RU2333752C1

RU2333752C1 - Antiviral medicine

Info

Publication number: RU2333752C1
Application number: RU2007107864/15A
Authority: RU
Inventors: Лев Давидович Раснецов (RU); Лев Давидович Раснецов; Яков Юделевич Шварцман (RU); Яков Юделевич Шварцман; лина Ирина Константиновна Л (RU); Ирина Константиновна Лялина
Original assignee: Лев Давидович Раснецов
Priority date: 2007-03-02
Filing date: 2007-03-02
Publication date: 2008-09-20

Abstract

FIELD: medicine, pharmaceutics.

SUBSTANCE: invention concerns chemical pharmaceutical industry, particularly medicine for treatment of virus diseases, including HIV infection (AIDS and HIV-related diseases). The antiviral medicine is a 1% ointment containing fullerene-polyhydropolyaminocaproic acid as active substance and auxiliary substances of dimethylsulfoxide, water-free lanolin and Vaseline in the following amount (g): fullerene-polyhydropolyaminocaproic acid 1.0, diemthylsulfoxide 10.0, water-free lanolin 10.0, Vaseline up to 100.0.

EFFECT: obtaining antiviral medicine for treatment of virus diseases, including HIV infection.

Description

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается создания средства для лечения вирусных заболеваний, включая ВИЧ-инфекцию (СПИД и ВИЧ-ассоциированные заболевания).The invention relates to the pharmaceutical industry and relates to the creation of agents for the treatment of viral diseases, including HIV infection (AIDS and HIV-associated diseases).

Известен комплекс отдельных препаратов для лечения вирусных инфекций, состоящий из интерферона, который вводят ректально в виде водного раствора, и витаминов Е и С, которые вводят в виде масляного раствора внутримышечно параллельно с интерфероном (авт. свид. СССР №1530189, 1988).A known complex of individual drugs for the treatment of viral infections, consisting of interferon, which is administered rectally in the form of an aqueous solution, and vitamins E and C, which are administered as an oil solution intramuscularly in parallel with interferon (ed. Certificate. USSR No. 1530189, 1988).

Немногочисленные синтетические противовирусные средства - мидинтан, метисазон - находят ограниченное профилактическое применение, а такие как иодксиуридин, оксолин применяются местно при вирусных заболеваниях кожи, причем токсичность первого очень высока (Фармакология, М., Медицина, 1981, с.399-401)A few synthetic antiviral agents - midintan, methisazone - find limited prophylactic use, and such as iodoxyuridine, oxolin are used topically for viral skin diseases, and the toxicity of the former is very high (Pharmacology, M., Medicine, 1981, p. 399-401)

Известные препараты обладают длительным латентным периодом действия, что создает опасность инфицирования организма до развития пика защитного эффекта интерферона, и, кроме того, известные противовирусные средства обладают определенной токсичностью.Known drugs have a long latent period of action, which creates a risk of infection of the body before the peak of the protective effect of interferon develops, and, in addition, known antiviral agents have a certain toxicity.

Задачей настоящего изобретения является создание средства, обладающего противовирусной активностью, особенно эффективного при лечении ВИЧ-инфекции.The present invention is the creation of funds with antiviral activity, especially effective in the treatment of HIV infection.

Для решения поставленной задачи предложено противовирусное средство, выполненное в форме 1% мази, содержащей фуллерен-полигидрополиаминокапроновую кислоту в качестве активного вещества и вспомогательные вещества диметилсульфоксид, ланолин безводный и вазелин при следующем содержании ингредиентов в г:To solve this problem, an antiviral agent is proposed, made in the form of a 1% ointment containing fullerene-polyhydropolyaminocaproic acid as an active substance and excipients dimethyl sulfoxide, anhydrous lanolin and petrolatum with the following ingredients in g:

фуллерен-полигидрополиаминокапроновая кислотаfullerene-polyhydropolyaminocaproic acid 1,01,0 диметилсульфоксидdimethyl sulfoxide 10,010.0 ланолин безводныйanhydrous lanolin 10,010.0 вазелинpetroleum jelly до 100,0up to 100.0

Фуллерен-полигидрополиаминокапроновая кислота представляет собой порошок темно-коричневого, почти черного, цвета без запаха. Соединение не растворимо ни в воде, ни в хлороформе, но растворимо в диметилсульфоксиде (около 100 мг/мл), благодаря чему оно становится растворимым и в воде, и в хлороформе.Fullerene-polyhydropolyaminocaproic acid is a powder of dark brown, almost black, odorless color. The compound is not soluble either in water or in chloroform, but is soluble in dimethyl sulfoxide (about 100 mg / ml), so that it becomes soluble in both water and chloroform.

Большинство химических реакций с фуллеренами не являются селективными, что затрудняет синтез индивидуальных соединений. Поэтому в продукте присутствуют как изомеры положения, так и соединения, отличающиеся по количеству присоединенных аминокислот.Most chemical reactions with fullerenes are not selective, which complicates the synthesis of individual compounds. Therefore, both positional isomers and compounds differing in the number of attached amino acids are present in the product.

Производное фуллерена и аминокапроновой кислоты с числом присоединенных групп не менее 2 общей формулы:A derivative of fullerene and aminocaproic acid with the number of attached groups of at least 2 general formulas:

C₆₀H_n[NH(CH₂)₅C(O)O^-]_n,C ₆₀ H _n [NH (CH ₂ ) ₅ C (O) O ^- ] _n ,

где С₆₀ - фуллереновое ядро,where C ₆₀ is the fullerene core,

[NH(CH₂)₅C(O)O^-] - аминокапроновый анион[NH (CH ₂ ) ₅ C (O) O ^- ] - aminocaproic anion

Мазь готовят следующим образом.Ointment is prepared as follows.

Навеску фуллерен-полигидрополиаминокапроновой кислоты 1 г растворяют в 10 мг диметилсульфоксида. 10 г ланолина расплавляют при 40-60°С, далее остужают до 40°С и смешивают ланолин с раствором фуллерен-полигидрополиаминокапроновой кислоты в ДМСО в течение 30 мин до однородной массы на водяной бане при температуре 35°С (не выше 40°С). Затем в полученную массу вносят вазелин до 100 г готового продукта, вымешивают с помощью миксера до получения однородно окрашенной массы.A portion of fullerene-polyhydropolyaminocaproic acid 1 g is dissolved in 10 mg of dimethyl sulfoxide. 10 g of lanolin is melted at 40-60 ° C, then cooled to 40 ° C and lanolin is mixed with a solution of fullerene-polyhydropolyaminocaproic acid in DMSO for 30 min until a homogeneous mass in a water bath at a temperature of 35 ° C (not higher than 40 ° C) . Then, Vaseline up to 100 g of the finished product is added to the resulting mass, mixed with a mixer until a uniformly colored mass is obtained.

Готовая мазь темно-коричневого цвета с глянцем.The finished ointment is dark brown with gloss.

Мазь упаковывают по 2 г в алюминиевой тубе грунтованной, с бушоном, внутренней лакировкой, латексным кольцом и мембраной для обеспечения герметичности. Бушон снабжен мембранопрокалывателем.The ointment is packaged in 2 g in a primed aluminum tube, with a bush, internal varnish, latex ring and a membrane to ensure tightness. The bushon is equipped with a membrane piercer.

Мазь хранят в защищенном от света и недоступном для детей, в сухом прохладном месте в течение 2 лет, открытую тубу глазной мази следует использовать в течение 1 мес.The ointment is stored in a dark place and out of the reach of children, in a cool, dry place for 2 years, an open tube of eye ointment should be used for 1 month.

Мазь рекомендована для местного и наружного применения в качестве противовирусного средства (герпес-вирусные инфекции: простой герпес кожи и слизистых у больных с нарушениями иммунной системы, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий), опоясывающий лишай, ветряная оспа).The ointment is recommended for local and external use as an antiviral agent (herpes virus infections: herpes simplex of the skin and mucous membranes in patients with immune system disorders, genital herpes (primary and recurrent), herpes zoster, chickenpox).

Препарат назначают при герпес-вирусных инфекциях; на пораженные участки кожи и слизистых с помощью одноразовых палочек наносят мазь 5 раз в сутки курсом не менее 5 дней до исчезновения симптомов.The drug is prescribed for herpes virus infections; ointments are applied to affected areas of the skin and mucous membranes 5 times a day with a course of at least 5 days until the symptoms disappear.

Средство было апробировано в НИИ вирусологии им. Д.И.Ивановского РАМН и клинической инфекционной больнице №2 (г.Нижний Новгород).The tool was tested at the Institute of Virology. D.I. Ivanovsky RAMS and Clinical Infectious Diseases Hospital No. 2 (Nizhny Novgorod).

Испытания in vitro и клинические испытания показали, что препарат:In vitro tests and clinical trials have shown that the drug:

- высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) I и II типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varricella zoster); вируса Эпштейн-Барр; цитомегаловируса;- highly active against herpes simplex virus (Herpes simplex) type I and II; varicella zoster virus and herpes zoster (Varricella zoster); Epstein-Barr virus; cytomegalovirus;

- применение препарата при лечении больных с герпес-вирусными инфекциями с низким иммунным статусом приводит к увеличению длительности ремиссии;- the use of the drug in the treatment of patients with herpes virus infections with low immune status leads to an increase in the duration of remission;

- препарат способен предупредить образование поражений, если его применять при появлении первых симптомов рецидива простого герпеса;- the drug is able to prevent the formation of lesions if it is used when the first symptoms of herpes simplex relapse appear;

- препарат способствует устранению боли, уменьшает количество высыпаний, ускоряет их исчезновение;- the drug helps to eliminate pain, reduces the number of rashes, accelerates their disappearance;

- препарат оказывает иммуностимулирующее действие.- the drug has an immunostimulating effect.

В отдельных случаях сразу после применения мази может возникнуть кратковременное ощущение слабого жжения. Возможно появление местного раздражения слизистых оболочек, исчезающего после отмены препарата.In some cases, immediately after applying the ointment, a short-term sensation of a slight burning sensation may occur. Perhaps the appearance of local irritation of the mucous membranes, disappearing after discontinuation of the drug.

Предполагается, что поскольку мазь не проникает в клетку, то не существует опасности ее взаимодействия с другими противовирусными препаратами.It is assumed that since the ointment does not penetrate the cell, there is no danger of its interaction with other antiviral drugs.

Claims

An antiviral agent, characterized in that it is made in the form of a 1% ointment and contains fullerene-polyhydropolyaminocaproic acid as an active substance and excipients dimethyl sulfoxide, anhydrous lanolin and petrolatum with the following ingredients, g:

fullerene-polyhydropolyaminocaproic acid 1,0 dimethyl sulfoxide 10.0 anhydrous lanolin 10.0 petroleum jelly up to 100.0.