RU2234331C1

RU2234331C1 - Medicinal agent

Info

Publication number: RU2234331C1
Application number: RU2002135779/15A
Authority: RU
Inventors: А.В. Смирнов (RU); А.В. Смирнов; В.А. Лазеба (RU); В.А. Лазеба; Е.А. Дорфман (RU); Е.А. Дорфман; А.Г. Кучер (RU); А.Г. Кучер
Original assignee: Смирнов Алексей Владимирович; Лазеба Валентина Александровна
Priority date: 2002-12-30
Filing date: 2002-12-30
Publication date: 2004-08-20

Abstract

FIELD: medicine, pharmacy.

SUBSTANCE: invention can be used for correction of chemical composition of food, for example, in metabolic disorders in patients with chronic renal insufficiency. The medicinal agent comprises polyphepan and highly purified concentrated soybean proteins - soybean isolates taken in the definite ratio of the parent components. Invention provides expanding assortment of medicinal agents used for patients with chronic renal insufficiency.

EFFECT: valuable medicinal properties of agent.

2 tbl, 2 ex

Description

Изобретение относится к области медицины, а именно к лекарственным средствам, и может быть использовано для коррекции химического состава пищи, например, при метаболических нарушениях у больных с хронической почечной недостаточностью.The invention relates to medicine, namely to medicines, and can be used to correct the chemical composition of food, for example, in metabolic disorders in patients with chronic renal failure.

Известна фармацевтическая композиция ранитидина и карбоната кальция (RU заявка №96108250/14, А 61 К 33/10, 30.09.1993). Она содержит ранитидин в количестве от 25 до менее 100 мг в дозе и карбонат кальция и применяется для лечения и профилактики ряда желудочно-кишечных заболеваний. Ранитидин ввозится на российский рынок из-за рубежа, является дорогим по стоимости и, как следствие, малодоступным для большей части больных, страдающих почечными заболеваниями.Known pharmaceutical composition of ranitidine and calcium carbonate (RU application No. 96108250/14, A 61 K 33/10, 09/30/1993). It contains ranitidine in an amount of 25 to less than 100 mg per dose and calcium carbonate and is used to treat and prevent a number of gastrointestinal diseases. Ranitidine is imported to the Russian market from abroad, it is expensive in cost and, as a result, inaccessible to most patients suffering from kidney diseases.

Известен способ защиты желудка от повреждения желчными кислотами (патент RU №2135199, А 61 К 35/78, 27.08.1999). Способ заключается в том, что в качестве препарата, адсорбирующего желчные кислоты, вводят полифепан 0,3-0,6 г на 1 кг веса 3-4 раза в день до стабильного снижения желчных кислот в желудке. Однако применение известного препарата лишь частично решает задачу коррекции метаболических нарушений у больных с хронической почечной недостаточностью.A known method of protecting the stomach from damage by bile acids (patent RU No. 21515199, A 61 K 35/78, 08/27/1999). The method consists in the fact that as a drug that adsorbs bile acids, polyphepan is administered 0.3-0.6 g per 1 kg of weight 3-4 times a day until a stable decrease in bile acids in the stomach. However, the use of the known drug only partially solves the problem of correction of metabolic disorders in patients with chronic renal failure.

Известно средство для лечения почечной недостаточности (патент RU №2172738, А 61 К 31/495, публ. 27.11.1999). Изобретение относится к производным N-гетероарилпиридинсульфонамида общей формулы I, в которой один А¹ и А³ представляет азот, другой представляет СН, каждый из А³ и А⁴ представляет СН, Аr представляет фенильную группу, которая либо не замещена, либо несет один заместитель, W, X, Y, Z могут быть азотом или СН-группой, R¹ - водород или галоид, их фармацевтически приемлемым солям.Known agent for the treatment of renal failure (patent RU No. 2172738, A 61 K 31/495, publ. 11/27/1999). The invention relates to derivatives of N-heteroarylpyridinesulfonamide of the general formula I, in which one A ¹ and A ³ represents nitrogen, the other represents CH, each of A ³ and A ⁴ represents CH, Ar represents a phenyl group which is either unsubstituted or carries one substituent , W, X, Y, Z may be nitrogen or a CH group, R ¹ is hydrogen or halogen, their pharmaceutically acceptable salts.

Задача, на решение которой направлено предлагаемое изобретение, состоит в расширении ассортимента лекарственных средств, применяемых для больных с хронической почечной недостаточностью (ХПН).The problem to which the invention is directed, is to expand the range of drugs used for patients with chronic renal failure (CRF).

Поставленная задача решена следующим образом. Лекарственное средство (ЛС) для лечения хронической почечной недостаточности характеризуется тем, что оно содержит полифепан и высокоочищенные концентрированные соевые протеины - соевые изоляты при следующем соотношении исходных компонентов, мас.%:The problem is solved as follows. The drug (LS) for the treatment of chronic renal failure is characterized in that it contains polyphepan and highly purified concentrated soy proteins - soy isolates in the following ratio of starting components, wt.%:

Полифепан 40,0-60,0Polyphepan 40.0-60.0

Соевый изолят 40,0-60,0Soy isolate 40.0-60.0

Соевые продукты из-за своей высокой биологической ценности, гиполипидемического и антиканцерогенного эффектов нашли применение в медицине. Высокоочищенные концентрированные соевые протеины (соевые изоляты) представляют собой соевые продукты, например протеины бобов сои, SUPRO 760, разрешенного к применению в России (гигиеническое заключение МЗ РФ 77.99.9.916.П.7583.12.99 от 16.12.1999) и др. Последний практически лишен калия, натрия фосфора, углеводов, атерогенных липидов и на 90% состоит из легкоусвояемого белка. Дополнительными преимуществами соевых изолятов может служить их сравнительно невысокая стоимость и легкая возможность самой разнообразной кулинарной обработки.Soy products due to their high biological value, lipid-lowering and anti-carcinogenic effects have found application in medicine. Highly purified concentrated soy proteins (soy isolates) are soy products, for example, soybean proteins, SUPRO 760, approved for use in Russia (hygienic conclusion of the Ministry of Health of the Russian Federation 77.99.9.916.P.7583.12.99 from 12.16.1999), etc. The latter is practically devoid of potassium, sodium phosphorus, carbohydrates, atherogenic lipids and 90% consists of easily digestible protein. Additional advantages of soy isolates can be their relatively low cost and easy possibility of a wide variety of culinary processing.

Вторым действующим веществом ЛС является неспецифический сорбент на основе лигнина - полифепан. Он является нетоксичным фармакологическим препаратом. Основным механизмом его действия является неспецифическая сорбция в просвете ЖКТ экзогенных токсинов, промежуточных продуктов распада белков, жиров и углеводов, желчных кислот и микробных тел. Известно применение полифепана при пищевых отравлениях, а также при диареях инфекционного происхождения в качестве абсорбента микробных тел и продуктов метаболизма. Последний механизм имеет отношение к больным с ХПН. Полифепан обладает высокой сорбционной емкостью по отношении к аминокислотам и ароматическим аминам, а также способен адсорбировать на своей поверхности микробные тела.The second active substance of the drug is a non-specific sorbent based on lignin - polyphepan. It is a non-toxic pharmacological drug. The main mechanism of its action is nonspecific sorption in the lumen of the gastrointestinal tract of exogenous toxins, intermediate products of the breakdown of proteins, fats and carbohydrates, bile acids and microbial bodies. It is known to use polyphepan for food poisoning, as well as for diarrhea of infectious origin as an absorbent of microbial bodies and metabolic products. The latter mechanism is related to patients with chronic renal failure. Polyphepan has a high sorption capacity in relation to amino acids and aromatic amines, and is also able to adsorb microbial bodies on its surface.

Клиническая эффективность ЛС обусловлена всеми известными положительными свойствами соевого изолята и усилена присутствием в препарате полифепана - неспецифицеского сорбента эзогенных токсинов и промежуточных продуктов распада белков, жиров, углеводов и желчных кислот. С одной стороны, больные ХПН нуждаются в белковой пище, с другой стороны, у них нарушена функция выделения продуктов распада пищи. Прием очищенных продуктов, Супро-760, не содержащих фосфатов, значительно снижает перистальтику кишечника, которую можно восстановить приемом “грубой” пищи или приемом каких-либо добавок. Основное требование, предъявляемое к добавкам, - они должны быть нерастворимы, то есть не должны содержать растворимых минеральных солей. Например, отруби в большом количестве содержат пищевые волокна, но они содержат также и значительное количество минеральных веществ. Микрокристаллическая целлюлоза не содержит минеральных веществ, но это инертная добавка.The clinical efficacy of drugs is due to all the known positive properties of soy isolate and is enhanced by the presence of polyphepan, a non-specific sorbent of esogenic toxins and intermediate breakdown products of proteins, fats, carbohydrates and bile acids in the preparation. On the one hand, patients with chronic renal failure need protein food, on the other hand, their function of isolating food breakdown products is impaired. The intake of purified products, Supro-760, which do not contain phosphates, significantly reduces intestinal motility, which can be restored by eating “rough” food or taking any supplements. The main requirement for additives is that they must be insoluble, that is, they must not contain soluble mineral salts. For example, bran contains large amounts of dietary fiber, but they also contain a significant amount of minerals. Microcrystalline cellulose does not contain minerals, but it is an inert additive.

Полифепан, с одной стороны, нерастворим, инертен, но усиливает перистальтику кишечника, а с другой стороны, дополнительно выводит, как энтеросорбент, продукты метаболизма, белки. Таким образом, известные свойства соевых изолятов и полифепана усиливаются при их совместном применении в ЛС.Polyphepan, on the one hand, is insoluble, inert, but enhances intestinal motility, and on the other hand, additionally removes metabolic products and proteins as enterosorbent. Thus, the known properties of soy isolates and polyphepan are enhanced by their combined use in drugs.

Для приготовления ЛС берут заранее рассчитанное количество компонентов, перемешивают и формируют известными способами в виде гранул или таблеток.For the preparation of drugs take a pre-calculated number of components, mix and form by known methods in the form of granules or tablets.

Пример 1Example 1

Для оценки влияния приема ЛС были взяты две группы больных, страдающих заболеваниями почек (пиелонефрит, диабетическая нефропатия, поликистоз почек) по 20 человек в каждой группе.To assess the effect of drug administration, two groups of patients suffering from kidney diseases (pyelonephritis, diabetic nephropathy, polycystic kidney disease) were taken, 20 people in each group.

Первая контрольная группа в течение года принимала соевый изолят Супро-760 в дозе 0,3 г на 1 кг веса в сутки.The first control group took Supro-760 soy isolate at a dose of 0.3 g per 1 kg of weight per day during the year.

Вторая группа в течение года принимала ЛС в дозе: соевый изолят 0,3 г на 1 кг веса, полифепан 0,3 г на 1 кг веса в сутки.The second group during the year took drugs in a dose: soy isolate 0.3 g per 1 kg of weight, polyphepan 0.3 g per 1 kg of weight per day.

Через 12 месяцев были проведены сравнения основных показателей, которые представлены в таблице 1.After 12 months, comparisons were made of the main indicators, which are presented in table 1.

Из проведенных исследований можно сделать следующие выводы. При сравнении показателей лечебного эффекта в первой и второй группе больных с ХПН очевидно, что применение предлагаемого ЛС дает более выраженный терапевтический эффект, чем применение чистого соевого изолята Супро-760. Так после лечения у больных во второй группе гемоглобин увеличился на 25%, а у больных в первой группе только на 10%, общий белок у тех же больных увеличился на 25 и 10% соответственно.The following conclusions can be drawn from the studies. When comparing the indicators of the therapeutic effect in the first and second groups of patients with chronic renal failure, it is obvious that the use of the proposed drug gives a more pronounced therapeutic effect than the use of pure soy isolate Supro-760. So after treatment in patients in the second group, hemoglobin increased by 25%, and in patients in the first group only by 10%, the total protein in the same patients increased by 25 and 10%, respectively.

В то же время такие значимые для гемодиализа больных показатели, как содержание мочевины, креатинина и холестерина в крови у больных во второй группе после лечения ЛС значительно ниже, чем у больных в первой группе, принимавших чистый Супро-760.At the same time, such indicators as urea, creatinine and cholesterol in the blood in patients in the second group after drug treatment are significantly lower than in patients in the first group who took pure Supro-760.

Пример 2Example 2

Так же, как и в примере 1, но в качестве соевого изолята взяты протеины бобов сои. Сравнения основных показателей представлены в таблице 2.As in example 1, but soybean proteins were taken as soy isolate. Comparisons of key indicators are presented in table 2.

Из проведенных исследований можно сделать такие же выводы, как в примере 1.From the conducted research, one can draw the same conclusions as in example 1.

Таким образом, ЛС является нетоксичным и высокоэффективным препаратом, способным корректировать многие метаболические нарушения, возникающие в организме, способствуя при этом хорошей эвакуации из кишечника продуктов метаболизма при нарушениях обмена веществ.Thus, drugs are a non-toxic and highly effective drug that can correct many metabolic disorders that occur in the body, while contributing to good evacuation of metabolic products from the intestine in metabolic disorders.

Claims

A drug for the treatment of chronic renal failure, characterized in that it contains polyphepan and highly purified concentrated soy proteins - soy isolates, in the following ratio of starting components, wt.%:

Polyphepan 40.0-60.0

Soy isolate 40.0-60.0