RU2464025C1 - Preparation reganide for treating and preventing diseases in mammals - Google Patents
Preparation reganide for treating and preventing diseases in mammals Download PDFInfo
- Publication number
- RU2464025C1 RU2464025C1 RU2011137017/15A RU2011137017A RU2464025C1 RU 2464025 C1 RU2464025 C1 RU 2464025C1 RU 2011137017/15 A RU2011137017/15 A RU 2011137017/15A RU 2011137017 A RU2011137017 A RU 2011137017A RU 2464025 C1 RU2464025 C1 RU 2464025C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- preparation
- reganid
- drug
- mammals
- treating
- Prior art date
Links
Abstract
Description
Изобретение относится к области биотехнологии и касается производства и применения биопрепаратов, в частности иммуномодуляторов, для коррекции нарушений иммунной системы и используемых для лечения и профилактики инфекционных и инвазионных болезней млекопитающих.The invention relates to the field of biotechnology and relates to the production and use of biological products, in particular immunomodulators, for the correction of immune system disorders and used for the treatment and prevention of infectious and invasive diseases of mammals.
В настоящее время доказана прямая связь многих инфекционных и неинфекционных заболеваний с нарушением иммунной системы. В связи с этим для лечения все чаще применяют иммуномодуляторы, цель которых восстановить собственные защитные силы организма. Известны и хорошо себя зарекомендовали в клинической практике препараты нового поколения, полученные на основе биотехнологии: природный и рекомбинантные интерфероны, интерлейкины, фосфолипиды и т.д. Однако применение этих дорогостоящих препаратов требует больших доз, что часто приводит к аллергизации организма. За последние годы возрос интерес к химии германийорганических соединений в связи с тем, что было обнаружено повышенное содержание элемента германия в таких биологически активных растениях, как чеснок, корень женьшеня, некоторых видов грибов и др. Именно этим объясняется широкий спектр лечебных свойств указанных растений.At present, a direct connection of many infectious and non-infectious diseases with impaired immune systems has been proven. In this regard, immunomodulators are increasingly being used for treatment, the purpose of which is to restore the body's own defenses. Well-known and well-proven in clinical practice, new-generation drugs obtained on the basis of biotechnology: natural and recombinant interferons, interleukins, phospholipids, etc. However, the use of these expensive drugs requires large doses, which often leads to allergization of the body. In recent years, interest in the chemistry of organo-germanium compounds has increased due to the fact that an increased content of the germanium element was found in biologically active plants such as garlic, ginseng root, some types of mushrooms, etc. This explains the wide range of medicinal properties of these plants.
Соединения германия выгодно отличаются от многих синтетических иммуномодуляторов по своим токсикологическим характеристикам (М.А.Игнатенко «Противоопухолевая активность кремний- и германийорганических соединений», обзор. Хим. Фарм. ж., 1987. №4, с.402-408; M.Kluska. Critical Reviews in Analytical Chemistry. 38, 84-92 (2008); Л.Г.Менчиков, М.А.Игнатенко «Биологическая активность органических соединений германия (обзор в печати Хим. Фарм. ж., 2011).Germanium compounds compares favorably with many synthetic immunomodulators in their toxicological characteristics (M.A. Ignatenko, “Antitumor activity of organosilicon and germanium compounds,” review. Chem. Pharm. Zh., 1987. No. 4, pp. 420-408; M. Kluska. Critical Reviews in Analytical Chemistry. 38, 84-92 (2008); L.G. Menchikov, M.A. Ignatenko "Biological activity of organic compounds of Germany (review in print Chem. Pharm. Zh., 2011).
Повышенный интерес к синтезу и исследованию биологической активности германийорганических соединений связан с их широким спектром действия. Они обладают противоопухолевой, антивирусной, антибактериальной активностями, оказывают благоприятное действие при некоторых психоневрологических расстройствах, нарушении обмена веществ, некоторых формах аллергии, болезнях почек, печени, органов пищеварения и глазных заболеваниях. Наиболее близким аналогом является препарат для лечения и профилактики заболеваний позвоночных, включая и человека, на основе германийорганического соединения формулы (GeCH2CH2COX)2O3, где X=OH, NH2 или O - алкил. Механизм действия препарата основан на его способности корректировать иммунную систему за счет выработки в организме интерферона - важнейшего фактора неспецифической резистентности организма (пат. США №4279892, A61K 39/00, 1981 г.; пат. РФ №2093177, 1997). Однако технология синтеза соединения связана с большими трудностями и затратами. Технической задачей изобретения является расширение спектра действия иммуномодулятора на основе германийорганического соединения. Технический результат изобретения заключается в скрининге нетоксичного иммуномодулятора, способного подавлять размножение ряда грамм-отрицательных и грамм-положительных бактерий, проявляющего антигрибковую и антигельминтную активности.An increased interest in the synthesis and study of the biological activity of organo-germanium compounds is associated with their wide spectrum of action. They have antitumor, antiviral, antibacterial activities, have a beneficial effect in some neuropsychiatric disorders, metabolic disorders, some forms of allergies, diseases of the kidneys, liver, digestive organs and eye diseases. The closest analogue is a drug for the treatment and prevention of diseases of vertebrates, including humans, based on an organo germanium compound of the formula (GeCH 2 CH 2 COX) 2 O 3 , where X = OH, NH 2 or O is alkyl. The mechanism of action of the drug is based on its ability to adjust the immune system due to the production of interferon in the body - the most important factor in nonspecific resistance of the body (US Pat. No. 4,279,892, A61K 39/00, 1981; Pat. RF No. 2093177, 1997). However, the synthesis technology of the compound is associated with great difficulties and costs. An object of the invention is to expand the spectrum of action of an immunomodulator based on an organo-germanium compound. The technical result of the invention is the screening of a non-toxic immunomodulator capable of inhibiting the reproduction of a number of gram-negative and gram-positive bacteria, exhibiting antifungal and anthelmintic activity.
Сущность изобретения: препарат «Реганид» для лечения и профилактики заболеваний млекопитающих относится к группе иммунокорректоров синтетического происхождения на основе германийорганического соединения, а именно представляет собой германийорганическое производное пиридиндикарбоновой кислоты и алкоксигермана следующей формулы: C24H10N3O13Ge.The inventive preparation "Reganid" for the treatment and prevention of diseases of mammals belongs to the group of immunocorreters of synthetic origin based on an organo-germanium compound, namely, it is an organo-germanium derivative of pyridinedicarboxylic acid and alkoxy german of the following formula: C 24 H 10 N 3 O 13 Ge.
Препарат «Реганид» способен корректировать иммунную систему на уровне макрофагального и фагоцитарного звена. Препарат «Реганид» усиливает защитные механизмы организма млекопитающих и способствует лечению и профилактике ряда инфекционных заболеваний, например уничтожает такие опасные бактерии, как палочка Coli и синегнойная палочка и др. Препарат «Реганид» нетоксичен: ЛД составляет 2500 мг/кг, быстро выводится из организма, распадаясь на углекислый газ, воду и нетоксичные вещества.The drug "Reganid" is able to adjust the immune system at the level of macrophage and phagocytic link. The drug "Reganid" enhances the protective mechanisms of the body of mammals and contributes to the treatment and prevention of a number of infectious diseases, for example, destroys dangerous bacteria such as Coli bacillus and Pseudomonas aeruginosa. The drug "Reganid" is non-toxic: LD is 2500 mg / kg, is rapidly excreted from the body decomposing into carbon dioxide, water and non-toxic substances.
Препарат «Реганид» - водорастворимый, белого цвета порошок. Для лечения применяются 0,3% и 0,15% водные растворы. Основной способ введения препарата «Реганид» пероральный по 5-6 капель в 1 ч. л. воды 2-3 раза в день. Продолжительность терапевтического курса определяется тяжестью и запущенностью заболевания, в среднем продолжительность составляет 5-10 дней. Противопоказаний к применению не установлено.The drug "Reganid" is a water-soluble, white powder. For treatment, 0.3% and 0.15% aqueous solutions are used. The main route of administration of the drug "Reganid" is oral, 5-6 drops in 1 tsp. water 2-3 times a day. The duration of the therapeutic course is determined by the severity and neglect of the disease, on average, the duration is 5-10 days. Contraindications to use have not been established.
Препарат «Реганид» получен на основе доступного отечественного сырья: замещенных пиридиндикарбоновой кислоты и алкоксигермана в одну стадию в среде абсолютного этилового спирта при температуре 50-100°С. Продукт выделяется фильтрованием и сушкой под вакуумом.The preparation "Reganid" is obtained on the basis of available domestic raw materials: substituted pyridinedicarboxylic acid and alkoxy german in one stage in absolute ethanol at a temperature of 50-100 ° C. The product is isolated by filtration and drying under vacuum.
Изобретение иллюстрируется следующими примерами.The invention is illustrated by the following examples.
Пример 1. Препарат «Реганид» используется в ветеринарной практике при терапии некоторых инфекционных болезней собак и кошек. Препарат «Реганид» применялся в комплексной симптоматической терапии от 3 до 10 доз на курс лечения, эффективность составляла 85% при таких заболеваниях, как чума плотоядных, вирусный энтерит и пироплазмоз. Таким образом, было излечено 70 собак и 45 кошек. При лечении гельминтной инвазии положительный эффект составил 85-90% (63 собаки и 40 кошек).Example 1. The drug "Reganid" is used in veterinary practice in the treatment of certain infectious diseases of dogs and cats. The drug "Reganid" was used in complex symptomatic therapy from 3 to 10 doses per treatment course, the effectiveness was 85% for diseases such as carnivorous plague, viral enteritis and pyroplasmosis. Thus, 70 dogs and 45 cats were cured. In the treatment of helminth infestation, the positive effect was 85-90% (63 dogs and 40 cats).
Пример 2. Определение антибактериальной активности препарата «Реганид»Example 2. Determination of the antibacterial activity of the drug "Reganid"
Опыты проводились в НИИЭМ им. Н.Ф.Гамалеи РАМН. Эксперименты проводились в трехкратном повторном воспроизведении. В работе использовали питательный бульон (Nutrient Broth), питательный агар (Muller Hintonagar), а также агар Сабуро. Готовили 2-х кратное разведение исследуемого активного вещества в объеме 1,0 мл. Микробный рост изучаемых тест-штаммов в пробирках оценивали по изменению цвета раствора в условиях 18 час. экспозиции, при температуре 37°С. Было выявлено, что при инкубировании тест-штамма Escherichia coli в пробирках с питательным бульоном, содержащим 0,3%, 0,15%, 0,075% концентрации «Реганид» происходит полное его подавление. Следовательно, препарат «Реганид» можно использовать при лечении носителей данной инфекции.The experiments were conducted at the NIIEM them. N.F. Gamalei RAMS. The experiments were carried out in triplicate reproduction. We used nutrient broth (Nutrient Broth), nutrient agar (Muller Hintonagar), as well as Saburo agar. Prepared a 2-fold dilution of the investigated active substance in a volume of 1.0 ml. Microbial growth of the studied test strains in test tubes was evaluated by the color change of the solution under 18 hours. exposure, at a temperature of 37 ° C. It was found that during incubation of the test strain of Escherichia coli in test tubes with nutrient broth containing 0.3%, 0.15%, 0.075% of the concentration of "Reganide" its complete suppression occurs. Therefore, the drug "Reganid" can be used in the treatment of carriers of this infection.
Пример 3. В опытах с синегной палочкой (Pseudomonas aeruginosa) в питательном бульоне препарат «Реганид» обладает также высокой антимикробной активностью в отношении данного микроорганизма: при инкубировании 5,0×10 клеток штамма Pseudomonas aeruginosa в питательном бульоне, содержащем 0,3%, 0,15%, 0,075% препарата «Реганид», наблюдается полное подавление роста микробных клеток этого штамма. Следовательно, препарат «Реганид» можно использовать при лечении носителей данной инфекции.Example 3. In experiments with Pseudomonas aeruginosa Pseudomonas aeruginosa in a nutrient broth, the preparation "Reganid" also has high antimicrobial activity against this microorganism: when incubating 5.0 × 10 cells of the Pseudomonas aeruginosa strain in a nutrient broth containing 0.3%, 0.15%, 0.075% of the drug "Reganid", there is a complete suppression of the growth of microbial cells of this strain. Therefore, the drug "Reganid" can be used in the treatment of carriers of this infection.
Пример 4. При проведении опытов с тест-штаммом Streptococcus agalactiae было установлено, что препарат «Реганид» полностью подавляет рост данного микроорганизма только в концентрации 0,3%.Example 4. When conducting experiments with the test strain Streptococcus agalactiae, it was found that the drug "Reganid" completely inhibits the growth of this microorganism only at a concentration of 0.3%.
Пример 5. Опыты с дрожжеподобными грибами рода «Candida» показали, что испытуемый препарат «Реганид» полностью подавляет рост грибов в условиях питательного бульона только в концентрации 0,3%.Example 5. Experiments with yeast-like mushrooms of the genus "Candida" showed that the test preparation "Reganid" completely inhibits the growth of mushrooms in a nutrient broth only at a concentration of 0.3%.
Пример 6. Действия препарата «Реганид» на функциональное состояние макрофаговExample 6. The action of the drug "Reganid" on the functional state of macrophages
Изучали в динамике влияние препарата «Реганид» на хемотоксическую, фагоцитарную и HCET-активности, на состояние лизосомного аппарата и секрецию белковых продуктов в макрофагах перитонеального эсскудата. Препарат вводили мышам линии СВА и C57Bl6 внутрибрюшинно в дозе 25 мкг на мышь. Проведенные в динамике экспериментальные исследования выявили роль генотипа в реализации эффекта препарата «Реганид». В дозе 25 мкг у мышей СВА препарат вызывал усиление фагоцитарной функции перитонеальных микрофагов в течение 3-х суток. На мышах линии C57Bl6 отмечено снижение фагоцитарной функции в те же сроки исследования. Это сочеталось с резким усилением HCT- и АО-активности при 5-минутном контакте перитонеальных макрофагов мышей C57Bl6 препаратом.We studied in dynamics the effect of the Reganid preparation on chemotoxic, phagocytic and HCET activities, on the state of the lysosomal apparatus and the secretion of protein products in macrophages of peritoneal escudate. The drug was administered to CBA and C 57 Bl 6 mice intraperitoneally at a dose of 25 μg per mouse. The experimental studies conducted in dynamics revealed the role of the genotype in realizing the effect of the Reganid preparation. At a dose of 25 μg in CBA mice, the drug caused an increase in the phagocytic function of peritoneal microphages within 3 days. On mice of the C 57 Bl 6 line , a decrease in phagocytic function was noted at the same time of the study. This was combined with a sharp increase in HCT and AO activity during 5-minute contact of the peritoneal macrophages of mice with C 57 Bl 6 drug.
Таким образом, препарат «Реганид» воздействует на обусловленные генетически слабые звенья функционирования макрофагов, усиливая их. Обладая способностью выправлять деффект того или иного макрофагального звена защиты, «Реганид» может быть использован с целью направленной коррекции иммуннодефицитов организма.Thus, the Reganid preparation acts on the genetically weak links of macrophage functioning, enhancing them. Having the ability to correct the defect of one or another macrophage defense link, Reganid can be used for the purpose of directed correction of the body’s immunodeficiencies.
Пример 7. Определение антигельминтной активности препарата «Реганид»Example 7. Determination of the anthelmintic activity of the drug "Reganid"
Исследования проводились в институте гельминтологии г. Москва на белых беспородных мышах весом 20 г путем однократного перорального введения препарата в дозах от 10 до 500 мг/кг. На каждую дозу использовали 5 животных. В результате проведенных опытов было установлено, что препарат «Реганид» в дозе 350 мг/кг эффективно излечивает от ниппостронигилесов на 70-80%.Studies were conducted at the Institute of Helminthology in Moscow on outbred mice weighing 20 g by a single oral administration of the drug in doses of 10 to 500 mg / kg. 5 animals were used for each dose. As a result of the experiments, it was found that the drug "Reganid" at a dose of 350 mg / kg effectively cures nippostronigiles by 70-80%.
Claims (4)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2011137017/15A RU2464025C1 (en) | 2011-09-08 | 2011-09-08 | Preparation reganide for treating and preventing diseases in mammals |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2011137017/15A RU2464025C1 (en) | 2011-09-08 | 2011-09-08 | Preparation reganide for treating and preventing diseases in mammals |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2464025C1 true RU2464025C1 (en) | 2012-10-20 |
Family
ID=47145303
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011137017/15A RU2464025C1 (en) | 2011-09-08 | 2011-09-08 | Preparation reganide for treating and preventing diseases in mammals |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2464025C1 (en) |
Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3793455A (en) * | 1972-05-25 | 1974-02-19 | K Asai | Treating hypertension with germanium sesquioxide derivatives |
| EP0016444A1 (en) * | 1979-03-15 | 1980-10-01 | Asai Germanium Research Institute | Method and agent for inducing an interferon |
| RU2093177C1 (en) * | 1997-02-28 | 1997-10-20 | Игнатенко Маргарита Алексеевна | Preparation for treatment and prophylaxis of sickness in mammals, birds and reptiles |
| RU2135206C1 (en) * | 1998-12-22 | 1999-08-27 | Игнатенко Маргарита Алексеевна | Preparation "milon" for prophylaxis and treatment of sick mammals |
| RU2141777C1 (en) * | 1999-02-18 | 1999-11-27 | Игнатенко Маргарита Алексеевна | Biologically-active additive "anid" |
| WO2000010561A1 (en) * | 1998-08-17 | 2000-03-02 | Evgeny Vladimirovich Soloviev | Bio-chemical germanium complexes with high therapeutic efficiency and wide application spectrum |
-
2011
- 2011-09-08 RU RU2011137017/15A patent/RU2464025C1/en not_active IP Right Cessation
Patent Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3793455A (en) * | 1972-05-25 | 1974-02-19 | K Asai | Treating hypertension with germanium sesquioxide derivatives |
| EP0016444A1 (en) * | 1979-03-15 | 1980-10-01 | Asai Germanium Research Institute | Method and agent for inducing an interferon |
| RU2093177C1 (en) * | 1997-02-28 | 1997-10-20 | Игнатенко Маргарита Алексеевна | Preparation for treatment and prophylaxis of sickness in mammals, birds and reptiles |
| WO2000010561A1 (en) * | 1998-08-17 | 2000-03-02 | Evgeny Vladimirovich Soloviev | Bio-chemical germanium complexes with high therapeutic efficiency and wide application spectrum |
| RU2135206C1 (en) * | 1998-12-22 | 1999-08-27 | Игнатенко Маргарита Алексеевна | Preparation "milon" for prophylaxis and treatment of sick mammals |
| RU2141777C1 (en) * | 1999-02-18 | 1999-11-27 | Игнатенко Маргарита Алексеевна | Biologically-active additive "anid" |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| БЕЛИКОВ В.Г. Фармацевтическая химия в двух частях, Общая фармацевтическая химия. - М., 1993, часть 1. <URL:http://www.ncbi.nlm.nih.gov/sites/entrez/>. <URL:http://www.xumuk.ru/encyklopedia/986.html>. ЗЫРЯНОВ С.К. и др. Терапевтическая значимость фармакокинетики противогрибковых средств. Клиническая фармакокинетика. 2005, №1(2). * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN103561732A (en) | Therapeutic compounds | |
| Hidanah et al. | Sambiloto (Andrographis paniculata) extract improves the performance of animal model infected with Escherichia coli | |
| WO2017147958A1 (en) | Use of oxygen-containing hydrocarbon derivative as polymyxin synergist | |
| RU2710236C1 (en) | Composition based on betulin and lichen thalli having antibacterial, antiviral and detoxicating action | |
| RU2464025C1 (en) | Preparation reganide for treating and preventing diseases in mammals | |
| CN112209988A (en) | Tea sapogenin thiosemicarbazone zinc complex and preparation method and application thereof | |
| US10154996B2 (en) | Fungicidal agent | |
| KR20190069797A (en) | Composition for preventing, ameliorating or treating autism spectrum disorder comprising Agathobaculum sp. strain as effective component | |
| CN103524448A (en) | Enrofloxacin-saccharin compound | |
| DK163566B (en) | USE OF HYGROMYCINE AND EPIHYGROMYCINE FOR THE PREPARATION OF A MEDICINE FOR THE TREATMENT OF PIG DYSENTRY | |
| KR101776696B1 (en) | Isosorbide derivatives having anti-microbial activity and anti-microbial composition composition the same | |
| US11883379B1 (en) | 9-flouro-dibenzo[B,G]indeno[1′, 2′:3,4]fluoreno-[1,2-D]oxonine-5, 11, 16,21-tetraone as an antimicrobial agent | |
| US11964959B1 (en) | 3-(4,5-Diphenyl-2-(pyridin-3-yl)-1H-imidazol-1-yl)-N,N-dimethylpopan-1-amine as an antimicrobial compound | |
| US11905265B1 (en) | 3,4-dimethoxy-n′-(2-(5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2ylthio)acetoxy)benzimidamide as an antimicrobial compound | |
| US11932655B1 (en) | 12-bromo-2,16-dioxapentacyclo[7.7.5.01,21.03,8.010,15]henicosa3(8),10,12,14-tetraene-7,20-dione as an antimicrobial compound | |
| US11958817B1 (en) | 4-chloro-n′-(2-(5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-ylthio)acetoxy)benzimidamide as an antimicrobial compound | |
| US11912675B1 (en) | N'-(2-(5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-ylthio)acetoxy)-3,4-dimethoxybenzimidamide as an antimicrobial compound | |
| US11970466B1 (en) | 4-((5-(3-fluorophenyl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio)methyl)benzoic acid as an antimicrobial compound | |
| US11897849B1 (en) | N′-(2-(5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-ylthio)acetoxy)-1-naphthimidamide as antimicrobial compound | |
| US11952382B1 (en) | 2-benzo-[3,4-b]quinolino-[b,g]indeno[1,2:3,4]fluoreno-[1,2-d]oxonine-24-flouro-5,11,16,21-tetraone as an antimicrobial compound | |
| US11939315B1 (en) | Ethyl 2-[9-(2-hydroxypyridin-3-yl)-3,6-diphenyl-1,8-dioxo-3,4,9,10-tetrahydroacridine-10-yl]-acetate as an antimicrobial compound | |
| US11970505B1 (en) | Pyridino-2,16-dioxapentacyclo[7.7.5.01,21.03,8.010,15]henicosa3(8),10,12,14-tetraene-7,20-dione as an antimicrobial compound | |
| US11970504B1 (en) | 2-benzo-[3,4-b] quinolino-{b,g]indeno [1′,2′:3,4] fluoreno-[1,2-d] Oxonine-5,11,16,21-tetraone as an antimicrobial compound | |
| US11932611B1 (en) | 3-(5-(3-fluorophenyl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio)propanoic acid as an antimicrobial compound | |
| US11912671B1 (en) | Ethyl 3-(5-(3-fluorophenyl)-4-phenyl-4H-1,2,4- triazol-3-ylthio)propanoate as an antimicrobial compound |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20160909 |