 1H), 8.35 (d, 2H), 8.38 (d, 1H), 9.31 (s, 1H), 9.47 (s, 1H), 10.17 (s, 1H).

Пример 37Example 37

{4-[3-(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутил}фосфоновая кислота (соединение 43){4- [3- (3-Phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] butyl} phosphonic acid (compound 43)

Получение {4-[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутил}фосфоновой кислотыPreparation of {4- [3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] butyl} phosphonic acid

60 мг (0,13 ммоля) диэтилового эфира {4-[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутил}фосфоновой кислоты растворяли в 5 мл дихлорметана и добавляли гексаметилдисилазан. Затем добавляли 100 мг (0,66 ммоля) бромтриметилсилана. Смесь перемешивали при комнатной температуре в течение 6 ч и упаривали в вакууме. Остаток перемешивали в смеси с 2 мл воды в течение 2 ч. При этом получали твердое вещество желтого цвета.60 mg (0.13 mmol) of {4- [3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] butyl} phosphonic acid diethyl ester was dissolved in 5 ml of dichloromethane and hexamethyldisilazane was added. Then, 100 mg (0.66 mmol) of bromotrimethylsilane was added. The mixture was stirred at room temperature for 6 hours and evaporated in vacuo. The residue was stirred in a mixture with 2 ml of water for 2 hours. A yellow solid was obtained.

МС (ECI): m/z, найд. 402,3 (М+Н⁺), рассч. 401MS (ECI): m / z, found. 402.3 (M + H ⁺ ) calc. 401

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,51-1,68 (m, 6Н), 3,33-3,36 (m, 2H), 7,58-7,63 (m, 3H), 7,73 (d, 1H), 8,33-8,37 (m, 3H), 9,06 (s, 1H), 9,44 (s, 1H), 10,12 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.51-1.68 (m, 6H), 3.33-3.36 (m, 2H), 7.58-7.63 (m, 3H) 7.73 (d, 1H), 8.33-8.37 (m, 3H), 9.06 (s, 1H), 9.44 (s, 1H), 10.12 (s, 1H).

Следующие соединения получали, как описано в примере 37.The following compounds were obtained as described in example 37.

Пример 38Example 38

(4-{3-[3-(4-Гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина}бутил)фосфоновая кислота (соединение 45)(4- {3- [3- (4-Hydroxy-3-methoxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea} butyl) phosphonic acid (compound 45)

МС (ECI): m/z, найд. 448,3 (М+Н⁺), рассч. 447MS (ECI): m / z, found. 448.3 (M + H ⁺ ) calc. 447

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,48-1,67 (m, 6Н), 3,24-3,28 (m, 2H), 3,92 (s, 3H), 6,98 (d, 1H), 7,70 (d, 1H), 7,85 (dd, 1H), 7,89 (d, 1H), 8,28 (d, 1H), 8,95 (s, 1H), 9,38 (s, 1H), 10,02 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.48-1.67 (m, 6H), 3.24-3.28 (m, 2H), 3.92 (s, 3H), 6.98 (d, 1H), 7.70 (d, 1H), 7.85 (dd, 1H), 7.89 (d, 1H), 8.28 (d, 1H), 8.95 (s, 1H) 9.38 (s, 1H); 10.02 (s, 1H).

Пример 39Example 39

{2-[3-(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]этил}фосфоновая кислота (соединение 63){2- [3- (3-Phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] ethyl} phosphonic acid (compound 63)

МС (ECI): m/z, найд. 374,2 (М+Н⁺), рассч. 373MS (ECI): m / z, found. 374.2 (M + H ⁺ ), calc. 373

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,86-1,93 (m, 2Н), 3,45-3,52 (m, 2H), 7,57-7,63 (m, 3H), 7,76 (d, 1H), 8,35 (d, 2H), 8,37 (d, 1H), 8,96 (s, 1H), 9,45 (s, 1H), 10,17 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.86-1.93 (m, 2H), 3.45-3.52 (m, 2H), 7.57-7.63 (m, 3H) 7.76 (d, 1H), 8.35 (d, 2H), 8.37 (d, 1H), 8.96 (s, 1H), 9.45 (s, 1H), 10.17 ( s, 1H).

Пример 40Example 40

Этиловый эфир моноамида N-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)щавелевой кислоты (соединение 59)N- (3-Phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) oxalic acid monoamide ethyl ester (compound 59)

Получение этилового эфира моноамида N-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)щавелевой кислоты (схема 5)Obtaining ethyl ester of monoamide N- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) oxalic acid (scheme 5)

200 мг (0,90 ммоля) 3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-иламина растворяли в 20 мл пиридина и обрабатывали 0,11 мл (0,99 ммоля) этилоксалилхлорида. Смесь перемешивали при комнатной температуре в течение 2 ч и раствор выливали в ледяную воду. Полученный осадок отделяли фильтрованием и тщательно промывали водой. При этом получали твердое вещество светло-желтого цвета.200 mg (0.90 mmol) of 3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-ylamine was dissolved in 20 ml of pyridine and treated with 0.11 ml (0.99 mmol) of ethyl oxalyl chloride. The mixture was stirred at room temperature for 2 hours, and the solution was poured into ice water. The resulting precipitate was filtered off and washed thoroughly with water. A light yellow solid was obtained.

МС (ECI): m/z, найд. 323,2 (М+H⁺), рассч. 322MS (ECI): m / z, found. 323.2 (M + H ⁺ ) calc. 322

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,37 (t, 3H), 4,35-4,41 (m, 2H), 7,60-7,66 (m, 3H), 8,38 (d, 2H), 8,43 (ушир. s, 1H), 8,61 (d, 1H), 9,63 (s, 1H), 11,67 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.37 (t, 3H), 4.35-4.41 (m, 2H), 7.60-7.66 (m, 3H), 8.38 (d, 2H), 8.43 (br s, 1H), 8.61 (d, 1H), 9.63 (s, 1H), 11.67 (s, 1H).

Пример 41Example 41

Амид N-этил-N′-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)щавелевой кислоты (соединение 60)Amide N-ethyl-N ′ - (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) oxalic acid (compound 60)

Получение амида N-этил-N′-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)щавелевой кислоты (схема 5)Preparation of N-ethyl-N ′ - (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) oxalic acid amide (Scheme 5)

23 мг (0,07 ммоля) этилового эфира моноамида N-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)щавелевой кислоты растворяли в 5 мл сухого ТГФ и обрабатывали 0,15 мл (0,38 ммоля) 2 М раствора этиламина в ТГФ. Смесь перемешивали при комнатной температуре в течение 48 ч и нейтрализовали. Полученный заместитель отделяли фильтрованием и фильтрат упаривали в вакууме. Полученное твердое вещество очищали хроматографией на колонке с силикагелем (элюент: дихлорметан/метанол), при этом получали твердое вещество светло-желтого цвета.23 mg (0.07 mmol) of N- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) oxalic acid monoamide ethyl ester was dissolved in 5 ml of dry THF and treated with 0.15 ml (0.38 mmol) 2 M solution of ethylamine in THF. The mixture was stirred at room temperature for 48 hours and neutralized. The resulting substituent was filtered off and the filtrate was evaporated in vacuo. The resulting solid was purified by silica gel column chromatography (eluent: dichloromethane / methanol) to give a light yellow solid.

МС (ECI): m/z, найд. 322,3 (М+H⁺), рассч. 321MS (ECI): m / z, found. 322.3 (M + H ⁺ ) calc. 321

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,13 (t, 3Н), 3,27 (q, 2H), 7,60-7,66 (m, 3H), 8,39 (d, 2H), 8,54 (d, 1H), 8,65 (d, 1H), 9,24 (t, 1H), 9,64 (s, 1H), 10,31 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.13 (t, 3H), 3.27 (q, 2H), 7.60-7.66 (m, 3H), 8.39 (d, 2H ), 8.54 (d, 1H), 8.65 (d, 1H), 9.24 (t, 1H), 9.64 (s, 1H), 10.31 (s, 1H).

Пример 42Example 42

4-[6-(3-Этил-1-фенилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир этилкарбаминовой кислоты (соединение 20)Ethylcarbamic acid 4- [6- (3-Ethyl-1-phenylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl ester (compound 20)

Получение 4-[6-(3-этил-1-фенилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенилового эфира этилкарбаминовой кислоты (схема 5)Preparation of 4- [6- (3-ethyl-1-phenylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl ethyl carbamic acid ester (Scheme 5)

100 мг гидрохлорида 4-(6-фениламинопиридо[2,3-b]пиразин-3-ил)фенола (0,28 ммоля) смешивали с 3 мл пиридина и добавляли 65,3 мг этилизоцианата (0,90 ммоля) при комнатной температуре. Смесь перемешивали при 80°C в течение 5 ч, добавляли еще 32,0 мг этилизоцианата (0,45 ммоля) и смесь перемешивали при 80°C в течение еще 4 ч. растворитель удаляли в вакууме, полученное твердое вещество два раза очищали на колонке с силикагелем (элюент: дихлорметан/метанол и н-гептан/ацетон), при этом получали твердое вещество светло-желтого цвета.100 mg of 4- (6-phenylaminopyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl) phenol hydrochloride (0.28 mmol) was mixed with 3 ml of pyridine and 65.3 mg of ethyl isocyanate (0.90 mmol) was added at room temperature . The mixture was stirred at 80 ° C for 5 hours, another 32.0 mg of ethyl isocyanate (0.45 mmol) was added and the mixture was stirred at 80 ° C for another 4 hours. The solvent was removed in vacuo. The resulting solid was purified twice on a column. silica gel (eluent: dichloromethane / methanol and n-heptane / acetone) to give a light yellow solid.

t_пл. 147-151°Ct _square 147-151 ° C

МС (ECI): m/z, найд. 457,3 (М+Н⁺), рассч. 456MS (ECI): m / z, found. 457.3 (M + H ⁺ ) calc. 456

¹Н-ЯМР (CDCl₃): δ 1,28 (t, 3Н), 1,40 (t, 3H), 3,39 (q, 2H), 3,57 (q, 2H), 5,09 (t, 1H), 6,80 (d, 1H), 7,37 (d, 2H), 7,40 (d, 2H), 7,50 (t, 1H), 7,57 (t, 2H), 8,10 (d, 1H), 8,30 (d, 2H), 9,25 (s, 1H), 10,76 (t, 1H). ¹ H-NMR (CDCl ₃ ): δ 1.28 (t, 3H), 1.40 (t, 3H), 3.39 (q, 2H), 3.57 (q, 2H), 5.09 ( t, 1H), 6.80 (d, 1H), 7.37 (d, 2H), 7.40 (d, 2H), 7.50 (t, 1H), 7.57 (t, 2H), 8.10 (d, 1H), 8.30 (d, 2H), 9.25 (s, 1H), 10.76 (t, 1H).

Гидрохлорид 4-(6-фениламинопиридо[2,3-b]пиразин-3-ил)фенола получали, как описано в заявке WO 99/17759.4- (6-Phenylaminopyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl) phenol hydrochloride was prepared as described in WO 99/17759.

Пример 43Example 43

трет-Бутиловый эфир {4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение 21){4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl} carbamic acid tert-butyl ester (compound 21)

Получение трет-бутилового эфира {4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}карбаминовой кислотыPreparation of {4- [6- (3-ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl} carbamic acid tert-butyl ester

83 мг 1-(3-хлорпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевины (0,33 ммоля), 120 мг трет-бутилового эфира83 mg of 1- (3-chloropyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) -3-ethylurea (0.33 mmol), 120 mg of tert-butyl ether

[4-(4,4,5,5-тетраметил[1,3,2]диоксаборолан-2-ил)фенил]карбаминовой кислоты (0,36 ммоля), 106 мг карбоната натрия (1,00 ммоля) и 19 мг тетракис(трифенилфосфин)палладия (0,02 ммоля) смешивали в 7 мл дегазированной смеси диметилформамид/вода. Смесь нагревали при 100°С в течение 4 ч. Охлажденную смесь обрабатывали водой, полученный осадок отделяли фильтрованием и промывали водой и дихлорметаном. При этом получали твердое вещество бежевого цвета.[4- (4,4,5,5-tetramethyl [1,3,2] dioxaborolan-2-yl) phenyl] carbamic acid (0.36 mmol), 106 mg sodium carbonate (1.00 mmol) and 19 mg tetrakis (triphenylphosphine) palladium (0.02 mmol) was mixed in 7 ml of a degassed dimethylformamide / water mixture. The mixture was heated at 100 ° C. for 4 hours. The cooled mixture was treated with water, the resulting precipitate was filtered off and washed with water and dichloromethane. A beige solid was obtained.

t_пл. 281-283°Ct _square 281-283 ° C

MC (ECI): m/z, найд. 409,4 (M+Н⁺), рассч. 408MC (ECI): m / z, found. 409.4 (M + H ⁺ ) calc. 408

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 1,52 (s, 9H), 3,25-3,38 (m, 2H), 7,65 (d, 1H), 7,69 (d, 2H), 8,29 (d, 2H), 8,33 (d, 1H), 9,09 (ушир. s, 1Н), 9,41 (s, 1Н), 9,72 (s, 1H), 10,09 (s, 1Н). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 1.52 (s, 9H), 3.25-3.38 (m, 2H), 7.65 (d, 1H ), 7.69 (d, 2H), 8.29 (d, 2H), 8.33 (d, 1H), 9.09 (br s, 1H), 9.41 (s, 1H), 9 72 (s, 1H); 10.09 (s, 1H).

Следующие соединения получали, как описано в примере 43.The following compounds were obtained as described in example 43.

Пример 44Example 44

2-Метоксиэтиловый эфир {4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение 22){4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl} carbamic acid 2-methoxyethyl ester (compound 22)

t_пл. 249-251-3°Ct _square 249-251-3 ° C

MC (ECI): m/z, найд. 411,3 (M+H⁺), рассч. 410MC (ECI): m / z, found. 411.3 (M + H ⁺ ) calc. 410

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 3,31 (s, 3Н), 3,45-3,38 (m, 2H), 3,58-3,64 (m, 2H), 4,24-4,27 (m, 2H), 7,65 (d, 1H), 7,70 (d, 2H), 8,31 (d, 2H), 8,37 (d, 1H), 9,08 (ушир. s, 1H), 9,41 (s, 1H), 10,09 (s, 1H), 10,11 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 3.31 (s, 3H), 3.45-3.38 (m, 2H), 3.58-3.64 (m, 2H), 4.24-4.27 (m, 2H), 7.65 (d, 1H), 7.70 (d, 2H), 8.31 (d, 2H), 8.37 ( d, 1H), 9.08 (br s, 1H), 9.41 (s, 1H), 10.09 (s, 1H), 10.11 (s, 1H).

Пример 45Example 45

1-Этил-3-{3-[4-(3-этилуреидо)фенил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина (соединение 23)1-Ethyl-3- {3- [4- (3-ethylureido) phenyl] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea (compound 23)

t_пл.>350°C (разл.)t _square > 350 ° C (decomp.)

MC (ECI): m/z, найд. 380,2 (M+H⁺), рассч. 379MC (ECI): m / z, found. 380.2 (M + H ⁺ ), calc. 379

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,08 (t, 3Н), 1,20 (t, 3Н), 3,14 (q, 2H), 3,32-3,38 (m, 2H), 6,33 (t, 1H), 7,60-7,64 (m, 3Н), 8,25 (d, 2H), 8,32 (d, 1H), 8,88 (s, 1H), 9,12 (ушир. s, 1H), 9,39 (s, 1H), 10,06 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.08 (t, 3H), 1.20 (t, 3H), 3.14 (q, 2H), 3.32-3.38 (m, 2H ), 6.33 (t, 1H), 7.60-7.64 (m, 3H), 8.25 (d, 2H), 8.32 (d, 1H), 8.88 (s, 1H) 9.12 (br s, 1H); 9.39 (s, 1H); 10.06 (s, 1H).

Пример 46Example 46

1-{3-[4-(3,3-Диметилуреидо)фенил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}-3-этилмочевина (соединение 24)1- {3- [4- (3,3-Dimethylureido) phenyl] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl} -3-ethylurea (compound 24)

t_пл.>350°Ct _square > 350 ° C

МС (ECI): m/z, найд. 380,3 (М+Н⁺), рассч. 379MS (ECI): m / z, found. 380.3 (M + H ⁺ ), calc. 379

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 2,98 (s, 6H), 3,25-3,38 (m, 2H), 7,63 (d, 1H), 7,74 (d, 2H), 8,26 (d, 2H), 8,33 (d, 1H), 8,63 (s, 1H), 9,12 (ушир. s, 1Н), 9,41 (s, 1H), 10,07 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 2.98 (s, 6H), 3.25-3.38 (m, 2H), 7.63 (d, 1H ), 7.74 (d, 2H), 8.26 (d, 2H), 8.33 (d, 1H), 8.63 (s, 1H), 9.12 (br s, 1H), 9 41 (s, 1H); 10.07 (s, 1H).

Пример 47Example 47

1-Этил-3-{3-[6-(3-этилуреидо)пиридин-3-ил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевина (соединение 25)1-Ethyl-3- {3- [6- (3-ethylureido) pyridin-3-yl] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl} urea (compound 25)

МС (ECI): m/z, найд. 381,2 (М+Н⁺), рассч. 380MS (ECI): m / z, found. 381.2 (M + H ⁺ ), calc. 380

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,13 (t, 3Н), 1,20 (t, 3Н), 3,23 (q, 2H), 3,25-3,38 (m, 2H), 7,63 (d, 1H), 7,67 (d, 1H), 8,25 (d, 1H), 8,00 (ушир. s, 1H), 8,35 (d, 1H), 8,61 (d, 1H), 9,08 (ушир. s, 1H), 9,17 (s, 1H), 9,44 (s, 1H), 9,55 (s, 1H), 10,12 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.13 (t, 3H), 1.20 (t, 3H), 3.23 (q, 2H), 3.25-3.38 (m, 2H ), 7.63 (d, 1H), 7.67 (d, 1H), 8.25 (d, 1H), 8.00 (br s, 1H), 8.35 (d, 1H), 8 61 (d, 1H), 9.08 (br s, 1H), 9.17 (s, 1H), 9.44 (s, 1H), 9.55 (s, 1H), 10.12 ( s, 1H).

Пример 48Example 48

1-Этил-3-[3-(4-морфолин-4-илметилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина (соединение 28)1-Ethyl-3- [3- (4-morpholin-4-ylmethylphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea (compound 28)

МС (ECI): m/z, найд. 393,4 (М+Н⁺), рассч. 392MS (ECI): m / z, found. 393.4 (M + H ⁺ ) calc. 392

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 2,41 (ушир. s, 4Н), 3,33-3,38 (m, 2H), 3,58 (s, 2H), 3,61 (t, 4Н), 7,55 (d, 2H), 7,69 (t, 1H), 8,30 (d, 2H), 8,37 (d, 1H), 9,10 (ушир. s, 1H), 9,44 (s, 1H), 10,13 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 2.41 (br s, 4H), 3.33-3.38 (m, 2H), 3.58 (s , 2H), 3.61 (t, 4H), 7.55 (d, 2H), 7.69 (t, 1H), 8.30 (d, 2H), 8.37 (d, 1H), 9 10 (broad s, 1H); 9.44 (s, 1H); 10.13 (s, 1H).

Пример 49Example 49

N-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}-2-(2-метоксиэтокси)ацетамид (соединение 30)N- {4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl} -2- (2-methoxyethoxy) acetamide (compound 30)

t_пл. 212-215°Ct _square 212-215 ° C

МС (ECI): m/z, найд. 425,2 (М+Н⁺), рассч. 424MS (ECI): m / z, found. 425.2 (M + H ⁺ ) calc. 424

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 3,32 (s, 3H), 3,34-3,38 (m, 2H), 3,56 (dd, 2H), 3,71 (dd, 2H), 4,15 (s, 2H), 7,66 (d, 1H), 7,89 (d, 2H), 8,33-8,36 (m, 3Н), 9,11 (ушир. s, 1H), 9,43 (s, 1H), 9,97 (s, 1H), 10,11 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 3.32 (s, 3H), 3.34-3.38 (m, 2H), 3.56 (dd, 2H ), 3.71 (dd, 2H), 4.15 (s, 2H), 7.66 (d, 1H), 7.89 (d, 2H), 8.33-8.36 (m, 3H) 9.11 (br s, 1H); 9.43 (s, 1H); 9.97 (s, 1H); 10.11 (s, 1H).

Пример 50Example 50

2-Бензилокси-N-{4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}ацетамид (соединение 35)2-Benzyloxy-N- {4- [6- (3-ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl} acetamide (compound 35)

t_пл. 254-256°Ct _square 254-256 ° C

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 3,28-3,38 (m, 2H), 4,16 (s, 2H), 4,66 (s, 2H), 7,31 (t, 1H), 7,33 (t, 1H), 7,40 (t, 2H), 7,44 (d, 1H), 7,66 (d, 1H), 7,91 (d, 2H), 8,33-8,36 (m, 3Н), 9,11 (ушир. s, 1H), 9,44 (s, 1H), 10,10 (s, 1H), 10,14 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 3.28-3.38 (m, 2H), 4.16 (s, 2H), 4.66 (s, 2H ), 7.31 (t, 1H), 7.33 (t, 1H), 7.40 (t, 2H), 7.44 (d, 1H), 7.66 (d, 1H), 7.91 (d, 2H), 8.33-8.36 (m, 3H), 9.11 (br s, 1H), 9.44 (s, 1H), 10.10 (s, 1H), 10, 14 (s, 1H).

Пример 51Example 51

1-Этил-3-[3-(3-триметилсиланилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина (соединение 46)1-Ethyl-3- [3- (3-trimethylsilanylphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea (compound 46)

t_пл. 224-228°Ct _square 224-228 ° C

МС (ECI): m/z, найд. 366,4 (М+Н⁺), рассч. 365MS (ECI): m / z, found. 366.4 (M + H ^+), calc. 365

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 0,35 (s, 9Н), 1,21 (t, 3Н), 3,28-3,38 (m, 2H), 7,60 (t, 1H), 7,73 (t, 2H), 8,32 (d, 1H), 8,37 (d, 1H), 8,46 (s, 1H), 9,04 (ушир. s, 1H), 9,48 (s, 1H), 10,12 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 0.35 (s, 9H), 1.21 (t, 3H), 3.28-3.38 (m, 2H), 7.60 (t, 1H ), 7.73 (t, 2H), 8.32 (d, 1H), 8.37 (d, 1H), 8.46 (s, 1H), 9.04 (broad s, 1H), 9 48 (s, 1H); 10.12 (s, 1H).

В примере 51 в качестве растворителя вместо смеси диметилформамид/вода использовали смесь диоксан/вода. Производные бороновой кислоты (некоммерческие препараты) получали, как описано на следующей стадии, или по известным методикам.In Example 51, a dioxane / water mixture was used as a solvent instead of a dimethylformamide / water mixture. Derivatives of boronic acid (non-commercial preparations) were obtained as described in the next step, or by known methods.

Получение 2-метоксиэтилового эфира [4-(4,4,5,5-тетраметил[1,3,2]-диокса боролан-2-ил)фенил]карбаминовой кислотыPreparation of [4- (4,4,5,5-tetramethyl [1,3,2] -dioxyl borolan-2-yl) phenyl] carbamic acid 2-methoxyethyl ester

107 мг 4-(4,4,5,5-тетраметил[1,3,2]диоксаборолан-2-ил)фениламина (0,48 ммоля) растворяли в тетрагидрофуране. В раствор добавляли 96 мг 2-метоксиэтилхлорформиата (0,68 ммоля) и 79 мг N-метилморфолина (0,78 ммоля) при комнатной температуре. Реакционную смесь перемешивали при комнатной температуре в течение 1 сут, полученный осадок отделяли фильтрованием и растворитель удаляли в вакууме. При этом получали масло желтоватого цвета, которое использовали на следующей стадии без дополнительной очистки.107 mg of 4- (4,4,5,5-tetramethyl [1,3,2] dioxaborolan-2-yl) phenylamine (0.48 mmol) was dissolved in tetrahydrofuran. 96 mg of 2-methoxyethyl chloroformate (0.68 mmol) and 79 mg of N-methylmorpholine (0.78 mmol) were added to the solution at room temperature. The reaction mixture was stirred at room temperature for 1 day, the resulting precipitate was filtered off and the solvent was removed in vacuo. A yellowish oil was obtained, which was used in the next step without further purification.

Следующие производные бороновой кислоты получали, как описано выше, или по известным методикам:The following derivatives of boronic acid were obtained as described above, or by known methods:

1-Этил-3-[4-(4,4,5,5-тетраметил[1,3,2]диоксаборолан-2-ил)фенил]мочевина1-Ethyl-3- [4- (4,4,5,5-tetramethyl [1,3,2] dioxaborolan-2-yl) phenyl] urea

1,1-Диметил-3-[4-(4,4,5,5-тетраметил[1,3,2]диоксаборолан-2-ил)фенил]мочевина1,1-Dimethyl-3- [4- (4,4,5,5-tetramethyl [1,3,2] dioxaborolan-2-yl) phenyl] urea

1-Этил-3-[5-(4,4,5,5-тетраметил[1,3,2]диоксаборолан-2-ил)пиридин-2-ил]мочевина1-Ethyl-3- [5- (4,4,5,5-tetramethyl [1,3,2] dioxaborolan-2-yl) pyridin-2-yl] urea

2-(2-Метоксиэтокси)-N-[4-(4,4,5,5-тетраметил[1,3,2]диоксаборолан-2-ил)фенил]ацетамид2- (2-Methoxyethoxy) -N- [4- (4,4,5,5-tetramethyl [1,3,2] dioxaborolan-2-yl) phenyl] acetamide

2-Бензилокси-N-[4-(4,4,5,5-тетраметил[1,3,2]диоксаборолан-2-ил)фенил]ацетамид2-Benzyloxy-N- [4- (4,4,5,5-tetramethyl [1,3,2] dioxaborolan-2-yl) phenyl] acetamide

Пример 52Example 52

1-Этил-3-{3-[2-(4-фторфенил)этил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевина(соединение 26)1-Ethyl-3- {3- [2- (4-fluorophenyl) ethyl] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl} urea (compound 26)

Получение 1-этил-3-{3-[2-(4-фторфенил)этил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевиныPreparation of 1-ethyl-3- {3- [2- (4-fluorophenyl) ethyl] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl} urea

108 мг 1-этил-3-{3-[2-(4-фторфенил)винил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевины (0,32 ммоля, пример 27) растворяли в горячем этаноле. В раствор добавляли 112 мг формиата аммония (1,78 ммоля) и 110 мг палладия на угле (10%-ный), реакционную смесь нагревали с обратным холодильником в течение 7,5 ч. После охлаждения из реакционной смеси удаляли катализатор фильтрованием и маточный раствор упаривали. Неочищенный продукт очищали хроматографией на колонке с силикагелем (элюент: дихлорметан/метанол), при этом получали твердое вещество желтого цвета.108 mg of 1-ethyl-3- {3- [2- (4-fluorophenyl) vinyl] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl} urea (0.32 mmol, Example 27) was dissolved in hot ethanol. 112 mg of ammonium formate (1.78 mmol) and 110 mg of palladium-carbon (10%) were added to the solution, the reaction mixture was heated under reflux for 7.5 hours. After cooling, the catalyst was removed from the reaction mixture by filtration and the mother liquor evaporated. The crude product was purified by silica gel column chromatography (eluent: dichloromethane / methanol) to give a yellow solid.

t_пл. 207-209°Ct _square 207-209 ° C

МС (ECI): m/z, найд. 340,2 (М+Н⁺), рассч. 339MS (ECI): m / z, found. 340.2 (M + H ⁺ ) calc. 339

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 3,12 (t, 2Н), 3,25-3,38 (m, 4H), 7,10 (t, 2H), 7,32 (dd, 2H), 7,63 (d, 1H), 8,31 (d, 1H), 8,71 (s, 1H), 9,09 (ушир. s, 1Н), 10,06 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 3.12 (t, 2H), 3.25-3.38 (m, 4H), 7.10 (t, 2H ), 7.32 (dd, 2H), 7.63 (d, 1H), 8.31 (d, 1H), 8.71 (s, 1H), 9.09 (br s, 1H), 10 06 (s, 1H).

Пример 53Example 53

1-Этил-3-(3-{4-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]фенил}пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина (соединение 29)1-Ethyl-3- (3- {4- [2- (2-methoxyethoxy) ethoxy] phenyl} pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea (compound 29)

Получение 1-этил-3-(3-{4-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]фенил}пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевины (схема 9)Obtaining 1-ethyl-3- (3- {4- [2- (2-methoxyethoxy) ethoxy] phenyl} pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea (Scheme 9)

29 мг гидрида натрия (0,71 ммоля) (60%-ная суспензия в минеральном масле) смешивали с 4 мл сухого диметилформамида. В смесь при 0°С добавляли 70 мг29 mg of sodium hydride (0.71 mmol) (60% suspension in mineral oil) was mixed with 4 ml of dry dimethylformamide. 70 mg was added to the mixture at 0 ° C.

1-этил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевины (0,23 ммоля) в 2,5 мл диметилформамида. Смесь перемешивали при комнатной температуре в течение 1 и при 0°С добавляли 68 мг 1-бром-2-(2-этоксиметокси)этана (0,34 ммоля), смесь перемешивали при комнатной температуре в течение 17 ч. Затем добавляли еще 22 мг 1-бром-2-(2-этоксиметокси)этана (0,12 ммоля) и реакционную смесь перемешивали при 80°С в течение 2 ч. В охлажденную реакционную смесь добавляли воду и водную фазу экстрагировали дихлорметаном. Органическую фазу сушили над сульфатом натрия, растворитель удаляли в вакууме и неочищенный продукт очищали хроматографией на колонке с силикагелем (элюент: дихлорметан/метанол), при этом получали твердое вещество желтого цвета.1-ethyl-3- [3- (4-hydroxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea (0.23 mmol) in 2.5 ml of dimethylformamide. The mixture was stirred at room temperature for 1, and 68 mg of 1-bromo-2- (2-ethoxymethoxy) ethane (0.34 mmol) was added at 0 ° C. The mixture was stirred at room temperature for 17 hours. An additional 22 mg was then added. 1-bromo-2- (2-ethoxymethoxy) ethane (0.12 mmol) and the reaction mixture was stirred at 80 ° C for 2 hours. Water was added to the cooled reaction mixture and the aqueous phase was extracted with dichloromethane. The organic phase was dried over sodium sulfate, the solvent was removed in vacuo and the crude product was purified by silica gel column chromatography (eluent: dichloromethane / methanol) to obtain a yellow solid.

МС (ECI): m/z, найд. 412,3 (М+Н⁺), рассч. 411MS (ECI): m / z, found. 412.3 (M + H ⁺ ) calc. 411

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 3,26 (s, 3H), 3,29-3,38 (m, 2H), 3,48 (dd, 2H), 3,62 (dd, 2H), 3,80 (dd, 2H), 4,22 (dd, 2H), 7,17 (d, 2H), 7,64 (t, 1H), 8,31-8,35 (m, 3Н), 9,14 (ушир. s, 1H), 9,42 (s, 1H), 10,09 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 3.26 (s, 3H), 3.29-3.38 (m, 2H), 3.48 (dd, 2H ), 3.62 (dd, 2H), 3.80 (dd, 2H), 4.22 (dd, 2H), 7.17 (d, 2H), 7.64 (t, 1H), 8.31 -8.35 (m, 3H), 9.14 (br s, 1H), 9.42 (s, 1H), 10.09 (s, 1H).

Пример 54Example 54

N-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-4-метилбензамид (соединение 31)N- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] -4-methylbenzamide (compound 31)

Получение N-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-4-метилбензамида (схема 7)Obtaining N- [6- (3-ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] -4-methylbenzamide (Scheme 7)

100 мг 1-(3-аминопиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевины (0,43 ммоля) смешивали с 5 мл сухого пиридина и по каплям добавляли 57 мкл пара-толилхлорида (0,43 ммоля). Реакционную смесь перемешивали при 60°С в течение 2 ч, затем по каплям добавляли еще 29 мкл пара-толилхлорида (0,22 ммоля) и реакционную смесь перемешивали при 60°С в течение еще 2 ч. Охлажденную реакционную смесь выливали в ледяную воду, нейтрализовали 1 н. HCl и полученное твердое вещество отделяли фильтрованием в вакууме. Неочищенный продукт очищали хроматографией на колонке с силикагелем (элюент: дихлорметан/метанол), при этом получали твердое вещество желтого цвета.100 mg of 1- (3-aminopyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) -3-ethylurea (0.43 mmol) was mixed with 5 ml of dry pyridine and 57 μl of para-tolyl chloride (0.43) was added dropwise. mmole). The reaction mixture was stirred at 60 ° C for 2 hours, then another 29 μl of p-tolyl chloride (0.22 mmol) was added dropwise and the reaction mixture was stirred at 60 ° C for another 2 hours. The cooled reaction mixture was poured into ice water, neutralized 1 N. HCl and the resulting solid were suction filtered. The crude product was purified by silica gel column chromatography (eluent: dichloromethane / methanol) to give a yellow solid.

МС (ECI): m/z, найд. 351,1 (М+Н⁺), рассч. 350MS (ECI): m / z, found. 351.1 (M + H ⁺ ) calc. 350

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,18 (t, 3Н), 2,42 (s, 3H), 3,31 (q, 2H), 7,37 (d, 2H), 7,55 (d, 1Н), 8,04 (d, 2H), 8,31 (d, 1Н), 9,10 (ушир. s, 1Н), 9,56 (s, 1Н), 9,96 (s, 1Н), 11,39 (ушир. s, 1Н). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.18 (t, 3H), 2.42 (s, 3H), 3.31 (q, 2H), 7.37 (d, 2H), 7, 55 (d, 1H), 8.04 (d, 2H), 8.31 (d, 1H), 9.10 (br s, 1H), 9.56 (s, 1H), 9.96 (s , 1H); 11.39 (broad s, 1H).

Пример 55Example 55

1-[3-(4-Циклогексилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этил мочевина (соединение 47)1- [3- (4-Cyclohexylphenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] -3-ethyl urea (compound 47)

Получение 1-[3-(4-циклогексилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевины (схема 3)Obtaining 1- [3- (4-cyclohexylphenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] -3-ethylurea (Scheme 3)

83 мг 1-(3-хлорпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевины (0,33 ммоля), 99 мг 4-циклогексиланилина (0,55 ммоля), 30 мг трет-бутилата натрия (0,30 ммоля), 29 мг трис(дибензилиденацетон)дипалладия (0) (0,03 ммоля) и 68 мг 2-(дициклогексилфосфанил)бифенила (0,19 ммоля) смешивали с 1,5 мл сухого толуола. Реакционную смесь нагревали в атмосфере азота в микроволновом реакторе в течение 30 мин при 100°C (100 Вт). Растворитель удаляли в вакууме и неочищенный продукт очищали хроматографией на колонке с силикагелем (элюент: дихлорметан/метанол), при этом получали твердое вещество желтого цвета.83 mg of 1- (3-chloropyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea (0.33 mmol), 99 mg of 4-cyclohexylaniline (0.55 mmol), 30 mg of sodium tert-butylate (0, 30 mmol), 29 mg of tris (dibenzylideneacetone) dipalladium (0) (0.03 mmol) and 68 mg of 2- (dicyclohexylphosphanyl) biphenyl (0.19 mmol) were mixed with 1.5 ml of dry toluene. The reaction mixture was heated under nitrogen in a microwave reactor for 30 min at 100 ° C (100 W). The solvent was removed in vacuo and the crude product was purified by silica gel column chromatography (eluent: dichloromethane / methanol) to give a yellow solid.

t_пл. 246-248°Ct _square 246-248 ° C

МС (ECI): m/z, найд. 391,3 (М+H⁺), рассч. 390MS (ECI): m / z, found. 391.3 (M + H ⁺ ) calc. 390

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,18 (t, 3Н), 1,22-1,26 (m, 1Н), 1,33-1,44 (m, 4Н), 1,71 (d, 1Н), 1,80 (d, 4Н), 2,45-2,51 (m, 1Н), 3,25-3,30 (m, 2Н), 7,22 (d, 2H), 7,40 (d, 1Н), 7,89 (d, 2H), 8,08 (d, 1Н), 8,37 (s, 1Н), 8,73 (ушир. s, 1Н), 9,87 (s, 1Н), 10,06 (s, 1Н). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.18 (t, 3H), 1.22-1.26 (m, 1H), 1.33-1.44 (m, 4H), 1.71 (d, 1H), 1.80 (d, 4H), 2.45-2.51 (m, 1H), 3.25-3.30 (m, 2H), 7.22 (d, 2H), 7.40 (d, 1H), 7.89 (d, 2H), 8.08 (d, 1H), 8.37 (s, 1H), 8.73 (br s, 1H), 9.87 (s, 1H); 10.06 (s, 1H).

Следующие соединения получали, как описано в примере 55.The following compounds were obtained as described in example 55.

Пример 56Example 56

1-Этил-3-[3-(4-метансульфонилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина (соединение 48)1-Ethyl-3- [3- (4-methanesulfonylphenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea (compound 48)

t_пл. 275-280°Ct _square 275-280 ° C

МС (ЕС1): m/z, найд. 387,3 (М+Н⁺), рассч. 386MS (EC1): m / z, found. 387.3 (M + H ⁺ ), calc. 386

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 3,19 (s, 3Н), 3,25-3,38 (m, 2H), 7,54 (d, 1Н), 7,92 (d, 2H), 8,16 (d, 1Н), 8,24 (d, 2H), 8,49 (s, 1Н), 8,62 (ушир. s, 1Н), 9,93 (s, 1Н), 10,56 (s, 1Н). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 3.19 (s, 3H), 3.25-3.38 (m, 2H), 7.54 (d, 1H ), 7.92 (d, 2H), 8.16 (d, 1H), 8.24 (d, 2H), 8.49 (s, 1H), 8.62 (br s, 1H), 9 93 (s, 1H); 10.56 (s, 1H).

Пример 57Example 57

N-{5-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]-2-метилфенил}метансульфонамид (соединение 49)N- {5- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-ylamino] -2-methylphenyl} methanesulfonamide (compound 49)

t_пл. 247-250°Ct _square 247-250 ° C

МС (ECI): m/z, найд. 416,2 (М+Н⁺), рассч. 415MS (ECI): m / z, found. 416.2 (M + H ⁺ ), calc. 415

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,17 (t, 3Н), 2,28 (s, 3Н), 3,03 (s, 3Н), 3,25-3,38 (m, 2H), 7,23 (d, 1Н), 7,33 (d, 1Н), 7,75 (d, 1Н), 8,06-8,09 (m, 2H), 8,37 (s, 1Н), 8,92 (ушир. s, 1Н), 9,09 (s, 1Н), 9,77 (s, 1Н), 10,09 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.17 (t, 3H), 2.28 (s, 3H), 3.03 (s, 3H), 3.25-3.38 (m, 2H ), 7.23 (d, 1H), 7.33 (d, 1H), 7.75 (d, 1H), 8.06-8.09 (m, 2H), 8.37 (s, 1H) 8.92 (broad s, 1H); 9.09 (s, 1H); 9.77 (s, 1H); 10.09 (s, 1H).

Пример 58Example 58

3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]-N-метилбензамид (соединение 50)3- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-ylamino] -N-methylbenzamide (compound 50)

t_пл. 228-234°Ct _square 228-234 ° C

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,19 (t, 3Н), 2,80 (d, 3H), 3,25-3,38 (m, 2H), 7,39-7,48 (m, 3Н), 8,09-8,11 (m, 2H), 8,41 (s, 2H), 8,46 (s, 1H), 8,83 (ушир. s, 1Н), 9,86 (s, 1H), 10,22 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1,19 (t, 3H), 2,80 (d, 3H) , 3,25-3,38 (m, 2H), 7,39-7,48 (m, 3H), 8.09-8.11 (m, 2H), 8.41 (s, 2H), 8.46 (s, 1H), 8.83 (br s, 1H), 9, 86 (s, 1H); 10.22 (s, 1H).

Пример 59Example 59

1-Этил-3-[3-(4-пиперидин-1-илметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина (соединение 51)1-Ethyl-3- [3- (4-piperidin-1-ylmethylphenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea (compound 51)

t_пл. 221-224°Ct _square 221-224 ° C

МС (ECI): m/z, найд. 406,4 (М+Н⁺), рассч. 405MS (ECI): m / z, found. 406.4 (M + H ⁺ ) calc. 405

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,19 (t, 3Н), 1,39 (ушир. s, 2H), 1,49 (q, 4H), 2,32 (ушир. s, 4Н), 3,25-3,35 (m, 2H), 3,39 (s, 2H), 7,27 (d, 2H), 7,39 (d, 1H), 7,92 (d, 2H), 8,08 (d, 1H), 8,38 (s, 1H), 8,78 (ушир. s, 1H), 9,82 (s, 1H), 10,05 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.19 (t, 3H), 1.39 (br s, 2H), 1.49 (q, 4H), 2.32 (br s, 4H ), 3.25-3.35 (m, 2H), 3.39 (s, 2H), 7.27 (d, 2H), 7.39 (d, 1H), 7.92 (d, 2H) 8.08 (d, 1H), 8.38 (s, 1H), 8.78 (broad s, 1H), 9.82 (s, 1H), 10.05 (s, 1H).

Пример 60Example 60

1-Этил-3-[3-(4-тиофен-3-илфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина (соединение 52)1-Ethyl-3- [3- (4-thiophen-3-yl-phenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea (compound 52)

t_пл. 264-267°Ct _square 264-267 ° C

МС (ECI): m/z, найд. 391,4 (М+Н⁺), рассч. 390MS (ECI): m / z, found. 391.4 (M + H ⁺ ) calc. 390

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,21 (t, 3Н), 3,25-3,35 (m, 2H), 7,47 (d, 1H), 7,58 (d, 1H), 7,65 (dd, 1H), 7,74 (d, 2H), 7,82 (d, 1H), 8,05 (d, 2H), 8,11 (d, 1H), 8,42 (s, 1H), 8,62 (ушир. s, 1H), 9,86 (s, 1H), 10,18 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.21 (t, 3H), 3.25-3.35 (m, 2H), 7.47 (d, 1H), 7.58 (d, 1H ), 7.65 (dd, 1H), 7.74 (d, 2H), 7.82 (d, 1H), 8.05 (d, 2H), 8.11 (d, 1H), 8.42 (s, 1H), 8.62 (br s, 1H), 9.86 (s, 1H), 10.18 (s, 1H).

Пример 61Example 61

N-{4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]фенил}ацетамид (соединение 53)N- {4- [6- (3-ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-ylamino] phenyl} acetamide (compound 53)

МС (ECI): m/z, найд. 366,2 (М+Н⁺), рассч. 365MS (ECI): m / z, found. 366.2 (M + H ⁺ ), calc. 365

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 2,03 (s, 3Н), 3,25-3,35 (m, 2H), 7,27 (d, 1H), 7,34 (d, 2H), 7,57 (d, 2H), 7,90 (d, 1H), 8,07 (d, 1H), 8,94 (ушир. s, 1Н), 9,79 (s, 1H), 9,89 (s, 1H), 10,03 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 2.03 (s, 3H), 3.25-3.35 (m, 2H), 7.27 (d, 1H ), 7.34 (d, 2H), 7.57 (d, 2H), 7.90 (d, 1H), 8.07 (d, 1H), 8.94 (br s, 1H), 9 79 (s, 1H); 9.89 (s, 1H); 10.03 (s, 1H).

Пример 62Example 62

Этиловый эфир 3-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]бензойной кислоты (соединение 54)3- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-ylamino] benzoic acid ethyl ester (compound 54)

t_пл. 252-255°Сt _square 252-255 ° C

МС (ECI): m/z, найд. 381,3 (М+Н⁺), рассч. 380MS (ECI): m / z, found. 381.3 (M + H ^+), calc. 380

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,19 (t, 3Н), 1,35 (t, 3Н), 3,25-3,35 (m, 2H), 4,35 (q, 2H), 7,40 (d, 1H), 7,52 (t, 1H), 7,64 (d, 1H), 8,12 (d, 1H), 8,29 (d, 1H), 8,41 (s, 1H), 8,62 (s, 1H), 8,90 (ушир. s, 1H), 9,86 (s, 1H), 10,31 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.19 (t, 3H), 1.35 (t, 3H), 3.25-3.35 (m, 2H), 4.35 (q, 2H) ), 7.40 (d, 1H), 7.52 (t, 1H), 7.64 (d, 1H), 8.12 (d, 1H), 8.29 (d, 1H), 8.41 (s, 1H), 8.62 (s, 1H), 8.90 (broad s, 1H), 9.86 (s, 1H), 10.31 (s, 1H).

Пример 63Example 63

Гидрохлорид 4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенилового, 2-метоксиэтилового диэфира угольной кислоты (соединение 55)4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, 2-methoxyethyl carbonate diester hydrochloride (compound 55)

Получение гидрохлорида 4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенилового, 2-метоксиэтилового диэфира угольной кислотыPreparation of 4- [6- (3-ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, 2-methoxyethyl carbonate diester hydrochloride

21 мг 4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенилового, 2-метоксиэтилового диэфира угольной кислоты (0,05 ммоля, пример 10) растворяли в 2,5 мл смеси дихлорметан/метанол, 2:1. В раствор добавляли 0,02 мл 5-6 н. раствора HCl в 2-пропаноле и смесь перемешивали при комнатной температуре в течение 1 сут. Затем растворитель удаляли и получали твердое вещество желтого цвета.21 mg of 4- [6- (3-ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, 2-methoxyethyl carbonate diester (0.05 mmol, example 10) was dissolved in 2.5 ml of a mixture dichloromethane / methanol, 2: 1. 0.02 ml of 5-6 N were added to the solution. a solution of HCl in 2-propanol and the mixture was stirred at room temperature for 1 day. Then, the solvent was removed and a yellow solid was obtained.

t_пл. 190-193°Ct _square 190-193 ° C

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 3,31-3,35 (m, 5H), 3,63-3,66 (m, 2H), 4,37 (dd, 2H), 7,50 (d, 2H), 7,70 (d, 1H), 8,38 (d, 1H), 8,41 (d, 2H), 9,09 (ушир. s, 1Н), 9,47 (s, 1H), 10,14 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 3.31-3.35 (m, 5H), 3.63-3.66 (m, 2H), 4.37 (dd, 2H), 7.50 (d, 2H), 7.70 (d, 1H), 8.38 (d, 1H), 8.41 (d, 2H), 9.09 (broad s, 1H), 9.47 (s, 1H), 10.14 (s, 1H).

Пример 64Example 64

пара-Толуолсульфонат 4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил] фенилового, 2-метоксиэтилового диэфира угольной кислоты (соединение 56)4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, 2-methoxyethyl carbonate diester para-toluenesulfonate (compound 56)

Получение пара-толуолсульфоната 4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенилового, 2-метоксиэтилового диэфира угольной кислотыPreparation of 4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, 2-methoxyethyl carbonate diester p-toluenesulfonate

48 мг 4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенилового, 2-метоксиэтилового диэфира угольной кислоты (0,12 ммоля) смешивали с 4 мл дихлорметана и 0,7 мл метанола. 23 мг Моногидрата пара-толуолсульфоновой кислоты (0,12 ммоля) растворяли в 2 мл дихлорметана и 0,5 мл метанола при комнатной температуре. Реакционную смесь перемешивали в течение 1 ч при 0°C и в течение 1 сут при комнатной температуре. Растворители удаляли и заместитель перекристаллизовывали из дихлорметана/гептана. Полученный продукт отделяли фильтрованием и промывали н-гептаном, при этом получали твердое вещество желтого цвета.48 mg of 4- [6- (3-ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, 2-methoxyethyl carbonate diester (0.12 mmol) was mixed with 4 ml of dichloromethane and 0.7 ml methanol. 23 mg of p-toluenesulfonic acid monohydrate (0.12 mmol) was dissolved in 2 ml of dichloromethane and 0.5 ml of methanol at room temperature. The reaction mixture was stirred for 1 h at 0 ° C and for 1 day at room temperature. The solvents were removed and the substituent was recrystallized from dichloromethane / heptane. The resulting product was separated by filtration and washed with n-heptane to give a yellow solid.

t_пл. 145-147°Сt _square 145-147 ° C

¹Н-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,20 (t, 3Н), 2,29 (s, 3Н), 3,30-3,36 (m, 5H), 3,64 (dd, 2H), 4,38 (dd, 2H), 7,11 (d, 2H), 7,47 (d, 2H), 7,50 (d, 2H), 7,70 (d, 1Н), 8,38 (d, 1Н), 8,41 (d, 2H), 9,09 (ушир. s, 1Н), 9,47 (s, 1H), 10,14 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.20 (t, 3H), 2.29 (s, 3H), 3.30-3.36 (m, 5H), 3.64 (dd, 2H ), 4.38 (dd, 2H), 7.11 (d, 2H), 7.47 (d, 2H), 7.50 (d, 2H), 7.70 (d, 1H), 8.38 (d, 1H), 8.41 (d, 2H), 9.09 (br s, 1H), 9.47 (s, 1H), 10.14 (s, 1H).

Пример 65Example 65

Гидрохлорид 4-{6-[3-(4-гидроксибутил)уреидо]пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил}фенилового, 2-метоксиэтилового диэфира угольной кислоты (соединение 58)4- {6- [3- (4-hydroxybutyl) ureido] pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl} phenyl, 2-methoxyethyl carbonate diester hydrochloride (compound 58)

Получение гидрохлорида 4-{6-[3-(4-гидроксибутил)уреидо]пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил}фенилового, 2-метоксиэтилового диэфира угольной кислотыPreparation of 4- {6- [3- (4-hydroxybutyl) ureido] pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl} phenyl, 2-methoxyethyl carbonate diester hydrochloride

117 мг 4-{6-[3-(4-(трет-бутилдиметилсиланилокси)бутил)уреидо]пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил}фенилового, 2-диметоксиэтилового диэфира угольной кислоты растворяли в 40 мл сухого дихлорметана, добавляли 0,5 мл 5-6 н. раствора HCl в 2-пропаноле и реакционную смесь перемешивали в течение 15 мин при комнатной температуре. Органическую фазу промывали водой, сушили над сульфатом натрия и упаривали, при этом получали твердое вещество желтого цвета.117 mg of 4- {6- [3- (4- (tert-butyldimethylsilanyloxy) butyl) ureido] pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl} phenyl, 2-dimethoxyethyl carbonic diester was dissolved in 40 ml of dry dichloromethane , added 0.5 ml of 5-6 N. a solution of HCl in 2-propanol and the reaction mixture was stirred for 15 min at room temperature. The organic phase was washed with water, dried over sodium sulfate and evaporated to give a yellow solid.

t_пл. 165-168°Ct _square 165-168 ° C

МС (ECI): m/z, найд. 456,2 (М+H⁺), рассч. 455MS (ECI): m / z, found. 456.2 (M + H ⁺ ) calc. 455

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,61 (q, 4H), 2,29 (s, 3Н), 3,30-3,36 (m, 2H), 3,49 (t, 2H), 3,64 (dd, 2H), 4,38 (dd, 2H), 7,49 (d, 2H), 7,66 (d, 1H), 8,38 (d, 1H), 8,43 (d, 2H), 9,33 (ушир. s, 1H), 9,48 (s, 1H), 10,17 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1.61 (q, 4H), 2.29 (s, 3H), 3.30-3.36 (m, 2H), 3.49 (t, 2H) ), 3.64 (dd, 2H), 4.38 (dd, 2H), 7.49 (d, 2H), 7.66 (d, 1H), 8.38 (d, 1H), 8.43 (d, 2H), 9.33 (br s, 1H), 9.48 (s, 1H), 10.17 (s, 1H).

4-{6-[3-(4-(трет-Бутилдиметилсиланилокси)бутил)уреидо]пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил}фениловый, 2-диметоксиэтиловый диэфир угольной кислоты получали по общим методикам, как описано на схемах 5, 6 и 8, и по известным методикам.4- {6- [3- (4- (tert-Butyldimethylsilanyloxy) butyl) ureido] pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl} phenyl, 2-dimethoxyethyl carbonic diester was prepared according to general methods as described in schemes 5, 6 and 8, and by known methods.

Пример 66Example 66

(2,2-Диметилпропионилоксиметокси)-(4-{3-[3-(4-гидрокси-3-метокси фенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]уреидо}бутил)фосфиноилоксиметиловый эфир 2,2-диметилпропионовой кислоты (соединение 65)(2,2-Dimethylpropionyloxymethoxy) - (4- {3- [3- (4-hydroxy-3-methoxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] ureido} butyl) phosphinoyloxymethyl ether 2.2 dimethylpropionic acid (compound 65)

Получение (2,2-диметилпропионилоксиметокси)-(4-{3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]уреидо}бутил)фосфиноилоксиметилового эфира 2,2-диметилпропионовой кислотыPreparation of (2,2-dimethylpropionyloxymethoxy) - (4- {3- [3- (4-hydroxy-3-methoxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] ureido} butyl) phosphinoyloxymethyl ester 2.2 dimethylpropionic acid

94 мг 4-{3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]уреидо}бутил)фосфоновой кислоты (0,20 ммоля) растворяли в 15 мл ДМФА и обрабатывали 360 мкл хлорметилового эфира пивалиновой кислоты и 30 мкл триэтиламина (0,21 ммоля), смесь перемешивали в течение 10 ч при 60°C. Смесь выливали в 50 мл воды и три раза экстрагировали этилацетатом. Объединенные органические фазы сушили над MgSO₄ и растворитель удаляли в вакууме. Остаток очищали хроматографией на колонке с силикагелем (элюент: дихлорметан/метанол), при этом получали твердое вещество бежевого цвета.94 mg of 4- {3- [3- (4-hydroxy-3-methoxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] ureido} butyl) phosphonic acid (0.20 mmol) was dissolved in 15 ml of DMF and treated with 360 μl of pivalic acid chloromethyl ester and 30 μl of triethylamine (0.21 mmol), the mixture was stirred for 10 hours at 60 ° C. The mixture was poured into 50 ml of water and extracted three times with ethyl acetate. The combined organic phases were dried over MgSO ₄ and the solvent was removed in vacuo. The residue was purified by silica gel column chromatography (eluent: dichloromethane / methanol) to give a beige solid.

МС (ECI): m/z, найд. 676,4 (М+Н⁺), рассч. 675MS (ECI): m / z, found. 676.4 (M + H ^+), calc. 675

¹H-ЯМР (d₆-ДМСО): δ 1,12 (s, 18H), 1,57-1,68 (m, 4H), 1,90-1,97 (m, 2H), 3,28-3,31 (m, s 3Н), 5,54-5,59 (m, 4H), 6,97 (d, 1H), 7,64 (d, 1H), 7,86 (dd, 1H), 7,91 (d, 1H), 8,32 (d, 1H), 9,08 (s, 1H), 9,41 (s, 1H), 9,70 (s, 1H), 10,06 (s, 1H). ¹ H-NMR (d ₆ -DMSO): δ 1,12 (s, 18H ), 1,57-1,68 (m, 4H), 1,90-1,97 (m, 2H), 3,28 -3.31 (m, s 3H), 5.54-5.59 (m, 4H), 6.97 (d, 1H), 7.64 (d, 1H), 7.86 (dd, 1H) 7.91 (d, 1H), 8.32 (d, 1H), 9.08 (s, 1H), 9.41 (s, 1H), 9.70 (s, 1H), 10.06 ( s, 1H).

II. Определение ингибирующей активности соединений по изобретению в отношении киназII. Determination of the inhibitory activity of the compounds of the invention in relation to kinases

II. 1) Определение киназной активности в бесклеточной системе (метод ALPHA)II. 1) Determination of kinase activity in the cell-free system (ALPHA method)

Ингибирующую активность соединений по изобретению оценивали ферментативным методом анализа в отношении серин/треонин-, тирозин- и липидкиназ человека. Для анализа использовали рекомбинантные киназы человека, такие как Erk2, PI3Kalpha, PI3Kbeta, PI3Kgamma, PI3Kdelta, p38alpha, p38gamma, Jnk1, Jnk2 и другие киназы, часть из которых использовали в виде полноцепных белков, а часть в виде укороченных фрагментов, по меньшей мере включающих функциональные домены киназ. В качестве киназ использовали коммерческие гибридные белки, содержащие киназу и GST (глютатион-S-трансферазу) или полигистидиновый фрагмент (Proginase, Upstate). Киназную активность определяли количественно с использованием субстратной системы на гранулах (гранулы ALPHA, фирмы PerkinElmer). МетодикаThe inhibitory activity of the compounds of the invention was evaluated by an enzymatic assay for human serine / threonine, tyrosine and lipid kinases. Recombinant human kinases, such as Erk2, PI3Kalpha, PI3Kbeta, PI3Kgamma, PI3Kdelta, p38alpha, p38gamma, Jnk1, Jnk2 and other kinases, some of which were used as full-chain proteins, and some as shortened fragments, at least, were used for analysis. functional domains of kinases. As kinases, commercial hybrid proteins containing kinase and GST (glutathione S-transferase) or a polyhistidine fragment (Proginase, Upstate) were used. The kinase activity was quantified using a substrate system on granules (ALPHA granules, PerkinElmer). Methodology

В данном разделе подробно описан метод оценки соединений с использованием анализа киназы Erk. Результаты анализа для некоторых соединений по данным анализа киназ Erk-2, PISKalpha представлены ниже. Для определения величин IC₅₀ использовали 10 серийных разведении исследуемых соединений (в полулогарифмической шкале) при концентрации от 3,16 нМ до 100 мкМ.This section details the method for evaluating compounds using Erk kinase analysis. The analysis results for some compounds according to the analysis of Erk-2, PISKalpha kinases are presented below. To determine the values of the IC ₅₀ used 10 serial dilutions of the studied compounds (on a semi-log scale) at a concentration of from 3.16 nm to 100 μm.

а) Анализ Erk2-ALPHA: Исследуемое соединение, 0,625 нг Erk2 (номер по каталогу 14-173, Upstate), 10 мкМ АТФ и 15 нМ биотинилированного МВР (основной белок миелина) в качестве субстрата инкубировали в лунках 384-луночного планшета (Optiplate, PerkinElmer) в общем объеме по 15 мкл в лунке в течение 1 ч в буферном растворе следующего состава: 25 мМ трис, 10 мМ MgCl₂, 0,1% твин-20, 100 мкМ NaVO4, 2 мМ DTT, pH 7,5. Киназную реакцию останавливали при добавлении 10 мкл гранул субстратной системы ALPHA (10 мкг/мл, номер 6760617, PerkinElmer), предварительно инкубированных с анти-фосфо-МВР-антителами (320 пМ, номер по каталогу 05-429, фирмы Upstate), в буферном растворе следующего состава: 25 мМ трис, 200 мМ NaCl, 100 мМ ЭДТУ и 0,3% БСА, смесь инкубировали в течение ночи.a) Erk2-ALPHA assay: Test compound, 0.625 ng Erk2 (catalog number 14-173, Upstate), 10 μM ATP and 15 nM biotinylated MBP (basic myelin protein) as a substrate were incubated in the wells of a 384-well plate (Optiplate, PerkinElmer) in a total volume of 15 μl per well for 1 h in a buffer solution of the following composition: 25 mM Tris, 10 mM MgCl ₂ , 0.1% Tween-20, 100 μM NaVO4, 2 mM DTT, pH 7.5. The kinase reaction was stopped by adding 10 μl of ALPHA substrate system granules (10 μg / ml, number 6760617, PerkinElmer), pre-incubated with anti-phospho-MBP antibodies (320 PM, catalog number 05-429, Upstate), in buffer a solution of the following composition: 25 mm Tris, 200 mm NaCl, 100 mm EDTU and 0.3% BSA, the mixture was incubated overnight.

б) Анализ PI3K-ALPHA (например, PI3Kalpha): Исследуемое соединение, 1 нг PI3Kalpha (номер по каталогу 14-602, фирмы Upstate), 100 мкМ АТФ и 20 мкМ субстрата PIP₂ (номер по каталогу Р4508, фирмы Echelon) инкубировали в лунках 384-луночного планшета (Optiplate, PerkinElmer) в течение 1 ч в буферном растворе следующего состава: 50 мМ Hepes, 50 мМ NaCl, 5 мМ MgCl₂, 0,05% Chaps, 5 мМ DTT, pH 7,4. Киназную реакцию останавливали при добавлении 1 нМ гибридного белка GST/Grp1 (Upstate) и гранул ALPHA (10 мкг/мл, номер по каталогу 6760603 фирмы PerkinElmer), предварительно инкубированных с 15 нМ биотинилированным PIP3 (номер по каталогу С-39В6 фирмы Echelon), в буферном растворе следующего состава: 50 мМ Hepes, 50 мМ NaCl, 50 мМ ЭДТУ, 0,1% БСА, смесь инкубировали в течение ночи.b) PI3K-ALPHA assay (e.g. PI3Kalpha): Test compound, 1 ng PI3Kalpha (catalog number 14-602, Upstate), 100 μM ATP and 20 μM PIP substrate ₂ (catalog number P4508, Echelon) were incubated wells of a 384-well plate (Optiplate, PerkinElmer) for 1 hour in a buffer solution of the following composition: 50 mM Hepes, 50 mM NaCl, 5 mM MgCl _2, 0,05% Chaps, 5 mM DTT, pH 7,4. The kinase reaction was stopped by adding 1 nM GST / Grp1 fusion protein (Upstate) and ALPHA granules (10 μg / ml, PerkinElmer catalog number 6760603), pre-incubated with 15 nM biotinylated PIP3 (Echelon C-39B6 catalog number), in a buffer solution of the following composition: 50 mM Hepes, 50 mM NaCl, 50 mM EDTA, 0.1% BSA, the mixture was incubated overnight.

На следующее утро в образцах измеряли интенсивность флуоресценции на приборе FusionTmaalpha (PerkinElmer).The next morning, the fluorescence intensity of the samples was measured on a FusionTmaalpha instrument (PerkinElmer).

Обработка результатовResults Processing

Ингибирующую активность рассчитывали в % в зависимости от концентрации соединения по следующему уравнению с использованием необработанных данных, полученных на приборе Fusion™aalpha:Inhibitory activity was calculated in% depending on the concentration of the compound according to the following equation using the raw data obtained on a Fusion ™ aalpha instrument:

Контрольные образцы анализировали в 8 повторах, а образцы исследуемых соединений анализировали в 2 повторах. Контроль, 0% не содержит АТФ или не содержит субстрат. Контроль, 100% не содержит исследуемое вещество. Величины IC₅₀ рассчитывали с использованием программного обеспечения GraphPadPrism.Control samples were analyzed in 8 repetitions, and samples of the studied compounds were analyzed in 2 repetitions. Control, 0% does not contain ATP or does not contain a substrate. Control, 100% does not contain the test substance. IC ₅₀ values were calculated using GraphPadPrism software.

Соединения по изобретению проявляют высокую ингибирующую активность в отношении Erk, PI3K, p38alpha и Jnk1+Jnk2, величина IC₅₀ составляет вплоть до 88 нМ (см. табл.1)The compounds of the invention exhibit high inhibitory activity against Erk, PI3K, p38alpha and Jnk1 + Jnk2, the IC ₅₀ value is up to 88 nM (see table 1)

Таблица 1Table 1 Результаты анализа ингибирующей активности исследуемых соединений в отношении киназ МАРК и PISKalpha, величины IC₅₀ (мкМ) при концентрации АТФ от 10 мкМ до 100 мкМ^* The analysis results of inhibitory activity of test compounds against kinases MAPK and PISKalpha, IC ₅₀ value (uM) with ATP concentration of 10 uM to 100 uM ^* СоединениеCompound Erk2Erk2 PI3KalphaPI3Kalpha p38alphap38alpha Jnk1+Jnk2Jnk1 + jnk2 33 5,85.8 16,816.8 Не определялиNot determined Не определялиNot determined 66 2,42,4 21,321.3 Не определялиNot determined Не определялиNot determined 77 0,4070.407 27,927.9 >100> 100 11,411,4 88 4,14.1 27,227,2 >100> 100 19,419,4 99 0,1170.117 7,87.8 >100> 100 >100> 100 1010 0,OS80, OS8 2,62.6 >100> 100 2,92.9 11eleven 0,270.27 >31,6> 31.6 >100> 100 >100> 100 1212 2,82,8 3,43.4 8,88.8 0,6370.637 1313 0,640.64 >31,6> 31.6 >100> 100 >100> 100 1616 0,5130.513 3,33.3 >100> 100 5,65,6 1717 0,1670.167 11,811.8 >100> 100 >100> 100 1919 3,93.9 2,32,3 >100> 100 10,110.1 2121 >100> 100 1,21,2 >100> 100 >31,6> 31.6 2222 >100> 100 1,21,2 >100> 100 >31,6> 31.6 2323 1,91.9 1,31.3 >100> 100 5,75.7 2525 3,43.4 4,44.4 >100> 100 24,224.2 2828 0,3640.364 1,81.8 >100> 100 55 2929th 0,3960.396 2,32,3 >100> 100 24,224.2 30thirty >31,6> 31.6 0,7490.749 >100> 100 13,813.8

СоединениеCompound Erk2Erk2 PI3KalphaPI3Kalpha p38alphap38alpha Jnk1+Jnk2Jnk1 + jnk2 3232 0,8240.824 1,31.3 >100> 100 4,24.2 4444 2,82,8 10,710.7 >100> 100 8,48.4 4545 0,2430.243 12,512.5 >100> 100 0,9740.974 4848 >100> 100 1,11,1 >100> 100 >31,6> 31.6 4949 9,69.6 1,91.9 4four >31,6> 31.6 50fifty 4,74.7 0,6830.683 18,118.1 >31,6> 31.6 5151 19,119.1 7,57.5 >100> 100 >31,6> 31.6 5353 16,516.5 0,6770.677 >100> 100 20,420,4 5555 0,8120.812 3,63.6 >100> 100 2,92.9 5656 0,2720.272 1,31.3 >100> 100 3,13,1 5858 0,7630.763 4,34.3 >31,6> 31.6 2,52,5 6161 0,30.3 1,51,5 >100> 100 2,12.1

II. 2 Анализ с использованием клеток: оценка антипролиферативной активности (анализ ХТП)II. 2 Cell analysis: evaluation of antiproliferative activity (CTP analysis)

Указанный анализ основан на внутриклеточном восстановлении красителя тетразолия ХТТ (натриевой соли 3′-[1-(фениламинокарбонил)-3,4-тетразолий]бис(4-метокси-6-нитро)бензолсульфокислоты, Sigma) до красителя формазана под действием митохондриальной дегидрогеназы. В указанных условиях окрашиваются только метаболически активные клетки и фотометрически измеряемая интенсивность окрашивания является количественным индикатором наличия жизнеспособных клеток. Снижение степени окрашивания при инкубации клеток в присутствии соединения является параметром антипролиферативного действия.This analysis is based on the intracellular reduction of the stain of tetrazolium XTT (sodium salt 3 ′ - [1- (phenylaminocarbonyl) -3,4-tetrazolium] bis (4-methoxy-6-nitro) benzenesulfonic acid, Sigma) to formazan stain under the action of mitochondrial dehydrogenase. Under these conditions, only metabolically active cells are stained and the photometrically measured staining intensity is a quantitative indicator of the presence of viable cells. A decrease in the degree of staining during cell incubation in the presence of a compound is a parameter of antiproliferative action.

МетодикаMethodology

Линию опухолевых клеток (АТСС) высеивали в лунки 96-луночного микротитрационного планшета при определенной плотности (5000 клеток/лунка для ВхРС3 и Hct116, 10000 клеток/лунка для MDA MB468) и инкубировали в течение ночи в инкубаторе при 37(С, 5% СО₂ и 95% влажности. Исходный раствор исследуемых соединений (10 мМ) получали при растворении в ДМСО. Для определения величины ЕС₅₀ готовили серийные разведения исследуемых ингибирующих соединений (в шкале 1/4 логарифма) и добавляли к клеткам, таким образом получали разведение соединений в концентрации от 0,28 мкМ до 50 мкМ. Планшеты с клетками инкубировали в течение 45 ч в инкубаторе при 37°С, 5% СО₂ и 95% влажности.The tumor cell line (ATCC) was seeded into the wells of a 96-well microtiter plate at a specific density (5000 cells / well for BxPC3 and Hct116, 10,000 cells / well for MDA MB468) and incubated overnight in an incubator at 37 (C, 5% CO) ₂ and 95% humidity. The stock solution of the test compounds (10 mM) was prepared by dissolving in DMSO. to determine the EC ₅₀ was prepared by serial dilutions of the test inhibitory compounds (in logarithm scale 1/4) and added to the cells thus dilution prepared compounds concentrations from 0.28 μm to 50 μm . The plates with the cells were incubated for 45 hours in an incubator at 37 ° C, 5% CO ₂ and 95% humidity.

Для окрашивания клеток получали раствор субстрата ХТТ в смеси с PMS (N-метилдибензопиразинметилсульфат) и добавляли его к клеткам, при этом получали конечную концентрацию 325 мкг ХТТ/мл и 2,5 мкг PMS/мл. Планшеты инкубировали в течение 3 ч в инкубаторе при 37°С, 5% CO₂ и 95% влажности. Поглощение образующейся в присутствии клеточной дегидрогеназы соли формазана определяли при 490 нм.To stain the cells, an XTT substrate solution was mixed with PMS (N-methyldibenzopyrazine methyl sulphate) and added to the cells, and a final concentration of 325 μg XTT / ml and 2.5 μg PMS / ml were obtained. The plates were incubated for 3 hours in an incubator at 37 ° C, 5% CO ₂ and 95% humidity. The absorption of the formazan salt formed in the presence of cellular dehydrogenase was determined at 490 nm.

Обработка результатовResults Processing

Ингибирующую активность рассчитывали в % по следующему уравнению с использованием полученных величин поглощения при 490 нм:Inhibitory activity was calculated in% according to the following equation using the obtained absorbance values at 490 nm:

Контрольные образцы анализировали в 8 повторах, а образцы исследуемых соединений анализировали в 2 повторах. Контроль, 0% не содержит клетки. Контроль, 100% не содержит исследуемое вещество. Величины ЕС₅₀ рассчитывали с использованием программного обеспечения GraphPadPrism.Control samples were analyzed in 8 repetitions, and samples of the studied compounds were analyzed in 2 repetitions. Control, 0% does not contain cells. Control, 100% does not contain the test substance. EC ₅₀ values were calculated using GraphPadPrism software.

Соединения по изобретению являются эффективными ингибиторами пролиферации клеток, величины ЕС₅₀ составляют вплоть до 2,2 мкМ (см. табл.2).The compounds of the invention are potent inhibitors of cell proliferation, EC ₅₀ values comprise up to 2.2 uM (See. Table 2).

Таблица 2table 2 Результаты анализа ХТТ (ЕС₅₀, мкМ)XTT analysis results (EC ₅₀ , μM) СоединениеCompound ВхРС3BxRS3 MDA-MB468MDA-MB468 Hct116Hct116 99 20twenty 15fifteen 1010 1010 99 77 55 1616 >25> 25 11eleven 11eleven 1717 >25> 25 >25> 25 3,43.4 2323 >50> 50 >25> 25 1616 3232 5,95.9 4,54,5 2,22.2 4949 не определеноundefined 1616 прибл.20approx. 20 5656 >20> 20 15,515,5 9,49,4 6161 не определеноundefined 7,17.1 66

II. 3) Анализ с использованием клетокII. 3) Cell analysis

Анализ ингибирования субстратных белков (вестерн-блоттинг)Analysis of Inhibition of Substrate Proteins (Western Blotting)

Указанный метод анализа основан на оценке требуемого действия исследуемого модулятора киназ в клетках, то есть в данном случае на оценке действия на степень фосфорилирования киназой-мишенью субстратного белка, расположенного ниже в каскаде метаболического пути. С этой целью инкубированные в присутствии соединения клетки лизировали и общую белковую фракцию разделяли методом электрофореза в полиакриламидном геле в восстанавливающих условиях. Затем белковые зоны переносили методом вестерн-блоттинга на мембрану PVDF и зоны, соответствующие исследуемому субстрату, проявляли специфическими антителами с последующим детектированием стандартным методом. Расположенные ниже в каскаде субстратные белки для киназы-мишени проявляли специфическими антифосфо-антителами и одновременно антителами с общей специфичностью, специфичными к общему субтратному белку. Указанный одновременный анализ проводили с использованием двойного метода в системе ODYSSEY-lmager (LiCOR). По интенсивности зон, соответствующих общему субстратному белку, нормализовали полученные данные и определяли количественно степень ингибирования или активации фосфорилирования.The indicated analysis method is based on the assessment of the required action of the studied kinase modulator in cells, that is, in this case, on the assessment of the effect on the degree of phosphorylation of the target kinase of a substrate protein located lower in the cascade of the metabolic pathway. For this purpose, cells incubated in the presence of the compound were lysed and the total protein fraction was separated by polyacrylamide gel electrophoresis under reducing conditions. Then, the protein zones were transferred by Western blotting onto the PVDF membrane and the zones corresponding to the test substrate were developed with specific antibodies, followed by detection by the standard method. The substrate proteins for the target kinase located lower in the cascade exhibited specific antiphospho antibodies and, at the same time, antibodies with general specificity specific for the common subtrate protein. The specified simultaneous analysis was performed using the double method in the ODYSSEY-lmager (LiCOR) system. The intensity of the zones corresponding to the total substrate protein normalized the obtained data and quantified the degree of inhibition or activation of phosphorylation.

МетодикаMethodology

Соответствующие линии опухолевых клеток (например, ВхРС3, Hct116 или MDA MB468) высеивали в лунки 6-луночного микротитрационного планшета при соответствующей плотности (например, 350000 клеток/лунка для ВхРС3 и Hct116) в соответствующей полной среде и затем выдерживали в течение ночи в инкубаторе при 37°C, 5% СО₂ и 95% влажности. Затем клетки инкубировали в течение еще 24 ч в среде, содержащей сниженное количество сыворотки, то есть в среде, содержащей только 0,25% сыворотки. Исследуемые соединения растворяли в ДМСО (10 мМ) и полученный раствор использовали в качестве исходного раствора. Клетки инкубировали с разведениями исследуемых соединений при конечной концентрации 5, 15,8 и 50 мкМ в течение 5 ч. Клетки лизировали в буферном растворе следующего состава: 25 мМ трис, 150 мМ NaCl, 10 мМ пирофосфат натрия, 2 мМ EGTA, 25 мМ (-глицерофосфат, 25 мМ NaF, 10% глицерин, 0,75% NP-40, 100 мкМ буферный раствор NaVO4. После определения содержания белка в белковой фракции с использованием набора для определения содержания белка ВСА (на основе бицинхоевой кислоты фирмы Sigma) белковые фракции наносили в карманы полиакриламидного геля по 20 мкг, проводили электрофорез в условиях Лэммли и переносили методом полусухого вестерн-блоттинга на мембрану PVDF (фирмы Millipore) при 0,8 мА/см² в течение 1 ч. Затем мембрану предварительно гибридизовали в растворе для блокирования I-Block (Applied Biosystems) в течение 1 ч и инкубировали в течение ночи в присутствии специфических антител. Степень ингибировалия Erk и PI3K определяли по окрашиванию следующих субстратов Rsk1 антителами с общей специфичностью (Rsk, номер sc-231g C-21, Santa Cruz) и фосфоантителами (Phospho-p90RSK (S380), номер 9341, Neb Cell Signalling) и Akt антителами с общей специфичностью (Akt1, номер sc-1618 C-20, Santa Cruz) и фосфоантителами (Phospho-Akt (Ser 473), номер 9271, Neb Cell Signalling). Затем мембрану промывали и инкубировали в присутствии вторичных антител, антикроличьего иммуноглобулина IR Dye 800 (номер 611-732-127, Rockland) против фосфоантител, и антикозьего иммуноглобулина Alexa Fluor 680 (номер А-21081, Molecular Probes) против антител с общей специфичностью к общему белку. После инкубации в течение 30 мин при комнатной температуре в темноте гибридизацию антител на мембране детектировали при сканировании в системе ODYSSEY-Imager (LiCOR). Обработка результатовAppropriate tumor cell lines (e.g., BxPC3, Hct116 or MDA MB468) were plated in wells of a 6-well microtiter plate at the appropriate density (e.g. 350,000 cells / well for BxPC3 and Hct116) in the appropriate complete medium and then incubated overnight in an incubator at 37 ° C, 5% CO ₂ and 95% humidity. Then the cells were incubated for another 24 hours in a medium containing a reduced amount of serum, that is, in a medium containing only 0.25% serum. The test compounds were dissolved in DMSO (10 mM) and the resulting solution was used as the starting solution. Cells were incubated with dilutions of the test compounds at a final concentration of 5, 15.8 and 50 μM for 5 hours. Cells were lysed in a buffer solution of the following composition: 25 mM Tris, 150 mM NaCl, 10 mM sodium pyrophosphate, 2 mM EGTA, 25 mM ( -glycerophosphate, 25 mM NaF, 10% glycerol, 0.75% NP-40, 100 μM NaVO4 buffer solution After determining the protein content in the protein fraction using the BCA protein determination kit (based on Sigma bicinchoeic acid) 20 micrograms were applied into the pockets of a polyacrylamide gel; electrophoresis was carried out in Lammley conditions and transferred by semi-dry Western blotting on a PVDF membrane (Millipore) at 0.8 mA / cm ² for 1 h. Then the membrane was pre-hybridized in an I-Block blocking solution (Applied Biosystems) for 1 h and incubated overnight in the presence of specific antibodies The degree of inhibition of Erk and PI3K was determined by staining the following Rsk1 substrates with antibodies with general specificity (Rsk, number sc-231g C-21, Santa Cruz) and phosphoantibodies (Phospho-p90RSK (S380), number 9341, Neb Cell Signaling) and Akt antibodies with general specificity (Akt1, number sc-1618 C-20, Santa Cruz) and phosphoantibodies (Phospho-Akt (Ser 473), number 9271, Neb Cell Signalling). The membrane was then washed and incubated in the presence of secondary antibodies, anti-rabbit immunoglobulin IR Dye 800 (number 611-732-127, Rockland) against phosphoantibodies, and anti-goat immunoglobulin Alexa Fluor 680 (number A-21081, Molecular Probes) against antibodies with general specificity for common a squirrel. After incubation for 30 min at room temperature in the dark, hybridization of antibodies on the membrane was detected by scanning in the ODYSSEY-Imager (LiCOR) system. Results Processing

Соединения по изобретению при концентрации 5-50 мкМ проявляют двойную ингибирующую активность в отношении Erk (MAPK1/2) и PI3K (см. табл.3), которую определяли по данным снижения интенсивности зон, соответствующих фосфосубстратным белкам Rsk1 и Akt.The compounds of the invention at a concentration of 5-50 μM exhibit double inhibitory activity against Erk (MAPK1 / 2) and PI3K (see Table 3), which was determined by the decrease in the intensity of the zones corresponding to the phosphosubstrate proteins Rsk1 and Akt.

Таблица 3Table 3 Ингибирование фосфорилирования субстратов в клетках (при концентрации 50 мкМ)Inhibition of phosphorylation of substrates in cells (at a concentration of 50 μM) СоединениеCompound Erk→pRskErk → pRsk PI3K→pAktPI3K → pAkt 99 90%90% 50%fifty% 1010 100%one hundred% 100%one hundred% 2323 0%0% 70%70% 3232 100%one hundred% 90%90% 4949 0%0% 90%90%

СокращенияAbbreviations

Akt Киназа Akt8 ретровируса или протеинкиназа В (РКВ) мышиAkt kinase Akt8 retrovirus or mouse protein kinase B (RKV)

Ask1 Киназа, регулирующая сигнал апоптозаAsk1 Kinase that regulates apoptosis signal

ATR Атаксия-телеангиэктазия и Pad3-родственные заболеванияATR Ataxia-telangiectasia and Pad3-related diseases

ATM Мутированная форма атаксии-телеангиэктазииATM Mutated ataxia-telangiectasia

Bag1 Bcl-2-ассоциированный атаноген-1Bag1 Bcl-2 Associated Atanogen-1

Bcl-2 В-клеточный ген лейкоза/лимфомы-2Bcl-2 B-cell leukemia gene / lymphoma-2

DNA-PK ДНК-зависимая протеинкиназаDNA-PK DNA-dependent protein kinase

Erk Киназа, регулируемая внеклеточным сигналомErk Kinase, regulated by extracellular signal

Flt-3 Fms-подобная тирозинкиназа-3Flt-3 Fms-like tyrosine kinase-3

GSK-3 Гликогенсинтаза-киназа-3GSK-3 Glycogen synthase kinase-3

hSMG-1 Ортолог человека, продукт седьмого гена-1 из червей класса нематодаhSMG-1 Human orthologist, product of the seventh gene-1 from nematode class worms

JAK-3 Янус-киназа 3JAK-3 Janus Kinase 3

JNK N-концевая киназа c-junJNK N-terminal kinase c-jun

МАРК Митоген активированная протеинкиназаMAPK Mitogen activated protein kinase

Mek Киназа MAP или ErkMek Kinase MAP or Erk

mTOR Мишень рапамицина из тканей млекопитающихmTOR Mammalian Rapamycin Target

PDGFR Рецептор тромбоцитарного фактора ростаPDGFR Platelet Growth Factor Receptor

PI3K Фосфоинозит 3-киназаPI3K Phosphoinositol 3-kinase

PIKK Киназа, родственная фосфоинозит 3-киназеPIKK kinase, related phosphoinositol 3-kinase

PIP2 Фосфатидилинозит-бифосфатPIP2 Phosphatidylinositol Biphosphate

PIP3 Фосфатидилинозит-трифосфатPIP3 Phosphatidylinositol Triphosphate

Ptdlns ФосфатидилинозитPtdlns Phosphatidylinositol

Raf Быстро прогрессирующая фибросаркомаRaf Fast-Progressing Fibrosarcoma

Ras Саркома крысыRas Sarcoma Rat

RTK Рецепторная тирозинкиназаRTK receptor tyrosine kinase

SAPK Активированная стрессом протеинкиназаSAPK Stress Activated Protein Kinase

Ser СерииSer Series

Syk Тирозинкиназа из селезенкиSyk Tyrosine Kinase from the Spleen

Thr ТреонинThr Threonine

Tyr ТирозинTyr tyrosine

VEGFR Рецептор эндотелиального фактора роста сосудовVEGFR Endothelial Vascular Growth Factor Receptor

Claims

1. Derivatives of pyrido [2,3-b] pyrazine, covered by the General structural formula (I):

Where
(A): Z2, Z4 and Z5 are hydrogen,
Z1 represents —NHC (Y1) NHC ₁ —C ₆ alkyl,
Y1 represents O or S,
Z3 is selected from the group including:
C ₂ -C ₆ alkynyl substituted with a substituent selected from the group consisting of C ₃ -C ₈ cycloalkyl, C ₆ aryl, C ₅ heteroaryl containing sulfur heteroatom, and —N (C ₁ -C ₆ alkyl) ₂ ,
C ₂ -C ₆ alkenyl substituted with a substituent selected from the group consisting of —O- (C ₁ -C ₆ alkyl), C ₃ -C ₈ cycloalkyl and C ₆ aryl substituted with halogen,
C ₁ -C ₆ alkyl substituted with C ₆ aryl, which is optionally substituted with halogen,
C ₆ aryl substituted with one to three substituents selected from the group consisting of three (C ₁ -C ₆ alkyl) -silanyl, -OC (O) OC ₁ -C ₆ -alkyl, -OC (O) O (CH ₂ ) _1-6- O (C ₁ -C ₆ -alkyl) in which C ₆ aryl is optionally substituted with -OC ₁ -C ₆ -alkyl, and (C ₁ -C ₆ -alkyl) is optionally substituted with C ₆ aryl, -OC (O) OC ₆ -aryl, -OC (O) N (C ₁ -C ₆ -alkyl) ₂ , wherein C ₆ aryl is optionally substituted with -OC ₁ -C ₆ alkyl and halogen, -OC (O) OC ₂ -C ₆ -alkynyl, -NHC (O) OC ₁ -C ₆ -alkyl, -NHC (O) O (CH ₂ ) _1-6 -OC ₁ -C ₆ -alkyl, -NHC (O) (CH ₂ ) _1-6- O (CH ₂ ) _1-6 -OC ₁ -C ₆ -alkyl, -NHC (O) (CH ₂ ) _1-6 -OC ₁ -C ₆ -alkyl-C ₆ aryl, -NHC (O ) NHC ₁ -C ₆ -alkyl, -NHC (O) N (C ₁ -C ₆ -alkyl) ₂ , -C ₁ -C ₆ alkyl-C ₆ -heterocyclyl, containing containing 1-2 heteroatoms selected from the group consisting of N or O, —O (CH ₂ ) _1-6 O (CH ₂ ) _1-6 —OC ₁ —C ₆ alkyl, —OC (O) O (CH ₂ ) _1-6- O (CH ₂ ) _1-6 -O (CH ₂ ) _1-6 -OC ₁ -C ₆ -alkyl, in which C ₆ aryl is substituted with -OC ₁ -C ₆ alkyl,
—NHC ₆ aryl substituted with one to two substituents selected from the group consisting of - (CH ₂ ) _1-6 N (C ₁ -C ₆ alkyl) ₂ , wherein —NHC ₆ aryl is substituted with hydroxyl, C ₁ -C ₆ alkyl-C ₅ -heteroaryl containing 1-4 nitrogen heteroatoms, C ₁ -C ₆ -alkylC ₆ -heterocyclyl containing 1 or 2 heteroatoms selected from the group consisting of N and O, -SO ₂ -C ₆ -heterocyclyl containing 1 or 2 heteroatoms selected from the group consisting of N and O, C ₃ -C ₈ -cycloalkyl, -SO ₂ C ₁ -C ₆ -alkyl, -NHSO ₂ C ₁ -C ₆ alkyl, wherein -NHC ₆ aryl is substituted C ₁ -C ₆ alkyl, -C (O) NHC ₁ -C ₆ alkyl, C ₅ -C ₆ heterocyclyl containing azo heteroatoms that and / or oxygen, optionally substituted with C ₁ -C ₆ alkyl, C ₅ heteroaryl containing sulfur heteroatom, C ₅ heteroaryl containing at least one nitrogen heteroatom, —NHC (O) C ₁ -C ₆ alkyl , and —C (O) OC ₁ —C ₆ alkyl,
C ₆ heteroaryl containing a nitrogen heteroatom substituted by —NHC (O) NHC ₁ —C ₆ alkyl,
-NHC (O) -C ₆ aryl-C ₁ -C ₆ alkyl;
(B): Z2, Z4 and Z5 are hydrogen,
Z3 is C ₆ aryl substituted with —OH and —OC ₁ —C ₆ alkyl,
Z1 represents —NHC (Y1) NHC ₁ -C ₆ alkyl, Y1 represents O or S, wherein C ₁ -C ₆ alkyl is substituted with a substituent selected from the group consisting of —P (O) (OH) ₂ , - P (O) (OC ₁ -C ₆ alkyl) ₂ , -P (O) (O (CH ₂ ) _1-6 OC (O) -C ₁ -C ₆ alkyl) ₂ , -OSi (C ₁ -C ₆ -alkyl) ₃ , or
Z1 represents —NHC (Y1) NHOC ₁ -C ₆ alkyl; Y1 represents O or S;
(C): Z2, Z4 and Z5 are hydrogen,
Z3 represents C ₆ aryl,
Z1 is selected from the group consisting of -NHC (Y1) NH-C ₁ -C ₆ alkyl, where Y1 is O or S, and C ₁ -C ₆ alkyl is substituted with -P (O) (OH) ₂ , -P (O ) (OC ₁ -C ₆ alkyl) ₂ , -OSi (C ₁ -C ₆ alkyl) ₃ , -OC (O) NH-C ₁ -C ₆ alkyl, and -OC (O) OC ₁ -C ₆ alkyl, - NHC (O) NHO-C ₁ -C ₆ alkyl, -NHC (O) NHO-C ₂ -C ₆ alkenyl, -NHC (Y1) NH (CH ₂ ) _1-6 OC (O) OC ₁ -C ₆ alkyl where Y1 is O or S, and C ₁ -C ₆ alkyl is substituted with dihydroxy or dioxolanyl substituted with at least one C ₁ -C ₆ alkyl, -NHC (Y1) C (O) OC ₁ -C ₆ alkyl, where Y1 is O or S, —NHC (Y1) C (O) NH — C ₁ -C ₆ alkyl, where Y1 is O or S;
(D): Z2, Z4 and Z5 are hydrogen,
Z3 is C ₆ aryl substituted with -OC (O) O (CH ₂ ) _1-6 OC ₁ -C ₆ alkyl, and Z1 is -NHC (Y1) NH-C ₁ -C ₆ alkyl-OH, Y1 is O or S, or
Z1 is —N (C ₆ -aryl) C (Y1) NH — C ₁ -C ₆ alkyl, Y1 is O or S, Z3 is C ₆ aryl substituted with —OC (O) NH-C ₁ -C ₆ alkyl;
and their pharmaceutically acceptable salts.

2. Derivatives according to claim 1, which are selected from the following compounds:
Compound 1
1-Ethyl-3- (3-phenylethynylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea

Compound 2
1-Ethyl-3- (3-thiophen-3-yl-ethynyl-pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea

Compound 3
1- (3-Cyclopropylethynylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) -3-ethylurea

Compound 4
1- [3- (3-Dimethylaminoprop-1-ynyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] -3-ethyl urea

Compound 5
1- [3 - ((E) -2-Cyclohexylvinyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] -3-ethylurea

Compound 6
1-Ethyl-3- [3 - ((E) -3-methoxypropenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Compound 7

Compound 8

Compound 9
4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, methyl carbonate diester

Compound 10
4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl,
2-methoxyethyl carbonate diester

Compound 11
4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, phenyl carbonic diester

Compound 12
4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] diethylcarbamic acid phenyl ester

Compound 15
1- (3-Benzylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) -3-ethylurea

Compound 16
3- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl,
2-methoxyethyl carbonate diester

Compound 17
4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, isobutyl carbonic diester

Compound 18
4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl,
but-2-ynyl carbonic acid diester

Compound 19
4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] dimethylcarbamic acid phenyl ester

Compound 20
Ethyl carbamic acid 4- [6- (3-Ethyl-1-phenylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl ester

Compound 21
{4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl} carbamic acid tert-butyl ester

Compound 22
{4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl} carbamic acid 2-methoxyethyl ester

Compound 23
1-Ethyl-3- {3- [4- (3-ethylureido) phenyl] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl} urea

Compound 24
1- {3- [4- (3,3-Dimethylureido) phenyl] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl} -3-ethyl urea

Compound 25
1-Ethyl-3- {3- [6- (3-ethylureido) pyridin-3-yl] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl} urea

Compound 26
1-Ethyl-3- {3- [2- (4-fluorophenyl) ethyl] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl} urea

Compound 27
1-Ethyl-3- {3 - [(E) -2- (4-fluorophenyl) vinyl] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl} urea

Compound 28
1-Ethyl-3- [3- (4-morpholin-4-ylmethylphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Compound 29
1-Ethyl-3- (3- {4- [2- (2-methoxyethoxy) ethoxy] phenyl} pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea

Compound 30
N- {4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl} -2- (2-methoxyethoxy) acetamide

Compound 31
N- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] -4-methylbenzamide

Compound 32
4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] -2-methoxyphenyl, 2-methoxyethyl carbonate diester

Compound 33
2-Benzyloxyethyl, 4- [6- (3-ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl carbonate diester

Compound 34
2-Benzyloxyethyl, 4- [6- (3-ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] -2-methoxyphenyl carbonate diester

Compound 35
2-Benzyloxy-N- {4- [6- (3-ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl} acetamide

Compound 36
1- [4- (tert-butyldimethylsilanyloxy) butyl] -3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) urea

Compound 37
1- [4- (tert-butyldimethylsilanyloxy) butyl] -3- [3- (4-hydroxy-3-methoxy phenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Compound 38
4- [3- (3-Phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] ethylcarbamic acid butyl ester

Compound 39
Methyl, 4- [3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] butyl carbonate diester

Compound 40
2,2-Dimethyl [1,3] dioxolan-4-ylmethyl,
4- [3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] butyl carbonate diester

Compound 41
2,3-dihydroxypropyl, 4- [3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] butyl carbonate diester

Compound 42
{4- [3- (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] butyl} phosphonic acid diethyl ester

Compound 43
{4- [3- (3-Phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] butyl} phosphonic acid

Compound 44
(4- {3- [3- (4-hydroxy-3-methoxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea} butyl) phosphonic acid diethyl ester

Compound 45
(4- {3- [3- (4-Hydroxy-3-methoxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] ureido} butyl) phosphonic acid

Compound 46
1-Ethyl-3- [3- (3-trimethylsilanylphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Compound 47
1- [3- (4-Cyclohexylphenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] -3-ethylurea

Compound 48
1-Ethyl-3- [3- (4-methanesulfonylphenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Compound 49
N- {5- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-ylamino] -2-methylphenyl} methanesulfonamide

Compound 50
3- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-ylamino] -N-methylbenzamide

Compound 51
1-Ethyl-3- [3- (4-piperidin-1-ylmethylphenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Compound 52
1-Ethyl-3- [3- (4-thiophen-3-yl-phenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Compound 53
N- {4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-ylamino] phenyl} acetamide

Compound 54
3- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-ylamino] benzoic acid ethyl ester

Compound 55
4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, 2-methoxyethyl carbonate diester hydrochloride

Compound 56
4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] phenyl, 2-methoxyethyl carbonate diester para-toluenesulfonate

Compound 58
4- {6- [3- (4-hydroxybutyl) ureido] pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl} phenyl, 2-methoxyethyl carbonate diester hydrochloride

Compound 59
N- (3-Phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) oxalic acid monoamide ethyl ester

Compound 60
Amide N-ethyl-N ′ - (3-phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) oxalic acid

Compound 61

Compound 62
{2- [3- (3-Phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] ethyl} phosphonic acid diethyl ester

Compound 63
{2- [3- (3-Phenylpyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl) ureido] ethyl} phosphonic acid

Compound 65
(2,2-Dimethylpropionyloxymethoxy) - (4- {3- [3- (4-hydroxy-3-methoxyphenyl) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] ureido} butyl) phosphinoyloxymethyl ether 2,2- dimethylpropanoic acid

Compound 67
4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] -2-methoxyphenyl diethylcarbamic acid ester

Compound 68
2-Chloro-4- [6- (3-ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] -6-methoxyphenyl diethylcarbamic acid ester

Compound 69
4- [6- (3-Ethylureido) pyrido [2,3-b] pyrazin-3-yl] -2-methoxyphenyl,
2- [2- (2-methoxyethoxy) ethoxy] ethyl carbonate diester

Compound 70
1-Ethyl-3- {3- [4- (morpholin-4-sulfonyl) phenylamino] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl} urea

Compound 72
1- [3- (3-Diethylaminomethyl-4-hydroxyphenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] -3-ethylurea

Compound 76
1-Ethyl-3- [3- (4-imidazol-1-ylphenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Compound 77
1-Ethyl-3- [3- (4-pyrrolidin-1-yl-phenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Compound 78
1-Ethyl-3- {3- [3- (4-methylpiperazin-1-yl) phenylamino] pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl} urea

Compound 79
1-Ethyl-3- [4- (3-piperidin-1-ylmethylphenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Compound 80
1-Ethyl-3- [3- (4-morpholin-4-ylmethylphenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

Compound 82
1-Ethyl-3- [3- (3- [1,2,4] triazol-1-ylmethyl-phenylamino) pyrido [2,3-b] pyrazin-6-yl] urea

3. The use of derivatives according to claim 1 or 2 for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of a physiological and / or pathological condition in a mammal, mediated by inhibition of at least two enzymes, at least one of which is selected from the group consisting of Erk, Erk1 and Erk2, and at least one of which is selected from the group consisting of PI3K, PI3K alpha, PI3K beta, PI3K gamma, PI3K delta, PI3K-C2 alpha, PI3K-C2 beta, PI3K-Vps34p.

4. The use of derivatives according to claim 1 or 2 for the manufacture of a medicament intended for the treatment or prophylaxis of a physiological and / or pathological condition in a mammal, mediated by inhibition of at least two enzymes, at least one of which is selected from the group consisting of Erk, Erk1 and Erk2, and at least one of which is selected from the group consisting of PI3K, PI3K alpha, PI3K beta, PI3K gamma, PI3K delta, PI3K-C2 alpha, PI3K-C2 beta, PI3K-Vps34p, in which the physiological and / or pathophysiological state is selected on malignant tumors, benign tumors, inflammatory diseases, inflammation, pain, rheumatic diseases, arthritic diseases, HIV infections, neurological or neurodegenerative diseases, rheumatism, arthritis, AIDS, AIDS-associated complex, Kaposi’s sarcoma, brain and / or nervous system tumors and / or meninges, dementia, Alzheimer's disease, hyperproliferative diseases, psoriasis, endometriosis, scarring, benign prostatic hyperplasia (BPH), diseases of the immune system diseases, autoimmune diseases, immunodeficiency, tumors of the colon, stomach, intestines, lungs, pancreas, ovaries, prostate, leukemia, melanoma, tumors of the liver, kidneys, head and neck, glioma, breast tumors, uterine cancer, endometrial cancer, cervical cancer, brain tumor, adenocarcinoma, bladder cancer, stomach tumor, colorectal tumors, esophageal cancer, gynecological tumors, ovarian tumors, thyroid cancer, lymphoma, chronic leukemia, acute leukemia, restenosis, diabetes, non-diabetic non phropathy, fibrotic diseases, cystic fibrosis, malignant nephrosclerosis, thrombotic microangiopathic syndrome, organ transplant rejection, glomerulopathy, soft tissue diseases, solid tumors, rheumatoid arthritis, diabetic retinopathy, asthma, allergies, allergic diseases, chronic obstructive pulmonary disease, inflammatory bowel disease fibrosis, arteriosclerosis, heart disease, cardiovascular disease, heart muscle disease, vascular disease, impairment coagulation, kidney disease, rhinitis, Graves disease, focal ischemia, heart failure, ischemia, cardiac hypertrophy, renal failure, cardiomyositis dysfunction, high blood pressure, vasoconstriction, stroke, anaphylactic shock, platelet aggregation, skeletal atrophy, skeletal atrophy body weight, glucose homeostasis, congestive heart failure, angina pectoris, heart attack, myocardial infarction, hyperglycemia, hypoglycemia and hypertension.

5. The use according to claim 4, in which the mammal is selected from the group comprising human, farm animals, cattle, domestic animals, cattle, cow, sheep, pig, goat, horse, pony, donkey, hinny, mule, hare, rabbit, cat, dog, sea animals, hamster, rat, mouse.

6. The use according to claim 5, in which the mammal is a human.

7. The use according to any one of claims 4 to 6, in which the drug is administered before and / or during or after treatment with radiation therapy and / or surgery.

8. A pharmaceutical composition for treating or preventing a physiological and / or pathological condition in a mammal mediated by inhibition of at least two enzymes, at least one of which is selected from the group consisting of Erk, Erk1, and Erk2, and at least one of which is selected from the group consisting of PI3K, PI3K alpha, PI3K beta, PI3K gamma, PI3K delta, PI3K-C2 alpha, PI3K-C2 beta, PI3K-Vps34p, comprising a pharmacologically effective amount of at least one derivative according to claim 1 or 2.

9. The composition of claim 8, in which the active compound is administered in a single dose from 0.001 mg to 100 mg per kg of body weight of the patient.

10. The composition of claim 8, further comprising at least one pharmaceutically acceptable carrier and / or at least one excipient.