RU2296542C2

RU2296542C2 - Condom with erectogenic composition

Info

Publication number: RU2296542C2
Application number: RU2003131880/14A
Authority: RU
Inventors: Колин Энтони КЕМП (GB); Колин Энтони КЕМП
Original assignee: Футура Медикэл Девелопментс Лимитед
Priority date: 2001-03-30
Filing date: 2002-03-28
Publication date: 2007-04-10
Also published as: KR100900104B1; RU2003131880A; KR20030094312A

Abstract

FIELD: medicine.

SUBSTANCE: the suggested condom contains erectogenic compound immobilized upon the internal surface in area of condom's head. The compound could be applied as a component of composition that contains the erectogenic compound, either dispersed or dissolved in a gel-like carrier being the liquid medium that includes a thickening agent. The condom may contain a lubricating agent which can not be mixed with erectogenic compound or composition. Application of the suggested condom maintains penile erection after its spontaneous onset for preventing condom's sliding down from penis during coitus.

EFFECT: higher efficiency.

8 cl, 4 ex

Description

Данное изобретение относится к презервативам, содержащим на внутренней поверхности эректогенную композицию для поддержания эрекции полового члена в случаях, когда пользователь не способен к полной эрекции во время полового акта.This invention relates to condoms containing an erectogenic composition on the inner surface to maintain an erection of the penis in cases where the user is not capable of a full erection during intercourse.

Потеря способности к полной эрекции, которая может быть связана с возрастом или органическим или психологическим состоянием или же может встречаться у здоровых в остальном взрослых мужчин, не только уменьшает половое удовлетворение, но также повышает риск неудачного применения презерватива вследствие того, что он соскальзывает с полового члена.Loss of full erection ability, which may be related to age or an organic or psychological state or may occur in otherwise healthy adult men, not only reduces sexual satisfaction, but also increases the risk of condom failure due to the fact that it slips off the penis .

Презервативы, содержащие эректогенные составы, уже применяются для лечения импотенции, то есть невозможности достичь эрекции, что приводит вообще к неспособности совершить половой акт. Например, в патенте США 4829991 описан презерватив, в котором на внутренней поверхности имеется эректогенное покрытие за исключением открытого и закрытого концов. Эректогенное вещество может быть нитроглицерином в виде трансдермального покрытия, поверхностное натяжение которого под действием сил трения при надевании презерватива на половой член резко снижается, покрытие контактирует с кожей части тела полового члена, тем самым вызывая постепенное развитие эрекции, что облегчает надевание презерватива, после чего достигается оптимальный контакт между половым членом и покрытием, способствующий совершению полового акта. В патенте США 5333621 описан презерватив, на внутренней поверхности которого имеется покрытие, содержащее смазывающий агент и носитель, содержащий эректогенное вещество, или в котором эректогенное вещество находится в виде трансдермального пластыря, прикрепленного к стенке презерватива при помощи адгезива, который имеет более низкий коэффициент адгезии к стенке презерватива, чем адгезив на другой стороне пластыря, прилипающего к коже полового члена, при условии, что адгезив более чувствителен к давлению, которое может осуществляться нажатием руки. В патенте США 6080100 описан презерватив или другой материал с подложкой, на практически всей внутренней поверхности которого имеется пленка, содержащая вазодилататор и адгезивный носитель, возможно, с резервуаром для сосудорасширяющего вещества, расположенным в головке презерватива, который герметично закрыт разрушаемой пользователем мембраной.Condoms containing erectogenic compounds are already used to treat impotence, that is, the inability to achieve an erection, which generally leads to the inability to have sexual intercourse. For example, US Pat. No. 4,892,991 describes a condom in which there is an erectogenic coating on the inside except for the open and closed ends. An erectogenic substance can be a nitroglycerin in the form of a transdermal coating, the surface tension of which decreases sharply when a condom is put on the penis, the coating contacts the skin of the penis, thereby causing the gradual development of an erection, which facilitates putting on a condom, after which it is achieved optimal contact between the penis and the coating, contributing to the commission of sexual intercourse. US 5,336,321 describes a condom on the inside of which there is a coating containing a lubricant and a carrier containing an erectogenic substance, or in which the erectogenic substance is in the form of a transdermal patch attached to the wall of the condom with an adhesive that has a lower coefficient of adhesion to the wall of the condom than the adhesive on the other side of the patch adhering to the skin of the penis, provided that the adhesive is more sensitive to pressure that can be applied thymus hands. U.S. Pat. No. 6,080,100 describes a condom or other material with a backing, on the substantially entire inner surface of which there is a film containing a vasodilator and an adhesive carrier, possibly with a reservoir for a vasodilator located in the head of the condom, which is hermetically sealed by a user-destructible membrane.

Известные презервативы имеют различные недостатки. Например, поскольку презервативы обычно продаются в герметичных упаковках в свернутом виде, готовые к использованию и надеванию в развернутом виде на тело полового члена, не было возможности избежать перехода вазодилаторной композиции из внутренней на внешнюю стенку презерватива во время хранения до использования и избежать воздействия композиции на половые органы партнера. Другой недостаток заключается в том, что трудно надеть презерватив на пенис, не полностью находящийся в состоянии эрекции, и вследствие этого вазодилаторная композиция, нанесенная на ту часть презерватива, которая контактирует с телом полового члена, будет неэффективной при стимулировании эрекции.Famous condoms have various disadvantages. For example, since condoms are usually sold in sealed wrapped-up packaging, ready to use and put on when unfolded on the penis body, it was not possible to avoid the vasodilator composition moving from the inner to the outer wall of the condom during storage before use and to avoid the effects of the composition on the genital partner bodies. Another disadvantage is that it is difficult to put a condom on a penis that is not completely in an erection state, and as a result, a vasodilator composition applied to that part of the condom that contacts the penis body will be ineffective in stimulating an erection.

Указанных недостатков лишен презерватив, выполненный в соответствии с настоящим изобретением, содержащий соединение или композицию, содержащую эректогенное соединение, локализованное на внутренней поверхности на закрытом конце презерватива, причем презерватив покрыт смазывающим агентом, который не смешивается с эректогенным соединением или содержащей его композицией.The condom made in accordance with the present invention is devoid of these drawbacks and contains a compound or composition containing an erectogenic compound localized on the inner surface at the closed end of the condom, the condom being coated with a lubricant that does not mix with the erectogenic compound or the composition containing it.

Эректогенное соединение предпочтительно представляет собой сосудорасширяющее средство, которое может быть выбрано из нитратов, блокаторов альфа-адренорецепторов короткого и пролонгированного действия, алкалоидов спорыньи, антигипертензивных средств и простагландинов.The erectogenic compound is preferably a vasodilator that can be selected from nitrates, short-acting and long-acting alpha-adrenergic blockers, ergot alkaloids, antihypertensive agents and prostaglandins.

Предпочтительно использование в качестве эректогенного соединения ингибитора фосфодиэстеразы, папаверина, возможно, в сочетании с фентоламином.It is preferable to use a phosphodiesterase inhibitor, papaverine, as an erectogenic compound, possibly in combination with phentolamine.

Эректогенная композиция может включать вещество, способствующее проникновению в кожу.Erectogenic composition may include a substance that promotes penetration into the skin.

Эректогенная композиция может содержать эректогенное соединение, диспергированное или растворенное в гелеобразном носителе, представляющем собой жидкую среду, включающую загущающий агент, который представляет собой неорганическое или органическое соединение или их смесь, причем неорганические загущающие агенты включают монтмориллонитовые глины, такие как бентонит и гекторит, или силикагель, и органические загущающие агенты включают полимеры, растворимые или диспергируемые в жидкой среде.The erectogenic composition may contain an erectogenic compound dispersed or dissolved in a gel-like carrier, which is a liquid medium, including a thickening agent, which is an inorganic or organic compound or a mixture thereof, the inorganic thickening agents include montmorillonite clays such as bentonite and hectorite, or silica gel and organic thickening agents include polymers soluble or dispersible in a liquid medium.

Эректогенное соединение может быть нанесено в виде раствора или суспензии в растворителе, возможно, вместе с пленкообразующим агентом, при этом растворитель затем удаляется путем испарения, оставляя эректогенное соединение, локализованное предпочтительно в тонкодисперсном виде или в виде пленки на поверхности головки презерватива.The erectogenic compound may be applied as a solution or suspension in a solvent, possibly together with a film-forming agent, the solvent being then removed by evaporation, leaving the erectogenic compound, preferably localized in a finely dispersed form or in the form of a film, on the surface of the condom head.

В данном описании под головкой презерватива подразумевается часть закрытого конца презерватива, которая независимо от наличия или отсутствия мошонки, находится в контакте с головкой пениса. Иммобилизация эректогенного соединения в этой области предотвращает его миграцию во время хранения и применения, при этом устраняется проникновение эректогенного соединения на внешнюю поверхность презерватива и контактирование этого соединения с сексуальным партнером пользователя.In this description, the condom head means the part of the closed end of the condom, which, regardless of the presence or absence of the scrotum, is in contact with the head of the penis. The immobilization of the erectogenic compound in this area prevents its migration during storage and use, while the penetration of the erectogenic compound onto the external surface of the condom and the contact of this compound with the user's sexual partner are eliminated.

Под спонтанным началом эрекции подразумевают начало эрекции, инициированное естественным раздражителем, включая раздражители, связанные с визуальными, слуховыми или касательными рецепторами.By spontaneous onset of an erection is meant the onset of an erection initiated by a natural stimulus, including stimuli associated with visual, auditory or tangent receptors.

Эректогенные соединения, которые могут быть введены в презерватив, включают сосудорасширяющие (вазодилаторные) или родственные соединения, включая нитраты, блокаторы альфа-адреноцептора короткого и продолжительного действия, алкалоиды спорыньи, вещества, снижающие давление, и простагландины. Можно также использовать ингибиторы фосфодиэстеразы, особенно III и IV типа, наиболее предпочтительно V типа, в отдельности или в сочетании с вазодилаторными или родственными соединениями.Erectogenic compounds that can be introduced into the condom include vasodilator (vasodilator) or related compounds, including nitrates, short-acting and long-acting alpha-adrenoceptor blockers, ergot alkaloids, pressure-reducing substances, and prostaglandins. Phosphodiesterase inhibitors can also be used, especially type III and type IV, most preferably type V, alone or in combination with vasodilator or related compounds.

Нитраты и действующие таким же образом соединения включают нитроглицерин, изосорбида динитрат, эритритилтетранитрат, амилнитрат, нитропруссид натрия, молсидомин, линсидомина хлоргидрат («SIN-1»), S-нитрозо-N-ацетил-d,1-пеницилламин («SNAP»), S-нитрозо-N-цистеин, S-нитрозо-N-глютатион («SNO-GLU») и диоляты диазония (NONOates). Особенно полезным является нитроглицерин.Nitrates and similarly acting compounds include nitroglycerin, isosorbide dinitrate, erythritol tetranitrate, amyl nitrate, sodium nitroprusside, molsidomine, linsidomine hydrochloride ("SIN-1"), S-nitroso-N-acetyl-d, 1-penicillamine ("SNAP") , S-nitroso-N-cysteine, S-nitroso-N-glutathione ("SNO-GLU") and diazonium diolates (NONOates). Nitroglycerin is especially useful.

Природные простагландины, которые могут быть использованы, включают PGE₀, PGE₁, PGA₁, PGB₁, PGF₁ альфа, 19-гидрокси-PGA₁, 19-гидрокси-PGB₁, PGA₂, PGB₂, 19-гидрокси-PGA₂, 19-гидрокси-PGB₂, PGE₃, PGF₃ альфа. Можно также применять полусинтетические и синтетические простагландины, такие как карбопростатрометамин, динопростатрометамин, динопростон, липопрост, гемепрост, метенопрост, суллростон и тиапрост. Особенно полезным простагландином является простагландин E₁ (PGE₁) или его синтетический аналог - алпростадил. Могут быть также использованы сложные эфиры простагландинов, такие как метиловые и этиловые.Natural prostaglandins that may be used include PGE ₀ , PGE ₁ , PGA ₁ , PGB ₁ , PGF ₁ alpha, 19-hydroxy-PGA ₁ , 19-hydroxy-PGB ₁ , PGA ₂ , PGB ₂ , 19-hydroxy-PGA ₂ , 19-hydroxy-PGB ₂ , PGE ₃ , PGF ₃ alpha. Semisynthetic and synthetic prostaglandins such as carboprostatromethamine, dinoprostatromethamine, dinoprostone, lipoprost, hemeprost, methenoprost, sullroston and tiaprost can also be used. A particularly useful prostaglandin is prostaglandin E ₁ (PGE ₁ ) or its synthetic analogue, alprostadil. Prostaglandin esters, such as methyl and ethyl, may also be used.

Подходящими блокаторами адреноцепторов являются феноксибензамин, дибенарнин, доксазосин, теразосин, фентоламин, толазолин, празосин, тримазосин, альфузосин, тамсулосин и индорамин.Suitable adrenoceptor blockers are phenoxybenzamine, dibenarnin, doxazosin, terazosin, phentolamine, tolazolin, prazosin, trimazosin, alfuzosin, tamsulosin and indoramine.

Алкалоиды спорыньи включают эрготамин и аналоги эрготамина, например ацетэргамин, бразерголин, бромергурид, цианэрголин, делорготрил, дисулергин, эргоновина малеат, эрготамина тартрат, этисулергин, лерготрил, лизергид, месулергин, метэрголин, метэрготамин, ницерголин, перголид, прописергид, протергурид и тергурид. Особенно эффективный алкалоид является йохимбина гидрохлоридом.Ergot alkaloids include ergotamine and ergotamine analogs, for example, acetergamine, brazergoline, bromergurid, cyanergoline, delorgotril, disulergin, ergonovine maleate, ergotamine tartrate, ethisulergin, lergotril, lisergide, metaergene, yergol yergerolgergene, yergol yergerolgergol A particularly effective alkaloid is yohimbine hydrochloride.

Неспецифические ингибиторы фосфодиэстеразы, которые можно вводить в презерватив, включают теофиллин, IBMX, пентоксифиллин и папаверин, и сосудорасширяющие вещества, такие как гидралазин. Особенно полезен папаверин, используемый в отдельности или в сочетании с фентоламином.Non-specific phosphodiesterase inhibitors that can be administered in a condom include theophylline, IBMX, pentoxifylline and papaverine, and vasodilators such as hydralazine. Papaverine, used alone or in combination with phentolamine, is especially useful.

Примеры ингибиторов фосфодиэстеразы III типа, которые можно применять включают бипиридины, такие как милринон и амиринон, имидазолоны, такие как пироксимон и эноксимон, дигидропиридазиноны, такие как имазодан, 5-метилимазодан, индолидан и ICI1118233, хинолиноны, такие как цилостамид, цилостазол и веснаринон, и другие вещества, такие как беморадан, анергрелид, сигуазодан, тренквинсин, пемобендан, SKF-94120, SKF-95654, ликсазинон и изомазол.Examples of type III phosphodiesterase inhibitors that can be used include bipyridines, such as milrinone and amirinone, imidazolones, such as pyroximon and enoximon, dihydropyridazinones, such as imazodan, 5-methylimazodane, indolidine and ICI1118233, quinolinone, such as cilinostinazide and tsilrinostin and other substances, such as bemoradan, anergrelide, siguazodan, trenquinsin, pemobendan, SKF-94120, SKF-95654, lixazinone and isomazole.

Примеры подходящих ингибиторов фосфодиэстеразы IV типа включают ролипрам и производные ролипрама, такие как RO20-1724, нитраквазон и производные нитраквазона, такие как СР-77059 и RS-25344-00, производные ксантина, такие как денбуфиллин и ICI63197, и другие соединения, такие как EMD 54622, LAS-31025 и этазолат.Examples of suitable type IV phosphodiesterase inhibitors include rolipram and rolipram derivatives such as RO20-1724, nitraquazone and nitraquazone derivatives such as CP-77059 and RS-25344-00, xanthine derivatives such as denbufillin and ICI63197, and other compounds such as EMD 54622, LAS-31025 and etazolate.

Примеры подходящих ингибиторов фосфодиэстеразы V типа включают запринаст, MY5445, дипиридамол, варденафил и силденафил. Другие подходящие ингибиторы фосфодиэстеразы V типа описаны в заявках WO 94/28902 и WO 96/16644. Особенно пригодным ингибитором фосфодиэстеразы V типа является силденафил. Другие ингибиторы фосфодиэстеразы V типа, используемые по данному изобретению, включают IC-351 (ICOS), 4-бром-5-(пиридилметиламино)-6-[3-(4-хлорфенил)пропокси]-3(2Н)пиридазинон; 1-[4-[(1,3-бензодиоксол-5-илметил)амино]-6-хлор-2-хиназолинил]-4-пиперидинкарбоновой кислоты мононатриевую соль; (+)-цис-5,6а,7,9,9а-гексагидро-2-[4-(трифторметил)фенилметил-5-метилциклопент-4,5]имидазо-[2,1-b]пурин-4(3Н)он; фуразлоциллин, цис-2-гексил-5-метил-3,4,5,6а,7,8,9,9а-октагидроциклопент[4,5]имидазо[2,1-b]пурин-4-он; 3-ацетил-1-(2-хлорбензил)-2-пропилиндол-6-карбоксилат; 4-бром-5-(3-пиридилметиламино)-6-[3-(4-хлорфенил)пропокси]-3-(2Н)пиридазинон; 1-метил-5-(5-морфолиноацетил-2-н-пропоксифенил-3-н-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло-(4,3-d)пиримидин-7-он; 1-[4-[1,3-бензодиоксол-5-илметил)амино]-6-хлор-2-хиназолинил]-4-пиперидинкарбоновой кислоты мононатриевую соль; Pharmaprojects N 4516 (Glaxo Wellcome); Pharmaprojects N 5051 (Bayer); Pharmaprojects N 5064 (Kyowa Hakko; см. WO 96/26940); Pharmaprojects N 5069 (Scherin Plough); GF-196960 (Glaxo Wellcome) и Sch-51866.Examples of suitable type V phosphodiesterase inhibitors include zaprinast, MY5445, dipyridamole, vardenafil and sildenafil. Other suitable type V phosphodiesterase inhibitors are described in WO 94/28902 and WO 96/16644. A particularly suitable type V phosphodiesterase inhibitor is sildenafil. Other type V phosphodiesterase inhibitors used in the present invention include IC-351 (ICOS), 4-bromo-5- (pyridylmethylamino) -6- [3- (4-chlorophenyl) propoxy] -3 (2H) pyridazinone; 1- [4 - [(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl) amino] -6-chloro-2-quinazolinyl] -4-piperidinecarboxylic acid monosodium salt; (+) - cis-5,6a, 7,9,9a-hexahydro-2- [4- (trifluoromethyl) phenylmethyl-5-methylcyclopent-4,5] imidazo [2,1-b] purin-4 (3H )it; furazlocyllin, cis-2-hexyl-5-methyl-3,4,5,6a, 7,8,9,9a-octahydrocyclopent [4,5] imidazo [2,1-b] purin-4-one; 3-acetyl-1- (2-chlorobenzyl) -2-propylindole-6-carboxylate; 4-bromo-5- (3-pyridylmethylamino) -6- [3- (4-chlorophenyl) propoxy] -3- (2H) pyridazinone; 1-methyl-5- (5-morpholinoacetyl-2-n-propoxyphenyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo- (4,3-d) pyrimidin-7-one; 1- [4 - [1,3-benzodioxol-5-ylmethyl) amino] -6-chloro-2-quinazolinyl] -4-piperidinecarboxylic acid monosodium salt; Pharmaprojects N 4516 (Glaxo Wellcome); Pharmaprojects N 5051 (Bayer); Pharmaprojects N 5064 (Kyowa Hakko; see WO 96/26940); Pharmaprojects N 5069 (Scherin Plow); GF-196960 (Glaxo Wellcome) and Sch-51866.

Другими соединениями, которые можно использовать, являются нимодипин, пинацидил, цикланделат, изоксуприн, хлормазин, галоперидол, Rec 15/2739 и тразодон, а также антигипертензивные агенты, включая дизоксид, гидралазин и миноксидил.Other compounds that can be used are nimodipine, pinacidil, cyclandelate, isoxuprine, chlorormazine, haloperidol, Rec 15/2739 and trazodone, as well as antihypertensive agents, including disoxide, hydralazine and minoxidil.

Вышеуказанные соединения, вводимые в отдельности или в сочетании, можно применять вместе с веществами, облегчающими проникновение в кожу, такими как азон (1-н-додецилциклазациклогептан-2-он). Другие вещества, способствующие проникновению, включают диметилсульфоксид (ДМСО), диметилформамид (ДМФ), N,N-диметилацетамид (ДМА), децилметилсульфоксид (С₁₀МСО), монолаурат полиэтиленгликоля (ПЭГМЛ), монолаурат глицерина, лецитин и 1-замещенный азациклогептан-2-он.The above compounds, administered alone or in combination, can be used together with substances that facilitate penetration into the skin, such as azone (1-n-dodecylcyclazacycloheptan-2-one). Other penetration enhancers include dimethyl sulfoxide (DMSO), dimethylformamide (DMF), N, N-dimethylacetamide (DMA), decylmethyl sulfoxide (C ₁₀ MCO), polyethylene glycol monolaurate (PEGML), glycerol monolaurate, lecithin and 1-azephenone -it.

Гелеобразный носитель активного ингредиента должен иметь вязкость, достаточную для того, чтобы композиция оставалась локализованной в области головки презерватива или вблизи от нее во время хранения, жидкая среда должна быть предпочтительно вязкой при обычных температурах.The gel-like carrier of the active ingredient should have a viscosity sufficient so that the composition remains localized in or near the condom head during storage, the liquid medium should preferably be viscous at ordinary temperatures.

В большинстве случаев презерватив содержит также смазывающий агент. Предпочтительно, чтобы смазывающий агент не смешивался с эректогенным соединением или композицией, содержащей эректогенное соединение. Смазывающий агент может быть на водной основе или же на основе силиконового масла с вязкостью примерно 200 сПз для того, чтобы воспрепятствовать миграции композиции путем постепенного смешения со смазывающим агентом и распространения за счет капиллярного действия между соседними свернутыми презервативами, что, если это случится, приведет к осаждению композиции как на внутренней, так и на наружной поверхности презерватива.In most cases, the condom also contains a lubricant. Preferably, the lubricant is not miscible with the erectogenic compound or composition containing the erectogenic compound. The lubricant may be water based or silicone oil based with a viscosity of approximately 200 cPs to prevent the composition from migrating by gradual mixing with the lubricating agent and spreading through capillary action between adjacent rolled condoms, which, if this happens, will result in sedimentation of the composition on both the inner and outer surfaces of the condom.

Реологические свойства геля предпочтительно таковы, что вязкость снижается при использовании предпочтительно за счет тиксотропного эффекта, когда структура геля разрушается под действием сил сдвига при первоначальном контакте с половым членом, что вызывает равномерное распределение активного соединения на поверхности головки полового члена и быструю его абсорбцию.The rheological properties of the gel are preferably such that the viscosity decreases when used, preferably due to the thixotropic effect, when the gel structure is destroyed by shear forces upon initial contact with the penis, which causes a uniform distribution of the active compound on the surface of the glans penis and its rapid absorption.

Загущающий или гелеобразующий агент может быть неорганическим или органическим или их смесью. Неорганические загущающие агенты могут включать монтмориллонитовые глины, такие как бентонит и гекторит, силикагель и т.п., а органические загустители могут включать воски или полимеры, растворимые или диспергируемые в жидкой среде. Когда смазка имеет водную основу, среда предпочтительно содержит растительное масло, например касторовое масло. Когда смазывающий агент имеет масляную основу, среда предпочтительно содержит полигидроксисоединение, такое как пропиленгликоль, особенно, если эректогенное соединение представляет собой нитроглицерин, так как пропиленгликоль смешивается с нитроглицерином, имеет достаточно высокую температуру кипения и нелетуч, чтобы поддерживать композицию физически стабильной при хранении и использовании. Однако другие подходящие полигидроксисоединения включают глицерин и низкомолекулярные полимеры, например полиэтиленгликоль.The thickening or gelling agent may be inorganic or organic, or a mixture thereof. Inorganic thickening agents may include montmorillonite clays such as bentonite and hectorite, silica gel and the like, and organic thickening agents may include waxes or polymers soluble or dispersible in a liquid medium. When the lubricant has a water base, the medium preferably contains vegetable oil, for example castor oil. When the lubricant has an oil base, the medium preferably contains a polyhydroxy compound, such as propylene glycol, especially if the erectogenic compound is nitroglycerin, since propylene glycol is mixed with nitroglycerin, has a sufficiently high boiling point and is non-volatile to maintain the composition physically stable during storage and use. However, other suitable polyhydroxy compounds include glycerol and low molecular weight polymers, for example polyethylene glycol.

Смешиваемость с водой предпочтительна, особенно потому, что остатки могут легко вымываться с полового члена, предпочтительно так же, чтобы композиция была инертна к семенной жидкости. Класс органических загустителей, пригодных для использования по данному изобретению, включает смешивающиеся с водой полимеры эфиров метакриловой кислоты. Другие подходящие загустители включают производные целлюлозы и гидроксипропилцеллюлозу; поливиниловый спирт, поливинилпирролидон и производные акриловой кислоты, такие как полиакриловая кислота и полиметакриловая кислота, возможно, частично сшитые.Miscibility with water is preferred, especially because the residues can be easily washed off the penis, preferably also so that the composition is inert to seminal fluid. The class of organic thickeners suitable for use in this invention includes water miscible polymers of methacrylic acid esters. Other suitable thickeners include cellulose derivatives and hydroxypropyl cellulose; polyvinyl alcohol, polyvinylpyrrolidone and acrylic acid derivatives such as polyacrylic acid and polymethacrylic acid, possibly partially crosslinked.

Примерами предпочтительных загущающих агентов, которые могут применяться, особенно с касторовым маслом в качестве жидкой среды, являются гель Bentone CAO-V, коммерчески доступный гекторит; Jojoba Glaze LV или Jojoba Glaze HV, смеси масла жожоба и Versagel, который сам представляет собой смесь сополимера этилена/пропилена/стирола и сополимера бутилена/этилена/стирола; церезин; карнаубский воск, например Carauba Wax, канделильский воск, например Candilla Wax; и Unitwix, смесь тристеарина и гликолевого эфира С_18-36-карбоновой кислоты.Examples of preferred thickening agents that can be used, especially with castor oil as a liquid medium, are Bentone CAO-V Gel, a commercially available hectorite; Jojoba Glaze LV or Jojoba Glaze HV, a mixture of jojoba oil and Versagel, which itself is a mixture of an ethylene / propylene / styrene copolymer and a butylene / ethylene / styrene copolymer; ceresin; carnauba wax, for example Carauba Wax, candelilla wax, for example Candilla Wax; and Unitwix, a mixture of tristearin and C _18-36 carboxylic acid glycol ester.

Для получения композиции по изобретению эректогенное соединение и, возможно, вещество, облегчающее проникновение в кожу, могут растворяться в среде, которая должна быть инертна к материалу презерватива, и смешиваться с загущающим агентом, возможно, с добавлением воды (или масла) для достижения нужной концентрации активного ингредиента и нужных реологических свойств.To obtain a composition according to the invention, the erectogenic compound and, possibly, a substance that facilitates penetration into the skin, can be dissolved in a medium that is inert to the condom material and mixed with a thickening agent, possibly with the addition of water (or oil) to achieve the desired concentration active ingredient and desired rheological properties.

Заданное или измеренное количество композиции затем добавляют, например, путем впрыскивания в закрытый конец свернутого презерватива до того, как презерватив упаковывают и герметизируют упаковку.A predetermined or measured amount of the composition is then added, for example, by injecting a rolled-up condom into the closed end before the condom is packaged and sealed.

На той же стадии добавляют смазывающий агент, но когда этот смазывающий агент будет мигрировать, образуя покрытие на практически всей внутренней и наружной поверхностях презерватива, состав, содержащий эректогенное соединение, будет оставаться на месте, на поверхности закрытого конца презерватива.At the same stage, a lubricant is added, but when this lubricant migrates, forming a coating on almost the entire inner and outer surfaces of the condom, the composition containing the erectogenic compound will remain in place on the surface of the closed end of the condom.

Варианты данного изобретения будут описаны ниже в примерах.Variants of the present invention will be described below in the examples.

Пример 1Example 1

К гелеобразной композиции, коммерчески доступной как «Lubragel CG», содержащей глицерилполиметакрилат (67%), воду (30%) и монопропиленгликоль (1%) вместе с метил- и пропилпарабенами в качестве стабилизаторов, добавляли раствор нитроглицерина в пропиленгликоле с получением концентрации нитроглицерина, равной 0,4-4,0 вес.%, и концентрации воды, равной 15-25%, например, 18% для геля, содержащего 2% нитроглицерина. Затем 250 мг композиции наносят на закрытый конец презерватива и упаковывают его. Презерватив может быть изготовлен из латекса или полиуретановой пленки. Композицию геля можно использовать для презерватива, содержащего силиконовую жидкость в качестве смазывающего агента.To a gel-like composition commercially available as “Lubragel CG” containing glyceryl polymethacrylate (67%), water (30%) and monopropylene glycol (1%) together with methyl and propyl parabens as stabilizers, a solution of nitroglycerin in propylene glycol was added to obtain a concentration of nitroglycerin, equal to 0.4-4.0 wt.%, and a water concentration of 15-25%, for example, 18% for a gel containing 2% nitroglycerin. Then 250 mg of the composition is applied to the closed end of the condom and packaged. The condom can be made of latex or polyurethane film. The gel composition can be used for a condom containing silicone fluid as a lubricant.

Пример 2Example 2

Гель готовили из касторового масла ВР и гелеобразующего агента, коммерчески доступного под названием «Megliol Gel В», содержащего триглицерид каприловой/ капроновой кислоты (более 50%), стеаралконийгекторит (10-25%) и пропиленкарбонат (1-5%), к которому добавляли нитроглицерин, абсорбированный на лактозе (10%), с получением концентрации, равной 0,1-4% от веса всей композиции, то есть концентрация нитроглицерина в лактозе, равная 40%, обеспечивает конечную его концентрацию, равную 4%.The gel was prepared from BP castor oil and a gelling agent commercially available under the name "Megliol Gel B" containing caprylic / caproic acid triglyceride (more than 50%), stearalconium hectorite (10-25%) and propylene carbonate (1-5%), to which nitroglycerin absorbed on lactose (10%) was added to obtain a concentration of 0.1-4% of the weight of the whole composition, i.e., a concentration of nitroglycerin in lactose of 40% provides a final concentration of 4%.

Пример 3Example 3

Гель приготавливали из касторового масла ВР и «Bentone» CAO-V, являющегося гелеобразующим агентом и содержащим касторовое масло (примерно 87%), стеаралконийгекторит (примерно 10%), пропиленкарбонат (примерно 3%) и коммерчески доступный антиоксидант Tenax (примерно 0,1%), содержащий примерно 70% пропиленгликоля, примерно 20% бутилгидроксианизола, примерно 6% пропилгаллата и примерно 4% лимонной кислоты, добавляют нитроглицерин, абсорбированный на лактозе (10%), получая концентрацию нитроглицерина, равную 0,1-4%, при этом, если лактоза содержит 40% нитроглицерина, то содержание его в геле равно 4%.The gel was prepared from BP castor oil and Bentone CAO-V, which is a gelling agent and contains castor oil (approximately 87%), stearalconium hectorite (approximately 10%), propylene carbonate (approximately 3%) and commercially available Tenax antioxidant (approximately 0.1 %) containing about 70% propylene glycol, about 20% butylhydroxyanisole, about 6% propyl gallate and about 4% citric acid, nitroglycerin absorbed on lactose (10%) is added to obtain a nitroglycerin concentration of 0.1-4%, while if lactose contains 40% nitroglycerin, then its content in the gel is 4%.

Пример 4Example 4

Гель получали из касторового масла ВР и коммерчески доступной коллоидальной двуокиси кремния (Neocil Ct11), затем добавляли нитроглицерин, абсорбированный на лактозе (10%), получая концентрацию, равную 0,1-4%, при этом содержание нитроглицерина в лактозе, равное 40%, обеспечивало его концентрацию в геле, равную 4%.The gel was obtained from BP castor oil and commercially available colloidal silicon dioxide (Neocil Ct11), then lactose absorbed nitroglycerin (10%) was added to obtain a concentration of 0.1-4%, with a nitroglycerin content of lactose of 40% , provided its concentration in the gel, equal to 4%.

Составы гелей по Примерам 2-4 могут быть нанесены на поверхность головки презерватива, как описано в Примере 1. Эти составы пригодны для презервативов, содержащих смазывающий агент на водной основе.The gel formulations of Examples 2-4 can be applied to the surface of the condom head, as described in Example 1. These formulations are suitable for condoms containing a water-based lubricant.

При использовании презерватив вынимают из упаковки и закрытый конец с нанесенной эректогенной композицией наносят на кончик полового члена с последующим надеванием его на тело полового члена. Предполагается, что половой член уже находится в возбужденном состоянии, но если этого нет и трудно одеть презерватив и совершить половой акт, то эректогенная композиция, абсорбируясь головкой полового члена, позволит легко достичь возбуждения и затем надевание презерватива и совершение полового акта будут облегчены. При использовании композиция остается локализованной на поверхности головки презерватива и не передается партнеру. Поддержание полной эрекции во время полового акта уменьшает риск соскальзывания презерватива, что обычно происходит, если эрекция является неудовлетворительной.When using a condom, it is removed from the package and the closed end with the applied erectogenic composition is applied to the tip of the penis, followed by putting it on the body of the penis. It is assumed that the penis is already in an excited state, but if it is not and it is difficult to put on a condom and have sexual intercourse, then the erectogenic composition, absorbed by the glans penis, will make it easy to achieve arousal and then putting on a condom and having sexual intercourse will be facilitated. When used, the composition remains localized on the surface of the condom head and is not transmitted to the partner. Maintaining a full erection during intercourse reduces the risk of condom slipping, which usually happens if the erection is unsatisfactory.

Claims

1. A condom containing an erectogenic compound or a composition containing an erectogenic compound localized on the inner surface at the closed end of the condom, the condom being coated with a lubricant that does not mix with the erectogenic compound or the composition containing it.

2. The condom according to claim 1, characterized in that the erectogenic compound is a vasodilator.

3. The condom according to claim 2, characterized in that the vasodilator is selected from nitrates, alpha-adrenergic blockers of short and prolonged action, ergot alkaloids, antihypertensive agents and prostaglandins.

4. A condom according to any one of the preceding paragraphs, characterized in that the erectogenic compound is a phosphodiesterase inhibitor.

5. The condom according to claim 4, characterized in that the phosphodiesterase inhibitor is papaverine, possibly in combination with phentolamine.

6. The condom according to claim 1, characterized in that the erectogenic composition includes a substance that promotes penetration into the skin.

7. The condom according to claim 1, characterized in that the erectogenic composition comprises an erectogenic compound dispersed or dissolved in a gel-like carrier, which is a liquid medium comprising a thickening agent.

8. The condom according to claim 7, wherein the thickening agent is an inorganic or organic compound or a mixture thereof, wherein inorganic thickening agents include montmorillonite clays such as bentonite and hectorite, or silica gel, and organic thickening agents include polymers soluble or dispersible in a liquid medium.

9. The condom according to claim 1, characterized in that the erectogenic compound is applied in the form of a solution or suspension in a solvent, possibly together with a film-forming agent, the solvent being then removed by evaporation, leaving the erectogenic compound localized, preferably in a finely divided form, or in the form of a film on the surface at the closed end of the condom.

Priority on points:

10/23/2001 according to claims 1, 2, 4-6, 9;

05/18/2001 and 07/23/2001 according to claim 3;

03/30/2001 according to claims 7,8.