RU2277926C2 - Therapeutical composition for local treatment of hemorrhoids, anus fissures, and inflammatory diseases of mucous membrane of rectum - Google Patents
Therapeutical composition for local treatment of hemorrhoids, anus fissures, and inflammatory diseases of mucous membrane of rectum Download PDFInfo
- Publication number
- RU2277926C2 RU2277926C2 RU2004120849/15A RU2004120849A RU2277926C2 RU 2277926 C2 RU2277926 C2 RU 2277926C2 RU 2004120849/15 A RU2004120849/15 A RU 2004120849/15A RU 2004120849 A RU2004120849 A RU 2004120849A RU 2277926 C2 RU2277926 C2 RU 2277926C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition
- hemorrhoids
- extract
- rectum
- water
- Prior art date
Links
Abstract
Description
Изобретение относится к области медицины и может применяться для локального лечения геморроя, трещин анального отверстия, проктитов.The invention relates to medicine and can be used for local treatment of hemorrhoids, anal fissures, proctitis.
Известна лекарственная композиция для локального лечения воспалительных заболеваний прямой кишки (пат. СРР №95026, А 61 К 9/02, 1988), в состав которой входят ингредиенты: цианобактерии, бриллиантовая зелень, молочная кислота, масло какао.Known drug composition for the local treatment of inflammatory diseases of the rectum (US Pat. CPP No. 95026, A 61 K 9/02, 1988), which includes the ingredients: cyanobacteria, brilliant green, lactic acid, cocoa butter.
Недостатком известной композиции является кратковременное обезболивающее действие, дефицитность и высокая стоимость компонентов, низкая эффективность при лечении геморроя.A disadvantage of the known composition is a short-term analgesic effect, deficiency and high cost of components, low efficiency in the treatment of hemorrhoids.
Известна избранная в качестве прототипа мазевая лекарственная композиция для локального лечения геморроя, трещин анального отверстия, воспалительных заболеваний слизистой оболочки прямой кишки (пат. РФ №2036653, МПК6 А 61 К 35/64, 9/06, 1995, Бюл. №16), в состав которой входят, мас.%:Known as a prototype ointment drug composition for local treatment of hemorrhoids, anal fissures, inflammatory diseases of the rectal mucosa (US Pat. RF No. 2036653, IPC 6 A 61 K 35/64, 9/06, 1995, Bull. No. 16) , which includes, wt.%:
Однако известная композиция-прототип имеет недостаточную лечебную эффективность. Известное средство не проявляет при его применении обезболивающего, антитромботического и тромболитического эффектов, процессы регенерации поврежденных тканей, улучшение микроциркуляции крови, восстановления тонуса сосудистой стенки развиваются медленно. Кроме того, присутствующие в составе известной композиции продукты пчеловодства часто являются причиной аллергических реакций, а сливочное масло имеет короткий срок хранения.However, the known prototype composition has insufficient therapeutic efficacy. A well-known agent does not exhibit analgesic, antithrombotic and thrombolytic effects when it is used, the processes of regeneration of damaged tissues, improvement of blood microcirculation, restoration of vascular wall tone develop slowly. In addition, bee products present in the known composition are often the cause of allergic reactions, and butter has a short shelf life.
В основу изобретения поставлена задача в лекарственной композиции для локального лечения геморроя, трещин анального отверстия, воспалительных заболеваний слизистой оболочки прямой кишки путем введения у нее новых ингредиентов и изменения их количественного соотношения обеспечить активацию обменных процессов в слизистой оболочке прямой кишки, обезболивание, ускорение регенерации тканей, восстановления тонуса сосудистой стенки, улучшения микроциркуляции крови, антитромботического и тромболитического действия, которое приведет к быстрому достижению стойкого лечебного эффекта в ликвидации геморроя и воспалительного процесса в прямой кишке. При этом эффективность лечения в сравнении с прототипом возрастет от 29-57% до 71-100%. Применение заявляемой лекарственной композиции не вызывает аллергических реакций.The basis of the invention is the task in a medicinal composition for the local treatment of hemorrhoids, anal fissures, inflammatory diseases of the rectal mucosa by introducing new ingredients in it and changing their quantitative ratio to ensure the activation of metabolic processes in the rectal mucosa, anesthesia, acceleration of tissue regeneration, restoration of vascular wall tone, improvement of blood microcirculation, antithrombotic and thrombolytic action, which will lead to stroma achieve a stable therapeutic effect in eliminating hemorrhoids and inflammation in the rectum. Moreover, the effectiveness of treatment in comparison with the prototype will increase from 29-57% to 71-100%. The use of the claimed medicinal composition does not cause allergic reactions.
Поставленная задача решается тем, что в состав известной лекарственной композиции для локального лечения геморроя, трещин анального отверстия и воспалительных заболеваний слизистой оболочки прямой кишки, которая содержит комплекс активных веществ и наполнитель, в качестве комплекса активных веществ в ее состав введены экстракт облепихи масляный, биологически активный компонент, выделенный из медицинской пиявки или ее частей (БАК пиявки), экстракт плодов конского каштана водно-спиртовой, метилурацил и анестезин, а в качестве наполнителя - карбомер, триэтаноламин, метилпарабен, бронопол, бутилоксианизол и вода при соотношении компонентов, мас.%:The problem is solved in that the composition of the known medicinal composition for the local treatment of hemorrhoids, anal fissures and inflammatory diseases of the rectal mucosa, which contains a complex of active substances and a filler, contains a sea-buckthorn oil extract, biologically active, as a complex of active substances a component isolated from a medical leech or its parts (LHC leeches), horse chestnut water-alcohol extract, methyluracil and anestezine, and as a fill la - carbomer, triethanolamine, methyl paraben, bronopol, butyloxy anisole and water with a ratio of components, wt.%:
Между совокупностью признаков изобретения и достигаемым техническим результатом существует причинно-следственная связь.Between the totality of the features of the invention and the achieved technical result, there is a causal relationship.
Состав известной композиции-прототипа для локального лечения геморроя, трещин анального отверстия, воспалительных заболеваний слизистой оболочки прямой кишки в виде мази содержит касторовое масло, пчелиный воск, пчелиный мед, прополис, сосновую живицу, пчелиную обножку из цветочной пыльцы, сливочное масло, этиловый спирт 96%-ной, воду. Он не может обеспечить ликвидацию серьезного воспалительного процесса и достижения стойкого противогеморройного эффекта. Поэтому недостатком известной композиции является низкая терапевтическая эффективность.The composition of the known composition of the prototype for the local treatment of hemorrhoids, anal fissures, inflammatory diseases of the rectal mucosa in the form of an ointment contains castor oil, beeswax, bee honey, propolis, pine resin, bee pollen from flower pollen, butter, ethyl alcohol 96 % water. It cannot ensure the elimination of a serious inflammatory process and the achievement of a persistent antihemorrhoid effect. Therefore, a disadvantage of the known composition is low therapeutic efficacy.
Причина в том, что известное средство не проявляет при его применении обезболивающего, антитромботического и тромболитического эффектов: процессы регенерации поврежденных тканей, улучшение микроциркуляции крови, восстановление тонуса сосудистой стенки развиваются медленно из-за отсутствия таких фармакологических ингредиентов в составе известной композиции. Кроме того, присутствующие в ней продукты пчеловодства часто являются причиной аллергических реакций, а сливочное масло способствует сокращению срока хранения известной композиции.The reason is that the known agent does not exhibit analgesic, antithrombotic and thrombolytic effects when it is used: the processes of regeneration of damaged tissues, improvement of blood microcirculation, restoration of vascular wall tone develop slowly due to the absence of such pharmacological ingredients in the known composition. In addition, the beekeeping products present in it are often the cause of allergic reactions, and butter helps to reduce the shelf life of the known composition.
Заявляемое средство проявляет высокое терапевтическое действие за счет удачно подобранного качественного состава. Оно обеспечивает активацию обменных процессов в слизистой оболочке прямой кишки, обезболивание, ускорение регенерации тканей, восстановление тонуса сосудистой стенки, улучшение микроциркуляции крови, антитромботического, тромболитического и противовоспалительного действия. В результате лечения заявляемым средством быстро достигают стойкого лечебного эффекта в ликвидации воспалительного и тромботического процессов. При этом эффективность лечения в сравнении с прототипом возрастает от 29-57% до 71-100%. Применение заявляемой лекарственной композиции не вызовет аллергических реакций. Срок хранения заявляемого средства втрое превышает таковой для известной композиции (18 месяцев против 6).The inventive tool exhibits a high therapeutic effect due to well-chosen high-quality composition. It provides activation of metabolic processes in the mucous membrane of the rectum, anesthesia, acceleration of tissue regeneration, restoration of vascular wall tone, improvement of blood microcirculation, antithrombotic, thrombolytic and anti-inflammatory effects. As a result of treatment with the claimed agent, a stable therapeutic effect is quickly achieved in eliminating the inflammatory and thrombotic processes. Moreover, the effectiveness of treatment in comparison with the prototype increases from 29-57% to 71-100%. The use of the claimed medicinal composition will not cause allergic reactions. The shelf life of the claimed drug is three times that of the known composition (18 months against 6).
Один из главных терапевтически действующих компонентов заявляемого средства - экстракт облепихи масляный - содержит каротин и каротиноиды, токоферолы; хлорофилловые вещества и глицериды, олеиновую, линолевую, пальмитиновую, стеариновую кислоты, оказывает противовоспалительное действие при поражениях слизистых оболочек, в том числе и прямой кишки (Машковский М.Д. Лекарственные средства: Пособие для врачей. - М.: Медицина, 1993. - Ч.II. - С.54).One of the main therapeutically active components of the claimed drug is an extract of sea buckthorn oil - contains carotene and carotenoids, tocopherols; chlorophyll substances and glycerides, oleic, linoleic, palmitic, stearic acid, has an anti-inflammatory effect in lesions of the mucous membranes, including the rectum (Mashkovsky M.D. Medicines: A manual for doctors. - M .: Medicine, 1993. - Part II.- P.54).
Экстракт водно-спиртовой плодов конского каштана - еще один активный компонент заявляемой композиции. Он содержит флавоноиды, сапонины, эсцин и др. Экстракт способствует уменьшению проницаемости капилляров, повышению тонуса венозных сосудов, уменьшению воспалительных явлений (там же, Ч.I. - C.569).The extract of water-alcohol horse chestnut fruit is another active component of the claimed composition. It contains flavonoids, saponins, escin, and others. The extract helps to reduce capillary permeability, increase venous vascular tone, and reduce inflammation (ibid., Ch. I. - C.569).
Метилурацил (2,4-диоксо-6-метил-1,2,3,4-тетрагидропиримидин) проявляет анаболическую и антикатаболитическую активность. Препарат ускоряет процессы клеточной регенерации, заживление ран, стимулирует клеточные и гуморальные факторы защиты, проявляет противовоспалительное действие.Methyluracil (2,4-dioxo-6-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine) exhibits anabolic and anticatabolic activity. The drug accelerates the processes of cellular regeneration, wound healing, stimulates cellular and humoral defense factors, and exhibits anti-inflammatory effects.
Терапевтический эффект метилурацила связывают с нормализацией нуклеинового обмена в слизистой оболочке (там же, Ч.II. - С.161).The therapeutic effect of methyluracil is associated with the normalization of nucleic acid metabolism in the mucous membrane (ibid., Part II. - P.161).
Анестезин (этиловый эфир пара-аминобензойной кислоты) - еще один активный химический компонент заявляемой лекарственной композиции. Он является активным поверхностным местно анестезирующим средством (там же, Ч.I. - C.372).Anestezin (ethyl ester of para-aminobenzoic acid) is another active chemical component of the claimed drug composition. It is an active topical local anesthetic (ibid., Ch. I. - C.372).
Как показали исследования, причиной низкой терапевтической эффективности известной лекарственной композиции-прототипа является замедленная способность проникновения в биологические ткани человека и клеточные мембраны действующей основы известного средства. Введенный в состав композиции заявляемой БАК пиявки усиливает эффект других ингредиентов. Механизм действия этого компонента на клеточные мембраны досконально еще не изучен. Но исследования авторов показали, что биологически активные вещества, выделенные из медицинской пиявки или ее частей, повышают проницаемость кожи, что способствует более глубокому проникновению в структуру кожи всех компонентов средства. БАК пиявки проявляет также антитромботическое и тромболитическое действие (Гирудотерапия и гирудофармакология / Под ред. Никонова Г.И. - М.: 4-й фил. Воениздата, 1996. - С.37), необходимое для лечения геморроя.As studies have shown, the reason for the low therapeutic efficacy of the known drug composition of the prototype is the delayed ability to penetrate into human biological tissues and cell membranes of the active base of the known agent. Introduced into the composition of the claimed LHC leeches enhances the effect of other ingredients. The mechanism of action of this component on cell membranes has not been thoroughly studied. But the authors' studies showed that biologically active substances isolated from a medical leech or its parts increase the permeability of the skin, which contributes to a deeper penetration of all components of the product into the skin structure. LHC leeches also exhibits antithrombotic and thrombolytic effects (Hirudotherapy and hirudopharmacology / Edited by Nikonov GI - M .: 4th fil. Voenizdat, 1996. - P.37), necessary for the treatment of hemorrhoids.
В отличие от прототипа композиция, которая заявляется, имеет не мазевую основу, а гелевую. Терапевтическое действие мази ограничивается проникновением активных лечебных веществ только в жировую часть подкожного пласта. Но основной жидкостью человеческого организма является вода - неорганическое вещество, в котором жиры не растворяются. В состав геля входят как жирорастворимые активные вещества (масляный экстракт облепихи), так и водорастворимые (экстракт водно-спиртовой плодов конского каштана и др.). Они активно проникают и в липидную, и в водную части подкожных клеток и потому терапевтически действуют быстрее, чем компоненты известной композиции.In contrast to the prototype, the composition that is claimed does not have an ointment base, but a gel. The therapeutic effect of the ointment is limited to the penetration of active therapeutic substances only into the fatty part of the subcutaneous layer. But the main fluid of the human body is water - an inorganic substance in which fats do not dissolve. The composition of the gel includes both fat-soluble active substances (sea buckthorn oil extract) and water-soluble (extract of water-alcohol horse chestnut fruits, etc.). They actively penetrate both the lipid and water parts of the subcutaneous cells, and therefore act therapeutically faster than the components of the known composition.
В качестве консервантов в состав заявляемой гелевой композиции введены технологические добавки: метилпарабен и бронопол, в качестве антиоксиданта - бутилоксианизол (способствует продлению срока хранения средства). Карбомер вместе с триэтаноламином и водой обеспечивают гелеподобную структуру массы и образуют абсорбционную основу гелевой лекарственной композиции. Опытным путем доказано, что введение этих компонентов в указанном в рецептуре оптимальном количестве обеспечивает необходимую консистенцию геля и его растворяющую способность. При введении этих компонентов в количестве, меньшем указанной в рецептуре нижней границы, не обеспечивается микробиологическая стойкость геля, а при превышении верхней границы количественного содержания этих компонентов создается избыточный эффект.Technological additives: methylparaben and bronopol were introduced into the composition of the inventive gel composition as preservatives, butyloxyanisole as an antioxidant (helps to prolong the shelf life of the product). Carbomer together with triethanolamine and water provide a gel-like mass structure and form the absorption base of the gel drug composition. It has been experimentally proven that the introduction of these components in the optimum amount indicated in the recipe provides the necessary gel consistency and its dissolving ability. When these components are introduced in an amount less than the lower limit indicated in the formulation, the microbiological stability of the gel is not ensured, and when the upper limit of the quantitative content of these components is exceeded, an excessive effect is created.
БАК пиявки Hirudo medicinalis выделяют известным способом (пат. РФ №2113843, МПК6 А 61 К 7/48, 1998, Бюл. 18).LHC leeches Hirudo medicinalis isolated in a known manner (US Pat. RF No. 21113843, IPC 6 A 61 K 7/48, 1998, Bull. 18).
Были проведены лабораторные, экспериментальные и клинические исследования заявляемой гелевой лекарственной композиции.Laboratory, experimental and clinical studies of the inventive gel drug composition were conducted.
Лабораторные исследования состояли в изучении одориметрических, физико-химических и санитарно-гигиенических свойств представленного геля.Laboratory studies consisted in the study of odorimetric, physico-chemical and sanitary-hygienic properties of the presented gel.
Лабораторные тесты показали, что исследуемый гель имеет хорошие органолептические показатели: имеет внешний вид опалесцирующей гелеподобной массы, удобную для нанесения на слизистую оболочку консистенцию, приятный запах.Laboratory tests showed that the gel under study has good organoleptic characteristics: it has the appearance of an opalescent gel-like mass, a consistency convenient for applying to the mucous membrane, and a pleasant smell.
Экспериментальные исследования средства проведены на трех группах (по 10 животных в каждой) половозрелых морских свинок. В первой и второй группе морских свинок в результате проведенных экспериментов установлено, что аппликации средства, наносимые на протяжении 30 дней, не вызвали раздражающего и аллергизирующего действия на кожу морских свинок. В третьей группе морских свинок не отмечено следствий подострого токсического действия данного средства на состояние животных. Морфологические и гистологические исследования кожи и печени экспериментальных животных показали отсутствие любых токсических изменений.Experimental studies of the drug were carried out in three groups (10 animals each) of sexually mature guinea pigs. In the first and second group of guinea pigs, as a result of the experiments, it was found that the application of the agent applied for 30 days did not cause an irritating and allergenic effect on the skin of guinea pigs. In the third group of guinea pigs, no effects of the subacute toxic effect of this drug on the condition of animals were noted. Morphological and histological studies of the skin and liver of experimental animals showed the absence of any toxic changes.
В таблице приведены результаты клинических исследований заявляемой и опытных композиций. Каждый из 19 вариантов состава был испытан на 7 пациентах. В клинических испытаниях в течение 45 дней принимали участие 133 добровольца, характер работы которых был малоподвижным, сидячим. Подопытных пациентов беспокоили дискомфорт, зуд и болезненность в области анального отверстия, повышение напряжения геморроидальных узлов. Добровольцы в возрасте от 20 до 57 лет страдали геморроем, трещинами анального отверстия, воспалительными заболеваниями слизистой оболочки прямой кишки давностью от 1 до 5 лет. Геморроем страдали 68 пациентов, проктитами - 35, трещинами анального отверстия - 30. Средство наносили точно на зону поражения 2-3 раза в день. Проведенные клинические испытания геля дали следующие результаты: гель не проявляет аллергического или раздражающего действия на область анального отверстия. Ни в одном случае не было отмечено раздражения слизистой оболочки в виде жжения, хотя при использовании композиции-прототипа пациенты очень часто отмечали чувство жжения. Токсичного влияния на общее состояние добровольцев не отмечено ни в одном случае.The table shows the results of clinical trials of the claimed and experimental compositions. Each of the 19 compositional options was tested on 7 patients. In clinical trials for 45 days, 133 volunteers took part, the nature of the work of which was inactive, sedentary. The experimental patients were disturbed by discomfort, itching and soreness in the anus, and increased tension of hemorrhoids. Volunteers aged 20 to 57 years suffered from hemorrhoids, anal fissures, and inflammatory diseases of the rectal mucosa from 1 to 5 years old. 68 patients suffered from hemorrhoids, 35 proctitis, 30 anal fissures. The agent was applied precisely to the affected area 2-3 times a day. Clinical trials of the gel gave the following results: the gel does not show an allergic or irritating effect on the anus. In one case, there was no irritation of the mucous membrane in the form of burning, although when using the prototype composition, patients very often noted a burning sensation. No toxic effect on the general condition of volunteers was noted in any case.
Практически все добровольцы, работа которых была малоподвижной, сидячей, отметили, что при ежедневном использовании геля исчезало чувство «затекания» в области ягодиц и промежности. У 32 пациентов до конца первой недели применения геля уменьшились мучительные ощущения зуда, исчез дискомфорт, напряженность геморроидальных узлов, стал безболезненным акт дефекации. У других добровольцев вышеописанный положительный эффект наблюдался на 15-16 день наблюдения.Almost all volunteers, whose work was inactive, sedentary, noted that with daily use of the gel, the feeling of “sagging” in the buttocks and perineum disappeared. In 32 patients, before the end of the first week of application of the gel, the painful sensations of itching decreased, discomfort, tension of hemorrhoids disappeared, and the act of defecation became painless. In other volunteers, the above described positive effect was observed on the 15-16th day of observation.
В табл.1 приведены 14 примеров состава лекарственных композиций для локального лечения геморроя, трещин анального отверстия, воспалительных заболеваний слизистой оболочки прямой кишки:Table 1 shows 14 examples of the composition of medicinal compositions for the local treatment of hemorrhoids, anal fissures, and inflammatory diseases of the rectal mucosa:
3 примера состава известного средства-прототипа на мазевой основе, 3 примера количественного состава заявляемой гелевой лекарственной композиции, а также 3 примера состава композиции, количественные пропорции которого выходят за рамки заявленной рецептуры (опытная №1). Полученная композиция оказалась значительно эффективнее прототипа. Вероятно, что причиной этого является ее удачно подобранный качественный состав. Качественный состав композиции, которая заявляется, подобран опытным путем. Отсутствие любого ингредиента в его составе не позволяет получить необходимый технический результат (усиление эффективности от 29-57% до 71-100%), поскольку активные ингредиенты в композиции взаимно потенцируют действие друг друга (см. табл.: опытные №2 и №3).3 examples of the composition of the known prototype ointment-based agent, 3 examples of the quantitative composition of the inventive gel drug composition, and 3 examples of the composition, the quantitative proportions of which are beyond the scope of the claimed formulation (experimental No. 1). The resulting composition was much more effective than the prototype. It is likely that the reason for this is its well-chosen quality composition. The qualitative composition of the composition, which is claimed, is selected empirically. The absence of any ingredient in its composition does not allow to obtain the necessary technical result (increased effectiveness from 29-57% to 71-100%), since the active ingredients in the composition mutually potentiate each other's action (see table: experimental No. 2 and No. 3) .
Важным признаком изобретения является количественное соотношение ингредиентов в составе композиции, которая заявляется. В рецептуре указано оптимальное соотношение компонентов. Любые отклонения от него не позволяют получить необходимый терапевтический эффект. Эффективность исследовательских вариантов композиции, где количественный состав активных лекарственных компонентов выходит за нижнюю границу заявленной рецептуры гелевой композиции, не превышает лучшего варианта мазевой композиции по прототипу - 57% (см. табл.1, опытные №№1-3).An important feature of the invention is the proportion of ingredients in the composition that is claimed. The formulation indicates the optimum ratio of components. Any deviations from it do not allow to obtain the necessary therapeutic effect. The effectiveness of research options for the composition, where the quantitative composition of the active drug components goes beyond the lower boundary of the claimed formulation of the gel composition, does not exceed the best version of the ointment composition of the prototype - 57% (see table 1, experimental No. 1-3).
Как показали исследования, в случае превышения содержимого активных компонентов заявленной верхней границы рецептуры гелевой композиции эффективность терапии не возрастает. Результаты исследований эффективности разных количественных составов заявленной композиции, приведенные в таблице, показывают, что наиболее эффективным является соотношение, мас.%:Studies have shown that if the contents of the active components of the declared upper limit of the formulation of the gel composition are exceeded, the effectiveness of therapy does not increase. The results of studies of the effectiveness of different quantitative compositions of the claimed composition, shown in the table, show that the most effective is the ratio, wt.%:
Как известно, среди активных ингредиентов заявляемой композиции БАК пиявки обладает антитромботическим и тромболитическим действием (Гирудотерапия и гирудофармакотерапия. Под ред. Никонова Г.И. - М., 1996. - С.30). Масляный экстракт облепихи оказывает противовоспалительное действие при поражениях слизистых оболочек, метилурацил ускоряет процессы клеточной регенерации, заживление ран, проявляет противовоспалительное действие, анестезин является активным поверхностным местно анестезирующим средством, водно-спиртовой экстракт плодов конского каштана обладает венотонизирующим и противовоспалительным свойством (Машковский М.Д. Лекарственные средства: Пособие для врачей. - М.: Медицина, 1993. - Ч.II - С.54, 161, 372, 569).As you know, among the active ingredients of the claimed composition LHC leeches has an antithrombotic and thrombolytic effect (Hirudotherapy and hirudopharmacotherapy. Edited by Nikonov GI - M., 1996. - P.30). Sea buckthorn oil extract has an anti-inflammatory effect on mucosal lesions, methyluracil accelerates cell regeneration processes, heals wounds, has an anti-inflammatory effect, anestezin is an active topical local anesthetic, horse-chestnut water-alcohol extract has a venotonic and anti-inflammatory M. Medicines: A manual for doctors. - M .: Medicine, 1993. - Part II - S.54, 161, 372, 569).
Обеспечение синергетического эффекта (ускорения противовоспалительного и обезболивающего действия) ингредиентами заявляемой композицииProviding a synergistic effect (accelerating anti-inflammatory and analgesic effects) with the ingredients of the claimed composition
Поэтому опытную композицию №4 для проверки обеспечения синергетического (ускорения противовоспалительного и обезболивающего действия) эффекта ингредиентами заявляемой композиции приготовили в виде 5 вариантов состава (табл.2, примеры I-V), каждый из которых с наличием одного активного компонента и отсутствием остальных четырех. Количественное содержание присутствующих в опытной композиции №4 по примерам I-V ингредиентов соответствуют таковым в примере II заявляемой композиции. Лечебное действие исследуемых составов проверяли путем осмотра проктологом прямой кишки больных, которые не были информированы о составе применяемых средств. Наличие эффекта ускорения противовоспалительного и обезболивающего действия заявляемого состава очевидно при сравнении срока начала безболезненной дефекации составов по примерам I-V опытной композиции №4 со сроком начала безболезненной дефекации при использовании заявляемой композиции. Как показывают приведенные в табл.2 результаты исследований, заявленная композиция, состоящая из известных ингредиентов, обеспечивает синергетический эффект, возможность достижения которого явно не вытекает из уровня техники: сроки начала клинического проявления снижения болевого синдрома и воспаления 7-16-й день при лечении - заявляемой композицией короче, чем опытным составом №4 - 19-34 день (табл.2).Therefore, the experimental composition No. 4 to verify the synergistic (acceleration of anti-inflammatory and analgesic effects) effect of the ingredients of the claimed composition was prepared in the form of 5 compositional options (Table 2, examples I-V), each with one active component and no other four. The quantitative content present in the experimental composition No. 4 according to examples I-V of the ingredients correspond to those in example II of the claimed composition. The therapeutic effect of the tested compounds was checked by examining the rectal proctologist of patients who were not informed about the composition of the drugs used. The presence of the effect of accelerating the anti-inflammatory and analgesic effects of the claimed composition is obvious when comparing the start date of the painless defecation of the compounds according to examples I-V of the experimental composition No. 4 with the start date of the painless defecation when using the inventive composition. As shown in table 2, the research results, the claimed composition, consisting of well-known ingredients, provides a synergistic effect, the possibility of which is clearly not derived from the prior art: the timing of the onset of clinical manifestations of a decrease in pain and inflammation on days 7-16 on treatment the claimed composition is shorter than the experimental composition No. 4 - 19-34 days (table 2).
Предлагаемая гелевая лекарственная композиция для локального лечения геморроя, трещин анального отверстия, воспалительных заболеваний слизистой оболочки прямой кишки значительно эффективнее известной: 71-100% против 29-57%. Доказано также наличие синергетического эффекта ее компонентов. Ни у одного из больных при испытании заявляемого средства не возникла аллергическая реакция. Изучение отдаленных результатов (через 2 месяца после окончания основного эксперимента) подтвердило терапевтическую эффективность геля у использовавших его добровольцев. Отмечено улучшение сна, трудоспособности у всех пациентов.The proposed gel drug composition for the local treatment of hemorrhoids, anal fissures, inflammatory diseases of the rectal mucosa is much more effective than the known one: 71-100% versus 29-57%. The synergistic effect of its components is also proved. None of the patients when testing the claimed drug did not have an allergic reaction. A study of long-term results (2 months after the end of the main experiment) confirmed the therapeutic efficacy of the gel in volunteers using it. There was an improvement in sleep, working capacity in all patients.
Заявляемую гелевую лекарственную композицию для локального лечения геморроя, трещин анального отверстия, воспалительных заболеваний слизистой оболочки прямой кишки готовят следующим образом. В плавильный котел, погруженный в паровую баню, заливают необходимое количество деминерализованной воды, помещают карбомер и оставляют его на 20-30 минут при 70°С для набухания. Включают низкооборотную мешалку и прибавляют триэтаноламин. В полученную гелеподобную массу вводят метилпарабен и бутилоксианизол. Перемешивают до их полнейшего растворения, после чего вводят нестабильные компоненты (БАК пиявки и бронопол) и, продолжая перемешивание, добиваются однородного их распределения. По достижении однородности геля включают высокооборотный диспергатор (марки "ЦЛ-31" на 6000 об/мин) на 5-10 минут. Потом гель перекачивают (роторный насос марки "ВЗ-ОР2-АЯ2", производитель Брестский машиностроительный завод) во вспомогательный сосуд для созревания в течение 2-х суток, после чего готовое средство расфасовывают в индивидуальную тару.The inventive gel drug composition for local treatment of hemorrhoids, anal fissures, inflammatory diseases of the rectal mucosa is prepared as follows. The required amount of demineralized water is poured into the melting pot, immersed in a steam bath, a carbomer is placed and left for 20-30 minutes at 70 ° C for swelling. Turn on a low speed stirrer and add triethanolamine. Methylparaben and butyloxyanisole are introduced into the resulting gel-like mass. They are mixed until they are completely dissolved, after which unstable components (LHC leeches and bronopol) are introduced and, continuing mixing, they achieve a uniform distribution. Upon achieving gel uniformity, a high-speed dispersant (TsL-31 brand at 6000 rpm) is turned on for 5-10 minutes. Then the gel is pumped (a rotary pump of the VZ-OP2-AY2 brand, manufactured by the Brest Machine-Building Plant) into an auxiliary vessel for ripening for 2 days, after which the finished product is packaged in an individual container.
Для приготовления заявляемой лекарственной композиции использовали препараты "Метилурацил" производства фирмы "Hebei Shend Lun 1/E Corp., Ltd.", анестезин в виде препарата "Анестезин, субстанция" производства "Крымфарма", экстракт облепихи масляный в виде "Концентрата масла облепихового" - OOO Фирма "Фарма", экстракт водно-спиртовый плодов конского каштана в виде "Экстракта плодов горькокаштана обыкновенного" - "Фитохимфарм", карбомер в виде "Carbopol Ultrez 10" - "BF Goodrich", триэтаноламин производства ОАО "Синтез", метилпарабен в виде "Метилпарабен" - "Bio-Pharm-Chemie Gmb", бутилоксианизол в виде реактива "Бутилоксианизол - антиокислитель для медицинских целей чистый" - Шосткинского завода химических реактивов, бронопол производства "Sharon Laboratories Ltd.". Воду использовали дистиллированную.To prepare the claimed medicinal composition used preparations "Methyluracil" manufactured by "Hebei Shend Lun 1 / E Corp., Ltd.", anesthesin in the form of the preparation "Anestezin, substance" manufactured by "Krympharm", sea buckthorn oil extract in the form of "Sea buckthorn oil concentrate" - Pharma LLC, an extract of water-alcohol horse chestnut fruits in the form of “Extract of bitter chestnut fruits” - “Fitohimpharm”, carbomer in the form of “Carbopol Ultrez 10” - “BF Goodrich”, triethanolamine manufactured by Synthesis OJSC, methyl paraben in form "Methylparaben" - "Bio-Pharm-Chemie Gmb", butyl oxyanisole in the form of the reagent "Butyloxyanisole - an antioxidant for medical purposes pure" - Shostkinsky factory of chemical reagents, bronopol produced by "Sharon Laboratories Ltd." Distilled water was used.
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2004120849/15A RU2277926C2 (en) | 2004-07-08 | 2004-07-08 | Therapeutical composition for local treatment of hemorrhoids, anus fissures, and inflammatory diseases of mucous membrane of rectum |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2004120849/15A RU2277926C2 (en) | 2004-07-08 | 2004-07-08 | Therapeutical composition for local treatment of hemorrhoids, anus fissures, and inflammatory diseases of mucous membrane of rectum |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2004120849A RU2004120849A (en) | 2006-01-10 |
| RU2277926C2 true RU2277926C2 (en) | 2006-06-20 |
Family
ID=35872094
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2004120849/15A RU2277926C2 (en) | 2004-07-08 | 2004-07-08 | Therapeutical composition for local treatment of hemorrhoids, anus fissures, and inflammatory diseases of mucous membrane of rectum |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2277926C2 (en) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2483721C1 (en) * | 2012-05-17 | 2013-06-10 | Общество с ограниченной ответственностью "Общество лабораторных исследований медицинских препаратов" | Tisolum-based pharmaceutical composition for treatment of anal fissures |
| US10085994B2 (en) | 2013-03-10 | 2018-10-02 | Peritech Pharma Ltd. | Topical compositions and methods of treatment of topical disorders |
-
2004
- 2004-07-08 RU RU2004120849/15A patent/RU2277926C2/en not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| МАШКОВСКИЙ М.Д., ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, М., 2001, ч.1, с.443. ПОЛНЫЙ СПРАВОЧНИК ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ, М., 2001, с.470-471. * |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2483721C1 (en) * | 2012-05-17 | 2013-06-10 | Общество с ограниченной ответственностью "Общество лабораторных исследований медицинских препаратов" | Tisolum-based pharmaceutical composition for treatment of anal fissures |
| US10085994B2 (en) | 2013-03-10 | 2018-10-02 | Peritech Pharma Ltd. | Topical compositions and methods of treatment of topical disorders |
| US10085995B2 (en) | 2013-03-10 | 2018-10-02 | Peritech Pharma Ltd. | Topical compositions and methods of treatment of anorectal disorders |
| RU2670750C2 (en) * | 2013-03-10 | 2018-10-25 | Перитек Фарма Лтд. | Topical compositions and methods of treatment of topical disorders |
| RU2670750C9 (en) * | 2013-03-10 | 2018-12-13 | Перитек Фарма Лтд. | Topical compositions and methods of treatment of topical disorders |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2004120849A (en) | 2006-01-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2452475C2 (en) | Agent for wounds, burns and infectious inflammatory diseases of skin, appendages and mucous membranes | |
| UA89500C2 (en) | Organo-gel formulations for therapeutic applications | |
| RU2470640C1 (en) | Agent for treating inflammatory oral diseases and method of treating inflammatory oral diseases | |
| US6468553B1 (en) | Formula and preparation method of an improved ointment for treating burns and scalds | |
| RU2277926C2 (en) | Therapeutical composition for local treatment of hemorrhoids, anus fissures, and inflammatory diseases of mucous membrane of rectum | |
| Sugihartini et al. | Anti-inflammatory activity of essential oil of clove (Syzygium aromaticum) in O/W and W/O Creams | |
| US6964783B1 (en) | Non-solid composition for local application | |
| RU2538079C1 (en) | Composition for treating anal fissures | |
| RU2277923C2 (en) | Composition for preventing conditions associated with circulation troubles in legs | |
| JP2016175884A (en) | External agent for diffuse neurofibroma | |
| RU2314791C1 (en) | Cosmetic cream-balm for taking care of skin of face and neck | |
| EP0225832A2 (en) | Medicinal composition for use in the treatment of haemorrhoids | |
| KR101605711B1 (en) | Microneedle coated by oriental medicine compositions and method for manufacturing thereof | |
| RU2301659C1 (en) | Curative-cosmetic balsam | |
| RU2277928C2 (en) | Therapeutical composition for local treatment of inflammatory lesions of joints and muscles | |
| RU2076699C1 (en) | Antimastopathy ointment | |
| RU2040252C1 (en) | Agent for healing wounds | |
| RU2595799C1 (en) | Composition for treating anal fissures in form of cream | |
| BR102019015537A2 (en) | NANOFORMULATION DEVELOPED BASED ON COPAÍBA OIL FOR TOPICAL USE IN LASER ASSOCIATED HEALING PROCESS | |
| RU2752066C1 (en) | Antibacterial ointment with alcoholic extracts of royal jelly and propolis | |
| Atmaja et al. | The effect of red fruit oil (Pandanus conoideus Lamk.) emulgel on angiogenesis and collagen density in incisive wound healing in mice (Mus musculus) | |
| KR102644156B1 (en) | Agents to treat skin wounds or burns | |
| RU2794958C2 (en) | Wound-healing composition | |
| Khan et al. | Formulation and evaluation of derma heal cream against wound and burn healing activity in streptozotocin-induced diabetic Wistar albino rat | |
| RU2537242C1 (en) | Rectal suppositories with nicotinic acid and propolis extract |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20140709 |
|
| NF4A | Reinstatement of patent |
Effective date: 20150820 |
|
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20160915 |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20170709 |